Amlopin 10 mg
Amlodipinum
Tabletki 10 mg | Amlodipinum 10 mg
Lek Pharmaceuticals d.d. Lek Pharmaceuticals d.d. LEK S.A. LEK S.A. Rowa Pharmaceuticals Ltd. Salutas Pharma GmbH, Słowenia Słowenia Polska Polska Irlandia Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Amlopin 5 mg, 5 mg, tabletki Amlopin 10 mg, 10 mg, tabletki Amlodipinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Lek Amlopin należy do grupy leków zwanych antagonistami wapnia.
Stosowany jest w leczeniu: - wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego), - pewnego rodzaju bólu w klatce piersiowej nazwanego dławicą piersiową i jej rzadkiej postaci, dławicy piersiowej typu Prinzmetala (dławica odmienna).
U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym krwi lek zmniejsza napięcie naczyń krwionośnych, ułatwiając przepływ krwi.
U pacjentów z dławicą piersiową Amlopin pop rawia zaopatrzenie mięśnia sercowego w krew i za jej pośrednictwem w tlen, zapobiegając w ten sposób wystąpieniu bólu w klatce piersiowej. Amlopin nie powoduje natychmiastowej ulgi w bólu dławicowym.
Kiedy nie stosować leku Amlopin jeśli pacjent ma uczulenie na amlodypinę, na jakiegokolwiek innego antagonistę wapnia lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Objawami mogą być: świąd, zaczerwienienie skóry lub trudności w oddychaniu. jeśli pacjent ma bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie tętnicze). jeśli pacjent ma zwężenie zastawki aortalnej (stenozę aortalną) lub wstrząs kardiogenny (stan, w którym serce nie może dostarczyć odpowiedniej ilości krwi do organizmu). jeśli pacjent ma niewydolność serca po przebytym zawale mięśnia sercowego.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem leczenia należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą, jeśli u pacjenta stwierdzono obecnie lub w przeszłości: • niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, • nie wydolność serca, • znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (przełom nadciśnieniowy), • chorobę wątroby, • konieczność zwiększenia dawki (u pacjenta w podeszłym wieku).
Dzieci i młodzież Nie badano stosowania leku Amlopin u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Lek należy stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego tylko u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat (patrz punkt 3). W celu uzyskania dalszych informacji należy zgłosić się do lekarza.
Amlopin a inne lek i Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Amlopin i inne leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie. Do leków tych należą: ketokonazol i itrakonazol (leki przeciwgrzybicze); rytonawir, indynawir, nelfinawir (tzw. inhibitory proteazy, stosowane w leczeniu zakażenia HIV); ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna (antybiotyki); ziele dziurawca (Hypericum perforatum); werapamil, diltiazem (leki stosowane w chorobach serca); dantrolen (lek w infuzji stosowany w ciężkich zaburzeniach temperatury ciała); symwastatyna (lek stosowany w celu obniżenia zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi); takrolimus, syrolimus, ewerolimus i cyklosporyna (lek i stosowane w zapobieganiu odrzucania przeszczepionego narządu i w leczeniu raka) temsyrolimus (lek stosowany w leczeniu raka).
Amlopin może silniej zmniejszać ciśnienie tętnicze, jeśli pacjent przyjmuje już inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Amlopin z jedzeniem i piciem Jeśli pacjent przyjmuje lek Amlopin, nie powinien jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Mogą one spowodować zwiększenie stężenia substancji czynnej leku (amlodypiny) we krwi i, w konsekwencji, trudne do przewidzenia nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze krwi.
Ciąża i karmienie piersią Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Amlopin u kobiet w ciąży. Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem tego leku.
Karmienie piersią Wykazano, że małe ilości amlodypiny przenikają do mleka kobiecego. Jeśli pacjentka karmi lub gdy planuje karmić piersi ą, powinna powiedzieć o tym lekarzowi przed rozpoczęciem przyjmowania leku Amlopin.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Amlopin może wpływ ać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli pacjent odczuwa nudności, zawroty głowy, zmęczenie lub ból głowy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi.
Amlopin zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do leka rza lub farmaceuty.
Zwykle stosowana dawka początkowa leku Amlopin wynosi 5 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę.
Lek można stosować niezależnie od posiłków i napojów. Należy go przyjmować o tej samej porze każdego dnia, popijając wodą. Nie należy przyjmować leku Amlopin z sokiem grejpfrutowym.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Dla dzieci i mło dzież y (w wieku od 6 do 17 lat) zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Maksymalną zalecaną dawką jest 5 mg na dobę.
Ważne, aby przyjmować tabletki w sposób ciągły. Nie należy czekać z wizytą u lekarza do wyczerpania się wszystkich przepisanych tabletek.
Tabletki można podzielić na równe dawki.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Amlopin Przyjęcie zbyt dużej ilości tabletek może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, nawet do niebezpiecznie niskich wartości. Mogą wystąpić zawroty głowy, oszołomienie, omdlenie lub osłabienie. Znaczne obniżenie ciśnienia krwi może wywołać wstrząs. Skóra pacjenta może być chłodna i wilgot na, możliwa jest utrata przytomności. Jeśli pacjent przyją ł zbyt dużą ilość tabletek leku Amlopin, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej.
Nawet do 24-48 godzin po przyjęciu leku może wystąpić duszność spowodowana nadmiarem płynu gromadzącym się w płucach (obrzęk płuc).
Pominięcie przyjęcia dawki leku Amlopin Należy zachować spokój. Jeśli pacjent zapomni przyjąć tabletkę, powinien ją pominąć, a następną dawkę przyjąć o właściwej porze. Nigdy nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Amlopin Lekarz określi, jak długo należy przyjmować ten lek . Wcześniejs ze niż zalecono przerwanie leczenia może spowodować nawrót choroby.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek te n może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi u pacjenta którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: nagły świszczący oddech, ucisk w klatce piersiowej, skrócenie oddechu lub trudności w oddychaniu; obrzęk powiek, twarzy lub warg; obrzęk języka i gardła, znacznie utrudniające oddychanie; ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, silny świąd, objawy grypopodobne, którym towarzyszy powstawanie pęcherzy, łuszczenie się i obrzęk skóry, ust, oczu i okoli c narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne; zawał mięśnia sercowego, nieprawidłowe bicie serca; zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców z bardzo złym samopoczuciem; zapalenie wątroby, które może spowodować wystąpienie żółtego zabarwienia skóry i białkówek oczu (żółtaczka), gorączki, dres zczy, zmęczenia, utraty apetytu, bólu brzucha, złego samopoczucia, ciemnego zabarwienia moczu.
