Goprazol 20 mg
Omeprazolum
Kapsułki dojelitowe, twarde 20 mg | Omeprazolum 20 mg
Laboratorios Liconsa, S.A., Hiszpania
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Omeprazolum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie . Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Goprazol i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Goprazol
3. Jak stosować lek Goprazol
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Goprazol
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Goprazol i w jakim celu się go stosuje
Lek Goprazol zawiera substancję czynną o nazwie omeprazol. Należy on do grupy leków nazywanych „inhibitorami pompy protonowej”. Ich działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wydzielanego w żołądku. Lek Goprazol jest stosowany w leczeniu następujących chorób i zaburzeń:
U dorosłych: • Choroba refluksowa przełyku (ang. gastro-esophageal reflux disease, GERD). Polega ona na tym, że kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rur ki łączącej gardło z żołądkiem), co powoduje ból, stan zapalny oraz zgagę. • Owrzodzenia górnego odcinka jelita cienkiego (wrzody dwunastnicy) lub żołądka (wrzody żołądka). • Owrzodzenia zakażone bakteriami nazywanymi „Helicobacter pylori”. W takiej sytuacji lekarz może przepisać również antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia wygojenia wrzodów. • Owrzodzenia spowodowane przez leki określane jako NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Lek Goprazol może być stosowany także w celu zapobiegania rozwojowi owrzodzeń podczas przyjmowania NLPZ. • Zbyt duża ilość kwasu w żołądku będąca skutkiem obecności zmiany rozrostowej w trzustce (zespół Zollingera-Ellisona).
U dzieci: Dzieci powyżej 1 roku życia oraz ≥ 10 kg masy ciała • Choroba refluksowa przełyku (ang. gastro-esophageal reflux disease, GERD). Polega ona na tym, że kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rur ki łączącej gardło z żołądkiem), co powoduje ból, stan zapalny oraz zgagę. U dzieci objawy tego zaburzenia mogą obejmować cofanie się treści żołądkowej do jamy ustnej (zarzucanie/zwracanie pokarmu), wymioty oraz za mały przyrost masy ciała.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat • Owrzodzenia zakażone bakteriami nazywanymi „Helicobacter pylori”. Jeżeli u dziecka wyst ępuje ta choroba, lekarz może przepisać również antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia wygojenia wrzodów.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Goprazol
Kiedy nie stosować leku Goprazol - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol); - jeżeli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
W przypadku jakichkolwiek wątpliwości przed rozpoczęciem przyjmowania leku Goprazol należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed przyjęciem leku Goprazol.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). W przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4 należy zaprzestać stosowania omeprazolu i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Lek Goprazol może maskować objawy innych chorób. Z tego względu, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych stanów przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku Goprazol należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: - Nieuzasadniona utrata masy ciała oraz utrudnione połykanie. - Ból żołądka lub niestrawność. - Pojawienie się wymiotów treścią pokarmową lub krwią. - Oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią). - Ciężka lub uporczywa biegunka, gdyż ze stosowaniem omeprazolu związane jest niewielkie zwiększenie częstości występowania biegunki zakaźnej. - Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby. - Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej, takich jak lek Goprazol, zwłaszcza w okresie dłuższym niż jeden rok, może nieznacznie zwiększać ryzyko wystąpienia złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza
rozpoznanej osteoporozy lub przyjmowania leków z grupy kortykosteroidów (mogących zwiększać ryzyko wystąpienia osteoporozy). - Jeśli u pacjenta pojawiła się obecnie lub w przeszłości reakcja skórna na skutek przyjmowania leku podobnego do leku Goprazol, stosowanego w celu na zmniejszaniu ilości kwasu wydzielanego w żołądku. - Należy poinformować lekarza o planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromograniny A).
Lek ten może wpływać na wchłanianie witaminy B12, szczególnie jeśli lek jest przyjmowany przez długi czas. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących obja wów, który może wskazywać na małe stężenie witaminy B12:
• Bardzo nasilone zmęczenie lub brak energii • Mrowienie i drętwienie • Ból lub zaczerwienienie języka, owrzodzenia jamy ustnej • Osłabienie mięśni • Zaburzenia widzenia • Problemy z pamięcią, dezorientacja, depresja.
Podczas przyjmowania omeprazolu może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi prowadzącemu.
W przypadku długoterminowego stosowania leku Goprazol (dłużej niż przez 1 rok) pacjent będzie najprawdopodobniej pozostawał pod uważną i regularną obserwacją lekarską. Podczas wizyty u leka rza należy zgłaszać wszelkie nowe oraz nietypowe objawy i okoliczności.
