Cezera

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Cezera, 5 mg, tabletki powlekane Levocetirizini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Cezera i jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Cezera

3. Jak stosować lek Cezera

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Cezera

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Cezera i jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Cezera jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Cezera jest lekiem przeciwalergicznym.
Lek Cezera stosuje się w leczeniu objawów związanych z: - alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa), - pokrzywką.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Cezera

Kiedy nie stosować leku Cezera: - jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, cetyryzynę, hydroksyzynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli u pacjenta występuje c iężk a choroba nerek wymagająca dializy.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Cezera należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli pacjent może mieć trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach takich jak: uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego), należy poradzić się lekarza.
Lek Cezera może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy poradzić się lekarza, jeśli u pacjenta występuje padaczka lub ryzyko wystąpienia drgawek. Jeśli pacjent ma zaplanowane wykonanie testów alergicznych, należy zapytać lekarza, czy pacjent powinien przerwać stosowanie leku Cezera na kilka dni przed wykonaniem testów. Lek może wpływać na wyniki testów alergicznych.
Dzieci Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych Cezera dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku.
Cezera a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Cezera z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy zachować ostrożność, jeżeli lek Cezera przyjmowany jest jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami wpływającymi na czynność mózgu. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne podawanie leku Cezera z alkoholem lub innymi substancjami wpływającymi na czynność mózgu, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania. Lek Cezera można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu.
Ciąża i karmienie piersią W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych pacjentów stosujących lek Cezera mogą wystąpić: senność i (lub) ospałość, zmęczenie i wyczerpanie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania swojej reakcji na lek. Jednakże specjalne testy przeprowadzone u zdrowych osób nie wykazały występowania zaburzeń koncentracji, zdolności reagowania lub zdolności prowadzenia pojazdów po przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce.
Cezera zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Cezera

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych to jedna tabletka na dobę.
Dawkowanie w specjalnych grupach pacjentów: Zaburzenia czynności nerek i wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka leku może być zmniejszona w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek. U dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.
U pacjentów z ciężką chorobą nerek wymagającą dializy nie wolno stosować leku Cezera.
Pacjenci, u których występują tylko zaburzenia czynności wątroby powinni przyjmować zazwyczaj stosowaną dawkę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawka leku może być zmniejszona w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek, a u dzieci dawka dodatkowo będzie dobrana w oparciu o masę ciała; lekarz ustali dawkę leku.
Pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i powyżej) U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa.
Stosowanie u dzieci Nie zaleca się stosowania leku Cezera u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Cezera? Lek wyłącznie do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Tabletki można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu.
Jak długo należy przyjmować lek Cezera? Okres leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i nasilenia objawów choroby i jest ustalany przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Cezera U dorosłych, w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Cezera, może wystąpić senność. U dzieci może początkowo wystąpić pobudzenie i niepokój, a następnie uczucie senności.
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Cezera niż zalecana należy skontaktować się z lekarzem, który zadecyduje, jakie działania należy podjąć.
Pominięcie zastosowania leku Cezera W przypadku pominięcia dawki leku Cezera bądź zastosowania dawki mniejszej niż zalecana przez lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku Cezera Przerwanie stosowania leku Cezera nie powinno wywołać szkodliwego działania. W rzadkich przypadkach może jednak wystąpić świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku Cezera, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy te powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): Suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zmęczenie, senność i (lub) ospałość.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): Wyczerpanie, ból brzucha.
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak: kołatanie serca, zwiększona częstość rytmu serca, napady drgawkowe, uczucie mrowienia i drętwienia, zawroty głowy, omdlenie, drżenia, zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku) , uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego, obrzęk, świąd, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, skrócenie oddechu, zwiększenie masy ciała, ból mięśni, ból stawów, agresja lub pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze lub chorobliwe zainteresowanie samobójstwem, koszmary senne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, wymioty, zwiększony apetyt, nudności i biegunka. Świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku.
W razie wystąpienia pie rwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku Cezera i skontaktować się z lekarzem. Objawy reakcji nadwrażliwości mogą obejmować: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła, problemy w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech), pokrzywkę, nagłe zmniejszenie ciśnienia krwi prowadzące do zapaści lub wstrząsu, które mogą być śmiertelne.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Cezera

