Aciprex

Aciprex, 10 mg, tabletki powlekane

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.  Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.  W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.  Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.  Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Aciprex i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aciprex

3. Jak stosować lek Aciprex

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Aciprex

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Aciprex i w jakim celu się go stosuje

Lek Aciprex zawiera escytalopram i jest stosowany w leczeniu depresji (dużych epizodów depresji), zaburzeń lękowych (takich jak napady lęku panicznego z agorafobią lub bez agorafobii (lęk przed znalezieniem się w miejscach, gdzie uzyskanie pomocy może okazać się niemożliwe), lęku społecznego (lęk przed kontaktami z ludźmi), zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Escytalopram należy do grupy leków przeciwdepresyjnych zwanych selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Leki te wpływają na czynność układu serotoninergicznego w mózgu, zwiększając stężenie serotoniny. Zaburzenia czynności układu serotoninergicznego uważane są za istotny czynnik wystąpienia depresji i związanych z nią zaburzeń.
Może upłynąć kilka tygodni leczenia zanim rozpocznie się poprawa. Należy kontynuować przyjmowanie leku Aciprex, nawet jeśli upłynie jakiś czas do poprawy stanu pacjenta.
Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aciprex

Kiedy nie stosować leku Aciprex  jeśli pacjent ma uczulenie na escytalopram lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).  jeśli pacjent przyjmuje inne leki, należące do grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), w tym selegilinę (stosowaną w leczeniu choroby Parkinsona), moklobemid (stosowany w leczeniu depresji) lub linezolid (antybiotyk).  jeśli pacjent ma wrodzone zaburzenia rytmu serca lub występowały one w przeszłości (stwierdzone w EKG – badaniu służącym do oceny pracy serca).  jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca (patrz punkt 2 „Aciprex a inne leki”).

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Aciprex należy omówić to z lekarzem.
Należy powiedzieć swojemu lekarzowi o innych dolegliwościach lub chorobach, ponieważ może być konieczne ich uwzględnienie. W szczególności należy poinformować lekarza:  jeśli pacjent ma padaczkę. W razie wystąpienia napadów drgawkowych po raz pierwszy lub zwiększenia ich częstości należy przerwać przyjmowanie leku Aciprex (patrz także punkt 4. „Możliwe działania niepożądane”).  jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Może być konieczne dostosowanie dawkowania przez lekarza.  jeśli pacjent ma cukrzycę. Przyjmowanie leku Aciprex może wpływać na kontrolę stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych.  jeśli pacjent ma zmniejszone stężenie sodu we krwi.  jeśli pacjent ma zwiększoną skłonność do krwawień lub wylewów podskórnych.  jeśli w wywiadzie występują zaburzenia krzepnięcia krwi lub jeśli pacjentka jest w ciąży (patrz „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”)  jeśli pacjent leczony jest elektrowstrząsami.  jeśli pacjent ma chorobę niedokrwienną serca.  jeśli pacjent ma lub miał problemy z sercem, lub miał ostatnio zawał serca.  jeśli pacjent ma niskie tętno spoczynkowe i (lub) wie, że może mieć niedobór soli w wyniku długo utrzymującej się ostrej biegunki i wymiotów lub stosowania diuretyków (leków zwiększających wydalanie moczu).  jeśli u pacjenta występuje szybkie lub nieregularne bicie serca, osłabienie, omdlenia lub zawroty głowy podczas wstawania, co może wskazywać na nieprawidłową pracę serca.  jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości problemy oczne, takie jak niektóre rodzaje jaskry (wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej).
Uwaga Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w leczeniu depresji lub podobnych chorób poprawa stanu pacjenta nie następuje natychmiast po wdrożeniu leczenia. Poprawa samopoczucia może nastąpić dopiero po kilku tygodniach stosowania leku Aciprex. W przypadku napadów lęku panicznego poprawa następuje zwykle po 2-4 tygodniach leczenia. W początkowym okresie terapii niektórzy pacjenci mogą odczuwać nasilenie lęku, co ustąpi, jeżeli leczenie jest kontynuowane. W związku z tym należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego oraz nie przerywać stosowania leku ani nie zmieniać dawkowania bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Myśli samobójcze oraz nasilenie objawów depresji lub zaburzeń lękowych Depresji i (lub) zaburzeniom lękowym mogą towarzyszyć myśli związane z samookaleczeniem lub myśli samobójcze. Objawy te mogą się nasilić w początkowej fazie terapii lekami przeciwdepresyjnymi, ponieważ leki te zwykle zaczynają działać dopiero po upływie ok. dwóch tygodni. Czasem okres ten bywa dłuższy.
Bardziej narażone na występowanie tego rodzaju objawów są:  osoby, u których już wcześniej występowały myśli samobójcze lub myśli związane z samookaleczeniem.  dorośli pacjenci w młodym wieku. Informacje uzyskane podczas badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u dorosłych pacjentów w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, leczonych lekami przeciwdepresyjnymi.
W razie wystąpienia myśli o samookaleczeniu lub myśli samobójczych, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym bądź zgłosić się do szpitala.
Pomocne dla pacjenta może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół, że choruje na depresję lub zaburzenia lękowe, oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może poprosić te osoby, aby powiedziały mu, jeżeli zauważą, że objawy depresji lub lęku nasiliły się bądź wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.
U niektórych pacjentów z zaburzeniem maniakalno-depresyjnym może wystąpić faza maniakalna. Charakteryzuje się ona nietypowymi i szybko zmieniającymi się pomysłami, nieuzasadnionym uczuciem szczęścia oraz nadmierną aktywnością fizyczną. W takich przypadkach należy bezwzględnie zgłosić się do lekarza.
Podczas pierwszych kilku tygodni leczenia mogą również występować takie objawy jak: niepokój psychoruchowy albo trudności w siedzeniu lub staniu w bezruchu. W razie wystąpienia takich objawów, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.
Pacjenci czasem nie zdają sobie sprawy z powyższych objawów. W związku z tym pomocne może okazać się poproszenie przyjaciela lub członka rodziny o zwrócenie uwagi na ewentualne zmiany w zachowaniu.
W przypadku niepokojących myśli lub przeżyć oraz w razie wystąpienia któregokolwiek spośród powyższych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub zgłosić do najbliższego szpitala.
Leki takie, jak Aciprex (tak zwane SSRI lub SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4). W niektórych przypadkach objawy te utrzymywały się po przerwaniu leczenia.
Dzieci i młodzież Zazwyczaj lek Aciprex nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Należy pamiętać, że w przypadku przyjmowania leków z tej grupy pacjenci w wieku poniżej 18 lat narażeni są na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych, takich jak próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość (a zwłaszcza agresja, zachowania buntownicze i gniew). Mimo tego lekarz może zapisać lek Aciprex pacjentom w tym wieku, jeżeli uzna, że jest to konieczne. Jeśli lekarz zalecił lek Aciprex pacjentowi w tej grupie wiekowej i mają Państwo w związku z tym wątpliwości należy zwrócić się ponownie do lekarza. Należy ponadto skontaktować się z lekarzem prowadzącym, jeśli wystąpią lub pogłębią się wyżej wymienione objawy u pacjentów w wieku poniżej 18 lat przyjmujących lek Aciprex. Jak dotąd brak danych dotyczących bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku Aciprex w tej grupie wiekowej w zakresie wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i behawioralnego.
Aciprex a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę o stosowaniu jakiegokolwiek z następujących leków:  Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), w tym: fenelzyna, iproniazyd, izokarboksazyd, nialamid oraz tranylcypromina. W razie stosowania któregokolwiek z nich należy odczekać 14 dni przed rozpoczęciem przyjmowania leku Aciprex. Po odstawieniu leku Aciprex należy odczekać 7 dni przed rozpoczęciem stosowania któregokolwiek z wymienionych leków.  Selektywne odwracalne inhibitory MAO-A, w tym moklobemid (lek stosowany w leczeniu depresji).  Nieodwracalne inhibitory MAO-B, w tym selegilina (lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona). Leki te zwiększają ryzyko działań niepożądanych.  Linezolid (antybiotyk).  Lit (stosowany w leczeniu zaburzeń maniakalno-depresyjnych) oraz tryptofan.  Imipramina i dezypramina (leki przeciwdepresyjne).
 Sumatryptan i leki podobne (stosowane w leczeniu migreny) oraz tramadol (stosowany w silnych bólach). Leki te zwiększają ryzyko działań niepożądanych.  Cymetydyna, lanzoprazol i omeprazol (stosowane w leczeniu choroby wrzodowej żołądka), flukonazol (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny) oraz tyklopidyna (stosowana w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu). Leki te mogą zwiększać stężenie leku Aciprex we krwi.  Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) – ziołowy środek o właściwościach przeciwdepresyjnych.  Kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (stosowane jako leki przeciwbólowe oraz w celu rozrzedzania krwi, tzw. leki zmniejszające krzepliwość). Leki te mogą zwiększać skłonność do krwawień.  Warfaryna, dipirydamol i fenprokumon (leki o właściwościach rozrzedzających krew, tj. leki przeciwzakrzepowe). Na początku oraz po odstawianiu leku Aciprex lekarz prowadzący sprawdzi czas krzepnięcia krwi, aby sprawdzić, czy dawkowanie stosowanego leku przeciwzakrzepowego jest nadal właściwe.  Meflochina (lek przeciwmalaryczny), bupropion (lek przeciwdepresyjny) oraz tramadol (lek stosowany w leczeniu silnego bólu) z powodu ryzyka obniżenia progu drgawkowego.  Neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu schizofrenii i psychozy) ze względu na ryzyko obniżenia progu drgawkowego oraz leki przeciwdepresyjne.  Flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych), dezypramina, klomipramina i nortryptylina (leki przeciwdepresyjne) oraz rysperidon, tiorydazyna i haloperydol (leki przeciwpsychotyczne). W przypadku przyjmowania powyższych leków konieczna może być modyfikacja dawkowania leku Aciprex.  Leki obniżające stężenie potasu lub magnezu we krwi zwiększają ryzyko wystąpienia groźnych dla życia zaburzeń rytmu serca.
Nie należy stosować leku Aciprex, jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca, takie jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksifloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii – szczególnie halofantryna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości na ten temat należy zwrócić się do lekarza.
Stosowanie leku Aciprex z jedzeniem, piciem i alkoholem Aciprex można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków (patrz punkt 3. „Jak stosować lek Aciprex”). Interakcje (oddziaływania) leku Aciprex z alkoholem nie są spodziewane. Niezależnie od tego, podobnie jak w przypadku wielu innych leków, nie zaleca się picia alkoholu podczas leczenia lekiem Aciprex.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Kobiety w ciąży nie powinny stosować leku Aciprex, zanim nie omówią z lekarzem zagrożenia i korzyści związanych ze stosowaniem tego leku.
Pacjentka powinna być świadoma, że przyjmowanie leku Aciprex w ostatnich trzech miesiącach ciąży może powodować u noworodka następujące objawy: trudności z oddychaniem, sinicę, drgawki, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, małe stężenie cukru we krwi, sztywność lub wiotkość mięśni, nasilenie odruchów, drżenie, drżączkę, nerwowość, ospałość, ciągły płacz, senność lub trudności w zasypianiu. Jeśli u noworodka wystąpi którykolwiek z powyższych objawów, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

