Sertagen

Sertralinum

Tabletki powlekane 50 mg | Sertralinum 50 mg
McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories Mylan Hungary Kft., Irlandia Węgry

Ulotka

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Sertagen, 50 mg, tabletki powlekane Sertagen, 100 mg, tabletki powlekane
Sertralinum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Sertagen i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sertagen

3. Jak stosować lek Sertagen

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Sertagen

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest lek Sertagen i w jakim celu się go stosuje


Lek Sertagen zawiera substancję czynną sertralinę. Sertralina należy do grupy leków nazywanych selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI); leki te stosowane są w leczeniu zaburzeń depresyjnych i (lub) zaburzeń lękowych.
Lek Sertagen może być stosowany w leczeniu:  depresji i zapobieganiu nawrotowi depresji (u dorosłych),  zespołu lęku społecznego (u dorosłych),  zespołu lęku pourazowego (PTSD) (u dorosłych),  lęku napadowego (u dorosłych),  zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) (u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku

Depresja jest jednostką chorobową z towarzyszącymi objawami odczuwania smutku, trudnościami ze spaniem lub z odczuwaniem radości z życia.
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) i lęk napadowy są chorobami związanymi z lękiem, z towarzyszącymi objawami odczuwania ciągłego niepokoju z powodu uporczywych wyobrażeń (obsesji), które powodują wykonywanie powtarzalnych rytuałów (czynności kompulsyjne).
Zespół lęku pourazowego (PTSD) jest stanem, który może wystąpić po silnym wstrząsie emocjonalnym, traumatycznym przeżyciu i cechuje się objawami podobnymi do depresji i lęku. Zespół lęku społecznego (fobia społeczna) charakteryzuje się uczuciem nasilonego lęku lub stresu w sytuacjach społecznych (takich jak rozmowa z obcymi osobami, przemawianie do grupy osób, jedzenie lub picie w obecności innych ludzi lub martwienie się o swoje potencjalnie zawstydzające zachowanie).
Lekarz zadecydował, że ten lek jest odpowiedni do leczenia choroby występującej u pacjenta.
Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent nie jest pewien, dlaczego ma stosować lek Sertagen.
Jeśli po zastosowaniu leku Sertagen nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sertagen


Kiedy nie stosować leku Sertagen: - jeśli pacjent ma uczulenie na sertralinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
- jeśli pacjent stosuje lub stosował inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO,

