OxyContin
Oxycodoni hydrochloridum
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 10 mg | Oxycodoni hydrochloridum 10 mg
Fidelio Healthcare Limburg GmbH Mundipharma DC B.V., Niemcy Holandia
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
OxyContin, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Oxycodoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Dotyczy to wszelkich objawów niepożądanych niewymienionych w tej ulotce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest OxyContin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku OxyContin
3. Jak stosować lek OxyContin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek OxyContin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest OxyContin i w jakim celu się go stosuje
Lek OxyContin jest silnym lekiem przeciwbólowym należącym do grupy opioidów. Lek OxyContin jest stosowany u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat i powyżej w leczeniu silnego bólu, który może być właściwie leczony jedynie przez zastosowanie opioidowych leków przeciwbólowych.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku OxyContin
Kiedy nie stosować leku OxyContin - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na oksykodonu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników leku OxyContin (pełna lista patrz punkt 6); - jesli pacjent choruje na ciężką, przewlekłą chorobę płuc, której towarzyszy niedrożność dróg oddechowych (ciężka, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zwana także PoChP); - jeśli u pacjenta zdiagnozowane zostało serce płucne (zmiana w sercu spowodowana przewlekłym zapaleniem płuc); - jeśli pacjent choruje na ciężką astmę; - jeśli pacjent ma poważne problemy dotyczące układu oddechowego, np. spłycenie i spowolnienie oddechu (ciężka depresja oddechowa); - jeśli u pacjenta jelita nie pracują prawidłowo (niedrożność porażenna jelit).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie przed przyjęciem OxyContin, jeśli pacjent: - ma zapalenie trzustki (które może powodować silny ból brzucha oraz pleców), problem z woreczkiem żółciowym lub drogami żółciowymi; - ma ból brzucha lub dyskomfort przypominający kolkę.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku OxyContin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek OxyContin - u pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych; - u pacjentów z ciężkimi chorobami płuc; - u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby; - u pacjentów z chorobą tarczycy objawiającą się suchą, zimną, opuchniętą i pogrubioną skórą twarzy („nalana twarz”), rąk i nóg; - u pacjentów z niewystarczającym wydzielaniem hormonów tarczycy; - u pacjentów z chorobą Addisona; - u pacjentów mających trudność w oddawaniu moczu z powodu powiększenia gruczołu krokowego; - u pacjentów u których stwierdzono chorobę psychiczną spowodowaną zatruciem alkoholem lub innymi substancjami; - u pacjentów nadużywających lub uzależnionych od alkoholu; - u pacjentów z objawami odstawienia związanymi z alkoholem lub narkotykami; - u pacjentów uzależnionych od opioidów obecnie lub w przeszłości; - u pacjentów z problemami z pęcherzykiem żółciowym, kamieniami żółciowymi lub problemami z drogami żółciowymi; - u pacjentów z zapaleniem trzustki, które powoduje silny ból brzucha i pleców (zapalenie trzustki); - u pacjentów z obturacyjną lub zapalną chorobą jelit; - u pacjentów z podejrzeniem zatrzymania pracy jelit; - u pacjentów z silnymi bólami głowy lub nudnościami, co może wskazywać na zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego; - u pacjentów z problemami z ciśnieniem tętniczym krwi; - u pacjentów z padaczką lub ze skłonnością do drgawek; - podczas stosowania inhibitorów MAO stosowanych w leczeniu depresji lub jeśli pacjent stosował inhibitor MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni (takie jak tranylcypromina, fenelzyna, izokarboksazyd, moklobemid i linezolid); - u pacjentów cierpiących na zaparcia.
Zaburzenia oddychania związane ze snem Lek OxyContin może powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) oraz hipoksemię w czasie snu (małe stężenie tlenu we krwi). Objawami mogą być przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne budzenie z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierna senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Należy poinformować lekarza, jeżeli powyższe informacje dotyczą pacjenta.
Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa). Występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych. Może także powodować zmniejszenie stężenia tlenu we krwi. Może to grozić, np. omdleniami.
OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Lek OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie może być stosowany przez pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów. Tak duża dawka może spowodować u nich spłycenie i spowolnienie oddechu (depresję oddechową).
Lek OxyContin wyprodukowano, tak aby substancja czynna była powoli uwalniana z tabletek przez 12 godzin. Jeśli tabletka zostanie połamana, podzielona, pokruszona lub będzie żuta, uwolniona zostanie większa ilość leku, co może stanowić zagrożenie życia lub zdrowia.
Podczas długotrwałego stosowania leku OxyContin u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek i pacjent może wymagać podawania stopniowo coraz większych dawek leku OxyContin dla utrzymania pożądanej kontroli bólu. Nie należy samodzielnie zwiększać dawki leku bez konsultacji z lekarzem.
Opioidy nie są lekiem pierwszego wyboru w leczeniu bólu niezwiązanego z chorobą nowotworową i nie są zalecane jako jedyne leczenie. W leczeniu bólu przewlekłego oprócz opioidów należy stosować inne leki. Lekarz powinien ściśle monitorować stan pacjenta i odpowiednio dostosować dawkę podczas przyjmowania leku OxyContin, aby zapobiec uzależnieniu i nadużywaniu.
Przedłużone stosowanie leku OxyContin może prowadzić do uzależnienia fizycznego. W przypadku nagłego przerwania leczenia mogą wystąpić takie objawy, jak: ziewanie, nietypowe rozszerzenie źrenicy oka, łzawienie, katar, drżenie (dreszcze), pocenie się, niepokój, napady drgawkowe, trudności w zasypianiu i ból mięśni. Kiedy kontynuacja leczenia lekiem OxyContin nie jest konieczna, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu tych objawów.
Tolerancja, uzależnienie i nałóg Ten lek zawiera oksykodon, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może spowodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm pacjenta przyzwyczaja się do niego, co określa się jako tolerancję). Wielokrotne stosowanie leku OxyContin może prowadzić do uzależnienia, nadużywania i nałogu, co może prowadzić do zagrażającego życiu przedawkowania. Ryzyko tych działań niepożądanych może być większe podczas stosowania większej dawki przez dłuższy czas.
Uzależnienie lub nadużywanie może sprawić, że pacjent poczuje, że nie ma już kontroli nad tym jaką dawkę leku przyjmuje lub jak często powinien go przyjmować. Pacjent może odczuwać, że musi kontynuować przyjmowanie leku, nawet jeśli to nie pomaga złagodzić bólu.
Ryzyko zależności od leku lub uzależnienia jest różne u różnych osób. Ryzyko uzależnienia od leku OxyContin może być większe, jeśli: - pacjent lub osoba z jego rodziny kiedykolwiek nadużywała lub była uzależniona od alkoholu, leków na receptę lub substancji nielegalnych („uzależnienie”); - pacjent pali papierosy; - pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenia osobowości) lub był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.
Jeśli podczas przyjmowania leku OxyContin pacjent zauważy którykolwiek z poniższych objawów, może to wskazywać, że u pacjenta może rozwijać się tolerancja na lek lub pacjent uzależnił się. - Pacjent potrzebuje przyjmować lek dłużej niż zalecił lekarz. - Pacjent musi wziąć dawkę większą niż zalecana. - Pacjent stosuje lek z powodów innych niż lekarz zalecił, na przykład „aby zachować spokój” lub „pomóc w zasypianiu”. - Pacjent podejmował powtarzające się, nieudane próby odstawienia lub kontrolowania stosowania leku. - Pacjent czuje się źle po przerwaniu przyjmowania leku i po ponownym przyjęciu leku następuje poprawa samopoczucia („efekty odstawienia”).
Jeśli pacjent zaobserwował którykolwiek z tych objawów, powinien skontaktować się z lekarzem, aby omówić najlepszy dla niego schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób zakończenia leczenia (patrz punkt 3 „Przerwanie przyjmowania leku OxyContin”).
Substancja czynna zawarta w leku, oksykodonu chlorowodorek, może być nadużywana i powodować uzależnienie, podobnie jak inne silne opioidy stosowane w leczeniu bólu. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku leczenia pacjentów, u których aktualnie lub w przeszłości stwierdzono nadużywanie alkoholu lub leków.
Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi silny ból w górnej części brzucha, który
może promieniować na plecy, nudności, wymioty lub gorączkę, ponieważ mogą to być objawy związane z zapaleniem trzustki oraz dróg żółciowych.
Pacjent może odczuwać wzrastającą wrażliwość na ból pomimo zażywania większych dawek leku (hiperalgezja). O konieczności zmiany dawki lub zmiany silnego środka przeciwbólowego może zdecydować wyłącznie lekarz.
Lek OxyContin należy przyjmować wyłącznie doustnie (połykając całe tabletki). Tabletek nie wolno rozpuszczać ani wstrzykiwać. Może mieć to poważne, mogące prowadzić do śmierci konsekwencje.
Jeżeli pacjent ma być poddany operacji, należy poinformować lekarza o stosowaniu leku OxyContin.
Podobnie jak w przypadku innych opioidów, oksykodon może wpływać na prawidłowe wytwarzanie hormonów w organizmie, takich jak kortyzol lub hormony płciowe, szczególnie jeśli przez dłuższy czas przyjmowane były duże dawki leku.