Jeśli pojawi się wysypka na skórze, szczególnie w miejscach narażonych na działanie słońca należy poinformować lekarza tak szybko, jak to możliwe, ponieważ może być konieczne przerwanie leczenia lekiem Goprazol. Należy pamięta ć, aby powiedzieć lekarzowi również o wszystkich innych działaniach niepożądanych, takich jak bóle stawów.
Dzieci Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałego leczenia, chociaż nie jest to zalecane. Nie należy dawa ć tego leku dzieciom poniżej 1 roku życia lub < 10 kg.
Lek Goprazol a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach. Dotyczy to również leków, które są dostępne bez recepty. Jest to ważne, ponieważ lek Goprazol może wpływać na sposób działania niektórych innych leków, a także niektóre inne leki mogą wpływać na działanie leku Goprazol.
Nie należy przyjmować leku Goprazol, jeżeli stosuje się lek zawierający nelfinawir (używany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżeli przyjmuje się którykolwiek z następujących leków: • Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych). • Digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca). • Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu padaczki). • Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Goprazol. • Leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, takie jak warfaryna lub inne preparaty antagonistów witaminy K. Lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Goprazol. • Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy). • Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). • Takrolimus (stosowany w przypadkach przeszczepu narządów). • Ziele d ziurawca (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji). • Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego). • Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). • Klopidogrel (stosowany w celu zapobiegania powstawania zakrzepów krwi). • Erlotinib (stosowany w leczeniu raka).
• Metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz niektórych rodzajów raka) – jeśli pacjent otrzymuje duże dawki metotreksatu, lekarz może zdecydować o czasowym wstrzymaniu leczenia lekiem Goprazol
Jeżeli lekarz przepisał pacjentowi antybiotyki amoksycylinę oraz klarytromycynę a także lek Goprazol w celu leczenia owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakterią Helicobacter pylori, jest bardzo ważne, aby pacjent poinformował lekarza o wszelkich innych przyjmowanych lekach.
Lek Goprazol z jedzeniem i piciem Patrz punkt 3.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Omeprazol przenika do mleka kobiecego, ale jest mało prawdopodobne, aby miał wpływ na dziecko, gdy stosowane są dawki terapeutyczne. Lekarz zdecyduje czy pacjentka karmiąca piersią będzie mogła przyjmować lek Goprazol w tym czasie.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Goprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz używania narzędzi i maszyn. Możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz Rozdział 4). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Lek Goprazol zawiera sacharozę Dlatego przed zastosowaniem tego leku należy poinformować lekarza o nietolerancji niektórych cukrów, jeśli występuje ona u pacjenta.
Lek Goprazol zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Goprazol
Lek Goprazol należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz poinformuje pacjenta ile kapsułek należy przyjmować oraz przez jak długi okres. Będzie to zależało od stanu zdrowia oraz wieku pacjenta.
Zalecana dawka leku wynosi:
Dorośli:
Leczenie objawów GERD, takich jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej: • Jeżeli lekarz stwierdził, że przełyk pacjenta został lekko uszkodzony, zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni. Lekarz może zalecić pacjentowi przyjmowanie dawki 40 mg przez kolejne 8 tygodni, jeżeli przełyk nie będzie jeszcze wygojony. • Zwykle stosowana dawka po uzyskaniu wygojenia przełyku wynosi 10 mg raz na dobę. • Jeżeli przełyk nie uległ uszkodzeniu, zwykle stosowana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Leczenie wrzodów górnego odcinka jelita cienkiego (wrzodów dwunastnicy):
• Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 2 tygodnie. Lekarz może zalecić przyjmowanie takiej samej dawki przez dalsze 2 tygodnie, jeżeli wrzody nie ulegną wygojeniu w tym czasie. • Jeżeli wrzód nie wygoi się całkowicie, dawka może zostać zwiększona do 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
Leczenie wrzodów w żołądku (wrzodów żołądka): • Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może zalecić przyjmowanie takiej samej dawki przez dalsze 4 tygodnie, jeżeli wrzody nie ulegną wygojeniu w tym czasie. • Jeżeli wrzód nie wygoi się całkowicie, dawka może zostać zwiększona do 40 mg raz na dobę przez 8 tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy i żołądka: • Zwykle stosowana dawka wynosi 10 mg lub 20 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg raz na dobę.
