Aropilo

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Aropilo, 0,25 mg, tabletki powlekane Aropilo, 0,5 mg, tabletki powlekane Aropilo, 1 mg, tabletki powlekane Aropilo, 2 mg, tabletki powlekane
Ropinirolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. – Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. – W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. – Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. – Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Aropilo i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aropilo

3. Jak stosować lek Aropilo

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Aropilo

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Aropilo i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Aropilo jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą.
Lek Aropilo jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy. Ropinirol działa podobnie do występującej naturalnie dopaminy i tym samym pomaga złagodzić objawy choroby Parkinsona.
Lek Aropilo jest stosowany do leczenia objawów zespołu niespokojnych nóg o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego. Zespół niespokojnych nóg jest nazywany również zespołem Ekboma. Ludzie z zespołem niespokojnych nóg mają nieodparty przymus poruszania nogami, a czasami ramionami i innymi częściami ciała. Zazwyczaj towarzyszą temu nieprzyjemne odczucia w kończynach – czasami opisywane jako „cierpnięcie skóry” lub ”mrowienie” – które mogą rozpocząć się, jak tylko pacjent usiądzie lub położy się i ustępują dopiero po wykonaniu ruchu. Pacjenci często mają więc problem z siedzeniem, a szczególnie ze snem.
Lek Aropilo łagodzi nieprzyjemne odczucia i ogranicza przymus poruszania kończynami..

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aropilo

Kiedy nie stosować leku Aropilo − jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
− jeśli u pacjenta występuje poważna choroba nerek − jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby
Należy poinformować lekarza jeśli którakolwiek z tych sytuacji może dotyczyć pacjenta.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Aropilo należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. • jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży; • jeśli pacjentka karmi piersią; • jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat; • jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca; • jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne; • jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna), • jeśli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie objawy, jak depresja, apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia agonisty dopaminy (DAWS), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Należy poinformować lekarza jeżeli pacjent lub jego rodzina/opiekun zauważą nietypowe zachowania będące wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, nadmierne objadanie się lub wydawanie pieniędzy, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu dawki lub odstawieniu leku.
Należy powiedzieć lekarzowi jeśli którykolwiek z wymienionych powyżej stanów dotyczy pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aropilo nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych w trakcie leczenia.
Lek Aropilo a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym wszelkie preparaty ziołowe lub inne leki zakupione bez recepty. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o rozpoczęciu przyjmowania innych nowych leków w trakcie leczenia lekiem Aropilo.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aropilo lub też zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Lek Aropilo może mieć też wpływ na działanie innych leków. Do tych leków należą: • lek przeciwdepresyjny fluwoksamina • HZT (hormonalna terapia zastępcza) • antybiotyki: cyprofloksacyna i enoksacyna • leki stosowane w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpiryd • metoklopramid, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi • cymetydyna, stosowana w leczeniu wrzodów żołądka • jakiekolwiek inne leki stosowane w chorobie Parkinsona
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych leków.
Należy przeprowadzać dodatkowe badania krwi, jeżeli pacjent przyjmuje następujące leki razem z lekiem Aropilo: • leki z grupy antagonistów witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak warfaryna (Coumadin).

Stosowanie leku Aropilo z jedzeniem i piciem Przyjmowanie leku Aropilo wraz z jedzeniem może zmniejszyć prawdopodobieństwo wymiotów i uczucia mdłości. W razie możliwości zaleca się przyjmowanie leku z jedzeniem.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Lek Aropilo nie jest zalecany w czasie ciąży, o ile lekarz nie stwierdzi, że korzyść z przyjmowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Lek Aropilo nie jest zalecany dla kobiet karmiących, ponieważ może mieć wpływ na laktację. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz może zalecić odstawienie leku Aropilo.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Aropilo może powodować senność. W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także nagłe i niespodziewane napady snu, nie poprzedzone sennością. Podczas stosowania ropinirolu mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać czynności, podczas których osłabiona czujność może narazić pacjenta lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki te objawy nie ustąpią. Należy porozmawiać z lekarzem prowadzącym, jeżeli taka sytuacja stanowi problem dla pacjenta.
Palenie tytoniu i stosowanie leku Aropilo Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania leku Aropilo. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki.
Nasilenie objawów Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów lub wzmocnieniu ich intensywności. Mogą również pojawić się objawy w kończynach wcześniej niedotkniętych chorobą, np. w ramionach oraz przesunięcie pory występowania objawów na godziny wczesnoporanne. Jeśli wystąpią powyższe objawy, należy zwrócić się do lekarza.
Lek Aropilo zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku..
Lek Aropilo zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Aropilo