- jeśli pacjent stosuje lek pimozyd (lek stosowany w zaburzeniach psychicznych, takich jak psychozy)
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Sertagen należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Leki nie zawsze nadają się do zastosowania u każdej osoby. Należy powiedzieć lekarzowi przed zażyciem leku Sertagen, jeśli u pacjenta występuje obecnie lub występował w przeszłości któryś z poniższych stanów:
 Zespół Serotoninowy lub Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (stany mogące zagrażać życiu). W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić u pacjentów, którzy przyjmowali inne leki w tym samym czasie, co sertralinę (patrz punkt „Lek Sertagen a inne leki”). (Objawy, patrz punkt 4. „Możliwe działania niepożądane”). Lekarz powinien powiedzieć pacjentowi, czy występowały u niego te zespoły w przeszłości  Obniżone stężenie sodu we krwi, ponieważ może ono wystąpić w wyniku stosowania leku Sertagen. Należy również powiadomić lekarza o przyjmowaniu leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego (nadciśnienia tętniczego), ponieważ leki te mogą również zmieniać stężenie sodu we krwi  Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent jest osobą w podeszłym wieku lub jest bardzo odwodniony (na przykład w przypadku wymiotów lub ciężkiej biegunki), ponieważ może być on bardziej narażony na zmniejszenie stężenia sodu we krwi (patrz powyżej)  Choroba wątroby; lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki leku Sertagen  Cukrzyca; lek Sertagen może wpływać na zmianę stężenia glukozy we krwi, dlatego może być konieczna zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych  Padaczka lub napady drgawkowe w wywiadzie. W razie wystąpienia ataku (padaczkowego) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem  Występująca w przeszłości choroba maniakalno-depresyjna (choroba afektywna dwubiegunowa) lub schizofrenia. W razie wystąpienia epizodu maniakalnego, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem 
– „Myśli samobójcze, nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych”)  Zaburzenia krwotoczne lub stosowanie w przeszłości leków rozrzedzających krew (np. kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub warfaryny) lub mogących zwiększyć ryzyko krwawień lub jeśli pacjentka jest w ciąży (patrz „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”)  Dzieci lub młodzież w wieku poniżej 18 lat. U dzieci w wieku od 6 do 17 lat lek Sertagen może być stosowany wyłącznie w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Osoby leczone z powodu tej choroby powinny być poddawane ścisłej obserwacji przez lekarza (patrz: „Dzieci i młodzież”, poniżej)  Stosowana terapia elektrowstrząsowa (EW)  Pacjenci z historią jaskry (zwiększone ciśnienie w oku)  Obniżone stężenie potasu we krwi u pacjenta, występujące w rodzinie przypadki nagłych zgonów lub zaburzeń kardiologicznych, inne zaburzenia kardiologiczne lub stosowanie leków wpływających na rytm serca. W takim przypadku zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes).  Ostre lub przewlekłe bóle lub inne choroby, które leczy się za pomocą leków opioidowych. Stosowanie tych leków jednocześnie z lekiem Sertagen może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Lek Sertagen a inne leki”).
Stosowanie leku Sertagen może wpływać na wynik badania przesiewowego moczu.
Niepokój psychoruchowy/Akatyzje Stosowanie sertraliny wiązano z pojawianiem się niepokoju ruchowego i przymusu wykonywania ruchów, często z niemożnością usiedzenia lub ustania w miejscu (akatyzja). Stan ten występuje na ogół w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Zwiększenie dawki leku może być szkodliwe u pacjentów, u których występują takie objawy.
Objawy odstawienia Po przerwaniu leczenia często występują objawy odstawienia, zwłaszcza, jeśli leczenie zostało przerwane nagle (patrz punkt 3 „Przerwanie stosowania leku Sertagen” i punkt 4
okresu leczenia, dawkowania i szybkości zmniejszania dawki. Na ogół objawy te wykazują słabe lub umiarkowane nasilenie. U niektórych pacjentów mogą być jednak ciężkie. Występują zazwyczaj w ciągu pierwszych tygodni po przerwaniu leczenia. Zwykle ustępują samoistnie w ciągu 2 tygodni, jednak u niektórych pacjentów mogą utrzymywać się dłużej (przez 2–3 miesiące lub dłużej). W przypadku decyzji o zakończeniu leczenia lekiem Sertagen zaleca się stopniowe redukowanie dawki w ciągu kilku tygodni lub miesięcy i należy zawsze omówić z lekarzem najlepszy sposób zakończenia leczenia.
Myśli samobójcze, nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy, czy zachowanie, mogą nasilać się na początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni, czasem później.
Może to być bardziej prawdopodobne u:  Pacjentów, u których już wcześniej występowały myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie  Młodych dorosłych pacjentów. Dane z badań klinicznych wykazują zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi
Jeśli u pacjenta pojawią się myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach lękowych oraz poproszenie o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może poprosić o informowanie go, gdy zauważy, że depresja lub lęk się nasiliły lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.
Leki takie, jak Sertagen (tak zwane SSRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4). W niektórych przypadkach objawy te utrzymywały się po przerwaniu leczenia.