Notowano następujące bardzo częste działanie niepożądane. Jeśli jes t ono uciążliwe dla pacjenta lub jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.
Bardzo często: może wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób obrzęk (zatrzymanie płynów)
Zgłaszano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z nich jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.
Często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób bóle głowy, zawroty głowy , senność (zwłaszcza na początku leczenia) kołatanie serca (odczucie bicia serca), zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy) trudności w oddychaniu ból brzucha, nudności zmiany rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność obrzęk kostek uczucie zmęczenia, osłabienie zaburzenia widzenia, podwójne widzenie kurcze mięśni
Inne odnotowane działania niepożądane wymieniono niżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należ y powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Niezbyt często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób wahania nastroju, niepokój, depresja, bezsenność drż enie , zaburzenia smaku, omdlenie drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu dzwonienie w uszach niskie ciśnienie tętnicze krwi kichanie/katar na skutek zapalenia błony śluzowej nosa (nieżyt nosa) kaszel suchość w jamie ustnej, wymioty wypadanie włosów, nasilone pocenie się, świąd skóry, wysy pka, obecność czerwonych plam na skórze, odbarwienie skóry zaburzenia oddawania moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu impotencja, odczucie dyskomfortu lub powiększenie piersi u mężczyzn ból w klatce piersiowej ból, ogólne złe samopoczucie ból stawów lub mię śni , ból pleców zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała
Rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób splątanie
Bardzo rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób zmniejszona liczba krwinek białych, zmniejszona liczba płytek krwi, co może spowodować nietypowe powstawanie siniaków lub łatwe występowanie krwawienia nadmierna ilość cukru we krwi (hiperglikemia) zaburzenie nerwów, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie obrzęk dziąseł wzdęcie brzucha (zapalenie błony śluzowej żołądka) zaburzenia czynności wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które mogą wpływać na wyniki niektórych badań diagnostycznych zwiększone napięcie mięśni zapalenie naczyń krwionośnych, często z wy sypką skórną zwiększona wrażliwość na światło
Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością: częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych drżenie, usztywn iona postawa, maskowata twarz, spowolnione ruchy i szurający chód, nierówny chód.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięk i zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i blistrze lub pojemniku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Blister: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Pojemnik z HDPE: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Amlopin • Substancją czynną leku jest amlodypina. Każda tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu). • Pozostałe składniki to: karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna i magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Amlopin i co zawiera opakowanie Amlopin 5 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „5” na drugiej stronie.
Amlopin 10 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „10” na drugiej stronie.
Tabletki są pakowane w blistry z folii Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC umieszczane w tekturowym pudełku lub pakowane w pojemnik z HDPE z zakrętką (z zabezpieczeniem gwarancyjnym).
Wielkości opakowań: Blistry (Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC): 30, 60 lub 98 tabletek. Poje mnik z HDPE: 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Wytwórca Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
Lek S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
ROWA PHARMACEUTICALS LTD Bantry, Co. Cork Irlandia
Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1 39179, Barleben, Niemcy
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2D
S.C. Sandoz, S.R.L. Livezeni Street no 7A
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Austria Amlodipin Hexal 5 mg – Tabletten
Dania Amlohexal Niemcy Amlodipin HEXAL 5 mg Tabletten Amlodipin HEXAL 10 mg Tabletten Węgry Amlodipin Sandoz 5 mg tabletta
Irlandia Amlode 5 mg tablets
Włochy AMLODIPINA HEXAL AG Pol ska Amlopin 5 mg
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. +48 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2022
Logo Sandoz
Amlopin 5 mg, 5 mg, tabletki Amlopin 10 mg, 10 mg, tabletki Amlodipinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Amlopin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Amlopin
3. Jak stosować lek Amlopin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Amlopin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Amlopin i w jakim celu się go stosuje
Lek Amlopin należy do grupy leków zwanych antagonistami wapnia.
Stosowany jest w leczeniu: - wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego), - pewnego rodzaju bólu w klatce piersiowej nazwanego dławicą piersiową i jej rzadkiej postaci, dławicy piersiowej typu Prinzmetala (dławica odmienna).
U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym krwi lek zmniejsza napięcie naczyń krwionośnych, ułatwiając przepływ krwi.
U pacjentów z dławicą piersiową Amlopin pop rawia zaopatrzenie mięśnia sercowego w krew i za jej pośrednictwem w tlen, zapobiegając w ten sposób wystąpieniu bólu w klatce piersiowej. Amlopin nie powoduje natychmiastowej ulgi w bólu dławicowym.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Amlopin
Kiedy nie stosować leku Amlopin jeśli pacjent ma uczulenie na amlodypinę, na jakiegokolwiek innego antagonistę wapnia lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Objawami mogą być: świąd, zaczerwienienie skóry lub trudności w oddychaniu. jeśli pacjent ma bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie tętnicze). jeśli pacjent ma zwężenie zastawki aortalnej (stenozę aortalną) lub wstrząs kardiogenny (stan, w którym serce nie może dostarczyć odpowiedniej ilości krwi do organizmu). jeśli pacjent ma niewydolność serca po przebytym zawale mięśnia sercowego.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem leczenia należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą, jeśli u pacjenta stwierdzono obecnie lub w przeszłości: • niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, • nie wydolność serca, • znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (przełom nadciśnieniowy), • chorobę wątroby, • konieczność zwiększenia dawki (u pacjenta w podeszłym wieku).
Dzieci i młodzież Nie badano stosowania leku Amlopin u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Lek należy stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego tylko u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat (patrz punkt 3). W celu uzyskania dalszych informacji należy zgłosić się do lekarza.
Amlopin a inne lek i Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, również tych, które wydawane są bez recepty.
Amlopin i inne leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie. Do leków tych należą: ketokonazol i itrakonazol (leki przeciwgrzybicze); rytonawir, indynawir, nelfinawir (tzw. inhibitory proteazy, stosowane w leczeniu zakażenia HIV); ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna (antybiotyki); ziele dziurawca (Hypericum perforatum); werapamil, diltiazem (leki stosowane w chorobach serca); dantrolen (lek w infuzji stosowany w ciężkich zaburzeniach temperatury ciała); symwastatyna (lek stosowany w celu obniżenia zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi); takrolimus, syrolimus, ewerolimus i cyklosporyna (lek i stosowane w zapobieganiu odrzucania przeszczepionego narządu i w leczeniu raka) temsyrolimus (lek stosowany w leczeniu raka).
Amlopin może silniej zmniejszać ciśnienie tętnicze, jeśli pacjent przyjmuje już inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Amlopin z jedzeniem i piciem Jeśli pacjent przyjmuje lek Amlopin, nie powinien jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Mogą one spowodować zwiększenie stężenia substancji czynnej leku (amlodypiny) we krwi i, w konsekwencji, trudne do przewidzenia nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze krwi.