Leczenie owrzodzeń dwunastnicy i żołądka spowodowanych przez NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne): • Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy i żołądka podczas stosowania NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych): • Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
Leczenie owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakteryjnym Helicobacter pylori oraz zapobieganie ich nawrotom: • Zwykle stosowana dawka leku Goprazol wynosi 20 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień. • Lekarz zaleci również pacjentowi przyjmowanie dwóch antybiotyków spośród amoksycyliny, klarytromycyny oraz metronidazolu.
Leczenie nadmiernego wydzielania kwasu w żołądku spowodowanego zmianą rozrostową w trzustce (zespół Zollingera-Ellisona): • Zalecana dawka wynosi 60 mg na dobę.
Lekarz dostosuje dawkę w zależności od indywidualnych potrzeb u danego pacjenta, a także zdecyduje przez jak długi czas konieczne będzie przyjmowanie leku.
Stosowanie u dzieci i młodzieży:
Leczenie objawów GERD, takich jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej: • Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała powyżej 10 kg mogą przyjmować lek Goprazol. Dawka dla dzieci jest zależna od masy ciała dziecka. Lekarz zaleci dawk ę odpowiednią dla dziecka..
Leczenie owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakteryjnym Helicobacter pylori oraz zapobieganie ich nawrotom: • Dzieci w wieku powyżej 4 lat mogą przyjmować lek Goprazol. Dawka dla dzieci jest zależna od masy ciała dziecka, lekarz zaleci dawk ę odpowiednią dla danego dziecka. • Lekarz przepisze dziecku także dwa antybiotyki: amoksycylinę oraz klarytromycynę.
Sposób przyjmowania tego leku • Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano. • Kapsułki można przyjmować łącznie z posiłkiem lub na czczo.
• Należy połykać kapsułki w całości, popijając połową szklanki wody. Nie wolno żuć ani kruszyć kapsułek. Jest to ważne, ponieważ kapsułki zawierają powlekane peletki, które zapobiegają rozkładowi leku przez kwas zawarty w żołądku. Jest ważne, aby peletki nie zostały usz kodz one.
Co należy robić w przypadku trudności w połykaniu kapsułek (u pacjenta dorosłego lub u dziecka) • Jeżeli u pacjenta dorosłego lub u dziecka istnieje utrudnienie połykania kapsułek: - Otworzyć kapsułkę i przełknąć zawartość bezpośrednio, popijając szklanką wody lub wsypać zawartość do szklanki wody niegazowanej, dowolnego kwaśnego soku owocowego (np. jabłkowego, pomarańczowego lub ananasowego) lub do musu jabłkowego. - Zawsze wymieszać mieszaninę bezpośrednio przed wypiciem (mieszanina nie będzie klarowna). Następnie wypić mieszaninę od razu po sporządzeniu lub w czasie 30 minut od sporządzenia. - W celu zagwarantowania, że pacjent wypił całą dawkę leku należy dobrze wypłukać szklankę wodą w ilości pół szklanki i wypić ten płyn. Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani kruszyć.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Goprazol W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie zastosowania leku Goprazol W przypadku pominięcia jednej dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko jak jest to możliwe. Nie należy jednak przyjmować pominiętej dawki, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki leku, lecz kontynuować przyjmowanie leku według dotychczas ustalonego schematu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Goprazol Nie należy przerywać przyjmowania leku Goprazol bez uprzedniej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią .
W przypadku zauważenia którego kolwiek spośród poniższych rzadkich ( mogą wystąpić u 1 na niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Goprazol oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: • Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna). (rzadk ie) • Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka. (bardzo rzadkie) • Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek). (rzadkie) • Czerwona, łuszcząca się, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy gorączka. Objawy zwykle pojawiają się w momencie rozpoczęcia leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa). (rzadkie) • Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń dotyczących wątroby. (rzadkie)
Działania niepożądane mogą występować z pewną częstością, która jest definiowana w sposób następujący:
Inne działania niepożądane obejmują: Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób) • Ból głowy. • Wpływ na żołądek lub jelita: biegunki, ból żołądka, zaparcia, gazy (wzdęcia). • Nudności lub wymioty. • Łagodne polipy żołądka.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób) • Obrz ęk stóp i kostek. • Zaburzenie snu (bezsenność). • Uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności. • Odczucie wirowania (zawroty głowy). • Zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby. • Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry. • Złe samopoczucie ogólne oraz brak energii.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1 000 osób) • Problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia. • Małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych. • Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia. • Zmiana odczuwania smaku. • Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie. • Nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurczu oskrzeli). • Suchość jamie ustnej. • Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej. • Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez grzyby . • Wypadanie włosów (łysienie). • Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce. • Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia ). • Ciężkie zaburzenia dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek). • Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób) • Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek). • Agresja. • Widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy). • Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu . • Rumień wielopostaciowy. • Osłabienie mięśni. • Powiększenie piersi u mężczyzn.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • Zapalenie jelit (prowadzi do biegunki). • Jeżeli przyjmowano lek Goprazol przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość, zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona
akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. • Wysypka, wystepująca czasami również z bólami stawów.
