Omeprazol Mylan
Omeprazolum
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji 40 mg | Omeprazolum 40 mg
Mylan S.A.S. Sirton Pharmaceuticals S.p.A., Francja Włochy
Ulotka
ULOTKA DLA PACJENTA
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Omeprazol Mylan, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji Omeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Omeprazol Mylan i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Omeprazol Mylan
3. Jak stosować lek Omeprazol Mylan
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Omeprazol Mylan
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Omeprazol Mylan i w jakim celu się go stosuje
Omeprazol Mylan zawiera substancję czynną omeprazol. Należy do grupy leków nazywanych inhibitorami pompy protonowej. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Omeprazol Mylan, proszek do sporządzania roztworu do infuzji może być stosowany alternatywnie z terapią doustną.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Omeprazol Mylan
Kiedy nie stosować leku Omeprazol Mylan - jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) - jeśli pacjent jest uczulony na inny lek z grupy inhibitorów pompy protonowej (np. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol) - jeśli pacjent stosuje nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV)
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Omeprazol Mylan należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką, jeśli: - u pacjenta w przeszłości wystąpiła reakcja skórna po zastosowaniu leku podobnego do leku Omeprazol Mylan, zmniejszającego wydzielanie kwasu żółądkowego - u pacjenta planowane jest wykonanie specyficznego badania krwi (stężenie chromograniny A)
Omeprazol Mylan może maskować objawy innych chorób. Należy natychmiast poinformować lekarza jeśli przed przyjęciem leku Omeprazol Mylan lub po jego przyjęciu wystąpiły następujące objawy: - Zmniejszenie masy ciała bez wyraźnej przyczyny oraz problemy z połykaniem - Ból żołądka lub niestrawność - Wymioty lub krwawe wymioty - Smoliste stolce (obecność krwi w stolcu) - Silna lub przedłużająca się biegunka, ponieważ stosowanie omeprazolu związane jest z niewielkim wzrostem częstości występowania biegunki zakaźnej - Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Jeśli u pacjenta pojawi się wysypka na skórze, szczególnie w miejscach narażonych na działanie słońca, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza, ponieważ może być konieczne przerwanie leczenia lekiem Omeprazol Mylan. Należy pamiętać o wymienieniu również wszystkich innych występujących działań niepożądanych, jak na przykład bóle stawów.
Badania kontrolne Jeśli pacjent przyjmuje lek Omeprazol Mylan przez długi okres (ponad rok) lekarz prawdopodobnie zaleci regularne kontrole. Na każdej wizycie lekarskiej należy zgłaszać lekarzowi wszelkie nowe i nietypowe objawy oraz sytuacje.
Stosowanie inhibitora pompy protonowej takiego jak Omeprazol Mylan przez okres dłuższy niż jeden rok, może nieznacznie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza w przypadku, gdy pacjent ma osteoporozę lub stosuje kortykosteroidy (mogą one zwiększać ryzyko osteoporozy).
Lek Omeprazol Mylan a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Omeprazol Mylan może wpływać na działanie innych leków a inne leki mogą wpływać na działanie leku Omeprazol Mylan.
Nie wolno stosować leku Omeprazol Mylan, jeśli pacjent przyjmuje lek zwierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu poniższych leków: - Ketokonazol, itrakonazol, posakonazol lub worykonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) - Digoksyna (stosowany w chorobach serca) - Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w rozluźnianiu mięśni i padaczce) - Fenytoina (stosowany w leczeniu padaczki). Jeśli pacjent stosuje fenytoinę, lekarz prowadzący może zalecić monitorowanie pacjenta podczas rozpoczynania leczenia lub zaprzestania leczenia lekiem Omeprazol Mylan - Leki stosowane w rozrzedzaniu krwi takie jak warfaryna lub inne blokery witaminy K. Lekarz prowadzący może zalecić monitorowanie pacjenta podczas rozpoczynania leczenia lub zaprzestania leczenia lekiem Omeprazol Mylan - Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy) - Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) - Takrolimus (w przypadku przeszczepienia narządu) - Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) stosowane w leczeniu łagodnej depresji - Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego) - Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) - Klopidogrel (stosowany w zapobieganiu tworzenia się zakrzepów) - Erlotynib (stosowany w leczeniu raka) - Metotreksat (lek stosowany w dużych dawkach w chemioterapii do leczenia raka) - jeśli pacjent przyjmuje duże dawki metotreksatu, lekarz może czasowo przerwać leczenie omeprazolem
Jeśli lekarz przepisał antybiotyk amoksycylinę i klarytromycynę oraz lek Omeprazol Mylan w celu leczenia owrzodzenia wywołanego przez zakażenie Helicobacter pylori, bardzo ważne jest poinformowanie lekarza prowadzącego o wszystkich innych przyjmowanych lekach.
