ApoBetina
Betahistini dihydrochloridum
Tabletki 8 mg | Betahistini dihydrochloridum 8 mg
Catalent Germany Schorndorf GmbH, Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
ApoBetina, 24 mg, tabletki Betahistini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.
- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek ApoBetina i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku ApoBetina
3. Jak stosować lek ApoBetina
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek ApoBetina
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek ApoBetina i w jakim celu się go stosuje
Co to jest lek ApoBetina ApoBetina zawiera betahistynę. ApoBetina jest rodzajem leku o nazwie „analog histaminy”.
W jakim celu stosuje się lek ApoBetina ApoBetina jest stosowany w leczeniu choroby Meniere'a charakteryzującej się następującymi objawami: - zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (z nudnościami i (lub) wymiotami) - postępująca utrata słuchu - szumy uszne.
W objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.
Jak działa lek ApoBetina Lek ApoBetina działa poprzez poprawę przepływu krwi w uchu wewnętrznym. Powoduje to obniżenie zwiększonego ciśnienia.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku ApoBetina
Kiedy nie stosować leku ApoBetina - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na betahistynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli lekarz stwierdził u pacjenta występowanie guza rdzenia nadnerczy („guz chromochłonny nadnerczy”). Nie należy zażywać leku ApoBetina, jeśli pacjenta dotyczy któreś z powyższych stwierdzeń. W przypadku wątpliwości, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed zażyciem leku ApoBetina.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ApoBetina należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli u pacjenta obecnie lub w przeszłości stwierdzono owrzodzenie żołądka (wrzód trawienny), - jeśli pacjent ma astmę oskrzelową, - jeśli pacjent ma pokrzywkę, wysypkę skórną, alergiczny nieżyt nosa, ponieważ dolegliwości te mogą się nasilić, - jeśli pacjent ma niskie ciśnienie tętnicze krwi.
Jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z powyższych stanów, pacjent powinien zapytać lekarza lub farmaceutę, czy może przyjmować betahistynę. Te grupy pacjentów powinny być pod kontrolą lekarza podczas leczenia.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku ApoBetina u osób w wieku poniżej 18 lat.
Lek ApoBetina a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Interakcja oznacza, że różne leki lub substancje, zażywane jednocześnie, mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie lub działania niepożądane.
W szczególności należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków: • przeciwhistaminowe - mogą one (teoretycznie) wpływać na działanie leku ApoBetina. Lek ApoBetina może również zmniejszać działanie leków przeciwhistaminowych. • inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) - stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona. Mogą one nasilać działanie leku ApoBetina. Jeśli pacjenta dotyczy któreś z powyższych stwierdzeń (lub pojawiły się wątpliwości), należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem leku ApoBetina.
ApoBetina z jedzeniem i piciem Można przyjmować lek ApoBetina z jedzeniem lub bez jedzenia. Lek ApoBetina może jednak powodować łagodne dolegliwości żołądkowe (wymienione w punkcie 4). Przyjmowanie leku ApoBetina z jedzeniem może pomóc zmniejszyć dolegliwości żołądkowe.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie wiadomo czy lek ApoBetina wpływa na płód: • Należy przerwać przyjmowanie leku ApoBetina i poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa ciążę. • Nie należy przyjmować leku ApoBetina w przypadku ciąży, chyba że lekarz zadecyduje, że jest to konieczne.
Nie wiadomo czy lek ApoBetina przenika do mleka kobiet karmiących: • Nie należy karmić piersią w przypadku przyjmowania leku ApoBetina, chyba że zezwoli na to lekarz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Betahistyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy pamiętać, że choroby, które są leczone betahistyną (choroba Meniere’a i zawroty głowy) mogą powodować uczucie wirowania oraz nudności i mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Lek ApoBetina zawiera laktozę jednowodną Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek ApoBetina
Lek ApoBetina należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. • Lekarz dostosuje dawkę w zależności od stanu pacjenta. • Należy kontynuować przyjmowanie leku. Może być potrzebna pewna ilość czasu, aby lek zaczął działać.