W bardzo rzadkich przypadkach lek Goprazol może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych we krwi, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi objawami, jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje dotyczące przyjmowanego leku.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Goprazol
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku Goprazol po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku, butelce, etykiecie lub blistrze po: EXP . Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie p rzechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Goprazol - Substa ncją czynną leku jest omeprazol. Każda kapsułka zawiera 20 mg omperazolu.
- Inne składniki leku to: • Zawartość kapsułki: sacharoza, ziarenka (zawierające skrobię kukurydzianą i sacharozę), sodu laurylosiarczan, disodu fosforan, mannitol, hypromeloza, makrogol 6000, talk , polisorbat 80, tytanu dwutlenek (E 171 ), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%. • Otoczka kapsułki: żelatyna. Kapsułki 20 mg zawierają także barwniki żółcie ń chinolinową (E 1 04) i tytanu dwutlenek (E 171).
Jak wygląda lek Goprazol i co zawiera opakowanie
Kapsułka dojelitowa, twarda. • Goprazol 20 mg, 20 mg: nieprzezroczyste, żółte kapsułki, zawierające sferyczne mikrogranulki barwy od prawie białej do kremowo-białej.
Kapsułki dostępne są w blistrach po 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 i 500 kapsułek; i b utelkach HDPE po 5, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 62, 90, 100, 110 i 500 kapsułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: S-LAB Sp. z o.o. ul. Kiełczowska 2 55-095 Mirków
Wytwórca: LABORATORIOS LICONSA, S.A. Av. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo
W celu uzyskania informacji dotyczącej nazw leku w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: S-LAB Sp. z o.o. ul. Kiełczowska 2 55-095 Mirków tel.:
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 09/2023
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki: jedna kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: • Każda kapsułka 20 mg zawiera od 102 do 116 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Kapsułka dojelitowa, twarda.
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki: nieprzezroczyste, żółte kapsułki, zawierające sferyczne mikrogranulki barwy od prawie białej do kremowo-białej .
Produkt leczniczy Goprazol jest wskazany dla :
Dorośli • Leczenie owrzodzenia dwunastnicy • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy • Leczenie owrzodzenia żołądka • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) • Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku • Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Dzieci Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat • W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.
Dawkowanie
Dorośli
Leczenie owrzodzenia dwunastnicy U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania leku. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się produkt leczniczy Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie czterech tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy W celu zapobiegania nawrotom owrzodzeń dwunastnicy u pacjentów H. pylori-ujemnych oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce niepowodzenia terapii dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę.
Leczenie owrzodzeń żołądka Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskiwane jest zwykle w okresie ośmiu tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę.
Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową W celu eradykacji zakażenia H. pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.
• Goprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg, wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień; lub • Goprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (ewentualnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub • Goprazol 40 mg jeden raz na dobę z amoksycyliną 500 mg oraz metronidazolem 400 mg (lub
W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu kuracji u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori, leczenie można powtórzyć.
Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych
leków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 20 mg jeden raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie do czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania leku, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.
Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia W profilaktyce owrzodzeń żołądka lub owrzodzeń dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek > 60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg jeden raz na dobę.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku stosuje się produkt leczniczy Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie zmian uzyskuje się zwykle w okresie do ośmiu tygodni.
Długoterminowe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku W długotrwałym leczeniu podtrzymującym pacjentów, po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku, zaleca się podawanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę.
Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. Ponieważ możliwa jest odpowiednia reakcja na dawkę 10 mg na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnego dostosowania dawkowania. Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia produktem leczniczym Goprazol w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę leku należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Goprazol wy nosi 60 mg na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 mg do 120 mg na dobę. Dawki produktu leczniczego Goprazol większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Wiek Masa ciała Dawkowanie ≥ 1 roku 10-20 kg 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 20 mg na dobę ≥ 2 lat > 20 kg 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może
zostać zwiększona do 40 mg na dobę
Refluksowe zapalenie przełyku: Okres leczenia wynosi 4-8 tygodni.
Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Okres leczenia wynosi 2-4 tygodni. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację zakażenia H. pylori należy kierować się krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.
Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę.
