Bibloc

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Bibloc, 2,5 mg tabletki powlekane Bisoprololi fumaras
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Bibloc i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bibloc

3. Jak stoso wać lek Bibloc

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Bibloc

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Bibloc i w jakim celu się go stosuje

Bibloc należy do grupy leków zwanych beta-adrenolitykami. Chronią one serce przed zbyt intensywną czynnością.
Bibloc jest stosowany w leczeniu: - niewydolności serca, objawiającej się dusznością podczas wysiłku lub zatrzymaniem płynów w organizmie. W takim przypadku Bibloc może być stosowany jako dodatkowe leczenie niewydolności serca, leczonej innymi lekami.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bibloc

Kiedy nie stoso wać leku Bibloc  Jeśli pacjent ma uczulenie na bisoprololu fumaran lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienione w punkcie 6).  Jeśli u pacjenta stwierdzono wstrząs kardiogenny - ciężkie zaburzenie serca z przyspieszonym, słabym tętnem, niskim ciśnieniem tętniczym krwi, zimną, wilgotną skórą, osłabieniem i omdleniem.  Jeśli u pacjenta wystąpił kiedykolwiek świszczący oddech lub ciężka astma oskrzelowa, gdyż mogą wystąpić u niego zaburzenia oddychania.  Jeśli u pacjenta stwierdzono wolną czynność serca (mniej niż 60 uderzeń na minutę). W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza.  Jeśli u pacjenta stwierdzono bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi.  Jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia krążenia (które mogą powodować mrowienie palców rąk i nóg lub ich blednięcie bądź sinienie).  Jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie zaburzenia rytmu serca.  Jeśli u pacjenta wystąpiła nagle niewydolność serca lub istniejąca niewydolność jest niewyrównana i wymaga leczenia szpitalnego.  Jeśli u pacjenta występuje nagromadzenie kwasów w organizmie, rozpoznane jako kwasica metaboliczna. Lekarz udzieli informacji na ten temat.  Jeśli u pacjenta stwierdzono guz rdzenia nadnerczy (tzw. guz chromochłonny), który nie jest leczony.
W razie jakichkolwiek wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Bibloc należy zwrócić się do lekarza:  jeśli pacjent ma świszczący oddech lub trudności w oddychaniu (astmę oskrzelową), powinien stosować jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Może być konieczne stosowanie większej dawki beta-2-mimetyku.  jeśli pacjent choruje na cukrzycę. Tabletki Bibloc mogą maskować objawy małego stężenia cukru we krwi (takie jak przyspieszona czynność serca, kołatanie serca lub nasilone pocenie).  jeśli pacjent nie spożywa pokarmów o stałej konsystencji.  jeśli pacjent jest leczony przeciwalergicznie. Bibloc może zwiększyć wrażliwość na alergeny i nasilić ciężkość reakcji nadwrażliwości. Leczenie adrenaliną może wtedy nie być skuteczne i może być konieczne podanie jej w większej dawce.  jeśli u pacjenta stwierdzono blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia (zaburzenia przewodzenia w sercu).  jeśli u pacjenta stwierdzono dławicę piersiową Prinzmetala (bóle w klatce piersiowej wywołane skurczem naczyń wieńcowych, zaopatrujących mięsień sercowy w krew).  jeśli u pacjenta występują zaburzenia przepływu krwi w dłoniach i stopach.  jeśli pacjent ma poddać się zabiegowi w znieczuleniu, należy poinformować lekarza, personel w szpitalu lub dentystę o przyjmowanych lekach.  jeśli pacjent choruje (lub chorował w przeszłości) na łuszczycę (nawracająca choroba przebiegająca ze złuszczaniem skóry i suchą wysypką skórną).  jeśli u pacjenta występuje guz chromochłonny (guz rdzenia nadnerczy). Przed przepisaniem leku Bibloc lekarz będzie musiał zastosować odpowiednie leczenie.  jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności tarczycy. Tabletki bisoprololu mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.