Jeśli pacjent planuje pobyt w szpitalu w celu wykonania jakichkolwiek innych badań, należy porozmawiać z lekarzem, ponieważ może być konieczne przerwanie stosowania leku Omeprazol Mylan przez krótki czas.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża Przed rozpoczęciem stosowania leku Omeprazol Mylan należy poinformować lekarza o ciąży lub planowaniu zajścia w ciążę. Lekarz zdecyduje czy można przyjmować w tym czasie lek Omeprazol Mylan.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby mogło mieć to wpływ na dziecko, gdy stosowane są dawki terapeutyczne. Lekarz zadecyduje czy można karmić piersią podczas przyjmowania leku Omeprazol Mylan.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Omeprazol Mylan nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, posługiwania się narzędziami oraz obsługiwanie maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Jeśli wystąpią nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Omeprazol Mylan zawiera sód Lek Omeprazol Mylan zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Omeprazol Mylan
- Lek Omeprazol Mylan można podawać dorosłym i osobom w podeszłym wieku. - Doświadczenie w dożylnym stosowaniu leku Omeprazol Mylan u dzieci jest ograniczone.
Podawanie leku Omeprazol Mylan - Omeprazol Mylan będzie podany przez lekarza, który określi wielkość dawki. - Lek będzie podany w postaci wlewu dożylnego.
Podanie większej niż zalecana dawki leku Omeprazol Mylan Jeśli pacjent uważa, że przyjął zbyt dużą dawkę leku Omeprazol Mylan, powinien natychmiast poinformować lekarza.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.Jeśli wystąpią którekolwiek z poniższych objawów niepożądanych należy przerwać przyjmowanie leku Omeprazol Mylan i natychmiast skontaktować się z lekarzem: - Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka, gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub trudności w połykaniu (ciężka reakcja alergiczna) - Zaczerwienienie skóry, pęcherze lub łuszczenie się skóry. Mogą to być również groźne pęcherze i krwawienie warg, oczu, jamy ustnej, nosa i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa Johnsona lub toksyczna martwica naskórka - Zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie, które mogą świadczyć o zaburzeniu czynności wątroby
Inne działania niepożądane obejmują: Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 10 osób): - Ból głowy - Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, ból brzucha, zaparcia, wiatry (wzdęcia), łagodne polipy żołądka - Mdłości (nudności, wymioty)
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 100 osób): - Obrzęk stóp i kostek - Zaburzenia snu (bezsenność) - Zawroty głowy, uczucie mrowiena i drętwienia, senność - Uczucie wirowania (zawroty głowy) - Zmiany w wynikach testów laboratoryjnych sprawdzających czynność wątroby - Wysypka, pokrzywka i świąd skóry - Ogólne złe samopoczucie i brak energii - Złamania w obrębie bioder, nadgarstków lub kręgosłupa
Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 1000 osób): - Zaburzenia krwi takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek lub płytek krwi, co może powodować osłabienie, siniaki i częstsze niż zwykle infekcje - Reakcje alergiczne, czasami bardzo ciężkie, w tym obrzęk ust, języka i gardła, gorączka, świszczący oddech - Niskie stężenie sodu we krwi, które może powodować osłabienie, wymioty i skurcze - Pobudzenie, splątanie lub depresja - Zmiana w odczuwaniu smaku - Problemy z widzeniem takie jak nieostre widzenie - Nagły świszczący lub płytki oddech (skurcz oskrzeli) - Suchość w jamie ustnej - Zapalenie jamy ustnej - Zakażenie zwane „grzybicą”, które może mieć wpływ na jelita i jest spowodowane przez grzyby - Zaburzenia czynności wątroby, w tym żółtaczka powodująca zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie - Utrata włosów (łysienie) - Wysypka skórna pod wpływem słońca - Bóle stawów lub bóle mięśni - Ciężkie zaburzenia czynności nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek) - Wzmożone pocenie się - Zapalenie jelit (co prowadzi do biegunki)