Należy upewnić się, że położna i (lub) lekarz wiedzą, że pacjentka przyjmuje lek Aciprex. Stosowanie leków takich jak Aciprex w ciąży, szczególnie w ostatnich trzech miesiącach może zwiększać ryzyko wystąpienia u dziecka ciężkiego zaburzenia, tzw. przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN), które objawia się przyspieszonym oddechem i sinym zabarwieniem skóry noworodka. Objawy te występują zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin po urodzeniu. Jeśli u noworodka wystąpi którykolwiek z powyższych objawów, należy niezwłocznie zgłosić to położnej i (lub) lekarzowi.
Leczenia lekiem Aciprex w okresie ciąży nie należy nagle przerywać.
Przyjmowanie leku Aciprex pod koniec ciąży może zwiększać ryzyko poważnego krwotoku z pochwy, występującego krótko po porodzie, zwłaszcza jeśli w wywiadzie stwierdzono u pacjentki zaburzenia krzepnięcia krwi. Jeśli pacjentka przyjmuje lek Aciprex, powinna poinformować o tym lekarza lub położną, aby mogli udzielić pacjentce odpowiednich porad.
Karmienie piersią Nie należy stosować leku Aciprex w okresie karmienia piersią, zanim nie omówi się z lekarzem zagrożenia i korzyści związanych ze stosowaniem tego leku.
Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka kobiecego.
Wpływ na płodność W badaniach na zwierzętach wykazano, że cytalopram, lek podobny do escytalopramu, obniża jakość nasienia. Teoretycznie może to wpływać na płodność, choć jak dotąd nie zaobserwowano oddziaływania na płodność u ludzi.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, dopóki pacjent nie stwierdzi, jak wpływa na niego lek Aciprex.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Aciprex

