Montelukast Teva

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA
Montelukast Teva, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia Montelukastum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonemu dziecku. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innemu dziecku, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. - Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Montelukast Teva i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Teva

3. Jak stosować lek Montelukast Teva

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Montelukast Teva

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Montelukast Teva i w jakim celu się go stosuje

Co to jest lek Montelukast Teva Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia jest antagonistą receptora leukotrienowego, tzn. blokuje działanie substancji zwanych leukotrienami.
Jak działa lek Montelukast Teva Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach. Poprzez blokowanie działania leukotrienów Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę.
Kiedy należy stosować lek Montelukast Teva Lekarz przepisał lek Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia w celu leczenia astmy oraz zapobiegania objawom astmy w dzień i w nocy.
• Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia stosowany jest w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą przyjmowanych dotychczas leków i konieczne jest stosowanie dodatkowego leczenia.
• Montelukast Teva może być również stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 6 do 14 lat, którzy w ostatnim okresie nie przyjmowali doustnych kortykosteroidów w leczeniu astmy i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych.
• Montelukast Teva pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu wysiłkiem fizycznym.
W zależności od objawów i stopnia nasilenia astmy u pacjenta lekarz zdecyduje jak stosować Montelukast Teva.
Co to jest astma? Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują: • trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych nasila się lub zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki. • wrażliwość dróg oddechowych sprawiająca, że reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. • obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.
Objawy astmy obejmują: kaszel, świszczący oddech oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Teva

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących u pacjenta obecnie lub w przeszłości.
Kiedy nie stosować leku Montelukast Teva • Jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania Montelukast Teva należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. • W razie nasilenia się objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić się do lekarza prowadzącego. • Doustnie stosowany Montelukast Teva nie jest przeznaczony do leczenia nagłych napadów astmy. Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy.
• Ważne jest, aby pacjent stosował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza prowadzącego.. Leku Montelukast Teva nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko astmie, zaleconych przez lekarza prowadzącego
• Należy pamiętać o tym, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka, należy zgłosić się do lekarza.
• Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli nasilają one u pacjenta objawy astmy. • . • Jeśli pacjent choruje na fenyloketonurię, należy wziąć pod uwagę, że lek Montelukast Teva zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Fenyloalanina zawarta w tabletkach może być szkodliwa dla osób chorych na fenyloketonurię.

Należy poinformować pacjenta, że u osób dorosłych, młodzieży i dzieci leczonych montelukastem występowały różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju) (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta (w tym dziecka) wystąpią takie objawy podczas przyjmowania leku Montelukast Teva, należy skonsultować się z lekarzem (lub lekarzem pediatrą).
Dzieci i młodzież Nie stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do wieku pacjenta.

Lek Montelukast Teva a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach wydawanych bez recepty.
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Teva lub lek Montelukast Teva może wpływać na działanie innych leków przyjmowanych przez pacjenta.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Teva należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje następujące leki: • fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki) • fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki) • ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń) • gemfibrozyl (stosowany w leczeniu hipertrójglicerydemii, hiperlipidemii mieszanej i hipercholesterolemii pierwotnej)
Montelukast Teva z jedzeniem i piciem Leku Montelukast Teva, tabletek do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas posiłku; lek należy przyjmować co najmniej jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Lekarz prowadzący oceni, czy pacjentka może przyjmować lek Montelukast Teva w tym okresie .
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy lek Montelukast Teva przenika do mleka kobiecego. Jeśli kobieta karmi piersią lub zamierza karmić piersią powinna skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed zastosowaniem leku Montelukast Teva.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie należy spodziewać się, że lek Montelukast Teva będzie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualne reakcje na lek mogą być różne. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania montelukastu mogą mieć wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Montelukast Teva zawiera aspartam Ten lek zawiera 0,5 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Montelukast Teva zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Montelukast Teva

