Cusimolol 0,5%

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Cusimolol 0,5%, 5 mg/ml, krople do oczu, roztwór Timololum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Cusimolol 0,5% i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Cusimolol 0,5%

3. Jak stosować lek Cusimolol 0,5%

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Cusimolol 0,5%

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Cusimolol 0,5% i w jakim celu się go stosuje

Lek Cusimolol 0,5% krople do oczu, ma postać roztworu. Cusimolol 0,5% zawiera jako substancję czynną maleinian tymololu, który należy do grupy leków beta-adrenolitycznych (blokujących receptory beta-adrenergiczne). Działanie leku polega na zmniejszaniu ciśnienia wewnątrz oka (ciśnienia wewnątrzgałkowego).
Lek Cusimolol 0,5% jest wskazany w leczeniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przebiegu chorób, takich jak nadciśnienie oczne, przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania, w tym jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym.
Lekarz wyjaśni pacjentowi istotę jego choroby i uzasadni potrzebę stosowania leku Cusimolol 0,5%.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Cusimolol 0,5%

Kiedy nie stosować leku Cusimolol 0,5% - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną, leki beta-adrenolityczne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia oddychania, takie jak astmę oskrzelową, występującą aktualnie bądź w przeszłości, ciężkie, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli (ciężka choroba płuc, która może powodować duszność, trudności w oddychaniu i (lub) uporczywy kaszel), a także inne choroby układu oddechowego (przewlekła obturacyjna choroba płuc); - w przypadku niektórych chorób serca (zbyt wolnego rytmu serca - bradykardii zatokowej, zespołu chorego węzła zatokowego, bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku przedsionkowo- komorowego drugiego lub trzeciego stopnia, jawnej niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego lub zaburzeń rytmu serca).

Jeśli pacjent stwierdzi, że którekolwiek z wyżej wymienionych przeciwwskazań odnosi się do niego, powinien przed zastosowaniem leku poinformować o tym lekarza, a następnie postępować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Cusimolol 0,5% należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką jeśli u pacjenta występują obecnie lub występowały w przeszłości: • chorob a niedokrwienna serca (objawy mogą obejmować ból lub ucisk w klatce piersiowej, duszność lub dławienie), niewydolność serca, niskie ciśnienie krwi; • zaburzenia rytmu serca, takie jak wolny rytm serca; • problemy z oddychaniem, astma lub przewlekła obturacyjna choroba płuc; • choroba związana z osłabionym krążeniem krwi (taka jak choroba Raynauda lub zespół Raynauda); • cukrzyca, ponieważ tymolol może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe niskiego poziomu cukru we krwi; • nadczynność tarczycy, ponieważ tymolol może maskować objawy podmiotowe i prz edmiotowe nadczynności tarczycy.
Lek Cusimolol 0,5% może ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu i może spowodować działania niepożądane, takie jak występujące podczas stosowania doustnych leków beta-adrenolitycznych, Jeśli pacjent jest chory na miastenię (przewlekłe osłabienie mięśniowo-nerwowe) powinien przed rozpoczęciem stosowania leku Cusimolol 0,5% zasięgnąć porady lekarza i postępować zgodnie z jego wskazówkami. Lek Cusimolol 0,5% może spowodować nasilenie objawów. W razie wystąpienia jakiejkolwiek ostrej reakcji alergicznej (wysypka skórna, zaczerwienienie, swędzenie oczu) podczas stosowania leku Cusimolol 0,5%, niezależnie od przyczyny reakcji alergicznej , standardowe leczenie epinefryną (adrenaliną) może być nieskuteczne. Z tego względu jeśli pacjent stosuje jednocześnie inne leki, należy powiedzieć lekarzowi o stosowaniu leku Cusimolol 0,5%.
Jeśli w trakcie stosowania leku Cusimolol 0,5% dojdzie do zakażenia lub urazu oka pacjent powinien poinformować o tym lekarza: - w razie wystąpienia nowych objawów bądź zaostrzenia objawów już istniejących lekarz, ze względu na to, że lek może być zanieczyszczony (zakażony), może zalecić użycie nowego opakowania leku Cusimolol 0,5%; - nie zaleca się jednoczesnego podawania dwóch leków beta-adrenolitycznych stosowanych miejscowo. Jeśli pacjent ma chorobę rogówki należy poinformować lekarza, ponieważ tymolol może powodować suchość oczu.
Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny, należy poinformować lekarza o stosowaniu leku Cusimolol 0,5%, ponieważ tymolol może wpływać na skuteczność niektórych leków stosowanych w trakcie znieczulenia.