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć 1 na 10000 osób): - Zmiany w obrazie krwi, w tym agranulocytoza (niedobór białych krwinek) - Agresja - Widzenie, odczuwanie i słyszenie rzeczy, które nie istnieją (halucynacje) - Ciężkie schorzenia wątroby prowadzące do niewydolności wątroby oraz zapalenia mózgu - Nagłe pojawienie się ciężkiej wysypki, pęcherzy lub łuszczenie się skóry z towarzyszącą wysoką gorączką i bólem stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa Johnsona, toksyczna martwica naskórka) - Osłabienie mięśniowe - Powiększenie piersi u mężczyzn
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość występowania nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych): - Wysypka, czasem z towarzyszącym bólem stawów - Jeśli pacjent stosuje lek Omeprazol Mylan dłużej niż trzy miesiące możliwe jest, że poziom magnezu we krwi może spaść. Niski poziom magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy, przyspieszonym biciem serca. Jeśli pacjent zaobserwuje u siebie którykolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza. Niski poziom magnezu może również prowadzić do obniżenia poziomu potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zdecydować o wykonywaniu regularnych badań krwi, w celu kontrolowania poziomu magnezu
W sporadycznych przypadkach opisywano nieodwracalne zaburzenia widzenia u pacjentów w ciężkim stanie zdrowia, którzy przyjmowali lek Omeprazol Mylan, szczególnie w dużych dawkach. Nie ustalono zależności przyczynowej między występowaniem zaburzeń widzenia, a stosowaniem omeprazolu.
Omeprazol Mylan może w rzadkich przypadkach oddziaływać na białe krwinki prowadząc do niedoboru. Jeśli wystąpi zakażenie z objawami takimi jak gorączka, znacząco obniżona ogólna kondycja lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia z bólem pleców, gardła, jamy ustnej, trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w celu wykluczenia agranulocytozy w badaniu krwi. Ważne jest, aby w tym czasie podać informacje na temat leku.
Nie należy nadmiernie przejmować się wykazem działań niepożądanych. Żadne z nich może nie wystąpić.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: 22 49 21 301 faks: 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Omeprazol Mylan
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na fiolce oraz pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Przed otwarciem leku: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Po sporządzeniu roztworu: Wykazano, że roztwór sporządzony przy użyciu 0,9% roztworu sodu chlorku jest trwały chemicznie i fizycznie w temp. 25 0 C przez 12 godzin, a sporządzony przy użyciu 5% roztworu glukozy do wstrzyknięć przez 6 godzin. Jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia, lek musi być zużyty natychmiast po sporządzeniu roztworu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Omeprazol Mylan Substancją czynną leku jest omeprazol. Każda fiolka z proszkiem zawiera 42,5 mg soli sodowej omeprazolu, równoważność 40 mg omeprazolu.
Pozostałe składniki to: Disodu edetynian, sodu wodorotlenek.
Jak wygląda lek Omeprazol Mylan i co zawiera opakowanie Lek ten dostępny jest w postaci proszku zawartego w fiolce 6 ml do sporządzania roztworu do infuzji. Pudełko zawiera 5 lub 10 fiolek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Viatris Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublin 15 DUBLIN Irlandia
Wytwórca Mylan S.A.S. Francja
Sirton Pharmaceuticals S.p.A. Piazza XX Settembre, 2 Włochy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Mylan Healthcare Sp. z o.o. Tel.: +48 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
<----------------------------------------------------------------------------------------------------------------->
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Przygotowanie roztworu do infuzji Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml. Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane.