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Masa ciała Dawkowanie Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 10 mg, amoksycylina w dawce produkty są podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień. Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 20 mg, amoksycylina w dawce podawane są 2 razy na dobę przez 1 tydzień. > 40 kg Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 20 mg, amoksycylina w dawce na dobę przez 1 tydzień.
Szczególne grupy pacjentów
Niewydolność nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Niewydolność wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania leku Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Goprazol w kapsułkach rano, przez połknięcie ich w całości popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.
Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu w wod zie niegazowanej. Pacjent powinien zostać pouczony, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie 30 minut od przygotowania) oraz że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.
Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i po łyka ć peletki popijając połową szklanki wody. Nie wolno żuć peletek dojelitowych.
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą wskazaną w punkcie 6.1.
Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem leczniczym Goprazol może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocena poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Nal eży brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.
Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Jednak na wszelki wypadek, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, ale mogą one rozpocząć się niezauważenie i mogą zostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych, chorobą objawy hipomagnezemii mogą ustąpić po uzupełnieniu niedoborów magnezu i przerwaniu leczenia inhibitorami pompy protonowej. W przypadku pacjentów, u których stosowane będzie długotrwałe leczenie lub podjęcie leczenia inhibitorami pompy protonowej z digoksyną lub lekami mogącymi spowodować wystąpienie hipomagnezemii (np. leki moczopędne), lekarz powinien rozważyć możliwość pomiaru stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej i okresowo w trakcie leczenia.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens- Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać ż yciu lub prowadzić do zgonu, były zg łaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie, je śli są stosowane w duż ych dawkach i przez długi czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości biodr owej, kości nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka . Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, ż e inhibitory pompy protonowej mogą zwi ększy ć ogólne ryzyko złamania o około 10-40%. Moż e to by ć również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci należący grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obowi ązuj ącymi wytycznymi klinicznymi i powinny mieć zapewnioną odpowiednią suplementację witaminy D i wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. Subacute Cutaneus Lupus Erythematosus, SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej związane jest w bardzo rzadkich przypadkach z wystąpieniem SCLE. W przypadku wystąpienia zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach podlegających działaniu promieni słonecznych, a dodatkowo, jeśli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem, Lekarz powinien rozwa żyć przerwanie stosowania produktu leczniczego Goprazol. Wystąpienie podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego po wcześniejszy m leczeniu z inhibitorem pompy protonowej, może zwi ększy ć ryzyko SCLE po zastosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Goprazol na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowośródmiąższowe nerek (ang. tubulointerstitial nephritis, TIN ), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowośródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.
U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane.
Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).
Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą.
Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę i sód Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem z łego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.
Nefinawir, atazanawir W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Rzadko obserwowano objawy toksyczności digoksyny. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działania terapeutyczne digoksyny.
Klopidogrel W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie do klopidogrel) był podawany przez o 42% (w dniu 5), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane w skojarzeniu. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.
Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C max
o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone po zakończeniu leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat W przypadku podawania metotreksatu w po łączeniu z inhibitorami pompy protonowej, stwierdzano u niektórych pacjentów wzrost poziomu zawartości metotreksatu. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu może nale ży rozważyć czasowe wycofanie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych
Płodność Badania na zwierzętach z podawaną doustnie racemiczną mieszaniną omeprazolu nie wykazały wpływu na płodność.
Produkt leczniczy Goprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty.
W zwi ązku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepo żądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub spodziewano się ich wystąpienia w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 i < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1 /10 000) oraz nie znana (częstość występowania nie może być ustalona na podstawie o dostępnych danych ).
Klasyfikacja układów i narządów/częstość występowania Reakcja niepożądana Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nieznana: Hipomagnezemia (patrz również punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność
Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oczne Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustanej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego Nieznana: Mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Niezbyt często: Złamanie kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa Zaburzenia nerek i układu moczowego Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne oraz zmiany w miejscu podania leku Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość
Dzieci Bezpieczeństwo omeprazolu zostało zbadane łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z rozpoznaniem choroby związanej z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego od 46 dzieci, które otrzymywały terapię podtrzymującą omeprazolem podczas badania klinicznego dotyczącego ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku przez okres do 749 dni. Profil zdarzeń niepożądanych był zasadniczo taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia
omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzia łania niepożądane można zg łaszać równie ż podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitor pompy protonowej, kod ATC: A02 BC01
Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapew nia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w bardzo kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H + /K + -ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia bardzo skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20
mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥ 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.
Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję wrzodów trawiennych.