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. • Należy stosować tylko jedną tabletkę do rozgryzania i żucia leku Montelukast Teva raz na dobę, zgodnie z zaleceniem lekarza.
• Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także w przypadku nagłego napadu astmy.
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 14 lat: Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem.
Należy upewnić się, że pacjent, który przyjmuje Montelukast Teva, nie przyjmuje innych leków, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.
Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta. Leku Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas posiłku; lek należ y przyjmować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Przyjęcie więks zej niż zalecana dawki leku Montelukast Teva Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najczęściej obserwowano następujące objawy: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość ruchową.
Pominięcie zastosowania leku Montelukast Teva Lek Montelukast Teva należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka do rozgryzania i żucia raz na dobę. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Montelukast Teva Montelukast Teva jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany regularnie. Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Montelukast Teva tak długo, jak zalecił lekarz prowadzący. Pomoże to w utrzymaniu pod kontrolą astmy u pacjenta.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek Montelukast Teva, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia dostępny jest dla dzieci w wieku od 2 do W przypadku pacjentów w wieku 15 lat i starszych dostępny jest lek Montelukast Teva, 10 mg, tabletki powlekane.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas badań klinicznych z zastosowaniem leku Montelukast Teva w postaci tabletek do rozgryzania i żucia, 5 mg, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym (mogącym wystąpić nie częściej niż u rozgryzania i żucia, 5 mg był: • ból głowy Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem leku Montelukast Teva w postaci tabletek powlekanych 10 mg zgłaszano: • ból brzucha Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących Singulair niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).
Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać natychmiastowej pomocy lekarskiej. Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób • reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu • zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja • drgawki
Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób • zwiększona skłonność do krwawień • drżenie • kołatanie serca
Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób • zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga- Strauss) (patrz punkt 2) • mała liczba płytek krwi • zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze • obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych objawów • zapalenie wątroby
Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób • zakażenia górnych dróg oddechowych
Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób • biegunka, nudności, wymioty • wysypka • gorączka • zwiększony poziom enzymów wątrobowych
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności z zasypianiem, lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy • zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie • krwawienie z nosa • suchość w jamie ustnej, niestrawność • siniaki, świąd, pokrzywka • bóle stawów lub mięśni, skurcze mięśni • moczenie nocne u dzieci • osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk
Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 1000 osób • zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy mięśni
Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 10 000 osób • tkliwe na dotyk czerwone guzki podskórne, najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy) • zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się



Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dział ania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Montelukast Teva

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i tekturowym pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać blister w tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast Teva • Substancją czynną jest montelukast sodu, który jest równoważny 5 mg montelukastu. • Inne składniki leku to: mannitol (E421), sodu laurylosiarczan, hydroksypropyloceluloza, żelaza tlenek czerwony (E172), aromat wiśniowy PHS-143671: maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia modyfikowana E1450 (kukurydziana), aspartam (E951), karboksymetyloskrobia sodowa typ A, magnezu stearynian.
Jak wyglądają tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast Teva i co zawiera opakowanie Tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast Teva, 5 mg są kwadratowe nakrapiane na różowo z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7425”.
Lek Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg dostępny jest w opakowaniach po 14 i 28 tabletek.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Teva B.V. Swensweg 5 Holandia tel.: (22) 345 93 00

Wytwórca

1. Pharmachemie B.V., Swensweg 5, Postbus 552, 2003 RN Haarlem, Holandia

2. Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Pallagi út 13, 4042 Debrecen, Węgry

3. Teva Operations Poland Sp. z o.o., ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków, Polska

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska: Montelukast Teva
Data ostatniej aktualizacji ulotki: g rudzień 2021 r.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Teva, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5,20 mg montelukastu sodowego, który jest równoważny 5 mg montelukastu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,5 mg aspartamu (E951).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia.
Tabletka kwadratowa nakrapiana na różowo z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7425”.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów od 6 do 14 roku życia z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są niezadowalające.
Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.2).
Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywoływany głównie przez wysiłek fizyczny.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat należy podawać jedną tabletkę do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy przyjąć 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Zalecenia ogólne: Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno
być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy.
Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekł ą astmą o łagodnym nasileniu: Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.1). Przewlekła astma o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu jednego miesiąca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę le ku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Pacjenci powinni być okresowo badani w celu kontroli astmy.

Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy: Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem (patrz punkt 4.4).
Specjalne grupy pacjentów Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej.
Dzieci i młodzież Montelukast tabletki do żucia nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.1).

Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.
Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.
Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i ( lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia montelukastem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią.
Substancje pomocnicze
Aspartam Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.
Sód Ten produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia , to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi oraz inne rodzaje interakcji

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazują , że montelukast nie ma działania hamującego na CYP2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane
rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań niepożądanych.
Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu.
Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.
Montelukast Teva można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy motelukast lub jego metabolity przenika do mleka kobiecego.
Montelukast Teva można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych
sposób: • tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej • tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat • tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat oraz • granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.
Montelukast został oceniony w badaniach klinicznych u pacjentów z astmą przerywaną , w następujący sposób: • granulat 4 mg i tabletki do żucia u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat
W badaniach klinicznych, u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100, <1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:
Klasyfikacja układów i narządów Pacjenci dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsi Dzieci w wieku od 6 do (jedno badanie 8- Dzieci w wieku od 2 do (jedno badanie 12- Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat (jedno
(dwa badania 12- tygodniowe; n=795) tygodniowe; n=201) (dwa badania 56- tygodniowe; n=615) tygodniowe; n=461) (jedno badanie 48- tygodniowe; n=278) badanie 6- tygodniowe; n=175) Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy ból głowy

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Zaburzenia żołądka i jelit
ból brzucha ból brzucha biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

pragnienie

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian dotyczących bezpieczeństwa stosowania.
Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczonych montelukastem przez co najmniej 3 miesięcy, 338 przez 6 miesięcy lub dłużej oraz 534 pacjentom przez 12 miesięcy lub dłużej. Podczas długotrwałego leczenia, profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie zmienił się. Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat nie uległ zmianie w trakcie le czenia do
Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Częstość występowania wymienionych poniżej objawów niepożądanych określono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); r zadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nie znane (częstotliwość nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych).
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często: infekcje górnych dróg oddechowych 1

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień. Bardzo rzadko: trombocytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, Bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowania agresywne i wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie § ). Rzadko: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki
Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsywne, zacinanie się w mowie.
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki.
Zaburzenia serca Rzadko: kołatanie serca.
Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: krwawienie z nosa Bardzo rzadko: zespół Churga-Straussa (CSS) (patrz punkt 4.4), eozynofilia płucna.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka 2 , nudności 2 , wymioty 2
Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność,
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), Bardzo rzadko: zapalenie wątroby (w tym żółtaczkopochodne , wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenia wątroby).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka
Niezbyt często: łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd, Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, Bardzo rzadko: rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: mimowolne oddawanie moczu u dzieci.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: gorączka 2
Niezbyt często: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk,
Działanie niepożądane, zgłaszane jako bardzo często u pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, odnotowano również jako bardzo często u pacjentów, którzy otrzymywali placebo w badaniach klinicznych.
2
również jako częste u pacjentów, którzy otrzymywali placebo w badaniach klinicznych.
§ Kategoria częstości: Rzadko
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.
W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42 miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.
Objawy przedawkowania Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu. Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.
Postępowanie w przypadku przedawkowania Brak informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo czy montelukast jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptorów leukotrienowych. Kod ATC: R 03D C03
Mechanizm działania Leukotrieny cysteinylowe (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń krwionośnych i zwiększoną lokalną migrację granulocytów kwasochłonnych.
Działanie farmakodynamiczne Montelukast jest związkiem, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT 1 . W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast już w dawce 4 . Rozszerzenie oskrzeli obserwowane było w ciągu dwóch godzin od doustnego podania produktu leczniczego. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast nasilało rozszerzające oskrzela działanie β- agonistów. Leczenie montelukastem powodowało hamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji skurczowej oskrzeli po prowokacji antygenowej. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (jak wykazały badania plwociny). U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku od 2 do 14 lat,
montelukast, w porównaniu z placebo, powodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej, jednocześnie wpływając na kliniczną poprawę kontroli astmy.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę spowodował znaczącą, w porównaniu z placebo, poprawę natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej FEV 1
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs zmiana o 3,3 l/min względem wartości początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonistów (zmiana o -26,1% vs zmiana o -4,6% względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo, pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie zarówno dziennych, jak i nocnych objawów astmatycznych.
Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (zmiana FEV 1
w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym beklametazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklametazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia β-agonisty o odpowiednio -8,70% i 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę, dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji na leczenie, chociaż w czasie 12–tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV 1 : odpowiednio 7,49% i 13,3%; w odniesieniu do zużycia β-agonisty: odpowiednio -28,28% vs -43,89%). Jednak, w porównaniu z beklametazonem, u większej liczby pacjentów leczonych montelukastem stwierdzono podobną reakcję kliniczną (np. u 50% pacjentów leczonych beklametazonem stwierdzono poprawę FEV 1
względem wartości początkowej, podczas gdy taka sama poprawa osiągnięta została u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