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dorośli Depresja Zwykle zalecana dawka leku Aciprex wynosi 10 mg raz na dobę. Lekarz prowadzący może zwiększyć dawkę do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę.
Zaburzenie lęku napadowego (napady lęku panicznego) Dawka początkowa leku Aciprex wynosi 5 mg raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę następnie zwiększa się do 10 mg na dobę. Lekarz prowadzący może zalecić dalsze zwiększanie dawki do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę.
Lęk społeczny Zazwyczaj zalecana dawka leku Aciprex wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, lekarz może zmniejszyć dawkę do 5 mg na dobę lub zwiększyć do dawki maksymalnej, tj.
Zaburzenie lękowe uogólnione Zwykle zalecana dawka leku Aciprex wynosi 10 mg, przyjmowana jako jedna dawka na dobę. Dawka może być zwiększana przez lekarza maksymalnie do 20 mg na dobę.
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
Zwykle zalecana dawka leku Aciprex wynosi 10 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Zalecana dawka początkowa leku Aciprex wynosi 5 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 10 mg na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Zazwyczaj lek Aciprex nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży. Dodatkowe informacje – patrz punkt 2 „Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)”.
Zaburzenia czynności nerek Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Zaburzenia czynności wątroby Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby nie powinni przekraczać dawki 10 mg na dobę. Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Pacjenci wolno metabolizujący leki przy udziale izoenzymu CYP2C19 Pacjenci z tym znanym genotypem nie powinni przekraczać dawki 10 mg na dobę. Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Jak stosować lek Aciprex Lek Aciprex można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć, popijając wodą. Nie rozgryzać tabletki, ponieważ jest gorzka w smaku.
W razie potrzeby tabletkę można przełamać na połowy. W tym celu należy umieścić tabletkę na płaskiej powierzchni w taki sposób, aby strona tabletki z rowkiem dzielącym skierowana była ku górze. Następnie można przełamać tabletkę, naciskając oba jej końce w dół palcami wskazującymi.
Czas trwania leczenia Poprawa może nastąpić dopiero po upływie kilku tygodni leczenia. Dlatego należy stosować lek Aciprex, nawet jeśli początkowo nie ma poprawy samopoczucia.
Nie zmieniać dawki leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Lek Aciprex należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz. W przypadku zbyt wczesnego przerwania leczenia objawy mogą powrócić. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez co najmniej 6 miesięcy od wystąpienia poprawy.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aciprex W razie zastosowania większej niż zalecana dawki leku Aciprex należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza lub izby przyjęć najbliższego szpitala. Jest to konieczne nawet wówczas, gdy nie są odczuwane żadne dolegliwości. Do objawów przedawkowania należą m.in.: zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, drgawki, śpiączka, nudności, wymioty, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Zgłaszając się do lekarza lub szpitala, należy zabrać ze sobą opakowanie leku Aciprex.
Pominięcie zastosowania leku Aciprex Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki leku i przypomnienia sobie o tym przed pójściem spać należy natychmiast zażyć pominiętą dawkę leku. Następnego dnia należy kontynuować przyjmowanie leku zgodnie ze schematem. Jeśli pacjent przypomni sobie o pominięciu dawki dopiero w nocy lub następnego dnia, nie należy przyjmować dawki pominiętej, lecz przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Aciprex Nie należy przerywać stosowania leku Aciprex, dopóki nie zaleci tego lekarz. W razie planowanego zakończenia leczenia, należy stopniowo zmniejszać przyjmowaną dawkę leku Aciprex przez okres kilku tygodni.
Po odstawieniu leku Aciprex, zwłaszcza jeżeli leczenie zostało nagle przerwane, mogą wystąpić objawy odstawienia. Obserwuje się je często po przerwaniu leczenia lekiem Aciprex. Ryzyko jest większe w przypadku długotrwałego stosowania leku, przyjmowania dużych dawek lub zbyt szybkiego zmniejszenia dawki. U większości pacjentów objawy są łagodne i ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni. U niektórych pacjentów objawy odstawienia mogą mieć jednak duże nasilenie lub utrzymywać się przez dłuższy czas (2-3 miesiące, a nawet dłużej). W razie wystąpienia ciężkich objawów po odstawieniu leku Aciprex, należy zgłosić się do lekarza prowadzącego. Lekarz może zalecić ponowne rozpoczęcie stosowania leku, a następnie jego wolniejsze odstawianie.
Do objawów odstawienia należą: zawroty głowy (problemy z utrzymaniem równowagi), uczucie mrowienia i pieczenia oraz (rzadziej) odczucie porażenia prądem elektrycznym, także w obrębie głowy, zaburzenia snu (wyraziste sny, koszmary senne, bezsenność), lęk, bóle głowy, nudności, nadmierne pocenie (w tym poty nocne), uczucie niepokoju lub pobudzenie, drżenie, splątanie lub dezorientacja, chwiejność emocjonalna lub drażliwość, biegunka, zaburzenia widzenia, trzepotanie lub łomotanie (kołatanie) serca.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane ustępują zazwyczaj po kilku tygodniach leczenia. Należy pamiętać, że wiele z obserwowanych działań może być objawami leczonej choroby i ustępować wraz z poprawą samopoczucia.
W razie wystąpienia któregokolwiek z następujących działań niepożądanych podczas leczenia, należy zgłosić się do lekarza: Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):  nieprawidłowe krwawienia, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego.
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 1000):  obrzęk skóry, języka, warg, krtani lub twarzy, pokrzywka bądź trudności w oddychaniu lub przełykaniu (reakcja alergiczna) – należy natychmiast zgłosić się do lekarza lub do najbliższego szpitala.  wysoka gorączka, pobudzenie, dezorientacja, drżenie oraz gwałtowne skurcze mięśni mogą być objawami rzadko występującego zaburzenia określanego jako zespół serotoninowy.
Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych):  trudności w oddawaniu moczu;  drgawki (napady drgawkowe) – patrz także punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”;  zażółcenia skóry i białkówek oczu (będące objawem zaburzeń czynności wątroby i (lub) zapalenia wątroby);  szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia – mogą to być objawy stanu zagrażającego życiu, znanego jako zaburzenia typu torsade de pointes;  myśli i zachowania samobójcze (przypadki takie były odnotowane w trakcie terapii escytalopramem oraz krótko po przerwaniu leczenia, patrz także punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)  nagły obrzęk skóry lub błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy)

