Segan
Selegilini hydrochloridum
Tabletki 5 mg | Selegilini hydrochloridum 5 mg
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Segan, 5 mg, tabletki
Selegilini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Sub stancją czynną leku Segan jest selegilina. Selegilina hamuje czynność monoaminooksydazy typu B enzymu, który bierze udział w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym.
Lek stosowany jest w chorobie Parkinsona: • jako pojedynczy lek we wczesnej fazie choroby Parkinsona, aby opóźnić konieczność stosowania lewodopy, Lek stosowany jest w chorobie Parkinsona lub objawowym parkinsonizmie: • w połączeniu z lewodopą (z lub bez inhibitora dekarboksylazy).
Kiedy nie stosować leku Segan: • jeśli pacjent ma uczulenie na selegilinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma zespoły pozapiramidowe niezwiązane z niedoborem dopaminy (pląsawica Huntingtona, drżenie samoistne); • jeśli pacjent przyjmuje agonistę serotoniny (np. sumatryptan, naratryptan, zolmitryptan, ryzatryptan); • jeśli pacjent ma czynną chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy; • jeśli pacjent ma ostrą niewydolność wątroby lub nerek; • jeśli pacjent ma choroby skóry nieznanego pochodzenia (lek może pobudzić rozwój czerniaka złośliwego); • jeśli pacjent przyjmuje petydynę lub inne opioidy (silne leki przeciwbólowe: tramadol, fentanyl, metadon lub lek przeciwkaszlowy: dekstrometorfan), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, citalopram, escitalopram) lub leki z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (wenlafaksyna), leki zaliczane do grupy zwanej sympatykomimetykami, stosowane np. w leczeniu astmy i w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa (np. efedryna, pseudoefedryna), inhibitory monoaminooksydazy (np. linezolid).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Segan należy omówić to z lekarzem.
Selegiliny nie należy stosować w skojarzeniu z lewodopą, jeśli występują: • choroby układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, ciężka postać dławicy piersiowej, tachykardia, arytmie); • psychozy z zaawansowaną demencją; • przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; • jaskra z wąskim kątem przesączania; • nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza; • guz chromochłonny nadnerczy.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Segan , jeśli pacjent ma: • niekontrolowane (niestabilne) nadciśnienie tętnicze; • zaburzenia rytmu serca; • ciężką postać dławicy piersiowej; • chorob ę psychiczną (psychozę); • chorob ę wrzodową w przeszłości, ze względu na możliwe zaostrzenie tych schorzeń podczas leczenia; • zaburzenia czynności nerek lub wątroby (lekarz zaleci zmniejszenie dawek leku); • zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm - przyjmowanie leku może nasilić wymienione zachowania; • mieć przeprowadzony zabieg chirurgiczny w znieczuleniu ogólnym i przyjmuje inhibitory MAO, ze względu na możliwość wystąpienia depresji ośrodkowego układu nerwowego; • ostr y lub przewlekły ból lub inne stan y leczone buprenorfiną (lub buprenorfiną/naloksonem). Stosowanie buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu) jednocześnie z lekiem Segan może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Lek Segan a inne leki”).
Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej 10 mg, ze względu na możliwość wystąpienia objawów niepożądanych, np. niekontrolowanego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi po spożyciu pokarmów bogatych w aminokwas tyraminę (sery pleśniowe, wino, piwo, kawior).
Lek Segan a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. W szczególności dotyczy to stosowania: • innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona (lewodopy, amantadyny, leków antycholinergicznych - jak np. tryheksyfenidyl, biperyden, tropatepina, orfenadryna); • trój pierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (dibenzepina, dezypramina, imipramina); • selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) i inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) (fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna, wenlafaksyna); • petydyny oraz innych leków przeciwbólowych z grupy opioidów (np., fentanyl, tramadol, metadon); • deks trometorfanu (lek przeciwkaszlowy) • buspironu (lek stosowany w stanach lękowych); • leków sympatykomimetycznych (np. efedryna - stosowana w stanach zapalnych nosa); • inhibitorów MAO (np. moklobemid); • doustnych leków antykoncepcyjnych; • dopaminy, epinefryny lub norepinefryny; • glikozydów nasercowych; • leków przeciwzakrzepowych; • leków regulujących ciśnienie krwi; • leków uspokajających i nasennych.
Nie należy stosować leku Segan jednocześnie z buprenorfiną (lub buprenorfiną/naloksonem) bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Buprenorfina (lub buprenorfina/nalokson) może wchodzić w interakcje z lekiem Segan i może powodować wystąpienie u pacjenta takich objawów, jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem.
Segan z jedzeniem, piciem i alkoholem W czasie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Selegiliny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn jeśli występują działania niepożądane, które mogą wpływać na sprawność psychofizyczną (np. zawroty głowy, omamy, dezorientacja).
Lek Segan zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Zalecana dawka dobowa leku Segan, to 5 mg lub 10 mg na dobę, podawana jednorazowo - rano lub w dwóch dawkach - rano i w południe. W trakcie leczenia dawkę można zmniejszyć do połowy.
Stosowanie selegiliny w połączeniu z lewodopą pozwala zmniejszyć podawaną dawkę lewodopy o około 10 - 30% (o czym decyduje lekarz). Zastosowanie selegiliny nie wpływa na dawkowanie innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Pacjenci z zaburzeniam i czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Segan W razie przedawkowania leku należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Objawami przedawkowania są: senność, zawroty głowy, omdlenia, rozdrażnienie, zwiększona aktywność, drżenie, silne bóle głowy, omamy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zapaść, przyspieszona i nieregularna akcja serca, bóle za mostkiem, zaburzenia oddychania, gorączka, obfite pocenie się.
Pominięcie zastosowania dawki leku Segan W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko, jak jest to możliwe. Jeżeli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki leku, nie należy zażywać dawki pominiętej w stosownym czasie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Segan Nie należy nagle przerywać leczenia ani zmieniać samemu dawkowania bez porozumienia się w pierwszej kolejności z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Podczas stosowania leku Segan mogą wystąpić opisane niżej działania niepożądane.
Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) • zaburzenia snu, bezsenność, omamy, splątanie, depresja • zaburzenia ruchowe (np. dyskinezje, akinezja, bradykinezja), zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia równowagi, drżenia • bradykardia (zmniejszenie częstotliwości pracy serca) • niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze • przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła • nudności, zaparcia, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej • zwiększona potliwość • ból stawów, ból pleców, kurcze mięśni • zmęczenie • niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy • upadki
Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów) • zapalenie gardła • zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi • utrata apetytu • niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, psychozy, zmiany nastroju • łagodne, przejściowe zaburzenia snu • niewyraźne widzenie • częstoskurcz nadkomorowy, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, dławica piersiowa • zmniejszenie ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą, co objawia się zawrotami głowy • duszność • suchość w jamie ustnej • przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) • wypadanie włosów, wykwity skórne • miopatia (choroby mięśni, objawiające się ich osłabieniem, sztywnością oraz skurczami) • ból w klatce piersiowej, drażliwość, obrzęk stawu skokowego
Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • niepokój, podniecenie • obniżone napięcie posturalne (wiotkość oraz osłabienie mięśni utrudniające utrzymanie prawidłowej postawy ciała oraz poruszanie) • reakcje skórne • zaburzenia w oddawaniu moczu
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • nadpobudliwość seksualna* • zatrzymanie moczu
* U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną, ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Połączenie z lewodopą Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, mogą również ulec nasileniu działania niepożądane lewodopy (niepokój, zaburzenia hiperkinetyczne, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie, nudności omamy, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy). Działania niepożądane z reguły zanikają po zmniejszeniu dawki lewodopy.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25ºC.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Segan - Substancją czynną leku jest selegiliny chlorowodorek. Każda tabletka zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku. - Pozostałe składniki to: ludipress (mieszanina laktozy, powidonu K30 i krospowidonu), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Segan i co zawiera opakowanie Lek ma postać białych , okrągłych , obustronnie wypukłych tabletek. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Segan, 5 mg, tabletki
Selegilini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Segan i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Segan
3. Jak stosować lek Segan
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Segan
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Segan i w jakim celu się go stosuje
Sub stancją czynną leku Segan jest selegilina. Selegilina hamuje czynność monoaminooksydazy typu B enzymu, który bierze udział w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym.
Lek stosowany jest w chorobie Parkinsona: • jako pojedynczy lek we wczesnej fazie choroby Parkinsona, aby opóźnić konieczność stosowania lewodopy, Lek stosowany jest w chorobie Parkinsona lub objawowym parkinsonizmie: • w połączeniu z lewodopą (z lub bez inhibitora dekarboksylazy).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Segan
Kiedy nie stosować leku Segan: • jeśli pacjent ma uczulenie na selegilinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma zespoły pozapiramidowe niezwiązane z niedoborem dopaminy (pląsawica Huntingtona, drżenie samoistne); • jeśli pacjent przyjmuje agonistę serotoniny (np. sumatryptan, naratryptan, zolmitryptan, ryzatryptan); • jeśli pacjent ma czynną chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy; • jeśli pacjent ma ostrą niewydolność wątroby lub nerek; • jeśli pacjent ma choroby skóry nieznanego pochodzenia (lek może pobudzić rozwój czerniaka złośliwego); • jeśli pacjent przyjmuje petydynę lub inne opioidy (silne leki przeciwbólowe: tramadol, fentanyl, metadon lub lek przeciwkaszlowy: dekstrometorfan), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, citalopram, escitalopram) lub leki z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (wenlafaksyna), leki zaliczane do grupy zwanej sympatykomimetykami, stosowane np. w leczeniu astmy i w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa (np. efedryna, pseudoefedryna), inhibitory monoaminooksydazy (np. linezolid).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Segan należy omówić to z lekarzem.
Selegiliny nie należy stosować w skojarzeniu z lewodopą, jeśli występują: • choroby układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, ciężka postać dławicy piersiowej, tachykardia, arytmie); • psychozy z zaawansowaną demencją; • przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; • jaskra z wąskim kątem przesączania; • nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza; • guz chromochłonny nadnerczy.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Segan , jeśli pacjent ma: • niekontrolowane (niestabilne) nadciśnienie tętnicze; • zaburzenia rytmu serca; • ciężką postać dławicy piersiowej; • chorob ę psychiczną (psychozę); • chorob ę wrzodową w przeszłości, ze względu na możliwe zaostrzenie tych schorzeń podczas leczenia; • zaburzenia czynności nerek lub wątroby (lekarz zaleci zmniejszenie dawek leku); • zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm - przyjmowanie leku może nasilić wymienione zachowania; • mieć przeprowadzony zabieg chirurgiczny w znieczuleniu ogólnym i przyjmuje inhibitory MAO, ze względu na możliwość wystąpienia depresji ośrodkowego układu nerwowego; • ostr y lub przewlekły ból lub inne stan y leczone buprenorfiną (lub buprenorfiną/naloksonem). Stosowanie buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu) jednocześnie z lekiem Segan może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Lek Segan a inne leki”).
Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej 10 mg, ze względu na możliwość wystąpienia objawów niepożądanych, np. niekontrolowanego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi po spożyciu pokarmów bogatych w aminokwas tyraminę (sery pleśniowe, wino, piwo, kawior).
Lek Segan a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. W szczególności dotyczy to stosowania: • innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona (lewodopy, amantadyny, leków antycholinergicznych - jak np. tryheksyfenidyl, biperyden, tropatepina, orfenadryna); • trój pierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (dibenzepina, dezypramina, imipramina); • selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) i inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) (fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna, wenlafaksyna); • petydyny oraz innych leków przeciwbólowych z grupy opioidów (np., fentanyl, tramadol, metadon); • deks trometorfanu (lek przeciwkaszlowy) • buspironu (lek stosowany w stanach lękowych); • leków sympatykomimetycznych (np. efedryna - stosowana w stanach zapalnych nosa); • inhibitorów MAO (np. moklobemid); • doustnych leków antykoncepcyjnych; • dopaminy, epinefryny lub norepinefryny; • glikozydów nasercowych; • leków przeciwzakrzepowych; • leków regulujących ciśnienie krwi; • leków uspokajających i nasennych.
Nie należy stosować leku Segan jednocześnie z buprenorfiną (lub buprenorfiną/naloksonem) bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Buprenorfina (lub buprenorfina/nalokson) może wchodzić w interakcje z lekiem Segan i może powodować wystąpienie u pacjenta takich objawów, jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem.
Segan z jedzeniem, piciem i alkoholem W czasie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Selegiliny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn jeśli występują działania niepożądane, które mogą wpływać na sprawność psychofizyczną (np. zawroty głowy, omamy, dezorientacja).
Lek Segan zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
3. Jak stosować lek Segan
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Zalecana dawka dobowa leku Segan, to 5 mg lub 10 mg na dobę, podawana jednorazowo - rano lub w dwóch dawkach - rano i w południe. W trakcie leczenia dawkę można zmniejszyć do połowy.