W badaniu trwającym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast w dawce 5 mg raz na dobę powodował, w porównaniu z placebo, znaczącą poprawę wskaźników czynności układu oddechowego (zmiana FEV 1
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min względem wartości początkowej) oraz zmniejszenie zużycia doraźnie stosowanych β-agonistów (odpowiednio o -11,7% i +8,2% względem wartości początkowej).
W badaniu trwającym 12 miesięcy, w którym porównywano skuteczność montelukastu i wziewnego flutykazonu w kontrolowaniu objawów astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat chorych na przewlekłą astmę o łagodnym nasileniu, montelukast okazał się nie mniej skuteczny od flutykazonu, pod względem procentowego zwiększania liczby dni, w których nie było konieczności stosowania leków przerywających napad astmy ( ang. rescue-free days, RFD)
końcowego. Średnio w ciągu 12 miesięcy leczenia wyrażona w procentach RFD zwiększyła się od 61,6 do 84,0 w grupie leczonej montelukastem oraz od 60,9 do 86,7 w grupie leczonej flutykazonem. Różnica pomiędzy porównywanymi grupami, pod względem procentowego zwiększania RFD w astmie, wyrażona w średniej LS była statystycznie znacząca (-2,8 przy 95% CI, -4,7, -0,9) ale utrzymywała się w granicach uprzednio zdefiniowanych jako: klinicznie nie gorsza. Zarówno montelukast, jak i flutykazon spowodowały również poprawę innych wskaźników kontroli astmy ocenianych w ciągu 12-miesięcznego okresu leczenia: • FEV 1
grupie leczonej flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami, pod względem procentowego zwiększania FEV 1
wynoszącym -0,06, 0,02. Średni wzrost przewidywanego FEV 1
wyrażony w % wynosił 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami, jeśli chodzi o wyrażoną w % zmianę przewidywanego FEV 1
znacząca-2,2%, przy 95%CI wynoszącym -3,6, -0,7.
• Odsetek dni, w których konieczne było stosowanie β-agonistów zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie leczonej montelukastem i z 38,5 do 12,8 w grupie leczonej flutykazonem. Różnica pomiędzy porównywanymi grupami, pod względem procentowego zwiększania liczby dni, w których konieczne było stosowanie β-agonistów wyrażona w średniej LS była znacząca 2,7, przy 95% CI wynoszącym 0,9, 4,5. • Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (gdzie napad astmy oznacza okres zaostrzenia astmy, wymagający leczenia doustnymi kortykosteroidami, odbycie nieplanowanej wizyty u lekarza, wizyty w oddziale ratunkowym lub hospitalizacji) wynosił 32,2% w grupie leczonej montelukastem i 25,6% w grupie leczonej flutykazonem; iloraz szans (95%CI) była znacząca 1,38 (1,04, 1,84). • Odsetek pacjentów przyjmujących kortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustne) w czasie trwania badania wynosił 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami pacjentów wyrażona w średniej LS, obliczonej metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca 7,3% przy 95%CI wynoszącym 2,9; 11,7.
W trwającym 12 tygodni badaniu z udziałem pacjentów dorosłych stwierdzono znaczące zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (w grupie przyjmującej montelukast maksymalny spadek FEV 1
wyniósł 22,33% w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu wskaźnika FEV 1
wartości mieszczących się w granicach 5% FEV 1
odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). To działanie leku utrzymywało się przez 12 tygodni trwania badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli zaobserwowano również w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalny spadek FEV 1
26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV 1
1
mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu wspomnianych powyżej badaniach działanie leku oceniono pod koniec okresu pomiędzy kolejnymi dawkami (dawkowanie raz na dobę).
U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie wziewne i ( lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, spowodowało znaczną poprawę kontroli astmy (zmiana FEV 1
względem wartości początkowej; zmniejszenie zużycia β-agonistów odpowiednio o 27,78% i 2,09% względem wartości początkowej).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U pacjentów dorosłych po podaniu na czczo tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (C max ) jest osiągane po trzech godzinach (T max ). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność ani na C max
kliniczne, w których tabletka powlekana 10 mg była podawana niezależnie od czasu przyjmowania posiłków, wykazały bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego.
U pacjentów dorosłych po podaniu doustnym na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, C max
