Metformin Bluefish

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Metformin Bluefish, 850 mg, tabletki powlekane
Metformini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane, niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Metformin Bluefish i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Metformin Bluefish

3. Jak stosować lek Metformin Bluefish

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Metformin Bluefish

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Metformin Bluefish i w jakim celu się go stosuje

Metformin Bluefish zawiera metforminę, lek stosowany w leczeniu cukrzycy. Lek należy do grupy leków zwanych biguanidami.
Insulina jest hormonem wytwarzanym w trzustce, który umożliwia pobieranie przez organizm glukozy (cukru) z krwi. Organizm wykorzystuje glukozę do wytwarzania energii lub przechowuje ją w celu późniejszego wykorzystania. W przypadku cukrzycy trzustka nie wytwarza wystarczającej ilości insuliny lub organizm nie jest zdolny do właściwego wykorzystania wytworzonej insuliny. Prowadzi to do zwiększonego stężenia glukozy we krwi. Lek Metformin Bluefish pomaga zmniejszyć stężenie glukozy we krwi do wartości jak najbliższej prawidłowemu stężeniu.
U dorosłych osób z nadwagą, lek Metformin Bluefish stosowany przez dłuższy czas pomaga także zmniejszyć ryzyko powikłań związanych z cukrzycą. Stosowanie leku Metformin Bluefish łączy się z utrzymaniem masy ciała lub z jej umiarkowanym zmniejszeniem.
Lek Metformin Bluefish jest stosowany w leczeniu pacjentów chorych na cukrzycę typu 2 (tzw. cukrzyca niezależna od insuliny), jeśli leczenie tylko dietą i wysiłkiem fizycznym nie spowodowało właściwej kontroli stężenia glukozy we krwi. Lek jest stosowany w szczególności u pacjentów z nadwagą.
Dorośli mogą stosować Metformin Bluefish jako jedyny lek lub razem z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (lekami doustnymi lub insuliną).
Dzieci w wieku 10 lat i starsze oraz młodzież mogą stosować Metformin Bluefish jako jedyny lek lub razem z insuliną.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Metformin Bluefish

Kiedy nie stosować leku Metformin Bluefish - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na metforminę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby, - jeśli pacjent ma znacznie zmniejszoną czynność nerek, - jeśli u pacjenta występuje niewyrównana cukrzyca, na przykład ciężka hiperglikemia (duże stężenie glukozy we krwi), nudności, wymioty, biegunka, nagłe zmniejszenie masy ciała, kwasica mleczanowa (patrz „Ryzyko kwasicy mleczanowej” poniżej) lub kwasica ketonowa. Kwasica ketonowa to choroba, w przypadku której substancje nazywane ciałami ketonowymi kumulują się we krwi i która może doprowadzić do cukrzycowego stanu przedśpiączkowego. Do objawów należą: ból brzucha, szybki i głęboki oddech, senność lub nietypowy owocowy zapach z ust, - w przypadku utraty nadmiernej ilości wody z organizmu (odwodnienie), spowodowanej np. długotrwałą lub ciężką biegunką lub wielokrotnymi, następującymi po sobie wymiotami. Odwodnienie może powodować zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza może stwarzać ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności” poniżej), - w przypadku ciężkiego zakażenia, jak zakażenia płuc, oskrzeli lub nerek. Ciężkie zakażenie może powodować zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza może stwarzać ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności” poniżej), - jeśli pacjent jest leczony z powodu ostrej niewydolności serca, przebył niedawno zawał serca, ma ciężkie zaburzenia krążenia krwi (takie, jak wstrząs) lub trudności w oddychaniu. Te stany mogą powodować zmniejszone zaopatrywanie tkanek w tlen i mogą stwarzać ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności” poniżej), - jeśli pacjent spożywa duże ilości alkoholu.
Jeśli pacjent podejrzewa, że którakolwiek z powyższych sytuacji może go dotyczyć, należy poinformować lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli: • konieczne jest przeprowadzenie badania radiologicznego lub scyntygraficznego z podaniem do krwiobiegu środków kontrastowych zawierających jod, • konieczne jest przeprowadzenie dużego zabiegu chirurgicznego.
Należy przerwać stosowanie leku Metformin Bluefish na pewien czas przed i po badaniu lub zabiegu chirurgicznym. Lekarz zadecyduje, czy w tym czasie konieczne jest zastosowanie innego leczenia. Ważne jest, aby postępować ściśle zgodnie z zaleceniami lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Ryzyko kwasicy mleczanowej Lek Metformin Bluefish może wywołać bardzo rzadkie, ale bardzo ciężkie działanie niepożądane nazywane kwasicą mleczanową, zwłaszcza jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek.. Ryzyko kwasicy mleczanowej zwiększa się w przypadku niewyrównanej cukrzycy, ciężkiego zakażenia, długotrwałego głodzenia się lub spożywania alkoholu, odwodnienia (patrz dokładniejsze informacje poniżej), zaburzeń czynności wątroby oraz wszelkich stanów chorobowych, w których jakaś część ciała jest niewystarczająco zaopatrywana w tlen (np. ostre ciężkie choroby serca).
Jeśli którakolwiek z powyższych okoliczności odnosi się do pacjenta, należy zwrócić się do lekarza o dokładniejsze instrukcje.
Należy zaprzestać czasowo stosowania leku Metformin Bluefish, jeśli u pacjenta występuje stan chorobowy, który może wiązać się z odwodnieniem (znaczną utratą wody z organizmu), taki jak ciężkie wymioty, biegunka, gorączka, narażenie na wysoką temperaturę lub jeśli pacjent pije mniej płynów niż zwykle. Należy zwrócić się do lekarza o dokładniejsze instrukcje.