Dzieci i młodzież Sertagen nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z chorobą obsesyjno-kompulsyjną. Należy również podkreślić, że pacjenci poniżej 18 lat przyjmujący leki tej klasy narażeni są na zwiększone ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, takich jak próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze i przejawy gniewu). Mimo to, lekarz może przepisać lek Sertagen pacjentom poniżej 18 lat, stwierdzając, że leży to w ich najlepiej pojętym interesie. Jeśli lekarz przepisał lek Sertagen pacjentowi poniżej 18 lat, w związku z czym u rodziców pacjenta występują jakiekolwiek wątpliwości, należy skonsultować się z danym lekarzem. W przypadku rozwoju lub nasilenia wyżej wymienionych objawów u pacjentów poniżej 18 lat przyjmujących lek Sertagen, należy poinformować o tym swojego lekarza. Ponadto, jak do tej pory brak danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa stosowania leku Sertagen w tej grupie wiekowej dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.
Lek Sertagen a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Sertagen lub sam lek Sertagen może zmniejszać skuteczność innych leków przyjmowanych w tym samym czasie.
Stosowanie leku Sertagen jednocześnie z następującymi lekami może powodować ciężkie działania niepożądane:  Leki będące inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), np. moklobemid (stosowany w leczeniu depresji), selegilina (stosowana w leczeniu choroby Parkinsona), antybiotyk linezolid lub błękit metylenowy. Nie należy stosować leku Sertagen jednocześnie z inhibitorami MAO.  Pimozyd, lek stosowany w leczeniu zaburzeń psychicznych. Nie należy stosować leku Sertagen jednocześnie z pimozydem.  Leki opioidowe stosowane w leczeniu ostrych lub przewlekłych bólów (np. buprenorfina) i antagoniści receptorów opioidowych hamujący działanie opioidów (np. nalokson). Nie należy stosować leku Sertagen razem z opioidami lub antagonistami receptorów opioidowych. Leki te mogą wchodzić w interakcję z lekiem Sertagen i wywoływać objawy, takie jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem.
Pacjent powinien powiadomić lekarza lub farmaceutę, jeśli przyjmuje następujące leki:
 Leki zawierające pochodne amfetaminy (stosowane w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ang. attention deficit hyperactivity disorder, ADHD), narkolepsji i otyłości)  Leki roślinne zawierające ziele dziurawca zwyczajnego ( Hypericum perforatum). Działanie ziela dziurawca zwyczajnego może utrzymywać się przez 1–2 tygodnie  Produkty zawierające aminokwas - tryptofan  Leki stosowane do znieczulania lub stosowane w leczeniu przewlekłego, silnego bólu (miwakurium, suksametonium i leki opioidowe, takie jak fentanyl)  Leki stosowane w leczeniu silnego bólu (tramadol)  Leki stosowane w leczeniu migren (np. sumatryptan)  Leki przeciwdziałające krzepnięciu krwi (warfaryna, tiklopidyna).  Leki stosowane w leczeniu bólu/zapalenia stawów (niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen, kwas acetylosalicylowy (aspiryna))  Metamizol, lek stosowany w leczeniu bólu i gorączki  Leki moczopędne  Leki stosowane w leczeniu padaczki (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina)  Leki stosowane w leczeniu cukrzycy (tolbutamid)  Leki stosowane w leczeniu nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego, choroby wrzodowej i zgagi (cymetydyna, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol)  Lit, lek stosowany w leczeniu manii i depresji  Inne leki stosowane w leczeniu depresji (np. amitryptylina, nortryptylina, desipramina, nefazodon, fluoksetyna, fluwoksamina)  Leki stosowane w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych (takie jak perfenazyna, lewomepromazyna i olanzapina)  Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, bólu w klatce piersiowej lub regulacji tempa i rytmu serca (np. flekainid, propafenon, werapamil i diltiazem)  Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV/AIDS oraz zapalenia wątroby typu C (inhibitory proteazy, takie jak rytonawir, telaprewir)  Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol)  Antybiotyki (np. erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna)  Aprepitant, lek stosowany w leczeniu nudności i wymiotów  Leki stosowane w leczeniu gruźlicy (ryfampicyna)  Leki wpływające na rytm serca (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne, takie jak haloperydol lub antybiotyki, takie jak lewofloksacyna)
Sertagen z piciem i alkoholem
W trakcie stosowania leku Sertagen nie należy spożywać alkoholu. Sertagen nie powinien być stosowany w połączeniu z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to powodować wzrost poziomu sertraliny we krwi.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie potwierdzono w pełni bezpieczeństwa stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Lek można stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy według oceny lekarza korzyści ze stosowania leku dla matki przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym zażywające sertralinę powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Należy poinformować położną i (lub) lekarza o przyjmowaniu leku Sertagen. Leki takie jak Sertagen przyjmowane podczas ciąży, zwłaszcza w ostatnich 3 miesiącach ciąży mogą podwyższyć ryzyko wystąpienia ciężkiej choroby u niemowląt, zwanej nadciśnieniem płucnym noworodków (PPHN), powodującej przyspieszony oddech i zasinienie. Objawy te zwykle występują w ciągu 24 godzin po urodzeniu. Jeśli wystąpią u dziecka, należy niezwłocznie poinformować położną i (lub) lekarza.
U noworodka mogą również wystąpić inne powikłania, które zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin po urodzeniu. Objawy obejmują: • trudności z oddychaniem • zasinienie skóry, zbyt gorąca lub zimna skóra • sine usta • wymioty lub problemy ze ssaniem • duże zmęczenie, kłopoty z zasypianiem lub ciągły płacz • sztywność lub wiotkość mięśni • drżenie, skurcze mięśni lub drgawki • wzmożenie odruchów • pobudliwość • małe stężenie cukru we krwi
Jeśli u dziecka po urodzeniu wystąpi którykolwiek z tych objawów lub jeśli stan jego zdrowia jest niepokojący, należy zwrócić się po poradę do lekarza lub położnej.
Przyjmowanie leku Sertagen pod koniec ciąży może zwiększać ryzyko poważnego krwotoku z pochwy, występującego krótko po porodzie, zwłaszcza jeśli w wywiadzie stwierdzono u pacjentki zaburzenia krzepnięcia krwi. Jeśli pacjentka przyjmuje lek Sertagen powinna poinformować o tym lekarza lub położną, aby mogli udzielić pacjentce odpowiednich porad.
Istnieją dowody na przenikanie sertraliny do mleka ludzkiego. Lek można stosować u kobiet karmiących piersią, jeśli według oceny lekarza korzyści ze stosowania leku dla matki przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami dla dziecka.
W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach niektóre leki podobne do sertraliny obniżały jakość nasienia. Teoretycznie może to wpływać na płodność, choć jak dotąd nie zaobserwowano oddziaływania na płodność u ludzi.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Leki psychotropowe, takie jak sertralina, mogą wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn aż do chwili, gdy będzie wiadomo, w jaki sposób lek wpływa na zdolność pacjenta do wykonywania powyższych czynności.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Sertagen


Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. Lek Sertagen można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od spożywania posiłku.
Lek przyjmować jeden raz na dobę, rano lub wieczorem. Tabletki mogą być dzielone na równe dawki.
Dla niektórych osób ten lek może mieć nietypowy zapach i (lub) smak. Jest to prawidłowe zjawisko, a odczucia te można zmniejszyć wypijając szklankę wody bezpośrednio po włożeniu leku do ust.
W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka to: Dorośli: Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: Zalecana skuteczna dawka w leczeniu depresji i ZO-K wynosi 50 mg/dobę. Dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 50 mg, w odstępach co najmniej jednego tygodnia, przez okres kilku tygodni. Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg/dobę.
Lęk napadowy, zespół lęku społecznego i zespół lęku pourazowego: Leczenie lęku napadowego, zespołu lęku społecznego i zespołu lęku pourazowego należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę, po upływie tygodnia zwiększając ją do 50 mg/dobę. Dawkę dobową można następnie zwiększać stopniowo za każdym razem o 50 mg, przez kilka tygodni. Maksymalna zalecana dawka wynosi 200 mg/dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży: U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat lek Sertagen może być stosowany wyłącznie w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę. Po upływie 1 tygodnia lekarz może ją zwiększyć do 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi Młodzież w wieku od 13 do 17 lat: Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 200 mg na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek powinni o nich powiedzieć lekarzowi i postępować zgodnie z jego zaleceniami.
Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo powinien zażywać lek. Okres leczenia zależy od rodzaju choroby i od reakcji pacjenta na leczenie. Poprawa objawów może rozpocząć się dopiero po kilku tygodniach leczenia.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Sertagen
Jeśli pacjent przypadkowo zażyje zbyt dużo leku Sertagen, należy bezzwłocznie zawiadomić lekarza lub zgłosić się na oddział medycyny ratunkowej najbliższego szpitala. Zawsze należy zabrać ze sobą opakowanie leku z etykietą, niezależnie od tego, czy został w nim lek, czy nie.
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność, nudności i wymioty, przyspieszenie rytmu serca, drżenia mięśniowe, pobudzenie, zawroty głowy i w rzadkich przypadkach, utratę przytomności.
Pominięcie zastosowania leku Sertagen
Jeśli pacjent zapomni o zażyciu tabletki, nie należy przyjmować pominiętej tabletki. Należy po prostu przyjąć następną tabletkę o właściwej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Sertagen Pacjent nie powinien przerywać leczenia lekiem Sertagen chyba, że lekarz zaleci takie postępowanie. Lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę leku Sertagen przez kilka tygodni, aż pacjent ostatecznie zaprzestanie jego przyjmowania. U pacjenta, który nagle przerwie stosowanie leku, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe. Jeśli po zaprzestaniu zażywania leku Sertagen u pacjenta wystąpią którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych lub dowolne inne działania niepożądane, należy zwrócić się do lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza: Jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów (ponieważ mogą one być poważne).
Niezbyt często (mogą dotyczyć 1 na 100 osób):  drgawki  objawy depresyjne z myślami i zachowaniami samobójczymi. Objawy te były zgłaszane podczas leczenia sertraliną lub wkrótce po zaprzestaniu leczenia (patrz punkt 2)  krew w stolcu, smoliste stolce  niespodziewane i nietypowe (np. bardzo silne) krwawienie z pochwy  zaburzenia krwotoczne (np. krwawienia z żołądka – które mogą wyglądać jak fusy kawy)  niemożność oddania moczu
Rzadko (mogą dotyczyć 1 na 1000 osób):  reakcja alergiczna lub alergia, w której mogą występować takie objawy, jak swędząca, wypukła wysypka skórna (pokrzywka), trudności z oddychaniem, świszczący oddech lub nagły obrzęk powiek, twarzy albo warg  zawał serca  utrata przytomności (śpiączka)  silny ból żołądka i brzucha, wzdęcie i wysoka temperatura ciała. Może to wskazywać na zapalenie uchyłków jelita, w którym dochodzi do obrzęku lub zakażenia wypukłości błony śluzowej wyściełającej jelita. Występowanie świeżej krwi w stolcu (hematochezia)  zaburzenia kontroli poziomu cukru we krwi (cukrzyca)  jaskra (wzrost ciśnienia w gałce ocznej), w której może występować silny ból oka, zaczerwienienie gałki ocznej lub zjawisko „halo” albo „przymglenie” widzenia  bardzo wolny oddech  silny ból mięśni, osłabienie lub obrzęk mięśni (w związku z rozpadem mięśni - rabdomioliza)  ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej, na języku i narządach płciowych). Mogą to być objawy stanu zwanego zespołem Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka (TNN). W takich przypadkach lekarz przerwie leczenie u pacjenta  pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna sztywność mięśni, potliwość i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy Zespołu Serotoninowego lub Złośliwego Zespołu Neuroleptycznego (ZZN). W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić, gdy pacjent przyjmuje inne leki w tym samym czasie, co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane u pacjenta leczenie  nagle występujące silne bóle głowy (które mogą wskazywać na poważne zaburzenia znane jako zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych lub zespół Calla-Fleminga)  ciężkie problemy z płucami. Uporczywy kaszel bez odkrztuszania wydzieliny lub nasilająca się duszność  zażółcenie skóry i oczu, co może wskazywać na uszkodzenie wątroby  zapalenie trzustki z silnym bólem w nadbrzuszu, któremu często towarzyszą nudności lub wymioty  jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy i nie może usiedzieć lub ustać w jednym miejscu po przyjęciu leku Sertagen. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien o tym powiedzieć lekarzowi  wystąpienie epizodu maniakalnego (patrz punkt 2 "Ostrzeżenia i środki ostrożności")  niższe niż normalnie stężenie sodu we krwi, które może powodować uczucie osłabienia i splatania lub bolesność mięśni. Może to być spowodowane nieodpowiednim wydzielaniem hormonu (ADH), który powoduje zatrzymanie wody i rozrzedzenie krwi, zmniejszenie ilości sodu.  zmniejszenie liczby krwinek białych, które pomagają zwalczać zakażenia (częściej mogą występować zakażenia, np. ból gardła, owrzodzenie jamy ustnej i gorączka)  zmiany rytmu serca, które mogą być widoczne w zapisie EKG (wskazujące na poważne zmiany, takie jak wydłużenie odstępu QT lub częstokurcz komorowy typu torsade de pointes)
