Gabagamma 800

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Gabagamma 600, 600 mg, tabletki powlekane Gabagamma 800, 800 mg, tabletki powlekane
(Gabapentinum)
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Gabagamma i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabagamma

3. Jak stosować lek Gabagamma

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Gabagamma

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Gabagamma i w jakim celu się go stosuje

Gabagamma należy do grupy leków używanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).
Substancją czynną leku Gabagamma jest gabapentyna.
Lek Gabagamma stosowany jest:
- w leczeniu różnych postaci padaczki (napadów drgawkowych, które początkowo zlokalizowane są w określonych miejscach mózgu, i które rozprzestrzeniają się lub nie rozprzestrzeniają na resztę mózgu). Lek Gabagamma przepisywany jest, jako lek wspomagający leczenie padaczki, kiedy dotychczas stosowane leczenie nie zapewnia całkowitego zapobiegania napadom. Lek Gabagamma należy przyjmować jako lek dodatkowy w leczeniu padaczki, chyba że lekarz zaleci inaczej. Lek Gabagamma można stosować również w monoterapii u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.
- w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów). Obwodowy (występujący głównie w kończynach dolnych i (lub) górnych) ból neuropatyczny wywoływany jest przez cały szereg różnych chorób, takich jak cukrzyca czy półpasiec. Odczuwany ból może być opisany jako palący, piekący, pulsujący, przeszywający, kłujący, ostry, podobny do towarzyszącego kurczom mięśni, jako pobolewanie, mrowienie, drętwienie, itp.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabagamma

Kiedy nie stosować leku Gabagamma: • jeśli stwierdzono alergię (nadwrażliwość) na gabapentynę, soję, orzeszki ziemne lub którykolwiek ze składników tego leku wymienionych w punkcie 6.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Gabagamma należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą szczególnie: • w przypadku chorób nerek lekarz może przepisać inny schemat dawkowania • w przypadku, gdy pacjent poddawany jest hemodializie (zabieg stosowany w celu oczyszczenia organizmu z powodu niewydolności nerek), należy informować lekarza o wystąpieniu bólu mięśni i (lub) osłabienia • w razie wystąpienia takich objawów, jak utrzymujący się ból brzucha, uczucie nudności, wymioty, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki. • jeśli masz zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia oddychania lub masz więcej niż 65 lat, lekarz może zalecić inny schemat dawkowania.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. W szczególności należy powiedzieć lekarzowi (lub farmaceucie) o przyjmowaniu lub przyjmowaniu ostatnio jakichkolwiek leków na drgawki, zaburzenia snu, depresję, stany lękowe lub inne problemy neurologiczne lub psychiatryczne.
W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki nadużywania i uzależnienia od gabapentyny. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli w przeszłości pacjent nadużywał lub był uzależniony od leków lub innych substancji.
Odnotowano niewielką liczbę przypadków występowania myśli i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych gabapentyną. Jeśli wystąpią podobne objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Ważna informacja o możliwych poważnych działaniach niepożądanych U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących lek Gabagamma występują reakcje alergiczne lub potencjalnie groźne reakcje skórne, które mogą przybrać ostry przebieg, jeśli nie są odpowiednio leczone. Pacjent powinien umieć rozpoznać te objawy w trakcie przyjmowania leku Gabagamma.