Dotychczas brak doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania leku Bibloc w niewydolności serca u następujących pacjentów: - z cukrzycą typu I, leczonych insuliną - z ciężką chorobą nerek - z ciężką chorobą wątroby - z niektórymi chorobami serca - którzy w ciągu ostatnich 3 miesięcy przebyli zawał mięśnia sercowego.
Leczenie niewydolności serca lekiem Bibloc wymaga systematycznej kontroli lekarskiej. Jest to bezwzględnie konieczne, zwłaszcza na początku leczenia i po jego zakończeniu.
Stosowania leku Bibloc nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności.
Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli którekolwiek z opisanych ostrzeżeń dotyczy pacjenta lub dotyczy sytuacji występujących w przeszłości.
Bibloc a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków, które wydawane są bez recepty. Pewnych leków nie można przyjmować w tym samym czasie, co Bibloc, a inne wymagają wprowadzenia określonych zmian, np. dawki.
W każdym przypadku należy poinformować lekarza o przyjmowaniu lub otrzymywaniu oprócz leku Bibloc następujących leków:  leków stosowanych w celu kontrolowania ciśnienia tętniczego krwi lub w zaburzeniach czynności serca ( tj. amiodaron, amlodypina, klonidyna, glikozydy naparstnicy, diltiazem, dyzopyramid, felodypina, flekainid, lidokaina, metylodopa, mo ksonid yna, f enytoina, propafenon, chinid yna, rylmenidyna, w erapamil);  leków uspokajających i leków stosowanych w leczeniu psychozy (choroba psychiczna), np. barbituranów (stosowanych również w leczeniu padaczki), fenotiazyn (stosowanych również w leczeniu wymiotów i nudności);  leków stosowanych w leczeniu depresji, np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów MAO-A;  leków stosowanych do znieczulenia podczas operacji (patrz także „Ostrzeżenia i środki ostrożności”);  niektórych leków przeciwbólowych (np. kwasu acetylosalicylowego, diklofenaku, indometacyny, ibuprofenu, naproksenu);  leków stosowanych w leczeniu astmy oskrzelowej, niedrożności nosa lub niektórych chorób oczu, takich jak jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej ) lub rozszerzenie źrenicy;  niektórych leków stosowanych w leczeniu wstrząsu (np. adrenaliny, dobutaminy, noradrenaliny);  meflochiny (leku stosowanego w leczeniu malarii);  ryfampicyny (antybiotyku);  pochodnych ergotaminy (stosowanych w leczeniu migreny). Wszystkie te leki oraz lek Bibloc mogą wpływać na ciśnienie tętnicze krwi i (lub) czynność serca.  insuliny lub innych leków przeciwcukrzycowych. Istnieje możliwość nasilenia działania obniżającego stężenie glukozy i zamaskowania objawów jej małego stężenia we krwi.
Lek Bibloc z alkoholem Alkohol może nasilać zawroty głowy i uczucie oszołomienia, powodowane przez lek Bibloc. W takim przypadku należy unikać picia alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek Bibloc może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) na płód. Zwiększa się prawdopodobieństwo przedwczesnego porodu, poronienia, zmniejszonego stężenia cukru we krwi dziecka i zwolnienia czynności jego serca. Lek może również wpływać na rozwój dziecka. Z tego względu leku Bibloc nie należy stosować w okresie ciąży .
Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się przyjmowania leku Bibloc w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek może powodować uczucie zmęczenia, senność lub zawroty głowy. Jeśli wystąpią opisane objawy, nie należy prowadzić pojazdów i (lub) obsługiwać maszyn. Należy mieć na uwadze, że takie objawy mogą wystąpić, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany lek u na inny, a także w przypadku jed noczesnego spożywania alkoholu.
Bibloc zawiera laktozę i sód Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Bibloc