Lek Aropilo należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.
Lek Aropilo może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (zwanym także lewodopą). Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego rodzina, zauważą wszelkie nietypowe zachowania (takie jak silny impuls do hazardu lub zwiększone pragnienie i/lub zachowania seksualne) podczas stosowania leku Aropilo. Lekarz może zmienić dawkę leku lub przerwać leczenie.
Leku Aropilo nie wolno podawać dzieciom. Lek Aropilo nie jest zwykle przepisywany osobom poniżej 18 roku życia.
Zalecana dawka:
W leczeniu choroby Parkinsona: Ustalenie optymalnego dawkowania leku Aropilo może wymagać czasu. Zazwyczaj stosowana początkowa dawka wynosi 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień. Następnie lekarz będzie zwiększał dawkę co tydzień przez okres następnych trzech tygodni. W dalszej kolejności lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki najlepszej dla pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 1 mg do 3 mg trzy razy na dobę (całkowita dawka dobowa: 3 mg do 9 mg). Jeżeli nie osiągnięto wystarczającego złagodzenia objawów choroby Parkinsona, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Niektórzy pacjenci otrzymują dawkę do 8 mg leku Aropilo trzy razy na dobę (w sumie 24 mg na dobę). Jeżeli pacjent przyjmuje inne leki stosowane w chorobie Parkinsona, lekarz może zalecić stopniowe zmniejszenie dawek tych leków. W przypadku, gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aropilo mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy).
Nie należy przyjmować więcej leku Aropilo niż zalecił lekarz. Zanim lek Aropilo zacznie działać, może minąć kilka tygodni.
Przyjmowanie dawki leku Aropilo Przyjmuj lek Aropilo trzy razy dziennie. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody. Lek Aropilo najlepiej jest przyjmować z jedzeniem, ponieważ zmniejsza to prawdopodobieństwo wystąpienia nudności (mdłości).
W leczeniu zespołu niespokojnych nóg: Ustalenie optymalnego dawkowania leku Aropilo może wymagać czasu. Dawka początkowa ropinirolu wynosi 0,25 mg raz na dobę. Po dwóch dniach lekarz prawdopodobnie zwiększy dawkę do 0,5 mg raz na dobę przez resztę tygodnia. Następnie lekarz może stopniowo zwiększać dawkę do dawki 2 mg raz na dobę w okresie trzech tygodni. W przypadku braku wystarczającej poprawy objawów zespołu niespokojnych nóg, dla optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. Po trzech miesiącach terapii lekiem Aropilo, w zależności od objawów choroby i samopoczucia pacjenta, lekarz prowadzący może dostosować dawkę lub rozważy przerwanie leczenia.
W przypadku odczucia, że działanie leku jest zbyt mocne lub zbyt słabe należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy zażywać więcej tabletek niż zalecił lekarz prowadzący.
Należy kontynuować leczenie nawet przy braku poprawy samopoczucia, gdyż efekt leczenia może być widoczny dopiero po kilku tygodniach.
Sposób podania Przyjmuj lek Aropilo raz dziennie. Należy połknąć lek Aropilo popijając szklanką wody. Lek Aropilo można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Przyjmowanie leku Aropilo z jedzeniem może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia nudności. Lek Aropilo przyjmowany jest zazwyczaj bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednak dawka może być przyjęta do 3 godzin przed położeniem się do łóżka.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aropilo W przypadku zażycia większej dawki niż wskazana, należy niezwłocznie poinformować lekarza lub farmaceutę. Należy pokazać im opakowanie leku. U osoby, która zastosowała większą niż zalecana dawkę leku może wystąpić: uczucie nudności wymioty, zawroty głowy, uczucie senności, uczucie zmęczenia (psychicznego lub fizycznego), omdlenie, omamy.