Należy zaprzestać stosowania leku Metformin Bluefish i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalem, jeżeli u pacjenta wystąpi którykolwiek z objawów kwasicy mleczanowej, bowiem stan ten może doprowadzić do śpiączki.
Objawy kwasicy mleczanowej obejmują: • wymioty, • ból brzucha, • skurcze mięśni, • ogólnie złe samopoczucie w połączeniu z silnym zmęczeniem, • trudności z oddychaniem, • zmniejszenie temperatury ciała i spowolnienie akcji serca.
Kwasica mleczanowa jest nagłym stanem zagrażającym życiu, w którym jest konieczne natychmiastowe leczenie w szpitalu.
Jeśli pacjent ma mieć duży zabieg chirurgiczny, nie może stosować leku Metformin Bluefish podczas zabiegu i przez pewien czas po nim. Lekarz zdecyduje, kiedy pacjent musi przerwać i wznowić leczenie lekiem Metformin Bluefish. Metformin Bluefish stosowany jako jedyny lek nie powoduje hipoglikemii (zbyt niskie stężenie cukru we krwi). Jednakże, ryzyko hipoglikemii występuje, gdy lek Metformin Bluefish stosuje się jednocześnie z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, powodującymi hipoglikemię (takimi jak pochodne sulfonylomocznika, insulina i meglitynidy). W przypadku wystąpienia objawów hipoglikemii, takich jak osłabienie, zawroty głowy, nadmierna potliwość, przyspieszone tętno, zaburzenia widzenia lub obniżenie koncentracji, zazwyczaj pomocne jest spożycie pokarmu lub wypicie napoju zawierającego cukier.
Podczas leczenia lekiem Metformin Bluefish lekarz będzie kontrolował czynność nerek pacjenta przynajmniej raz na rok lub częściej, jeśli pacjent jest w podeszłym wieku i (lub) ma pogarszającą się czynność nerek.
Lek Metformin Bluefish a inne leki Jeśli pacjent będzie miał wstrzyknięty do krwiobiegu środek kontrastowy zawierający jod, na przykład w celu badania rentgenowskiego lub tomografii komputerowej, musi przerwać przyjmowanie leku Metformin Bluefish przed lub najpóźniej w momencie takiego wstrzyknięcia. Lekarz zdecyduje, kiedy pacjent musi przerwać i wznowić leczenie lekiem Metformin Bluefish.
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Pacjent może wymagać częstszych kontroli stężenia glukozy we krwi i ocen czynności nerek lub też modyfikacji dawki leku Metformin Bluefish przez lekarza. Szczególnie ważne jest poinformowanie o następujących lekach: • leki zwiększające wytwarzanie moczu (moczopędne), • leki stosowane w leczeniu bólu i stanu zapalnego (NLPZ i inhibitory COX-2, takie jak ibuprofen i celekoksyb), • pewne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II). • leki pobudzające receptory beta 2 -adrenergiczne, takie jak salbutamol i terbutalina (stosowane w leczeniu astmy), • kortykosteroidy (leki stosowane w leczeniu wielu chorób, takich jak ciężkie zapalenie skóry lub astma), • leki, które mogą zmieniać stężenie Metformin Bluefish we krwi, zwłaszcza jeżeli pacjent ma zaburzoną czynność nerek (takie jak werapamil, ryfampicyna, cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol, kryzotynib, olaparyb), • inne leki stosowane w leczeniu cukrzycy.