Dzieci i młodzież Tymolol w postaci kropli do oczu powinien być stosowany u młodych pacjentów z zachowaniem ostrożności. U noworodków, niemowląt i młodszych dzieci tymolol należy stosować ze szczególną ostrożnością. Jeśli wystąpi kaszel, świsty oddechowe, nieprawidłowe oddychanie lub nietypowe przerwy w oddechu (bezdech), należy natychmiast przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Pomocne może być przenośne urządzenie do monitorowania bezdechu. Tymolol w postaci kropli do oczu był badany u niemowląt i dzieci w wieku od 12 dni do 5 lat, u których występowało zwiększone ciśnienie wewnątrz oka, rozpoznane jako jaskra. W celu uzyskania dalszych informacji należy porozmawiać z lekarzem.
Lek Cusimolol 0,5% a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Lek Cusimolol 0,5% może wpływać na działanie innych leków stosowanych jednocześnie w tym kropli do oczu stosowanych w leczeniu jaskry. Należy koniecznie skonsultować się z lekarzem, szczególnie w przypadku stosowania któregokolwiek spośród następujących leków: - antagonistów wapnia (np. nifedypiny, werapamilu lub diltiazemu), stosowanych zwykle w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, zespołu Raynauda; - digoksyny, leku stosowanego w leczeniu niewydolności serca lub leczeniu zaburzeń rytmu serca; - leków znoszących działanie katecholamin (np. alkaloidów rauwolfii/rezerpiny), - amin presyjnych (np. adrenaliny), stosowanych w leczeniu ciężkich reakcji alergicznych, - chinidyny, leku stosowanego zwykle w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub niektórych rodzajów malarii; - klonidyny, leku stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego; - innych leków beta-adrenolitycznych (np. innych leków zawierających tymolol, podawanych doustnie lub do oczu), należących do tej samej grupy co lek Cusimolol 0,5% i mogących wywierać razem z nim działanie addycyjne; - leków stosowanych w cukrzycy; - leków przeciwdepresyjnych, takich jak fluoksetyna i paroksetyna; - leków przeciwarytmicznych (w tym amiodaronu); - guanetydyny (stosowanej w leczeniu nadciśnienia); - leków parasympatykomimetycznych.
Jeśli pacjent stosuje jednocześnie inne krople lub maści podawane do oczu, należy zachować co najmniej 5 minut przerwy podaniami kolejnych leków. Maści do oczu należy stosować na końcu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Cusimolol 0,5% w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za niezbędne. Nie należy stosować leku Cusimolol 0,5% podczas karmienia piersią. Tymolol może przenikać do mleka ludzkiego.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Produkt Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór, ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas stosowania leku Cusimolol 0,5% mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak halucynacje, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zmęczenie, które mogą zaburzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4).
Dopóki objawy takie nie ustąpią, nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
Lek Cusimolol 0,5% zawiera benzalkoniowy chlorek Lek zawiera 0,5 mg chlorku benzalkoniowego w każdy ch 5 mililitr ach roztworu, co odpowiada 0,1 mg/ml. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.
Lek Cusimolol 0,5% zawiera fosforany Lek zawiera 47 mg fosforanów w każdych 5 mililitrach roztworu, co odpowiada 9,4 mg /ml. U pacjentów z ciężkimi uszkodzeniami przezroczystej, przedniej części oka (rogówki), fosforany mogą w bardzo rzadkich przypadkach spowodować w czasie leczenia zmętnienia rogówki z powodu gromadzenia się wapnia.

3. Jak stosować lek Cusimolol 0,5%

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Cusimolol 0,5% należy stosować wyłącznie do zakraplania do oczu.
Jeśli po zdjęciu nakrętki kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku.
Nie należy rozpoczynać leczenia lekiem Cusimolol 0,5%. Leczenie należy rozpoczynać kroplami do oczu zawierającymi 0,25% roztwór tymololu.
Zalecana dawka początkowa to jedna kropla 0,25% roztworu tymololu dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Jeżeli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, lekarz może zwiększyć dawkę do stosowanie leku Cusimolol 0,5%. Jeżeli utrzymuje się zadowalająca kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego, lekarz może zadecydować o stosowaniu leku raz na dobę.
W celu uzyskania silniejszego działania leczniczego, lekarz może zadecydować o stosowaniu leku Cusimolol 0,5% z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się jednak stosowania leku Cusimolol 0,5% z lekami beta-adrenolitycznymi podawanymi miejscowo.
Zamiana dotychczas stosowanego leczenia Jeśli lekarz zadecyduje o zamianie innego stosowanego do oczu leku przeciwjaskrowego na leczenie roztworem tymololu, wtedy zwykle stosuje się dawkowanie podane poniżej.
Jeżeli pacjent stosuje inny miejscowo podawany lek beta-adrenolityczny, powinien zaprzestać jego stosowania po zastosowaniu pełnej dawki poprzedniego dnia, a następnego dnia powinien rozpocząć leczenie 0,25% roztworem tymololu, podając do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu dwa razy na dobę. Jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, lekarz może zwiększyć dawkowanie do jednej kropli 0,5% roztworu tymololu dwa razy na dobę - wtedy można zastosować lek Cusimolol 0,5%.

Przy zamianie jednoskładnikowego leku przeciwjaskrowego, niebędącego lekiem beta-adrenolitycznym stosowanym do oczu, pacjent powinien kontynuować jego stosowanie w danym dniu i rozpocząć stosowanie 0,25% roztworu tymololu, podając do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu dwa razy na dobę. Następnego dnia powinien odstawić uprzednio stosowany lek i zakroplić do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu tymololu dwa razy na dobę. Jeżeli lekarz uzna, że konieczne jest zastosowanie większych dawek - wtedy można zastosować lek Cusimolol 0,5% w dawce jedna kropla dwa razy na dobę.
W pr zypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dawkowanie Zastosowanie tymololu u dzieci musi poprzedzać dokładne badanie lekarskie. Lekarz starannie oceni możliwe ryzyko i korzyści rozważając podjęcie decyzji o leczeniu tymololem. Jeśli spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko, zaleca się stosowanie leku raz na dobę, w najmniejszym dostępnym stężeniu. W przypadku stosowania u dzieci stężenie substancji czynnej wynoszące 0,1% powinno być wystarczające dla kontroli ciśnienia wewnątrz oka. Jeżeli przy takim dawkowaniu nie uzyskuje się wystarczającej kontroli ciśnienia, niezbędne może być podawanie leku dwa razy na dobę w odstępach 12-godzinnych. Pacjenci a zwłaszcza noworodki, powinni być ściśle obserwowani przez jedną do dwóch godzin od podania pierwszej dawki, a do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego powinni być objęci starannym monitorowaniem działań niepożądanych.
Sposób stosowania Jednorazowo (o jednej porze dawkowania) należy podawać tylko jedną kroplę leku. Po zakropleniu należy utrzymać oczy zamknięte przez 2 minuty i ucisnąć kącik oka przylegający do nosa aby zapobiec przenikaniu leku do wnętrza organizmu.
Czas leczenia U dzieci lek przeznaczony jest do leczenia tymczasowego.

