Helicid Max

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Helicid MAX, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Omeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Helicid MAX i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Helicid MAX

3. Jak przyjmować lek Helicid MAX

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Helicid MAX

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Helicid MAX i w jakim celu się go stosuje

Lek Helicid MAX to kapsułki dojelitowe. Lek zawiera substancję czynną omeprazol. Należy on do grupy leków określanych mianem „inhibitorów pompy protonowej”. Jego działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu solnego wydzielanego w żołądku.
Lek Helicid MAX jest stosowany u pacjentów dorosłych: w leczeniu krótkoterminowym objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej – kwaśne odbijanie).
Refluks jest to cofanie się kwasu z żołądka do przełyku (rurka łącząca gardło z żołądkiem), wskutek czego w przełyku może dojść do rozwoju stanu zapalnego i towarzyszącego mu bólu. Może to powodować występowanie takich objawów, jak uczucie palącego bólu w klatce piersiowej wstępującego aż do gardła (zgaga) oraz kwaśnego smaku w ustach (w wyniku odbijania kwaśnej treści). W celu uzyskania poprawy w leczeniu dolegliwości może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Helicid MAX

Kiedy nie przyjmować leku Helicid MAX − jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol); − jeżeli pacjent przyjmuje lek zawierający atazanawir lub nelfinawir (leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV).



Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Helicid MAX należy omówić to z lekarzem: − jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Helicid MAX, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego; − jeśli pacjent planuje specyficzne badanie krwi (stężenie chromograniny A).
W związku z leczeniem lekiem Helicid MAX zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej rozpływnej martwicy naskórka, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). W przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4 należy zaprzestać stosowania leku Helicid MAX i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Helicid MAX. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych takich, jak ból stawów.
Podczas przyjmowania omeprazolu może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi prowadzącemu.
Nie należy przyjmować leku Helicid MAX przez okres dłuższy niż 14 dni bez konsultacji z lekarzem. W przypadku braku poprawy oraz w przypadku nasilenia objawów, należy zgłosić się po poradę do lekarza.
Lek Helicid MAX może powodować utajenie objawów innych chorób. Jeżeli wystąpi którykolwiek z poniższych stanów przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku Helicid MAX, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: − nieuzasadniona utrata masy ciała oraz utrudnione połykanie; − ból żołądka lub niestrawność; − pojawienie się wymiotów treścią pokarmową lub krwią; − oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią); − ciężka lub uporczywa biegunka (omeprazol może zwiększać częstość występowania biegunki zakaźnej); − owrzodzenia żołądka lub przebycie zabiegu chirurgicznego w obrębie przewodu pokarmowego; − leczenie objawowe niestrawności lub zgagi przez 4 lub więcej tygodni; − niestrawność lub zgaga występująca przez 4 lub więcej tygodni; − żółtaczka lub ciężka choroba wątroby; − wiek pacjenta powyżej 55 lat i wystąpienie nowych objawów, bądź zmiana istniejących objawów w ostatnim czasie.
Nie należy przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.
Lek Helicid MAX a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Lek Helicid MAX może wpływać na sposób działania innych leków, a także inne leki mogą wywierać wpływ na działanie leku Helicid MAX.
Nie należy przyjmować leku Helicid MAX, jeżeli stosuje się lek zawierający: − nelfinawir i atazanawir (stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV).


Jeżeli pacjent przyjmuje którykolwiek z niżej wymienionych leków, powinien powiedzieć o tym lekarzowi. − Klopidogrel (stosowany w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów). − Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez grzyby). − Digoksyna (stosowana w leczeniu niewydolności serca i zaburzeń pracy serca). − Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu padaczki). − Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie kontrolował stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia lekiem Helicid MAX. − Leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi takie, jak warfaryna lub inne leki zawierające antagonistów witaminy K. Lekarz będzie kontrolował stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia lekiem Helicid MAX. − Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy). − Takrolimus (stosowany po przeszczepieniu narządów oraz w leczeniu atopowego zapalenia skóry). − Dziurawiec (Hypericum perforatum) (stosowany w leczeniu łagodnej depresji). − Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego, tj. bólu mięśni nóg występującego podczas chodzenia a wywołanego przez niedokrwienie). − Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). − Metotreksat (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów).
Stosowanie leku Helicid MAX z jedzeniem i piciem Lek Helicid MAX można przyjmować z posiłkiem lub na czczo (na pusty żołądek).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Lek przenika do mleka. Lekarz zdecyduje, czy pacjentka karmiąca piersią będzie mogła przyjmować lek Helicid MAX.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Helicid MAX nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpią zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Helicid MAX zawiera sacharozę i żółcień chinolinową Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Lek zawiera żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne.