Ciąża i karmienie piersią Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Amlopin u kobiet w ciąży. Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem tego leku.
Karmienie piersią Wykazano, że małe ilości amlodypiny przenikają do mleka kobiecego. Jeśli pacjentka karmi lub gdy planuje karmić piersi ą, powinna powiedzieć o tym lekarzowi przed rozpoczęciem przyjmowania leku Amlopin.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Amlopin może wpływ ać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli pacjent odczuwa nudności, zawroty głowy, zmęczenie lub ból głowy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi.
Amlopin zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Amlopin
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do leka rza lub farmaceuty.
Zwykle stosowana dawka początkowa leku Amlopin wynosi 5 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę.
Lek można stosować niezależnie od posiłków i napojów. Należy go przyjmować o tej samej porze każdego dnia, popijając wodą. Nie należy przyjmować leku Amlopin z sokiem grejpfrutowym.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Dla dzieci i mło dzież y (w wieku od 6 do 17 lat) zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Maksymalną zalecaną dawką jest 5 mg na dobę.
Ważne, aby przyjmować tabletki w sposób ciągły. Nie należy czekać z wizytą u lekarza do wyczerpania się wszystkich przepisanych tabletek.
Tabletki można podzielić na równe dawki.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Amlopin Przyjęcie zbyt dużej ilości tabletek może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, nawet do niebezpiecznie niskich wartości. Mogą wystąpić zawroty głowy, oszołomienie, omdlenie lub osłabienie. Znaczne obniżenie ciśnienia krwi może wywołać wstrząs. Skóra pacjenta może być chłodna i wilgot na, możliwa jest utrata przytomności. Jeśli pacjent przyją ł zbyt dużą ilość tabletek leku Amlopin, należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej.
Nawet do 24-48 godzin po przyjęciu leku może wystąpić duszność spowodowana nadmiarem płynu gromadzącym się w płucach (obrzęk płuc).
Pominięcie przyjęcia dawki leku Amlopin Należy zachować spokój. Jeśli pacjent zapomni przyjąć tabletkę, powinien ją pominąć, a następną dawkę przyjąć o właściwej porze. Nigdy nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Amlopin Lekarz określi, jak długo należy przyjmować ten lek . Wcześniejs ze niż zalecono przerwanie leczenia może spowodować nawrót choroby.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek te n może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi u pacjenta którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: nagły świszczący oddech, ucisk w klatce piersiowej, skrócenie oddechu lub trudności w oddychaniu; obrzęk powiek, twarzy lub warg; obrzęk języka i gardła, znacznie utrudniające oddychanie; ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, silny świąd, objawy grypopodobne, którym towarzyszy powstawanie pęcherzy, łuszczenie się i obrzęk skóry, ust, oczu i okoli c narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne; zawał mięśnia sercowego, nieprawidłowe bicie serca; zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców z bardzo złym samopoczuciem; zapalenie wątroby, które może spowodować wystąpienie żółtego zabarwienia skóry i białkówek oczu (żółtaczka), gorączki, dres zczy, zmęczenia, utraty apetytu, bólu brzucha, złego samopoczucia, ciemnego zabarwienia moczu.
Notowano następujące bardzo częste działanie niepożądane. Jeśli jes t ono uciążliwe dla pacjenta lub jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.
Bardzo często: może wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób obrzęk (zatrzymanie płynów)
Zgłaszano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z nich jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli utrzymuje się ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.
Często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób bóle głowy, zawroty głowy , senność (zwłaszcza na początku leczenia) kołatanie serca (odczucie bicia serca), zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy) trudności w oddychaniu ból brzucha, nudności zmiany rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność obrzęk kostek uczucie zmęczenia, osłabienie zaburzenia widzenia, podwójne widzenie kurcze mięśni
Inne odnotowane działania niepożądane wymieniono niżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należ y powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Niezbyt często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób wahania nastroju, niepokój, depresja, bezsenność drż enie , zaburzenia smaku, omdlenie drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu dzwonienie w uszach niskie ciśnienie tętnicze krwi kichanie/katar na skutek zapalenia błony śluzowej nosa (nieżyt nosa) kaszel suchość w jamie ustnej, wymioty wypadanie włosów, nasilone pocenie się, świąd skóry, wysy pka, obecność czerwonych plam na skórze, odbarwienie skóry zaburzenia oddawania moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu impotencja, odczucie dyskomfortu lub powiększenie piersi u mężczyzn ból w klatce piersiowej ból, ogólne złe samopoczucie ból stawów lub mię śni , ból pleców zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała
Rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób splątanie
Bardzo rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób zmniejszona liczba krwinek białych, zmniejszona liczba płytek krwi, co może spowodować nietypowe powstawanie siniaków lub łatwe występowanie krwawienia nadmierna ilość cukru we krwi (hiperglikemia) zaburzenie nerwów, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie obrzęk dziąseł wzdęcie brzucha (zapalenie błony śluzowej żołądka) zaburzenia czynności wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które mogą wpływać na wyniki niektórych badań diagnostycznych zwiększone napięcie mięśni zapalenie naczyń krwionośnych, często z wy sypką skórną zwiększona wrażliwość na światło
Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością: częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych drżenie, usztywn iona postawa, maskowata twarz, spowolnione ruchy i szurający chód, nierówny chód.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięk i zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Amlopin
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i blistrze lub pojemniku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Blister: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Pojemnik z HDPE: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Amlopin • Substancją czynną leku jest amlodypina. Każda tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci bezylanu). • Pozostałe składniki to: karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna i magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Amlopin i co zawiera opakowanie Amlopin 5 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „5” na drugiej stronie.
Amlopin 10 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „10” na drugiej stronie.
Tabletki są pakowane w blistry z folii Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC umieszczane w tekturowym pudełku lub pakowane w pojemnik z HDPE z zakrętką (z zabezpieczeniem gwarancyjnym).
Wielkości opakowań: Blistry (Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC): 30, 60 lub 98 tabletek. Poje mnik z HDPE: 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Wytwórca Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
Lek S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
ROWA PHARMACEUTICALS LTD Bantry, Co. Cork Irlandia
Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1 39179, Barleben, Niemcy
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2D
S.C. Sandoz, S.R.L. Livezeni Street no 7A
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Austria Amlodipin Hexal 5 mg – Tabletten
Dania Amlohexal Niemcy Amlodipin HEXAL 5 mg Tabletten Amlodipin HEXAL 10 mg Tabletten Węgry Amlodipin Sandoz 5 mg tabletta
Irlandia Amlode 5 mg tablets
Włochy AMLODIPINA HEXAL AG Pol ska Amlopin 5 mg
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. +48 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2022
Logo Sandoz
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amlopin 5 mg, 5 mg, tabletki Amlopin 10 mg, 10 mg, tabletki
Amlopin 5 mg Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (Amlodipinum) w postaci amlodypiny bezylanu.