Metformin Bluefish z alkoholem Należy unikać spożywania nadmiernych ilości alkoholu podczas przyjmowania leku Metformin Bluefish, bowiem może to zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Ciąża i karmienie piersią W okresie ciąży do leczenia cukrzycy należy stosować insulinę. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku: lekarz może zadecydować o konieczności zmiany leczenia. Nie zaleca się stosowania tego leku, jeśli kobieta karmi lub planuje karmienie dziecka piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Metformin Bluefish stosowany jako jedyny lek nie powoduje hipoglikemii (zbyt niskie stężenie cukru we krwi). Oznacza to, że lek nie będzie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednakże, należy zachować szczególną ostrożność, jeśli lek Metformin Bluefish stosuje się jednocześnie z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, które mogą powodować hipoglikemię, takimi jak pochodne sulfonylomocznika, insulina i meglitynidy.
Objawami hipoglikemii są: osłabienie, zawroty głowy, nadmierna potliwość, szybkie bicie serca, zaburzenia widzenia lub osłabienie koncentracji. Nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.

3. Jak stosować lek Metformin Bluefish

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Metformin Bluefish nie może zastąpić korzyści wynikających ze zdrowego trybu życia. Należy kontynuować dietę zaleconą przez lekarza i regularnie uprawiać ćwiczenia fizyczne.
Zalecana dawka, to: U dzieci w wieku 10 lat i starszych oraz u młodzieży zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi tylko na specjalne zalecenie lekarza, ze względu na ograniczone doświadczenia w tej grupie wiekowej.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u dorosłych wynosi 500 mg lub 850 mg leku Metformin Bluefish dwa lub trzy razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3000 mg podawane w trzech dawkach podzielonych.
Jeśli pacjent ma zaburzoną czynność nerek, lekarz może przepisać mniejszą dawkę.
W przypadku jednoczesnego stosowania insuliny lekarz poinformuje pacjenta, w jaki sposób rozpocząć stosowanie leku Metformin Bluefish.
Kontrola leczenia • Lekarz zaleci regularne badania stężenia glukozy we krwi i dostosuje dawkę leku Metformin Bluefish w zależności od stężenia glukozy we krwi. Należy regularnie konsultować się z lekarzem. Jest to szczególnie istotne w przypadku dzieci i młodzieży oraz osób w wieku podeszłym. • Ponadto lekarz co najmniej raz w roku oceni czynność nerek. Częstsze kontrole mogą być konieczne w przypadku osób w wieku podeszłym lub pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Jak stosować lek Metformin Bluefish Lek Metformin Bluefish należy przyjmować w trakcie lub po posiłku. Pozwoli to uniknąć działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Tabletek nie należy kruszyć lub żuć. Tabletki należy połykać popijając szklanką wody. • W przypadku stosowania jednej dawki na dobę, należy ją przyjmować rano (podczas śniadania). • W przypadku stosowania dwóch dawek podzielonych na dobę, należy je przyjmować rano (podczas śniadania) i wieczorem (podczas kolacji). • W przypadku stosowania trzech dawek podzielonych na dobę, należy je przyjmować rano (podczas śniadania), w południe (podczas obiadu) i wieczorem (podczas kolacji).
W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Metformin Bluefish W przypadku zażycia większej dawki leku Metformin Bluefish, niż zalecana może wystąpić kwasica mleczanowa. Objawy kwasicy mleczanowej są niecharakterystyczne i są to: wymioty, ból brzucha ze skurczami mięśni, ogólnie złe samopoczucie z silnym zmęczeniem oraz trudności w oddychaniu. Inne objawy to obniżenie temperatury ciała i zwolnienie czynności serca. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, pacjent powinien natychmiast uzyskać pomoc medyczną, ponieważ kwasica mleczanowa może prowadzić do śpiączki. Należy natychmiast odstawić lek Metformin Bluefish i skontaktować się z lekarzem lub zgłosić do najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Metformin Bluefish Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Kolejną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Lek Metformin Bluefish może bardzo rzadko powodować (może wystąpić u maksymalnie 1 pacjenta na 10 000) wystąpienie bardzo ciężkiego działania niepożądanego określanego jako kwasica mleczanowa, zwłaszcza jeśli nerki nie pracują prawidłowo. Objawy kwasicy mleczanowej są niecharakterystyczne (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”). Jeżeli wystąpi ona u pacjenta, należy przerwać przyjmowanie leku Metformin Bluefish i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalem, gdyż kwasica mleczanowa może doprowadzić do śpiączki.
Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów) • Zaburzenia trawienne, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu. Takie działania niepożądane występują najczęściej na początku stosowania leku Metformin Bluefish. Zapobiega im rozłożenie dawek w ciągu dnia oraz przyjmowanie leku Metformin Bluefish w trakcie posiłku lub zaraz po nim. Jeśli objawy nie ustępują, należy przerwać stosowanie leku Metformin Bluefish i skonsultować się z lekarzem.
Częste działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) • Zaburzenia smaku. • Zmniejszone lub małe stężenie witaminy B12 we krwi (objawy mogą obejmować skrajne zmęczenie (znużenie), ból i zaczerwienienie języka (zapalenie języka), uczucie mrowienia (parestezje) lub bladą lub żółtą skórę). Lekarz może zlecić wykonanie kilku badań, aby znaleźć przyczynę objawów, ponieważ niektóre z nich mogą być również spowodowane cukrzycą lub innymi nie związanymi z cukrzycą problemami zdrowotnymi.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10000 pacjentów) • Zaburzenia czynności wątroby z odbiegającymi od normy wynikami badań lub zapalenie wątroby (mogą powodować zmęczenie, utratę apetytu, utratę masy ciała, z zażółceniem skóry i białkówek oczu lub bez ich zażółcenia). Jeżeli u pacjenta wystąpią te objawy, należy przerwać stosowanie leku Metformin Bluefish i skontaktować się z lekarzem. • Reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie skóry (rumień), świąd lub swędząca wysypka (pokrzywka).
Dzieci i młodzież Ograniczone dane dotyczące badań dzieci i młodzieży wskazują, że działania niepożądane mają charakter i nasilenie podobne jak u dorosłych.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 4921 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Metformin Bluefish