Proszę zapoznać się z opisem tych objawów w punkcie 4 niniejszej ulotki (Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów po zastosowaniu leku, ponieważ mogą one być groźne)
Wystąpienie osłabienia mięśniowego, tkliwości lub bólu, zwłaszcza w połączeniu ze złym samopoczuciem lub wysoką gorączką, może wskazywać na rozpad komórek mięśniowych, co może być objawem zagrażającym życiu i prowadzić do zaburzenia czynności nerek. Mogą również wystąpić zmiana zabarwienia moczu i zmiany w wynikach badań krwi (zwłaszcza zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Jeśli wystąpi którekolwiek z tych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Lek Gabagamma a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. W szczególności należy powiedzieć lekarzowi (lub farmaceucie) o przyjmowaniu lub przyjmowaniu ostatnio jakichkolwiek leków na drgawki, zaburzenia snu, depresję, stany lękowe lub inne problemy neurologiczne lub psychiatryczne.
Leki zawierające opioidy jak np. morfina Pacjent przyjmujący preparaty zawierające opioidy (w tym morfinę) powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę, ponieważ opioidy mogą nasilać działanie leku Gabagamma. Dodatkowo skojarzenie leku Gabagamma z opioidami może powodować takie objawy jak senność i (lub) zaburzenia oddychania.
Leki zobojętniające (antacydy) stosowane w niestrawności Jeśli lek Gabagamma stosowany jest jednocześnie z antacydami zawierającymi glin i magnez, wchłanianie leku Gabagamma z żołądka może być ograniczone. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie leku Gabagamma najwcześniej dwie godziny po przyjęciu antacydu.
Gabagamma nie wchodzi w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Ponieważ gabapentyna może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w razie wykonywania badania moczu należy poinformować lekarza lub szpital, że przyjmuje się lek Gabagamma.
Lek Gabagamma z jedzeniem Lek Gabagamma może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy przyjmować leku Gabagamma w czasie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Mimo, iż nie przeprowadzono badań, które w sposób szczególny oceniałyby stosowanie gabapentyny u kobiet w ciąży, istnieją doniesienia, że inne leki stosowane w leczeniu padaczki charakteryzują się zwiększonym ryzykiem uszkodzenia płodu, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków przeciwpadaczkowych. Zawsze, kiedy jest to możliwe, ale wyłącznie w porozumieniu z lekarzem, kobiety w ciąży powinny przyjmować jeden lek przeciwpadaczkowy.
W przypadku zajścia w ciążę, podejrzenia ciąży lub planowania ciąży podczas przyjmowania leku Gabagamma należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Nie należy nagle odstawiać leku Gabagamma, gdyż może to prowadzić do pojawienia się drgawkowych napadów przełomowych, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zarówno dla kobiety w ciąży jak i jej dziecka.
Karmienie piersią
Gabapentyna – substancja czynna leku Gabagamma – przenika do mleka kobiecego. Ponieważ nie wiadomo, jaki wpływ ma ona na karmione piersią dziecko, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Gabagamma.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Gabagamma może wywoływać zawroty głowy, senność i uczucie zmęczenia. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów, obsługiwać skomplikowanych maszyn lub wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, zanim nie przekona się, czy ten lek nie wpływa u niego na zdolność do wykonywania takich czynności.
Lek Gabagamma zawiera lecytynę sojową. Nie należy stosować tego leku, jeśli u pacjenta występuje alergia na orzeszki ziemne lub soję.