Następujące inne działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu u dorosłych pacjentów.
Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów):  bezsenność (problemy ze snem), zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia wytrysku, zmęczenie
Często (mogą dotyczyć 1 na 10 pacjentów):  przeziębienie, katar  ból gardła, zmniejszone lub zwiększone łaknienie  depresja, „dziwne” samopoczucie, uczucie rozbicia (ogólne złe samopoczucie), koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, obniżenie zainteresowania seksem, zgrzytanie zębami  drętwienia i mrowienia, drżenia mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, zaburzenia smaku, brak uwagi  zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach  kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie  ból brzucha, wymioty, zaparcia, zaburzenia żołądkowe, takie jak niestrawność lub zgaga, oddawanie gazów  wysypka, zwiększona potliwość, bóle mięśniowe lub stawów, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej  ból pleców, tiki mięśni, nieprawidłowy skurcz mięśni szyi, kończyn górnych lub tułowia  nieregularne miesiączki, zaburzenia seksualne  gorączka, osłabienie  zwiększenie masy ciała  urazy
Niezbyt częste (mogą dotyczyć 1 na 100 pacjentów):  problemy jelitowe  nowotwór  alergia sezonowa  omamy (widzenie, słyszenie i odczuwanie rzeczy, które nie istnieją), uczucie euforii, zobojętnienie, zaburzenia myślenia, agresja, zaburzenia psychotyczne, paranoja (zaburzenie psychiczne charakteryzujące się skrajną podejrzliwością)  bezwolne skurcze mięśniowe, zaburzenia koordynacji, zwiększona ruchliwość, niepamięć (utrata pamięci), osłabienie czucia, zaburzenia mowy, zawroty głowy podczas wstawania, omdlenia, migrena  bóle uszu, przyspieszenie rytmu serca, wysokie ciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, obrzęki ramion i nóg  krótki oddech, krwawienie z nosa, trudności w oddychaniu, świsz czący oddech, problemy z przełykaniem, trudności z połykaniem, hemoroidy, zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia języka, choroby zębów, odbijanie się  rozszerzenie źrenic, purpurowe plamki na skórze, obrzęk twarzy i okolicy oczu, wypadanie włosów, zimne poty, sucha skóra, swędząca skóra, pokrzywka, zapalenie skóry  choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, skurcze mięśni, nieprawidłowe ruchy, trudności w poruszaniu  oddawanie moczu w nocy, zwiększenie wydalania moczu, zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, nietrzymanie moczu  ciężkie i przedłużające się miesiączki (nadmierne krwawienie miesiączkowe)  dreszcze, zwiększone pragnienie, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zmniejszenie masy ciała  zmniejszone stężenie hormonów tarczycy
Rzadko (mogą dotyczyć 1 na 1000 pacjentów):  obrzęk gruczołów, wysokie stężenie cholesterolu, niskie stężenie glukozy we krwi  zmniejszenie liczby płytek krwi (może wystąpić zwiększona skłonność do krwawień lub siniaków)  fizyczne symptomy spowodowane stresem lub emocjami, uzależnienie lekowe, lunatykowanie, przedwczesny wytrysk  koszmary senne  nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości czuciowej, zaburzenia czucia  plamki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, nadwrażliwość na światło, krew w oku, nierówna wielkość źrenic, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez  spowolnienie rytmu serca, inne problemy z sercem, pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych, przyspieszenie oddychania lub głośne oddychanie, bardzo wolne oddychanie, trudności z mówieniem, czkawka  postać choroby płuc, w której eozynofile (rodzaj białych krwinek) pojawiają się w płucach w zwiększonej liczbie (eozynofilowe zapalenie płuc)  bolesność w jamie ustnej, owrzodzenie języka, owrzodzenie jamy ustnej, zaburzenia wątroby  zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy, wysypka w okolicy mieszków włosowych, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, reakcja skórna na słońce  u pacjentów stosujących ten rodzaj leków obserwowano podwyższone ryzyko złamań kości  obecność krwi w moczu, zmniejszone oddawanie moczu, opóźnienie oddawania moczu  zaburzenia endokrynologiczne, niskie stężenie soli (sodu) we krwi, zwiększenie stężenia cukru we krwi (hiperglikemia), nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych  suchość pochwy, bolący czerwony penis i napletek, upławy, długotrwały wzwód prącia, wyciek z brodawek sutkowych, powiększenie piersi  przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, nieprawidłowe wyniki badania nasienia, zwiotczenie naczyń krwionośnych
Częstość nieznana (Częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)  częściowa utrata widzenia  szczękościsk (częściowa lub całkowita niemożność otwarcia jamy ustnej)  zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę)  ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz dodatkowe informacje w podpunkcie „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność” w punkcie 2.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży: W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu, odnotowano również moczenia nocne. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Sertagen


Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu, po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Sertagen
- Substancją czynną leku jest chlorowodorek sertraliny. Każda tabletka zawiera 50 mg lub - Pozostałe składniki leku to: celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 101), wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 102), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), polidekstroza, triacetyna i makrogol 8000.
Jak wygląda lek Sertagen i co zawiera opakowanie
Sertagen 50 mg tabletki powlekane: Białe lub białawe tabletki powlekane w kształcie kapsułki z napisem „ST/50” po jednej stronie i „G” po drugiej stronie.
Sertagen 100 mg tabletki powlekane: Białe lub białawe tabletki powlekane w kształcie kapsułki z napisem „ST/100” po jednej stronie i „G” po drugiej stronie.
Lek Sertagen 50 mg i 100 mg jest dostępny w blistrach zawierających 28 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny: Viatris Limited
Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublin 15 DUBLIN Irlandia
Wytwórca: McDermott Laboratories trading as Gerard Laboratories 35-36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road Dublin 13 Irlandia
Mylan Hungary Kft. H-2900 Komárom Mylan utca 1. Węgry
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Mylan Healthcare Sp. z o.o. Tel: +48 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Charakterystyka

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Sertagen, 50 mg, tabletki powlekane Sertagen, 100 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 50 mg sertraliny (Sertralinum).
Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mg sertraliny (Sertralinum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka powlekana.
Białe lub białawe tabletki powlekane w kształcie kapsułki z napisem „ST/50” po jednej stronie i „G” po drugiej stronie.
Białe lub białawe tabletki powlekane w kształcie kapsułki z napisem „ST/100” po jednej stronie i „G” po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Sertralina jest wskazana w leczeniu:
Epizodów dużej depresji. Zapobieganiu nawrotowi epizodów dużej depresji. Lęku napadowego z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych (ZO-K) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Zespołu lęku społecznego. Zespołu lęku pourazowego, tzw. Post-traumatic stress disorder (PTSD).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie
Początek leczenia
Depresja i ZO-K Dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę.
Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego Dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę. Po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Wykazano, że ten schemat dawkowania zmniejsza częstotliwość pojawiających się na początku leczenia działań niepożądanych, charakterystycznych dla lęku napadowego.
Dostosowanie dawki
Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, PTSD Pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej jednego tygodnia, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.
Początek działania terapeutycznego powinien by c zauważalny w ciągu 7 dni, jednakże zwykle potrzeba więcej czasu do osiągnięcia efektu terapeutycznego, szczególnie w przypadku ZO-K.
Leczenie podtrzymujące
W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymywane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane w zależności od potrzeby.
Depresja Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji (MDE – ang. Major Depression Episodes). W większości przypadków, w zapobieganiu MDE zalecana jest taka sama dawka, jaka jest stosowana w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 miesięcy, aby zapewnić ustąpienie objawów choroby.
Lęk napadowy i ZO-K W przypadku lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać konieczność kontynuowania leczenia, ponieważ w przypadku tych zaburzeń zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona.
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież z ZO-K Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg raz na dobę. Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę. Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę.
Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być zwiększane w zależności od potrzeb w kolejnych tygodniach. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania w odstępach mniejszych niż tydzień.
Nie wykazano skuteczności w przypadkach dużej depresji u dzieci.
Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia (patrz punkt 4.4)
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii u pacjentów w wieku podeszłym lek należy ostrożnie stosować (patrz punkt 4.4)
Niewydolność wątroby Należy ostrożnie stosować sertralinę u pacjentów z chorobami wątroby. Należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4). Ze względu na brak danych klinicznych nie należy stosować sertraliny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne (patrz punkt 4.4).
Objawy z odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, dawka powinna być zmniejszana stopniowo przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji z odstawienia (patrz punkty 4.4 i 4.8). Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy z odstawienia leku, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie.