Stosowanie selegiliny w połączeniu z lewodopą pozwala zmniejszyć podawaną dawkę lewodopy o około 10 - 30% (o czym decyduje lekarz). Zastosowanie selegiliny nie wpływa na dawkowanie innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Pacjenci z zaburzeniam i czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Segan W razie przedawkowania leku należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Objawami przedawkowania są: senność, zawroty głowy, omdlenia, rozdrażnienie, zwiększona aktywność, drżenie, silne bóle głowy, omamy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zapaść, przyspieszona i nieregularna akcja serca, bóle za mostkiem, zaburzenia oddychania, gorączka, obfite pocenie się.
Pominięcie zastosowania dawki leku Segan W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko, jak jest to możliwe. Jeżeli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki leku, nie należy zażywać dawki pominiętej w stosownym czasie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Segan Nie należy nagle przerywać leczenia ani zmieniać samemu dawkowania bez porozumienia się w pierwszej kolejności z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Podczas stosowania leku Segan mogą wystąpić opisane niżej działania niepożądane.
Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) • zaburzenia snu, bezsenność, omamy, splątanie, depresja • zaburzenia ruchowe (np. dyskinezje, akinezja, bradykinezja), zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia równowagi, drżenia • bradykardia (zmniejszenie częstotliwości pracy serca) • niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze • przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła • nudności, zaparcia, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej • zwiększona potliwość • ból stawów, ból pleców, kurcze mięśni • zmęczenie • niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy • upadki
Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów) • zapalenie gardła • zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi • utrata apetytu • niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, psychozy, zmiany nastroju • łagodne, przejściowe zaburzenia snu • niewyraźne widzenie • częstoskurcz nadkomorowy, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, dławica piersiowa • zmniejszenie ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą, co objawia się zawrotami głowy • duszność • suchość w jamie ustnej • przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) • wypadanie włosów, wykwity skórne • miopatia (choroby mięśni, objawiające się ich osłabieniem, sztywnością oraz skurczami) • ból w klatce piersiowej, drażliwość, obrzęk stawu skokowego
Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • niepokój, podniecenie • obniżone napięcie posturalne (wiotkość oraz osłabienie mięśni utrudniające utrzymanie prawidłowej postawy ciała oraz poruszanie) • reakcje skórne • zaburzenia w oddawaniu moczu
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • nadpobudliwość seksualna* • zatrzymanie moczu
* U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną, ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Połączenie z lewodopą Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, mogą również ulec nasileniu działania niepożądane lewodopy (niepokój, zaburzenia hiperkinetyczne, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie, nudności omamy, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy). Działania niepożądane z reguły zanikają po zmniejszeniu dawki lewodopy.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Segan
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25ºC.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Segan - Substancją czynną leku jest selegiliny chlorowodorek. Każda tabletka zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku. - Pozostałe składniki to: ludipress (mieszanina laktozy, powidonu K30 i krospowidonu), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Segan i co zawiera opakowanie Lek ma postać białych , okrągłych , obustronnie wypukłych tabletek. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Segan, 5 mg, tabletki
Każda tabletka zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku (Selegilini hydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka
Tabletka biała, okrągła obustronnie wypukła
We wczesnej fazie choroby Parkinsona w monoterapii, aby opóźnić konieczność stosowania lewodopy. W chorobie Parkinsona (lub objawowym parkinsonizmie), w skojarzeniu z lewodopą (razem z inhibitorem dekarboksylazy lub bez niego).
Podanie doustne.
Dawkowanie Zalecana dawka dobowa wynosi od 5 mg do 10 mg na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą początkowa dawka selegiliny wynosi 5 mg raz na dobę, rano. Gdy brak odpowiedniej reakcji, dawkę selegiliny można zwiększyć do 10 mg albo raz na dobę rano, albo w dwóch dawkach podzielonych rano i w południe. Po 2-3 dniach leczenia należy spróbować zmniejszyć dawkę lewodopy. Zwykle możliwa jest redukcja dawki lewodopy o 10-30%, a po dłuższym leczeniu niekiedy o więcej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 • Zespoły pozapiramidowe niezwiązane z niedoborem dopaminy (pląsawica Huntingtona, drżenie samoistne) • Stosowanie u pacjentów przyjmujących agonistów serotoniny (np. sumatryptan, naratryptan, zolmitryptan, ryzatryptan) • Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy • Ostra niewydolność wątroby lub nerek • Jednoczesne stosowanie u osób leczonych opioidami zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (petydyna, tramadol, dekstrometorfan, fentanyl, metadon), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, citalopram, escitalopram), lekami z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (we nlafaksyna), sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) (patrz punkt 4.5) • Dermatozy o nieustalonej etiologii (lek może pobudzić rozwój czerniaka złośliwego). • W przypadku połączenia z lewodopą należy uwzględnić przeciwwskazania dla lewodopy, w tym: - choroby układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, ciężka postać dławicy piersiowej, tachykardia, zaburzenia rytmu serca); - psychozy z zaawansowaną demencją; - przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; - jaskr ę z wąskim kątem przesączania; - nadczynność tarczycy, tyreotoksykozę; - guz chromochłonny nadnerczy.
Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, działania niepożądane związane z działaniem lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje wysokie dawki lewodopy. Pacjentów takich należy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może spowodować wystąpienie ruchów mimowolnych i ( lub) pobudzenia. Te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć o 30 % w przypadku skojarzonego stosowania z selegiliną.
U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej 10 mg, z uwagi na możliwość wystąpienia objawów niepożądanych, np. niekontrolowanego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi po spożyciu pokarmów bogatych w aminokwas tyraminę (sery pleśniowe, wino, piwo, kawior). Podawanie leku w dawkach dobowych większych niż 10 mg może wiązać się z utratą selektywności hamowania MAO-B i wówczas mogą się pojawić zarówno działania niepożądane, jak i interakcje typowe dla nieselektywnych inhibitorów MAO.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: - niestabilnym nadciśnieniem tętniczym; - zaburzeniami rytmu serca; - ciężką postacią dławicy piersiowej; - psychozami; - chorobą wrzodową w przeszłości, ze względu na możliwe zaostrzenie tych schorzeń podczas leczenia.
U osób z niewydolnością wątroby lub nerek selegilinę należy stosować ostrożnie, dawki leku powinny zostać odpowiednio zmniejszone.
Nie obserwowano poważnych przypadków toksycznego wpływu na wątrobę, jednak zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów z historią zaburzeń czynności wątroby. Podczas przewlekłego stosowania selegiliny opisano przejściowe lub trwałe nieprawidłowości związane ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych.
Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO-A (lub nieselektywnymi inhibitorami MAO) może wystąpić niedociśnienie, które czasami może mieć gwałtowny początek.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO w trakcie znieczulenia ogólnego podczas zabiegu chirurgicznego. Inhibitory MAO w tym selegilina mogą wzmacniać działanie środków powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego używanych do znieczulenia ogólnego. Zgłaszane były przypadki przejściowej depresji układu oddechowego i układu krążenia, spadek ciśnienia tętniczego krwi i śpiączka (patrz punkt 4.5).