Amlopin 10 mg Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (Amlodipinum) w postaci amlodypiny bezylanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka
Amlopin 5 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „5” na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Amlopin 10 mg Białe lub prawie białe, podłużne tabletki o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stron ie i oznaczeniem „10” na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Dawkowanie
Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej dawka początkowa amlodypiny wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem alfa-adrenolitycznym, lekiem beta-adrenolitycznym lub z inhibitorem konwertazy angiotensyny. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi przeciwdławicowymi produktami leczniczymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki beta-adrenolityków.
Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami i inhibitorami konwertazy angiotensyny.
Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku do 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana doustna dawka początkowa dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Jeśli po 4 tygodniach docelowe ciśnienie tętnicze nie zostanie osiągnięte, dawkę tę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania dawek większych niż 5 mg na dobę w populacji pediatrycznej (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Dzieci w wieku poniżej 6 lat Brak dostępnych danych.
Szczególne populacje pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w podobnych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów młodszych jest tak samo dobrze tolerowana. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty
Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek, dlatego można ją stosować w zwykle zalecanych dawkach. Amlodypina nie ulega dializie.
Zaburzenia czynności wątroby Nie ustalono schematu dawkowania dla pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dawkę amlodypiny należy dobierać ostrożnie, zaczynając od najmniejszej z całego zakresu dawkowania (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zwiększać.
Sposób podawania Tabletki są przeznaczone do podawania doustnego.
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u następujących pacjentów: - z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, - z c iężkim niedociśnieniem tętniczym, - we wstrząsie (w tym we wstrząsie sercopochodnym), - ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej), - niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym.
Pacjenci z niewydolnością serca Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV według NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo (patrz punkt 5.1). Antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż mogą one zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC większe. Nie ustalono jeszcze zaleceń dotyczących dawkowania, dlatego leczenie amlodypiną należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne powolne dostosowywanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta.
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności nerek Amlodypinę można stosować u tych pacjentów w zwykle zalecanych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie ulega dializie.
Amlopin zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę
Inhibitory CYP3A4 Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na jednocześnie stosowaną amlodypinę, zwiększając ryzyko niedociśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki.
Leki indukujące CYP3A4 Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki.
Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia u niektórych pacjentów działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze.
Dantrolen (w infuzji): podanie werapamilu i dożylnie dantrolenu powodowało u zwierząt prowadzące do śmierci i związane z hiperkaliemią migotanie komór i zapaść krążeniową. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanałów wapniowych (takich jak amlodypina) pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.
Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych może się sumować.
Takrolimus: Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia we krwi takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną, jednak far makokinetyczny mechanizm tych interakcji nie został w pełni poznany. W celu uniknięcia toksycznego działania takrolimusu, podczas stosowania amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem konieczne jest kontrolowanie jego stężenia we krwi i dostosowanie dawki, gdy jest to wskazane.
Inhibitory
ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami mTOR amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory mTOR.
Cyk losporyna: Nie przeprowadzono badań interakcji cyklosporyny z amlodypiną u zdrowych ochotników lub w innych populacjach, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (średnio 0%-40%). U leczonych amlodypiną pacjentów po przeszczepieniu nerki należy rozważyć kontrolowanie stężenia cyklosporyny i w razie konieczności zmniejszenie jej dawki.
Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny. U pacjentów otrzymujących amlodypinę dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę.
W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży.
W badaniach na zwierzętach obserwowano szkodliwy wpływ dużych dawek amlodypiny na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Nie zaleca się stosowania amlodypiny w czasie ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia i gdy sama choroba stwarza większe zagrożenie dla matki i płodu.
Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka kobiecego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.
Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące możliwości wpływu amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach stwierdzono niepożądany wpływ na płodność samców (patrz punkt 5.3).
Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Zaleca się ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej notowanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia były: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz uczucie zmęczenia.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas leczenia amlodypiną obserwowano i zgłaszano wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); c zęsto: (≥1/100 do <1/10); niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100); rzadko: (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko: (<1/10 000); częstość nieznana (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej kategorii częstości działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność Rzadko Splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Częstość nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy) Niezbyt często Niedociśnienie tętnicze Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność Niezbyt często Kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często Wymioty, suchość w jamie ustnej Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Częstość nieznana Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Obrzęk kostek, kurcze mięśni Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja, ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często Obrzęk Często Uczucie zmęczenia, osłabienie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała
* najczęściej z zastojem żółci
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Doświadczenie dotyczące zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi jest niewielkie.
Objawy Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwością odruchowej tachykardii. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie układowe, również ze wstrząsem zakończonym zgonem.
Rzadko notowano niekardiogenny obrzęk płuc w następstwie przedawkowania amlodypiny, mogący wystąpić z opóźnieniem (do 24-48 godzin po przyjęciu) i powodujący konieczność wspomagania oddychania. Czynnikami predysponującymi mogą być wczesne działania resuscytacyjne (w tym przeciążenie płynami) mające na celu utrzymanie perfuzji i pojemności minutowej serca.
Postępowanie Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstej kontroli czynności serca i płuc , uniesienia kończyn oraz monitorowania objętości krwi krążąc ej i ilości wydalanego moczu.
Podanie leku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Korz ystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych.
W niektórych przypadkach można wykonać płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego w czasie do 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny.
Ponieważ amlodypina jest silnie związana z białkami osocza, dializa będzie prawdopodobnie mało skuteczna.
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści kanałów wapniowych, selektywni antagoniści kanałów wapniowych działający głównie na naczynia. Kod ATC: C08CA01
Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapniowych należącym do grupy pochodnych dihydropirydyny (powolny inhibitor kanałów wapniowych lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia serc owego i mięśni gładkich naczyń.
Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń.
Dokładny mechanizm działania amlodypiny w dławicy piersiowej nie został do końca ustalony, ale w zmniejszeniu niedotlenienia mięśnia sercowego rolę odgrywają dwa typy działań:
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawkowanie raz na dobę zapewnia klinicznie istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego (zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej), utrzymujące się przez niedociśnienia tętniczego.