Przygotowanie roztworu
1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji
o pojemności 100 ml.2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, wymieszać dokładnie
aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu.3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki.
4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji.
5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki
do worka lub butelki z roztworem do infuzji.Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych
1. Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do iniekcji w worku z
roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol.2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę
między workiem z roztworem do infuzji a fiolką.3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu.
Roztwór do infuzji podaje się w dożylnym wlewie przez 20-30 minut.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Omeprazol Mylan, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna fiolka z proszkiem zawiera 42,5 mg soli sodowej omeprazolu, równoważność 40 mg omeprazolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji. Biały liofilizowany proszek.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Omeprazol Mylan do stosowania dożylnego jest wskazany jako leczenie alternatywne dla terapii doustnej w następujących wskazaniach: Dorośli • Leczenie owrzodzeń dwunastnicy • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy • Leczenie owrzodzeń żołądka • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami w eradykacji Helicobacter pylori (H.pylori) w chorobie wrzodowej • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z NLPZ • Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy powstałym w wyniku stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych u pacjentów z grupy ryzyka • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym refluksowym zapaleniem przełyku • Leczenie objawów choroby refluksowej żołądka i przełyku • Leczenie zespołu Zollingera- Ellisona
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Alternatywnie z terapią doustną U pacjentów, u których terapia doustna jest niewystarczająca, zaleca się Omeprazol Mylan 40 mg w infuzji dożylnej jeden raz na dobę. Zalecana dawka początkowa leku Omeprazol Mylan podawanego dożylnie u pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona wynosi 60 mg raz na dobę. Mogą być potrzebne wyższe dawki i dlatego powinny być one dostosowywane indywidualnie. W przypadku dawek przekraczających 60 mg na dobę, dawki powinny być dzielone i podawane dwa razy na dobę. Omeprazol Mylan jest podawany we wlewie dożylnym przez 20-30 minut.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogą być wystarczające dawki 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku (>65 lat): Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u osób w podeszłym wieku ( patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież Doświadczenie ze stosowaniem leku do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone.
Sposób podawania Omeprazol Mylan należy podawać w postaci wlewu dożylnego przez 20-30 minut. Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na omeprazol, pochodne benzoimidazolu lub którykolwiek ze składników produktu leczniczego wymieniony w punkcie 6.1. Omeprazolu podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej nie należy podawać z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (tj. znaczna, niespodziewana utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce) i przy obecności lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć możliwość nowotworowego charakteru choroby, ponieważ leczenie omeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt 4.5). Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru i inhibitora pompy protonowej, zaleca się staranną obserwację kliniczną (np. kontrolę wiremii) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i stosowanie 100 mg ritonawiru. Nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12
Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej witaminy w organizmie i u osób ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń wchłaniania witaminy B
12.
Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania i kończenia terapii omeprazolem należy brać pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowana jest interakcja pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niejasne. Zapobiegawczo nie należy jednocześnie stosować omeprazolu i klopidogrelu.
Leczenie inhibitorem pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie takie jak Salmonella czy Campylobacter i, u pacjenów hospitalizowanych, prawdopodobnie również Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).