3. Jak przyjmować lek Helicid MAX

Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka dla dorosłych Jeżeli objawy nie ustąpią po 14 dniach, należy skontaktować się z lekarzem.
W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie leku przez 2-3 kolejne dni.


Sposób przyjmowania Lek zaleca się przyjmować rano. Kapsułki można przyjmować razem z posiłkiem lub na czczo. Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Nie wolno żuć kapsułek. Jest to ważne, ponieważ kapsułki zawierają powlekane mikrogranulki, które zapobiegają rozkładowi leku przez kwas obecny w żołądku. Jest ważne, aby mikrogranulki nie uległy uszkodzeniu. Mikrogranulki zawierają substancję czynną omeprazol i są zabezpieczone przed rozpadem w żołądku w celu umożliwienia wchłaniania omeprazolu z jelita. Mikrogranulki uwalniają substancję czynną w jelicie, gdzie jest ona wchłaniana i następuje działanie leku.

Co należy robić w przypadku trudności w połykaniu kapsułek (przez pacjenta dorosłego) − Otworzyć kapsułkę i rozpuścić jej zawartość w łyżce wody niegazowanej lub dowolnego kwaśnego soku owocowego (np. jabłkowego, pomarańczowego lub ananasowego), lub w musie jabłkowym. − Przygotowaną mieszaninę należy wypić bezpośrednio po przygotowaniu lub w ciągu 30 minut od jej przygotowania. − Po wypiciu mieszaniny, należy wypić pół szklanki wody. − Aby pacjent wypił całą dawkę leku, należy dobrze wypłukać szklankę (w której rozpuszczano lek) wodą w ilości pół szklanki i wypić ten płyn. − Nie używać mleka lub wody gazowanej. − Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani kruszyć.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Helicid MAX W razie przyjęcia większej dawki leku niż zalecana, należy skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Helicid MAX Należy kontynuować przyjmowanie leku, nie zwiększając następnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią: − Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie przełykania (są to objawy ciężkiej reakcji alergicznej). − Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Mogą to być objawy zespołu Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka (działania niepożądane występujące bardzo rzadko). − Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na leki). − Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa). − Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie (objawy żółtaczki).
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Często (występują u 1 do 10 osób na 100): − ból głowy;

− ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia; − nudności lub wymioty; − łagodne polipy żołądka.
Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000): − obrzmienie stóp i kostek; − zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, senność; − zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby; − wysypka skórna, pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze) oraz świąd skóry; − ogólne złe samopoczucie oraz brak energii.
Rzadko (występują u 1 do 10 osób na 10 000): − agranulocytoza (zmniejszenie liczby granulocytów – jednego z rodzaju białych krwinek, powodujące większą podatność na zakażenia); − małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi – większe ryzyko krwawienia i powstawania siniaków); − reakcje alergiczne (patrz początek punktu 4); − hiponatremia (może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych); − uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia; − zmiana odczuwania smaku; − niewyraźne widzenie; − nagłe uczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli); − suchość w jamie ustnej; − zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; − grzybica przewodu pokarmowego; − mikroskopowe zapalenie jelita grubego; − zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez; − wypadanie włosów (łysienie); − wysypka skórna spowodowana nadwrażliwością skóry na światło (należy unikać przebywania w słońcu); − bóle stawów, bóle mięśni; − zaburzenia czynności nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek); − nadmierne pocenie się.
Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000): − agresja; − omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób); − ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu; − zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka (patrz początek punktu 4); − osłabienie mięśni; − powiększenie piersi u mężczyzn.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) − Jeżeli przyjmowano lek Helicid MAX przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość, zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona akcja serca. − W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. − Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.


Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Helicid MAX

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 ° C. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po określeniu EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Helicid MAX − Substancją czynną leku jest omeprazol. Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu. − Pozostałe składniki to: Wypełnienie kapsułki: sacharoza, ziarenka (zawierające skrobię kukurydzianą i sacharozę), sodu laurylosiarczan, disodu fosforan, mannitol, hypromeloza, makrogol 6000, talk, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E171) i kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%. Otoczka kapsułki: żelatyna, żółcień chinolinowa (E104) i tytanu dwutlenek (E171).
Jak wygląda lek Helicid MAX i co zawiera opakowanie Lek Helicid MAX to kapsułki dojelitowe, twarde, koloru żółtego, nieprzezroczyste, zawierające mikrogranulki barwy od prawie białej do kremowobiałej.
Opakowanie zawiera 7 lub 14 kapsułek. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Zentiva k.s. U Kabelovny 130 Dolni Měcholupy Republika Czeska


Wytwórca: Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o. o., ul. Partyzancka 133/151, 95-200 Pabianice
LABORATORIOS LICONSA, S.A., Avda. Miralcampo, No. 7, Poligono Industrial Miralcampo
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Zentiva Polska Sp. z o.o. ul. Bonifraterska 17 Tel.: + 48 22 375 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: sierpień 2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Helicid MAX, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, żółcień chinolinowa. Każda kapsułka dojelitowa zawiera od 102 do 116 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka dojelitowa, twarda. Nieprzezroczyste, żółte kapsułki, zawierające mikrogranulki barwy od prawie białej do kremowo- białej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Helicid MAX w kapsułkach dojelitowych jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne. Dawkowanie u dorosłych Zalecane dawkowanie to 20 mg raz na dobę przez 14 dni.

W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.
U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości, leczenie należy zakończyć.
Szczególne populacje pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z niewydolnością wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania produktu leczniczego (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).


Sposób podawania leku Produkt leczniczy należy przyjmować rano, połykając w całości i popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.
Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. NIE NALEŻY UŻYWAĆ mleka lub wody gazowanej. Mikrogranulek dojelitowych nie wolno żuć.

4.3 Przeciwwskazania

­ Nadwrażliwość na omeprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. ­ Nadwrażliwość na podstawione benzoimidazole. ­ Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem leczniczym może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zalecana jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena miana wirusa) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.



Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Helicid MAX. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt leczniczy zawiera sacharozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy lub niedoborem sacharazy – izomaltazy. Produkt leczniczy zawiera żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększania ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (parz punkt 5.1).
Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.
Pacjenta należy pouczyć, aby skonsultował się z lekarzem, jeżeli: ­ miał wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego; ­ przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej; ­ ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; ­ jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie.
Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Helicidem MAXem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych.
Substancje czynne których wchłanianie jest zależne od pH. Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.
Nelfinawir, atazanawir Podawanie omeprazolu łącznie z nelfinawirem i atazanawirem powoduje zmniejszenie ich stężenia w osoczu.
Jednoczesne podanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir na około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atanazawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atanazawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/ rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny.
Klopidogrel W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) był podawany przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5.). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.
Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki

może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat U niektórych pacjentów odnotowano wzrost stężenia metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów pompy protonowej. Należy wziąć pod uwagę czasowe zaprzestanie terapii omeprazolem podczas stosowania dużych dawek metotreksatu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania produktu leczniczego w dawkach terapeutycznych.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych działań , takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia oraz nudności/wymioty.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).
W programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano lub podejrzewano wystąpienie niżej wymienionych działań niepożądanych. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (1/10 000) oraz nieznane (częstość występowania nie mogła zostać ustalona w oparciu o dostępne dane).
Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS)

Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Częstość nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne oraz zmiany w miejscu podania leku Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana:
Rzadko: Hipomagnezemia [Patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania (4.4)] Hiponatremia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Agresja, omamy
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej. Kod ATC: A02B C01
Mechanizm działania Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie produktu leczniczego jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów przez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu jeden raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i utrzymujące się hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje utrzymujące się zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczebność bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.


Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B (cyjanokobalaminy) ze względu na niedokwaśność lub bezkwaśność (hipochlorchydrię lub achlorhydrię). Tę możliwość należy uwzględniać u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z obecnością czynników ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B 12 , leczonych długotrwale.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych mikrogranulkami dojelitowymi. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.
Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji między lekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne enzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak jest czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Wydalanie Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.


Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka- AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne populacje pacjentów
Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w wieku podeszłym Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H 2 , inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sacharoza, ziarenka (zawierające skrobię kukurydzianą i sacharozę) Sodu laurylosiarczan Disodu fosforan Mannitol Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek (E l71) Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1) dyspersja 30%
Otoczka kapsułki: Żelatyna Żółcień chinolinowa (E 104) Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 ° C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJACY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zentiva k.s. U Kabelovny 130 Dolni Měcholupy Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 15555

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.05.2009 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.06.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
08/2023