3. Jak stosować lek Gabagamma

Lek Gabagamma należy stosować zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz ustala dawkę odpowiednią dla każdego pacjenta.
Padaczka – zalecane dawkowanie
Dorośli i młodzież: Należy przyjmować taką ilość tabletek, jaką zalecił lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo przez lekarza. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może ona być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę, podzielonej na 3 mniejsze dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).

Dzieci w wieku 6 lat i starsze: Wielkość dawki podawanej dziecku ustala lekarz, wyliczając ją na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, która zwiększana jest stopniowo przez okres około ciała/dobę. Dawka ta zazwyczaj stosowana jest w 3 podzielonych dawkach, co polega na codziennym podawaniu tabletki (tabletek) rano, po południu i wieczorem.
Lek Gabagamma nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Zwykle stosowane dawkowanie w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego:
Obwodowy ból neuropatyczny – zalecane dawkowanie
Dorośli Należy przyjmować taką ilość tabletek, jaką zalecił lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo przez lekarza. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może ona być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę podzielonej na 3 mniejsze dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia pracy nerek lub pacjent otrzymuje hemodializę lekarz może przepisać inny schemat dawkowania i (lub) inna dawkę.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) powinni przyjmować lek Gabagamma wg normalnie zalecanego schematu dawkowania, chyba że występują u nich zaburzenia pracy nerek. Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania, jeśli u pacjenta występują zaburzenia pracy nerek.
Jeśli pacjent ma wrażenie, że działanie leku Gabagamma jest zbyt silne lub zbyt słabe, powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą tak szybko jak to jest możliwe.
Droga i sposób podania Lek Gabagamma stosuje się doustnie. Tabletki powlekane Gabagamma należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody.
Stosowanie leku Gabagamma można przerwać dopiero po zaleceniu tego przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gabagamma Dawki wyższe niż zalecane mogą spowodować nasilenie działań niepożądanych, w tym utratę przytomności, zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność i biegunkę. W przypadku przyjęcia większej dawki leku Gabagamma niż przepisana przez lekarza należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Należy zabrać ze sobą tabletki, których nie zażyłeś, razem z pojemnikiem i etykietą, aby szpital mógł łatwo stwierdzić, jaki lek został przyjęty.
Pominięcie zastosowania dawki leku Gabagamma W razie pominięcia dawki leku Gabagamma należy przyjąć ją zaraz po przypomnieniu sobie, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Gabagamma Nie należy przerywać stosowania leku Gabagamma, chyba że lekarz zaleci inaczej. Odstawianie leku należy przeprowadzić stopniowo, przez okres, co najmniej 1 tygodnia. Jeśli stosowanie leku Gabagamma zostanie przerwane nagle lub zanim zaleci to lekarz, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów po zastosowaniu leku, ponieważ mogą one być groźne; - poważne reakcje skórne, które wymagają natychmiastowej opieki lekarskiej: obrzęk ust i twarzy, wysypka i zaczerwienienie skóry i (lub) utrata włosów (mogą to być objawy ciężkich reakcji alergicznych) - utrzymujący się ból brzucha, nudności, wymioty – mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki - problemy z oddychaniem, które jeśli są poważne, mogą wymagać nagłego i intensywnego leczenia, aby kontynuować normalne oddychanie
Lek Gabagamma może powodować poważne zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć skóry lub innych części organizmu jak wątroba czy komórki krwi. W przypadku reakcji alergicznych wysypka może, ale nie musi wystąpić. Reakcje alergiczne mogą być przyczyną hospitalizacji pacjenta lub przerwania stosowania leku Gabagamma.
Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących objawów:
• wysypka skórna • pokrzywka • gorączka • nieustępujący obrzęk węzłów chłonnych • obrzęk ust i języka • zażółcenie skóry i białek oczu • nienaturalne siniaczenie lub krwawienie • poważne zmęczenie lub osłabienie • ból mięśni • częste infekcje
Objawy te mogą być pierwszymi objawami poważnych reakcji. Lekarz powinien w takim przypadku zbadać pacjenta i zdecydować czy stosowanie leku Gabagamma będzie kontynuowane.
Jeśli pacjent poddawany jest hemodializie, należy poinformować lekarza o wystąpieniu bólu i (lub) osłabieniu mięśni.
Inne działanie niepożądane:
Bardzo często (mogą występować u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• Zakażenia wirusowe • Senność, zawroty głowy, brak koordynacji • Uczucie zmęczenia, gorączka
Często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zapalenie ucha lub inne infekcje • Zmniejszenie liczby białych krwinek • Anoreksja, zwiększony apetyt • Złość wobec innych, dezorientacja, wahania nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia • Drgawki, nagłe ruchy mięśni, trudności z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie, zaburzenia koordynacji, nietypowe ruchy gałek ocznych, odruchy wzmożone, osłabione lub zniesione • Nieostre widzenie, podwójne widzenie • Zawroty głowy • Nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych • Duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie • Wymioty, nudności (mdłości), zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia • Obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik • Bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców, drżenie mięśni • Zaburzenia wzwodu (impotencja) • Obrzęk nóg i rąk trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy przypominające grypę • Zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała • Przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka
Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowania i nagłe zgięcie kończyn.
Niezbyt często (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
• Pobudzenie (stan chronicznego niepokoju oraz niezamierzonych i bezcelowych ruchów) • Reakcje alergiczne, jak pokrzywka • Utrudnione poruszanie się • Kołatanie serca • Obrzęki w obrębie twarzy, tułowia i kończyn • Nieprawidłowe wyniki badań krwi wskazujące na zaburzenia wątroby • Upadki • Wzrost poziomu glukozy we krwi (najczęściej obserwowany u pacjentów z cukrzycą)