Obserwowano ciężkie hipomagnezemie u pacjentów leczonych IPP, takimi jak omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, jednakże mogą mieć utajony początek, który może zostać przeoczony. U najbardziej dotkniętych pacjentów, hipomagnezemia może ulec poprawie po zaprzestaniu stosowania IPP oraz leczeniu uzupełniającym magnezem. U pacjentów, u których planowane jest przewlekłe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. diuretykami) należy rozważyć pomiar poziomu magnezu w osoczu przed rozpoczęciem stosowania IPP oraz okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie gdy stosowane są długotrwale (>1 rok) w wysokich dawkach, mogą umiarkowanie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w razie współistnienia innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że IPP mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10 – 40%. Część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka powinni być objęci opieką zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz otrzymywać odpowiednia dawkę witaminy D i wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane w bardzo rzadkich przypadkach z wystąpieniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE - ang. subacute cutaneous lupus erythematosus). W przypadku wystąpienia zmian, zwłaszcza na powierzchniach skóry narażonej na promieniowanie słoneczne i jeżeli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien natychmiast zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, który powinien rozważyć przerwanie stosowania omeprazolu. Wystąpienie SCLE po wcześniejszym leczeniu inhibitorem pompy protonowej, może zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE przy stosowaniu z innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać wyniki badań wykrywających obecność guzów neuroendokrynnych. W celu uniknięcia tego zakłócenia, należy przerwać leczenie lekiem Omeprazol Mylan na conajmniej 5 dni przed pomiarami stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartość stężenia CgA i gastryny nie wróciły do zakresu referencyjnego, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Jak we wszystkich długotrwałych terapiach, szczególnie po przekroczeniu okresu leczenia powyżej
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych: Leki wchłaniane w zależności od pH Z uwagi na zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego omeprazol może zmniejszać lub zwiekszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależy od pH,
Nelfinawir, atanazawir Jednoczesne stosowanie z omeprazolem zmniejsza stężenie nelfinawiru i atanazawiru we krwi. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg jeden raz na dobę) obniża o około 40% działanie nelfinawiru i zmniejsza o 75%-90% ekspozycję aktywnego metabolitu M8. Interakcja może też dotyczyć zahamowania CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg jeden raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg / ritonawiru w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało osłabienie działania atazanawiru o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na działanie atazanawiru. Z tego powodu jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg;/ ritonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało obniżenie o około 30% ekspozycję atazanawiru w porównaniu z atazanawirem 300 mg/ritonawirem 100 mg raz na dobę.
Digoksyna U osób zdrowych jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i digoksyny powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o około 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny.
Klopidogrel W krzyżowej próbie klinicznej, klopidogrel (300 mg dawka nasycająca, a następnie 75 mg/dobę) w monoterapii oraz omeprazol (80 mg w tym samym czasie jak klopidogrel) podawano przez 5 dni. Ekspozycja klopidogrelu na metabolity obniżyła się o 46% (dzień 1) i o 42% (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5).W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19 o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Nie jest możliwe wyciagnięcie spójnych wniosków z obserwacyjnych oraz klinicznych badań, na temat wpływu interakcji farmakokinetyczno- farmakodynamicznych (PK/PD) omeprazolu na występowanie poważnych zdarzeń sercowo- naczyniowych. W celu zachowania szczególnej ostrożności, należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4).
Inne substancje czynne Wchłanianie posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania posakonazolu i erlotinibu z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez cytochrom CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego, dlatego metabolizm innych substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja organizmu na te substancje zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany w dawce 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over), zwiększał C max
jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.
Fenytoina Zalecane jest kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu i sakwinawiru/ritonawiru powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat Istnieją doniesienia, że jednoczesne stosowanie metotreksatu i inhibitorów pompy protonowej zwiększa stężenie metotreksatu u niektórych pacjentów. Podczas stosowania dużej dawki metotreksatu należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory cytochromu CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowanie dawki omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Substacje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wskazują na brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu / noworodka. Omeprazol może być stosowany w okresie ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych.
Płodność Wykonane na zwierzętach badania mieszaniny racemicznej omeprazolu nie wykazują jej szkodliwego wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Omeprazol Mylan najprawdopodobniej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej występujących działań niepożądanych (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty. Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 i <1/100), rzadko (≥1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość występowania nie mogła zostać ustalona w oparciu o dostępne dane). Klasyfikacja układów i narządów/częstość występowania Reakcja niepożądana Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu imunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna /wstrząs
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nieznana: Hipomagnezemia; występowanie ciężkiej hipomagnezemii może być powiązane z obecnością hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy trawieńcowe (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: Śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko : Zwiększona potliwość
W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia nawet o zastosowaniu pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W wielu przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
Dawki dożylne do 270 mg raz na dobę oraz do 650 mg przez 3 dni nie wywoływały w badaniach klinicznych jakichkolwiek zależnych od dawki działań niepożądanych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej. Kod ATC: A02BC01
Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wybiórczego wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą ; i jest gromadzony i przekształcany w postać aktywną w kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje ATP-azę K + /H +
żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, bez względu na rodzaj bodźca pobudzającego to wydzielanie.
