Gabagamma 300

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Gabagamma 100; 100 mg, kapsułki twarde Gabagamma 300; 300 mg, kapsułki twarde Gabagamma 400; 400 mg, kapsułki twarde
(Gabapentinum)
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Gabagamma i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabagamma

3. Jak stosować lek Gabagamma

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Gabagamma

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Gabagamma i w jakim celu się go stosuje

Gabagamma należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów). Substancją czynną leku Gabagamma jest gabapentyna.
Lek Gabagamma stosowany jest:
• w leczeniu różnych postaci padaczki (napadów drgawkowych, które początkowo zlokalizowane są w określonych miejscach mózgu i, które rozprzestrzeniają się na resztę mózgu lub nie). Lek Gabagamma przepisywany jest jako lek wspomagający leczenie padaczki (dzieci od 6 roku życia i osób dorosłych), kiedy dotychczas stosowane leczenie nie zapewnia całkowitego opanowania napadów. Osoby dorosłe oraz dzieci od 6 roku życia powinny przyjmować lek Gabagamma jako lek dodatkowy w leczeniu padaczki, chyba że lekarz zaleci inaczej. Lek Gabagamma można stosować również w monoterapii (jako jedyny lek) u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat;
• w leczeniu długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Obwodowy (występujący głównie w kończynach dolnych i (lub) górnych) ból neuropatyczny wywoływany jest przez wiele różnych chorób, takich jak cukrzyca czy półpasiec. Odczuwany ból może być opisany jako palący, piekący, pulsujący, przeszywający, kłujący, ostry, podobny do towarzyszącego kurczom mięśni, jako pobolewanie, mrowienie, drętwienie, itp.

2. Zanim zastosuje się lek Gabagamma

Kiedy nie stosować leku Gabagamma
• jeśli stwierdzono alergię na gabapentynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Gabagamma należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą • w przypadku chorób nerek lekarz może zalecić inny schemat dawkowania • w przypadku hemodializy (zabieg usuwający z organizmu produkty przemiany materii z uwagi na niewydolność nerek) należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ból mięśni i (lub) osłabienie; • w przypadku wystąpienia takich objawów jak utrzymujący się ból brzucha, uczucie nudności, wymioty, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem (mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki) • jeśli pacjent ma choroby układu nerwowego, układu oddechowego lub jest w wieku powyżej 65 lat; lekarz może zalecić inne dawkowanie
W badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki nadużywania i uzależnienia od gabapentyny. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli w przeszłości pacjent nadużywał lub był uzależniony od leków lub innych substancji.
Odnotowano niewielką liczbę przypadków występowania myśli i zachowań samobójczych lub o samouszkodzeniu u pacjentów leczonych gabapentyną. Jeśli kiedykolwiek pojawią się takie myśli, należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Ważna informacja dotycząca potencjalnie poważnych reakcji U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących lek Gabagamma mogą wystąpić reakcje alergiczne lub reakcje skórne, w tym ciężkie reakcje skórne, które nie leczone mogą doprowadzić do wystąpienia poważnych komplikacji. W trakcie przyjmowania leku Gabagamma pacjent powinien znać te objawy, aby móc obserwować się pod kątem ich wystąpienia.
Należy uważnie przeczytać opis objawów znajdujący się w niniejszej ulotce w punkcie 4 „Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku Gabagamma wystąpi jeden z poniższych objawów, ponieważ może on przyjąć ciężką postać.”
Wystąpienie osłabienia mięśniowego, tkliwości na dotyk lub ból w połączeniu ze złym samopoczuciem i wysoką gorączką może oznaczać rozpad komórek mięśniowych, który może zagrażać życiu i prowadzić do zaburzeń czynności nerek. U pacjenta może także wystąpić odbarwienie moczu i zmiany w wynikach badań krwi (zwłaszcza kinazy kreatynowej we krwi). Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Lek Gabagamma a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach, które pacjent przyjmuje, przyjmował ostatnio lub zamierza przyjmować. Należy zwłaszcza powiedzieć lekarzowi (lub farmaceucie) o wszystkich lekach stosowanych ostatnio lub obecnie w leczeniu drgawek, zaburzeń snu, depresji, zaburzeń lękowych lub wszelkich innych zaburzeń neurologicznych lub psychicznych.
Leki zawierające opioidy np. morfina Jeśli pacjent przyjmuje jakikolwiek lek zawierający opioidy (jak np. morfina), należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę, ponieważ opioidy mogą nasilać działanie leku Gabagamma. Dodatkowo, skojarzenie leku Gabagamma z opioidami może spowodować takie objawy jak senność i (lub) zaburzenia oddychania.
Leki zobojętniające sok żołądkowy stosowane przy niestrawności (antacydy) Jeśli lek Gabagamma i antacydy zawierające aluminium i magnez stosowane są jednocześnie, wchłanianie leku Gabagamma z żołądka może być ograniczone. Dlatego zaleca się zażywanie leku Gabagamma najwcześniej po dwóch godzinach od zażycia leku zobojętniającego sok żołądkowy.
Lek Gabagamma nie wpływa na działanie innych leków przeciwpadaczkowych ani doustnych środków antykoncepcyjnych.
Ponieważ lek Gabagamma może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w razie wykonywania badania moczu należy poinformować lekarza lub szpital, że przyjmuje się lek Gabagamma.
Stosowanie leku Gabagamma z jedzeniem Lek Gabagamma można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy przyjmować leku Gabagamma w czasie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet ciężarnych, ale w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych donoszono o zwiększonym ryzyku szkodliwego wpływu na rozwój płodu, szczególnie w przypadku przyjmowania więcej niż jednego leku przeciwpadaczkowego jednocześnie. Z tego powodu, jeśli to tylko możliwe, w okresie ciąży należy przyjmować wyłącznie jeden lek przeciwpadaczkowy i tylko pod ścisłą kontrolą lekarza. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko podczas stosowania leku Gabagamma. Nie należy nagle przerywać stosowania tego leku, ponieważ może to prowadzić do pojawienia się drgawkowych napadów przełomowych, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zarówno dla kobiety w ciąży, jak i jej dziecka.
Karmienie piersią Gabapentyna, substancja czynna leku Gabagamma, przenika do mleka kobiecego. Ponieważ nie wiadomo, jaki wpływ ma ona na karmione piersią dziecko, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Gabagamma.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Gabagamma może wywoływać zawroty głowy, senność i uczucie zmęczenia. Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać skomplikowanych maszyn ani wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności, aż do momentu poznania wpływu tego leku na zdolność wykonywania powyższych czynności.
Lek Gabagamma zawiera laktozę
Lek Gabagamma kapsułki twarde zawiera laktozę (rodzaj cukru). Jeśli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów, należy skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.