Zbadano dwulekowe schematy terapii eradykacyjnej i stwierdzono, że są one mniej skuteczne niż schematy trójlekowe. Ich stosowanie może jednak być brane pod uwagę w przypadkach, gdy stwierdzona nadwrażliwość na lek wyklucza zastosowanie któregokolwiek ze schematów trójlekowych.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także Clostridium difficile.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niektórych pacjentów obserwowano zwiększoną liczba komórek podobnych do komórek enterochromafinowych (ang. enterochromaffin-like cells, ECL) prawdopodobnie związaną ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy (dzieci i dorosłych), w trakcie długotrwałego leczenia omeprazolem. Wyniki rozważane są jako bez większego znaczenia klinicznego.
Dzieci i młodzież W badaniu bez komparatora przeprowadzonym u dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała powodował poprawę stanu zapalnego przełyku w 90% przypadków i istotnie zmniejszał nasilenie objawów refluksu. W badaniu z zastosowaniem pojedynczo zaślepionej próby, dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku (ang. GERD – gastroesophageal reflux disease) były leczone omeprazolem w dawce 0,5, 1,0 lub 1,5 mg/kg masy ciała. Częstość występowania epizodów wymiotów/zarzucania treści żołądkowej uległa zmniejszeniu o 50% po 8 tygodniach leczenia niezależnie od stosowanej dawki leku.
Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u dzieci W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w skojarzeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną oraz klarytromycyną) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem błony śluzowej żołądka: odsetek eradykacji Helicobacter pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) przy zastosowaniu omeprazolu + amksycyliny + klarytromycyny wobec 9,4% (3/32 pacjentów) leczonych amoksycyliną + klarytromycyną. Jednakże, nie odnotowano dowodów jakiejkolwiek korzyści klinicznej w zakresie objawów dyspeptycznych. Badanie to nie dostarcza jakichkolwiek informacji odnoszących się do dzieci w wieku poniżej 4 lat.
Wchłanianie Omeprazol nie jest trwał y w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.
Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izo enzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu
pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Wydalanie Okres półtrwania omeprazolu w osoczu jest zwykle krótszy niż jedna godzina, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Liniowość/nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania dawek wielokrotnych. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka- AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Osoby w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w podeszłym wieku (75-79 lat).
Dzieci i młodzież Podczas leczenia z zastosowaniem zalecanych dawek u dzieci w wieku od 1 roku życia, uzyskiwano podobne stężenia leku w osoczu jak u pacjentów dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na małą zdolność metabolizowania omeprazolu.
W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.
Zawartość kapsułki: Sacharoza, ziarenka (zawierające skrobię kukurydzianą i sacharozę) Sodu laurylosiarczan Disodu fosforan Mannitol Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek (E 171 ) Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%
Otoczka kapsułki: kapsułki 20 mg: Żelatyna Żółcień chinolinowa (E 104 ) Tytanu dwutlenek (E 171)
Nie dotyczy.
Nie p rzechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Blistry Al/Al: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Butelka HDPE: Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią.
Blistry Al/Al po 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 i 500 kapsułek. Butelki HDPE zawierające silikonowy środek osuszający w zakrętce po 5, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 500 kapsułek.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez specjalnych wymagań.
S-LAB Sp. z o.o. ul. Kiełczowska 2 55-095 Mirków
29.10.2007 r. /11.07.2013 r.
2023-09-06
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki: jedna kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: • Każda kapsułka 20 mg zawiera od 102 do 116 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka dojelitowa, twarda.
Goprazol 20 mg, 20 mg, kapsułki: nieprzezroczyste, żółte kapsułki, zawierające sferyczne mikrogranulki barwy od prawie białej do kremowo-białej .
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Goprazol jest wskazany dla :
Dorośli • Leczenie owrzodzenia dwunastnicy • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy • Leczenie owrzodzenia żołądka • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) • Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku • Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Dzieci Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat • W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli
Leczenie owrzodzenia dwunastnicy U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania leku. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się produkt leczniczy Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie czterech tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy W celu zapobiegania nawrotom owrzodzeń dwunastnicy u pacjentów H. pylori-ujemnych oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce niepowodzenia terapii dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę.
Leczenie owrzodzeń żołądka Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskiwane jest zwykle w okresie ośmiu tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę.
Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową W celu eradykacji zakażenia H. pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.
• Goprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg, wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień; lub • Goprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (ewentualnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub • Goprazol 40 mg jeden raz na dobę z amoksycyliną 500 mg oraz metronidazolem 400 mg (lub
W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu kuracji u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori, leczenie można powtórzyć.
Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych
leków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 20 mg jeden raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie do czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania leku, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.
Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia W profilaktyce owrzodzeń żołądka lub owrzodzeń dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek > 60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg jeden raz na dobę.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku stosuje się produkt leczniczy Goprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie zmian uzyskuje się zwykle w okresie do ośmiu tygodni.
Długoterminowe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku W długotrwałym leczeniu podtrzymującym pacjentów, po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku, zaleca się podawanie produktu leczniczego Goprazol w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę.
Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku Zalecana dawka produktu leczniczego Goprazol wynosi 20 mg raz na dobę. Ponieważ możliwa jest odpowiednia reakcja na dawkę 10 mg na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnego dostosowania dawkowania. Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia produktem leczniczym Goprazol w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę leku należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Goprazol wy nosi 60 mg na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 mg do 120 mg na dobę. Dawki produktu leczniczego Goprazol większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Wiek Masa ciała Dawkowanie ≥ 1 roku 10-20 kg 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 20 mg na dobę ≥ 2 lat > 20 kg 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może
zostać zwiększona do 40 mg na dobę
Refluksowe zapalenie przełyku: Okres leczenia wynosi 4-8 tygodni.
Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Okres leczenia wynosi 2-4 tygodni. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację zakażenia H. pylori należy kierować się krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.
Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę.
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Masa ciała Dawkowanie Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 10 mg, amoksycylina w dawce produkty są podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień. Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 20 mg, amoksycylina w dawce podawane są 2 razy na dobę przez 1 tydzień. > 40 kg Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Goprazol 20 mg, amoksycylina w dawce na dobę przez 1 tydzień.
Szczególne grupy pacjentów
Niewydolność nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Niewydolność wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania leku Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Goprazol w kapsułkach rano, przez połknięcie ich w całości popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.
Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu w wod zie niegazowanej. Pacjent powinien zostać pouczony, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie 30 minut od przygotowania) oraz że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.
Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i po łyka ć peletki popijając połową szklanki wody. Nie wolno żuć peletek dojelitowych.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą wskazaną w punkcie 6.1.
Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem leczniczym Goprazol może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocena poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Nal eży brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.
Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Jednak na wszelki wypadek, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, ale mogą one rozpocząć się niezauważenie i mogą zostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych, chorobą objawy hipomagnezemii mogą ustąpić po uzupełnieniu niedoborów magnezu i przerwaniu leczenia inhibitorami pompy protonowej. W przypadku pacjentów, u których stosowane będzie długotrwałe leczenie lub podjęcie leczenia inhibitorami pompy protonowej z digoksyną lub lekami mogącymi spowodować wystąpienie hipomagnezemii (np. leki moczopędne), lekarz powinien rozważyć możliwość pomiaru stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej i okresowo w trakcie leczenia.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens- Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać ż yciu lub prowadzić do zgonu, były zg łaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie, je śli są stosowane w duż ych dawkach i przez długi czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości biodr owej, kości nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka . Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, ż e inhibitory pompy protonowej mogą zwi ększy ć ogólne ryzyko złamania o około 10-40%. Moż e to by ć również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci należący grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obowi ązuj ącymi wytycznymi klinicznymi i powinny mieć zapewnioną odpowiednią suplementację witaminy D i wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. Subacute Cutaneus Lupus Erythematosus, SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej związane jest w bardzo rzadkich przypadkach z wystąpieniem SCLE. W przypadku wystąpienia zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach podlegających działaniu promieni słonecznych, a dodatkowo, jeśli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem, Lekarz powinien rozwa żyć przerwanie stosowania produktu leczniczego Goprazol. Wystąpienie podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego po wcześniejszy m leczeniu z inhibitorem pompy protonowej, może zwi ększy ć ryzyko SCLE po zastosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Goprazol na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowośródmiąższowe nerek (ang. tubulointerstitial nephritis, TIN ), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowośródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.
U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane.
Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).
Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą.
Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę i sód Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem z łego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.
Nefinawir, atazanawir W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Rzadko obserwowano objawy toksyczności digoksyny. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działania terapeutyczne digoksyny.
Klopidogrel W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie do klopidogrel) był podawany przez o 42% (w dniu 5), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane w skojarzeniu. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.
Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C max
o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone po zakończeniu leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat W przypadku podawania metotreksatu w po łączeniu z inhibitorami pompy protonowej, stwierdzano u niektórych pacjentów wzrost poziomu zawartości metotreksatu. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu może nale ży rozważyć czasowe wycofanie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych
Płodność Badania na zwierzętach z podawaną doustnie racemiczną mieszaniną omeprazolu nie wykazały wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Goprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty.