Zgłaszano również następujące działania niepożądane:
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10):  nudności  bóle głowy
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10 ):  niedrożność nosa lub katar (zapalenie zatok);  zwiększenie lub zmniejszenie apetytu;  lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), nietypowe sny, trudności w zasypianiu, senność, zawroty głowy, ziewanie, drżenie, mrowienie;  biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej;  nadmierne pocenie;  bóle stawów i mięśni;  zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, zaburzenia wzwodu, osłabienie popędu seksualnego, trudności w osiągnięciu orgazmu u kobiet);  zmęczenie, gorączka;  zwiększenie masy ciała.
Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):  pokrzywka, wysypka skórna, świąd;  zgrzytanie zębami, pobudzenie, nerwowość, napady lęku panicznego, stany dezorientacji;  zaburzenia snu, zaburzenia smaku, omdlenia;  rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne;  wypadanie włosów;  obfite krwawienia miesiączkowe;  nieregularne miesiączki;  zmniejszenie masy ciała;  przyspieszenie akcji serca;  obrzęk rąk i nóg;  krwawienie z nosa.
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 1000):  agresja, depersonalizacja (poczucie utraty własnej tożsamości), omamy;  zwolnienie akcji serca;

 zmniejszenie stężenia sodu we krwi (powodujące takie objawy jak: nudności, złe samopoczucie, osłabienie mięśni lub dezorientację);  zawroty głowy podczas szybkiego przechodzenia do pozycji stojącej na skutek obniżenia ciśnienia krwi (niedociśnienia ortostatycznego);  nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi);  zaburzenia ruchowe (mimowolne ruchy mięśni);  uporczywe i bolesne erekcje (priapizm);  zaburzenia krwawienia, w tym krwawienia w obrębie skóry i błon śluzowych (wybroczyny) oraz niedobór płytek krwi (małopłytkowość);  zwiększone wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH), powodujące zatrzymanie wody w organizmie, rozcieńczenie krwi, zmniejszenie ilości sodu (nieprawidłowe wydzielanie ADH)  wydzielanie mleka u mężczyzn i u kobiet niekarmiących piersią;  manię;
 wzrost ryzyka złamań kości zaobserwowano u pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne);  zmiany rytmu serca (tzw. „wydłużenie odstępu QT”, obserwowane w badaniu EKG – zapisie elektrycznej aktywności serca).  Ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz dodatkowe informacje w podpunkcie Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność, w punkcie

2.

Znane są również działania niepożądane występujące w przypadku stosowania leków, których mechanizm działania jest podobny do escytalopramu (substancji czynnej leku Aciprex), takie jak:  niepokój ruchowy (akatyzja);  jadłowstręt.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Aciprex

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku tekturowym po słowach „Termin ważności:”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aciprex  Substancją czynną leku jest escytalopram. Każda tabletka powlekana leku Aciprex zawiera 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).
 Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Otoczka tabletki: Opadry White Y-1-7000 (hypromeloza 6cP, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400).

Jak wygląda lek Aciprex i co zawiera opakowanie
Lek Aciprex dostępny jest w postaci tabletek powlekanych, których wygląd opisany jest poniżej:
Aciprex, 10 mg Białe, owalne (ok. 8,1 x 5,6 mm) tabletki powlekane z jednostronnym poprzecznym nacięciem. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Lek Aciprex dostępny jest w opakowaniach o następującej wielkości: 7, 10, 14, 20, 28, 30 lub 56 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
Wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 15.03.2021