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz poinformuje, ile tabletek należy przyjmować. Lek należy zażywać rano, przed, podczas lub po śniadaniu. Tabletkę (tabletki) należy połykać popijając niewielką ilością wody. Tabletek nie należy żuć ani zgniatać.
Zwykle stosowana dawka wynosi:
Niewydolność serca (zmniejszona siła skurczu serca) Przed rozpoczęciem stosowania leku Bibloc pacjent zazwyczaj przyjmuje już inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), lek moczopędny lub glikozyd naparstnicy (lek nasercowy i przeciwnadciśnieniowy).
Dawka leku będzie stopniowo zwiększana, aż do uzyskania dawki odpowiedniej dla pacjenta:
1,25 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększyć do: 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększyć do: 3,75 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększyć do: zwiększyć do: 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli taka dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększyć do:
Dawka maksymalna wynosi 10 mg jeden raz na dobę.
Lekarz ustala optymalną dawkę dla pacjenta w oparciu, między innymi, o działania niepożądane. Po podaniu pierwszej dawki 1,25 mg lekarz skontroluje u pacjenta ciśnienie tętnicze, szybkość tętna, czynność serca.
Zaburzenia czynności wątroby lub nerek Lekarz szczególnie ostrożnie będzie zwiększał dawkę leku.
Podeszły wiek Dostosowanie dawki nie jest zazwyczaj konieczne.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Bibloc jest zbyt silne lub za słabe, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Tabletkę należy położyć na twardym, płaskim podłożu, nacięciem do góry. Nacisnąć kciukiem na środek tabletki. Tabletka pęknie na pół.

Czas trwania leczenia Lek Bibloc stosuje się na ogół długotrwale.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Ze względu na brak badań dotyczących działania leku Bibloc u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Bibloc W przypadku nieumyślnego zażycia większej dawki niż zalecana należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki lub tę ulotkę, aby personel medyczny wiedział, jaki lek został zażyty. Objawami przedawkowania mogą być zawroty głowy, uczucie oszołomienia, uczucie zmęczenia, duszność i (lub) świszczący oddech. Może wystąpić również zwolniona czynność serca, zmniejszone ciśnienie tętnicze krwi, niedostateczna siła skurczów serca i małe stężenie glukozy we krwi (co może wywoływać uczucie głodu, nasilone pocenie i kołatanie serca).
Pominięcie przyjęcia leku Bibloc Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć zwykłą dawkę niezwłocznie po przypomnieniu sobie, a następnego dnia powrócić do normalnego schematu stosowania.
Przerwanie stosowania leku Bibloc Stosowania leku Bibloc n ie wolno przerywać w sposób nagły. W razie nagłego przerwania leczenia choroba może się nasilić. Dawkę leku trzeba zmniejszać stopniowo przez kilka tygodni, zgodnie z zaleceniem lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli działanie niepożądane jest poważne, wystąpiło nagle lub szybko ulega pogorszeniu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, aby zapobiec ciężkim reakcjom.
Najcięższe działania niepożądane są związane z czynnością serca:  zwolnienie czynności serca (może występować częściej niż u 1 na 10 osób)  pogorszenie istniejącej niewydolności serca (może występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)  wolna lub nieregularna czynność serca (może występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)
Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub trudności w oddychaniu, należy skontaktować się z lekarzem najszybciej jak to możliwe.
Jeśli u pacjenta wystąpią cięższe reakcje nadwrażliwości, które mogą obejmować obrzęk twarzy, szyi, języka, ust lub gardła albo trudności w oddychaniu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Następujące działania niepożądane wymieniono poniżej według częstości ich występowania:
Często (mogą występ ować rzadziej niż u 1 na 10 osób):  uczucie zmęczenia, wyczerpanie  zawroty głowy  bóle głowy  uczucie zimna lub drętwienia palców rąk lub nóg, uszu i nosa; częstsze występowanie kurczowego bólu nóg podczas chodzenia  bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie tętnicze), zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca  nudności, wymioty  biegunka  zaparcie
Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):  zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi podczas wstawania, co może być przyczyną zawrotów głowy, uczucia oszołomienia lub omdlenia  zaburzenia snu  depresja  nieregularna czynność serca  trudności w oddychaniu u pacjentów z astmą oskrzelową lub występującymi w przeszłości zaburzeniami oddychania  osłabienie siły mięśni i kurcze mięśni
Rzadko (mogą występ ować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):  koszmary senne  omamy  omdlenie  osłabienie słuchu  zapalenie błony śluzowej nosa, powodujące wodnisty wyciek z nosa z podrażnieniem  skórne reakcje alergiczne (takie jak świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka)  suchość spojówek na skutek zmniejszonego wydzielania łez (co może być bardzo uciąż liwe u pacjentów używających soczewek kontaktowych)  zapalenie wątroby, powodujące ból brzucha, utratę apetytu i niekiedy żółtaczkę z zażółceniem oczu i skóry, a także ciemne zabarwienie moczu  zmniejszona sprawność seksualna (zaburzenia potencji)  zwiększone stężenie lipidów we krwi (triglicerydów) i zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Bardzo rzadko (mogą występ ować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):  nasilenie objawów łuszczycy lub wystąpienie podobnej, suchej, łuszczącej się wysypki oraz wypadanie włosów  świąd lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzię ki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak p rzechowywać lek Bibloc