Jak przyjmować lek • Połknąć tabletkę i popić wodą. • Można przyjmować tabletkę z jedzeniem lub bez jedzenia. Jednakże ApoBetina może powodować łagodne dolegliwości żołądkowe (wymienione w punkcie 4). Przyjmowanie leku ApoBetina z jedzeniem może pomóc zmniejszyć dolegliwości żołądkowe.
Ile leku przyjmować Zalecana dawka to jedna tabletka dwa razy na dobę.
W przypadku przyjmowania więcej niż jednej tabletki na dobę, należy rozłożyć zażywanie leku równomiernie w ciągu dnia, np. należy przyjmować jedną tabletkę rano i jedną wieczorem. Należy starać się przyjmować tabletki o tej samej porze dnia. Zapewni to stałą ilość leku w organizmie. Przyjmowanie leku o tej samej porze pomoże również pamiętać, żeby go zażyć.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ApoBetina W przypadku przyjęcia większej dawki leku ApoBetina niż zalecono mogą wystąpić nudności, senność lub bóle brzucha. W przypadku wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku ApoBetina • Jeśli pominięto dawkę leku ApoBetina, należy przyjąć kolejną dawkę o ustalonej porze. • Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie przyjmowania leku ApoBetina Nie należy przerywać zażywania leku ApoBetina bez porozumienia z lekarzem nawet, jeśli wystąpi poprawa.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Reakcje alergiczne Jeśli wystąpiła reakcja alergiczna, należy przestać przyjmować lek ApoBetina i natychmiast skonsultować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Objawy mogą być następujące: • czerwona lub grudkowata wysypka skórna lub stan zapalny skóry ze świądem • obrzęk twarzy, ust, języka lub szyi • obniżenie ciśnienia krwi
• utrata świadomości • trudności w oddychaniu. Należy przerwać przyjmowanie leku ApoBetina, natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów.
Inne działania niepożądane:
Częste (występujące u mniej niż 1 osób na 10): • nudności • zaburzenia trawienia • bóle głowy.
Inne działania niepożądane, które były zgłaszane w czasie przyjmowania leku ApoBetina • Łagodne dolegliwości żołądkowe takie jak: wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy. Przyjmowanie leku ApoBetina z jedzeniem może pomóc zmniejszyć dolegliwości żołądkowe.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek ApoBetina
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: „Termin ważności” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ̊C, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek ApoBetina Substancją czynną leku jest betahistyny dichlorowodorek. Każda tabletka zawiera 24 mg betahistyny dichlorowodorku.
Pozostałe składniki to: powidon, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon (typ A), kwas stearynowy.
Jak wygląda lek ApoBetina i co zawiera opakowanie
Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe podzielne tabletki o średnicy około 11,3 mm, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Lek jest dostepny w opakowaniach po 20, 30, 40, 50, 60 lub 100 tabletek w blistrach, w pudełku tekturowym. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lok. 27 01-909 Warszawa Polska
Wytwórca: Catalent Germany Schorndorf GmbH Steinbeisstrasse 1-2 Niemcy
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ApoBetina, 24 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 24 mg betahistyny dichlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 210 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka.
Biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie wypukła podzielna tabletka o średnicy około 11,3 mm, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Choroba Meniere'a charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: - zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (z nudnościami i (lub) wymiotami) - postępująca utrata słuchu (trudności w słyszeniu) - szumy uszne.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dawka dobowa dla dorosłych wynosi 48 mg w dawkach podzielonych. Tabletki zawierające 24 mg dichlorowodorku betahistyny: 1 tabletka 2 razy na dobę.
Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować czasami po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się niekiedy po kilku miesiącach leczenia.
Dzieci i młodzież ApoBetina nie jest wskazana u dzieci poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej pacjentów.
Osoby w podeszłym wieku
Chociaż dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności nerek Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych pacjentów.