Niektóre badania pokazują zwiększone ryzyko śmiertelności u pacjentów otrzymujących selegilinę i lewodopę, w porównaniu do tych otrzymujących jedynie lewodopę. Warto zaznaczyć, że wykryto w tych badaniach liczne błędy metodologiczne. Natomiast metaanalizy i duże badania kohortowe nie wykazały istotnej różnicy w śmiertelności pomiędzy pacjentami leczonymi selegiliną a pacjentami leczonymi innymi lekami lub skojarzeniem selegiliny i lewodopy.
Badania wykazały ryzyko nasilonego efektu hipotensyjnego w odpowiedzi na wspólne podanie selegiliny i lewodopy, u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dodanie selegiliny do lewodopy może nie być korzystne u pacjentów, u których zmiany w odpowiedzi terapeutycznej nie są zależne od dawki.
Należy zachować ostrożność, gdy selegilina jest przyjmowana w skojarzeniu z innymi produktami i substancjami o działaniu ośrodkowym. Podczas przyjmowania selegiliny należy unikać picia alkoholu.
Zespół serotoninowy Jednoczesne podawanie selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu) może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne przyjmowanie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Produkt leczniczy zawiera laktozę Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Połączenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3)
Sympatykomimetyki Nie stosować jednocześnie leków sympatykomimetycznych (np. efedryny) ze względu na ryzyko wystąpienia nadciśnienia.
Petydyna i inne opioidy Nie podawać produktu w skojarzeniu z petydyną oraz innymi lekami z grupy opioidów zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (o działaniu przeciwbólowym: tramadol, fentanyl, metadon lub przeciwkaszlowym: dekstrometorfan) ze wzglę du na możliwość wystąpienia groźnych dla życia zaburzeń, takich jak: podniecenie ruchowe, wysoka gorączka, nadciśnienie tętnicze i drgawki, które mogą być objawami zespołu serotoninowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu), ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz punkt 4.4).
Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRIs) i inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) Ciężkie działania niepożądane, takie jak: obfite pocenie się, zaczerwienienie, ataksja, hipertermia, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, zawroty głowy oraz zmiany w psychice (pobudzenie, splątanie, omamy prowadzące do majaczeń i śpiączki) zaobserwowano u pacjentów stosujących jednocześnie selegilinę oraz selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna) lub inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (wenlafaksyna). Mechanizm tych interakcji nie jest w pełni poznany. Ze względu na ryzyko wystąpienia splątania, hipomanii, omamów, epizodów maniakalnych, pobudzenia, mioklonii, hiperrefleksji, braku koordynacji, dreszczy, drżeń, drgawek, ataksji, obfitego pocenia, biegunki, gorączki i nadciśnienia, które mogą być objawami zespoł u serotoninowego, przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie selegiliny oraz SSRI lub SNRI.
Odnotowano przypadek zakończony zgonem, gdy rozpoczęto stosowanie nieselektywnego inhibitora MAO na krótko po zakończeniu terapii fluoksetyną. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie 14 dni od zakończeniu terapii selegiliną. Ze względu na długi okres półtrwania fluoksetyny, odstęp pomiędzy zakończeniem jej stosowania a rozpoczęciem terapii selegiliną powinien wynosić minimum 5 tygodni.
Selegiliny nie należy stosować w ciągu 2 tygodni od zakończenia leczenia sertraliną. W przypadku pozostałych inhibitorów wychwytu serotoniny zaleca się 1-tygodniowy odstęp pomiędzy zakończeniem ich stosowania a rozpoczęciem leczenia selegiliną. Generalnie nie należy rozpoczynać leczenia selegiliną zanim od zakończenia stosowania leku wchodzącego w interakcje z selegiliną nie upłynie czas równy 5 okresom półtrwania.
Po zakończeniu leczenia selegiliną należy zachować przynajmniej 14 dni odstępu przed zastosowaniem leku, który wchodzi z nią w interakcje.
Zaleca się zachowanie 24 godzinnej przerwy miedzy odstawieniem selegiliny i rozpoczęciem przyjmowania agonistów serotoniny.
Stosowanie selegiliny w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do utraty jej selektywności i wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Pacjenci leczeni selegiliną obecnie lub w przeciągu ostatnich 2 tygodni mogą przyjmować dopaminę tylko po uważnej ocenie ryzyka w stosunku do korzyści, gdyż to połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować ciężkie zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zespół serotoninowy), niekiedy ze skutkiem śmiertelnym. Zgłaszano obfite pocenie, podwyższenie ciepłoty ciała, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, tachykardię, niepokój, zawroty głowy i drgawki. Dlatego jednoczesne stosowanie selegiliny oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych jest przeciwskazane.
Selegiliny nie należy podawać łącznie z buspironem, ze względu na możliwość wystąpienia nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Buspiron należy stosować po upływie 10 dni od zakończenia leczenia selegiliną.
Inhibitory MAO Jednoczesne stosowanie selegiliny z inhibitorami MAO może prowadzić do zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.4).
Połączenia niezalecane do stosowania
Doustne środki antykoncepcyjne Doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać biodostępność selegiliny, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych oraz selegiliny.
Selegilina nasila działanie amin katecholowych (dopaminy, epinefryny, norepinefryny).
Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi selegiliny, skojarzone stosowanie z produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak glikozydy naparstnicy i (lub) leki przeciwzakrzepowe, wymaga ostrożności i dokładnego kontrolowania.
Selegilina nasila działanie lewodopy dzięki zwiększeniu stężenia dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, co pozwala zmniejszyć stosowane w leczeniu dawki lewodopy średnio o 10-30%.
Równoczesne stosowanie z amantadyną lub lekami antycholinergicznymi może zwiększyć występowanie działań niepożądanych.
Należy unikać jednoczesnego stosowania selegiliny z lekami podnoszącymi ciśnienie krwi, obniżającymi ciśnienie krwi, lekami psychostymulującymi, lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (leki uspokajające, nasenne) oraz alkoholem.
Interakcje z pokarmem Z tego względu, że selegilina jest selektywnym inhibitorem MAO-B, podczas stosowania zalecanych dawek nie zgłaszano przypadków niekontrolowanego wzrostu ciśnienia krwi po spożyciu pokarmów zawierających tyraminę (nie powoduje reakcji zwanej „cheese-effect - efekt serowy”). Dlatego nie wymagane jest stosowanie ograniczeń żywieniowych. Jednakże w przypadku skojarzenia selegiliny i inhibitorów MAO-A lub nieselektywnych inhibitorów MAO, ograniczenia żywieniowe (np. unikanie pokarmów o wysokiej zawartości tyraminy, jak serów dojrzewających oraz produktów drożdżowych) są zalecane.