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aciprex, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Aciprex, 10 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg escytalopramu w postaci szczawianu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Aciprex, 10 mg: Białe, owalne (ok. 8,1 x 5,6 mm) tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie dużych epizodów depresji. Leczenie zaburzeń lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia lękowego uogólnionego. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawki dobowej większej niż 20 mg. Duże epizody depresji Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2 - 4 tygodniach stosowania produktu. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby utrwalić odpowiedź na leczenie. Zaburzenia lęku napadowego (lęku panicznego) z agorafobią lub bez agorafobii W pierwszym tygodniu zaleca się dawkę początkową 5 mg, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 miesiącach stosowania produktu. Leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę. Na ogół poprawę stanu klinicznego uzyskuje się po 2-4 tygodniach leczenia. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta. Fobia społeczna jest chorobą o przebiegu przewlekłym i zalecane jest kontynuowanie terapii przez 12 tygodni w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na leczenie. Długotrwałą terapię osób odpowiadających na leczenie badano przez 6 miesięcy, można ją rozważyć indywidualnie w celu zapobiegania nawrotom choroby; korzyści prowadzonego leczenia powinny być regularnie oceniane. Fobia społeczna jest ściśle zdefiniowanym rozpoznaniem określonej choroby; nie należy jej mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest wskazana wyłącznie wtedy, kiedy zaburzenie to w istotny sposób utrudnia wykonywanie pracy zawodowej i kontakty społeczne. Nie przeprowadzono badań porównujących omawiane leczenie z terapią poznawczo-behawioralną. Farmakoterapia stanowi element kompleksowego postępowania terapeutycznego. Zaburzenie lękowe uogólnione Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Długoterminowa terapia osób odpowiadających na leczenie była analizowana przez co najmniej 6 miesięcy u pacjentów otrzymujących 20 mg na dobę. Należy regularnie oceniać korzyści terapeutyczne i stosowaną dawkę (patrz punkt 5.1). Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej, tj. 20 mg na dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne to choroba przewlekła i pacjenci powinni być leczeni odpowiednio długo, aby uzyskać pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) Dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę (patrz punkt 5.2). Nie badano skuteczności produktu Aciprex w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież (<18 lat) Produktu Aciprex nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w pierwszych dwóch tygodniach leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zachowanie wyjątkowej ostrożności, również podczas dostosowywania dawkowania (patrz punkt 5.2). Osoby wolno metabolizujące leki z udziałem izoenzymu CYP2C19 Pacjentom, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, zaleca się dawkę początkową 5 mg na dobę w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę (patrz punkt 5.2). Objawy z odstawienia obserwowane po zakończeniu leczenia Należy unikać nagłego odstawienia produktu. Kończąc leczenie produktem Aciprex dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres przynajmniej 1-2 tygodni, aby uniknąć wystąpienia objawów z odstawienia (patrz punkt 4.4 oraz 4.8). W razie wystąpienia objawów nietolerowanych przez pacjenta, będących następstwem zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować wolniejsze zmniejszanie dawki. Sposób podawania Podanie doustne Produkt Aciprex stosuje się w pojedynczej dawce dobowej i może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego przebiegającego z pobudzeniem, drżeniem, hipertermią (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie escytalopramu z odwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy A (np. moklobemidem) lub linezolidem (odwracalny nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy) z powodu ryzyka zespołu serotoninowego (patrz punkt 4.5). Escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wymienione poniżej specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania odnoszą się do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI - Selective Serotonin Reuptake Inhibitors). Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat) Produktu Aciprex nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W prowadzonych badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie jednak decyzja o leczeniu, pacjenta należy uważnie obserwować czy nie występują u niego skłonności samobójcze. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.
Lęk paradoksalny U niektórych pacjentów z lękiem napadowym (napady lęku panicznego) w początkowym okresie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi może nastąpić nasilenie objawów lękowych. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu dwóch tygodni kontynuowanego leczenia. Zaleca się stosowanie małej dawki początkowej, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych (patrz punkt 4.2).
Napady drgawkowe Stosowanie produktu należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki po raz pierwszy lub jeżeli zwiększy się częstość napadów (u pacjentów ze zdiagnozowaną wcześniej padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod szczególną kontrolą. Leki z grupy SSRI należy odstawić w razie zwiększenia częstości napadów drgawkowych.
Mania Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna.
Cukrzyca U chorych na cukrzycę leczenie lekami z grupy SSRI może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia lub hiperglikemia). Konieczna może być zmiana dawkowania insuliny oraz (lub) doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym.
Samobójstwo/myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa (zdarzeń związanych z samobójstwem). Zagrożenie to utrzymuje się aż do uzyskania istotnej remisji. Poprawa może nie nastąpić w pierwszych kilku tygodniach leczenia lub dłużej. Pacjentów należy uważnie obserwować aż do czasu jej wystąpienia. Ogólne doświadczenia kliniczne wskazują, że ryzyko samobójstwa jest zwiększone we wczesnym okresie uzyskiwania poprawy.
Inne zaburzenia psychiczne, w których stosuje się escytalopram, również mogą się wiązać ze zwiększeniem ryzyka zdarzeń związanych z samobójstwem. Ponadto zaburzenia te mogą przebiegać z dużym zaburzeniem depresyjnym. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zatem zachować te same środki ostrożności, co podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym.
Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub ze znacznie nasilonymi myślami o samobójstwie przed rozpoczęciem leczenia są bardziej zagrożeni myślami lub próbami samobójczymi i dlatego powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia. Metaanaliza badań klinicznych kontrolowanych placebo wykazała, że u pacjentów w wieku poniżej 25 roku życia z zaburzeniami psychicznymi, leczonych lekami przeciwdepresyjnymi (w porównaniu z grupą otrzymującą placebo) występuje zwiększone ryzyko zachowań samobójczych.
Pacjentów należy uważnie obserwować, szczególnie z grup zwiększonego ryzyka, na początku leczenia oraz podczas zmiany dawkowania.
Pacjenci i ich rodziny powinni zostać poinformowani o konieczności obserwacji każdego pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia myśli i zachowań samobójczych bądź innych nietypowych zmian w zachowaniu. W razie ich wystąpienia, należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Akatyzja i (lub) niepokój psychoruchowy Stosowanie leków z grupy SSRI/SNRI (SNRI – Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się nieprzyjemnie odczuwanym stanem niepokoju i przymusem poruszania się, którym często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Wystąpienie akatyzji jest najbardziej prawdopodobne w pierwszych tygodniach leczenia. Zwiększenie dawki może być szkodliwe u pacjentów, u których wystąpią te objawy.
Hiponatremia W rzadkich przypadkach informowano o hiponatremii podczas leczenia lekami z grupy SSRI. Hiponatremia jest prawdopodobnie spowodowana przez zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (wazopresyna) – SIADH i na ogół ustępuje po odstawieniu produktu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z grupy ryzyka, tzn. osób w podeszłym wieku, z marskością wątroby lub jednocześnie leczonych lekami, które mogą powodować hiponatremię.
Krwotoki Podczas stosowania leków z grupy SSRI informowano o krwawieniu w obrębie skóry w postaci wybroczyn i plamicy. U pacjentów leczonych lekami z grupy SSRI należy zachować ostrożność, zwłaszcza gdy równocześnie stosuje się u nich doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne oraz pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne, tyklopidynę oraz dipirydamol) oraz u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną.
Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego (patrz punkty 4.6 i 4.8).
Leczenie elektrowstrząsami Doświadczenia kliniczne dotyczące równoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i leczenia elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności.
Zespół serotoninowy Należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan. W rzadkich przypadkach informowano o wystąpieniu zespołu serotoninowego u pacjentów stosujących równocześnie leki z grupy SSRI oraz produkty o działaniu serotoninergicznym. Na wystąpienie tego zespołu może wskazywać jednoczesne wystąpienie takich objawów jak: pobudzenie, drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni i hipertermia. W razie wystąpienia takiego zespołu objawów, należy natychmiast odstawić lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym oraz rozpocząć leczenie objawowe.
Ziele dziurawca Stosowanie w skojarzeniu leków z grupy SSRI i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia występują często, zwłaszcza jeśli odstawienie produktu było nagłe (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowane po odstawieniu produktu wystąpiły u około 25% pacjentów leczonych escytalopramem i 15% pacjentów przyjmujących placebo.
Ryzyko objawów z odstawienia może zależeć od wielu czynników, takich jak czas trwania leczenia i wielkość dawki oraz szybkość zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszanymi objawami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia. Na ogół objawy te mają małe i umiarkowane nasilenie, choć u niektórych pacjentów mogą być ciężkie.
Zazwyczaj objawy występują w ciągu kilku pierwszych dni po odstawieniu produktu, choć istnieją bardzo rzadkie doniesienia o takich objawach u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę produktu.
Na ogół objawy te ustępują samoistnie, zazwyczaj w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą utrzymywać się dłużej (2-3 miesiące lub dłużej). W przypadku odstawiania produktu zaleca się zatem stopniowe zmniejszanie dawki escytalopramu przez okres kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od reakcji pacjenta (patrz „Reakcje odstawienia obserwowane po przerwaniu terapii”, punkt 4.2).
Choroba niedokrwienna serca Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 5.3).
Wydłużenie odstępu QT Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca (patrz punkty 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 i 5.1).
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znaczną bradykardią, u pacjentów po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca.
Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwej arytmii i należy je skorygować przed rozpoczęciem terapii escytalopramem.
U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem terapii escytalopramem.
W przypadku wystąpienia objawów arytmii podczas terapii escytalopramem, należy przerwać stosowanie leku i wykonać badanie EKG.
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania Leki z grupy SSRI, włącznie z escytalopramem, mogą wpływać na wielkość źrenicy oka powodując jej rozszerzenie. To działanie rozszerzające źrenicę może powodować zwężenie kąta oka i prowadzić do zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i jaskry z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u predysponowanych pacjentów. Escytalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.
Zaburzenia czynności seksualnych Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. serotonin norepinephrine reuptake inhibitors, SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4.8). Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne
Przeciwwskazane leczenie skojarzone Nieodwracalne nieselektywne inhibitory MAO U pacjentów leczonych lekiem z grupy SSRI w skojarzeniu z nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO) oraz u pacjentów, którzy niedawno przerwali leczenie lekiem z grupy SSRI i rozpoczęli leczenie inhibitorem MAO, donoszono o wystąpieniu ciężkich reakcji niepożądanych (patrz punkt 4.3). W niektórych przypadkach u pacjentów wystąpił zespół serotoninowy (patrz punkt 4.8).
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę.
Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid) Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z inhibitorem MAO-A, takim jak moklobemid, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając najmniejszą zalecaną dawkę, a pacjent powinien pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną.
Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid) Antybiotyk linezolid jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go stosować u pacjentów leczonych escytalopramem. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć podając najmniejszą zalecaną dawkę, a pacjent powinien pozostać pod stałą kontrolą kliniczną (patrz punkt 4.3).
Nieodwracalny selektywny inhibitor MAO-B (selegilina) Podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawkach do 10 mg na dobę w skojarzeniu z racemiczną mieszaniną cytalopramu było bezpieczne.
Wydłużenie odstępu QT Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych escytalopramu w połączeniu z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT. Nie można wykluczyć efektu addycyjnego escytalopramu i tych leków. Z tego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksifloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii – szczególnie halofantryna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna).
Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności Leki o działaniu serotoninergicznym Jednoczesne podawanie z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego.
Leki obniżające próg drgawkowy Leki z grupy SSRI mogą obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy [np. lekami przeciwdepresyjnymi (lekami trójpierścieniowymi, lekami z grupy SSRI)], lekami neuroleptycznymi (pochodnymi fenotiazyny, pochodnymi tioksantenu i pochodnymi butyrofenonu), meflochiną, bupropionem i tramadolem.
Lit, tryptofan Informowano o nasileniu działania w przypadkach stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z litem i tryptofanem. Z tego względu należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki z grupy SSRI oraz wymienione leki.
Ziele dziurawca Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Krwotoki Stosowanie escytalopramu jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może wpływać na ich działanie. W czasie rozpoczynania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić dokładną kontrolę parametrów krzepnięcia krwi (patrz punkt 4.4). Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększać skłonność do krwawień (patrz punkt 4.4).
Alkohol Nie należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych escytalopramu z alkoholem. Jednak, podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu psychotropowym, spożywanie alkoholu podczas leczenia nie jest zalecane.
Produkty lecznicze powodujące hipokaliemię/hipomagnezemię Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych produktów powodujących hipokaliemię/hipomagnezemię, ponieważ w takich przypadkach zwiększa się ryzyko wystąpienia złośliwych arytmii (patrz punkt 4.4).
Interakcje farmakokinetyczne
Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne escytalopramu Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 mogą również brać udział w metabolizowaniu escytalopramu, choć w mniejszym stopniu. Wydaje się, że metabolizm głównego metabolitu S-DCT (demetylowanego escytalopramu) jest częściowo katalizowany przez CYP2D6.
Podawanie escytalopramu jednocześnie z 30 mg omeprazolu raz na dobę (inhibitor CYP2C19) spowodowało umiarkowane (o około 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Podawanie escytalopramu w skojarzeniu z 400 mg cymetydyny dwa razy na dobę (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) spowodowało umiarkowane (o około 70%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu jednocześnie z cymetydyną. Może być konieczne dostosowanie dawkowania.
Należy zatem zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem, ezomeprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tyklopidyną) lub cymetydyną. Konieczne może być zmniejszenie dawki escytalopramu na podstawie obserwacji działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego.
Wpływ escytalopramu na właściwości farmakokinetyczne innych leków Escytalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu i mają niski indeks terapeutyczny, np. flekainid, propafenon i metoprolol (stosowane w niewydolności serca) lub niektórymi lekami działającymi na OUN, metabolizowanymi głównie z udziałem CYP2D6, np. leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina, klomipramina i nortryptylina lub leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna i haloperydol. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Stosowanie w skojarzeniu z dezypraminą lub metoprololem spowodowało w obydwu przypadkach dwukrotne zwiększenie stężenia w osoczu tych dwóch substratów CYP2D6.
Badania in vitro wykazały, że escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2C19. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania w skojarzeniu leków metabolizowanych z udziałem CYP2C19.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania escytalopramu w okresie ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Produktu Aciprex nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a wówczas jedynie po dokładnym rozważeniu zagrożeń i korzyści.
Noworodka należy obserwować, jeśli kobieta kontynuowała stosowanie produktu Aciprex w późniejszych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze. W okresie ciąży należy unikać nagłego odstawienia produktu.
Jeśli matka stosowała lek z grupy SSRI/SNRI w późniejszych okresach ciąży, u noworodka wystąpić mogą następujące objawy: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenie, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności ze snem. Objawy te mogą być wynikiem działania serotoninergicznego lub objawami z odstawienia. W większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub wkrótce (<24h) po porodzie.
Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż. W ogólnej populacji częstość występowania PPHN wynosi 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż.
Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz punkty 4.6 i 4.8).
Karmienie piersią Należy się spodziewać, że escytalopram przenika do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu.