3. Jak stosować lek Gabagamma

Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy zwrócić się o poradę do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz ustala dawkę odpowiednią dla każdego pacjenta.
Padaczka – zalecane dawkowanie
Dorośli i młodzież: Należy przyjmować taką ilość kapsułek, jaką zlecił lekarz. Zazwyczaj lekarz stopniowo zwiększa dawki. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może ona być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę, podzielonej na 3 mniejsze dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).
Dzieci w wieku 6 lat i starsze: Wielkość dawki podawanej dziecku ustala lekarz, wyliczając ją na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, która zwiększana jest stopniowo przez okres około 3 dni. Zazwyczaj stosowana dawka leku zapewniająca opanowanie padaczki wynosi od 25 do 35 mg/kg masy ciała na dobę. Dawka ta zazwyczaj stosowana jest w 3 podzielonych dawkach, co polega na codziennym podawaniu kapsułki (kapsułek) zwykle rano, po południu i wieczorem.
Lek Gabagamma nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat.
Obwodowy ból neuropatyczny- zalecane dawkowanie
Dorośli: Należy przyjmować taką ilość kapsułek, jaką zlecił lekarz. Zazwyczaj lekarz stopniowo zwiększa dawki. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może ona być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę podzielonej na 3 mniejsze dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem).
Choroba nerek lub hemodializa Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania w przypadku choroby nerek lub hemodializy.
Pacjenci starsi (powyżej 65 lat) powinni przyjmować zwykłą dawkę leku Gabagamma, chyba że u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek. W takim przypadku lekarz może zalecić inny schemat dawkowania.
Jeśli wydaje się, że działanie leku Gabagamma jest za mocne lub za słabe, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą tak szybko jak to jest możliwe.
Sposób podawania Lek Gabagamma podaje się doustnie. Należy zawsze popijać kapsułki dużą ilością wody. Lek Gabagamma należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz.
W przypadku zażycia większej dawki leku Gabagamma niż zalecane:
Większa niż zalecana dawka leku może spowodować nasilenie działań niepożądanych, w tym utratę świadomości, zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność i biegunkę. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się bezzwłocznie do najbliższego szpitalnego oddziału pomocy doraźnej, zabierając z sobą pozostałe kapsułki, opakowanie oraz ulotkę, tak aby personel szpitala wiedział, jaki lek został przyjęty.