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania chlorowodorku selegiliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję jedynie w przypadku dawek wielokrotnie większych od dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Przenikanie selegiliny do mleka u zwierząt nie było badane. Badania fizyko-chemiczne wskazują na przenikanie selegiliny do mleka i nie można wykluczyć ryzyka spożycia przez dziecko karmione piersią. Selegiliny nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, jeśli występują działania niepożądane, które mogą wpływać na sprawność psychofizyczną (np. zawroty głowy, omamy, dezorientacja).
Selegilina stosowana w monoterapii jest dobrze tolerowana. Suchość w jamie ustnej, przejściowy wzrost stężenia aminotransferazy alaninowej w surowicy oraz zaburzenia snu występowały częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej występującym obserwowanym działaniem niepożądanym są nudności, występujące u ok. 20% pacjentów przyjmujących selegilinę.
Następujące zasady zostały przyjęte dla sporządzenia klasyfikacji częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów według MedDRA Częstość występowania Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często Zapalenie gardła Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często Leukocytopenia, trombocytopenia Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często
Utrata apetytu Zaburzenia psychiczne Często Zaburzenia snu, bezsenność, omamy, splątanie, depresja Niezbyt często Niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, psychozy, zmiany nastroju Nieznana Nadpobudliwość seksualna* Zaburzenia układu nerwowego Często Zaburzenia ruchowe (np. dyskinezje, akinezja, bradykinezja), zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia równowagi, drżenia Niezbyt często Łagodne, przejściowe zaburzenia snu
Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy Zaburzenia serca Często Bradykardia Niezbyt często Częstoskurcz nadkomorowy, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, dławica piersiowa Zaburzenia naczyniowe Często Niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze Niezbyt często Hipotonia ortostatyczna Rzadko Hipotonia posturalna Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła Niezbyt często Duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Często Nudności, zaparcia, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej Niezbyt często Suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Zwiększona potliwość Niezbyt często Wypadanie włosów, wykwity skórne Rzadko Reakcje skórne Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból pleców, kurcze mięśni Niezbyt często Miopatia Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Zaburzenia w oddawania moczu Nieznana Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, drażliwość, obrzęk stawu skokowego Badania diagnostyczne Często Niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Często Upadki
* U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Połączenie z lewodopą Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, mogą również ulec nasileniu działania niepożądane lewodopy (niepokój, zaburzenia hiperkinetyczne, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie, nudności omamy, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy). Działania niepożądane z reguły zanikają po zmniejszeniu dawki lewodopy. Włączenie selegiliny do terapii umożliwia obniżenie dawki lewodopy nawet o 30%. Lewodopa powinna być stosowana w połączeniu z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy.
U osób w podeszłym wieku, z długim przebiegiem choroby i współistniejącymi innymi chorobami działania niepożądane selegiliny podawanej w skojarzeniu z lewodopą mogą być poważne i zagrażające życiu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Przedawkowanie nie wywołuje charakterystycznych objawów klinicznych. Jedn akże ciężkie objawy niedociśnienia oraz pobudzenie psychoruchowe zaobserwowano przy spożyciu selegiliny w dawce tylko w dawkach zalecanych przy chorobie Parkinsona (5 do 10 mg/dzień) objawy przedawkowania mogą przypominać te obserwowane przy przedawkowaniu nieselektywnych inhibitorów MAO (zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz sercowo-naczyniowego). Objawy przedawkowania nieselektywnych inhibitorów MAO mogą rozwijać się w ciągu 24 godzin i obejmują pobudzenie, drażliwość, senność, drżenie, ciężki ból głowy, omamy, na przemian niskie i wysokie ciśnienie krwi, zawroty głowy, omdlenia, zapaść naczyniową, szybki i nieregularny puls, ból w klatce piersiowej, zapaść oddechową, ciężkie skurcze mięśni, bardzo wysoką gorączkę, obfite pocenie, śpiączkę i drgawki. Brak jest specyficznej odtrutki, należy zastosować leczenie objawowe.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie Parkinsona, inhibitory MAO-B, kod ATC: N 04 BD 01
Selegilina jest selektywnym i nieodwracalnym inhibitorem MAO-B, enzymu, który bierze udział w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Selegilina hamuje również zwrotny wychwyt dopaminy w zakończeniach presynaptycznych receptora dopaminergicznego. Przez działanie hamujące na enzym MAO-B selegilina zwiększa stężenie dopaminy, a podawana razem z lewodopą zwiększa aktywność dopaminergiczną w prążkowiu. Prawdopodobnie działa również za pośrednictwem innych mechanizmów, m.in. metabolitów, w tym lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Selegilina potęguje i przedłuża efekt działania lewodopy. Badania podwójnie zaślepione dowodzą, że selegilina stosowana w monoterapii we wczesnej fazie choroby Parkinsona opóźni a konieczność rozpoczęcia terapii lewodopą (w stosunku do pacjentów leczonych placebo). Terapia skojarzona pomaga zmniejszyć dawkowanie lewodopy, średnio o 30%. Stosowana w dawkach terapeutycznych nie wywołuje zazwyczaj dzięki wybiórczemu działaniu, w odróżnieniu od nieselektywnych inhibitorów MAO, niepożądanych skutków po spożyciu tyraminy w pokarmie. W większych dawkach selegilina przestaje być selektywnym inhibitorem MAO-B i hamuje MAO-A.
Selegilina wchłania się bardzo szybko z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 0,5–0,75 h po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność jest niska i wynosi zazwyczaj 10%, chociaż zaobserwowano duże osobnicze rozbieżności. Dostępność biologiczna selegiliny zwiększa się 3-4 krotnie, gdy jest ona podawana razem z pokarmem. Selegilina jest lekiem lipofilnym, lekko zasadowym, który szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. 75-85% selegiliny wiąże się z białkami osocza. Selegilina po podaniu doustnym jest szybko metabolizowana (prawdopodobnie w jelicie i wątrobie) do N-demetyloselegiliny, która jest właściwym inhibitorem MAO-B, oraz lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Największe stężenie tych metabolitów w osoczu jest 4-20-krotnie większe niż największe stężenie samej selegiliny. W przypadku wielokrotnego podania, stężenie metabolitów selegiliny w stanie stacjonarnym jest ok. 2-krotnie większe niż po pojedynczej dawce. Stężenie pochodnych amfetaminy jest jednak znacznie mniejsze od stężeń, które mogłyby wywołać istotne działania kliniczne. Efekt zahamowania aktywności enzymu MAO-B występuje po pojedynczej dawce 10 mg i trwa przez ok. 24 godz. Ze względu na nieodwracalność hamowania MAO-B przez selegilinę, do powrotu aktywności MAO- B po przerwaniu podawania selegiliny dochodzi po czasie zależnym od szybkości syntezy białka enzymatycznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi: 1,5–3,5 h dla selegiliny; 2,1 h dla N-demetyloselegiliny; 20,5 h dla l-metamfetaminy i 17,7 h dla amfetaminy. Całkowity klirens selegiliny jest równy około Metabolity selegiliny są wydalane głównie z moczem; ok. 15% wydala się z kałem.