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Leku w butelce nie stosować po upływie 6 miesięcy od pierwszego otwarcia.
Blister: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Butelka: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. Po pierwszym otwarciu: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bibloc - Substancją czynną jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka powlekana zawiera 2, 5 mg bisoprololu fumaranu. - Pozostałe składniki to: wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 4000.
Jak wygląda lek Bibloc i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe tabletki powlekane z nacięciem, oznakowane „BIS 2,5” po jednej stronie. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Tabletki powlekane pakowane są w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub w butelki z HDPE i umieszczane w tekturowym pudełku.
Blistry zawierają 30, 60 lub 90 tabletek. Butelki zawierają 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sand oz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
Rowa Pharmaceuticals Ltd. Newto wn, Bantry, Co. Cork, Irlandia
Salutas Pharma GmbH Ott o-von-Guericke-Allee 1 D-39179 Barleben, Niemcy
Lek S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków, Polska
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o leku oraz jego nazwach w innych krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa Tel. 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 03/2022
Logo Sandoz

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bibloc, 1,25 mg, tabletki powlekane Bibloc, 2,5 mg, tabletki powlekane Bibloc, 3,75 mg, tabletki powlekane Bibloc, 7,5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Bibloc 1,25 mg Każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 1,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Bibloc 2,5 mg Każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 1,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Bibloc 3,75 mg Każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 1,2 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Bibloc 7,5 mg Każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 1,7 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Bibloc 1,25 mg Białe, okrągłe ta bletki powlekane oznakowane „BIS 1,25” po jednej stronie.
Bibloc 2,5 mg Białe, okrągłe tabletki powlekane z nacięciem, oznakowane „BIS 2,5” po jednej stronie. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Bibloc 3,75 mg Żółto-białe, okrągłe tabletki powlekane z nacięciem, oznakowane „BIS 3,75” po jednej stronie. Tabletki można podzielić na trzy równe dawki.

Bibloc 7,5 mg Żółte, okrągłe tabletki powlekane z nacięciem, oznakowane „BIS 7,5” po jednej stronie. Tabletki można podzielić na trzy równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komor y w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i, w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy (informacje dodatkowe – patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Stabilna przewlekła niewydolność serca Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca).
Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w zakresie metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca.
Etap dostosowania dawki Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki.
Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: • 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: • 2,5 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: • 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: • 5 mg jeden raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: • 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: • 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.
Zalecana dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę.
W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.
Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia.

Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta.
Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe.
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej produktu leczniczego.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności.
Pacjenci w podeszłym wieku Zmiana dawkowania nie jest wymagana.
Dzieci i młodzież Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki bisoprololu należy przyjmować rano. Można je zażywać podczas posiłku. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem.