W przypadku pominięcia dawki leku Gabagamma:
W razie pominięcia dawki leku Gabagamma, należy przyjąć ją zaraz po przypomnieniu sobie, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku przerwania leczenia lekiem Gabagamma:
Nie należy przerywać stosowania leku Gabagamma, chyba że lekarz zaleci inaczej. Odstawianie leku należy przeprowadzić stopniowo, przez okres minimum 1 tygodnia. Jeśli stosowanie leku Gabagamma zostanie przerwane nagle lub zanim zaleci to lekarz, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy bezzwłocznie poinformować lekarza o wystąpieniu któregokolwiek z poniższych objawów po zastosowaniu tego leku, ponieważ mogą być bardzo poważne. • Ciężkie reakcje skórne, które wymagają natychmiastowego leczenia, obrzęk ust i twarzy, wysypka skórna i zaczerwienienie i (lub) utrata włosów (mogą być to objawy poważnej reakcji alergicznej); • Uporczywy ból brzucha, nudności, wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki. • Zaburzenia oddychania, które mogą, zwłaszcza jeśli są ciężkie, powodować konieczność uzyskania natychmiastowej i intensywnej opieki medycznej w celu przywrócenia prawidłowego oddychania. • Lek Gabagamma może powodować poważne lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć skóry lub innych części ciała jak np. wątroby lub komórek krwi. Przy takim typie reakcji wysypka może wystąpić lub nie. Wystąpienie tego typu reakcji może wymagać leczenia szpitalnego lub przerwania stosowania leku Gabagamma. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi jeden z poniższych objawów: • wysypka skórna • pokrzywka • gorączka • nieustępujące powiększenie węzłów chłonnych • obrzęk warg i języka • zażółcenie skóry lub białek oczu • nietypowe siniaki lub krwawienie • silne zmęczenie lub osłabienie • nieoczekiwany ból mięśni • częste zakażenia
Objawy te mogą być pierwszymi objawami poważnej reakcji alergicznej. Lekarz powinien zbadać pacjenta i zadecydować o kontynuacji lub przerwaniu stosowania leku Gabagamma.
• W przypadku hemodializy, należy poinformować lekarza o wystąpieniu bólu mięśni i (lub) osłabienia;
Inne działanie niepożądane:
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): • Zakażenia wirusowe • Uczucie senności, zawroty głowy, brak koordynacji ruchów • Uczucie zmęczenia, gorączka
Często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 osób): • Zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zapalenie ucha lub inne infekcje • Zmniejszenie liczby białych krwinek • Anoreksja, zwiększony apetyt • Złość wobec innych, dezorientacja, wahania nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia • Drgawki, nagłe ruchy mięśni, trudności z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie, zaburzenia koordynacji, nietypowe ruchy gałek ocznych, odruchy wzmożone, osłabione lub zniesione • Nieostre widzenie, podwójne widzenie • Zawroty głowy • Nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych • Duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie • Wymioty, nudności (mdłości), zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia • Obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik • Bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców, drżenie mięśni • Zaburzenia wzwodu (impotencja) • Obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy przypominające grypę • Zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała • Przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka
Dodatkowo w badaniach klinicznych zaobserwowano u dzieci agresywne zachowania i nagłe ruchy mięśni.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 osób):
• Stan ciągłego niepokoju oraz niezamierzone i bezcelowe ruchy (pobudzenie) • reakcje alergiczne jak pokrzywka • nieprawidłowe ruchy • kołatanie serca • trudności z połykaniem • obrzęk twarzy, tułowia i kończyn • nieprawidłowe wyniki badań krwi wskazujące na chorobę wątroby • zaburzenie umysłowe • omdlenia • • –podwyższone stężenie cukru we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą)
Rzadko (mogą występować u 1 na 1000 pacjentów):
• Obniżonestężenie cukru we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą) • Utrata świadomości • Trudności z oddychaniem, płytki oddech (depresja oddechowa)