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Jeśli dziecko jest leczone lekiem Metformin Bluefish, rodzice i opiekunowie powinni kontrolować jego stosowanie.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku lub blistrze po „EXP” lub „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Metformin Bluefish
- Substancją czynną leku jest metforminy chlorowodorek.
metforminy.
- Pozostałe składniki leku to: Rdzeń tabletki: powidon, magnezu stearynian. Otoczka: hypromeloza, makrogol.
Jak wygląda lek Metformin Bluefish i co zawiera opakowanie
Tabletka powlekana.

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczeniem „A” po jednej stronie i „61” po drugiej stronie.
Lek Metformin Bluefish jest dostępny w blistrach.
Każde pudełko tekturowe zawiera 20, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 120, 200, 300 lub 400 tabletek powlekanych w blistrach po 10 lub 14 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i Wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja tel. +46 8 51 91 16 00
Wytwórca Bluefish Pharmaceuticals AB Gävlegatan 22 Szwecja
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Austria Metformin Bluefish 850 mg Filmtabletten Dania Metformin “Bluefish” Francja Metformine Cristers Pharma 850 mg, comprimés pelliculés Hiszpania Metformina Bluefish 850 mg comprimidos recubiertos con película EFG Islandia Metformin Bluefish 850 mg filmuhúðaðar töflur Irlandia Metformin Bluefish 850 mg film-coated tablets Polska Metformin Bluefish 850 mg tabletki powlekane Portugalia Metformina Bluefish 850 mg comprimidos revestidos por pelicula Szwecja Metformin Bluefish
Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Metformin Bluefish, 850 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 850 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 663 mg metforminy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o rozmiarze 12,7 x 12,7 mm, z wytłoczeniem „A” po jednej stronie i „61” po drugiej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwego stężenia glukozy we krwi.
• U dorosłych produkt leczniczy Metformin Bluefish można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.
• U dzieci w wieku od 10 lat i młodzieży produkt leczniczy Metformin Bluefish może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.
U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności leczenia samą dietą wykazano zmniejszenie występowania powikłań cukrzycy (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min)
W monoterapii i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg metforminy chlorowodorku 2 lub 3 razy na dobę w czasie posiłku lub po nim.
Po 10 do 15 dniach należy ustalić dawkę na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego ze strony przewodu pokarmowego. U pacjentów otrzymujących duże dawki metforminy chlorowodorku (2 do 3 gramów na dobę) możliwe jest zastąpienie dwóch tabletek powlekanych Metformin Bluefish 500 mg jedną tabletką powlekaną Metformin Bluefish 1000 mg.
Maksymalna zalecana dawka metforminy chlorowodorku wynosi 3 g na dobę w trzech dawkach podzielonych.
W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na metforminę, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować metforminę w wyżej podanych dawkach.
W skojarzeniu z insuliną Metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Metforminy chlorowodorek stosuje się zwykle w dawce początkowej 500 mg lub stężenia glukozy we krwi.
Pacjenci w wieku podeszłym
Z uwagi na ryzyko zmniejszonej czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Konieczna jest regularna kontrola czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenie czynności nerek
Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 miesięcy.
GFR ml/min
Całkowita maksymalna dawka dobowa (w 2 lub 3 dawkach podzielonych na dobę)
Dodatkowe okoliczności 60-89 3000 mg Można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek.
45-59 2000 mg Przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej (patrz punkt 4.4).
Dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej.
30-44 1000 mg <30 - Metformina jest przeciwwskazana.