4.3 Przeciwwskazania

Bisoprolol jest przeciwwskazany w przypadku: • nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 • ostrej niewydolności serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych • wstrząsu kardiogennego • bloku przedsionkowo-komorowego IIº lub IIIº • zespołu chorego węzła zatokowego • bloku zatokowo-przedsionkowego • objawowej bradykardii • objawowego niedociśnienia tętniczego • ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej choroby obturacyjnej płuc • ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda • nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4) • kwasicy metabolicznej.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca trzeba rozpocząć od etapu dostosowania dawki (patrz punkt 4.2).
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca (patrz punkt 4.2).
Rozpoczęcie i przerwanie leczenia bisoprololem pacjentów ze stabilną, przewlekł ą niewydolnością serca wymaga regularnej kontroli ich stanu. Informacje na temat dawkowania i sposobu podawania,
patrz punkt 4.2.
Bisoprolol trzeba stosować ostrożnie w przypadku: • skurczu oskrzeli (astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc [POChP]). Mimo że kardioselektywne beta 1 -adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, ten produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, a pacjentów należy ściśle kontrolować pod kątem wystąpienia nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta-2-adrenomimetyków. • cukrzycy z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; możliwe jest maskowanie objawów hipoglikemii (tj. tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się). • ścisłej głodówki • trwającego leczenia odczulającego. Tak jak inne leki beta-adrenolityczne, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny. • bloku przedsionkowo-komorowego Iº • dławicy piersiowej Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta 1
napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. • zarostowej chorob y tętnic obwodowych; moż e wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia • znieczulenia ogólnego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptora beta- adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed znieczuleniem.
U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie można zastosować leki beta-adrenolityczne (np. bisoprolol) jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka.
U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne.
Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy.
Leczenie bisoprololem w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu dilitazemu lub werapamilu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i z ośrodkowo działającymi przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi jest na ogół niezalecane (patrz punkt 4.5).
Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego leczenia bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: • cukrzyca insulinozależna (typu I) • ciężkie zaburzeni a czynności nerek • ciężkie zaburzenia czynności wątroby • kardiomiopatia restrykcyjna
• wrodzona wada serca • organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki • zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy.
Bibloc zawiera laktozę i sód Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone niezalecane • Antagoniści kanału wapniowego typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom otrzymującym leki beta-adrenolityczne może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy. • Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid; lidokaina, fenytoina; flekainid, propafenon): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo- komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego. • Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może nasilić niewydolność serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej (zmniejszenie częstości tętna i pojemności wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed przerwaniem stosowania beta-adrenolityku, może zwiększać ryzyko nadciśnienia „z odbicia”.
Leczenie skojarzone wymagające ostrożności • Leki z grupy antagonistów kanału wapniowego typu dihydropirydyny, takie jak felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór. • Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. • Działanie leków beta-adrenolitycznych do stosowania miejscowego (np. w kroplach ocznych do leczenia jaskry) może sumować się z układowym działaniem bisoprololu. • Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii. • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi. Zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. • Leki stosowane do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4). • Glikozydy naparstnicy: zmniejszenie częstości tętna i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): możliwe osłabienie działania hipotensyjnego bisoprololu. • Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu leków. • Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno beta-, jak i alfa-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia za pośrednictwem receptora alfa-adrenergicznego, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi i nasilenia chromania przestankowego. Uznaje się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku nieselektywnych beta-adrenolityków. • Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz z innymi lekami zmniejszającymi
ciśnienie tętnicze krwi (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny): może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
Leczenie skojarzone do rozważenia • Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. • Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego. • Ryfampicyna: nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku pobudzenia aktywności enzymów biorących udział w metabolizmie leku w wątrobie. Modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna. • Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Ze względu na swoje działanie farmakologiczne bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeżeli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym.
Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno- łożyskowego oraz rozwoju płodu. W razie szkodliwego działania na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu.
Karmienie piersią Nie wiadomo czy ten produkt leczniczy przenika do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów. Jednak w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Trzeba to brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, po zmianie leku lub w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.