U pacjentów z dławicą piersiową dawkowanie jeden raz na dobę zwiększa całkowity czas wysiłku, opóźnia wystąpienie bólu dławicowego i jednomilimetrowego obniżenia odcinka ST. Amlodypina zmniejsza zarówno częstość napadów dławicy piersiowej, jak i pozwala na zmniejszenie ilości zażywanych tabletek trójazotanu glicerolu (nitrogliceryny).
Nie stwierdzono, aby podawanie amlodypiny wiązało się z jakimkolwiek niekorzystnym działaniem metabolicznym lub zmianami w zakresie lipidów osocza, dlatego może być stosowana u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym w chorobie niedokrwiennej serca oceniano u 1997 pacjentów w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu z podwójnie ślepą próbą CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). W badaniu tym przez 2 lata 663 pacjentów otrzymywało amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 pacjentów enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 pacjentów placebo, poza standardowym leczeniem statynami, lekami beta-adrenolitycznymi, lekami moczopędnymi i kwasem acetylosalicylowym. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że leczenie amlodypiną związane było z rzadszą hospitalizacją z powodu dławicy piersiowej i rzadszymi zabiegami rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Tabela 1. Częstość istotnych skutków klinicznych w badaniu CAMELOT
ilość (%) Amlodypina vs. placebo Skutki Amlodypina Placebo Enalapryl Współczynnik ryzyka (95% CI) Wartość p Pierwszorzędowy punkt końcowy
Niepożądane działania sercowo-naczyniowe (0,54-0,88) 0,003 Poszczególne składowe Rewaskularyzacja wieńcowa (0,54-0,98) 0,03 Hospitalizacja z powodu dławicy 0,41-0,82) 0,002 Zawał serca niezakończony zgonem (0,37-1,46) 0,37 Udar lub TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19-1,32) 0,15 Zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych (0,48-12,7) 0,27 Hospitalizacja z powodu zastoinowej niewydolności serca (0,14-2,47) 0,46 Zatrzymanie krążenia ze skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana choroba naczyń obwodowych (0,50-13,4) 0,24
Skróty: CI – przedział ufności; TIA – przemijający napad niedokrwienny
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Bada nia hemodynamiczne u pacjentów z niewydolnością serca i kontrolowane badania kliniczne oparte na próbie wysiłkowej u pacjentów z niewydolnością serca stopnia II-IV według NYHA wykazały, że amlodypina nie powoduje klinicznego nasilenia niewydolności serca, ocenianej za pomocą tolerancji wysiłku, wielkości frakcji wyrzutowej lewej komory i objawów klinicznych.
Kontrolowane placebo badanie (PRAISE) mające na celu ocenę pacjentów z niewydolnością serca stopnia III-IV według NYHA, otrzymujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory ACE wykazało, że amlodypina nie zwiększa ryzyka śmiertelności lub łącznego ryzyka śmiertelności i chorobowości u pacjentów z niewydolnością serca.
Długotrwałe, kontrolowane placebo badanie kontrolne (PRAISE 2) wykazało, że amlodypina nie miała wpływu na całkowitą śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III i IV według NYHA bez klinicznych objawów lub obiektywnych objawów wskazujących na chorobę niedokrwienną, otrzymujących ustalone dawki inhibitorów ACE, glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych. W tej samej grupie pacjentów leczenie amlodypiną wiązało się ze zwiększeniem częstości obrzęku płuc.
Leczenie w celu zapobiegania wystąpieniu zawału serca (badanie ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą dotyczące chorobowości i śmiertelności (Leczenie hipotensyjne i hipolipemizujące w celu zapobiegania wystąpieniu zawału serca, ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowszych metod leczenia lekkiego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego: amlodypiną w dawce dobowej 2,5-10 mg (antagonista kanałów wapniowych) lub lizynoprylem w dawce dobowej 10-40 mg (inhibitor ACE), jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem w dawce dobowej 12,5-25 mg.
Łącznie 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku 55 lat lub starszych, przydzielono losowo do jednej z grup i obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden dodatkowy czynnik ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym przebyty zawał serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub udokumentowana inna choroba sercowo- naczyniowa na tle miażdżycowym (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie cholesterolu HDL <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory serca rozpoznany w badaniu elektro- lub echokardiograficznym (20,9%), palenie papierosów (21,9%).
Pierwszorzędowym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby niedokrwiennej serca i niezakończonych zgonem zawałów serca. Nie stwierdzono znaczącej różnicy w częstości wystąpienia pierwszorzędowego punktu końcowego między leczeniem amlodypiną i leczeniem chlortalidonem: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. Wśród drugorzędowych punktów końcowych częstość niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie większa u pacjentów otrzymujących amlodypinę niż w grupie chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Nie stwierdzono jednak różnicy w śmiertelności ze wszystkich przyczyn między grupą otrzymującą amlodypinę i grupą otrzymującą chlortalidon: RR 0,96, 95% CI [0,89-1,02], p=0,20.
Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych) W badaniu z udziałem 268 dzieci w wieku od 6 do 17 lat głównie z nadciśnieniem wtórnym, porównanie amlodypiny w dawkach 2,5 mg i 5 mg z placebo wykazało, że obie dawki znacząco silniej zmniejszają skurczowe ciśnienie krwi niż placebo. Różnica między obiema dawkami nie była istotna statystycznie.
Nie badano długotrwałego wpływu amlodypiny na wzrastanie, dojrzewanie i ogólny rozwój dzieci. Nie ustalono również długotrwałej skuteczności leczenia amlodypiną w dzieciństwie na zmniejszenie zachorowalności i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych w wieku dorosłym.
Wchłanianie Amlodypina podana doustnie w daw kach terapeutycznych jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 6 do 12 godzin od podania. Całkowitą biodostępność ocenia się na
Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na dostępność biologiczną amlodypiny.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Badania in vitro wykazały, że amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 97,5%.
Metabolizm i wydalanie Końcowy okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji wynosi około 35 do 50 godzin i jest to spójne z dawkowaniem raz na dobę. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% macierzystego związku i 60% metabolitów wydalane jest w moczu.
Dzieci i młodzież Populacyjne badanie farmakokinetyczne przeprowadzono u 74 dzieci z nadciśnieniem tętniczym (w wieku od 1 roku do 17 lat; 34 pacjentów w wieku od 6 do 12 lat, a 28 pacjentów w wieku od 13 do razy na dobę. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat i u młodzieży w wieku od 13 do 17 lat typowy klirens po podaniu doustnym (CL/F) wynosił, odpowiednio, 22,5 i 27,4 l/godzinę u chłopców oraz 16,4 i 21,3 l/godzinę u dziewcząt. Obserwowano dużą międzyosobniczą zmienność ekspozycji. Liczba danych dotyczących dzieci w wieku poniżej 6 lat jest ograniczona.