Rzadko (mogą występować u 1 na 1000 pacjentów):
• Niskie stężenie cukru we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą) • Utrata świadomości • Trudności w oddychaniu, płytki oddech (depresja oddechowa)
Po wprowadzeniu do obrotu leku Gabagamma zgłoszono następujące działania niepożądane:
• Zmniejszenie liczby płytek krwi (krwinek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi) • Omamy • Nieprawidłowe ruchy, takie jak wykręcanie czy nagłe zginanie kończyn, sztywność mięśni • Szum w uszach • Grupa działań niepożądanych występujących razem, która może zawierać obrzęk węzłów chłonnych (pojedyncze wypukłe grudki pod skórą), gorączkę, wysypkę oraz zapalenie wątroby • Zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby • Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu • Powiększenie piersi • Działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, trudności ze snem, nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej • Rozpad tkanki mięśniowej (rabdomioliza) • Nieprawidłowe wyniki badań krwi (zwiększona aktywność we krwi fosfokinazy keratynowej) • Zaburzenia seksualne w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk • Niski poziom sodu we krwi • Anafilaksja (ciężka, potencjalnie zagrażająca życiu reakcja alergiczna, w tym trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie wymagające natychmiastowego leczenia)
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Gabagamma

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie należy stosować leku Gabagamma po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Warunki przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Gabagamma
Substancją czynną jest gabapentyna. Jedna tabletka powlekana leku Gabagamma 600 zawiera 600 mg gabapentyny. Jedna tabletka powlekana leku Gabagamma 800 zawiera 800 mg gabapentyny.
Substancje pomocnicze Rdzeń tabletki Makrogol 4000 Skrobia żelowana, kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171) Talk Lecytyna sojowa Guma ksantan
Jak wygląda lek Gabagamma i co zawiera opakowanie
Gabagamma 600 tabletki powlekane: Białe tabletki powlekane o kształcie kapsułki z napisem 600 wytłoczonym z jednej strony Gabagamma 800 tabletki powlekane: Białe tabletki powlekane o kształcie kapsułki
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Str. 7 Niemcy
Wytwórca:
Medis International a.s. Karlovo náměstí 319/3 Republika Czeska
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Str. 7, Niemcy,
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Woerwag Pharma Polska sp. z o.o. ul. Józefa Piusa Dziekońskiego 1 00-728 Warszawa
tel. (+48) 22 863 72 81 fax (+48) 22 877 13 70
Ten produkt medyczny jest zarejestrowany w krajach członkowskich Unii Europejskiej pod następującymi nazwami:
Niemcy Gabagamma 600 mg / 800 mg Filmtabletten Bułgaria Gabagamma 600 mg / 800 mg Czechy Gabagamma 600 mg / 800 mg Węgry Gabagamma 600 mg / 800 mg filmtabletta Polska Gabagamma 600 / 800 Rumunia Gabagamma 600 / 800 Słowacja Gabagamma 600 / 800
Data ostatniej aktualizacji ulotki: Styczeń 2021

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gabagamma 600, 600 mg, tabletki powlekane Gabagamma 800, 800 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana Gabagamma 600 zawiera 600 mg gabapentyny
Substancje pomocnicze: lecytyna sojowa 0,64 mg
Każda tabletka powlekana Gabagamma 800 zawiera 800 mg gabapentyny
Substancje pomocnicze: lecytyna sojowa 0,84 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane
Gabagamma 600, 600 mg tabletki powlekane: białe tabletki powlekane o kształcie kapsułki z napisem 600 wytłoczonym po jednej stronie
Gabagamma 800 tabletki powlekane: białe tabletki powlekane o kształcie kapsułki

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Padaczka
Gabapentyna wskazana jest w leczeniu wspomagającym napadów częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1)
Gabapentyna wskazana jest w monoterapii napadów częściowych uogólnionych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej.

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego
Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego np. bolesna neuropatia cukrzycowa, czy nerwoból po przebytym półpaścu u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w Tabeli 1. Schemat ten zalecany jest u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia. Instrukcje dotyczące dawkowania dla dzieci poniżej 12 roku życia podano w osobnym podpunkcie w dalszej części niniejszego punktu.
Tabela 1 Schemat dawkowania na początku leczenia Dzień 1 Dzień 2 Dzień 3
Przerwanie leczenia
Zgodnie z aktualnymi zaleceniami, przerwanie leczenia gabapentyną powinno następować stopniowo w ciągu, co najmniej jednego tygodnia, niezależnie od wskazań.
Padaczka
Padaczka zwykle wymaga długoterminowej terapii. Dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności.
Dorośli i młodzież
W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg na dobę. Terapia może być rozpoczęta od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1 lub poprzez podanie 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę, co 2 – 3 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas potrzebny do osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę to Dawkowanie dochodzące do 4800 mg na dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy pojedyncze dawki, a maksymalny czas miedzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, aby zapobiec napadom przełomowym.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze.
Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg/na dobę, a dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi od 24 do 35 mg/kg na dobę. Dawkowanie do 50 mg/kg na dobę było dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.
Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych preparatów przeciwpadaczkowych.