4.8 Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja Rzadko: koszmary senne, omamy
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy Rzadko: omdlenie
Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (co należy wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe)
Bardzo rzadko: zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca Często: nasilenie niewydolności serca u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca) Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie Rzadko: alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądka i jelit Często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka i obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną, łysienie
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, uczucie zmęczenia
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy W przypadku przedawkowania (np. przyjęcia dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) opisywano wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego IIIº, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku beta-adrenolitycznego, są bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Do tej pory opisano kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (maksymalnie 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) chorobą wieńcową, w których występowały bradykardia i (lub) niedociśnienie tętnicze. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie dużą wrażliwość. Z tego w zględu obowiązkowe jest u nich stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia, zgodnie ze schematem podanym w punkcie 4.2.
Leczenie Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie. Na podstawie oczekiwanego działania farmakologicznego oraz zaleceń dla innych leków beta- adrenolitycznych należy rozważyć zastosowanie następujących ogólnych działań, o ile jest to uzasadnione klinicznie.
Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja nie jest wystarczająca, należy ostrożnie podawać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W pewnych sytuacjach konieczne może być wszczepienie stymulatora serca przez żyłę.
Niedociśnienie tętnicze: należy podać dożylnie płyny i leki zwężające naczynia. Korzystne może być dożylne podanie glukagonu.
Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): pacjenta należy uważnie obserwować i podać izoprenalinę w infuzji dożylnej lub wszczepić stymulator serca.
Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki o działaniu inotropowym oraz leki rozszerzające naczynia.
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, tj. izoprenalina, beta-2- sympatykomimetyki i (lub) aminofilina.
Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki beta-adrenolityczne selektywne Kod ATC: C07AB07
Mechanizm działania Bisoprolol jest beta-1-adrenolitykiem o dużej wybiórczości, niewykazującym wewnętrznej aktywności i działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje tylko niewielkie powinowactwo do receptora beta-2-adrenergicznego w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, a także do receptorów beta-2-adrenergicznych biorących udział w regulacji metabolicznej. Z tego względu bisoprolol zazwyczaj nie wpływa na opory w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów beta-2-adrenergicznych. Jego wybiórcze działanie beta-1-adrenolityczne utrzymuje się również poza terapeutycznym przedziałem dawek.
Bisoprolol stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i niewydolności serca. Podobnie, jak w przypadku innych leków beta-1-adrenolitycznych, mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową
osocza. Mechanizm działania przeciwdławicowego: Przez hamowanie receptorów beta w sercu bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie współczulne. Powoduje to zwolnienie akcji serca i kurczliwości, zmniejszając w ten sposób zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Niewydolność serca, jako wskazanie do stosowania bisoprololu, oceniano w badaniu CIBIS II. W bada niu wzięło udział łącznie 2647 pacjentów, z których 83% (n=2202) kwalifikowało się do klasy III według NYHA, a 17% (n=445) do klasy IV. Byli to pacjenci ze stabilną, objawową niewydolnością skurczową serca (frakcja wyrzutowa ≤35% w oparciu o badanie echokardio graficzne). Umieralność ogólna zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie częstości nagłych zgonów (3,6% vs. 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) oraz zmniejszenie liczby epizodów niewydolności serca, wymagających hospitalizacji (12% vs.17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Ostatecznie wykazano znaczącą poprawę stanu czynnościowego według klasyfikacji NYHA. Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem i zwiększania jego dawki zdarzała się konieczność hospitalizacji z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia tętniczego (0,23%) i ostrej dekompensacji (4,97%), ale ich częstość była nie większa niż w grupie placebo (0%, 0,3% i 6,74%). Liczba udarów mózgu prowadzących do zgonu lub inwalidztwa podczas całego okresu badania wynosiła 20 w grupie leczonej bisoprololem i 15 w grupie otrzymującej placebo.