Płodność Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość nasienia (patrz punkt 5.3). Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Wykazano, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychofizyczną, ale wszelkie psychoaktywne produkty lecznicze mogą zaburzać zdolność osądu lub sprawność. Pacjentów należy ostrzec przed możliwym ryzykiem wpływu produktu na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia, a ich nasilenie i częstość na ogół maleją wraz z kontynuacją leczenia.
Tabelaryczny spis działań niepożądanych.
Znane reakcje niepożądane na leki z grupy SSRI, zgłaszane również w przypadku stosowania escytalopramu w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych lub jako zdarzenia spontaniczne po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.
Dane o częstości występowania pochodzą z badań klinicznych, nie skorygowano ich z uwzględnieniem stosowania placebo.
Częstość występowania określano jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo często Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego
nia Zaburzenia układu immunologicznego
anafilaktyczna
Zaburzenia endokrynologiczne
wydzielanie hormonu antydiuretyczn ego (wazopresyny) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała Zmniejszenie masy ciała
jadłowstręt 1
Zaburzenia psychiczne
psychoruchowy, nieprawidłowe marzenia senne; zmniejszenie popędu płciowego; Kobiety: brak orgazmu Bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego lęku, stany splątania Agresja, depersonalizacja , omamy Mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze 2
Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie Zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie Zespół serotoninowy Dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, pobudzenie psychomotoryc zne/ akatyzja 1
Zaburzenia oka Rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia serca Tachykardia Bradykardia Wydłużenia odstępu QT, arytmia komorowa, w tym zaburzenia typu torsade de pointes
Zaburzenia naczyniowe
ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
ziewanie Krwawienie z nosa
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej
Krwawienia z przewodu pokarmoweg o (w tym krwawienia z odbytu)