Badania toksykologiczne nie ujawniły specyficznych działań niepożądanych na narządy zwierząt. Selegilina w bakteryjnym teście na mutagenność nie wykazała działania mutagennego, nie stwierdzono też zmian w chromosomach. Badania na szczurach nie wykazały działania teratogennego po podaniu selegiliny w dawkach 4, stosowane u ludzi, przyjmując za podstawę mg/m 2 ). Badania na królikach wykazały mniejszą liczbę wydanego potomstwa po podaniu selegiliny w dawce
Ludipress (mieszanina laktozy, powidonu K30 i krospowidonu) Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25ºC.
Blistry z folii Aluminium/PVC, 60 tabletek (3 blistry po 20 tabletek) w tekturowym pudełku.
Bez specja lnych wymagań.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
Pozwolenie nr 7460
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29.07.2013 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Segan, 5 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 5 mg selegiliny chlorowodorku (Selegilini hydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Tabletka biała, okrągła obustronnie wypukła
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
We wczesnej fazie choroby Parkinsona w monoterapii, aby opóźnić konieczność stosowania lewodopy. W chorobie Parkinsona (lub objawowym parkinsonizmie), w skojarzeniu z lewodopą (razem z inhibitorem dekarboksylazy lub bez niego).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne.
Dawkowanie Zalecana dawka dobowa wynosi od 5 mg do 10 mg na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą początkowa dawka selegiliny wynosi 5 mg raz na dobę, rano. Gdy brak odpowiedniej reakcji, dawkę selegiliny można zwiększyć do 10 mg albo raz na dobę rano, albo w dwóch dawkach podzielonych rano i w południe. Po 2-3 dniach leczenia należy spróbować zmniejszyć dawkę lewodopy. Zwykle możliwa jest redukcja dawki lewodopy o 10-30%, a po dłuższym leczeniu niekiedy o więcej.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 • Zespoły pozapiramidowe niezwiązane z niedoborem dopaminy (pląsawica Huntingtona, drżenie samoistne) • Stosowanie u pacjentów przyjmujących agonistów serotoniny (np. sumatryptan, naratryptan, zolmitryptan, ryzatryptan) • Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy • Ostra niewydolność wątroby lub nerek • Jednoczesne stosowanie u osób leczonych opioidami zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (petydyna, tramadol, dekstrometorfan, fentanyl, metadon), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, citalopram, escitalopram), lekami z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (we nlafaksyna), sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid) (patrz punkt 4.5) • Dermatozy o nieustalonej etiologii (lek może pobudzić rozwój czerniaka złośliwego). • W przypadku połączenia z lewodopą należy uwzględnić przeciwwskazania dla lewodopy, w tym: - choroby układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, ciężka postać dławicy piersiowej, tachykardia, zaburzenia rytmu serca); - psychozy z zaawansowaną demencją; - przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; - jaskr ę z wąskim kątem przesączania; - nadczynność tarczycy, tyreotoksykozę; - guz chromochłonny nadnerczy.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, działania niepożądane związane z działaniem lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje wysokie dawki lewodopy. Pacjentów takich należy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może spowodować wystąpienie ruchów mimowolnych i ( lub) pobudzenia. Te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć o 30 % w przypadku skojarzonego stosowania z selegiliną.
U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej 10 mg, z uwagi na możliwość wystąpienia objawów niepożądanych, np. niekontrolowanego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi po spożyciu pokarmów bogatych w aminokwas tyraminę (sery pleśniowe, wino, piwo, kawior). Podawanie leku w dawkach dobowych większych niż 10 mg może wiązać się z utratą selektywności hamowania MAO-B i wówczas mogą się pojawić zarówno działania niepożądane, jak i interakcje typowe dla nieselektywnych inhibitorów MAO.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: - niestabilnym nadciśnieniem tętniczym; - zaburzeniami rytmu serca; - ciężką postacią dławicy piersiowej; - psychozami; - chorobą wrzodową w przeszłości, ze względu na możliwe zaostrzenie tych schorzeń podczas leczenia.
U osób z niewydolnością wątroby lub nerek selegilinę należy stosować ostrożnie, dawki leku powinny zostać odpowiednio zmniejszone.
Nie obserwowano poważnych przypadków toksycznego wpływu na wątrobę, jednak zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów z historią zaburzeń czynności wątroby. Podczas przewlekłego stosowania selegiliny opisano przejściowe lub trwałe nieprawidłowości związane ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych.
Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO-A (lub nieselektywnymi inhibitorami MAO) może wystąpić niedociśnienie, które czasami może mieć gwałtowny początek.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO w trakcie znieczulenia ogólnego podczas zabiegu chirurgicznego. Inhibitory MAO w tym selegilina mogą wzmacniać działanie środków powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego używanych do znieczulenia ogólnego. Zgłaszane były przypadki przejściowej depresji układu oddechowego i układu krążenia, spadek ciśnienia tętniczego krwi i śpiączka (patrz punkt 4.5).
Niektóre badania pokazują zwiększone ryzyko śmiertelności u pacjentów otrzymujących selegilinę i lewodopę, w porównaniu do tych otrzymujących jedynie lewodopę. Warto zaznaczyć, że wykryto w tych badaniach liczne błędy metodologiczne. Natomiast metaanalizy i duże badania kohortowe nie wykazały istotnej różnicy w śmiertelności pomiędzy pacjentami leczonymi selegiliną a pacjentami leczonymi innymi lekami lub skojarzeniem selegiliny i lewodopy.
Badania wykazały ryzyko nasilonego efektu hipotensyjnego w odpowiedzi na wspólne podanie selegiliny i lewodopy, u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dodanie selegiliny do lewodopy może nie być korzystne u pacjentów, u których zmiany w odpowiedzi terapeutycznej nie są zależne od dawki.
Należy zachować ostrożność, gdy selegilina jest przyjmowana w skojarzeniu z innymi produktami i substancjami o działaniu ośrodkowym. Podczas przyjmowania selegiliny należy unikać picia alkoholu.
Zespół serotoninowy Jednoczesne podawanie selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu) może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne przyjmowanie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Produkt leczniczy zawiera laktozę Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Połączenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3)
Sympatykomimetyki Nie stosować jednocześnie leków sympatykomimetycznych (np. efedryny) ze względu na ryzyko wystąpienia nadciśnienia.