Sposób podawania

• Przygotować butelkę z lekiem Cusimolol 0,5% i lusterko. • Umyć ręce. • Wziąć butelkę w rękę i odkręcić zakrętkę. • Butelkę skierować wylotem do dołu, trzymając ją kciukiem i palcem wskazującym. • Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć powiekę ku dołowi, tak by między gałką oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”; do niej powinna trafić kropla (rysunek 1.). • Przybliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lusterkiem. • Nie dotykać końcówką kroplomierza oka lub powieki, okolic oka lub innych powierzchni, ponieważ może to doprowadzić do zanieczyszczenia (zakażenia) leku w butelce. • Lekko nacisnąć dno butelki, tak aby spowodować wypłynięcie 1 kropli leku Cusimolol 0,5%. • Nie ściskać butelki; jest ona tak zaprojektowana, że lekkie naciśnięcie dna wystarczy, aby spowodować wypłynięcie kropli (rysunek 2.). • W przypadku stosowania kropli do obu oczu, powtórzyć czynności opisane powyżej w stosunku do drugiego oka.
• Po zakropleniu leku Cusimolol 0,5%, pozostawić oko zamknięte i delikatnie ucisnąć palcem kącik oka obok nosa (rysunek 3) przez 2 minuty. Działanie takie zapobiega dostaniu się tymololu do wnętrza organizmu. • Bezpośrednio po użyciu dokładnie zakręcić butelkę. • Przed otwarciem następnej butelki należy zużyć zawartość butelki otwartej wcześniej.
Jeżeli kropla nie trafi do oka, należy ponowić próbę zakroplenia leku.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Cusimolol 0,5% Jeśli pacjent zastosuje większą dawkę leku Cusimolol 0,5% niż zalecana należy przemyć oczy letnią wodą i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Nie należy dodatkowo zakraplać oka, aż do czasu przyjęcia kolejnej dawki o zwyczajowej porze.
Możliwe objawy przedawkowania obejmują spowolnienie akcji serca, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność serca oraz trudności z oddychaniem.
Pominięcie zastosowania leku Cusimolol 0,5% Jeśli pacjent zapomni o zastosowaniu leku Cusimolol 0,5% powinien kontynuować leczenie podając kolejną dawkę leku zgodnie ze schematem dawkowania. Jeżeli do podania kolejnej dawki leku pozostało niewiele czasu, należy pominąć dawkę, o której zapomniano i kontynuować leczenie według zaleconego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Cusimolol 0,5% Jeśli pacjent przerwie stosowanie leku Cusimolol 0,5% może to spowodować groźne dla oka zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie należy przerywać stosowania leku Cusimolol 0,5% bez z alecenia lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Cusimolol 0,5% może powodować działania niepożądane, choc iaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych (np. reakcje alergiczne) nie należy zakraplać kolejnej dawki leku. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem Ratunkowym najbliższego szpitala.
Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas stosowania leku Cusimolol 0,5%:
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 100): Działania dotyczące oka: niewyraźne widzenie, ból oka, podrażnienie oka, zaczerwienienie oka
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 1 000): Działania dotyczące oka: nadżerki rogówki (uszkodzenie przedniej powierzchni gałki ocznej), zapalenie powierzchni oka z lub bez uszkodzenia powierzchni oka, zapalenie tęczówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, obniżenie ostrości widzenia, wrażliwość na światło, suchość oka, zwiększone wytwarzanie łez, wydzielina z oka, swędzenie oka, grudki na powiekach, zapalenie oka, obrzęk powiek, uczucie dyskomfortu w oku Działania ogólne: astma, zapalenie oskrzeli, płytki oddech, ból głowy, zaburzenia smaku, spowolnienie akcji serca, zmęczenie, niedociśnienie

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 10 000): Działania dotyczące oka: podwójne widzenie, zmęczenie oczu, wyprysk na powiekach, zapalenie błony naczyniowej, osłabienie wzroku, zaczerwienienie powiek, swędzenie powiek, obrzęk oka, zmiana koloru rogówki, zapalenie spojówek Działania ogólne: depresja, zmniejszony dopływ krwi do mózgu, zawroty głowy, migrena, zawał serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk nóg i rąk, uczucie zimna w kończynach, przewlekła, obturacyjna choroba płuc (POChP), skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu, kaszel, świszczący oddech, niedrożność nosa, niestrawność, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach, obrzęk twarzy, zaczerwienienie skóry, osłabienie organizmu, dyskomfort w klatce piersiowej
W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość nieznana): - działania dotyczące oka: odwarstwienie warstwy znajdującej się pod siatkówką, zawierającej naczynia krwionośne, po zabiegu filtracji, które może powodować zaburzenia widzenia; opadanie górnej powieki (co powoduje pozostanie oka zamkniętego w połowie); - działania ogólne: obrzęk w obrębie kończyn lub twarzy, który może wywołać niedrożność dróg oddechowych i spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, alergia, niskie stężenie glukozy we krwi, widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (halucynacje), trudności ze snem (bezsenność), utrata pamięci, koszmary senne, udar, omdlenie, zaburzenia czucia, takie jak drętwienie i mrowienie, zawał serca, zaburzenia rytmu serca, nasilenie zastoinowej niewydolności serca (choroba serca charakteryzująca się spłyceniem oddechu oraz obrzękiem stóp i nóg z powodu zatrzymania płynów), zmiany w rytmie lub szybkości akcji serca, kołatanie serca, zespół Raynauda (skurcz tętnic w obrębie rąk, prowadzący do niedokrwienia), wymioty, biegunka, mdłości, pokrzywka lub swędząca wysypka, łuszczyca, wysypka, wypadanie włosów, choroba stawów (lub uszkodzenie stawów) zaburzenia czynności seksualnych.
Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oka, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego. Może to powodować podobne działania niepożądane jak po stosowaniu doustnych i (lub) dożylnych leków beta-adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym do oka jest mniejsza, niż na przykład po podaniu doustnym lub dożylnym. Wymienione działania niepożądane obejmują działania w całej grupie leków beta adrenolitycznych podawanych do oka: - Układowy toczeń rumieniowaty, uogólnione reakcje alergiczne, obejmujące obrzęk w obrębie kończyn lub twarzy, który może wywołać niedrożność dróg oddechowych i spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, pokrzywka lub swędząca wysypka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, ciężkie, nagłe, zagrażające życiu reakcje alergiczne; - Niskie stężenie glukozy we krwi; - Trudności ze snem (bezsenność), depresja, koszmary senne, utrata pamięci; - Omdlenie, udar, zmniejszony dopływ krwi do mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii (choroba mięśni), zawroty głowy, zaburzenia czucia, takie jak drętwienie i mrowienie oraz ból głowy; - Objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie oraz odwarstwienie warstwy znajdującej się pod siatkówką, zawierającej naczynia krwionośne, po zabiegu filtracji, które może powodować zaburzenia widzenia, zmniejszona czułość rogówki, suchość oczu, nadżerki rogówki (uszkodzenie przedniej powierzchni gałki ocznej), opadanie górnej powieki (co powoduje pozostanie oka zamkniętego w połowie), podwójne widzenie; - Zwolnienie rytmu serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk (zatrzymanie płynów), zmiany w rytmie lub szybkości akcji serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba serca charakteryzująca się spłyceniem oddechu oraz obrzękiem stóp i nóg z powodu zatrzymania płynów), zaburzenia rytmu serca, zawał serca, niewydolność serca; - Niskie ciśnienie krwi, zespół Raynauda (skurcz tętnic w obrębie rąk, prowadzący do niedokrwienia), zespół zimnych rąk i stóp; - Skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniejszą chorobą), trudności w oddychaniu, kaszel;
- Zaburzenia smaku, mdłości, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, ból podbrzusza, wymioty; - Wypadanie włosów, wysypka skórna o biało - srebrnym zabarwieniu (zmiany łuszczycopodobne) lub nasilenie łuszczycy, wysypka skórna; - Ból mięśni niespowodowany aktywnością fizyczną; - Zaburzenia czynności seksualnych, zmniejszone libido; - Osłabienie mięśni/uczucie zmęczenia.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