Po wprowadzeniu do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane:
• Zmniejszenie liczby płytek krwi (krwinek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi) • Omamy • Nieprawidłowe ruchy, takie jak wykręcanie czy nagłe zginanie kończyn, sztywność mięśni • Szum w uszach • Grupa działań niepożądanych występujących razem, która może zawierać obrzęk węzłów chłonnych (pojedyncze wypukłe grudki pod skórą), gorączkę, wysypkę oraz zapalenie wątroby • Zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby • Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu • Powiększenie piersi • Działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, trudności ze snem, nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej • Rozpad tkanki mięśniowej (rabdomioliza) • Nieprawidłowe wyniki badań krwi (zwiększona aktywność we krwi fosfokinazy keratynowej) • Zaburzenia seksualne w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk • Hiponatremia • Reakcje anafilaktyczne (ciężkie mogące zagrażać życiu reakcje alergiczne obejmujące trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze z koniecznością natychmiastowego leczenia ).

Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Gabagamma

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Blister z PVC/Al.: przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Gabagamma
Substancją czynną jest gabapentyna.
Każda kapsułka Gabagamma 100 zawiera 100 mg gabapentyny (Gabapentinum) Każda kapsułka Gabagamma 300 zawiera 300 mg gabapentyny (Gabapentinum) Każda kapsułka Gabagamma 400 zawiera 400 mg gabapentyny (Gabapentinum)
Substancje pomocnicze
Zawartość kapsułki Laktoza bezwodna Skrobia kukurydziana Talk
Otoczka kapsułki Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171)
Dodatkowo kapsułki twarde Gabagamma 300 zawierają: Żelaza tlenek żółty (E 172)
Dodatkowo kapsułki twarde Gabagamma 400 zawierają: Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Jak wygląda lek Gabagamma i jak jest pakowany:
Kapsułki twarde
Gabagamma 100, kapsułki twarde: Twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, białą częścią dolną i wieczkiem.
Gabagamma 300, kapsułki twarde: Twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, żółtą częścią dolną i wieczkiem.
Gabagamma 400, kapsułki twarde: Twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, pomarańczową częścią dolną i wieczkiem.
Lek pakowany jest w blistry z folii PVC/Alluminium i pudełka tekturowe po 20, 30, 50, 100 kapsułek twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Str. 7 Niemcy
Wytwórcy: Medis International a.s. Karlovo náměstí 319/3 Czechy
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Straße 7 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Woerwag Pharma Polska sp. z o.o. ul. Józefa Piusa Dziekońskiego 1 00-728 Warszawa
tel. (+48) 22 863 72 81 fax (+48) 22 877 13 70
Ten produkt leczniczy jest zarejestrowany w krajach członkowskich Unii Europejskiej pod następującymi nazwami:
Czechy: Gabagamma 100/300/400 mg Niemcy: Gabagamma 100/300/400 mg Hartkapseln Litwa: Gabagamma 100/300/400 mg kietos kapsule Polska: Gabagamma 100/300/400 Słowacja: Gabagamma 100/300/400
Data ostatniej aktualizacji ulotki: sierpień 2020

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gabagamma 100; 100 mg, kapsułki twarde Gabagamma 300; 300 mg, kapsułki twarde Gabagamma 400; 400 mg, kapsułki twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ

Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 100 mg gabapentyny (Gabapentinum) Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 300 mg gabapentyny (Gabapentinum) Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 400 mg gabapentyny (Gabapentinum)
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 22,5 mg laktozy bezwodnej. Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 67,5 mg laktozy bezwodnej. Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 90 mg laktozy bezwodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki twarde.
Gabagamma 100 mg: twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, białą częścią dolną i wieczkiem. Gabagamma 300 mg: twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, żółtą częścią dolną i wieczkiem. Gabagamma 100 mg: twarda żelatynowa kapsułka z nieprzezroczystą, pomarańczową częścią dolną i wieczkiem.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Padaczka
Gabapentyna wskazana jest w leczeniu wspomagającym napadów częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1)
Gabapentyna wskazana jest w monoterapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej.