Zaburzenia czynności wątroby Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych pacjentów.
Sposób podawania
Najlepiej stosować podczas posiłku popijając wodą.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Betahistyna jest przeciwwskazana u pacjentów z guzem chromochłonnym. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy może wywoływać uwalnianie amin katecholowych z guza powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z wrzodem trawiennym lub owrzodzeniem trawiennym w wywiadzie, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną.
Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.
Należy zachować ostrożność w przepisywaniu betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami, alergicznym nieżytem nosa, ze względu na możliwość zaostrzenia się tych objawów.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym.
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Brak doniesień dotyczących udokumentowanych przypadków niebezpiecznych interakcji.
Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450.
Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B).
Istnieją doniesienia dotyczące przypadku interakcji z etanolem oraz produktem zawierającym pirymetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol.
Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki terapeutyczne. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Betahistyny nie należy stosować w czasie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i ryzyko dla dziecka.
Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Betahistyna jest wskazana w chorobie Meniere'a charakteryzującej się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy pochodzenia błędnikowego, utratą słuchu, szumami usznymi. Dolegliwości te mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn betahistyna nie wpływała na powyższą zdolność lub wpływ ten był nieistotny.
4.8 Działania niepożądane
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów stosujących betahistynę wystąpiły następujące działania niepożądane z poniżej wskazaną częstością: [bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000)].
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i zaburzenia trawienia.
Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy.
Oprócz działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych, poniższe działania niepożądane zgłaszano spontanicznie po wprowadzeniu betahistyny do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych, a zatem jest klasyfikowana jako "nieznana".
Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Rzadko zgłaszano podrażnienie żołądka i jelit. Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy. Kod ATC: N 07 CA 01
Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań z udziałem zwierząt i ludzi:
• Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H 1
antagonista receptora histaminowego H 3
wpływ na aktywność receptora H 2 . Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H 3
• Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.
• Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H 3 . Czas powrotu do zdrowia
po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną.
• Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego.
Jak wykazano na zwierzętach właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym.
Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu produkt jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Z tego powodu analizy farmakokinetyczne oparte są na pomiarach 2-PAA w osoczu i moczu. C max
mniejsze po przyjęciu leku w trakcie posiłku niż na czczo. Jednakże całkowite wchłanianie betahistyny jest podobne w obu przypadkach, co wskazuje, że pokarm opóźnia absorbcję betahistyny.
Dystrybucja Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%.
Metabolizm Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-PAA, który nie ma działania farmakologicznego. Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po godzinie i zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.
Eliminacja 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem. W przedziale dawek od 8 mg do 48 mg około 85% dawki początkowej wydalane jest z moczem. Wydalanie z moczem lub kałem samej betahistyny jest nieznaczne.
Liniowość lub nieliniowość Poziom wydalania jest stały w przedziale doustnych dawek od 8 mg do 48 mg, co wskazuje na liniową farmakokinetykę betahistyny i sugeruje, że szlak metaboliczny nie jest wysycony.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność przewlekła Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego obserwowano u psów i pawianów po dożylnym podaniu dawek 120 mg/kg mc. i większych. Badanie toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym betahistyny stosowanej przez 18 miesięcy w dawce 500 mg/kg mc. u szczurów i 6 miesięcy w dawce 25 mg/kg mc. u psów podawanej doustnie, wykazały dobrą tolerancję, bez działania toksycznego.
Potencjał mutagenny i karcynogenny
Betahistyna nie ma działania mutagennego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie uzyskano żadnych dowodów na potencjał karcynogenny betahistyny w dawce do 500 mg/kg mc.
Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję zaobserwowano wpływ tylko w dawkach przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Powidon K90 Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon (typ A) Kwas stearynowy.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/PVDC/Aluminium. Dostępne wielkości opakowań to 20, 30, 40, 50, 60 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lok. 27 01-909 Warszawa Polska
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIANA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.02.2017 Data przedłużenia pozwolenia: 24.11.2023
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
22.02.2024