Pozostałości tabletki można zobaczyć w kale. Nie należy się niepokoić, jeśli substancja czynna oksykodonu chlorowodorek została uwolniona w trakcie przechodzenia tabletki przez żołądek i jelita i zaczęła już działać w organizmie.
Stosowanie leku OxyContin może dawać pozytywne wyniki w kontroli antydopingowej. Używanie leku OxyContin jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.
Lek OxyContin a inne leki
Jednoczesne stosowanie opioidów (w tym oksykodonu) i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki, a także może zagrażać życiu. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków powinno być brane pod uwagę tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe.
Jeśli jednak lekarz przepisał lek OxyContin razem z lekami uspokajającymi, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania skojarzonego leczenia.
Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych, aby byli świadomi możliwości wystąpienia wyżej wymienionych objawów. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Działania niepożądane spowodowane stosowaniem leku OxyContin mogą być częstsze i bardziej poważne, gdy stosuje się lek OxyContin w połączeniu z lekami wpływającymi na czynność mózgu, używanymi do leczenia objawów alergii, choroby lokomocyjnej czy nudności. Przykładami działań niepożądanych, które może się wtedy pojawić są: spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa), zaparcia, suchość w jamie ustnej czy problemy z oddawaniem moczu.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się, jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne (takie jak citalopram, duloksetyna, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, wenlafaksyna). Leki te mogą wchodzić w interakcje z oksykodonem, co może wywoływać u pacjenta następujące objawy: mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni, które kontrolują ruchy oka, pobudzenie, nadmierną potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększenie napięcia mięśni, podwyższenie temperatury ciała do ponad 38°C. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce, jeżeli pacjent przyjmuje: leki ułatwiające zasypianie lub leki uspokajające lub leki nasenne (włączając w to benzodiazepiny), leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, amitryptylina), włączając w to leki z grupy tzw. inhibitorów oksydazy monoaminowej (takich jak: tranylcypromina, fenelzyna, izokarboksazyd, moklobemid oraz linezolid),
leki przeciw uczuleniom, chorobie lokomocyjnej lub wymiotom (leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne),
leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych lub umysłowych (takich jak leki antypsychotyczne, pochodne fenotiazyny, neuroleptyki), leki zwane środkami zwiotczającymi mięśnie, stosowane w celu złagodzenia skurczów mięśni (takich jak tizanidyna), leki stosowane w terapii choroby Parkinsona, inne silne leki przeciwbólowe, cymetydynę (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka, niestrawności i zgagi), leki stosowane w leczeniu grzybic (takich jak ketokonazol, worykonazol, itrakonazol lub pozakonazol), leki stosowane w leczeniu zakażeń/infekcji bakteryjnych (takich jak klarytromycyna, erytromycyna lub telitromycyna), specyficzne grupy leków znane jako inhibitory proteazy, stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV (należą do nich: boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir lub sakwinawir), ryfampicyny stosowanej w leczeniu gruźlicy, karbamazepinę (lek stosowany do leczenia napadów drgawkowych, drgawek i niektórych stanów bólowych), fenytoiny (lek stosowany w leczeniu napadów drgawkowych lub drgawek), roślinny lek zwany dziurawcem zwyczajnym (znany też jako Hypericum perforatum), chinidynę (lek stosowany w leczeniu nieregularnego bicia serca), leki zwane kumarynami, zapobiegające krzepnięciu krwi lub pomagających w procesie krzepnięcia krwi (takie jak fenprokumon).
Lek OxyContin i picie alkoholu Picie alkoholu podczas stosowania leku OxyContin może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych oksykodonu, takich jak senność oraz wzrastające ryzyko działań niepożądanych takich jak spowolnienie oddechu, z ryzykiem całkowitego zatrzymania oddechu i utraty przytomności. Nie należy pić alkoholu podczas stosowania leku OxyContin.
Należy unikać picia soku grejpfrutowego w czasie stosowania leku OxyContin.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy stosować leku OxyContin w czasie ciąży. Brak jest wystarczających danych ze stosowaniem oksykodonu chlorowodorku u kobiet ciężarnych. Długotrwałe stosowanie leku OxyContin
w trakcie ciąży może spowodować rozwój objawów odstawiennych u noworodków. Zastosowanie oksykodonu chlorowodorku podczas porodu może spowodować płytki oddech i spowolnienie oddychania (depresja oddechowa) u noworodka.
Karmienie piersią Nie należy stosować leku OxyContin podczas karmienia piersią, ponieważ oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może wywoływać uspokojenie polekowe oraz spłycenie i spowolnienia oddechu (depresję oddechową) u karmionego piersią dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Stosowanie leku OxyContin może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie początkowej fazy leczenia lekiem OxyContin, zwiększenia dawki lub zamiany leku na inny podobny oraz gdy lek OxyContin jest przyjmowany w skojarzeniu z lekami, które wpływają na działanie mózgu.
Ogólny zakaz prowadzenia samochodu nie musi dotyczyć pacjentów w trakcie ustabilizowanego leczenia. Decyzję w każdym indywidualnym przypadku podejmuje lekarz, po rozważeniu istniejących okoliczności. Należy poradzić się lekarza w sprawie możliwości i ewentualnych warunków prowadzenia lub obsługiwania maszyn.
Lek OxyContin zawiera laktozę Jeśli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku OxyContin.
3. Jak stosować lek OxyContin
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy ponownie skontaktować się lekarzem lub farmaceutą.
Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie podczas trwania leczenia lekarz będzie omawiać z pacjentem, czego można oczekiwać w związku ze stosowaniem leku OxyContin, kiedy i jak długo pacjent ma go przyjmować, kiedy skontaktować się z lekarzem, oraz kiedy należy zakończyć jego przyjmowanie (patrz także „Przerwanie przyjmowania leku OxyContin”).
Dawkowanie Lekarz ustali, ile leku OxyContin pacjent powinien przyjąć i zdecyduje, jak należy podzielić całkowitą dawkę dobową. Dawkę należy odpowiednio dostosować do intensywności bólu i wrażliwości pacjenta. W żadnym razie nie należy zmieniać dawki bez konsultacji z lekarzem. Należy pacjentowi podawać najmniejszą dawkę wystarczającą do złagodzenia bólu. Jeśli pacjent był wcześniej leczony opioidami, lekarz może rozpocząć leczenie stosując większe dawki.
Stopniowe zwiększenie dawki może okazać się konieczne, jeśli złagodzenie bólu jest niewystarczające lub jeśli nasilenie bólu zwiększy się.
Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli okresowo pojawi się ból (ból przebijający), występujący pomimo prawidłowego leczenia bólu przewlekłego. Lekarz może przepisać dodatkowe leki przeciwbólowe w celu złagodzenia bólu przebijającego (lek przeciwbólowy o natychmiastowym uwalnianiu) lub dostosować dawkę leku OxyContin w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Nie wolno samodzielnie stosować tabletek o przedłużonym uwalnianiu leku OxyContin, w leczeniu bólu przebijającego.
Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat i powyżej) Lek OxyContin jest dostępny w mocach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg. Zazwyczaj stosowaną dawką początkową jest 10 mg chlorowodorku oksykodonu podawane co 12 godzin. W niektórych przypadkach lekarz może przepisać dawkę początkową 5 mg w celu zmniejszenia działań niepożądanych, które mogą wystąpić. Lekarz przepisze dawkę wymaganą do leczenia bólu. Jeśli pacjent nadal odczuwa ból podczas przyjmowania tych tabletek należy porozmawiać o tym z lekarzem.
Do leczenia bólów nienowotworowych na ogół wystarcza dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku (4 tabletki o przedłużonym uwalnianiu leku OxyContin 10 mg lub 2 tabletki o przedłużonym uwalnianiu leku OxyContin 20 mg, podzielone na dwie dawki pojedyncze); jednak mogą być konieczne większe dawki. Pacjenci z bólami nowotworowymi wymagają zazwyczaj dawek
od 80 do 120 mg substancji czynnej oksykodonu chlorowodorku; w wyjątkowych przypadkach dawkę tę można zwiększać maksymalnie do 400 mg.
Niektórzy pacjenci otrzymujący lek OxyContin zgodnie ze stałym schematem dawkowania wymagają podania leków przeciwbólowych o natychmiastowym uwalnianiu w celu uśmierzenia z bólu przebijającego. Lek OxyContin tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Bezpieczeństwo i skuteczność leku OxyContin nie zostały wystarczająco zbadane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dlatego nie zaleca się leczenia dzieci w wieku poniżej 12 lat lekiem OxyContin.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują zaburzenia czynności wątroby lub nerek, zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek Pacjenci, u których występują zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, którzy wcześniej nie otrzymywali opioidów, powinni na początku przyjmować połowę dawki zalecanej do rozpoczęcia leczenia dla dorosłych.
Inni pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka Pacjenci z małą masą ciała i pacjenci wolniej metabolizujący leki powinni na początku przyjmować połowę dawki zalecanej do rozpoczęci leczenia dla dorosłych.
Sposób podawania Do stosowania doustnego
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać bez rozgryzania, popijając wystarczającą ilością płynu (połowa szklanki wody) rano i wieczorem, zawsze o tych samych godzinach (np. rano o godz.