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego
Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego np. bolesna neuropatia cukrzycowa, czy nerwoból po przebytym półpaścu u dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w Tabeli 1. Schemat ten zalecany jest u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia. Instrukcje dotyczące dawkowania dla dzieci poniżej 12 roku życia podano w osobnym podpunkcie w dalszej części niniejszego punktu.
Tabela 1 Schemat dawkowania na początku leczenia Dzień 1 Dzień 2 Dzień 3
Przerwanie leczenia Zgodnie z najnowszą praktyką kliniczną, jeśli leczenie gabapentyną musi być przerwane, zaleca się stopniowe odstawianie w czasie minimum 1 tygodnia, niezależnie od wskazania.
Padaczka Padaczka zwykle wymaga długookresowej terapii. Dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności.
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg na dobę. Terapia może być rozpoczęta od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1 lub poprzez podanie 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2 – 3 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę to 1 tydzień; dawki 2400 mg na dobę to 2 tygodnie, a dawki 3600 mg na dobę to 3 tygodnie. Dawkowanie do 4800 mg na dobę było dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy pojedyncze dawki, a maksymalny czas między dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, aby zapobiec napadom przełomowym.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze. Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg na dobę, a dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi od 24 do 35 mg/kg na dobę. Dawkowanie do 50 mg/kg na dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.
Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwdrgawkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych.
Obwodowy ból neuropatyczny
Dorośli Terapię można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w Tabeli 1. Alternatywnie, leczenie może być rozpoczęte od podania 900 mg na dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie w zależności od indywidualnej reakcji i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2 do 3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być
wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas osiągnięcia dawki 1800 mg na dobę to 1 tydzień, dawki 2400 mg na dobę to 2 tygodnie, a dawki 3600 mg na dobę to 3 tygodnie.
Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent będzie wymagał podawania leku przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność dalszego leczenia.
Informacja wspólna dla wszystkich wskazań
U pacjentów w złym stanie ogólnym, np. z małą masą ciała, po przeszczepie itd., dawkę należy zwiększać wolniej, albo stosując mniejsze dawki, albo zwiększając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia)
Osoby w podeszłym wieku mogą wymagać modyfikacji dawki z powodu pogarszającej się z wiekiem czynności nerek (patrz Tabela 2) . Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek
Dostosowanie dawki zalecane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie jest opisane w Tabeli 2. Gabapentynę 100 mg kapsułki twarde można stosować zgodnie z następującym dawkowaniem u pacjentów z niewydolnością nerek.
Tabela 2 Dawka gabapentyny u dorosłych w zależności od czynności nerek
Klirens kreatyniny (ml/min)
Całkowita dawka dobowa a
≥80







b

< 15 c
b

a
dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min) b
c
proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min)


Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie
W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie, dawka podtrzymująca powinna być oparta na zaleceniach zawartych w tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.
Sposób podania Podanie doustne.
Gabapentyna może być przyjmowana podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Kapsułka powinna być połknięta w całości z wystarczającą ilością płynu, np. szklanką wody.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms)
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe włączając gabapentynę występowały ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz punkt 4.8). Należy zwrócić uwagę, że wczesne objawy nadwrażliwości jak gorączka lub uogólnione powiększenie węzłów chłonnych mogą występować nawet bez wyraźnej wysypki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy bezzwłocznie ocenić stan pacjenta. Jeśli nie można ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać stosowanie gabapentyny.
Reakcje anafilaktyczne
Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej (patrz punkt 4.8.)
Myśli i zachowania samobójcze
U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas stosowania gabapentyny.
W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów
(oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza.
Ostre zapalenie trzustki
Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania gabapentyny (patrz punkt 4.8).
Drgawki
Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2)
Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych.
Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, u których stosowany jest więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń.
Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i może u niektórych pacjentów nasilać te objawy. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, włączając napady nieświadomości, gabapentyna powinna być stosowana ostrożnie.
Zawroty głowy, senność, utrata świadomości, stan splątania i zaburzenia umysłowe
Stosowanie gabapentyny związane jest z występowaniem zawrotów głowy i senności, co może zwiększyć ryzyko powstawania przypadkowych urazów (upadki) u osób w podeszłym wieku. W badaniach postmarketingowych odnotowano przypadki utraty świadomości, stanu splątania i zaburzeń umysłowych. W związku z tym należy uprzedzić pacjentów, aby zachowali odpowiednią ostrożność dopóki nie zaznajomią się z działaniem tego produktu leczniczego.
Jednoczesne stosowanie z opioidami
Pacjenci, którzy wymagają jednoczesnego stosowania opioidów powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa. U pacjentów przyjmujących jednocześnie gabapentynę i morfinę, może wystąpić zwiększenie stężenia gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów (patrz punkt 4.5).
Depresja oddechowa
Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujący środki hamujące czynność OUN oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawki.
Stosowanie u pacjentów starszych (powyżej 65 lat)
Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym
senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od obserwowanego u młodszych pacjentów.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń.
Nadużywanie i uzależnienie
W bazie danych z badań postmarketingowych są zapisane przypadki nadużywania i uzależnienia. Należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący ewentualnego nadużywania przez pacjenta leków w przeszłości oraz prowadzić obserwację pod kątem możliwych objawów nadużywania gabapentyny np. zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji na lek.
Badania laboratoryjne
Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się więc weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczanie tego parametru od razu inną metodą.
Produkt leczniczy Gabagamma zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Istnieją doniesienia o depresji oddechowej i (lub) uspokojeniu polekowym związanymi ze stosowaniem gabapentyny i opioidów. Niektórzy autorzy uważają, że dotyczy to w szczególności skojarzenia gabapentyny i opioidów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
W badaniu u zdrowych ochotników (N=12), kiedy 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny uległa zwiększeniu o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają leczenia opioidami należy uważnie obserwować pod kątem objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać.
Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną.
Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna.
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretydron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji.

Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się więc przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.
Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.
Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, obserwowane podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma jak się uważa większego znaczenia klinicznego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Zagrożenia związane z padaczką oraz stosowaniem leków przeciwpadaczkowych
U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2 - 3 razy większe. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep wargi, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych aniżeli monoterapia, w związku z tym bardzo istotne jest zastosowanie monoterapii zawsze wtedy, kiedy jest to możliwe. Kobietom, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym należy udzielić specjalistycznej porady oraz powtórnie rozpatrzyć konieczność leczenia przeciwpadaczkowego w przypadku planowania ciąży. Nie wolno nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki jak i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie jest możliwe ustalenie, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką matki, czy leczeniem przeciwpadaczkowym.
Zagrożenie związane ze stosowaniem gabapentyny.
Gabapentyna przenika do ludzkiego łożyska Brak jest wystarczających danych, lub są one bardzo ograniczone dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie należy stosować gabapentyny w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.
Nie stwierdzono, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność padaczki oraz równoczesnego stosowania leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż.
Karmienie piersią
Gabapentyna przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania produktu leczniczego kobietom karmiącym należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, kiedy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeśli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (jako terapia wspomagająca lub monoterapia) oraz z bólem neuropatycznym wymieniono poniżej razem według klasy i częstości występowania (bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często ( ≥1/1000 do ≤1/100), rzadko (≥1/10 000 do ≤1/1000). Jeżeli działanie niepożądane stwierdzano w badaniach klinicznych z różną częstością, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania. Dodatkowo działania niepożądane zaobserwowane w badaniach po wprowadzeniu do obrotu podano poniżej kursywą jako Częstość nieznana (do chwili obecnej nie mogła zostać ustalona).Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania, uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań.
Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i infestacje Bardzo często zakażenia wirusowe Często zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Często leukopenia Częstość nieznana małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często reakcje alergiczne (np. pokrzywka) Częstość nieznana zespół nadwrażliwości, reakcje ogólnoustrojowe o różnych objawach, które obejmują gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy i oznaki; reakcje anafilaktyczne (patrz punkt 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często jadłowstręt, zwiększenie apetytu Niezbyt często hiperglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Rzadko Hipoglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Częstość nieznana hiponatremia Zaburzenia psychiczne Często wrogość, stan splątania, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia Niezbyt często pobudzenie Częstość nieznana omamy Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często senność, zawroty głowy, ataksja Często drgawki, hiperkinezy, upośledzenie wymowy,
amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia jak parestezja czy niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, Niezbyt często hipokinezja, zaburzenia umysłowe Rzadko utrata świadomości Częstość nieznana zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia) Zaburzenia oka Często zaburzenia widzenia, jak niedowidzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często zawroty głowy Częstość nieznana szum uszny Zaburzenia serca Niezbyt często kołatanie serca Zaburzenia naczyń Często nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa Rzadko depresja oddechowa Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenia dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, wzdęcia Niezbyt często dysfagia Częstość nieznana zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana zapalenia wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często obrzęk twarzy, plamica opisywana zazwyczaj jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik Częstość nieznana zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni Częstość nieznana rabdomioliza, mioklonus Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często impotencja Częstość nieznana przerost piersi, ginekomastia, zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji i brak orgazmu) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często zmęczenie, gorączka Często obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie,