Pominięcie przyjęcia leku Aropilo W przypadku pominięcia przyjęcia dawki leku Aropilo nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia dawki pominiętej. W przypadku przypomnienia sobie o zażyciu dawki należy zażyć następną dawkę o tej samej porze co zwykle. W przypadku pominięcia dawki leku Aropilo przez jeden lub więcej dni należy skonsultować się z lekarzem odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku.
Przerwanie stosowania leku Aropilo Nie należy przerywać przyjmowania leku, o ile nie zalecił tego lekarz. Lek Aropilo należy przyjmować tak długo jak zalecił to lekarz. W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku Aropilo, objawy choroby Parkinsona mogą ulec znacznemu nasileniu. Nagłe przerwanie stosowania może spowodować wystąpienie u pacjenta tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego, który może być poważnym zagrożeniem dla życia. Do objawów należą: akinezja (utrata ruchliwości mięśni), sztywność mięśni, gorączka, niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia (przyspieszone bicie serca), splątanie, obniżony poziom świadomości (np. śpiączka).
W razie konieczności przerwania stosowania leku Aropilo, lekarz prowadzący stopniowo zmniejszy przyjmowaną dawkę. W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić sie do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występujące działania niepożądane leku Aropilo występują, gdy niektórzy pacjenci rozpoczynają po raz pierwszy leczenie i/lub gdy zwiększana jest dawka. Działania niepożądane są przeważnie łagodne oraz mogą się zmniejszyć po krótkim okresie przyjmowania leku.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie działania niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Choroba Parkinsona
Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 osób): • omdlenia • uczucie senności • nudności
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób): • omamy („widzenie” rzeczy, które nie istnieją) • wymioty • zawroty głowy (uczucie wirowania) • zgaga • ból brzucha • obrzęk nóg, stóp lub dłoni.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób) • zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą
• bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (niepohamowana senność) • nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu) • zaburzenia psychiczne, takie jak delirium (poważne uczucie splątania), urojenia (niedorzeczne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość). • czkawka
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2), • agresja, • nadmierne stosowanie leku Aropilo (niepohamowane pragnienie stosowania dużych dawek leków dopaminergicznych, większych niż konieczne do kontroli objawów ruchowych, zwane zespołem dysregulacji dopaminergicznej), • po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Aropilo mogą wystąpić: depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS), • zmiany w czynności wątroby, które ujawniły się w badaniach krwi, • spontaniczna erekcja.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: − niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być
− silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji; − zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o istotnym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym; − kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania; − napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.
Przyjmowanie leku Aropilo w skojarzeniu z lewodopą (L-dopą) U pacjentów przyjmujących lek Aropilo z lewodopą mogą z czasem wystąpić następujące działania niepożądane: • niezależne od woli ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku, gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aropilo mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków. • uczucie zagubienia jest częstym efektem ubocznym.
Zespół niespokojnych nóg
Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 osób): • nudności • wymioty
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób): • nerwowość • omdlenia • senność • uczucie zmęczenia (psychicznego lub fizycznego) • zawroty głowy (uczucie wirowania) • ból brzucha
• pogorszenie objawów RLS (objawy mogą pojawić się wcześniej niż zwykle lub być bardziej intensywne lub wpływać na inne kończyny, które wcześniej były zdrowe, takie jak ramiona lub pojawienie się obajwów wczesnym rankiem)
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób) • uczucie splątania • omamy („widzenie” rzeczy, które nie istnieją) • zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą
• czkawka
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób) • bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (niepohamowana senność) • nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: − niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być
− silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji; − zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o istotnym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym; − kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania; − napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).; − spontaniczna erekcja.
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku

5. Jak przechowywać lek Aropilo

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować po upływie terminu ważności umieszczonego na opakowaniu (blister lub pojemnik) i pudełku tekturowym. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aropilo Substancją czynną jest ropinirol (Ropinirolum).
Jedna tabletka powlekana Aropilo 0,25 mg zawiera 0,25 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku. Jedna tabletka powlekana Aropilo 0,5 mg zawiera 0,5 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku. Jedna tabletka powlekana Aropilo 1 mg zawiera 1 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku. Jedna tabletka powlekana Aropilo 2 mg zawiera 2 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku.
Pozostałe składniki: Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian.
Otoczka: Aropilo 0,25 mg tabletki powlekane (białe) Opadry 03B28796 biały: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171).
Aropilo 0,5 mg tabletki powlekane (żółte) Opadry 03B32439 żółty: indygotyna (E132), lak, hypromeloza, żelaza tlenek czerwony (E172), makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172).
Aropilo 1 mg tabletki powlekane (zielone) Opadry 03B21634 zielony: indygotyna (E132), lak, hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172).
Aropilo 2 mg tabletki powlekane (różowe) Opadry 03B34666 różowy: hypromeloza, żelaza tlenek czerwony (E172), makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172).
Jak wygląda lek Aropilo i co zawiera opakowanie
Aropilo 0,25 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze białym lub złamanej bieli. Aropilo 0,5 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze żółtym. Aropilo 1 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze zielonym. Aropilo 2 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze różowym.
Blistry z folii PVC/Polichlorotrifluoroetylen (PCTFE)/PVC/Aluminium: Opakowania po: 2, 12, 21, 28, 84, 126, 210 tabletek powlekanych.
Pojemnik 50 ml z zakrętką polietylenową
Pojemnik 50 ml z zakrętką polietylenową z pochłaniaczem wilgoci w zakrętce
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
VIPHARM S.A. ul. A. i F. Radziwiłłów 9 05-850 Ożarów Mazowiecki Tel. (+4822) 679 51 35 Fax: (+4822) 678 92 87 e-mail: [email protected]
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska: Aropilo
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 28.06.2023

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aropilo, 0,25 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 0,25 mg ropinirolu (Ropinirolum) w postaci ropinirolu chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza 104 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane
Aropilo 0,25 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze białym lub złamanej bieli.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: − Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy. − Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).
Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli
Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. W celu podania dawki, której nie da się podać za pomocą niniejszej mocy, należy zastosować inne dostępne moce tego produktu leczniczego.
Leczenie choroby Parkinsona:
Ropinirol powinien być stosowany trzy razy na dobę.
Rozpoczynanie leczenia Stosowanie leku należy rozpocząć od dawki 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę ropinirolu można zwiększać o 0,25 mg trzy razy na dobę, zgodnie z następującym schematem:
Tabela 1. Zalecane zwiększanie dawki w chorobie Parkinsona


Pojedyncza dawka ropinirolu (mg) 0,25 0,5 0,75 1,0 Całkowita dawka dobowa ropinirolu (mg) 0,75 1,5 2,25 3,0
Schemat leczenia Po początkowym okresie dostosowywania dawki, można dalej zwiększać dawki o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek ropinirolu w zakresie między zwiększania dawki (patrz Tabela 1.), dawka ropinirolu może być zwiększona aż do 24 mg/dobę.
Stosowanie dawek ropinirolu powyżej 24 mg/dobę nie było badane.
Jeżeli leczenie zostanie przerwane na 1 dobę lub dłużej, przy ponownym rozpoczęciu leczenia należy wziąć pod uwagę powolne zwiększanie dawki (patrz powyżej).
Podczas leczenia skojarzonego z L-dopą, dawka L-dopy może być stopniowo zmniejszana w zależności od odpowiedzi klinicznej. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszano stopniowo o około 20% u pacjentów, którym podawano ropinirol w leczeniu skojarzonym. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących ropinirol w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).
W przypadku zmiany leczenia z innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania ropinirolu.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek leku przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).
Leczenie zespołu niespokojnych nóg:
Ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 godzin przed zaśnięciem.
Rozpoczęcie leczenia (tydzień 1) Zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg jeden raz na dobę (podawana jak powyżej). Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć dawkę do 0,5 mg jeden raz na dobę i taką dawkę stosować przez resztę pierwszego tygodnia leczenia.
Kontynuacja leczenia (tydzień 2 i następne) Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg jeden raz na dobę.
Dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na dobę w drugim tygodniu. Następnie w ciągu kolejnych dwóch tygodni dawkę można zwiększać o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg jeden raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawkę można stopniowo zwiększać aż do dawki maksymalnej 4 mg jeden raz na dobę.
W badaniach klinicznych dawka ropinirolu była zwiększana o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg jeden raz na dobę, a następnie o 1 mg do maksymalnej zalecanej dawki 4 mg jeden raz na dobę, zgodnie ze schematem zawartym w Tabeli 2.
Dawki powyżej 4 mg jeden raz na dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg.

