Olicard 40 retard

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Olicard 40 retard Isosorbidi mononitras
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Olicard 40 retard i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Olicard 40 retard

3. Jak przyjmować lek Olicard 40 retard

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Olicard 40 retard

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Olicard 40 retard i w jakim celu się go stosuje

Olicard 40 retard występuje w postaci białych, nieprzezroczystych kapsułek twardych o przedłużonym uwalnianiu, zawierających peletki cukrowe. Olicard 40 retard należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki rozszerzające naczynia w chorobach serca; nitraty.
Wskazania do stosowania: Olicard 40 retard jest stosowany w celu zapobiegania napadom dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Olicard 40 retard

Kiedy nie przyjmować leku Olicard 40 retard Nie należy przyjmować leku Olicard 40 retard w przypadku: - uczulenia (nadwrażliwości) na substancję czynną (monoazotan izosorbidu), inne azotany lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) - ostrej niewydolności krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa) - wstrząsu wywołanego niewydolnością serca (wstrząsu kardiogennego), jeśli zastosowane zabiegi nie pozwoliły przywrócić odpowiednio wysokiego ciśnienia napełnienia w sercu (lewokomorowe ciśnienie końcoworozkurczowe) - bardzo niskiego ciśnienia tętniczego krwi (znacznego niedociśnienia) tzn. przy wartości ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg
Podczas stosowania leku Olicard 40 retard nie należy przyjmować leków przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, zawierających jako substancję czynną inhibitor 5-fosfodiesterazy, tj. sildenafilu, wardenafilu lub tadalafilu, ponieważ może to spowodować znaczne obniżenie ciśnienia krwi.

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Olicard 40 retard należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Lek Olicard 40 retard nie jest przeznaczony do leczenia nagłych bólów serca (np. ostrego napadu dławicy piersiowej) oraz ostrego zawału serca.
Należy zachować ostrożność stosując lek Olicard 40 retard w przypadku: - choroby mięśnia sercowego przebiegającej ze zmniejszeniem objętości serca (kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu), zaciskającego zapalenia osierdzia lub tamponady worka osierdziowego (wypełnienia jamy osierdzia krwią lub innym płynem) - niskich wartości ciśnienia napełniania, np. w ostrym zawale serca lub pogorszeniu czynności lewej komory (niewydolności lewokomorowej serca); należy unikać spadków ciśnienia skurczowego krwi poniżej 90 mmHg - zwężenia zastawek lewej komory (zastawki aortalnej i(lub) zastawki mitralnej) - skłonności do zaburzeń w zakresie regulacji układu krążenia przy spadku ciśnienia krwi (ortostatyczne zaburzenia krążenia) - chorób przebiegających z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (dotychczas obserwowano dalszy wzrost ciśnienia jedynie po dożylnym podaniu dużych dawek nitrogliceryny – związku podobnego chemicznie)
Zastosowanie leku Olicard 40 retard może spowodować przemijające niedotlenienie i niedokrwienie mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą wieńcową serca.
Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Lek Olicard 40 retard a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Do nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi dochodzi w wyniku stosowania: - innych leków rozszerzających naczynia krwionośne - leków obniżających ciśnienie krwi (np. β-adrenolitycznych, leków z grupy antagonistów wapnia, inhibitorów konwertazy angiotensyny [ACE]) - leków stosowanych w chorobach psychicznych, takich jak depresja, oraz neuroleptyków (stosowanych w leczeniu głównie schizofrenii i innych psychoz) - leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji, które jako substancję czynną zawierają inhibitor 5-fosfodiesterazy, np. sildenafil, wardenafil, tadalafil
Olicard 40 retard stosowany jednocześnie z dihydroergotaminą może spowodować wzrost jej stężenia we krwi i tym samym nasilić jej działanie podwyższające ciśnienie krwi.
Lek Olicard 40 retard z alkoholem Jednoczesne przyjęcie tego leku z alkoholem może spowodować zbyt duże obniżenie ciśnienia krwi.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Z uwagi na brak danych w zakresie stosowania leku u kobiet w ciąży oraz konieczność zachowania w ich przypadku szczególnej ostrożności, w okresie ciąży można przyjmować preparat Olicard 40 retard tylko na wyraźne zalecenie lekarza prowadzącego. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, rozwój zarodkowy i płodowy, poród lub rozwój pourodzeniowy w dawkach odpowiednich dla ludzi. Również podczas karmienia piersią, można stosować Olicard 40 retard tylko na wyraźne zalecenie lekarza, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki.


Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas leczenia lekiem Olicard 40 retard, zwłaszcza na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki leku, przy zmianie na inny produkt oraz przy równoczesnym spożywaniu alkoholu mogą wystąpić zawroty głowy, senność lub zmęczenie. Należy brać to pod uwagę rozważając prowadzenie pojazdu lub obsługę maszyn.
Lek Olicard 40 retard zawiera w jednej kapsułce 206,4 mg sacharozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak przyjmować lek Olicard 40 retard

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek przyjmuje się doustnie.
Jeśli lekarz nie zaleci inaczej: Stosuje się 1 kapsułkę leku Olicard 40 retard raz na dobę (co odpowiada przyjęciu 40 mg monoazotanu izosorbidu).
Leczenie należy rozpocząć od niskich dawek leku, stopniowo je zwiększając do uzyskania pożądanej dawki.
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
O czasie trwania leczenia decyduje lekarz prowadzący.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Olicard 40 retard jest za mocne lub za słabe, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Olicard 40 retard W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Olicard 40 retard należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Ponieważ dotychczas nie zanotowano żadnego przypadku przedawkowania leku Olicard 40 retard, można opisać jedynie możliwe objawy związane z przedawkowaniem leku. Zależnie od stopnia przedawkowania może wystąpić znaczny spadek ciśnienia krwi (hipotonia) z przyspieszeniem akcji serca, ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy i uczucie zamroczenia, uderzenia gorąca, nudności, wymioty i biegunka.
Pominięcie przyjęcia leku Olicard 40 retard Nie należy stosować podwójnej dawki leku w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy w takim wypadku kontynuować leczenie zgodnie z zaleconym schematem.
Przerwanie stosowania leku Olicard 40 retard Skuteczność leczenia może zostać zmniejszona.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są bóle głowy, które stopniowo ulegają zmniejszeniu w trakcie kontynuacji leczenia.
Bardzo często (wystąpiły u co najmniej 1 na 10 pacjentów) obserwowano: − ból głowy
Często (występuje u 1 do 10 na 100 pacjentów) obserwowano: − zawroty głowy − zmęczenie
Niezbyt często (występuje u 1 do 10 na 1 000 pacjentów) obserwowano: − uderzenia gorąca
Następujące działania niepożądane obserwowano z częstością, która nie może być określona na podstawie dostępnych danych: − senność − nasilenie lub wystąpienie dławicy piersiowej − zwolnienie pracy serca z zaburzeniami rytmu serca − spadki ciśnienia tętniczego w czasie przyjmowania pozycji stojącej − przyspieszenie pracy serca − omdlenia, zapaść krążeniowa − nudności, wymioty − skórne reakcje nadwrażliwości − ciężka choroba zapalna skóry (złuszczające zapalenie skóry)
Pozostałe wskazówki: Po podaniu leku Olicard 40 retard może dojść do przemijającego spadku zawartości tlenu we krwi tętniczej, w wyniku przemieszczenia krwi do słabiej wypełnionych powietrzem obszarów płuc. U pacjentów z zaburzeniami przepływu krwi w tętnicach wieńcowych może to spowodować niedostateczne zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen.
Opisano nieskuteczność oraz osłabione działanie leku w przypadku wcześniejszego stosowania azotanów. Aby nie dopuścić do osłabienia lub zniesienia działania leku należy unikać ciągłego podawania preparatu w dużych dawkach.
Po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości na Olicard 40 retard należy przerwać stosowanie leku.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych działań niepożądanych należy powiadomić lekarza prowadzącego, który oceni ciężkość powikłań i zadecyduje o konieczności podjęcia dalszych działań zapobiegawczych.
U niektórych osób w czasie stosowania leku mogą wystąpić inne działania niepożądane. W przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych, niewymienionych w tej ulotce, należy o nich poinformować lekarza.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309; Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Olicard 40 retard