ból, złe samopoczucie, zespół grypowy Niezbyt często obrzęk uogólniony Częstość nieznana objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny i zgonem. Badania laboratoryjne Często zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała Niezbyt często podwyższone wartości testów wątrobowych SGOT (AST), SGPT (ALT) i bilirubiny Częstość nieznana zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi Urazy i zatrucia Często przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka Niezbyt często upadki
Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny (patrz punkt 4.4). U pacjentów leczonych hemodializą w końcowym stadium niewydolności nerek, stwierdzano miopatię z podwyższonym stężeniem kinazy keratynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Po przedawkowaniu do 49 g gabapentyny nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, zamazana mowa, senność, utrata świadomości, ospałość i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po dużych dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku podczas przedawkowania i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, może powodować śpiączkę.
Pomimo, że gabapentynę można usunąć z organizmu poprzez hemodializę, zgodnie z dotychczasowym doświadczeniem postępowanie takie nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być jednak wskazane. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg doustnie. Do objawów ostrej toksyczności u zwierząt zalicza się ataksję, zaburzenia oddychania, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe Kod ATC: N03 AX12
Mechanizm działania
Gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega drgawkom na licznych zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów GABAA lub GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z innymi receptorami neurotransmiterów w mózgu i nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi. Gabapentyna wiąże się z wysokim powinowactwem z podjednostką α2δ (alfa-2-delta) kanałów wapniowych bramkowanych potencjałem i uważa się, że wiązanie z podjednostką α2δ może wpływać na działanie przeciwdrgawkowe gabapentyny u zwierząt. Szeroki panel badań przesiewowych sugeruje, że lek działa wyłącznie na α2δ.
Dane z kilku modeli przedklinicznych wykazały, że aktywność farmakologiczna gabapentyny może zależeć od wiązania z α2δ, poprzez redukcję uwalniania neurotransmiterów pobudzających w regionach ośrodkowego układu nerwowego. Taka aktywność może leżeć u podstaw aktywności przeciwdrgawkowej gabapentyny. Znaczenie wpływu gabapentyny na przeciwdrgawkowe działanie u ludzi wymaga ustalenia.
Gabapentyna wykazuje także skuteczność przeciwbólową w kilku przedklinicznych modelach zwierzęcych. Uważa się, że specyficzne wiązanie gabapentyny z podjednostką α2δ skutkuje kilkoma różnymi działaniami, które mogą odpowiadać za jej aktywność przeciwbólową na modelach zwierzęcych. Aktywność przeciwbólowa gabapentyny może dotyczyć rdzenia kręgowego, a także wyższych ośrodków mózgowych poprzez interakcje ze zstępującymi szlakami hamowania bólu. Znaczenie tych przedklinicznych właściwości dla klinicznego działania u ludzi jest nieznane.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Badanie kliniczne dotyczące terapii wspomagającej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat). Dane ze wspomnianych analiz post-hoc podsumowano w poniższej tabeli:
Odpowiedź (≥ 50% popraw) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT*
Kategoria wiekowa
Placebo Gabapentyna Wartość P < 6 lat
4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 Od 6 do 12 lat
17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144
*Zmodyfikowana populacja oceniana według zasady „Intent to treat” (MITT) została określona jako wszyscy pacjenci zrandomizowani do badanego leczenia, którzy poza tym mieli nadające się do oceny dzienniczki napadów dostępne w ciągu 28 dni, zarówno fazy wstępnej, jak i fazy podwójnie ślepej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 – 3 godzinach. Biodostępność gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna biodostępność kapsułki 300 mg wynosi około 60%. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogato-tłuszczowa, miało klinicznie istotny wpływ na farmakokinetykę gabapentyny.
Na farmakokinetykę gabapentyny nie ma wpływu wielokrotne podawanie. Choć w badaniach klinicznych stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie miały wartości predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność. Parametry farmakokinetyczne podano w tabeli 3.
Tabela 3 Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny (% CV) w stanie stacjonarnym podczas stosowania leku co 8 godzin
Parametr farmakokinetyczny (N = 7) (N=14) (N=14)
C max
t max
t ½
AUC (0-8) (μg. h/ml) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) Brak danych Brak danych 47,2 (25) 34,4 (37) C max
t max
max
t ½
AUC (0-8) = pole powierzchni pod krzywą stężeń leku w osoczu w czasie od 0 do 8 godzin po podaniu dawki Ae% = odsetek dawki, która została wydalona z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania leku do 8 godzin po podaniu
Dystrybucja Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w stanie stacjonarnym osiągniętego w osoczu. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet karmiących piersią.
Biotransformacja Nie ma dowodów na to, że organizm ludzki metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych oksydaz o mieszanej funkcji, uczestniczących w metabolizmie leków.