Tabela 2. Zalecane zwiększanie dawki w leczeniu zespołu niespokojnych nóg
Tydzień 2 3 4 5* 6* 7* Dawka (mg)/jeden raz na dobę 1 1,5 2 2,5 3 4 * W celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów.
Nie wykazano skuteczności leczenia ropinirolem dłużej niż 12 tygodni (patrz punkt 5.1). Reakcję pacjenta należy ocenić po 12 tygodniach leczenia i ponownie rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, należy je rozpocząć ponownie w oparciu o schemat dostosowywania dawki przedstawiony powyżej.
W przypadku zmiany leczenia z innego agonisty dopaminy na ropinirol, przed rozpoczęciem stosowania ropinirolu należy postępować zgodnie z wytycznymi producenta, dotyczącymi przerwania leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, konieczne jest stopniowe przerywanie leczenia ropinirolem poprzez zmniejszanie liczby dawek dobowych w ciągu jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).
Oba wskazania:
Niewydolność nerek U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy dawek leku w tej grupie pacjentów.
Badania nad wykorzystaniem ropinirolu u pacjentów w krańcowym stadium niewydolności nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że wymagane jest dostosowanie dawki u tych pacjentów. Dawkę należy dostosowywać w następujący sposób: początkowa dawka ropinirolu powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę (Choroba Parkinsona) i 0,25 mg raz na dobę (zespół niespokojnych nóg). Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte na skuteczności podanej dawki oraz tolerancji na lek. Maksymalna zalecana dawka ropinirolu wynosi 18 mg na dobę (Choroba Parkinsona) i 3 mg na dobę (zespół niespokojnych nóg) u pacjentów poddawanych regularnej hemodializie. Podanie dodatkowej dawki po przeprowadzeniu hemodializy nie jest wymagane (patrz punkt 5.2). Nie badano zastosowania ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek niepoddawanym regularnej hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min).
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Pomimo, że nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Jednocześnie należy uważnie monitorować tolerancję leku.
Dzieci i młodzież Ropinirol nie jest zalecany u dzieci poniżej 18. roku życia z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.
Sposób podawania Ropinirol należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnej hemodializie. Niewydolność wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu (patrz punkt 4.8), jednakże w przypadku zespołu niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymywać się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
Zaburzenia kontroli impulsów Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych antagonistami dopaminy, w tym ropinirolem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. Jeżeli wystąpią takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki leku.
Złośliwy zespół neuroleptyczny W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby produkt odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.2).
Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (zwłaszcza z niewydolnością wieńcową).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome) Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.
Omamy Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Ropinirol należy ostrożnie podawać pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Działania niepożądane powinny być ściśle monitorowane.
Paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg opisywane jako augmentacja (wcześniejszy początek wystąpienia objawów, zwiększona intensywność lub rozprzestrzenienie się objawów na niedotknięte nimi wcześniej kończyny) lub efekt z odbicia występujący wczesnym
rankiem (przesunięcie objawów na godziny wczesnoporanne) opisywane było w trakcie leczenia ropinirolem. Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić zasadność leczenia ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia (patrz punkt 4.8).
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę i sód Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznej pomiędzy ropinirolem i L-dopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek tych leków. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem a domperidonem (produktem leczniczym stosowanym w leczeniu nudności i wymiotów), które wymagałyby dostosowania dawki któregokolwiek z produktów leczniczych. Domperidon hamuje obwodowe działanie dopaminergiczne ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Dlatego może mieć zastosowanie jako środek przeciwwymiotny u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy.
Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych i ropinirolu.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę) przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa C max
odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP 1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy.
Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP 1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Z tego powodu nie jest spodziewane, by ropinirol wpływał na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP1A2.
Na podstawie danych z badań in vitro, ropinirol ma niewielki potencjał hamowania cytochromu P450 w dawkach terapeutycznych. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby ropinirol wpływał na farmakokinetykę innych produktów leczniczych poprzez mechanizm cytochromu P450.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększone stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których stosowana jest hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczęte zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jeżeli HTZ jest przerwana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej.
Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP 1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Zwiększony nadzór kliniczny i biologiczny (INR) jest uzasadniony.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w czasie ciąży (patrz punkt 5.2).
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.
Karmienie piersią Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność ludzi. W badaniach płodności samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, ale nie obserwowano wpływu na płodność samców (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senność nie ustąpią (patrz także punkt 4.4).