8.00 i wieczorem o godz. 20.00). Lek OxyContin można przyjmować podczas posiłków lub
niezależnie od nich.Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, aby nie uszkodzić systemu odpowiedzialnego za przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości i nie wolno ich łamać, dzielić, żuć ani kruszyć.
Czas stosowania Czas trwania leczenia lekiem OxyContin ustala lekarz. Nie należy samodzielnie przerywać leczenia lekiem OxyContin bez konsultacji z lekarzem (patrz: Przerwanie stosowania leku OxyContin).
W przypadku stosowania leku OxyContin przez dłuższy okres, należy uważnie obserwować reakcje organizmu i konsultować je z lekarzem. Jest to niezbędne, aby zastosować najlepszą możliwą terapię przeciwbólową, co pozwoli szybko podjąć leczenie ewentualnych działań niepożądanych, które mogą wystąpić, a także pozwoli ustalić czy zmienić dawkę oraz ocenić, czy należy kontynuować leczenie.
Należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent przypuszcza, że działanie leku OxyContin jest zbyt silne lub za słabe.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku OxyContin lub przypadkowe zastosowanie leku W przypadku zażycia większej niż zalecana liczby tabletek o przedłużonym uwalnianiu, lub w przypadku gdy ktoś inny przypadkowo zastosował lek OxyContin, należy natychmiast poinformować lekarza.
Przedawkowanie może skutkować następującymi objawami: - zmniejszenie źrenic, - spłycenie i spowolnienie oddechu (depresja oddechowa), - senność, postępująca aż do osłupienia, - zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych, - spowolnienie tętna, - obniżone ciśnienie tętnicze, - zaburzenia mózgu (określanego jako toksyczna leukoencefalopatia).
Utrata przytomności (śpiączka), gromadzenie się wody w płucach i zatrzymanie krążenia mogą wystąpić w cięższych przypadkach, i mogą prowadzić do śmierci.
Pacjent powinien bezwzględnie unikać sytuacji, w których wymagany jest wysoki stopień koncentracji, np. prowadzenia samochodu.
Pominięcie zastosowania leku OxyContin
Przyjęcie mniejszej niż zalecana dawki leku OxyContin lub pominięcie przyjęcia dawki może prowadzić do braku działania przeciwbólowego.
W przypadku jednorazowego pominięcia przyjęcia dawki leku można ją przyjąć później, jeżeli przyjęcie następnej zwykłej dawki było planowane po upływie więcej niż 8 godzin.
Jeżeli przyjęcie następnej zwykłej dawki było planowane szybciej, należy przyjąć pominiętą dawkę oraz opóźnić przyjęcie następnej dawki o 8 godzin.
Następnie lek należy przyjmować zgodnie ze zwykłym schematem dawkowania. Zasadniczo nie należy przyjmować leku OxyContin częściej niż w odstępach 8 godzin. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Nigdy nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku OxyContin
Nie należy przerywać stosowania leku OxyContin bez konsultacji z lekarzem.
Przerwanie stosowania leku OxyContin może wywołać objawy odstawienne (np. ziewanie, powiększenie źrenicy oka, łzawienie, katar, drżenie (dreszcze), pocenie się, lęk, niepokój, drgawki, trudności w zasypianiu, ból mięśni). Dlatego też wskazane jest, aby lekarz stopniowo zmniejszał dawkę.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Tak samo jak w przypadku innych silnych analgetyków opioidowych, istnieje ryzyko fizycznego lub psychicznego uzależnienia od leku.
Istotne działania niepożądane lub objawy, o których należy wiedzieć oraz działania, które należy podjąć w przypadku ich wystąpienia:
W przypadku wystąpienia u pacjenta któregokolwiek z istotnych działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z najbliższym dostępnym lekarzem.
Występujące nagle trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd zwłaszcza te obejmujące całe ciało – są objawami reakcji alergicznych, Spłycenie i spowolnienie oddechu występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, a także jest wynikiem zastosowania zbyt dużej dawki leku, Obniżenie ciśnienia krwi – może powodować uczucie oszołomienia, a także prowadzić do omdleń, Zwężenie źrenic, skurcze mięśni oskrzeli (powodujący skrócenie oddechu) oraz hamowanie odruchu kaszlu.
Inne możliwe działania niepożądane
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów): Zaparcia – można im zapobiegać poprzez dietę bogatą w błonnik i spożywanie dużej ilości płynów Wymioty, nudności – w szczególności na samym początku terapii; lekarz może przepisać środki zapobiegające takim objawom Senność większa niż zazwyczaj (aż do zbytniego uspokojenia), zawroty głowy, ból głowy
Często (dotyczy 1 na 10 pacjentów): Ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność Zmniejszenie apetytu do całkowitej utraty apetytu Lęk, stan splątania, depresja), obniżenie aktywności, niepokój ruchowy, nadmierna ruchliwość, nerwowość, trudności w zasypianiu, nieprawidłowe myślenie Drżenie (drgawki), letarg Reakcje skórne i(lub) wysypki, pocenie się Bolesne oddawanie moczu, zwiększone parcie na pęcherz Uczucie osłabienia, zmęczenie
Niezbyt często (dotyczy 1 na 100 pacjentów): Objawy z odstawienia, poczucie, że istnieje potrzeba stosowania coraz większej dawki leku OxyContin, w celu uzyskania takiej samej kontroli bólu (tolerancja) Urazy w wyniku wypadków Reakcje alergiczne Odwodnienie Pobudzenie ruchowe, wahania nastroju, uczucie błogości, zaburzenia funkcji poznawczych (np. omamy, uczucie zmiany, nierealność, oddalenia świata) Osłabiony popęd płciowy Napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi oraz tendencją do drgawek) Utrata pamięci, zaburzenia koncentracji, migrena Nadmierne napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni, obniżona wrażliwość na ból i dotyk, zaburzenia koordynacji Zaburzenia mowy, uczucie mrowienia lub kłucia, zmiana smaku Niewyraźne widzenie Zaburzenia słuchu, uczucie zawrotów głowy lub ”wirowania” Szybkie bicie serca, kołatanie serca Zaczerwienienie skóry Zmiany głosu (chrypka), kaszel Owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej Wiatry, odbijanie się, zatrzymanie pracy jelit (niedrożność jelit) Pogorszenie parametrów czynności wątroby (widoczne w wynikach badań krwi) Suchość skóry Niezdolność do całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego Impotencja, zmniejszenie stężenia hormonów płciowych Dreszcze
Ból (np. w klatce piersiowej), uczucie ogólnego dyskomfortu Obrzęk dłoni, kostek oraz stóp, pragnienie
Rzadko (dotyczy 1 na 1 000 pacjentów): Uczucie osłabienia, szczególnie w czasie wstawania Ciemne, smołowate stolce, zmiany w uzębieniu, krwawienia z dziąseł Zakażenia takie jak owrzodzenie lub opryszczka (które mogą powodować pęcherze wokół ust lub okolic narządów płciowych) Zwiększony apetyt Swędząca wysypka (pokrzywka) Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zachowania agresywne Zwiększenie wrażliwości na ból Bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) Próchnica zębów Ból brzucha z powodu kolki, problemy z przepływem żółci Brak miesiączki Noworodkowy zespół odstawienny u noworodków, których matki stosowały terapię lekiem OxyContin w czasie ciąży Problem mający wpływ na zastawkę w jelitach, który może powodować silny ból w górnej części brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek OxyContin
Przechowywać lek w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek ten należy przechowywać w zamkniętym oraz zabezpieczonym miejscu, do którego inne osoby nie mogą mieć dostępu. Może on być bardzo szkodliwy i może spowodować zgon osoby, której nie został przepisany.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu tekturowym po słowach „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek OxyContin
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg oksykodonu.
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg oksykodonu.
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 17,9 mg oksykodonu.
OxyContin 40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 35,9 mg oksykodonu.
OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Substancją czynną leku jest oksykodonu chlorowodorek. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 71,7 mg oksykodonu.
Pozostałe składniki leku to:
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna, Powidon K30, kopolimer (typ B) amoniowego metakrylanu (Eudragit RS30D), triacetyna, alkohol stearylowy, talk, magnezu stearynian
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464), makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), błękit brylantowy (E 133).
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464), hydroxypropyloceluloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171).
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464), makrogol 400, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek czerwony (E172).
OxyContin 40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464), makrogol 400, polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172).
OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464), hyproloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), indygokarmina (E132).
Jak wygląda lek OxyContin i co zawiera opakowanie
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jak wygląda lek OxyContin 5 mg i co zawiera opakowanie OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma postać okrągłych, bez kreski dzielącej, jasnoniebieskich, o średnicy około 7 mm, wypukłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z napisami „OC“ i „5”. OxyContin 5 mg jest dostępny w opakowaniach po 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jak wygląda lek OxyContin 10 mg i co zawiera opakowanie OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma postać okrągłych, bez kreski dzielącej, białych, o średnicy około 7 mm, wypukłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z napisami „OC“ i „10”. OxyContin 10 mg jest dostępny w opakowaniach po 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jak wygląda lek OxyContin 20 mg i co zawiera opakowanie Lek OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma postać okrągłych, bez kreski dzielącej, różowych, o średnicy około 7 mm, wypukłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z napisami „OC“ i „20”. OxyContin 20 mg jest dostępny w opakowaniach po 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
OxyContin 40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jak wygląda lek OxyContin 40 mg i co zawiera opakowanie Lek OxyContin 40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma postać okrągłych, bez kreski dzielącej, żółtych, o średnicy około 7 mm, wypukłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z napisami „OC“ i „40”. OxyContin 40 mg jest dostępny w opakowaniach po 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jak wygląda lek OxyContin i co zawiera opakowanie OxyContin 80 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma postać okrągłych, bez kreski dzielącej, zielonych, o średnicy około 9 mm, wypukłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, z napisami „OC“ i „80”. OxyContin 80 mg jest dostępny w opakowaniach po 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Podmiot odpowiedzialny Mundipharma A/S Frydenlundsvej 30
Wytwórca Fidelio Healthcare Limburg GmbH Mundipharma Strasse 2
Mundipharma DC B.V. Leusderend 16
Synergy Health Utrecht B.V.