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: Termin ważności. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Olicard 40 retard - Substancją czynną leku jest 40 mg monoazotanu izosorbidu. - Pozostałe składniki to: sacharoza, skrobia kukurydziana, etyloceluloza, talk. Skład otoczki: żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171).
Jak wygląda lek Olicard 40 retard i co zawiera opakowanie Olicard 40 retard występuje w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, pakowanych po 20 lub 50 szt. w blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
Wytwórca Temmler Pharma GmbH Temmlerstraße 2 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa tel. 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Olicard 40 retard, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, 40 mg

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda produktu Olicard 40 retard zawiera 40 mg monoazotanu izosorbidu (Isosorbidi mononitras).
Jedna kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda zawiera 206,4 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde. Białe, nieprzezroczyste, twarde kapsułki żelatynowe zawierające białe do białawych peletki składające się z rdzenia zawierającego monoazotan izosorbidu i cukrowej otoczki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Jeśli lekarz nie zalecił inaczej: monoazotanu izosorbidu).
Leczenie należy rozpocząć od niskich dawek produktu, zwiększając je stopniowo do uzyskania pożądanej dawki.
Decyzję o czasie trwania leczenia podejmuje lekarz prowadzący.
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Olicard 40 retard u dzieci poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub pozostałe składniki produktu - ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa)

- wstrząs kardiogenny, o ile w wyniku kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim nie przywrócono wystarczająco wysokiej wartości ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze - znaczne niedociśnienie (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg) - jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (patrz punkt 4.5)

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Monoazotan izosorbidu nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej oraz ostrego zawału mięśnia sercowego.
Monoazotan izosorbidu należy podawać z ostrożnością w przypadku: - kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zaciskającego zapalenia osierdzia oraz tamponady osierdzia - niskiego ciśnienia napełniania serca, np. w ostrym zawale mięśnia sercowego, pogorszeniu czynności lewej komory serca (niewydolności lewokomorowej serca); należy unikać spadków ciśnienia skurczowego krwi poniżej 90 mmHg - zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej - skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia - schorzeń, w przebiegu których dochodzi do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego (dotychczas dalszy wzrost ciśnienia obserwowano tylko w przypadku dożylnego podania dużych dawek nitrogliceryny)
Podanie monoazotanu izosorbidu może spowodować przemijającą hipoksję i niedokrwienie u pacjenta z chorobą wieńcową serca z powodu względnego przesunięcia przepływu krwi do hipowentylowanych obszarów płuc.
Ponieważ jedna kapsułka tego produktu zawiera 206,4 mg sacharozy, nie należy stosować go u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne przyjęcie innych leków o działaniu rozszerzającym naczynia, leków przeciwnadciśnieniowych (np. leków blokujących receptory ß-adrenergiczne, antagonistów kanałów wapniowych), neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub alkoholu może spowodować wzmocnienie wywieranego przez monoazotan izosorbidu działania obniżającego ciśnienie krwi.
Jednoczesne przyjęcie produktów będących donatorami tlenku azotu, takich jak np. monoazotan izosorbidu i inhibitory 5-fosfodiesterazy, takie jak sildenafil, wardenafil lub tadalafil, może spowodować zwiększenie działania obniżającego ciśnienie krwi (patrz punkt 4.3).
Monoazotan izosorbidu może powodować podwyższenie stężenia w osoczu stosowanej jednocześnie dihydroergotaminy, co może nasilić jej działanie podwyższające ciśnienie krwi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie ma danych na temat stosowania monoazotanu izosorbidu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, rozwój zarodkowy i płodowy, poród lub rozwój pourodzeniowy w dawkach odpowiednich dla ludzi (patrz punkt 5.3).
Monoazotan izosorbidu może być przyjmowany tylko jeśli potencjalna korzyść przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.