5. Jak przechowywać lek Cusimolol 0,5%

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Lek można stosować w ciągu 28 dni od pierwszego otwarcia butelki. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Cusimolol 0,5% - Substancją czynną leku jest tymolol (w postaci maleinianu tymololu) w ilości 5 mg w 1 ml - Pozostałe składniki to: sodu diwodorofosforan jednowodny, disodu fosforan dwunastowodny, benzalkoniowy chlorek, sodu chlorek, woda oczyszczona
Jak wygląda lek Cusimolol 0,5% i co zawiera opakowanie Butelka zawierająca 5 ml roztworu, umieszczona w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny Immedica Pharma AB Solnavägen 3H SE-113 63 Sztokholm Szwecja
Wytwórca: Siegfried El Masnou, S.A. c/Camil Fabra, 58 Hiszpania

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 10/2022

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Cusimolol 0,5%, 5 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

tymololu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: chlorek benzalkoniowy, fosforany.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przebiegu chorób, takich jak nadciśnienie oczne, przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania (w tym jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Nie należy rozpoczynać leczenia produktem Cusimolol 0,5%. Leczenie należy rozpoczynać kroplami do oczu zawierającymi 0,25% roztwór tymololu.
Początkowo podaje się do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu tymololu dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Jeżeli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy zwiększyć dawkę do stosowanie produktu Cusimolol 0,5%. W celu uzyskania silniejszego działania leczniczego produkt Cusimolol 0,5% można stosować z innymi produktami leczniczymi obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się jednak stosowania produktu Cusimolol 0,5% z innymi lekami beta- adrenolitycznymi podawanymi miejscowo (patrz punkt 4.4). Po upływie około czterech tygodni od rozpoczęcia leczenia należy dokonać ponownej oceny ciśnienia wewnątrzgałkowego, ponieważ ustabilizowanie reakcji na działanie produktu Cusimolol 0,5% może trwać kilka tygodni. U wielu pacjentów możliwe jest przestawienie na dawkowanie leku raz na dobę, o ile pod wpływem stosowania produktu Cusimolol 0,5% utrzymuje się zadowalająca kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Zamiana dotychczas stosowanego leczenia Jeżeli pacjent stosuje inny lek beta-adrenolityczny podawany miejscowo, należy zaprzestać jego stosowania po podaniu pełnej dawki poprzedniego dnia, a następnego dnia należy rozpocząć leczenie 0,25% roztworem tymololu, podając do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu dwa razy na
dobę. Jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, dawkowanie może być zwiększone do jednej kropli 0,5% roztworu tymololu dwa razy na dobę - wtedy można zastosować produkt Cusimolol 0,5%.
Przy zamianie jednoskładnikowego produktu leczniczego przeciwjaskrowego, niebędącego lekiem beta-adrenolitycznym stosowanym miejscowo, należy kontynuować jego podawanie w danym dniu i rozpocząć stosowanie 0,25% roztworu tymololu, podając do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu dwa razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić uprzednio stosowany lek i podać do chorego oka po jednej kropli 0,25% roztworu tymololu dwa razy na dobę. Jeżeli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy przejść na leczenie produktem Cusimolol 0,5% w dawce jedna kropla dwa razy na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Stosowanie maleinianu tymololu u pacjentów w podeszłym wieku jest szeroko udokumentowane. Podane powyżej zalecenia dotyczące dawkowania odnoszą się także do tej grupy pacjentów.
Sposób stosowania
Odchylić powiekę i zakroplić kroplę produktu leczniczego Cusimolol 0,5% do worka spojówkowego. Podawanie leku do oczu należy przeprowadzać w higienicznych warunkach. Nie wolno dotykać końcówką kroplomierza do jakiejkolwiek powierzchni. Należy zamykać butelkę po każdym użyciu leku. Pacjenci powinni być poinformowani, że roztwory podawane do oczu, mogą, w przypadku niewłaściwego przechowywania i stosowania, ulegać zakażeniu bakteriami powodującymi zakażenia oka. Stosowanie zanieczyszczonych w ten sposób roztworów może powodować poważne uszkodzenia oka, a w ich następstwie utratę wzroku.
Dzieci i młodzież Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być zalecany do stosowania jedynie w okresie przejściowym, w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej, do czasu podjęcia decyzji o leczeniu chirurgicznym bądź w przypadku oczekiwania na inne możliwości leczenia, po niepowodzeniu leczenia chirurgicznego.
Dawkowanie Lekarz powinien dokładnie ocenić możliwe ryzyko i korzyści wynikające z leczenia tymololem u dzieci i młodzieży. Decyzję o rozpoczęciu stosowania tymololu powinno poprzedzać poznanie szczegółowej historii choroby i zebranie wywiadu w celu wykrycia ewentualnych nieprawidłowości ogólnoustrojowych u pacjenta. Z uwagi na dostępność jedynie ograniczonych danych klinicznych (patrz także punkt 5.1), nie ma specjalnych zaleceń odnośnie dawkowania. Jeśli spodziewana korzyść przewyższa ryzyko, zaleca się podawanie tymololu raz na dobę, w najmniejszym dostępnym stężeniu. Jeżeli ciśnienie wewnątrzgałkowe nie może być wystarczająco kontrolowane, można rozważyć ostrożne zwiększenie dawki podawanej do chorego oka, do maksymalnie dwóch kropli na dobę. W przypadku podawania dwa razy na dobę, zaleca się zachowanie 12-godzinnego odstępu między dawkami. Zaleca się ponadto, aby wszyscy pacjenci pediatryczni, a szczególnie noworodki, byli starannie obserwowani pozostając w gabinecie przez jedną do dwóch godzin od zakroplenia produktu. Do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego powinni oni być także starannie monitorowani pod kątem działań niepożądanych ze strony oka i działań ogólnoustrojowych. W przypadku stosowania u dzieci zwykle powinno być wystarczające użycie produktu leczniczego o stężeniu tymololu wynoszącym 0,1%.