Osoby w podeszłym wieku Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam u pacjentów w podeszłym wieku i u osób młodszych. U osób w podeszłym wieku klirens amlodypiny zmniejsza się wraz ze zwiększeniem wartością AUC i wydłużeniem okresu półtrwania w fazie eliminacji. Wartości AUC i okres półtrwania w fazie eliminacji u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca zwiększały się zgodnie z oczekiwaniami w badanej grupie wiekowej.
Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby stwierdzono zmniejszony klirens amlodypiny, który powodował wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie wartości AUC o około 40-60%.
Toksyczny wpływ na reprodukcję Badania reprodukcji u szczurów i myszy, które otrzymywały dawki amlodypiny około 50-krotnie większe niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg mc.) wykazały opóźnienie terminu porodu, wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa.
Zaburzenia płodności Nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów amlodypiny w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę (w przeliczeniu na mg/m 2
wynoszącej 10 mg), podawanych przez 64 dni samcom i przez 14 dni samicom w okresie przed łączeniem się zwierząt w pary. W innym badaniu, w którym samcom szczurów podawano przez mg/kg mc., stwierdzono zmniejszenie stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu w osoczu, a także zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego.
Rakotwórczość, genotoksyczność U szczurów i myszy, które przez dwa lata otrzymywały w karmie amlodypinę w tak dobranej ilości, aby zapewnić dawkę dobową 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg mc./dobę, nie dowiedziono działania rakotwórczego. Największa dawka (u myszy zbliżona, a u szczurów dwukrotnie większa od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi, wynoszącej 10 mg, w przeliczeniu na mg/m 2
zbliżona do maksymalnej tolerowanej dawki dla myszy, ale nie dla szczurów.
Badania genotoksyczności nie wykazały działań na poziomie genów lub chromosomów.
* w odniesieniu do pacjenta o masie ciała 50 kg
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Wapnia wodorofosforan bezwodny Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
Blister: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Pojemnik z HDPE: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Tabletki są pakowane w blistry z folii Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC umieszczane w tekturowym pudełku lub pakowane są w pojemnik z HDPE z zakrętką (z zabezpieczeniem gwarancyjnym).
Wielkości opakowań: Blistry (Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC): 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 120 tabletek. Pojemnik z HDPE: 20, 30, 50, 60, 100, 120, 200, 250 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Amlopin 5 mg Pozwolenie nr 12884 Amlopin 10 mg Pozwolenie nr 12886
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 7.05.2007 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.04.2011 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amlopin 5 mg, 5 mg, tabletki Amlopin 10 mg, 10 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Amlopin 5 mg Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (Amlodipinum) w postaci amlodypiny bezylanu.
Amlopin 10 mg Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (Amlodipinum) w postaci amlodypiny bezylanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Amlopin 5 mg Biała lub prawie biała, podłużna tabletka o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i oznaczeniem „5” na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Amlopin 10 mg Białe lub prawie białe, podłużne tabletki o ściętych krawędziach, z rowkiem dzielącym po jednej stron ie i oznaczeniem „10” na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej dawka początkowa amlodypiny wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem alfa-adrenolitycznym, lekiem beta-adrenolitycznym lub z inhibitorem konwertazy angiotensyny. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi przeciwdławicowymi produktami leczniczymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki beta-adrenolityków.
Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami i inhibitorami konwertazy angiotensyny.
Dzieci i młodzież Dzieci i młodzież w wieku do 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym Zalecana doustna dawka początkowa dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Jeśli po 4 tygodniach docelowe ciśnienie tętnicze nie zostanie osiągnięte, dawkę tę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania dawek większych niż 5 mg na dobę w populacji pediatrycznej (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Dzieci w wieku poniżej 6 lat Brak dostępnych danych.
Szczególne populacje pacjentów
Osoby w podeszłym wieku Amlodypina stosowana w podobnych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów młodszych jest tak samo dobrze tolerowana. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty
4.4 i 5.2).
Zaburzenia czynności nerek Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek, dlatego można ją stosować w zwykle zalecanych dawkach. Amlodypina nie ulega dializie.
Zaburzenia czynności wątroby Nie ustalono schematu dawkowania dla pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dawkę amlodypiny należy dobierać ostrożnie, zaczynając od najmniejszej z całego zakresu dawkowania (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zwiększać.
Sposób podawania Tabletki są przeznaczone do podawania doustnego.
4.3 Przeciwwskazania
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u następujących pacjentów: - z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, - z c iężkim niedociśnieniem tętniczym, - we wstrząsie (w tym we wstrząsie sercopochodnym), - ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej), - niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym.
Pacjenci z niewydolnością serca Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV według NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo (patrz punkt 5.1). Antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż mogą one zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC większe. Nie ustalono jeszcze zaleceń dotyczących dawkowania, dlatego leczenie amlodypiną należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne powolne dostosowywanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta.
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zaburzenia czynności nerek Amlodypinę można stosować u tych pacjentów w zwykle zalecanych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie ulega dializie.
Amlopin zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę
Inhibitory CYP3A4 Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na jednocześnie stosowaną amlodypinę, zwiększając ryzyko niedociśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki.
Leki indukujące CYP3A4 Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki.
Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia u niektórych pacjentów działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze.
Dantrolen (w infuzji): podanie werapamilu i dożylnie dantrolenu powodowało u zwierząt prowadzące do śmierci i związane z hiperkaliemią migotanie komór i zapaść krążeniową. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanałów wapniowych (takich jak amlodypina) pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.
Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych może się sumować.
Takrolimus: Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia we krwi takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną, jednak far makokinetyczny mechanizm tych interakcji nie został w pełni poznany. W celu uniknięcia toksycznego działania takrolimusu, podczas stosowania amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem konieczne jest kontrolowanie jego stężenia we krwi i dostosowanie dawki, gdy jest to wskazane.
Inhibitory
ewerolimus są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami mTOR amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory mTOR.
Cyk losporyna: Nie przeprowadzono badań interakcji cyklosporyny z amlodypiną u zdrowych ochotników lub w innych populacjach, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których obserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (średnio 0%-40%). U leczonych amlodypiną pacjentów po przeszczepieniu nerki należy rozważyć kontrolowanie stężenia cyklosporyny i w razie konieczności zmniejszenie jej dawki.
Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny. U pacjentów otrzymujących amlodypinę dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę.
W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży.
W badaniach na zwierzętach obserwowano szkodliwy wpływ dużych dawek amlodypiny na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Nie zaleca się stosowania amlodypiny w czasie ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia i gdy sama choroba stwarza większe zagrożenie dla matki i płodu.