Brak danych dotyczących przenikania monoazotanu izosorbidu do mleka kobiet karmiących piersią i mleka zwierząt. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią dziecka oraz kontynuacji lub przerwaniu leczenia monoazotanem izosorbidu kobiety należy podjąć biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka dla dziecka i kobiety.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia monoazotanem izosorbidu, zwłaszcza na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki produktu, przy zmianie na inny produkt oraz przy równoczesnym spożywaniu alkoholu mogą wystąpić zawroty głowy, senność lub zmęczenie. Należy brać to pod uwagę w trakcie wykonywania tego typu czynności.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono wg częstości: bardzo często (≥ 1/10); często ( ≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Bóle głowy były najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym. Przypadki bólu głowy z czasem kontynuacji leczenia stopniowo ulegały zmniejszeniu. System klasyfikacji układów i narządów MedDRA Bardzo często Często Niezbyt często Nieznana Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Zawroty głowy Senność Zaburzenia serca
wystąpienie dławicy piersiowej, bradyarytmia, niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia Zaburzenia naczyniowe
krążeniowa Zaburzenia żołądka i jelit
wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
zapalenie skóry, skórne reakcje nadwrażliwości Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Opisywano rozwój tolerancji oraz tolerancji krzyżowej na inne azotany. Aby nie doszło do osłabienia lub zniesienia działania produktu należy unikać ciągłego podawania produktu w dużych dawkach.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301; Faks: + 48 22 49 21 309; strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie został zgłoszony żaden przypadek przedawkowania. Przewidywane objawy przedawkowania produktu: Może wystąpić niedociśnienie (ortostatyczne), odruchowa tachykardia i ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy, uczucie zamroczenia, uderzenia gorąca, nudności, wymioty oraz biegunka. Po dużych dawkach może dojść do tworzenia methemoglobiny, sinicy, duszności oraz przyspieszenia częstości oddechów na skutek działania jonów azotynowych. Po bardzo dużych dawkach może dojść do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego z objawami pochodzenia mózgowego. Przy przewlekłym przedawkowaniu obserwowano zwiększenie stężenia methemoglobiny. Kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje niejasne.
Sposób postępowania w przypadku przedawkowania: Ogólne metody postępowania powinny obejmować podanie tlenu i ułożenie w pozycji poziomej z uniesionymi nogami. Jeśli to konieczne należy podać dożylnie płyny. Należy poddać pacjenta obserwacji w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej, z możliwością monitorowania podstawowych funkcji życiowych przynajmniej przez 12 godzin po przedawkowaniu. Należy zastosować leczenie objawowe. Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywnego w ciągu jednej godziny od przyjęcia potencjalnie szkodliwej ilości produktu. Objawowa methemoglobinemia może być leczona błękitem metylenowym (1 do 2 mg/kg mc) podawanym dożylnie. Hemodializa i hemoperfuzja nie są skuteczne. W przypadku ciężkiej methemoglobinemii nie odpowiadającej na błękit metylenowy może być konieczna transfuzja wymienna krwi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia stosowane w chorobach serca; nitraty Kod ATC: C01DA14
Mechanizm działania Monoazotan izosorbidu działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych, wywołując rozszerzenie naczyń. Monoazotan izosorbidu działa silniej na postkapilarne naczynia objętościowe oraz duże tętnice, w tym w szczególności na wciąż reaktywne fragmenty tętnic wieńcowych, niż na naczynia oporowe. Rozszerzenie naczyń powoduje wzrost objętości układu żylnego („pooling”), ponadto maleje powrót żylny w kierunku serca, objętości komór i ciśnienia napełniania (spadek wartości obciążenia wstępnego). Zmniejszenie promieni komór i napięcia ich ścian w czasie skurczu obniża zapotrzebowanie mięśnia sercowego na energię oraz na tlen. Zmniejszenie ciśnienia napełniania jam serca sprzyja lepszej perfuzji warstwy podwsierdziowej, szczególnie zagrożonej niedokrwieniem. Miejscowa kurczliwość ścian i pojemność wyrzutowa mogą się poprawić.