Petydyna i inne opioidy Nie podawać produktu w skojarzeniu z petydyną oraz innymi lekami z grupy opioidów zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (o działaniu przeciwbólowym: tramadol, fentanyl, metadon lub przeciwkaszlowym: dekstrometorfan) ze wzglę du na możliwość wystąpienia groźnych dla życia zaburzeń, takich jak: podniecenie ruchowe, wysoka gorączka, nadciśnienie tętnicze i drgawki, które mogą być objawami zespołu serotoninowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu), ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz punkt 4.4).
Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRIs) i inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) Ciężkie działania niepożądane, takie jak: obfite pocenie się, zaczerwienienie, ataksja, hipertermia, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, zawroty głowy oraz zmiany w psychice (pobudzenie, splątanie, omamy prowadzące do majaczeń i śpiączki) zaobserwowano u pacjentów stosujących jednocześnie selegilinę oraz selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna) lub inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (wenlafaksyna). Mechanizm tych interakcji nie jest w pełni poznany. Ze względu na ryzyko wystąpienia splątania, hipomanii, omamów, epizodów maniakalnych, pobudzenia, mioklonii, hiperrefleksji, braku koordynacji, dreszczy, drżeń, drgawek, ataksji, obfitego pocenia, biegunki, gorączki i nadciśnienia, które mogą być objawami zespoł u serotoninowego, przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie selegiliny oraz SSRI lub SNRI.
Odnotowano przypadek zakończony zgonem, gdy rozpoczęto stosowanie nieselektywnego inhibitora MAO na krótko po zakończeniu terapii fluoksetyną. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie 14 dni od zakończeniu terapii selegiliną. Ze względu na długi okres półtrwania fluoksetyny, odstęp pomiędzy zakończeniem jej stosowania a rozpoczęciem terapii selegiliną powinien wynosić minimum 5 tygodni.
Selegiliny nie należy stosować w ciągu 2 tygodni od zakończenia leczenia sertraliną. W przypadku pozostałych inhibitorów wychwytu serotoniny zaleca się 1-tygodniowy odstęp pomiędzy zakończeniem ich stosowania a rozpoczęciem leczenia selegiliną. Generalnie nie należy rozpoczynać leczenia selegiliną zanim od zakończenia stosowania leku wchodzącego w interakcje z selegiliną nie upłynie czas równy 5 okresom półtrwania.
Po zakończeniu leczenia selegiliną należy zachować przynajmniej 14 dni odstępu przed zastosowaniem leku, który wchodzi z nią w interakcje.
Zaleca się zachowanie 24 godzinnej przerwy miedzy odstawieniem selegiliny i rozpoczęciem przyjmowania agonistów serotoniny.
Stosowanie selegiliny w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do utraty jej selektywności i wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Pacjenci leczeni selegiliną obecnie lub w przeciągu ostatnich 2 tygodni mogą przyjmować dopaminę tylko po uważnej ocenie ryzyka w stosunku do korzyści, gdyż to połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować ciężkie zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zespół serotoninowy), niekiedy ze skutkiem śmiertelnym. Zgłaszano obfite pocenie, podwyższenie ciepłoty ciała, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, tachykardię, niepokój, zawroty głowy i drgawki. Dlatego jednoczesne stosowanie selegiliny oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych jest przeciwskazane.
Selegiliny nie należy podawać łącznie z buspironem, ze względu na możliwość wystąpienia nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Buspiron należy stosować po upływie 10 dni od zakończenia leczenia selegiliną.
Inhibitory MAO Jednoczesne stosowanie selegiliny z inhibitorami MAO może prowadzić do zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.4).
Połączenia niezalecane do stosowania
Doustne środki antykoncepcyjne Doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać biodostępność selegiliny, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych oraz selegiliny.
Selegilina nasila działanie amin katecholowych (dopaminy, epinefryny, norepinefryny).
Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi selegiliny, skojarzone stosowanie z produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, jak glikozydy naparstnicy i (lub) leki przeciwzakrzepowe, wymaga ostrożności i dokładnego kontrolowania.
Selegilina nasila działanie lewodopy dzięki zwiększeniu stężenia dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, co pozwala zmniejszyć stosowane w leczeniu dawki lewodopy średnio o 10-30%.
Równoczesne stosowanie z amantadyną lub lekami antycholinergicznymi może zwiększyć występowanie działań niepożądanych.
Należy unikać jednoczesnego stosowania selegiliny z lekami podnoszącymi ciśnienie krwi, obniżającymi ciśnienie krwi, lekami psychostymulującymi, lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (leki uspokajające, nasenne) oraz alkoholem.
Interakcje z pokarmem Z tego względu, że selegilina jest selektywnym inhibitorem MAO-B, podczas stosowania zalecanych dawek nie zgłaszano przypadków niekontrolowanego wzrostu ciśnienia krwi po spożyciu pokarmów zawierających tyraminę (nie powoduje reakcji zwanej „cheese-effect - efekt serowy”). Dlatego nie wymagane jest stosowanie ograniczeń żywieniowych. Jednakże w przypadku skojarzenia selegiliny i inhibitorów MAO-A lub nieselektywnych inhibitorów MAO, ograniczenia żywieniowe (np. unikanie pokarmów o wysokiej zawartości tyraminy, jak serów dojrzewających oraz produktów drożdżowych) są zalecane.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania chlorowodorku selegiliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję jedynie w przypadku dawek wielokrotnie większych od dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Przenikanie selegiliny do mleka u zwierząt nie było badane. Badania fizyko-chemiczne wskazują na przenikanie selegiliny do mleka i nie można wykluczyć ryzyka spożycia przez dziecko karmione piersią. Selegiliny nie należy stosować podczas karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, jeśli występują działania niepożądane, które mogą wpływać na sprawność psychofizyczną (np. zawroty głowy, omamy, dezorientacja).
4.8 Działania niepożądane
Selegilina stosowana w monoterapii jest dobrze tolerowana. Suchość w jamie ustnej, przejściowy wzrost stężenia aminotransferazy alaninowej w surowicy oraz zaburzenia snu występowały częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej występującym obserwowanym działaniem niepożądanym są nudności, występujące u ok. 20% pacjentów przyjmujących selegilinę.