Dzieci i młodzież
W monoterapii i w leczeniu skojarzonym z insuliną
• Produkt leczniczy Metformin Bluefish można stosować u dzieci w wieku od 10 lat i u młodzieży. • Zwykle dawka początkowa to 500 mg lub 850 mg metforminy chlorowodorku raz na dobę w czasie lub po posiłku.
Po 10 do 15 dniach należy ustalić dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka metforminy chlorowodorku wynosi 2 g na dobę w 2 lub

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na metforminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej, jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). • Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. • Ciężka niewydolność nerek (GFR < 30 ml/min). • Ostre stany chorobowe, które mogą powodować zaburzenia czynności nerek: - odwodnienie, - ciężkie zakażenie, - wstrząs. • Choroby, które mogą być przyczyną niedotlenienia tkanek (szczególnie choroby o ostrym przebiegu lub zaostrzenie chorób przewlekłych ), takie jak niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. • Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Kwasica mleczanowa Kwasica mleczanowa, bardzo rzadkie, ale ciężkie powikłanie metaboliczne, występuje najczęściej w ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia lub chorobach układu oddechowego, lub posocznicy. W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej.
W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza.
U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie produktami leczniczymi, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi, jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie produktów leczniczych mogących wywołać kwasicę mleczanową (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Pacjentów i (lub) ich opiekunów należy poinformować o ryzyku wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasicę mleczanową charakteryzuje występowanie duszności kwasiczej, bólu brzucha, skurczów mięśni, astenii i hipotermii, po której następuje śpiączka. W razie wystąpienia podejrzanych objawów pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (< 7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (> 5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów.
Czynność nerek Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu, patrz punkt 4.2. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR < 30 ml/min i należy ją tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek, patrz punkt 4.3.
Czynność mięśnia sercowego Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na wystąpienie niedotlenienia i niewydolności nerek. Metformina może być stosowana u pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca, jeżeli regularnie kontroluje się czynność serca i funkcje nerek. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca (patrz punkt 4.3).
Podawanie środków kontrastowych zawierających jod
Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 godzin po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna (patrz punkty 4.2 i 4.5).
Zabiegi chirurgiczne Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 godzinach po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna.
Dzieci i młodzież Przed rozpoczęciem leczenia metforminą należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2.
W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających rok nie stwierdzono wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie, ale nie ma długoterminowych badań dotyczących tego zagadnienia. Dlatego zaleca się staranną obserwację dzieci leczonych metforminą, szczególnie przed okresem dojrzewania, z uwzględnieniem wpływu metforminy na wymienione parametry.
Dzieci w wieku od 10 do 12 lat: W kontrolowanych badaniach klinicznych prowadzonych u dzieci i młodzieży wzięło udział jedynie nie różniły się od skuteczności i bezpieczeństwa leczenia u starszych dzieci i młodzieży, zaleca się szczególnie ostrożnie stosować ten produkt leczniczy u dzieci w wieku od 10 do 12 lat.