W zwi ązku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepo żądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub spodziewano się ich wystąpienia w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 i < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1 /10 000) oraz nie znana (częstość występowania nie może być ustalona na podstawie o dostępnych danych ).
Klasyfikacja układów i narządów/częstość występowania Reakcja niepożądana Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nieznana: Hipomagnezemia (patrz również punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność
Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oczne Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustanej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego Nieznana: Mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Niezbyt często: Złamanie kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa Zaburzenia nerek i układu moczowego Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne oraz zmiany w miejscu podania leku Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość
Dzieci Bezpieczeństwo omeprazolu zostało zbadane łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z rozpoznaniem choroby związanej z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego od 46 dzieci, które otrzymywały terapię podtrzymującą omeprazolem podczas badania klinicznego dotyczącego ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku przez okres do 749 dni. Profil zdarzeń niepożądanych był zasadniczo taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia
omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzia łania niepożądane można zg łaszać równie ż podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitor pompy protonowej, kod ATC: A02 BC01
Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapew nia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w bardzo kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H + /K + -ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia bardzo skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20
mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥ 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.
Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję wrzodów trawiennych.
Zbadano dwulekowe schematy terapii eradykacyjnej i stwierdzono, że są one mniej skuteczne niż schematy trójlekowe. Ich stosowanie może jednak być brane pod uwagę w przypadkach, gdy stwierdzona nadwrażliwość na lek wyklucza zastosowanie któregokolwiek ze schematów trójlekowych.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów także Clostridium difficile.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niektórych pacjentów obserwowano zwiększoną liczba komórek podobnych do komórek enterochromafinowych (ang. enterochromaffin-like cells, ECL) prawdopodobnie związaną ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy (dzieci i dorosłych), w trakcie długotrwałego leczenia omeprazolem. Wyniki rozważane są jako bez większego znaczenia klinicznego.
Dzieci i młodzież W badaniu bez komparatora przeprowadzonym u dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała powodował poprawę stanu zapalnego przełyku w 90% przypadków i istotnie zmniejszał nasilenie objawów refluksu. W badaniu z zastosowaniem pojedynczo zaślepionej próby, dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku (ang. GERD – gastroesophageal reflux disease) były leczone omeprazolem w dawce 0,5, 1,0 lub 1,5 mg/kg masy ciała. Częstość występowania epizodów wymiotów/zarzucania treści żołądkowej uległa zmniejszeniu o 50% po 8 tygodniach leczenia niezależnie od stosowanej dawki leku.
Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u dzieci W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w skojarzeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną oraz klarytromycyną) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem błony śluzowej żołądka: odsetek eradykacji Helicobacter pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) przy zastosowaniu omeprazolu + amksycyliny + klarytromycyny wobec 9,4% (3/32 pacjentów) leczonych amoksycyliną + klarytromycyną. Jednakże, nie odnotowano dowodów jakiejkolwiek korzyści klinicznej w zakresie objawów dyspeptycznych. Badanie to nie dostarcza jakichkolwiek informacji odnoszących się do dzieci w wieku poniżej 4 lat.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Omeprazol nie jest trwał y w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.
Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izo enzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu
pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Wydalanie Okres półtrwania omeprazolu w osoczu jest zwykle krótszy niż jedna godzina, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Liniowość/nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania dawek wielokrotnych. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka- AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Osoby w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w podeszłym wieku (75-79 lat).
Dzieci i młodzież Podczas leczenia z zastosowaniem zalecanych dawek u dzieci w wieku od 1 roku życia, uzyskiwano podobne stężenia leku w osoczu jak u pacjentów dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na małą zdolność metabolizowania omeprazolu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Zawartość kapsułki: Sacharoza, ziarenka (zawierające skrobię kukurydzianą i sacharozę) Sodu laurylosiarczan Disodu fosforan Mannitol Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek (E 171 ) Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%
Otoczka kapsułki: kapsułki 20 mg: Żelatyna Żółcień chinolinowa (E 104 ) Tytanu dwutlenek (E 171)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie p rzechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Blistry Al/Al: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Butelka HDPE: Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry Al/Al po 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 i 500 kapsułek. Butelki HDPE zawierające silikonowy środek osuszający w zakrętce po 5, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 500 kapsułek.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUS-LAB Sp. z o.o. ul. Kiełczowska 2 55-095 Mirków
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA29.10.2007 r. /11.07.2013 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO2023-09-06