Obwodowy ból neuropatyczny
Dorośli
Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1. Alternatywnie, leczenie może być rozpoczęte od podania 900 mg na dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę, co 2 do 3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas osiągnięcia dawki tygodnie.
Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent będzie wymagał podawania leku przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność dalszego leczenia.
Informacja wspólna dla wszystkich wskazań
U pacjentów w złym stanie ogólnym, np. z małą masą ciała, po przeszczepie, itd., dawkowanie należy zwiększać wolniej, albo stosując niższe dawki, albo zwiększając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia)
Osoby w podeszłym wieku mogą wymagać modyfikacji dawki z powodu pogarszającej się z wiekiem czynności nerek (patrz Tabela 2). Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.
Dostosowanie dawki zalecane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie jest opisane w Tabeli 2. Gabapentynę 100 mg kapsułki twarde można stosować zgodnie z następującym dawkowaniem u pacjentów z niewydolnością nerek.
Tabela 2 Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od czynności nerek Klirens kreatyniny (ml/min) ≥80 < 15 c
Całkowita dawka dobowa a
b
b

a
dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min) b
c
proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min)



Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie.
W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie, dawka podtrzymująca powinna być oparta na zaleceniach zawartych w Tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.
Sposób podawania
Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego.
Gabapentyna może być przyjmowana niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości popijając wystarczająca ilością płynu, np. szklanką wody.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek z innych substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang DRESS – Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms)
Istnieją doniesienia o występowaniu ciężkich, zagrażających życiu reakcji nadwrażliwości ogólnoustrojowej jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. DRESS) u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, włączając w to gabapentynę (patrz punkt 4.8). Należy zauważyć, że wczesne objawy reakcji nadwrażliwości takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych mogą wystąpić nawet bez wyraźnej wysypki. Jeśli pojawia się takie objawy, należy bezzwłocznie ocenić stan pacjenta. Należy przerwać podawanie gabapentyny, jeśli nie można ustalić innych przyczyn powstania powyższych objawów.
Reakcje anafilaktyczne
Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej.
Myśli i zachowania samobójcze
U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka ich wystąpienia także podczas stosowania gabapentyny.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza.
Ostre zapalenie trzustki
Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu (patrz punkt 4.8).
Drgawki
Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2)
Tak jak w przypadku innych preparatów przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.
Tak, jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, przyjmujących więcej niż jeden lek, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, rzadko się udają.
Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i może u niektórych pacjentów nasilać te objawy. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, włączając napady nieświadomości, gabapentyna powinna być stosowana ostrożnie.
Stosowanie gabapentyny związane jest z występowaniem zawrotów głowy i senności, co może zwiększyć ryzyko powstawania przypadkowych urazów (upadki). W badaniach postmarketingowych odnotowano przypadki utraty świadomości, stanu splątania i zaburzeń umysłowych. W związku z tym należy uprzedzić pacjentów, aby zachowali odpowiednią ostrożność dopóki nie zaznajomią się z działaniem tego produktu leczniczego.
Jednoczesne stosowanie z opioidami
Pacjenci, którzy wymagają jednoczesnego stosowania opioidów powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego jak senność, uspokojenie i niewydolność oddechowa. U pacjentów przyjmujących jednocześnie gabapentynę i morfinę, może wystąpić zwiększenie stężenia gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów (patrz punkt 4.5).
Niewydolność oddechowa Stosowanie gabapentyny wiąże się z ciężką niewydolnością oddechową. Pacjenci z upośledzoną czynnością oddechową, chorobami układu oddechowego lub neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, jednoczesnym stosowaniem leków działających hamująco na OUN i osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki.