Działanie farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Dożylne podanie omeprazolu powoduje u ludzi zależne od dawki zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecena pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności śródżołądkowej, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym.
Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC) ; nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
W czasie leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka H. pylori i łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.
Wyleczenie zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych powoduje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka i długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem zwiększa się częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one łagodny charakter i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie takie jak Salmonella czy Campylobacter oraz, u pacjentów hospitalizowanych, prawdopodobnie również Clostridium difficile.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy zwiększa się w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Z powodu zmniejszenia kwaśności żołądka zwiększa się również stężenie CgA. Zwiększone stężenie CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarami stężenia CgA. Umożliwi to powrót stężeniom CgA, które mogły zostać fałszywie zwiększone w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niektórych pacjentów (zarówno dzieci, jak i dorosłych) poddawanych długotrwałemu leczeniu omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL o możliwym związku ze zwiększonym stężeniem gastryny w surowicy. Obserwacji tej nie uznaje się za istotną klinicznie.
Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Znaczna część jego metabolizmu jest zależna od polimorficznie wyrażonego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu w osoczu. Pozostała część jest zależna od innego specyficznego izoenzymu, CYP3A4 odpowiedzialnego za powstawanie omeprazolu sulfonu. W związku z wysokim powinowactwem omeprazolu do CYP2C19, istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednak ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie ma hamuje metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne enzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckiej brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie są to tak zwane osoby słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej wynoszącej 20 mg omeprazolu, średnia wartość AUC była od Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były również większe, od 3 do 5 razy. Ustalenia te nie mają wpływu na dawkowanie omeprazolu.
Wydalanie Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l / h po podaniu pojedynczej dawki. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
AUC stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Wzrost ten jest zależny od dawki i powoduje nieliniową zależność dawka-AUC po wielokrotnym podaniu. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie poprzez zahamowanie aktywności enzymu CYP2C19 przez omeprazol i / lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne populacje pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność i tempo eliminacji, są niezmienione u chorych z niewydolnością nerek.
Osoby w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u osób w podeszłym wieku (75-79 lat).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptora H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek substancji czynnej.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Disodu edetynian, sodu wodorotlenek ( dla dostosowania pH roztworu).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.
6.3 Okres ważności
Przed otwarciem: 18 miesięcy
Po sporządzeniu roztworu: Wykazano, że roztwór sporządzony przy użyciu 0,9% roztworu sodu chlorku jest trwały chemicznie i fizycznie w temp. 25°C przez 12 godzin, a sporządzony przy użyciu 5% roztworu glukozy do wstrzyknięć przez 6 godzin. Jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt leczniczy powinien być zużyty natychmiast po sporządzeniu roztworu.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.Warunki przechowywania sporządzonego roztworu, patrz punkt 6.3.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Proszek w fiolce 6 ml (bezbarwne szkło typu I) z korkiem (z bromobutylu) oraz zsuwanym kapslem typu flip-off (aluminiowym). Pudełko zawiera 5 lub 10 fiolek.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania
Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml. Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane.
Przygotowanie roztworu
1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji o
pojemności 100 ml.2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, wymieszać dokładnie
aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu.3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki.
4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji.
5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki
do worka lub butelki z roztworem do infuzji.Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych
1. Posłużyć się obuustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do wstrzykiwań w worku
z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol.2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę
między workiem z roztworem do infuzji a fiolką.3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu.
Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
Viatris Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublin 15 DUBLIN Irlandia
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 01 kwiecień 2010 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 06 czerwiec 2013