Reactorweg 47 A Utrecht 3542AD, Holandia
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:Mundipharma Polska Sp. z o.o., ul. Międzyborska 11B lok.104, 04-041 Warszawa, tel. +48 22 3824850.
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Niemcy Oxycodon-HCl Krugmann Polska OxyContin Chorwacja OxyContin 10/20/40/80 mg
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
OxyContin, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 5 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 4,5 mg oksykodonu.
OxyContin 10 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 9 mg oksykodonu.
OxyContin 20 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 17,9 mg oksykodonu.
OxyContin 40 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 35,9 mg oksykodonu.
OxyContin 80 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 71,7 mg oksykodonu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 5 mg zawiera 73,4 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 10 mg zawiera 65,8 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 20mg zawiera 56,3 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 40mg zawiera 33,5 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 80mg zawiera 74,6 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 5 mg – okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru jasnoniebieskiego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 5.
OxyContin 10 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletk a koloru białego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 10.
OxyContin 20 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru różowego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 20.
OxyContin 40 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru żółtego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 40.
OxyContin 80 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru zielonego, o średnicy około 9 mm, z napisem OC i 80.
Produkt leczniczy OxyContin jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat i powyżej) w leczeniu bólu o dużym nasileniu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.
Dawkowanie Podanie doustne.
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Prawidłowo ustalone dawkowanie dla indywidualnego pacjenta jest to najniższa dawka, która kontroluje ból bez lub przy występowaniu działań niepożądanych w tolerowanym przez pacjenta stopniu.
Jeśli oprócz produktu o przedłużonym uwalnianiu stosowany jest pomocniczo produkt opioidowy o natychmiastowym uwalnianiu, wymagający podania więcej niż dwóch „pomocniczych” dawek na dobę może być również wskazane zwiększenie dawki produktu o przedłużonym uwalnianiu.
O ile nie zostanie zalecone inaczej, produkt leczniczy OxyContin należy podawać w następujący sposób:
Dorośli Dawka początkowa Dawka początkowa stosowana zazwyczaj u pacjenta, który nie otrzymywał dotychczas opioidów, wynosi U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa produktu leczniczego OxyContin może być w iększa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy.
Konwersja z morfiny Zmienność osobnicza wymaga starannego dostosowania dawki u każdego pacjenta. Początkowo może być wskazana dawka mniejsza niż równoważna. Pacjenci otrzymujący doustną morfinę przed terapią oksykodonem powinni otrzymać dawkę dobową opartą na następującym stosunku: 10 mg doustnego oksykodonu odpowiada 20 mg doustnej morfiny.
Ustalenie dawkowania Niektórzy pacjenci leczeni długotrwale opioidami o kontrolowanym uwalnianiu wymagają podawania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, doraźnie, w celu leczenia bólu przebijającego. Produkt leczniczy OxyContin jest produktem o przedłużonym uwalnianiu, dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowanego doraźnie powinna odpowiadać jednej szóstej dawki dobowej leku przeciwbólowego w dawce równoważnej. Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w ciągu doby zazwyczaj wskazuje na potrzebę zwiększenia dawki podstawowej produktu leczniczego OxyContin o kontrolowanym uwalnianiu. Dawkę tę powinno się zwiększać nie częściej niż co 1 lub 2 dni, aż do czasu osiągnięcia stabilnej dawki przyjmowanej co 12 godzin. Poza zwiększeniem dawki od 10 do 20 mg co 12 godzin, należy ją zwiększać w przybliżeniu o jedną trzecią, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Celem takiego dawkowania jest ustalenie właściwej dla pacjenta dawki leku podawanego co 12 godzin, która wywołuje odpowiednie działanie przeciwbólowe, przy możliwych do zaakceptowania przez pacjenta działaniach niepożądanych oraz minimalnym stosowaniu dodatkowego leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w czasie kiedy konieczne jest leczenie bólu.
Większość pacjentów wymaga podawania równych dawek leku co 12 godzin (ta sama dawka rano i wieczorem), w niektórych przypadkach korzystniejsze może być dostosowanie dawki leku do zmian natężenia bólu w czasie i podawanie innej dawki rano i wieczorem. Zasadniczo należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W przypadku bólu nienowotworowego wystarcza na ogół dawka dobowa nowotworowym mogą wymagać zastosowania dawek większych od 80 do 120 mg, a w pojedynczych przypadkach nawet do 400 mg.
Czas trwania leczenia Oksykodonu nie należy stosować przez okres dłuższy niż to konieczne. Informacje dotyczące konieczności ścisłego monitorowania rozwoju uzależnienia i nadużywania patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności zmniejszania dawkowania.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby W tej grupie pacjentów ustalenie dawki początkowej należy oprzeć na ostrożnych i zachowawczych założeniach. Dawkę należy zmniejszyć o połowę względem dawki początkowej zalecanej dla dorosłych (np. Dla pacjentów nie leczonych wcześniej opioidami całkowita dawka dobowa to 10 mg doustnie), a następnie należy wymiareczkować indywidualnie dawkę skuteczną u danego pacjenta, dostosowując ją do sytuacji klinicznej pacjenta. Z tego względu najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być w takich przypadkach nieodpowiednia jako dawka początkowa. Można wtedy zastosować tabletkę o przedłużonym uwalnianiu zawierającą 5 mg oksykodonu chlorowodorku.
Inni pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka Pacjenci z niską masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych. W takich przypadkach najmniejsza zalecana, w niniejszej ChPL dawka, tj. 10 mg, może być nieodpowiednia jako dawka początkowa i wówczas można zastosować produkt leczniczy OxyContin 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Dzieci Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w odpowiednich wskazaniach i przepisywane przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Młodzież (w wieku od 12 lat i powyżej) U pacjentów nieleczonych opioidami w leczeniu wstępnym, jeśli wymagane jest podanie leku o przedłużonym uwalnianiu, zwykle stosowana jest dawka początkowa 10 mg oksykodonu chlorowodorku na dawkę podawaną w odstępach co 12 godzin. Biorąc pod uwagę wytyczne dla innych szczególnych grup populacji, niektórzy pacjenci pediatryczni mogą odnieść korzyść z dawki początkowej 5 mg, aby zminimalizować częstość występowania działań niepożądanych.
Pacjenci już otrzymujący opioidy mogą rozpocząć leczenie od większych dawek produktu OxyContin, w zależności od ich wcześniejszego doświadczenia z opioidami.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Bezpieczeństwo i skuteczność oksykodonu u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania Podanie doustne
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin należy przyjmować zgodnie z ustalonym dawkowaniem dwa razy na dobę, zawsze w tych samych godzinach.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając je wystarczającą ilością płynu. Produkt leczniczy OxyContin nie należy łamać , dzielić, żuć ani kruszyć.
Cele leczenia i jego zakończenie Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym OxyContin należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej (patrz punkt 4.4).
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, • Serce płucne, • Ciężka astma oskrzelowa, • Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i(lub) hiperkapnia, • Niedrożność porażenna jelit.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu u pacjentów: - z poważnie upośledzoną funkcją oddechową, - z bezdechem sennym, - jednocześnie przyjmujących leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (patrz poniżej i punkt 4.5), - stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO, patrz poniżej i punkt 4.5), - w przypadku tolerancji, uzależnienia fizycznego i wycofania (patrz poniżej), - w przypadku uzależnienia psychicznego [uzależnienie], nadużywania i nadużywania substancji i(lub) alkoholu w wywiadzie (patrz poniżej), - będących osobami w podeszłym wieku lub niedołężnych, - z urazem głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi lub zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, - z obniżonym poziomem świadomości niewiadomego pochodzenia, - z niedociśnieniem, - z hipowolemią, - z padaczką lub ze skłonnością do drgawek, - z zapaleniem trzustki, - z zaburzeniami czynności jelit przebiegającymi z niedrożnością i zapalnymi chorobami jelit ,z zaburzeniami czynności wątroby, - z upośledzoną czynnością nerek, - z obrzękiem śluzowatym, - z niedoczynnością tarczycy, - z chorobą Addisona (niewydolność kory nadnerczy), - z przerostem prostaty, - z alkoholizmem, - z psychozą organiczną, - z majaczeniem alkoholowym, - z chorobami dróg żółciowych.
W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, produkt leczniczy OxyContin należy natychmiast odstawić.
Depresja oddechowa Podstawowym ryzykiem przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa.