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
wątroby, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowyc h wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
pocenie się Pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd
obrzęki naczyniorucho we Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
bóle mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
zaburzenia wytrysku, impotencja Kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkow y
krwotok poporodowy 3
Mężczyźni: priapizm.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
gorączka Obrzęk 1)
2)
lub krótko po odstawieniu leku (patrz punkt 4.4). 3)

Wydłużenie odstępu QT Po wprowadzeniu leku do obrotu stwierdzono przypadki wydłużenia odstępu QT oraz niemiarowości komorowych, w tym zaburzeń typu torsade de pointes, głównie u kobiet, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z występującym wcześniej wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca (patrz punkt 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 oraz 5.1).
Efekty klasy Badania epidemiologiczne prowadzone głównie z udziałem pacjentów w wieku 50 i więcej lat wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących jednocześnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD). Mechanizm powodujący takie ryzyko nie został wyjaśniony.
Reakcje odstawienia obserwowane po przerwaniu terapii Odstawienie leków z grupy SSRI/SNRI (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenia, splątanie, pocenie się, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia. Na ogół objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i ustępują samoistnie, choć u niektórych pacjentów mogą być ciężkie oraz (lub) utrzymywać się dłużej. Jeśli stosowanie escytalopramu nie jest już dłużej wymagane, zaleca się stopniowe odstawianie leku przez zmniejszanie dawki (patrz punkt

4.2 i 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu

4.9 Przedawkowanie

Toksyczność Dane kliniczne na temat przedawkowania escytalopramu są ograniczone; często dotyczą jednoczesnego przedawkowania innych leków. W większości przypadków informowano o małym nasileniu objawów lub braku objawów. Rzadko informowano o zgonach w wyniku przedawkowania samego escytalopramu; w większości takich przypadków dochodziło do przedawkowania przyjętych jednocześnie leków. Przyjęte dawki od 400 do 800 mg samego escytalopramu nie powodowały ciężkich objawów. Objawy W zgłaszanych przypadkach przedawkowania escytalopramu stwierdzano głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki), przewodu pokarmowego (nudności i (lub) wymioty), układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT i niemiarowość) oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej i (lub) wodnej (hipokaliemia, hiponatremia). Postępowanie Nie ma swoistej odtrutki. Należy udrożnić drogi oddechowe i utrzymać ich drożność oraz zapewnić odpowiednią podaż tlenu i prawidłową czynność układu oddechowego. Należy rozważyć zastosowanie płukania żołądka oraz podanie węgla aktywowanego. Płukanie żołądka należy wykonać możliwie jak najszybciej po doustnym przyjęciu produktu. Zaleca się monitorowanie akcji serca i czynności życiowych oraz stosowanie ogólnego leczenia objawowego podtrzymującego czynności organizmu. Zaleca się monitorowanie EKG w przypadku przedawkowania escytalopramu przez pacjentów z wrodzoną bradyarytmią/niewydolnością serca, u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które powodują wydłużenie odstępu QT oraz u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu, np. zaburzeniami czynności wątroby.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Kod ATC: N 06 AB 10. Mechanizm działania Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się również z allosterycznym miejscem na transporterze serotoniny, ale powinowactwo jest 1000 razy mniejsze.
Escytalopram ma niewielkie lub nie ma powinowactwa do wielu receptorów, w tym 5-HT 1A , 5-HT 2 , DA D 1
2 , receptorów adrenergicznych α 1 , α 2
1 , muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Hamowanie wychwytu zwrotnego 5-HT jest jedynym prawdopodobnym mechanizmem działania wyjaśniającym farmakologiczne i kliniczne działanie escytalopramu.
Działanie farmakodynamiczne W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu EKG z udziałem zdrowych osób wykazano zmianę odstępu QTc względem wartości wyjściowej (ocenioną na podstawie korekty metodą Fridericia) o 4,3 milisekundy (90% CI: 2,2; 6,4) po dawce 10 mg/dobę i o 10,7 milisekundy (90% CI: 8,6; 12,8) po ponadterapeutycznej dawce 30 mg/dobę (patrz punkty 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 i 4.9).
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Duże epizody depresyjne Escytalopram okazał się skuteczny w krótkotrwałym leczeniu dużych epizodów depresyjnych w trzech z czterech krótkoterminowych (8-tygodniowych) badań z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo. W długoterminowym badaniu dotyczącym profilaktyki nawrotów, 274 pacjentów, którzy zareagowali na escytalopram w dawce 10 mg lub 20 mg na dobę, w ciągu początkowej 8-tygodniowej fazy otwartej, zostało losowo przydzielonych do kontynuacji leczenia escytalopramem w tej samej dawce lub placebo, przez okres do 36 tygodni. W tym badaniu u pacjentów, u których kontynuowano podawanie escytalopramu, czas do nawrotu choroby w przeciągu następnych 36 tygodni był znacząco dłuższy, w stosunku do czasu u tych, którzy otrzymywali placebo.
Fobia społeczna Escytalopram okazał się skuteczny zarówno w trzech krótkoterminowych (12-tygodniowych) badaniach, jak i u osób odpowiadających na leczenie w 6-miesięcznym badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom fobii społecznej. W 24-tygodniowym badaniu, którego celem było ustalenie sposobu dawkowania, wykazano skuteczność escytalopramu w dawce 5 mg, 10 mg i 20 mg.
Zaburzenia lękowe uogólnione Escytalopram w dawce 10 mg i 20 mg na dobę okazał się skuteczny w czterech z czterech badań, kontrolowanych placebo. W wynikach zbiorczych uzyskanych z trzech podobnych badań obejmujących 421 pacjentów leczonych escytalopramem i 419 pacjentów otrzymujących placebo – odpowiednio 47,5% i 28,9% pacjentów odpowiedziało na leczenie i u 37,1% i 20,8% uzyskano remisję. Nieprzerwane działanie było obserwowane od 1. tygodnia. Utrzymywanie się skuteczności escytalopramu w dawce 20 mg na dobę wykazano w 24 do 76 tygodniowym randomizowanym badaniu, oceniającym utrzymywanie się skuteczności u 373 pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie podczas 12 tygodniowego leczenia (faza otwarta).
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne W randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą pacjenci otrzymujący escytalopram w dawce 20 mg na dobę po 12 tygodniach wyodrębnili się pod względem całkowitej punktacji w skali Y-BOCS od grupy otrzymującej placebo. Po 24 tygodniach, pacjenci otrzymujący escytalopram w dawkach 10 i 20 mg na dobę wykazywali przewagę w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Zapobieganie nawrotom wykazano dla escytalopramu w dawkach 10 i 20 mg na dobę u pacjentów, którzy zareagowali na escytalopram w trwającej 16 tygodni fazie otwartej badania i uczestniczyli w trwającej 24 tygodnie randomizowanej, kontrolowanej placebo fazie podwójnie ślepej próby.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Escytalopram wchłania się niemal całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (średni czas do uzyskania maksymalnego stężenia (T max ) wynosi 4 godziny po wielokrotnym podaniu dawki). Należy się spodziewać, że bezwzględna biodostępność escytalopramu wyniesie około 80%, podobnie jak mieszaniny racemicznej cytalopramu.
Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji (V d,β /F) po podaniu doustnym wynosi około 12 do 26 l/kg mc. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%.
Metabolizm Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego oraz didemetylowanego. Obydwa metabolity są farmakologicznie czynne. Jest również możliwe, że azot ulega utlenieniu, tworząc metabolit w postaci N-tlenku. Zarówno substancja macierzysta, jak i metabolity są częściowo wydalane w postaci glukuronidów. Po wielokrotnym podaniu dawki, średnie stężenia metabolitu demetylowanego i didemetylowanego wynoszą zazwyczaj odpowiednio 28-31% i <5% stężenia escytalopramu. Przemiana escytalopramu do metabolitu demetylowanego zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19. Możliwy jest również pewien udział izoenzymów CYP3A4 oraz CYP2D6.
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji (t 1/2 β ) po wielokrotnym podaniu dawki wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym (Cl oral ) wynosi 0,6 l/min. Okres półtrwania głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Zakłada się, że escytalopram i jego główne metabolity są wydalane zarówno drogą wątrobową (metaboliczną), jak i nerkową, a większość dawki wydalana jest w postaci metabolitów z moczem.
Liniowość Farmakokinetyka jest liniowa. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po około tygodniu. Średnie stężenia w stanie stacjonarnym wynoszące 50 nmol/l (zakres 20 do 125 nmol/l) osiągane są podczas podawania dawki dobowej wynoszącej 10 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Wydaje się, że eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wartość pola pod krzywą (AUC) jest około 50% większa u osób w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi zdrowymi ochotnikami (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (kryterium A i B według klasyfikacji Childa i Pugha) okres półtrwania escytalopramu był około dwa razy dłuższy, a ekspozycja około 60% większa niż u osób z prawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności nerek W przypadku podawania mieszaniny racemicznej cytalopramu pacjentom z zaburzeniem czynności nerek (Cl kr
ekspozycji. Nie badano stężeń metabolitów w osoczu, ale mogą być one zwiększone (patrz punkt 4.2).