Inne ostrzeżenia: - Należy kontynuować stosowanie ustalonej diety z równomiernym rozkładem spożywania węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę niskokaloryczną. - Należy regularnie wykonywać typowe badania laboratoryjne wykonywane zwykle w celu kontrolowania cukrzycy. - Metformina może zmniejszać stężenie witaminy B12 w surowicy. Ryzyko małego stężenia witaminy B12 wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki metforminy, czasu trwania leczenia i (lub) u pacjentów z czynnikami ryzyka, o których wiadomo, że powodują niedobór witaminy B12. W przypadku podejrzenia niedoboru witaminy B12 (takiego jak niedokrwistość lub neuropatia) należy monitorować stężenie witaminy B12 w surowicy. Okresowe monitorowanie stężenia witaminy B12 może być konieczne u pacjentów z czynnikami ryzyka niedoboru witaminy B12. Leczenie metforminą należy kontynuować tak długo, jak długo jest tolerowane i nie jest przeciwwskazane oraz należy zastosować odpowiednie leczenie uzupełniające niedobór witaminy B12 zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi. - Metformina, stosowana jako jedyny lek, nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność w razie stosowania jej w skojarzeniu z insuliną lub z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika lub meglitynidami).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie nie zalecane
Alkohol Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby.
Środki kontrastowe zawierające jod Stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 godzin po badaniu, po czym można wznowić
podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności
Pewne produkty lecznicze mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich produktów leczniczych w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.
Produkty lecznicze mające wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną, jak glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego i miejscowego) i leki sympatykomimetyczne. Może być konieczna częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę metforminy podczas leczenia skojarzonego z innym produktem leczniczym i po jego odstawieniu.
Nośniki kationu organicznego (OCT) Metformina jest substratem obu nośników OCT1 i OCT2. Jednoczesne stosowanie metforminy z: • inhibitorami OCT1 (takim jak werapamil) może zmniejszyć skuteczność metforminy, • induktorami OCT1 (takim jak ryfampicyna) może zwiększyć absorbcję żołądkowo-jelitową i skuteczność metforminy, • inhibitorami OCT2 (takimi jak cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol) może zmniejszyć wydalanie metforminy przez nerki i prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu, • inhibitorami OCT1 i OCT2 (takimi jak kryzotynib, olaparyb) może wpłynąć na skuteczność i wydalanie przez nerki metforminy. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w przypadku stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z metforminą stężenie metforminy w osoczu może się zwiększyć. Należy rozważyć dostosowanie dawki metforminy, ponieważ inhibitory/induktory OCT mogą wpłynąć na skuteczność metforminy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Niekontrolowana cukrzyca w okresie ciąży (cukrzyca ciężarnych i cukrzyca stała) może zwiększać ryzyko wad wrodzonych i umieralność okołoporodową.
Ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych.
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu metforminy na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu bądź rozwój potomstwa po urodzeniu (patrz punkt 5.3).
Jeśli pacjentka planuje ciążę oraz podczas ciąży, cukrzyca nie powinna być leczona metforminą lecz insuliną, w celu utrzymania stężenia glukozy we krwi w zakresie możliwie najbliższym wartościom prawidłowym, w celu zmniejszenia ryzyka wad rozwojowych u płodu spowodowanych nieprawidłowym stężeniem glukozy.
Karmienie piersią Metformina przenika do mleka ludzkiego. Nie obserwowano wystąpienia działań niepożądanych u noworodków/dzieci karmionych piersią. Ponieważ dostępne są jedynie ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia metforminą. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią należy podjąć po rozważeniu korzyści z karmienia piersią oraz ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność Nie stwierdzono wpływu metforminy na płodność samców ani samic szczurów po zastosowaniu metforminy w dawkach nawet do 600 mg/kg/dobę, czyli w dawkach około 3 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki dobowej u człowieka, porównując dawki w przeliczeniu na powierzchnię ciała.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Metformina stosowana w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak zwrócić uwagę pacjenta na ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania metforminy jednocześnie z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub meglitynidami ).