Sposób stosowania Aby ograniczyć możliwe działania niepożądane, jednorazowo należy zakraplać tylko jedną kroplę. Ogólnoustrojowe wchłanianie miejscowo podawanych leków beta-adrenolitycznych można zmniejszyć uciskając po zakropleniu kropli kanał nosowo-łzowy i utrzymując oczy zamknięte przez dwie minuty. Może to pozwolić na zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz na zwiększenie aktywności miejscowej. Patrz także punkty 4.4 i 5.2.
Jeśli stosuje się więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, pomiędzy podaniem każdego z produktów należy zachować co najmniej 5 minut przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu.
Czas trwania leczenia U dzieci i młodzieży produkt stosuje się w leczeniu tymczasowym (patrz wyżej).

4.3 Przeciwwskazania

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów, u których występuje: • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na inne leki beta-adrenolityczne, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Reaktywna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, • Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, niekontrolowany za pomocą stymulatora, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Do stosowania wyłącznie do oka.
Jeśli po zdjęciu zakrętki kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu leczniczego.
Działania ogólne Podobnie jak inne leki podawane miejscowo do oczu, tymolol ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Ze względu na zawartość tymololu, substancji o działaniu beta-adrenolitycznym, podczas stosowania produktu mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu sercowo- naczyniowego i płuc, które obserwuje się podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych o działaniu ogólnoustrojowym. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.
Zaburzenia serca Przed rozpoczęciem leczenia produktem Cusimolol 0,5% należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność serca. U pacjentów z ciężką chorobą serca w wywiadzie należy obserwować występowanie objawów niewydolności serca i przeprowadzać u nich kontrolę tętna.
U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz z niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia lekami beta-adrenolitycznymi oraz należy rozważyć stosowanie innych niż leki beta- adrenolityczne substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, leki beta-adrenolityczne należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.

Zaburzenia naczyniowe Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda).
Zaburzenia układu oddechowego Obserwowano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne na skutek skurczu oskrzeli u pacjentów chorych na astmę, po zastosowaniu niektórych leków beta-adrenolitycznych podawanych miejscowo do oka. Produkt Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór, należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POCHP) i tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Hipoglikemia/cukrzyca Leki beta-adrenolityczne należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u pacjentów z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.
Nadczynność tarczycy Leki beta-adrenolityczne mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy.
Osłabienie mięśniowe Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych zgłaszano przypadki nasilenia osłabienia mięśniowego, typowego dla pewnych objawów związanych z miastenią (np. podwójne widzenie, opadanie powiek oraz uogólnione osłabienie).
Znieczulenie przed zabiegami chirurgicznymi Leki beta-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować działanie ogólnoustrojowych leków beta-agonistycznych, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta tymololu.
Inne leki beta-adrenolityczne Podawany jednocześnie z innym ogólnoustrojowym lekiem beta-adrenolitycznym, tymolol może nasilać działanie zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe lub występowanie znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów beta-adrenergicznych. U tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch leków beta-adrenolitycznych podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5).
Reakcje anafilaktyczne W trakcie stosowania leków beta-adrenolitycznych pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.
Odwarstwienie naczyniówki Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka po podawaniu leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) po zabiegach filtracji.
Choroby rogówki Leki beta-adrenolityczne podawane do oka mogą wywoływać suchość oka. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami rogówki.
Soczewki kontaktowe Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej

U pacjentów chorujących na jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta przesączania, co wymaga obkurczenia źrenicy lekiem zwężającym źrenicę. Produkt Cusimolol 0,5% nie ma wpływu lub ma znikomy wpływ na rozmiar źrenicy. Jeżeli produkt Cusimolol 0,5% podaje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjenta z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, należy jednocześnie stosować produkt leczniczy zwężający źrenicę.
Pacjenci powinni być poinformowani, że jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia) konieczne jest natychmiastowe zasięgnięcie porady lekarza w sprawie dalszego stosowania produktu leczniczego z otwartego opakowania do wielorazowego użycia (patrz punkt 6.6). Są doniesienia o bakteryjnym zapaleniu rogówki związanym ze stosowaniem produktów leczniczych do oczu, znajdujących się w pojemnikach do wielorazowego użycia. Pojemniki te zostały zanieczyszczane przez nieuwagę przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejące choroby rogówki lub uszkodzenia nabłonka powierzchniowego oka.
Opisywano przypadki występowania wysypek skórnych i (lub) suchości oczu związanych ze stosowaniem leków beta-adrenolitycznych. Opisywana częstość występowania tych działań niepożądanych jest mała i w większości przypadków ustępowały one po przerwaniu leczenia. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, jeżeli występowanie wymienionych objawów nie daje się wytłumaczyć innymi przyczynami. Odstawianie leczenia lekami beta-adrenolitycznymi powinno odbywać się stopniowo.
Dzieci i młodzież Roztwory tymololu powinny być stosowane z zachowaniem ostrożności u młodych pacjentów chorych na jaskrę (patrz także punkt 5.2).
Ważne jest, aby rodzice byli poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych, powodujących konieczność natychmiastowego przerwania leczenia. Należą do nich np. kaszel i świsty w drogach oddechowych.
Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu i oddechu Cheyne-Stokesa, produkt powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków leczonych tymololem przydatne może być przenośne urządzenie do monitorowania bezdechu.
Chlorek benzalkoniowy Produkt leczniczy Cusimolol 0,5% krople do oczu zawiera 0,5 mg chlorku benzalkoniowego w każdych 5 mililitrach roztworu, co odpowiada 0,1 mg/ml. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci. Chlorek benzalkoniowy stosowany jako środek konserwujący, może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Pacjentów i dzieci stosujących lek długotrwale należy monitorować.
Fosforany Produkt leczniczy Cusimolol 0,5% krople do oczu zawiera 47 mg fosforanów (postaci jednowodnego diwodorofosforanu sodu oraz dwunastowodnego fosforanu disodu) w każdych 5 ml roztworu, co odpowiada 9,4 mg/ml. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji tymololu z innymi produktami leczniczymi.
W sporadycznych przypadkach opisywano rozszerzenie źrenicy po jednoczesnym stosowaniu podawanych do oka leków beta-adrenolitycznych z epinefryną (adrenaliną).
Podczas leczenia tymololem w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) opisywano nasilenie ogólnoustrojowego działania beta-adrenolitycznego (np. zwolnienie akcji serca, depresja). Doustne leki beta-adrenolityczne mogą pogłębiać nadciśnienie „z odbicia”, które może wystąpić po zaprzestaniu leczenia klonidyną.
Podczas jednoczesnego stosowania produktu Cusimolol 0,5% z antagonistami kanału wapniowego, alkaloidami rauwolfii, innymi lekami beta-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, lekami parasympatykomimetycznymi oraz guanetydyną istnieje potencjalne niebezpieczeństwo addycyjnego obniżenia ciśnienia krwi i wywoływania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii.
Zaleca się staranną obserwację pacjentów przyjmujących jednocześnie lek beta-adrenolityczny i leki znoszące działanie katecholamin, takie jak np. rezerpina, ze względu na możliwe addycyjne działanie obniżające ciśnienie krwi i związane z tym ryzyko wywoływania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Może to prowadzić do zawrotów głowy, omdleń i niedociśnienia ortostatycznego.
Doustne leki z grupy antagonistów wapnia mogą być stosowane w skojarzeniu z lekami beta-adrenolitycznymi, gdy czynność serca jest prawidłowa. Należy natomiast unikać ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. U pacjentów leczonych lekiem beta-adrenolitycznym po włączeniu do terapii doustnych antagonistów kanałów wapniowych istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i niewydolności lewokomorowej. Charakter tych niepożądanych działań na układ sercowo-naczyniowy jest prawdopodobnie zależny od rodzaju leku blokującego kanały wapniowe. Pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina, gdy są stosowane z lekiem beta-adrenolitycznym, mogą prowadzić do wystąpienia niedociśnienia, natomiast werapamil lub diltiazem mają zwiększoną zdolność do wywoływania zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub niewydolności lewokomorowej. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów otrzymujących leki beta-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków beta-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem lub werapamilem może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie ma danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych leków beta-adrenolitycznych. Ponadto, u noworodka, którego matce podawano leki beta-adrenolityczne do samego porodu, obserwowano podmiotowe i przedmiotowe objawy blokowania receptorów beta-adrenergicznych (np. bradykardia, niedociśnienie tętnicze, duszności i hipoglikemia). Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie koniecznie. Jeśli jednak produkt Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór, podawany jest przed porodem, noworodek powinien być poddany ścisłej obserwacji w pierwszych dniach życia. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.
Karmienie piersią Substancje beta-adrenolityczne przenikają do mleka ludzkiego i mogą powodować poważne działania niepożądane u karmionego piersią dziecka. Jest jednak mało prawdopodobne, aby po zastosowaniu
dawek terapeutycznych tymololu w postaci kropli do oczu, w mleku ludzkim znalazła się substancja czynna w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta- adrenergicznych u noworodka. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.
Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu Cusimolol 0,5% na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór, ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak po podaniu innych kropli do oczu, może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia. Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyny musi zaczekać do momentu powrotu ostrości widzenia. Produkt Cusimolol 0,5% krople do oczu może powodować również halucynacje, zawroty głowy i (lub) zmęczenie (patrz punkt 4.8), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpią takie objawy.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były przekrwienie oka oraz podrażnienie oka, występujące odpowiednio u 5% i 2% pacjentów.
Następujące działania niepożądane były zgłaszane w czasie badań klinicznych produktu Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór, i zostały sklasyfikowane zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) i bardzo rzadko (< 1/10 000). W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono według malejącej ciężkości.
Klasyfikacja Organów i Narządów Termin wg MedDRA
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: depresja

Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: ból głowy Rzadko: niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, migrena

Zaburzenia oka Często: niewyraźne widzenie, ból oka, podrażnienie oka, przekrwienie oka Niezbyt często: nadżerki rogówki, punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zapalenie powiek, obniżenie ostrości widzenia, światłowstręt, zespół suchego oka, zwiększone łzawienie, wydzielina z oka, świąd oka, grudki na brzegach powiek, zapalenie komory przedniej, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, uczucie dyskomfortu w oku, Rzadko: zapalenie błony naczyniowej, podwójne widzenie, astenopia, wyprysk na powiekach, rumień powiek, świąd powiek, obrzęk spojówek, zabarwienie rogówki, zapalenie spojówek


Zaburzenia serca Niezbyt często: bradykardia Rzadko: zawał mięśnia sercowego

Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: niedociśnienie Rzadko: podwyższenie ciśnienia krwi, obrzęk obwodowy, uczucie zimna w kończynach

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: astma, zapalenie oskrzeli, duszność Rzadko: przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, kaszel, świszczący oddech, niedrożność nosa

Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zaburzenia smaku Rzadko: dyspepsja, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: obrzęk twarzy, rumień
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Rzadko: osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej
Dodatkowe działania niepożądane, zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu, wymieniono poniżej. Częstości nie mogą być określone na podstawie dostępnych danych. W obrębie każdej grupy Klasyfikacji Organów i Narządów, działania niepożądane wymieniono według malejącej ciężkości.
Opis wybranych działań niepożądanych Podobnie jak inne produkty lecznicze stosowane miejscowo do oka, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego. Może to powodować działania niepożądane podobne do tych, jakie obserwuje się dla leków beta-adrenolitycznych stosowanych ogólnoustrojowo. Częstość ogólnoustrojowych działań Klasyfikacja Organów i Narządów Termin wg MedDRA Zaburzenia układu immunologicznego obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania hipoglikemia Zaburzenia psychiczne halucynacje, bezsenność, utrata pamięci, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego incydenty naczyniowo-mózgowe, omdlenie, przeczulica Zaburzenia oka odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracji), opadanie powiek Zaburzenia serca zatrzymanie serca, blok przedsionkowo-komorowy (całkowity, niskiego stopnia lub nasilenie bloku), zastoinowa niewydolność serca (nasilenie), arytmia, kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe zespół Raynauda Zaburzenia żołądka i jelit wymioty, biegunka, mdłości Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej pokrzywka, łuszczyca, wysypka, łysienie Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej artropatia Zaburzenia układu rozrodczego i piersi zaburzenia czynności seksualnych
niepożądanych po zastosowaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku stosowania ogólnego. Wymienione działania niepożądane obejmują działania w całej grupie leków beta-adrenolitycznych podawanych do oka.
Poniżej wymieniono dodatkowe działania niepożądane, obserwowane dla podawanych do oka leków beta-adrenolitycznych, które mogą potencjalnie wystąpić również podczas stosowania produktu Cusimolol 0,5%, krople do oczu, roztwór.
Zaburzenia układu immunologicznego: układowy toczeń rumieniowaty, ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd, reakcja anafilaktyczna
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipoglikemia
Zaburzenia psychiczne: bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci
Zaburzenia układu nerwowego: omdlenie, incydenty naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, przeczulica oraz ból głowy
Zaburzenia oka: objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracji (patrz punkt 4.4. Ostrzeżenia i specjalne środki ostrożności), zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oka, nadżerki rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie
U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.
Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo - komorowy, zatrzymanie serca, niewydolność serca
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, objaw Raynauda, zespół zimnych rąk i stóp
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniejszą chorobą powodującą skurcz oskrzeli), duszność, kaszel
Zaburzenia żołądka i jelit: zaburzenia smaku, mdłości, dyspepsja, biegunka, suchość w ustach, ból w podbrzuszu, wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie, zmiany łuszczycopodobne lub nasilenie łuszczycy, wysypka skórna
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: ból mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia czynności seksualnych, zmniejszenie libido
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie/zmęczenie

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Opisywano przypadki niezamierzonego przedawkowania produktu Cusimolol 0,5%, prowadzące do wystąpienia działań ogólnych tymololu - takich jakie występują po podaniu ogólnie działających leków beta-adrenolitycznych. Do działań tych należały: zawroty głowy, bóle głowy, skrócenie oddechu, bradykardia, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca (patrz punkt 4.8).
W przypadku niezamierzonego połknięcia, objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych mogą obejmować bradykardię, niedociśnienie, niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli.
Leczenie:

1. Podanie węgla aktywnego, jeśli lek został przyjęty doustnie. Badania wykazały, że tymololu nie

można łatwo usunąć za pomocą dializy.

2. Objawowa bradykardia: 0,25 mg do 2 mg siarczanu atropiny, dożylnie, w celu indukcji blokady

nerwu błędnego. Jeżeli bradykardia utrzymuje się nadal, należy ostrożnie podać dożylnie chlorowodorek izoprenaliny. W przypadkach opornych rozważyć zastosowanie stymulatora pracy serca.

3. Niedociśnienie: należy zastosować lek podwyższający ciśnienie z grupy sympatykomimetyków,

taki jak dopamina, dobutamina lub norepinefryna (noradrenalina). W przypadkach opornych opisywano skuteczność zastosowania glukagonu.

4. Skurcz oskrzeli: należy zastosować chlorowodorek izoprenaliny. Można rozważyć dodatkowo

leczenie aminofiliną.

5. Ostra niewydolność serca: należy niezwłocznie wdrożyć ogólnie stosowane leczenie

z zastosowaniem glikozydów naparstnicy, leków moczopędnych i tlenu. W przypadkach opornych sugeruje się zastosowanie aminofiliny podawanej dożylnie. Następnie można podać glukagon. Opisywano, że jest skuteczny w takich przypadkach.

6. Blok serca (drugiego i trzeciego stopnia): należy zastosować chlorowodorek izoprenaliny lub

stymulator pracy serca.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki okulistyczne, beta-adrenolityki; kod ATC: S01E D01