Stosowanie u pacjentów starszych (powyżej 65 lat)
Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od obserwowanego u młodszych pacjentów.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono odpowiednich badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń.
Nadużywanie i uzależnienie
W bazie danych z badań postmarketingowych są zapisane przypadki nadużywania i uzależnienia. Należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący ewentualnego nadużywania przez pacjenta leków w przeszłości oraz prowadzić obserwację pod kątem możliwych objawów nadużywania gabapentyny np. zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji na lek.
Badania laboratoryjne
Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się, więc weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Istnieją doniesienia o depresji oddechowej i (lub) uspokojeniu polekowym związanymi ze stosowaniem gabapentyny i opioidów. Niektórzy autorzy uważają, że dotyczy to w szczególności skojarzenia gabapentyny i opioidów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
W badaniu u zdrowych ochotników (N=12), kiedy 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC gabapentyny zwiększyła się o 44% w porównaniu do AUC gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają leczenia opioidami należy uważnie obserwować celem wykrycia objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać.
Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną.
Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna.
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretydron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się więc przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.
Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.
Nieznaczne zmniejszenie wydalania gabapentyny, obserwowane podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Zagrożenia związane z padaczką oraz stosowaniem leków przeciwpadaczkowych
U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2 - 3 razy większe. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych aniżeli monoterapia, w związku z tym stosowanie monoterapii zalecane jest w każdym przypadku gdzie jest to możliwe. Kobiety, co do których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym powinny poradzić się lekarza specjalisty, który powinien powtórnie ocenić konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno odstawiać nagle leków przeciwpadaczkowych, ponieważ może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki jak i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie jest możliwe ustalenie czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką matki, czy leczeniem przeciwpadaczkowym.
Zagrożenie związane ze stosowaniem gabapentyny.
Gabapentyna przenika przez łożysko człowieka.
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie powinno stosować się gabapentyny w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.
Nie można jednoznacznie stwierdzić, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest z ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność padaczki oraz równoczesne stosowanie innych leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż.
Karmienie piersią
Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania preparatu kobietom karmiącym należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, kiedy korzyści wyraźnie przeważają nad zagrożeniami.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet, jeśli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub zaraz po zwiększeniu dawki.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (u niektórych stosowano gabapentynę jako terapię wspomagającą lub w monoterapii) oraz z bólem neuropatycznym wymieniono poniżej razem zgodnie z klasyfikacją i częstości występowania: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/100), Niezbyt często ( ≥1/1000 do ≤1/100), Rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1000), Bardzo rzadko (<1/10 000).
Jeżeli działanie niepożądane stwierdzane było w badaniach klinicznych z różną częstością, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania.
Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane w badaniach prowadzonych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu i wprowadzono, jako „częstość nieznana” (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych), w poniższej liście kursywą.
Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania, uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań.
Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często zakażenia wirusowe Często zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego Zaburzenia krwi i układu chłonnego Często leukopenia Częstość nieznana małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często reakcje alergiczne (np. pokrzywka) Częstość nieznana zespół nadwrażliwości, uogólniona reakcja o różnorodnej postaci mogąca obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię i czasami inne objawy; reakcje anafilaktyczne (zobacz punkt 4.4.) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często jadłowstręt, wzmożone łaknienie
Niezbyt często hiperglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Rzadko hipoglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Częstość nieznana hiponatremia Zaburzenia psychiczne Często wrogość, stan splątania, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia Niezbyt często pobudzenie Częstość nieznana omamy Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często senność, zawroty głowy, ataksja Często drgawki, hiperkinezy, dyzartria, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia jak parestezja czy niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy Niezbyt często hipokineza, zburzenia umysłowe Rzadko utrata świadomości Częstość nieznana inne zaburzenia ruchowe jak choreoatetoza, dyskinezy, dystonia Zaburzenia oka Często zaburzenia widzenia, jak niedowidzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często zawroty głowy Częstość nieznana szum uszny Zaburzenia serca Niezbyt często kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe Często nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Często duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa Rzadko Niewydolność oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Często wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła, wzdęcia Częstość nieznana zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana zapalenie wątroby, żółtaczka Zapalenie skóry i tkanki podskórnej Często obrzęk twarzy, plamica opisywana zazwyczaj jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka świąd trądzik Częstość nieznana zespół Stevensa-Johnsona,
obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni Częstość nieznana rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często impotencja Częstość nieznana przerost piersi, ginekomastia, zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia wytrysku i brak orgazmu) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często uczucie zmęczenia, gorączka Często obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, astenia, ból, złe samopoczucie, objawy grypopodobne Niezbyt często obrzęk uogólniony Częstość nieznana reakcje odstawienne (najczęściej lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się), ból w klatce piersiowej; opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny i zgonem. Badania diagnostyczne Często zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała Niezbyt często podwyższone wartości wyników testów czynności wątroby (AST, ALT i bilirubiny) Częstość nieznana zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, Urazy i zatrucia Często przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka Niezbyt często upadki
Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny, a tym powikłaniem jest jednak niejasny (patrz punkt 4.4).
U pacjentów poddawanych hemodializie z powodu niewydolności nerek, istnieją doniesienia o miopatii z podwyższonym stężeniem kinazy kreatynowej.

Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Lecytyna sojowa może bardzo rzadko powodować reakcje alergiczne.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Po przedawkowaniu i zastosowaniu do 49 g gabapentyny nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, senność, utrata świadomości, ospałość i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po nadmiernych dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku podczas przedawkowania i minimalizować tym samym jego działania toksyczne.
Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z zastosowaniem innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy może spowodować śpiączkę.
Pomimo, że gabapentynę można usunąć z organizmu poprzez hemodializę, na podstawie dotychczasowych doświadczeń postępowanie takie nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane.
Nie udało się ustalić dawki śmiertelnej gabapentyny po podaniu doustnym pomimo podawania myszom i szczurom dawek dochodzących do 8000 mg/kg. Do objawów ostrej toksyczności u zwierząt zalicza się ataksję, zaburzenia oddychania, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwdrgawkowe Kod ATC: N03 AX12
Mechanizm działania Gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega drgawkom na licznych zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów GABAA lub GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z innymi receptorami neurotransmiterów w mózgu i nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi. Gabapentyna wiąże się z wysokim powinowactwem z
podjednostką α2δ (alfa-2-delta) kanałów wapniowych bramkowanych potencjałem i uważa się, że wiązanie z podjednostką α2δ może wpływać na działanie przeciwdrgawkowe gabapentyny u zwierząt. Szeroki panel badań przesiewowych sugeruje, że lek działa wyłącznie na α2δ.
Dane z kilku modeli przedklinicznych wykazały, że aktywność farmakologiczna gabapentyny może zależeć od wiązania z α2δ, poprzez redukcję uwalniania neurotransmiterów pobudzających w regionach ośrodkowego układu nerwowego. Taka aktywność może leżeć u podstaw aktywności przeciwdrgawkowej gabapentyny. Znaczenie wpływu gabapentyny na przeciwdrgawkowe działanie u ludzi wymaga ustalenia.
Gabapentyna wykazuje także skuteczność przeciwbólową w kilku przedklinicznych modelach zwierzęcych. Uważa się, że specyficzne wiązanie gabapentyny z podjednostką α2δ skutkuje kilkoma różnymi działaniami, które mogą odpowiadać za jej aktywność przeciwbólową na modelach zwierzęcych. Aktywność przeciwbólowa gabapentyny może dotyczyć rdzenia kręgowego, a także wyższych ośrodków mózgowych poprzez interakcje ze zstępującymi szlakami hamowania bólu. Znaczenie tych przedklinicznych właściwości dla klinicznego działania u ludzi jest nieznane.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo Badanie kliniczne dotyczące terapii dodanej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat wykazało widoczną, ale nieistotną statystycznie różnicę w 50% odpowiedzi na leczenie na korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat). Dane ze wspomnianych analiz post-hoc podsumowano w poniższej tabeli:
Odpowiedź (≥ 50% popraw) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT* Kategoria wiekowa Placebo Gabapentyna Wartość P < 6 lat 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 Od 6 do 12 lat 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144
*Jako zmodyfikowaną populację zgodną z zaplanowanym leczeniem (ang. MITT) określono wszystkich pacjentów randomizowanych do badanego leczenia, którzy mieli także nadające się do oceny dzienniczki napadów w ciągu 28 dni, zarówno podczas fazy wstępnej, jak i fazy podwójnie ślepej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 – 3 godzinach. Biodostępność gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna biodostępność kapsułki 300 mg wynosi około 60%. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogato-tłuszczowa, miało klinicznie istotny wpływ na farmakokinetykę gabapentyny.
Na farmakokinetykę gabapentyny nie ma wpływu jej wielokrotne podawanie. Choć w badaniach klinicznych stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie miały wartości predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność.
Parametry farmakokinetyczne podano w Tabeli 3.
Tabela 3 Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny w stanie stacjonarnym podczas stosowania leku, co 8 godzin (%CV)