Zaburzenia oddychania związane ze snem Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związanego ze snem, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA, ang. central sleep apnoea) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki Jednoczesne stosowanie opioidów (w tym oksykodonu chlorowodorku) oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu jednoczesne przepisywanie opioidów oraz leków uspokajających powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu oksykodonu chlorowodorku jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwych objawach (patrz punkt 4.5).
OxyContin 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Produkt leczniczy OxyContin 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich łamać, dzielić, żuć ani kruszyć. Stosowanie przełamanych, podzielonych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).
MAOI Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO lub otrzymujących inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ciśnienie wewnątrz przewodów żółciowych oraz zwiększając ryzyko wystąpienia objawów ze strony dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz chorobami dróg żółciowych.
Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie) Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na produkt i uzależnienie fizyczne i(lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego OxyContin może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie produktu leczniczego OxyContin może spowodować przedawkowanie i(lub) zgon. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem leczenia produktem OxyContin i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia (patrz punkt 4.2). Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjentów nie występują objawy przedmiotowe zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Przerwanie leczenia i zespół odstawienny Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu . Długotrwałe stosowanie tego produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu z odstawiennego. Gdy pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów z odstawienia. Objawy odstawienne obejmują: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność lub ból mięśni.
Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu w przewlekłym bólu nienowotworowym ani nie są zalecane jako jedyna terapia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem nienowotworowym powinni być monitorowani pod kątem objawów uzależnienia lub nadużywania substancji.
Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu leczniczego OxyContin może nasilać działania niepożądane produktu OxyContin; należy unikać równoczesnego przyjmowania.
W rzadkich przypadkach może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami. Konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego OxyContin u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.
Produkt leczniczy OxyContin nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 godzin po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu leczniczego OxyContinu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.
Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą wywierać wpływ na oś podwzgórze-przysadka- nadnercza lub gonady. Do stwierdzanych zmian należą zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne.
Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, oksykodon należy stosować ostrożnie po operacjach w obrębie jamy brzusznej. Opioidy zaburzają perystaltykę jelit, zatem nie należy ich stosować dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona.
Produkt leczniczy OxyContin zawiera podwójną otoczkę polimerową i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie formy doustnej przez podanie dożylne może prowadzić do wystąpienia ciężkich, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.
Pozostałość tabletki można znaleźć w kale.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
Stosowanie produktu leczniczego OxyContin może dawać pozytywne wyniki w testach kontroli antydopingowej. Używanie produktu leczniczego OxyContin jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.
Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addytywny efekt hamujący aktywność OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Leki wpływające na OUN obejmują, choć nie ograniczają się do, grup takich jak: leki uspokajające spoza grupy benzodiazepin, leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy.
Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne produktu leczniczego OxyContin; należy unikać równoczesnego przyjmowania.
Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i(lub) objawy żołądkowo- jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
Leki o działaniu antycholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu.
Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
W trakcie równoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego – INR (ang. International Normalized Ratio).
Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 a także, częściowo, przez CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub intensyfikowana przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Poniższe akapity omawiają te interakcje bardziej szczegółowo.
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu.
Poniżej szczegółowe dane: • itrakonazol – silny inhibitor CYP3A4, w dawce 200 mg doustnie przez pięć dni, zwiększył wartości AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 2,4 razy wyższa (zakres 1,5 - 3,4). • worykonazol, inhibitor CYP3A4, w dawce 200 mg dwa razy na dobę przez cztery dni (400 mg podane w pierwszych dwóch dawkach), zwiększył wartości AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 3,6 razy wyższa (zakres 2,7 - 5,6). • telitromycyna, inhibitor CYP3A4, w dawce 800 mg doustnie przez cztery dni, zwiększył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,8 razy wyższa (zakres 1,3 - 2,3). • sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, w ilości 200 ml trzy razy na dobę przez pięć dni, zwiększył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,7 razy wyższa (zakres 1,1 - 2,1).
Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu. Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania.
Poniżej przedstawiono szczegółowe dane: • ziele dziurawca zwyczajnego, induktor CYP3A4, w dawce 300 mg trzy razy na dobę podawanej przez piętna ście dni, zmniejszył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była o około 50% niższa (zakres 37-57%). • ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawany po 600 mg raz na dobę przez siedem dni, zmniejszył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 86% niższa.
Produkty lecznicze hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
O ile to możliwe należy unikać stosowania produktu u kobiet w ciąży lub u kobiet karmiących piersią.
Ciąża Dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży są ograniczone. Noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tygodni przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Objawy z odstawienia mogą być obserwowane u noworodków, których matki poddawane były terapii oksykodonem.
Karmienie piersią Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może wywołać uspokojenie oraz depresję oddechową u płodu. Dlatego też OxyContin nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią.
Płodność Badania na szczurach nie pokazały żadnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem leczniczym OxyContin, po zwiększeniu dawki lub zmianie stosowanego wcześniej opioidowego leku przeciwbólowego oraz gdy produkt leczniczy OxyContin jest przyjmowany w skojarzeniu z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie ośrodkowego układu nerwowego.
U pacjentów otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.
Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy.
Najczęstsze działania niepożądane to nudności (szczególnie na początku leczenia) oraz zaparcia.
Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem przy przedawkowaniu opioidów i pojawia się najczęściej u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych (patrz: punkt 4.9).
W ocenie działań niepożądanych uwzględnia się następującą częstość ich występowania: Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10000 do < 1/1000 Bardzo rzadko: < 1/10000, Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Rzadko: Opryszczka
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nadwrażliwość Nieznana: Reakcje anafilaktyczne/reakcje rzekomoanafilaktyczne
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: Zmniejszenie apetytu do utraty apetytu Niezbyt często: Odwodnienie Rzadko: Zwiększenie apetytu
Zaburzenia psychiczne Często: Lęk, stan splątania, depresja, zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: Pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja), spadek popędu płciowego, uzależnienie od leku (patrz punkt 4.4) Nieznana: Zachowania agresywne
Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: Senność, sedacja, zawroty głowy, ból głowy Często: Drżenie mięśniowe, letarg Niezbyt często: Niepamięć, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), zaburzenia koncentracji, migrena, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku Nieznana: Hiperalgezja
Zaburzenia oka Niezbyt często: Zwężenie źrenic, osłabienie widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zaburzenia słuchu, zawroty głowy
Zaburzenia serca Niezbyt często: Tachykardia, kołatanie serca (w kontekście objawów z odstawienia)
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Rozszerzenie naczyń Rzadko: Niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność Niezbyt często: Depresja oddechowa, dysfonia, kaszel Nieznana: Ośrodkowy bezdech senny
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Zaparcia, nudności, wymioty Często: Ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność Niezbyt często: Owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, dysfagia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, odbijanie się, niedrożność jelit Rzadko: Smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł Nieznana: Próchnica zębów
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Nieznana: Cholestaza, kolka żółciowa, dysfunkcja zwieracza Oddiego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: Świąd Często: Reakcje skórna , wysypka, nadmierna potliwość Niezbyt często: Suchość skóry Rzadko: Pokrzywka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: Bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz Niezbyt często: Zatrzymanie moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: Zaburzenia erekcji, hipogonadyzm Nieznana: Zanik miesiączki
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: Osłabienie, zmęczenie Niezbyt często: Dreszcze, zespół odstawienny, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, tolerancja na lek, pragnienie Rzadko: Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała Nieznane: Noworodkowy zespół odstawienny
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: Niezbyt często: Przypadkowe urazy.
Uzależnienie od leku Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego OxyContin może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia może różnić się w zależności od czynników ryzyka, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami u danego pacjenta (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku od 12 do 18 lat) są podobne do tych obserwowanych u dorosłych (patrz punkt 5.1).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy zatrucia Ostre przedawkowanie oksykodonu może objawiać się depresją oddechową, sennością prowadzącą do osłupienia lub śpiączki, hipotonią, zwężeniem źrenic, bradykardią, niedociśnieniem tętniczym, obrzękiem płuc i śmiercią. W związku z przedawkowaniem oksykodonu obserwowano przypadki toksycznej leukoencefalopatii.
Postępowanie w przypadku zatrucia Należy utrzymywać drożność dróg oddechowych. Czyści antagoniści opioidowi, np. nalokson są specyficznym antidotum przeciwko objawom przedawkowania opioidów. Inne środki podtrzymujące powinny być stosowane w razie konieczności.
Antagonista opioidów: nalokson (np. naloksonu dożylnie w dawce 0,4 do 2 mg). Podawanie należy powtarzać co 2–3 minuty w miarę potrzeby lub lek należy podawać we wlewie dożylnym w ilości 2 mg w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% glukozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew powinien być podawany z szybkością odpowiadającą wcześniej podawanym dawkom uderzeniowym i powinien być dostosowany do reakcji pacjenta.
Inne środki podtrzymujace: w przypadku wystąpienia wstrząsu krążeniowego wskutek przedawkowania leku należy zastosować środki podtrzymujące (w tym sztuczne oddychanie oraz podanie tlenu, leków obkurczających naczynia i płynów infuzyjnych). Zatrzymanie akcji serca lub zaburzenia rytmu mogą wymagać masażu serca lub defibrylacji . Należy również zapewnić odpowiednią ilość płynów i elektrolitów.