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Maleinian tymololu jest niewybiórczym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych, niewykazującym istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy, ani działania znieczulającego miejscowo. Maleinian tymololu wiąże się odwracalnie z receptorem beta-adrenergicznym i w ten sposób hamuje odpowiedź biologiczną występującą zwykle w wyniku stymulacji tego receptora. Ten specyficzny antagonizm kompetycyjny blokuje stymulację beta-adrenergiczną pochodzącą ze źródeł wewnętrznych i zewnętrznych. Odwrócenie tej blokady może być osiągnięte przez zwiększenie stężenia agonisty, przywracającego prawidłową odpowiedź biologiczną. W przeciwieństwie do leków zwężających
źrenice, produkt Cusimolol 0,5% zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe, nie wpływając lub mając niewielki wpływ na akomodację i średnicę źrenicy. U pacjentów z zaćmą stosowanie produktu Cusimolol 0,5% pozwala uniknąć niewidzenia w obszarze wokół zmętnień soczewki, występującego w związku ze zwężeniem źrenicy. Podczas zamiany leczenia z leków zwężających źrenicę na produkt Cusimolol 0,5%, po ustąpieniu działania leku zwężającego źrenicę konieczne może być zastosowanie refrakcji.
U niektórych pacjentów obserwowano osłabienie reakcji na leczenie w trakcie długotrwałego stosowania produktu Cusimolol 0,5%.
Dzieci i młodzież Dostępne są tylko bardzo ograniczone dane na temat stosowania tymololu w populacji pediatrycznej, w okresie leczenia trwającym do 12 tygodni (0,25%; 0,5% dwa razy na dobę, po jednej kropli). W jednym małym, podwójnie zaślepionym, randomizowanym i opublikowanym badaniu klinicznym, które przeprowadzono na grupie 105 dzieci w wieku 12 dni – 5 lat (z czego u 71 stosowano tymolol), wykazano pewien stopień skuteczności tymololu stosowanego w leczeniu krótkotrwałym, we wskazaniach pierwotna jaskra wrodzona i pierwotna jaskra młodzieńcza.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Początek działania obniża jącego ciśnienie wewnątrzgałkowe występuje w ciągu pół godziny po zastosowaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego. Działanie maksymalne występuje zwykle po jednej do dwóch godzinach po podaniu produktu leczniczego. Skuteczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego może się utrzymywać do 24 godzin po podaniu dawki pojedynczej.
Dzieci i młodzież Jak wcześniej wykazano u dorosłych, 80% każdej kropli podanej do oka przechodzi do układu nosowo-łzowego, skąd poprzez błonę śluzową nosa, spojówkę, przewód nosowo-łzowy, jamę nosowo- gardłową, jelito lub poprzez skórę na którą wypłynął nadmiar łez, może wchłaniać się do krążenia ogólnego. Ze względu na fakt, iż objętość krwi u dzieci jest mniejsza niż u dorosłych, należy brać pod uwagę większe stężenia leku we krwi w następstwie wchłonięcia kropli do oczu. Dodatkowo, noworodki mają niewykształcone szlaki enzymatycznych przemian metabolicznych co może prowadzić do wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji i nasilenia działań niepożądanych. Ograniczone dane wskazują, że stężenia tymololu w osoczu u dzieci, a zwłaszcza u niemowląt po podaniu kropli o stężeniu 0,25%, znacznie przekraczały stężenia u dorosłych, występujące po podaniu kropli do oczu o stężeniu 0,5%, co przypuszczalnie może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, takich jak skurcz oskrzeli i bradykardia.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach jednorocznych i dwuletnich maleinianu tymololu podawanego miejscowo królikom i psom nie obserwowano działań niepożądanych ze strony oka. Wartości LD 50
podawanego doustnie wynoszą 1190 mg/kg mc. i 900 mg/kg mc., odpowiednio dla samic myszy i samic szczurów.
Działanie rakotwórcze, mutagenność, upośledzenie rozrodczości: W badaniu dwuletnim na szczurach otrzymujących maleinian tymololu doustnie odnotowano statystycznie istotne (p≤0,05) zwiększenie częstości występowania guzów chromochłonnych nadnerczy u samców otrzymujących dawkę 300 mg/kg mc./dobę (300 razy większą od maksymalnej dawki doustnej zalecanej do stosowania u ludzi). Podobnych różnic nie obserwowano u szczurów otrzymujących dawki doustne 25 i 100 razy większe niż maksymalne dawki doustne zalecane do stosowania u ludzi. W badaniu przeżyciowym u myszy, otrzymujących maleinian tymololu doustnie, występowało statystycznie istotne (p≤0,05) zwiększenie częstości występowania łagodnych i złośliwych guzów płuc, łagodnych guzów macicy i gruczolakoraków sutka u samic po dawce u ludzi), czego nie obserwowano podczas stosowania dawek 5 i 50 mg/kg mc./dobę. W następnym
badaniu, przeprowadzonym na samicach myszy, w którym badania pośmiertne ograniczono do macicy i płuc, ponownie zaobserwowano zwiększenie częstości występowania guzów płuc przy dawce Zwiększenie częstości występowania gruczolakoraków sutka było związane ze zwiększeniem stężeń prolaktyny w surowicy samic myszy otrzymujących tymolol w dawce 500 mg/kg mc./dobę. N ie odnotowano tego u myszy otrzymujących tymolol w dawkach 5 lub 50 mg/kg mc./dobę. Zwiększona częstość występowania gruczolakoraków sutka u gryzoni była związana z podawaniem innych leków, które zwiększają stężenie prolaktyny w surowicy. U ludzi nie stwierdzono związku pomiędzy stężeniami prolaktyny w surowicy a występowaniem guzów sutka. Ponadto, u dorosłych kobiet otrzymujących doustnie dawki do 60 mg maleinianu tymololu (tj. maksymalne dawki zalecane u ludzi) nie występowały klinicznie znaczące zmiany stężenia prolaktyny w surowicy. Maleinian tymololu nie wykazywał działania mutagennego w badaniach in vivo u myszy w teście mikrojądrowym i badaniu cytogenetycznym (dawki do 800 mg/kg mc.) oraz w badaniach in vitro w teście transformacji komórek nowotworowych (do 100 μg/ml). W testach Amesa największe zastosowane stężenia maleinianu tymololu, 5 000 i 10 000 μg/płytkę, powodowały statystycznie istotne (p≤0,05) zwiększenie częstości występowania rewertantów szczepu testowego TA100 (w siedmiu z 10 przeprowadzonych oznaczeń replikacyjnych). W oznaczeniach na szczepie testowym TA100, nie obserwowano wyraźnej zależności od dawki, a współczynnik liczby rewertantów w grupie testowej do liczby rewertantów w grupie kontrolnej nie osiągał wartości 2. Współczynnik 2 jest zazwyczaj uznawany za kryterium pozytywnego wyniku testu Amesa. Badania dotyczące wpływu na reprodukcję i płodność u szczurów nie ujawniły działania niepożądanego na płodność samców i samic w dawkach do 150 razy większych od dawek maksymalnych zalecanych do stosowania u ludzi.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu diwodorofosforan jednowodny Disodu fosforan dwunastowodny Benzalkoniowy chlorek Sodu chlorek Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego (butelki) 28 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z polietylenu (LDPE) z kroplomierzem (LDPE) i zabezpieczoną zakrętką z polipropylenu (PP) zawierająca 5 ml roztworu, umieszczona w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Brak specjalnych wymagań. 7.PO DMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Immedica Pharma AB Solnavägen 3H SE-113 63 Sztokholm Szwecja 8.
Pozwolenie Nr R/1877 9.DAT A WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA D ata wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21 września 1992 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 06 listopada 2007 10.DAT A ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO ździernika 2022