Parametr farmakokinetyczny (N=7)
(N=14)
(N=14)

C max (μg/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) t max
t 1/2 (hr) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC (0-8) μg*hr/ml 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) NA NA 47,2 (25) 34,4 (37)
C max
t max
max
t ½
AUC (0-8) = pole powierzchni pod krzywą stężenia preparatu w osoczu w zależności od czasu dla okresu od podania leku do 8 godzin po podaniu Ae% = odsetek dawki, która została wydalona z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania leku do 8 godzin po podaniu NA = brak danych
Dystrybucja
Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% średniego stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet karmiących piersią.
Metabolizm
Nie ma dowodów na to, że organizm ludzki metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych oksydaz o mieszanej funkcji uczestniczących w metabolizmie leków.
Eliminacja
Gabapentyna jest wydalana z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio 5 – 7 godzin.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens gabapentyny z osocza jest zmniejszony. Stała szybkości eliminacji gabapentyny, klirens z osocza oraz klirens nerkowy są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny.
Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2).
Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych dzieci o rozpiętości wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Na ogół, stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci powyżej 5 lat jest podobne do stężenia u dorosłych, przy przeliczeniu dawki leku w mg na kilogram masy ciała.
W badaniu farmakokinetyki u 24 zdrowych dzieci w wieku od 1 do 48 miesięcy zaobserwowano o około 30% niższa ekspozycję (AUC), niższy C max
dostępnych danych dotyczących dzieci w wieku 5 lat i starszych.


Liniowość lub nieliniowość
Biodostępność gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, do których zalicza się parametr dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetyka procesu eliminacji (parametry farmakokinetyczne, które są niezależne od wartości F, na przykład CLr i t 1/2 ) najlepiej opisuje model liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych dotyczących podania jednorazowego.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie rakotwórcze
Przeprowadzono badanie, w którym podawano przez okres dwóch lat gabapentynę z dietą w dawkach 200, 600 i 2000 mg/kg/dobę dla myszy i 250, 1000 i 2000 mg/kg/dobę dla szczurów. Statystycznie znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono wyłącznie u samców szczura przy najwyższej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg/dobę 10-krotnie przekraczało stężenia leku w osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek zrazikowych trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości – nie wpływały na przeżywalność samców szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do nowotworów obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju nowotworów z komórek zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka rakotwórczego u ludzi jest niejasne.
Działanie mutagenne
Nie wykazano genotoksyczności gabapentyny. W standardowych oznaczeniach in vitro opartych na komórkach bakterii lub ssaków lek ten nie wykazywał działania mutagennego. Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków ani w warunkach in vitro, ano in vivo i nie indukowała powstawania mikrojąderek w szpiku kostnym chomika.
Upośledzenie płodności
Nie wykazano żadnych działań niepożądanych, jeżeli chodzi o płodność czy rozrodczość u szczurów, którym podawano dawki do 2000mg/kg (dawka około 5-krotnie przekraczająca maksymalną dawkę u człowieka wyrażoną w mg/m 2 ).
Działanie teratogenne
Gabapentyna nie zwiększyła występowania wad wrodzonych w porównaniu z kontrolą u potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach o odpowiednio 50, 30, 25 razy większych niż dawka dobowa, która u ludzi wynosi 3600 mg (dawki te odpowiadały odpowiednio czterokrotności, pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m

U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn przednich i tylnych, co wskazywałoby na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te obserwowano, kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące 1000 lub 3000 mg/kg/dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki 500, 1000 lub 2000 mg/kg przed kopulacją a także przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2

Działania teratogennego nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg/dobę (około połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m 2


W badaniu płodności i ogólnej rozrodczości szczurów obserwowano zwiększoną częstość występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza przy dawce wynoszącej 2000 mg/kg/dobę, przy dawce wynoszącej 1500 mg/kg/dobę w badaniu dotyczącym teratologii, oraz przy dawce wynoszącej 500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu perinatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2

W badaniu dotyczącym teratologii na królikach przy dawkach wynoszących 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podawanych w okresie organogenezy miała miejsce zwiększona częstość występowania utraty płodu po zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około ¼ do 8-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki Makrogol 4000 Skrobia żelowana, kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E171) Talk Lecytyna sojowa Guma ksantan

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Str. 7 Niemcy

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 16073; 16074

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
20.10.2009

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Styczeń 2021