Następujące zasady zostały przyjęte dla sporządzenia klasyfikacji częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów według MedDRA Częstość występowania Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często Zapalenie gardła Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często Leukocytopenia, trombocytopenia Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często
Utrata apetytu Zaburzenia psychiczne Często Zaburzenia snu, bezsenność, omamy, splątanie, depresja Niezbyt często Niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, psychozy, zmiany nastroju Nieznana Nadpobudliwość seksualna* Zaburzenia układu nerwowego Często Zaburzenia ruchowe (np. dyskinezje, akinezja, bradykinezja), zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia równowagi, drżenia Niezbyt często Łagodne, przejściowe zaburzenia snu
Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy Zaburzenia serca Często Bradykardia Niezbyt często Częstoskurcz nadkomorowy, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, dławica piersiowa Zaburzenia naczyniowe Często Niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze Niezbyt często Hipotonia ortostatyczna Rzadko Hipotonia posturalna Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła Niezbyt często Duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Często Nudności, zaparcia, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej Niezbyt często Suchość w jamie ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Zwiększona potliwość Niezbyt często Wypadanie włosów, wykwity skórne Rzadko Reakcje skórne Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Ból stawów, ból pleców, kurcze mięśni Niezbyt często Miopatia Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Zaburzenia w oddawania moczu Nieznana Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, drażliwość, obrzęk stawu skokowego Badania diagnostyczne Często Niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Często Upadki
* U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.
Połączenie z lewodopą Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, mogą również ulec nasileniu działania niepożądane lewodopy (niepokój, zaburzenia hiperkinetyczne, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie, nudności omamy, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy). Działania niepożądane z reguły zanikają po zmniejszeniu dawki lewodopy. Włączenie selegiliny do terapii umożliwia obniżenie dawki lewodopy nawet o 30%. Lewodopa powinna być stosowana w połączeniu z obwodowym inhibitorem dekarboksylazy.
U osób w podeszłym wieku, z długim przebiegiem choroby i współistniejącymi innymi chorobami działania niepożądane selegiliny podawanej w skojarzeniu z lewodopą mogą być poważne i zagrażające życiu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie nie wywołuje charakterystycznych objawów klinicznych. Jedn akże ciężkie objawy niedociśnienia oraz pobudzenie psychoruchowe zaobserwowano przy spożyciu selegiliny w dawce tylko w dawkach zalecanych przy chorobie Parkinsona (5 do 10 mg/dzień) objawy przedawkowania mogą przypominać te obserwowane przy przedawkowaniu nieselektywnych inhibitorów MAO (zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz sercowo-naczyniowego). Objawy przedawkowania nieselektywnych inhibitorów MAO mogą rozwijać się w ciągu 24 godzin i obejmują pobudzenie, drażliwość, senność, drżenie, ciężki ból głowy, omamy, na przemian niskie i wysokie ciśnienie krwi, zawroty głowy, omdlenia, zapaść naczyniową, szybki i nieregularny puls, ból w klatce piersiowej, zapaść oddechową, ciężkie skurcze mięśni, bardzo wysoką gorączkę, obfite pocenie, śpiączkę i drgawki. Brak jest specyficznej odtrutki, należy zastosować leczenie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie Parkinsona, inhibitory MAO-B, kod ATC: N 04 BD 01
Selegilina jest selektywnym i nieodwracalnym inhibitorem MAO-B, enzymu, który bierze udział w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Selegilina hamuje również zwrotny wychwyt dopaminy w zakończeniach presynaptycznych receptora dopaminergicznego. Przez działanie hamujące na enzym MAO-B selegilina zwiększa stężenie dopaminy, a podawana razem z lewodopą zwiększa aktywność dopaminergiczną w prążkowiu. Prawdopodobnie działa również za pośrednictwem innych mechanizmów, m.in. metabolitów, w tym lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Selegilina potęguje i przedłuża efekt działania lewodopy. Badania podwójnie zaślepione dowodzą, że selegilina stosowana w monoterapii we wczesnej fazie choroby Parkinsona opóźni a konieczność rozpoczęcia terapii lewodopą (w stosunku do pacjentów leczonych placebo). Terapia skojarzona pomaga zmniejszyć dawkowanie lewodopy, średnio o 30%. Stosowana w dawkach terapeutycznych nie wywołuje zazwyczaj dzięki wybiórczemu działaniu, w odróżnieniu od nieselektywnych inhibitorów MAO, niepożądanych skutków po spożyciu tyraminy w pokarmie. W większych dawkach selegilina przestaje być selektywnym inhibitorem MAO-B i hamuje MAO-A.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Selegilina wchłania się bardzo szybko z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 0,5–0,75 h po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność jest niska i wynosi zazwyczaj 10%, chociaż zaobserwowano duże osobnicze rozbieżności. Dostępność biologiczna selegiliny zwiększa się 3-4 krotnie, gdy jest ona podawana razem z pokarmem. Selegilina jest lekiem lipofilnym, lekko zasadowym, który szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. 75-85% selegiliny wiąże się z białkami osocza. Selegilina po podaniu doustnym jest szybko metabolizowana (prawdopodobnie w jelicie i wątrobie) do N-demetyloselegiliny, która jest właściwym inhibitorem MAO-B, oraz lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Największe stężenie tych metabolitów w osoczu jest 4-20-krotnie większe niż największe stężenie samej selegiliny. W przypadku wielokrotnego podania, stężenie metabolitów selegiliny w stanie stacjonarnym jest ok. 2-krotnie większe niż po pojedynczej dawce. Stężenie pochodnych amfetaminy jest jednak znacznie mniejsze od stężeń, które mogłyby wywołać istotne działania kliniczne. Efekt zahamowania aktywności enzymu MAO-B występuje po pojedynczej dawce 10 mg i trwa przez ok. 24 godz. Ze względu na nieodwracalność hamowania MAO-B przez selegilinę, do powrotu aktywności MAO- B po przerwaniu podawania selegiliny dochodzi po czasie zależnym od szybkości syntezy białka enzymatycznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi: 1,5–3,5 h dla selegiliny; 2,1 h dla N-demetyloselegiliny; 20,5 h dla l-metamfetaminy i 17,7 h dla amfetaminy. Całkowity klirens selegiliny jest równy około Metabolity selegiliny są wydalane głównie z moczem; ok. 15% wydala się z kałem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksykologiczne nie ujawniły specyficznych działań niepożądanych na narządy zwierząt. Selegilina w bakteryjnym teście na mutagenność nie wykazała działania mutagennego, nie stwierdzono też zmian w chromosomach. Badania na szczurach nie wykazały działania teratogennego po podaniu selegiliny w dawkach 4, stosowane u ludzi, przyjmując za podstawę mg/m 2 ). Badania na królikach wykazały mniejszą liczbę wydanego potomstwa po podaniu selegiliny w dawce
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Ludipress (mieszanina laktozy, powidonu K30 i krospowidonu) Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25ºC.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC, 60 tabletek (3 blistry po 20 tabletek) w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specja lnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 7460
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.12.1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29.07.2013 r.