Karmienie piersią Amlodypina przenika do mleka kobiecego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.
Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące możliwości wpływu amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach stwierdzono niepożądany wpływ na płodność samców (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Zaleca się ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej notowanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia były: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk oraz uczucie zmęczenia.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas leczenia amlodypiną obserwowano i zgłaszano wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); c zęsto: (≥1/100 do <1/10); niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100); rzadko: (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko: (<1/10 000); częstość nieznana (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej kategorii częstości działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Leukocytopenia, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność Rzadko Splątanie Zaburzenia układu nerwowego Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia) Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa Częstość nieznana Zaburzenia pozapiramidowe Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne Zaburzenia serca Często Kołatanie serca Niezbyt często Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków) Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego Zaburzenia naczyniowe Często Nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy) Niezbyt często Niedociśnienie tętnicze Bardzo rzadko Zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność Niezbyt często Kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie) Niezbyt często Wymioty, suchość w jamie ustnej Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło Częstość nieznana Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Często Obrzęk kostek, kurcze mięśni Niezbyt często Bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Impotencja, ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często Obrzęk Często Uczucie zmęczenia, osłabienie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała
* najczęściej z zastojem żółci
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Doświadczenie dotyczące zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi jest niewielkie.
Objawy Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwością odruchowej tachykardii. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie układowe, również ze wstrząsem zakończonym zgonem.
Rzadko notowano niekardiogenny obrzęk płuc w następstwie przedawkowania amlodypiny, mogący wystąpić z opóźnieniem (do 24-48 godzin po przyjęciu) i powodujący konieczność wspomagania oddychania. Czynnikami predysponującymi mogą być wczesne działania resuscytacyjne (w tym przeciążenie płynami) mające na celu utrzymanie perfuzji i pojemności minutowej serca.
Postępowanie Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstej kontroli czynności serca i płuc , uniesienia kończyn oraz monitorowania objętości krwi krążąc ej i ilości wydalanego moczu.
Podanie leku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia ścian naczyń i ciśnienia tętniczego pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Korz ystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia w celu przeciwdziałania blokadzie kanałów wapniowych.
W niektórych przypadkach można wykonać płukanie żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego w czasie do 2 godzin po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny.
Ponieważ amlodypina jest silnie związana z białkami osocza, dializa będzie prawdopodobnie mało skuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści kanałów wapniowych, selektywni antagoniści kanałów wapniowych działający głównie na naczynia. Kod ATC: C08CA01
Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapniowych należącym do grupy pochodnych dihydropirydyny (powolny inhibitor kanałów wapniowych lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia serc owego i mięśni gładkich naczyń.
Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń.
Dokładny mechanizm działania amlodypiny w dławicy piersiowej nie został do końca ustalony, ale w zmniejszeniu niedotlenienia mięśnia sercowego rolę odgrywają dwa typy działań:
1. Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, dzięki czemu zmniejsza całkowity opór obwodowy
(obciążenie następcze), który musi być pokonany przez mięsień sercowy. Ponieważ częstość akcji serca pozostaje niezmieniona, takie zmniejszenie obciążenia serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen.2. Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie obejmuje również rozszerzenie głównych tętnic
i tętniczek wieńcowych w obszarach zarówno niezmienionych, jak i objętych niedokrwieniem. Prowadzi to do zwiększenia podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych (z dławicą Prinzmetala).U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawkowanie raz na dobę zapewnia klinicznie istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego (zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej), utrzymujące się przez niedociśnienia tętniczego.
U pacjentów z dławicą piersiową dawkowanie jeden raz na dobę zwiększa całkowity czas wysiłku, opóźnia wystąpienie bólu dławicowego i jednomilimetrowego obniżenia odcinka ST. Amlodypina zmniejsza zarówno częstość napadów dławicy piersiowej, jak i pozwala na zmniejszenie ilości zażywanych tabletek trójazotanu glicerolu (nitrogliceryny).
Nie stwierdzono, aby podawanie amlodypiny wiązało się z jakimkolwiek niekorzystnym działaniem metabolicznym lub zmianami w zakresie lipidów osocza, dlatego może być stosowana u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym w chorobie niedokrwiennej serca oceniano u 1997 pacjentów w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu z podwójnie ślepą próbą CAMELOT (ang. Comparison of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). W badaniu tym przez 2 lata 663 pacjentów otrzymywało amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 pacjentów enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 pacjentów placebo, poza standardowym leczeniem statynami, lekami beta-adrenolitycznymi, lekami moczopędnymi i kwasem acetylosalicylowym. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że leczenie amlodypiną związane było z rzadszą hospitalizacją z powodu dławicy piersiowej i rzadszymi zabiegami rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Tabela 1. Częstość istotnych skutków klinicznych w badaniu CAMELOT
ilość (%) Amlodypina vs. placebo Skutki Amlodypina Placebo Enalapryl Współczynnik ryzyka (95% CI) Wartość p Pierwszorzędowy punkt końcowy
Niepożądane działania sercowo-naczyniowe (0,54-0,88) 0,003 Poszczególne składowe Rewaskularyzacja wieńcowa (0,54-0,98) 0,03 Hospitalizacja z powodu dławicy 0,41-0,82) 0,002 Zawał serca niezakończony zgonem (0,37-1,46) 0,37 Udar lub TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19-1,32) 0,15 Zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych (0,48-12,7) 0,27 Hospitalizacja z powodu zastoinowej niewydolności serca (0,14-2,47) 0,46 Zatrzymanie krążenia ze skuteczną resuscytacją Świeżo rozpoznana choroba naczyń obwodowych (0,50-13,4) 0,24
Skróty: CI – przedział ufności; TIA – przemijający napad niedokrwienny
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca Bada nia hemodynamiczne u pacjentów z niewydolnością serca i kontrolowane badania kliniczne oparte na próbie wysiłkowej u pacjentów z niewydolnością serca stopnia II-IV według NYHA wykazały, że amlodypina nie powoduje klinicznego nasilenia niewydolności serca, ocenianej za pomocą tolerancji wysiłku, wielkości frakcji wyrzutowej lewej komory i objawów klinicznych.
Kontrolowane placebo badanie (PRAISE) mające na celu ocenę pacjentów z niewydolnością serca stopnia III-IV według NYHA, otrzymujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory ACE wykazało, że amlodypina nie zwiększa ryzyka śmiertelności lub łącznego ryzyka śmiertelności i chorobowości u pacjentów z niewydolnością serca.