4.8 Działania niepożądane

Na początku leczenia, do najczęstszych działań niepożądanych należą nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu, które ustępują samoistnie w większości przypadków. W celu zapobiegania ich wystąpieniu, zaleca się stosowanie metforminy w 2 lub 3 dawkach dobowych i powolne zwiększanie dawki.
W trakcie leczenia metforminą mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych jest definiowana jako występujące: bardzo często (1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1 000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko ( 1/10 000).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często: • Zmniejszenie/niedobór witaminy B12 (patrz punkt 4.4)
Bardzo rzadko: • Kwasica mleczanowa (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego
Często: • Zaburzenia smaku.
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często: • Zaburzenia żołądka i jelit takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu. Te objawy niepożądane występują najczęściej na początku leczenia i ustępują samoistnie w większości przypadków. Aby zapobiec tym objawom, zalecane jest podawanie metforminy w 2 lub 3 dawkach dobowych w czasie lub po posiłkach. Powolne zwiększanie dawki może poprawiać tolerancję produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: • Pojedyncze przypadki nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby lub zapalenia wątroby, ustępujące po przerwaniu leczenia metforminą.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: • Reakcje skórne jak rumień, świąd, pokrzywka.
Dzieci i młodzież Z danych opublikowanych po wprowadzeniu leku do obrotu oraz z kontrolowanych badań klinicznych wynika, że w ograniczonej populacji pacjentów w wieku od 10 do 16 lat leczonych przez 1 rok, występowały podobne działania niepożądane i o podobnym nasileniu jak u dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Po jednorazowym przyjęciu do 85 g metforminy chlorowodorku nie obserwowano hipoglikemii, jednakże w takich przypadkach występowała kwasica mleczanowa. Znaczne przedawkowanie metforminy lub współistnienie innych czynników ryzyka może spowodować kwasicę mleczanową. Kwasica mleczanowa jest stanem zagrożenia życia wymagającym leczenia szpitalnego. Najskuteczniejszą metodą usuwania mleczanów i metforminy jest hemodializa.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki obniżające stężenie glukozy we krwi, pochodne biguanidu. Kod ATC: A10BA02
Mechanizm działania
Metformina jest pochodną biguanidu o właściwościach przeciwhiperglikemicznych, która obniża stężenie glukozy na czczo i po posiłkach. Nie pobudza wydzielania insuliny i dzięki temu nie powoduje hipoglikemii.
Metformina charakteryzuje się trzema mechanizmami działania: • Zmniejszanie wytwarzania glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy. • Zwiększanie wrażliwości na insulinę w mięśniach przez zwiększenie obwodowego wychwytu glukozy i jej zużycia. • Opóźnianie absorpcji glukozy w jelicie. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu działając na syntazę glikogenu.

Metformina zwiększa zdolności transportowe wszystkich znanych rodzajów nośników glukozy przez błony komórkowe (ang. glucose transporters - GLUT).
Działanie farmakodynamiczne
W badaniu klinicznym użycie metforminy łączyło się ze stabilizacją lub niewielkim zmniejszeniem masy ciała.
U ludzi, niezależnie od wpływu na glikemię, metforminy chlorowodorek wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów. W kontrolowanych średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych wykazano, że metforminy chlorowodorek w dawkach terapeutycznych zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu frakcji LDL i triglicerydów.
Skuteczność kliniczna
Prospektywne randomizowane badanie (ang. United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) wykazało długotrwałe korzyści z intensywnej kontroli stężenia glukozy we krwi u pacjentów dorosłych z cukrzycą typu 2.
Analiza wyników uzyskanych u pacjentów z nadwagą leczonych metforminą po nieskutecznym leczeniu samą dietą wykazała: - Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka powikłań cukrzycy w grupie leczonej metforminą (29,8 zdarzeń/1000 pacjentolat) w porównaniu z grupą leczoną samą dietą (43,3 zdarzeń/1000 pacjentolat), p=0,0023 i w porównaniu z łącznymi wynikami grupy leczonej pochodnymi sulfonylomocznika i grupy leczonej insuliną w monoterapii (40,1 zdarzeń/1000 pacjentolat), p=0,0034. - Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka śmiertelności związanej z cukrzycą: w grupie leczonej metforminą 7,5 zdarzeń/1000 pacjentolat, z grupą leczoną samą dietą 12,7 zdarzeń/1000 pacjentolat, p=0,017. - Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka śmiertelności ogólnej: w grupie leczonej metforminą 13,5 zdarzeń/1000 pacjentolat w porównaniu z grupą leczoną samą dietą 20,6 zdarzeń/1000 pacjentolat (p=0,011) oraz w porównaniu z łącznymi wynikami grupy leczonej pochodnymi sulfonylomocznika i grupy leczonej insuliną w monoterapii 18,9 zdarzeń/1000 pacjentolat (p=0,021). - Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka zawału serca: w grupie leczonej metforminą 11 zdarzeń/1000 pacjentolat, w grupie leczonej samą dietą 18 zdarzeń/1000 pacjentolat (p=0,01).
Nie wykazano korzyści ze stosowania metforminy jako leku drugiego wyboru w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika.
W cukrzycy typu 1 u niektórych chorych stosowano metforminę w skojarzeniu z insuliną, ale korzyści kliniczne takiego skojarzonego leczenia nie zostały formalnie ustalone.
Dzieci i młodzież
Kontrolowane badania kliniczne w grupie dzieci w wieku od 10 do16 lat, leczonej przez 1 rok, wykazały zbliżony stopień kontroli glikemii jak obserwowany u osób dorosłych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po doustnym podaniu metforminy chlorowodorku, maksymalne stężenie w osoczu (C max ), występuje po około 2,5 godzinach (t max ). U osób zdrowych całkowita dostępność biologiczna po podaniu tabletki metforminy chlorowodorku 500 mg lub 850 mg sięga 50-60%. Około 20-30% dawki doustnej jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej.