osiągane po dwóch godzinach. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%. Standardowy posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.
U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg C max
osiągane 2 godziny po podaniu leku. Średnie C max
min
mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u pacjentów dorosłych przyjmujących tabletki 10 mg.
Dystrybucja Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji montelukastu wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z użyciem znakowanego radioaktywnie montelukastu wykazują minimalne przenikanie przez barierę krew–mózg. Ponadto,
stężenie leku znakowanego radioaktywnie po 24 godzinach od podania leku we wszystkich pozostałych tkankach było minimalne.
Metabolizm Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne.
Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu. Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.
Wydalanie Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w kale z 5- dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z wynikami oceny biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.
Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby zmiana dawki nie jest konieczna. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa i Pugha).
Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych do stosowania u pacjentów dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego działania podczas stosowania produktu leczniczego w zalecanej dawce, 10 mg raz na dobę.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego produktu leczniczego, przeprowadzonych na zwierzętach stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany aktywności aminotransferazy alaninowej, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami toksycznego działania produktu leczniczego u zwierząt były: zwiększenie wydzielania śliny, objawy ze strony przewodu pokarmowego, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po podaniu dawki powodującej >17 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniach na małpach działania niepożądane wystąpiły po podaniu leku w dawce od 150 mg/kg mc. na dobę (dawka powodująca >232 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna). W badaniach prowadzonych na zwierzętach montelukast nie miał wpływu na płodność ani zdolność do reprodukcji podczas stosowania dawki powodującej ponad 24 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniach na samicach szczura, którym podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (co odpowiada dawce powodującej >69 razy większ e narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna) stwierdzono nieznaczne zmniejszenie masy ciała noworodków. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego tworzenia się kości w porównaniu do grupy kontrolnej dla dawki powodującej >24 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. U szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka u zwierząt.

Po jednorazowym, doustnym podaniu myszom i szczurom montelukastu sodowego w dawkach maksymalnie do 5000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m²pc. u myszy i 30 000 mg/m²pc. u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Taka dawka odpowiada w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej dawki dobowej u pacjentów dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta to 50 kg).
W badaniach na myszach stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (dawka powodująca około >200 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż dawka kliniczna) nie wykazuje działania fototoksycznego podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.
Nie wykazano działania mutagennego montelukastu w testach in vitro i in vivo oraz nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach na gryzoniach.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E421) Sodu laurylosiarczan Hydroksypropyloceluloza Żelaza tlenek czerwony (E172) Aromat wiśniowy PHS-143671: (maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia modyfikowana E1450 (kukurydziana)) Aspartam (E951) Karboksymetyloskrobia sodowa (kukurydziana) typ A Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w blistrze w tekturowym pudełku w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku:
Dostępne są opakowania po 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 i 100 tabletek i opakowaniach kalendarzowych 7, 14, 28, 56 i 98 tabletek.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva B.V. Swensweg 5 Holandia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
23.09.2008 / 20.10.2011 /19.08.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
15.12.2021