Sposób podawania Sertralinę należy stosować w pojedynczej dawce dobowej, rano lub wieczorem. Tabletki sertraliny można podawać z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Przeciwskazane jest jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Zespół Serotoninowy (ZS) lub Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (ZZN) Podczas stosowania leków z grupy SSRI, w tym sertraliny, obserwowano rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół sertoninowy (ZS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN). Podczas stosowania leków z grupy SSRI ryzyko ZS i ZZN wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków antydepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów), leków które zaburzają metabolizm serotniny (w tym nieodwracalne inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), leków przeciwpsychotycznych i innych środków będących antagonistami dopaminy lub antagonistami receptorów opioidowych (np. naloksonem) oraz opiatów/opioidów (np. buprenorfiny). Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się objawów ZS lub ZZN (patrz punkt 4.3).
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych Istnieją ograniczone doświadczenia z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna.
Inne leki serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak pochodne amfetaminy, tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź produktami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy go unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych.
Wydłużenie odstępu QTc/częstokurcz komorowy typu torsade de pointes (TdP) Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz częstokurczu komorowego torsade de pointes (TdP). Większość zgłoszeń dotyczyła pacjentów z innymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc/częstokurczu typu TdP. Wpływ na wydłużenie odstępu QTc został potwierdzony w szczegółowym badaniu dotyczącym QTc z udziałem zdrowych ochotników. Wykazano statystycznie znamienny pozytywny związek między ekspozycją a reakcją na ten lek. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak choroba serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, rzadkoskurcz i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QTc (patrz punkty 4.5 i 5.1).
Aktywacja hipomanii lub manii U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii i (lub) hipomanii. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Schizofrenia U chorych na schizofrenię objawy psychotyczne mogą ulegać nasileniu.
Napady padaczkowe U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe.
Samobójstwo, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. W związku z tym, że w ciągu pierwszych kilku lub kilkunastu tygodni leczenia może nie być poprawy, pacjenci muszą być w tym okresie starannie monitorowani, aż do czasu uzyskania istotnego efektu terapeutycznego. Ogólne doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstwa może się zwiększać w pierwszym okresie procesu zdrowienia.
Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat stosujących leki przeciwdepresyjne.
W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.
Dzieci i młodzież Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) i wrogość (głównie agresja, zachowanie opozycyjne, gniew) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z grupą przyjmującą placebo. Jeśli mimo wszystko, w związku z potrzebą kliniczną zostanie podjęta decyzja o leczeniu pacjenta należy starannie obserwować pod kątem występowania objawów samobójczych. Poza tym dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne związane z bezpieczeństwem długotrwałego stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży, dotyczące wzrostu, dojrzewania płciowego, rozwoju funkcji poznawczych i rozwoju zachowania. W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd wyjaśnione (informacje dotyczące przedklinicznych danych na temat bezpieczeństwa znajdują się w punkcie 5.3). Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju.
Nieprawidłowe krwawienie/krwotok Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień podczas stosowania SSRI, w tym krwawień do skóry (wybroczyny i plamica) oraz innych krwawień takich jak krwawienia z przewodu pokarmowego lub dróg rodnych, także takich, które prowadziły do zgonu. Zaleca się ostrożność u chorych przyjmujących leki z grupy SSRI, szczególnie w skojarzeniu z lekami o znanym działaniu wpływającym na czynność płytek (np. leki przeciwkrzepliwe, atypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)) jak również u chorych z krwawieniami w wywiadzie (patrz punkt 4.5).
Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego (patrz punkty 4.6 i 4.8).
Hiponatremia Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/L. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI. Także pacjenci przyjmujący diuretyki lub z innego powodu narażeni na spadek objętości osocza mogą być narażeni na większe ryzyko (patrz punkt Stosowanie u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i (lub) bardziej nagłymi przypadkami obejmują omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon.
Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną Objawy z odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem leku wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal leczono sertraliną.
Ryzyko objawów z odstawienia może być uzależnione od szeregu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zazwyczaj występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą one utrzymywać się dłużej (2–3 miesiące lub dłużej). Dlatego przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta (patrz punkt 4.2).
Akatyzja/pobudzenie psychoruchowe Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe.