Po doustnym podaniu metforminy wchłanianie może ulec wysyceniu i nie jest całkowite. Przyjmuje się, że farmakokinetyka wchłaniania metforminy jest nieliniowa.
W przypadku stosowania zalecanych dawek metforminy i schematów dawkowania stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym występuje w czasie od 24 do 48 godzin i zwykle jest mniejsze niż 1 μg/ml. W kontrolowanych badaniach klinicznych maksymalne stężenie metforminy w osoczu (C max ) nie przekracza 5 μg/ml, nawet po zastosowaniu dawek maksymalnych.
Pokarm zmniejsza i nieznacznie opóźnia absorpcję metforminy. W przypadku doustnego podania tabletki w dawce 850 mg obserwowano o 40% niższe stężenie maksymalne w osoczu, o 25% mniejszą powierzchnię pola pod krzywą (AUC) oraz wydłużenie o 35 minut czasu wystąpienia stężenia maksymalnego w osoczu. Kliniczne znaczenie tych zmian jest nieznane.
Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza jest bardzo nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. Maksymalne stężenie produktu leczniczego we krwi jest mniejsze niż w osoczu i występuje mniej więcej w tym samym czasie. Krwinki czerwone stanowią prawdopodobnie drugi kompartment dystrybucji. Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 63-276 l.
Metabolizm: Metformina jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Nie zidentyfikowano żadnych metabolitów metforminy u ludzi.
Eliminacja Klirens nerkowy metforminy jest większy niż 400 ml/min, co wskazuje na to, że metformina jest wydalana w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Po podaniu doustnym rzeczywisty okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
W zaburzeniach czynności nerek klirens nerkowy zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, w związku z czym okres półtrwania eliminacji jest wydłużony, co prowadzi do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.
Szczególne grupy pacjentów
Niewydolność nerek Dostępne dane dotyczące pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek są niewystarczające. Brak wiarygodnego oszacowania ogólnoustrojowej ekspozycji na metforminę w tej grupie w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Dlatego dostosowanie dawki należy rozważyć na podstawie skuteczności klinicznej i (lub) tolerancji (patrz punkt 4.2)
Dzieci i młodzież: Badania z dawką pojedynczą: po podaniu pojedynczej dawki metforminy chlorowodorku 500 mg u dzieci obserwowano podobny profil farmakokinetyczny jak u zdrowych osób dorosłych.
Badania z dawką wielokrotną: dostępne są dane tylko z jednego badania. Po wielokrotnym stosowaniu dawki 500 mg dwa razy na dobę przez 7 dni u dzieci maksymalne stężenie w osoczu (C max ) i narażenie układowe (AUC 0-t ) były mniejsze odpowiednio o 33% i 40% w porównaniu z dorosłymi osobami chorymi na cukrzycę, u których stosowano dawki wielokrotne 500 mg dwa razy na dobę przez 14 dni. W związku z tym, że dawkę leku ustala się indywidualnie na podstawie stężenia glukozy we krwi, dane te mają ograniczone znaczenie kliniczne.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń: Powidon Magnezu stearynian
Otoczka: Hypromeloza Makrogol

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

20, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 120, 200, 300 lub 400 tabletek powlekanych w blistrach (PVC/PVDC/Aluminium) po 10 lub 14 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bluefish Pharmaceuticals AB P.O. Box 49013 Szwecja

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29 kwietnia 2009
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 13 maja 2013

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
18/01/2024