Polimorfizm Zaobserwowano, że u osób wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, stężenie escytalopramu w osoczu było dwa razy większe niż u osób o szybkim metabolizmie. U osób z wolnym metabolizmem leków z udziałem izoenzymu CYP2D6 nie zaobserwowano istotnej zmiany ekspozycji (patrz punkt 4.2).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W przypadku escytalopramu nie wykonano pełnego zestawu konwencjonalnych badań nieklinicznych, ponieważ przeprowadzone na szczurach badania toksykologiczno-kinetyczne i toksykologiczne escytalopramu i cytalopramu wykazały podobny profil. Wszystkie informacje dotyczące cytalopramu można zatem odnieść do escytalopramu.
W porównawczych badaniach toksykologicznych na szczurach escytalopram i cytalopram działały szkodliwie na serce, w tym powodowały zastoinową niewydolność serca po kilku tygodniach stosowania dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Toksyczne działanie na serce ma raczej związek z maksymalnymi stężeniami w osoczu, niż z ogólną ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia w osoczu, które nie powodowały działań niepożądanych, były osiem razy większe od osiąganych podczas stosowania klinicznego, a wartość AUC dla escytalopramu była zaledwie 3 do 4 razy większa niż ekspozycja podczas stosowania klinicznego. W przypadku cytalopramu wartości AUC dla S- enancjomeru były 6 do 7 razy większe niż ekspozycja podczas stosowania klinicznego. Wyniki te są zapewne związane z silnym wpływem na aminy biogenne, tzn. wtórne do pierwotnego działania farmakologicznego, skutkując efektem hemodynamicznym (zmniejszenie przepływu krwi w naczyniach wieńcowych) oraz niedokrwieniem. Jednak dokładny mechanizm działania kardiotoksycznego nie jest jasny. Doświadczenia kliniczne w stosowaniu cytalopramu oraz doświadczenia uzyskane na podstawie badań klinicznych z escytalopramem nie wskazują, aby wyniki te korelowały z działaniem obserwowanym podczas stosowania klinicznego.
Po długotrwałym podawaniu escytalopramu i cytalopramu szczurom obserwowano zwiększenie zawartości fosfolipidów w niektórych tkankach, np. płucach, najądrzach i wątrobie. Zwiększenie zawartości fosfolipidów w najądrzach i wątrobie stwierdzono podczas ekspozycji na produkt podobnej jak u ludzi. Działanie to przemijało po zaprzestaniu podawania produktu. Kumulację fosfolipidów (fosfolipidozę) u zwierząt obserwowano w związku z wieloma lekami o właściwościach amfifilnych kationów. Nie wiadomo, czy zjawisko to ma jakieś znaczenie u człowieka.
W badaniu toksycznego wpływu na rozwój u szczurów, działanie embriotoksyczne (zmniejszenie masy ciała płodów i przemijające opóźnienie kostnienia) obserwowano w przypadku narażenia (wyrażonego wartością AUC) większego od narażenia obserwowanego podczas zastosowania klinicznego. Nie stwierdzono zwiększonej częstości występowania wad rozwojowych. Badania w okresie około- i pourodzeniowym wykazały zmniejszenie przeżywalności w okresie laktacji, podczas narażenia (wyrażonego wartością AUC) większego od narażenia obserwowanego podczas zastosowania klinicznego.
Dane dotyczące zwierząt wykazały, że cytalopram wywołuje zmniejszenie wskaźników płodności i ciążowego, redukcję liczby implantacji oraz powstawanie nieprawidłowego nasienia po narażeniu znacznie przekraczającym ekspozycję uzyskiwaną u ludzi. Brak dostępnych analogicznych danych pochodzących od zwierząt i dotyczących escytalopramu.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Opadry White Y-1-7000 o składzie: Hypromeloza 6cP Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Pudełko tekturowe zawierające:
7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 tabletek powlekanych.
Tabletki powlekane pakowane są w blistry OPA/Aluminium/PVC-Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aciprex, 10 mg: pozwolenie nr 16362

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu : 18 stycznia 2010 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 25 maja 2015

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 15.03.2021