Grupa farmakoterapeutyczna: naturalne alkaloidy opium Kod ATC: N02A A05
Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Oksykodon jest agonistą receptorów opioidowych nieposiadającym działania antagonistycznego. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu do konwencjonalnego oksykodonu podawanego w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin zapewniają dużo dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działa ń niepożądanych.
Układ hormonalny Patrz punkt 4.4.
Układ pokarmowy Opioidy mogą zwiększać siłę skurczu zwieracza Oddiego.
Dzieci i młodzież Podsumowując, dane dotyczące bezpieczeństwa oksykodonu uzyskane w badaniach klinicznych, farmakodynamicznych i farmakokinetycznych wykazują, że oksykodon jest dobrze tolerowany przez dzieci i młodzież, poza jedynym niewielkim działaniem niepożądanym dotyczącym głównie układu pokarmowego i nerwowego. Wszystkie zgłoszone działania niepożądane były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu, jak również innych porównywalnych silnych opioidów (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Brak danych z badań klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania u dzieci w wieku od 12 do 18 lat.
Wchłanianie Wchłanianie oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin ma charakter dwufazowy, z początkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 0,6 godziny w odniesieniu do ok. 40% substancji czynnej i dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 6,9 godziny w odniesieniu do ok. 60% substancji czynnej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5, 10, 20, 40 i 80 mg wykazują równoważność biologiczną pod względem zarówno szybkości, jak i stopnia wchłaniania i cechują się proporcjonalnością dawek w relacji do stopnia wchłaniania. Spożycie standardowego, wysokotłuszczowego posiłku nie zmienia maksymalnego stężenia oksykodonu ani zakresu jego wchłaniania. Aby nie doszło do zaburzenia właściwości kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletek nie można łamać, dzielić, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania oksykodonu.
Dystrybucja Względna dostępność biologiczna oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna do konwencjonalnego oksykodonu doustnego, jednak w przypadku tego pierwszego maksymalne wartości stężenia w osoczu są uzyskiwane odpowiednio w ciągu około 3 godzin i od 1 do 1,5 godziny. Maksymalne i minimalne stężenia oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu i o natychmiastowym uwalnianiu są podobne, gdy lek jest dawkowany odpowiednio, co 12 i co 6 godzin, z podaniem takiej samej całkowitej dawki dobowej. Bezwzględna dostępność biologiczna oksykodonu wynosi od 42 do 87% dostępności biologicznej leku podanego pozajelitowo. Objętość dystrybucji oksykodonu w stanie równowagi wynosi 2,6 l/kg; stopień wiązania leku z białk ami osocza waha się około 45 %; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 4 do 6 godzin. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin wynosi 4,5 godziny, przy czym stan równowagi zostaje osiągnięty przeciętnie w ciągu około jednej doby.
Metabolizm Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do różnych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym. Metabolity przyczyniają się do ogólnego działania farmakodynamicznego leku jedynie w nieistotnym stopniu. Badania in vitro sugerują, że dawki terapeutyczne cymetydyny nie powinny istotnie wpłynąć na wytwarzanie noroksykodonu. Chinidyna zmniejsza wytwarzanie oksymorfonu u mężczyzn bez istotnego wpływu na farmakodynamikę oksykodonu.
Eliminacja Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem. Oksykodon przechodzi również przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim. Kobiety mają średnio do 25% wyższe stężenia oksykodonu w osoczu niż mężczyźni w przeliczeniu na masę ciała.
Nie przeprowadzono wystarczających badań nad toksycznym wpływem oksykodonu na reprodukcję. Nie przeprowadzono badań nad poporodowymi skutkami ekspozycji na lek w macicy. Oksykodon nie wywierał niekorzystnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do w dawkach do 5 mg/kg/dobę.
Oksykodon wykazuje działanie klastogenne w badaniach in vitro. Jednak nie obserwowano podobnych skutków podania leku w warunkach in vivo, nawet po zastosowaniu dawek toksycznych.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań nad potencjalnym działaniem rakotwórczym leku.
Rdzeń tabletki:
Otoczka tabletki:
OxyContin 5 mg: Hypromeloza (E464) Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Błękit brylantowy (E133)
OxyContin 10 mg: Hypromeloza (E464) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 20 mg: Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 Żelaza tlenek czerwony (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 40 mg:
Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 Żelaza tlenek żółty (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 80 mg:
Hypromeloza (E464) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172) Indygokarmina (E132)
Nie dotyczy.
OxyContin 5 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Blistry PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Mundipharma A/S Frydenlundsvej 30 Dania
OxyContin 5 mg: 14524 OxyContin 10 mg: 14525 OxyContin 20 mg: 14526 OxyContin 40 mg: 14527 OxyContin 80 mg: 14528
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: OxyContin 5 mg: 26.03.2008 OxyContin 10 mg: 26.03.2008 OxyContin 20 mg; 26.03.2008 OxyContin 40 mg: 26.03.2008 OxyContin 80 mg: 26.03.2008
Data ostatniego przedłużenie pozwolenia: OxyContin 5 mg: 27.03.2013 OxyContin 10 mg: 27.03.2013 OxyContin 20 mg; 27.03.2013 OxyContin 40 mg: 27.03.2013 OxyContin 80 mg: 27.03.2013
04/2024
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OxyContin, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
OxyContin 5 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 4,5 mg oksykodonu.
OxyContin 10 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 9 mg oksykodonu.
OxyContin 20 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 17,9 mg oksykodonu.
OxyContin 40 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 35,9 mg oksykodonu.
OxyContin 80 mg: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum), co odpowiada 71,7 mg oksykodonu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 5 mg zawiera 73,4 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 10 mg zawiera 65,8 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 20mg zawiera 56,3 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 40mg zawiera 33,5 mg laktozy.
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu OxyContin 80mg zawiera 74,6 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 5 mg – okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru jasnoniebieskiego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 5.
OxyContin 10 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletk a koloru białego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 10.
OxyContin 20 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru różowego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 20.
OxyContin 40 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru żółtego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 40.
OxyContin 80 mg - okrągła, bez kreski dzielącej, wypukła tabletka koloru zielonego, o średnicy około 9 mm, z napisem OC i 80.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy OxyContin jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat i powyżej) w leczeniu bólu o dużym nasileniu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Podanie doustne.
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Prawidłowo ustalone dawkowanie dla indywidualnego pacjenta jest to najniższa dawka, która kontroluje ból bez lub przy występowaniu działań niepożądanych w tolerowanym przez pacjenta stopniu.
Jeśli oprócz produktu o przedłużonym uwalnianiu stosowany jest pomocniczo produkt opioidowy o natychmiastowym uwalnianiu, wymagający podania więcej niż dwóch „pomocniczych” dawek na dobę może być również wskazane zwiększenie dawki produktu o przedłużonym uwalnianiu.
O ile nie zostanie zalecone inaczej, produkt leczniczy OxyContin należy podawać w następujący sposób:
Dorośli Dawka początkowa Dawka początkowa stosowana zazwyczaj u pacjenta, który nie otrzymywał dotychczas opioidów, wynosi U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa produktu leczniczego OxyContin może być w iększa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy.
Konwersja z morfiny Zmienność osobnicza wymaga starannego dostosowania dawki u każdego pacjenta. Początkowo może być wskazana dawka mniejsza niż równoważna. Pacjenci otrzymujący doustną morfinę przed terapią oksykodonem powinni otrzymać dawkę dobową opartą na następującym stosunku: 10 mg doustnego oksykodonu odpowiada 20 mg doustnej morfiny.
Ustalenie dawkowania Niektórzy pacjenci leczeni długotrwale opioidami o kontrolowanym uwalnianiu wymagają podawania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, doraźnie, w celu leczenia bólu przebijającego. Produkt leczniczy OxyContin jest produktem o przedłużonym uwalnianiu, dlatego nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowanego doraźnie powinna odpowiadać jednej szóstej dawki dobowej leku przeciwbólowego w dawce równoważnej. Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w ciągu doby zazwyczaj wskazuje na potrzebę zwiększenia dawki podstawowej produktu leczniczego OxyContin o kontrolowanym uwalnianiu. Dawkę tę powinno się zwiększać nie częściej niż co 1 lub 2 dni, aż do czasu osiągnięcia stabilnej dawki przyjmowanej co 12 godzin. Poza zwiększeniem dawki od 10 do 20 mg co 12 godzin, należy ją zwiększać w przybliżeniu o jedną trzecią, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Celem takiego dawkowania jest ustalenie właściwej dla pacjenta dawki leku podawanego co 12 godzin, która wywołuje odpowiednie działanie przeciwbólowe, przy możliwych do zaakceptowania przez pacjenta działaniach niepożądanych oraz minimalnym stosowaniu dodatkowego leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w czasie kiedy konieczne jest leczenie bólu.
Większość pacjentów wymaga podawania równych dawek leku co 12 godzin (ta sama dawka rano i wieczorem), w niektórych przypadkach korzystniejsze może być dostosowanie dawki leku do zmian natężenia bólu w czasie i podawanie innej dawki rano i wieczorem. Zasadniczo należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W przypadku bólu nienowotworowego wystarcza na ogół dawka dobowa nowotworowym mogą wymagać zastosowania dawek większych od 80 do 120 mg, a w pojedynczych przypadkach nawet do 400 mg.