Rozszerzenie dużych naczyń tętniczych położonych blisko serca prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego (zmniejszenie obciążenia następczego) oraz oporu płucnego.
Monoazotan izosorbidu powoduje relaksację mięśniówki oskrzeli, dróg odprowadzających mocz, mięśniówki pęcherzyka żółciowego, przewodu żółciowego wspólnego, przełyku, jelita cienkiego i grubego, w tym również zwieraczy.
Na poziomie molekularnym działanie azotanów polega na wytwarzaniu tlenku azotu (NO) i cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), który uznawany jest za mediatora w procesie relaksacji.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu doustnym monoazotan izosorbidu ulega szybkiej i całkowitej resorpcji. Nie podlega efektowi pierwszego przejścia. Dostępność układowa wynosi 90-100%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 5 godzinach od przyjęcia produktu Olicard 40 retard. Po przyjęciu produktu z jedzeniem stężenie maksymalne osiągane jest godzinę później.
Dystrybucja Monoazotan izosorbidu ulega szerokiej dystrybucji z dużą objętością dystrybucyjną. Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 5 %.
Metabolizm Monoazotan izosorbidu jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie. Powstające metabolity są nieczynne biologicznie.
Wydalanie Osoczowy średni okres półtrwania po podaniu produktu Olicard 40 retard wynosi 5 godzin. Monoazotan izosorbidu jest prawie całkowicie wydalany przez nerki w postaci swoich metabolitów. Tylko około 2% produktu jest eliminowane przez nerki w formie niezmienionej.
Niewydolność wątroby Nie obserwowano znaczących różnic w farmakokinetyce doustnie podanego monoazotanu izosorbidu u pacjentów z marskością wątroby w porównaniu do zdrowych pacjentów.
Niewydolność nerek Farmakokinetyka monoazotanu izosorbidu u pacjentów zdrowych lub z nieznaczną niewydolnością nerek i u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek nie wykazywała znaczących różnic.
Tolerancja Pomimo niezmiennego dawkowania i zachowania stałego stężenia azotanu w osoczu obserwowano zmniejszanie się jego skuteczności. Tolerancja na produkt ustępuje w ciągu 24 godzin po przerwaniu leczenia. Przy zachowaniu przerywanego schematu podawania produktu nie obserwowano rozwijania się tolerancji.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

a) Toksyczność przewlekła Badania dotyczące toksyczności przewlekłej u szczurów nie wykazały żadnych dowodów toksycznego działania. Po podaniu doustnym 191 mg/kg mc monoazotanu izosorbidu u psów obserwowano zwiększenie stężenia methemoglobiny o 2,6% w stosunku do wartości wyjściowej. Po podaniu doustnym 191 mg/kg mc monoazotanu izosorbidu stężenie azotynu w osoczu było na granicy wykrywalności (mniejsze niż 0,02 mg/l). Stężenia fosfatazy zasadowej i GPT nie uległy zmianie.


b) Potencjał mutagenny i rakotwórczy Badania długoterminowe na szczurach nie wykazały żadnego potencjału rakotwórczego monoazotanu izosorbidu.
Wyniki badań dotyczących mutagenności w różnych systemach (in vitro i in vivo) były negatywne.
c) Szkodliwy wpływ na płodność Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego monoazotanu izosorbidu.
W badaniach toksyczności około i poporodowej stwierdzono działanie toksyczne w stosunku do płodu tylko po podaniu bardzo dużych dawek, w zakresie dawek toksycznych dla matki.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sacharoza Skrobia kukurydziana Etyloceluloza Talk Skład otoczki: Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych zaleceń.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 18.07.2007 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 03.08.2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
02/2024