Długotrwałe, kontrolowane placebo badanie kontrolne (PRAISE 2) wykazało, że amlodypina nie miała wpływu na całkowitą śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III i IV według NYHA bez klinicznych objawów lub obiektywnych objawów wskazujących na chorobę niedokrwienną, otrzymujących ustalone dawki inhibitorów ACE, glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych. W tej samej grupie pacjentów leczenie amlodypiną wiązało się ze zwiększeniem częstości obrzęku płuc.
Leczenie w celu zapobiegania wystąpieniu zawału serca (badanie ALLHAT) Przeprowadzono randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą dotyczące chorobowości i śmiertelności (Leczenie hipotensyjne i hipolipemizujące w celu zapobiegania wystąpieniu zawału serca, ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowszych metod leczenia lekkiego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego: amlodypiną w dawce dobowej 2,5-10 mg (antagonista kanałów wapniowych) lub lizynoprylem w dawce dobowej 10-40 mg (inhibitor ACE), jako leczenia pierwszego rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlortalidonem w dawce dobowej 12,5-25 mg.
Łącznie 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w wieku 55 lat lub starszych, przydzielono losowo do jednej z grup i obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden dodatkowy czynnik ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym przebyty zawał serca lub udar (ponad 6 miesięcy przed włączeniem do badania) lub udokumentowana inna choroba sercowo- naczyniowa na tle miażdżycowym (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2. (36,1%), stężenie cholesterolu HDL <35 mg/dl (11,6%), przerost lewej komory serca rozpoznany w badaniu elektro- lub echokardiograficznym (20,9%), palenie papierosów (21,9%).
Pierwszorzędowym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby niedokrwiennej serca i niezakończonych zgonem zawałów serca. Nie stwierdzono znaczącej różnicy w częstości wystąpienia pierwszorzędowego punktu końcowego między leczeniem amlodypiną i leczeniem chlortalidonem: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07), p=0,65. Wśród drugorzędowych punktów końcowych częstość niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie większa u pacjentów otrzymujących amlodypinę niż w grupie chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Nie stwierdzono jednak różnicy w śmiertelności ze wszystkich przyczyn między grupą otrzymującą amlodypinę i grupą otrzymującą chlortalidon: RR 0,96, 95% CI [0,89-1,02], p=0,20.
Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych) W badaniu z udziałem 268 dzieci w wieku od 6 do 17 lat głównie z nadciśnieniem wtórnym, porównanie amlodypiny w dawkach 2,5 mg i 5 mg z placebo wykazało, że obie dawki znacząco silniej zmniejszają skurczowe ciśnienie krwi niż placebo. Różnica między obiema dawkami nie była istotna statystycznie.
Nie badano długotrwałego wpływu amlodypiny na wzrastanie, dojrzewanie i ogólny rozwój dzieci. Nie ustalono również długotrwałej skuteczności leczenia amlodypiną w dzieciństwie na zmniejszenie zachorowalności i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych w wieku dorosłym.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Amlodypina podana doustnie w daw kach terapeutycznych jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 6 do 12 godzin od podania. Całkowitą biodostępność ocenia się na
Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na dostępność biologiczną amlodypiny.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Badania in vitro wykazały, że amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 97,5%.
Metabolizm i wydalanie Końcowy okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji wynosi około 35 do 50 godzin i jest to spójne z dawkowaniem raz na dobę. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% macierzystego związku i 60% metabolitów wydalane jest w moczu.
Dzieci i młodzież Populacyjne badanie farmakokinetyczne przeprowadzono u 74 dzieci z nadciśnieniem tętniczym (w wieku od 1 roku do 17 lat; 34 pacjentów w wieku od 6 do 12 lat, a 28 pacjentów w wieku od 13 do razy na dobę. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat i u młodzieży w wieku od 13 do 17 lat typowy klirens po podaniu doustnym (CL/F) wynosił, odpowiednio, 22,5 i 27,4 l/godzinę u chłopców oraz 16,4 i 21,3 l/godzinę u dziewcząt. Obserwowano dużą międzyosobniczą zmienność ekspozycji. Liczba danych dotyczących dzieci w wieku poniżej 6 lat jest ograniczona.
Osoby w podeszłym wieku Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam u pacjentów w podeszłym wieku i u osób młodszych. U osób w podeszłym wieku klirens amlodypiny zmniejsza się wraz ze zwiększeniem wartością AUC i wydłużeniem okresu półtrwania w fazie eliminacji. Wartości AUC i okres półtrwania w fazie eliminacji u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca zwiększały się zgodnie z oczekiwaniami w badanej grupie wiekowej.
Zaburzenia czynności wątroby Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby stwierdzono zmniejszony klirens amlodypiny, który powodował wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie wartości AUC o około 40-60%.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczny wpływ na reprodukcję Badania reprodukcji u szczurów i myszy, które otrzymywały dawki amlodypiny około 50-krotnie większe niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg mc.) wykazały opóźnienie terminu porodu, wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa.
Zaburzenia płodności Nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów amlodypiny w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę (w przeliczeniu na mg/m 2
wynoszącej 10 mg), podawanych przez 64 dni samcom i przez 14 dni samicom w okresie przed łączeniem się zwierząt w pary. W innym badaniu, w którym samcom szczurów podawano przez mg/kg mc., stwierdzono zmniejszenie stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu w osoczu, a także zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego.
Rakotwórczość, genotoksyczność U szczurów i myszy, które przez dwa lata otrzymywały w karmie amlodypinę w tak dobranej ilości, aby zapewnić dawkę dobową 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg mc./dobę, nie dowiedziono działania rakotwórczego. Największa dawka (u myszy zbliżona, a u szczurów dwukrotnie większa od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi, wynoszącej 10 mg, w przeliczeniu na mg/m 2
zbliżona do maksymalnej tolerowanej dawki dla myszy, ale nie dla szczurów.
Badania genotoksyczności nie wykazały działań na poziomie genów lub chromosomów.
* w odniesieniu do pacjenta o masie ciała 50 kg
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Wapnia wodorofosforan bezwodny Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Blister: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Pojemnik z HDPE: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tabletki są pakowane w blistry z folii Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC umieszczane w tekturowym pudełku lub pakowane są w pojemnik z HDPE z zakrętką (z zabezpieczeniem gwarancyjnym).
Wielkości opakowań: Blistry (Aluminium/PVC lub Aluminium/OPA/Aluminium/PVC): 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 120 tabletek. Pojemnik z HDPE: 20, 30, 50, 60, 100, 120, 200, 250 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaWszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUSandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Amlopin 5 mg Pozwolenie nr 12884 Amlopin 10 mg Pozwolenie nr 12886
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 7.05.2007 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.04.2011 r.