Czas trwania leczenia Oksykodonu nie należy stosować przez okres dłuższy niż to konieczne. Informacje dotyczące konieczności ścisłego monitorowania rozwoju uzależnienia i nadużywania patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności zmniejszania dawkowania.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby W tej grupie pacjentów ustalenie dawki początkowej należy oprzeć na ostrożnych i zachowawczych założeniach. Dawkę należy zmniejszyć o połowę względem dawki początkowej zalecanej dla dorosłych (np. Dla pacjentów nie leczonych wcześniej opioidami całkowita dawka dobowa to 10 mg doustnie), a następnie należy wymiareczkować indywidualnie dawkę skuteczną u danego pacjenta, dostosowując ją do sytuacji klinicznej pacjenta. Z tego względu najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być w takich przypadkach nieodpowiednia jako dawka początkowa. Można wtedy zastosować tabletkę o przedłużonym uwalnianiu zawierającą 5 mg oksykodonu chlorowodorku.
Inni pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka Pacjenci z niską masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych. W takich przypadkach najmniejsza zalecana, w niniejszej ChPL dawka, tj. 10 mg, może być nieodpowiednia jako dawka początkowa i wówczas można zastosować produkt leczniczy OxyContin 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Dzieci Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w odpowiednich wskazaniach i przepisywane przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Młodzież (w wieku od 12 lat i powyżej) U pacjentów nieleczonych opioidami w leczeniu wstępnym, jeśli wymagane jest podanie leku o przedłużonym uwalnianiu, zwykle stosowana jest dawka początkowa 10 mg oksykodonu chlorowodorku na dawkę podawaną w odstępach co 12 godzin. Biorąc pod uwagę wytyczne dla innych szczególnych grup populacji, niektórzy pacjenci pediatryczni mogą odnieść korzyść z dawki początkowej 5 mg, aby zminimalizować częstość występowania działań niepożądanych.
Pacjenci już otrzymujący opioidy mogą rozpocząć leczenie od większych dawek produktu OxyContin, w zależności od ich wcześniejszego doświadczenia z opioidami.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Bezpieczeństwo i skuteczność oksykodonu u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania Podanie doustne
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin należy przyjmować zgodnie z ustalonym dawkowaniem dwa razy na dobę, zawsze w tych samych godzinach.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając je wystarczającą ilością płynu. Produkt leczniczy OxyContin nie należy łamać , dzielić, żuć ani kruszyć.
Cele leczenia i jego zakończenie Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym OxyContin należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej (patrz punkt 4.4).
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, • Serce płucne, • Ciężka astma oskrzelowa, • Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i(lub) hiperkapnia, • Niedrożność porażenna jelit.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu u pacjentów: - z poważnie upośledzoną funkcją oddechową, - z bezdechem sennym, - jednocześnie przyjmujących leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (patrz poniżej i punkt 4.5), - stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO, patrz poniżej i punkt 4.5), - w przypadku tolerancji, uzależnienia fizycznego i wycofania (patrz poniżej), - w przypadku uzależnienia psychicznego [uzależnienie], nadużywania i nadużywania substancji i(lub) alkoholu w wywiadzie (patrz poniżej), - będących osobami w podeszłym wieku lub niedołężnych, - z urazem głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi lub zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, - z obniżonym poziomem świadomości niewiadomego pochodzenia, - z niedociśnieniem, - z hipowolemią, - z padaczką lub ze skłonnością do drgawek, - z zapaleniem trzustki, - z zaburzeniami czynności jelit przebiegającymi z niedrożnością i zapalnymi chorobami jelit ,z zaburzeniami czynności wątroby, - z upośledzoną czynnością nerek, - z obrzękiem śluzowatym, - z niedoczynnością tarczycy, - z chorobą Addisona (niewydolność kory nadnerczy), - z przerostem prostaty, - z alkoholizmem, - z psychozą organiczną, - z majaczeniem alkoholowym, - z chorobami dróg żółciowych.
W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, produkt leczniczy OxyContin należy natychmiast odstawić.
Depresja oddechowa Podstawowym ryzykiem przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa.
Zaburzenia oddychania związane ze snem Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związanego ze snem, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA, ang. central sleep apnoea) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki Jednoczesne stosowanie opioidów (w tym oksykodonu chlorowodorku) oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu jednoczesne przepisywanie opioidów oraz leków uspokajających powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu oksykodonu chlorowodorku jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwych objawach (patrz punkt 4.5).
OxyContin 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Produkt leczniczy OxyContin 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich łamać, dzielić, żuć ani kruszyć. Stosowanie przełamanych, podzielonych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).
MAOI Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO lub otrzymujących inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ciśnienie wewnątrz przewodów żółciowych oraz zwiększając ryzyko wystąpienia objawów ze strony dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz chorobami dróg żółciowych.
Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie) Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na produkt i uzależnienie fizyczne i(lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego OxyContin może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie produktu leczniczego OxyContin może spowodować przedawkowanie i(lub) zgon. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem leczenia produktem OxyContin i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia (patrz punkt 4.2). Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjentów nie występują objawy przedmiotowe zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.
Przerwanie leczenia i zespół odstawienny Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu . Długotrwałe stosowanie tego produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu z odstawiennego. Gdy pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów z odstawienia. Objawy odstawienne obejmują: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność lub ból mięśni.
Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu w przewlekłym bólu nienowotworowym ani nie są zalecane jako jedyna terapia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem nienowotworowym powinni być monitorowani pod kątem objawów uzależnienia lub nadużywania substancji.
Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu leczniczego OxyContin może nasilać działania niepożądane produktu OxyContin; należy unikać równoczesnego przyjmowania.
W rzadkich przypadkach może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami. Konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego OxyContin u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.
Produkt leczniczy OxyContin nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 godzin po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu leczniczego OxyContinu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.
Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą wywierać wpływ na oś podwzgórze-przysadka- nadnercza lub gonady. Do stwierdzanych zmian należą zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne.
Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, oksykodon należy stosować ostrożnie po operacjach w obrębie jamy brzusznej. Opioidy zaburzają perystaltykę jelit, zatem nie należy ich stosować dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona.
Produkt leczniczy OxyContin zawiera podwójną otoczkę polimerową i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie formy doustnej przez podanie dożylne może prowadzić do wystąpienia ciężkich, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.
Pozostałość tabletki można znaleźć w kale.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
Stosowanie produktu leczniczego OxyContin może dawać pozytywne wyniki w testach kontroli antydopingowej. Używanie produktu leczniczego OxyContin jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addytywny efekt hamujący aktywność OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). Leki wpływające na OUN obejmują, choć nie ograniczają się do, grup takich jak: leki uspokajające spoza grupy benzodiazepin, leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy.
Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne produktu leczniczego OxyContin; należy unikać równoczesnego przyjmowania.
Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i(lub) objawy żołądkowo- jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.
Leki o działaniu antycholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu.
Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
W trakcie równoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego – INR (ang. International Normalized Ratio).
Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 a także, częściowo, przez CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub intensyfikowana przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Poniższe akapity omawiają te interakcje bardziej szczegółowo.
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu.
Poniżej szczegółowe dane: • itrakonazol – silny inhibitor CYP3A4, w dawce 200 mg doustnie przez pięć dni, zwiększył wartości AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 2,4 razy wyższa (zakres 1,5 - 3,4). • worykonazol, inhibitor CYP3A4, w dawce 200 mg dwa razy na dobę przez cztery dni (400 mg podane w pierwszych dwóch dawkach), zwiększył wartości AUC doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 3,6 razy wyższa (zakres 2,7 - 5,6). • telitromycyna, inhibitor CYP3A4, w dawce 800 mg doustnie przez cztery dni, zwiększył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,8 razy wyższa (zakres 1,3 - 2,3). • sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, w ilości 200 ml trzy razy na dobę przez pięć dni, zwiększył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,7 razy wyższa (zakres 1,1 - 2,1).
Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu. Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania.
Poniżej przedstawiono szczegółowe dane: • ziele dziurawca zwyczajnego, induktor CYP3A4, w dawce 300 mg trzy razy na dobę podawanej przez piętna ście dni, zmniejszył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była o około 50% niższa (zakres 37-57%). • ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawany po 600 mg raz na dobę przez siedem dni, zmniejszył wartości AUC dla doustnego oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 86% niższa.
Produkty lecznicze hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
O ile to możliwe należy unikać stosowania produktu u kobiet w ciąży lub u kobiet karmiących piersią.
Ciąża Dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży są ograniczone. Noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tygodni przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Objawy z odstawienia mogą być obserwowane u noworodków, których matki poddawane były terapii oksykodonem.
Karmienie piersią Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może wywołać uspokojenie oraz depresję oddechową u płodu. Dlatego też OxyContin nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią.
Płodność Badania na szczurach nie pokazały żadnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem leczniczym OxyContin, po zwiększeniu dawki lub zmianie stosowanego wcześniej opioidowego leku przeciwbólowego oraz gdy produkt leczniczy OxyContin jest przyjmowany w skojarzeniu z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie ośrodkowego układu nerwowego.
U pacjentów otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.
4.8 Działania niepożądane
Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy.
Najczęstsze działania niepożądane to nudności (szczególnie na początku leczenia) oraz zaparcia.
Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem przy przedawkowaniu opioidów i pojawia się najczęściej u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych (patrz: punkt 4.9).