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W ramach każdej grupy określonej wg częstości występowania, działania niepożądane zostały przedstawione w porządku począwszy od najcięższych do najlżejszych.
W leczeniu choroby Parkinsona

Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd).
Zaburzenia psychiczne Często Omamy.
Niezbyt często Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja.
Nieznana Agresja*.
Zespół dysregulacji dopaminergicznej. Zaburzenia kontroli impulsów U pacjentów leczonych antagonistami dopaminy, w tym ropinirolem może wystąpić: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Senność. Omdlenie. Dyskineza. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2). Często Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego). Niezbyt często Nagły napad snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia. Stosowanie ropinirolu jest związane z występowaniem senności i niezbyt często z wzmożoną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu. Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie rzadko jest ciężkie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często. Nudności. Często Zgaga. Wymioty. Ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Nieznana Reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Nieznana Spontaniczna erekcja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscach podania Często Obrzęk nóg.

Częstość nieznana Zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból.
*Agresja jest związana z reakcjami psychotycznymi, jak również objawami kompulsywnymi.
Zespół odstawienia agonisty dopaminy Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4.).
W leczeniu zespołu niespokojnych nóg
W badaniach klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (u około 30% pacjentów). Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne do umiarkowanych i występowały na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Z powodu działań niepożądanych kilku pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych.
Poniżej podsumowano zgłaszane działania niepożądane ropinirolu w 12-tygodniowym badaniu klinicznym z ≥ 1,0% udziałem placebo oraz działania niepożądane zgłaszane niezbyt często, lecz związane ze stosowaniem ropinirolu. Niniejsze działania niepożądane były zgłaszane w 12-tygodnoiwym badaniu klinicznym zespołu niespokojnych nóg (ropinirol n=309, placebo n=307).

Zaburzenia psychiczne Często Nerwowość. Niezbyt często Stan splątania. Zaburzenia układu nerwowego Często Omdlenia. Senność. Zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niedociśnienie ortostatyczne. Niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Wymioty. Mdłości. Często Ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie.

Działania niepożądane zgłaszane w innych badaniach klinicznych zespołu niespokojnych nóg
Zaburzenia psychiczne
Często Omamy. Zaburzenia układu nerwowego Często Wcześniejszy początek wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięcie objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”) (patrz punkt 4.4).
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu ropinirolu do obrotu
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Czkawka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Nieznana Spontaniczna erekcja.

Postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane należy rozważyć zmniejszenie dawki. Po zmniejszeniu się nasilenia objawów działań niepożądanych należy rozważyć ponowne stopniowe zwiększanie dawki. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon, które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania są na ogół związane z działaniem dopaminergicznym ropinirolu. Objawy te mogą być osłabione poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki dopaminergiczne, agoniści dopaminy. Kod ATC: N04BC04.
Mechanizm działania
Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropininrol zmniejsza niedobór dopaminy, który jest charakterystyczny dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.
Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej, którzy otrzymywali ropinirol w dawkach 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 4 mg raz na dobę, wykazały maksymalne wydłużenie czasu trwania odstępu QT o 3,46 milisekundy przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu z placebo. Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu wyniosła mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie oceniony.
Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Ryzyko wydłużenia odstępu QT nie może być wykluczone, ponieważ szczegółowe badania odstępu QT po zastosowaniu dawek do 24 mg na dobę nie zostały przeprowadzone.
Skuteczność kliniczna w leczeniu zespołu niespokojnych nóg Aropilo można przepisywać wyłącznie pacjentom z umiarkowanym do ciężkiego idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg. Zespół niespokojnych nóg w stopniu umiarkowanym do ciężkiego występuje typowo u pacjentów z powodu bezsenności lub też ciężkich dolegliwości kończyn.
W czterech 12-tygodniowych badaniach dotyczących skuteczności, pacjenci z zespołem niespokojnych nóg w sposób losowy przydzielani byli do grupy otrzymujących ropinirol lub placebo. Wyniki w skali IRLS uzyskane w dwunastym tygodniu porównywane były z wynikami początkowymi. Średnia dawka ropinirolu dla pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2,0 mg/dzień. W połączonej analizie wyników z czterech 12-tygodniowych badań przeprowadzonych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg, skorygowana różnica zmiany wyniku początkowego w skali IRLS w stosunku do całkowitego wyniku w 12. tygodniu obserwacji z zastosowaniem zasady „ostatnia obserwacja przeniesiona dalej” (LOCF) dla populacji ITT (zgodnie z zaplanowanym leczeniem) wynosiła -4,0 punkty (95% CI -5,6, -2,4, p < 0,0001; średnia liczba punktów w skali IRLS na początku badania i w 12. tygodniu LOCF: grupa ropinirolu 28,4 oraz 13,5; grupa placebo 28,2 i 17,4).
U pacjentów z zespołem niespokojnych nóg przeprowadzono 12-tygodniowe kontrolowane placebo badanie polisomnograficzne oceniające wpływ leczenia ropinirolem na okresowe ruchy nóg podczas snu. Stwierdzono statystycznie istotną różnicę pomiędzy grupą leczoną ropinirolem i placebo między początkową oceną okresowych ruchów nóg podczas snu i oceną w 12. tygodniu badania.
Połączona analiza danych pochodzących z czterech 12-tygodniowych kontrolowanych placebo badań dotyczących pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg, wskazuje, że pacjenci leczeni ropinirolem zgłaszali znaczącą poprawę w porównaniu do grupy placebo w zakresie parametrów skali Medical Outcome Study Sleep Scale (wyniki w zakresie 0-100 z wyjątkiem ilości snu). Skorygowana różnica w leczeniu pomiędzy grupą ropinirolu a grupą placebo wynosiła: zaburzenia snu (-15,2, 95% CI -19,37, -10,94; p < 0,0001), ilość snu (0,7 godziny, 95% CI 0,49, 0,94); p < 0,0001), ciągłość snu (18,6, 95% CI 13,77, 23,45; p < 0,0001) oraz senność w ciągu dnia (-7,5, 95% CI -10,86, -4,23; p < 0,0001).
Skuteczność długoterminową oceniono w randomizowanym, podwójnie ślepym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym trwającym 26 tygodni. Ogólne wyniki były trudne do zinterpretowania ze względu na istotną interakcję ośrodka leczenia i wysoki odsetek brakujących danych. Nie można było wykazać utrzymania skuteczności po 26 tygodniach w porównaniu z placebo.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym ropinirol w postaci
tabletek jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie po średnim czasie około 1,5 godziny po podaniu. Wysokotłuszczowy posiłek powoduje zmniejszenie szybkości wchłaniania ropinirolu, wykazane przez zmniejszenie środkowej wartości T max
wartości C max .
Dystrybucja W wyniku dużej lipofilności ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji (średnia wartość 7 l/kg). Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest małe (10-40%).
Metabolizm Ropinirol jest metabolizowany głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1 A2 cytochromu P450, a metabolity ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W badaniach na zwierzętach główny metabolit ropinirolu wykazuje co najmniej 100 razy słabsze działania dopaminergiczne niż ropinirol.
Eliminacja Stosowanie ropinirolu w chorobie Parkinsona Ropinirol jest usuwany z krążenia dużego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin. Zwiększenie ogólnej ekspozycji (C max
proporcjonalne do zwiększenia dawki w zakresie terapeutycznym. Nie zaobserwowano zmiany klirensu po podaniu doustnym zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano szeroką, międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych.
Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Ropinirol jest usuwany z krążenia dużego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin. Nie zaobserwowano zmiany klirensu po podaniu doustnym zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano szeroką, międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych.
Liniowość/nieliniowość Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Ogólna farmakokinetyka ropinirolu jest liniowa (C max