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po skrócie ,,EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Numer serii podany jest na opakowaniu po skrócie ,,Lot”.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Cezera - Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. - Pozostałe składniki to laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian w rdzeniu tabletki; laktoza jednowodna, hypromeloza 6cP, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3000 i triacetyna w otoczce tabletki. Patrz punkt 2 „Cezera zawiera laktozę”.
Jak wygląda lek Cezera i co zawiera opakowanie Tabletki są powlekane, białe, okrągłe, dwuwypukłe ze ściętymi krawędziami.
Opakowania: 20, 28, 30 i 90 tabletek powlekanych w blistrach w tekturowym pudełku
Podmiot odpowiedzialny: KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
Wytwórca: KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw produktów leczniczych w innych krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: KRKA-POLSKA Sp. z o.o. ul. Równoległa 5 02-235 Warszawa Tel. 22 57 37 500
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 14.03.2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Cezera, 5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini dihydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 88,63 mg laktozy w tabletce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Tabletki są powlekane, białe, okrągłe, dwuwypukłe ze ściętymi krawędziami

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych oraz dzieci w wieku 6 lat i starszych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).
Pacjenci w wieku podeszłym: U pacjentów w wieku podeszłym z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz poniżej „Zaburzenia czynności nerek”).
Zaburzenia czynności nerek: Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek [szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, (ang. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR)] . Dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą.
Modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Grupa eGFR (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 90 1 tabletka raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 - 90 1 tabletka raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 - < 60 1 tabletka co 2 dni Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 - < 30 (pacjent nie wymagający dializy) Schyłkowa choroba nerek - pacjenci dializowani < 15 (pacjent wymagający dializy) Przeciwwskazane
U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek należy indywidualnie dostosować dawkę biorąc pod uwagę klirens nerkowy oraz masę ciała pacjenta. Brak specyficznych danych dla dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”).
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).
U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.
Sposób podawania Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.
Czas trwania leczenia: Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie ze specyfiką choroby i jej historią; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie klinicznie z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do jednego roku.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (ang. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min (pacjenci wymagający dializy).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.
Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.
W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
Dzieci i młodzież U dzieci w wieku poniżej 6 lat stosowanie lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych nie jest zalecane, gdyż ta forma leku nie daje możliwości odpowiedniego dostosowania dawki. Zaleca się stosowanie postaci farmaceutycznych lewocetyryzyny przeznaczonych dla dzieci.
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym brak badań z substancjami indukującymi CYP3A4). Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem oraz pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę) klirens cetyryzyny zmniejszył się w niewielkim stopniu (o 16%); natomiast teofiliny pozostał niezmieniony podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania.
U pacjentów wrażliwych jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.
Karmienie piersią Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i astenia podczas stosowania lewocetyryzyny. Zatem pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W badaniach terapeutycznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% pacjentów z grupy przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny odnotowano wystąpienie przynajmniej jednego działania niepożądanego w porównaniu do 11,3% w grupie przyjmującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych leku miało nasilenie łagodne do umiarkowanego. W badaniach terapeutycznych odsetek pacjentów wycofanych z badania z powodu zdarzeń niepożądanych wynosił 1,0% (9/935) w grupie przyjmującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg oraz 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.
W klinicznych badaniach terapeutycznych z lewocetyryzyną wzięło udział 935 osób, którym podawano lewocetyryzynę w zalecanej dawce dobowej 5 mg. W tej grupie zgłaszano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10) po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo:
Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych WHO, ang. WHOART) Placebo (n = 771) Lewocetyryzyna 5 mg (n = 935) Bóle głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%) Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%) Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane (niezbyt często ≥1/1000, <1/100), takie jak: astenia i ból brzucha. Przypadki niepożądanego działania sedatywnego produktu leczniczego, takie jak: senność, zmęczenie i astenia występowały częściej (8,1%) podczas stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg niż podczas stosowania placebo (3,1%).
Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 roku do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.
Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem terminów zalecanych przez MedDRA Placebo (n = 83) Lewocetyryzyna (n = 159) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka 0 3 (1,9%) Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%) Zaparcia 0 2 (1,3%) Zaburzenia układu nerwowego Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%) Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu 0 2 (1-3%)
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą.
Działania niepożądane Placebo (n = 240) Lewocetyryzyna 5 mg (n = 243) Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%) Senność 1 (0,4%) 7(2,9%)
Jak stwierdzono w punktach 4.2 i 4.4, należy pamiętać, że nawet jeśli dane kliniczne przedstawione w tym punkcie są dostępne u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, nie ma wystarczających danych, aby poprzeć podawanie produktu niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Okres po wprowadzeniu lewocetyryzyny do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w nast ępujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość, w tym anafilaksja
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne
Zaburzenia układu nerwowego drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku
Zaburzenia oka zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych
Zaburzenia ucha i błędnika zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego)
Zaburzenia serca kołatanie serca, tachykardia
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej bóle mięśni, ból stawów Zaburzenia nerek i dróg moczowych bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania obrzęk Badania diagnostyczne zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Objawem przedawkowania może być senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność.
Postępowanie po przedawkowaniu Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny; kod ATC: R06AE09.
Mechanizm działania Lewocetyryzyna, R-enancjomer cetyryzyny jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H 1 . Badania wiązania z receptorami wykazały duże powinowactwo lewocetyryzyny do receptorów H 1
(Ki = 3,2 nmol/l) u ludzi. Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H 1
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono wysycenie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.
Działanie farmakodynamiczne Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i błonę śluzową nosa.
Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzanych z grupą kontrolną: W badaniu porównującym działanie lewocetyryzyny w dawce 5mg, desloratadyny w dawce 5 mg, oraz placebo na powstawanie pęcherzy i zaczerwienienia skóry indukowanych histaminą, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania pęcherzy i rumienia, przy czym działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.
W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, dotyczących objawów wywołanych ekspozycją na pyłki roślin w modelu z użyciem komory prowokacyjnej, początek działania lewocetyryzyny w dawce wynoszącej 5 mg obserwowano po 1 godzinie od podania leku.
Badania in vitro (komory Boydena oraz linie komórkowe) wykazują, że lewocetyryzyna hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów indukowaną eotaksyną zarówno w komórkach skóry, jak i płuc. Farmakodynamiczne doświadczalne badanie in vivo (technika okienka skórnego) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazało, trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w czasie pierwszych 6 godzin reakcji alergicznej indukowanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmiana przepuszczalności naczyń oraz zmniejszenie napływu eozynofilów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach kontrolowanych placebo z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych u dorosłych pacjentów z sezonowym, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna znacznie lepiej hamowała objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym niedrożności nosa.
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu wszystkich objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa przez cały czas trwania badania, bez zjawiska tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.
W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg, raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).
Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu badaniach leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne złagodzenie objawów oraz poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów.
Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko i długoterminowych badań klinicznych: - badanie kliniczne, w którym uczestniczyło 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 4 tygodnie - badanie kliniczne, w którym uczestniczyło 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie - badanie kliniczne, w którym uczestniczyło 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie - długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową, leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania.
Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny jest liniowa, nie zależy od dawki i czasu, wykazuje małą zmiennością osobniczą. Profil farmakokinetyczny jest taki sam zarówno w przypadku podawania pojedynczego enancjomeru, jak i podczas podawania cetyryzyny. W czasie wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.
Wchłanianie Lewocetyryzyna jest szybko i w dużym stopniu wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny uzyskuje się po dwóch dniach. Maksymalne stężenia wynoszą zazwyczaj 270 ng/ml oraz 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, ale stężenie maksymalne ulega zmniejszeniu oraz występuje później.
Dystrybucja Brak dostępnych danych dotyczących dystrybucji tkankowej u ludzi, jak i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów, największe stężenia stwierdzono w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie OUN. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg mc.
Metabolizm U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne lewocetyryzyny obejmują: utlenianie aromatyczne, N- i O -dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji zachodzą przede wszystkim z udziałem CYP 3A4, podczas gdy utlenianie aromatyczne przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych od maksymalnych stężeń uzyskiwanych po podaniu doustnie dawki 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4. Z powodu niewielkiego stopnia metabolizmu oraz braku potencjału hamowania metabolicznego, mało prawdopodobna jest interakcja lewocetyryzyny z innymi substancjami lub odwrotnie.
Eliminacja Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godzin. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, co stanowi średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.
Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Pozorny całkowity klirens lewocetyryzyny z organizmu zależy od klirensu kreatyniny. Zaleca się zatem dostosowanie odstępów pomiędzy podawaniem kolejnych dawek lewocetyryzyny, w zależności od klirensu kreatyniny u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów ze schyłkową chorobą nerek z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usuwana podczas standardowej 4-godzinnej hemodializy wynosiła <10%.
Dzieci i młodzież Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg, wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości C max
u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (C max ) wynosiło 450 ng/ml i było osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30% większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 324 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym wieku (65-74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.
Płeć Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny); jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy dawkami.
Rasa Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).
Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Otoczka tabletki: Laktoza jednowodna Hypromeloza 6cP Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3000 Triacetyna

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowania: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 oraz 100 tabletek powlekanych. pudełku. Opakowania: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 oraz 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14779

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.07.2008 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09.07.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
14.03.2024