W ocenie działań niepożądanych uwzględnia się następującą częstość ich występowania: Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100 Rzadko: ≥ 1/10000 do < 1/1000 Bardzo rzadko: < 1/10000, Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Rzadko: Opryszczka
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nadwrażliwość Nieznana: Reakcje anafilaktyczne/reakcje rzekomoanafilaktyczne
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: Zmniejszenie apetytu do utraty apetytu Niezbyt często: Odwodnienie Rzadko: Zwiększenie apetytu
Zaburzenia psychiczne Często: Lęk, stan splątania, depresja, zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: Pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja), spadek popędu płciowego, uzależnienie od leku (patrz punkt 4.4) Nieznana: Zachowania agresywne
Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: Senność, sedacja, zawroty głowy, ból głowy Często: Drżenie mięśniowe, letarg Niezbyt często: Niepamięć, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), zaburzenia koncentracji, migrena, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku Nieznana: Hiperalgezja
Zaburzenia oka Niezbyt często: Zwężenie źrenic, osłabienie widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zaburzenia słuchu, zawroty głowy
Zaburzenia serca Niezbyt często: Tachykardia, kołatanie serca (w kontekście objawów z odstawienia)
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: Rozszerzenie naczyń Rzadko: Niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność Niezbyt często: Depresja oddechowa, dysfonia, kaszel Nieznana: Ośrodkowy bezdech senny
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Zaparcia, nudności, wymioty Często: Ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność Niezbyt często: Owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, dysfagia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, odbijanie się, niedrożność jelit Rzadko: Smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł Nieznana: Próchnica zębów
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Nieznana: Cholestaza, kolka żółciowa, dysfunkcja zwieracza Oddiego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: Świąd Często: Reakcje skórna , wysypka, nadmierna potliwość Niezbyt często: Suchość skóry Rzadko: Pokrzywka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: Bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz Niezbyt często: Zatrzymanie moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: Zaburzenia erekcji, hipogonadyzm Nieznana: Zanik miesiączki
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: Osłabienie, zmęczenie Niezbyt często: Dreszcze, zespół odstawienny, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, tolerancja na lek, pragnienie Rzadko: Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała Nieznane: Noworodkowy zespół odstawienny
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: Niezbyt często: Przypadkowe urazy.
Uzależnienie od leku Wielokrotne stosowanie produktu leczniczego OxyContin może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia może różnić się w zależności od czynników ryzyka, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami u danego pacjenta (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku od 12 do 18 lat) są podobne do tych obserwowanych u dorosłych (patrz punkt 5.1).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy zatrucia Ostre przedawkowanie oksykodonu może objawiać się depresją oddechową, sennością prowadzącą do osłupienia lub śpiączki, hipotonią, zwężeniem źrenic, bradykardią, niedociśnieniem tętniczym, obrzękiem płuc i śmiercią. W związku z przedawkowaniem oksykodonu obserwowano przypadki toksycznej leukoencefalopatii.
Postępowanie w przypadku zatrucia Należy utrzymywać drożność dróg oddechowych. Czyści antagoniści opioidowi, np. nalokson są specyficznym antidotum przeciwko objawom przedawkowania opioidów. Inne środki podtrzymujące powinny być stosowane w razie konieczności.
Antagonista opioidów: nalokson (np. naloksonu dożylnie w dawce 0,4 do 2 mg). Podawanie należy powtarzać co 2–3 minuty w miarę potrzeby lub lek należy podawać we wlewie dożylnym w ilości 2 mg w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% glukozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew powinien być podawany z szybkością odpowiadającą wcześniej podawanym dawkom uderzeniowym i powinien być dostosowany do reakcji pacjenta.
Inne środki podtrzymujace: w przypadku wystąpienia wstrząsu krążeniowego wskutek przedawkowania leku należy zastosować środki podtrzymujące (w tym sztuczne oddychanie oraz podanie tlenu, leków obkurczających naczynia i płynów infuzyjnych). Zatrzymanie akcji serca lub zaburzenia rytmu mogą wymagać masażu serca lub defibrylacji . Należy również zapewnić odpowiednią ilość płynów i elektrolitów.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: naturalne alkaloidy opium Kod ATC: N02A A05
Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Oksykodon jest agonistą receptorów opioidowych nieposiadającym działania antagonistycznego. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu do konwencjonalnego oksykodonu podawanego w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin zapewniają dużo dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działa ń niepożądanych.
Układ hormonalny Patrz punkt 4.4.
Układ pokarmowy Opioidy mogą zwiększać siłę skurczu zwieracza Oddiego.
Dzieci i młodzież Podsumowując, dane dotyczące bezpieczeństwa oksykodonu uzyskane w badaniach klinicznych, farmakodynamicznych i farmakokinetycznych wykazują, że oksykodon jest dobrze tolerowany przez dzieci i młodzież, poza jedynym niewielkim działaniem niepożądanym dotyczącym głównie układu pokarmowego i nerwowego. Wszystkie zgłoszone działania niepożądane były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu, jak również innych porównywalnych silnych opioidów (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane). Brak danych z badań klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania u dzieci w wieku od 12 do 18 lat.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Wchłanianie oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin ma charakter dwufazowy, z początkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 0,6 godziny w odniesieniu do ok. 40% substancji czynnej i dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 6,9 godziny w odniesieniu do ok. 60% substancji czynnej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5, 10, 20, 40 i 80 mg wykazują równoważność biologiczną pod względem zarówno szybkości, jak i stopnia wchłaniania i cechują się proporcjonalnością dawek w relacji do stopnia wchłaniania. Spożycie standardowego, wysokotłuszczowego posiłku nie zmienia maksymalnego stężenia oksykodonu ani zakresu jego wchłaniania. Aby nie doszło do zaburzenia właściwości kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletek nie można łamać, dzielić, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania oksykodonu.
Dystrybucja Względna dostępność biologiczna oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna do konwencjonalnego oksykodonu doustnego, jednak w przypadku tego pierwszego maksymalne wartości stężenia w osoczu są uzyskiwane odpowiednio w ciągu około 3 godzin i od 1 do 1,5 godziny. Maksymalne i minimalne stężenia oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu i o natychmiastowym uwalnianiu są podobne, gdy lek jest dawkowany odpowiednio, co 12 i co 6 godzin, z podaniem takiej samej całkowitej dawki dobowej. Bezwzględna dostępność biologiczna oksykodonu wynosi od 42 do 87% dostępności biologicznej leku podanego pozajelitowo. Objętość dystrybucji oksykodonu w stanie równowagi wynosi 2,6 l/kg; stopień wiązania leku z białk ami osocza waha się około 45 %; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 4 do 6 godzin. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin wynosi 4,5 godziny, przy czym stan równowagi zostaje osiągnięty przeciętnie w ciągu około jednej doby.
Metabolizm Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do różnych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym. Metabolity przyczyniają się do ogólnego działania farmakodynamicznego leku jedynie w nieistotnym stopniu. Badania in vitro sugerują, że dawki terapeutyczne cymetydyny nie powinny istotnie wpłynąć na wytwarzanie noroksykodonu. Chinidyna zmniejsza wytwarzanie oksymorfonu u mężczyzn bez istotnego wpływu na farmakodynamikę oksykodonu.
Eliminacja Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem. Oksykodon przechodzi również przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim. Kobiety mają średnio do 25% wyższe stężenia oksykodonu w osoczu niż mężczyźni w przeliczeniu na masę ciała.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie przeprowadzono wystarczających badań nad toksycznym wpływem oksykodonu na reprodukcję. Nie przeprowadzono badań nad poporodowymi skutkami ekspozycji na lek w macicy. Oksykodon nie wywierał niekorzystnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do w dawkach do 5 mg/kg/dobę.
Oksykodon wykazuje działanie klastogenne w badaniach in vitro. Jednak nie obserwowano podobnych skutków podania leku w warunkach in vivo, nawet po zastosowaniu dawek toksycznych.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań nad potencjalnym działaniem rakotwórczym leku.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Otoczka tabletki:
OxyContin 5 mg: Hypromeloza (E464) Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Błękit brylantowy (E133)
OxyContin 10 mg: Hypromeloza (E464) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 20 mg: Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 Żelaza tlenek czerwony (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 40 mg:
Hypromeloza (E464) Makrogol 400 Polisorbat 80 Żelaza tlenek żółty (E172) Tytanu dwutlenek (E171)
OxyContin 80 mg:
Hypromeloza (E464) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E171) Żelaza tlenek żółty (E172) Indygokarmina (E132)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
OxyContin 5 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak specjalnych wymagań.7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUMundipharma A/S Frydenlundsvej 30 Dania
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
OxyContin 5 mg: 14524 OxyContin 10 mg: 14525 OxyContin 20 mg: 14526 OxyContin 40 mg: 14527 OxyContin 80 mg: 14528
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: OxyContin 5 mg: 26.03.2008 OxyContin 10 mg: 26.03.2008 OxyContin 20 mg; 26.03.2008 OxyContin 40 mg: 26.03.2008 OxyContin 80 mg: 26.03.2008
Data ostatniego przedłużenie pozwolenia: OxyContin 5 mg: 27.03.2013 OxyContin 10 mg: 27.03.2013 OxyContin 20 mg; 27.03.2013 OxyContin 40 mg: 27.03.2013 OxyContin 80 mg: 27.03.2013
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO04/2024