do 4 mg po podaniu pojedynczej dawki i po podaniu wielokrotnym.
Cechy populacyjne Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Klirens ropinirolu po podaniu doustnym jest zmniejszony o około 15% u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat lub starszych) w porównaniu z pacjentami młodszymi. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.
Niewydolność nerek U pacjentów z chorobą Parkinsona i niewydolnością nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, nie zaobserwowano zmian w farmakokinetyce ropinirolu. U pacjentów w końcowej fazie niewydolności nerek i poddawanych regularnym hemodializom, usuwanie ropinirolu z organizmu po doustnym podaniu jest zmniejszone o około 30%. Usuwanie metabolitów SKF- 80% i 60%. Dlatego maksymalna zalecana dawka jest ograniczona do 18 mg na dobę u pacjentów z niewydolnością nerek i chorobą Parkinsona i 3 mg na dobę u tych pacjentów z zespołem niespokojnych nóg (patrz punkt 4.2).
Dzieci i młodzież Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Ograniczone wyniki badań dotyczących farmakokinetyki uzyskane w populacji młodzieży (12-17 lat, n=9) wykazały, że po podawaniu pacjentom pojedynczych dawek wynoszących 0,125 mg i 0,25 mg efekt był podobny do tego zaobserwowanego u dorosłych (patrz punkt 4.2).
Ciąża Przewiduje się, że fizjologiczne zmiany w ciąży (w tym zmniejszona aktywność CYP1A2) będą
stopniowo prowadzić do zwiększonej ogólnoustrojowej ekspozycji matki na ropinirol (patrz także punkt 4.6).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność reprodukcyjna W badaniach płodności u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację ze względu na działanie ropinirolu zmniejszające stężenie prolaktyny. Należy zauważyć, że prolaktyna nie jest niezbędna do implantacji u ludzi.
Stosowanie ropinirolu w chorobie Parkinsona Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg masy ciała na dobę (średnie AUC u szczurów jest około 2-krotnie większe od największej wartości AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka - (MRHD, ang. Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg masy ciała na dobę (około 3 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (około 5 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg masy ciała na dobę (około 4 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania MRHD). Jednakże, stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą było związane z częstszym występowaniem i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L-dopy.
Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg masy ciała na dobę (średnie AUC u szczurów jest około 15-krotnie większe od największej wartości AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka - (MRHD, ang. Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg masy ciała na dobę (około 25 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (około 40 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg masy ciała na dobę (około 30 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu w dawce 20 mg/kg (60-krotność średniego C max
stosowania MRHD). Jednakże, stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (30-krotność średniego C max
u ludzi podczas stosowania MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą było związane z częstszym występowaniem i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L-dopy.
Toksyczność Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego działania farmakologicznego: zmiany zachowania, hipoprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie akcji serca, opadanie powieki i ślinienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniach długoterminowych z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg masy ciała na dobę) obserwowano degenerację siatkówki, prawdopodobnie związane ze zwiększoną ekspozycją na światło.
Genotoksyczność Nie obserwowano genotoksyczności w zwykłym szeregu badań in vitro i in vivo.
Rakotwórczość W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach, z zastosowaniem ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego
u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu były rozrost komórek Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez związaną z działaniem ropinirolu hipoprolaktynemię. Zmiany te uważane są za zjawisko specyficzne gatunkowo i nie stanowią niebezpieczeństwa w związku z klinicznym zastosowaniem ropinirolu.
Farmakologia bezpieczeństwa Stosowanie ropinirolu w chorobie Parkinsona Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC 50
pięciokrotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu u pacjentów przyjmujących największą zalecaną dawkę (24 mg na dobę), patrz punkt 5.1.
Stosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg Badania in vitro wykazały, że ropinirol hamuje prądy, w których pośredniczy hERG. Wartość IC50 jest co najmniej 30-krotnie większa niż oczekiwane maksymalne stężenie w osoczu u pacjentów leczonych największą zalecaną dawką (4 mg / dobę) (patrz punkt 5.1).

6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian
Otoczka: Opadry 03B28796 biały: Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Blister z folii PVC/PCTFE/PVC/Aluminium – 2 lata Pojemnik z HDPE; zakrętka z LDPE – 3 lata Pojemnik z HDPE; zakrętka z LDPE z pochłaniaczem wilgoci – 3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PCTFE/PVC/Aluminium Opakowania po 2, 12, 21, 28, 84, 126, 210 tabletek powlekanych.
Pojemnik z HDPE 50 ml; zakrętka z LDPE (wewnętrzna część)
Pojemnik z HDPE 50 ml; zakrętka z LDPE z pochłaniaczem wilgoci (wewnętrzna część)

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Vipharm S.A. ul. A. i F. Radziwiłłów 9 05-850 Ożarów Mazowiecki tel. +48 22 679 51 35 fax +48 22 678 92 87 e-mail: [email protected]

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
03.09.2009/01.07.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
28.06.2023