W badaniu CIBIS III brało udział 1010 pacjentów w wieku ≥65 lat z łagodną do umiarkowanej, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II lub III według NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, lekami beta-adrenolitycznymi lub antagonistami receptora angiotensyny. Po początkowym, 6-miesięcznym okresie leczenia bisoprololem lub enalaprylem, u pacjentów stosowano przez 6 do 24 miesięcy skojarzone leczenie bisoprololem z enalaprylem. Stwierdzono zwiększoną skłonność do nasilenia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów otrzymujących przez pierwszych 6 miesięcy bisoprolol. W analizie per protocol n ie wykazano, aby leczenie bisoprololem podawanym w pierwszej fazie było gorsze w porównaniu z leczeniem enalaprylem, chociaż dla obydwu leków zastosowanych na początku leczenia niewydolności serca złożony punkt końcowy, jakim był zgon i hospitalizacja na koniec badania, występował ze zbliżoną częstością (32,4% w grupie otrzymującej na początku bisoprolol vs. 33,1% w grupie leczonej enalaprylem, w populacji per protocol). Badanie wykazuje, że bisoprolol może być również stosowany u osób w podeszłym wieku z przewlekłą niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
Doraźnie zastosowany bisoprolol u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca zwalnia czynność serca i zmniejsza objętość wyrzutową, zmniejszając tym samym pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas stosowania przewlekłego początkowo zwiększony opór obwodowy zmniejsza się.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Bisoprolol wchłania się po podaniu doustnym, a jego dostępność biologiczna wynosi około 90%.
Dystrybucja Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg mc.
Metabolizm i wydalanie Całkowity klirens wynosi około 15 l/godzinę. O kres półtrwania w osoczu (10 do 12 godzin) zapewnia 24-godzinne działanie przy dawkowaniu raz na dobę. Bisoprolol wydalany jest z organizmu dwiema drogami: 50% jest przekształcane w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej.
Liniowość/nieliniowość
Kinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku.
Szczególne grupy pacjentów Ponieważ proces eliminacji zachodzi w jednakowym stopniu w nerkach i w wątrobie, zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek nie jest konieczna. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania wydłużony w porównaniu do zdrowych ochotników. Po podaniu dawki dobowej 10 mg maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64±21 ng/ml, a okres półtrwania 17±5 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności lub potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla ludzi. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol stosowany w dużych dawkach powodował szkodliwe działania u ciężarnej samicy (zmniejszone przyjmowanie pokarmów i zmniejszenie masy ciała) oraz na zarodek i płód (zwiększona częstość resorpcji płodu, zmniejszona masa urodzeniowa potomstwa, opóźnienie rozwoju fizycznego), ale nie wykazywał działania teratogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Wapnia wodorofosforan bezwodny Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana, kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka:
Bibloc 1,25 i Bibloc 2,5 Laktoza jednowodna Hypromeloza Makrogol 4000 Tytanu dwutlenek (E 171)
Bibloc 3,75 i Bibloc 7,5 Laktoza jednowodna Hypromeloza Makrogol 4000 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Blistry: 5 lat Butelki: 3 lata. Po pierwszym otwarciu butelki: 6 miesięcy.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blistry: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Butelki: Bibloc 1,25: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Po pierwszym otwarciu butelki: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Bibloc 2,5, Bibloc 3,75, Bibloc 7,5: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. Po pierwszym otwarciu butelki: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: Bibloc 1,25: 7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 10x20, 10x30 tabletek powlekanych Bibloc 2,5, Bibloc 3,75, Bibloc 7,5: 7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 10x30 tabletek powlekanych
Butelka z HDPE z polietylenowym wieczkiem, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 10, 20, 30, 50, 60, 100, 250 i 500 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bibloc 1,25 Bez szczególnych wymagań.
Bibloc 2,5, Bibloc 3,75, Bibloc 7,5 Tabletkę powlekaną można podzielić, umieszczając ją na twardym podłożu, nacięciem do góry. Tabletka powlekana dzieli się po lekkim naciśnięciu na nią kciukiem.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bibloc 1,25 Pozwolenie nr 15278 Bibloc 2,5 Pozwolenie nr 15277 Bibloc 3,75 Pozwolenie nr 15276 Bibloc 7,5 Pozwolenie nr 15274

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25.03.2009 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.06.2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
24.03.2022 r.