Wydalanie Gabapentyna jest wydalana z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio 5 – 7 godzin.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens gabapentyny z osocza jest zmniejszony. Stała szybkość eliminacji gabapentyny, klirens z osocza oraz klirens nerkowy wykazują zależność proporcjonalną do klirensu kreatyniny. Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2). Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych osób o rozpiętości wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci powyżej 5 lat jest ogólnie podobne do stężenia stwierdzanego u dorosłych, przy przeliczeniu dawki leku w mg na kilogram masy ciała.
W badaniach farmakokinetyki u 24 zdrowych dzieci w wieku od 1 miesiąca do 48 miesięcy, obserwowano około 30% niższą ekspozycję (AUC), niższy C max
masę ciała w porównaniu do dostępnych danych dotyczących dzieci powyżej 5 lat.
Liniowość/nieliniowość
Biodostępność gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, do których zalicza się parametr dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetyka procesu eliminacji (parametry farmakokinetyczne, które nie zawierają wartości F, na przykład CLr i t 1/2 ) najlepiej opisuje model liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych dotyczących podania jednorazowego.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie rakotwórcze
Przeprowadzono badanie, w którym podawano przez okres dwóch lat gabapentynę z pokarmem w dawkach 200, 600 i 2000 mg/kg na dobę myszom i 250, 1000 i 2000 mg/kg/dobę szczurom. Statystycznie znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono wyłącznie u samców szczura przy największej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg/dobę 10-krotnie przekraczało stężenia leku w osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek zrazikowych trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości – nie wpływały na przeżywalność samców szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do nowotworów obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju nowotworów z komórek zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka rakotwórczego u ludzi jest niejasne.
Działanie mutagenne
Nie wykazano genotoksyczności gabapentyny. W standardowych oznaczeniach in vitro z zastosowaniem komórek bakterii lub ssaków lek ten nie wykazywał działania mutagennego. Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków ani w warunkach in vitro, ani in vivo i nie indukowała powstawania jąderek w komórkach szpiku kostnego chomika.
Upośledzenie płodności Nie wykazano żadnych działań niepożądanych, dotyczących płodności czy rozrodczości u szczurów, którym podawano dawki do 2000 mg/kg (dawka około 5-krotnie przekraczająca maksymalną dawkę u człowieka wyrażoną w mg/m 2 ).
Działanie teratogenne Gabapentyna nie zwiększyła występowania wad wrodzonych w porównaniu z grupą kontrolną u potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach o odpowiednio 50, 30, 25 razy większych niż
dawka dobowa, która u ludzi wynosi 3600 mg (dawki te odpowiadały odpowiednio czterokrotności, pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m 2 ).
U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn przednich i tylnych, co wskazywałoby na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te obserwowano, kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące 1000 lub 3000 mg/kg/dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki 2000 mg/kg przed oraz w trakcie okresu godowego i przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 .
Działania teratogennego nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg/dobę (około połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m 2 ).
W badaniu płodności i ogólnej rozrodczości szczurów obserwowano zwiększoną częstość występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza przy dawce wynoszącej 2000 mg/kg/dobę, przy dawce wynoszącej 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym oraz przy dawce wynoszącej 500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu perinatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 .
W badaniu teratogenności na ciężarnych królikach, przy dawkach wynoszących 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podawanych w okresie organogenezy, występowała zwiększona częstość poronień po zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około 0,3 do 8-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m 2 . Marginesy bezpieczeństwa są niewystarczające, aby wykluczyć ryzyko takich skutków u ludzi.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki: Laktoza bezwodna Skrobia kukurydziana Talk
Otoczka kapsułki Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171)
Ponadto w kapsułkach twardych Gabagamma 300 mg: Żółty tlenek żelaza (E 172)
Ponadto w kapsułkach twardych Gabagamma 400 mg: Żółty tlenek żelaza (E 172) Czerwony tlenek żelaza (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Blister z PVC/Aluminium: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/Aluminium
Wielkości opakowań
Blister: 20, 30, 50, 100 kapsułek twardych w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Str. 7 Niemcy

8. NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 15665

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
17.06.2009/27.04.2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
08/2020