Niewydolność wątroby Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z niewielką, stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i C max w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się leku z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2).
Niewydolność nerek Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30–60 mL/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10–29 mL/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24 lub Cmax) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku: Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne, jak u pacjentów w młodszym wieku. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane (patrz podpunkt Hiponatremia w punkcie 4.4).
Cukrzyca U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Terapia elektrowstrząsowa (EW) Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny.
Sok grejpfrutowy Nie zaleca się podawania soku grejpfrutowego podczas stosowania sertraliny (patrz punkt 4.5).
Zaburzenia wyników badań przesiewowych moczu U pacjentów stosujących sertralinę obserwowano fałszywie dodatnie wyniki przesiewowych testów immunologicznych moczu na benzodiazepiny. Spowodowane jest to brakiem specyficzności testów przesiewowych. Fałszywie pozytywnych wyników testu można się spodziewać w kilka dni po zakończeniu leczenia sertraliną. Przy pomocy badań potwierdzających takich jak chromatografia gazowa / spektrometria masowa można odróżnić sertralinę od benzodiazepin.
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania Leki z grupy SSRI, w tym sertralina, mogą mieć wpływ na wielkość źrenicy, w wyniku rozszerzenia źrenicy. Efekt rozszerzający źrenice może zmniejszać kąt przesączania oka, powodując zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego i jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, szczególnie u osób z predyspozycjami. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu sertraliny u pacjentów z zamknięciem kąta przesączania w przebiegu jaskry lub jaskrą w wywiadzie.
Zaburzenia czynności seksualnych Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. serotonin norepinephrine reuptake inhibitors, SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4.8). Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI.
Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Przeciwwskazane
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Nieodwracalne inhibitory monoaminosksydazy (np. selegilina) Nie należy stosować sertraliny jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO takimi jak selegilina. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertraline należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).
Odwracalny selektywny inhibitor monoaminooksydazy (np. moklobemid) W związku z ryzykiem zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu, nie powinno stosować się sertraliny jednocześnie z odwracalnym i selektywnym IMAO, takim jak moklobemid. Okres odstawienia odwracalnego (selektywnego) IMAO przed zastosowaniem sertraliny, może być krótszy niż 14 dni. Zalecane jest odstawienie setraliny co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym IMAO (patrz punkt 4.3).
Odwracalny, nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy (linezolid) U pacjentów leczonych sertraliną nie należy jednocześnie stosować antybiotyku linezolid, który jest słabym odwracalnym nieselektywnym IMAO (patrz punkt 4.3).
U pacjentów, u których odstawiono IMAO (np. błękit metylenowy) wkrótce przed zastosowanie sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem IMAO, obserwowano ciężkie działania niepożądane, które obejmowały: drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni, pocenie się, nudności, wymioty, uderzenia gorąca, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i śmierć.
Pimozyd: W badaniu z pojedynczą małą dawką pimozydu (2 mg) i jednoczesnym podaniem sertraliny stwierdzano zwiększone stężenia pimozydu o około 35%. Te zwiększone stężenia nie były związane z żadnymi zmianami w zapisie EKG. Ponieważ mechanizm tej interakcji nie jest znany, z uwagi na wąski indeks terapeutyczny pimozydu, jednoczesne stosowanie pimozydu i sertraliny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Niezalecene jednoczesne stosowanie z sertraliną
Leki działające ośrodkowo i alkohol Stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie ma wpływu na efekt działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych pacjentów. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny.
Inne leki serotoninergiczne Patrz punkt 4.4
Należy zachować ostrożność podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub leczeniu przewlekłego bólu, innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów) oraz innych opiatów/opioidów (np. buprenorfiny) i antagonistów receptorów opioidowych (np. naloksonu).
Specjalne ostrzeżenia
Leki wydłużające odstęp QT Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków) (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Lit Wyniki badania z udziałem grupy kontrolnej otrzymującej placebo przeprowadzonego u osób zdrowych wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów.
Fenytoina Kontrolowane użyciem placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny.
Metamizol Jednoczesne podawanie sertraliny z metamizolem, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może zmniejszyć stężenie sertraliny w osoczu i ograniczyć jej skuteczność kliniczną. Dlatego też zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego podawania metamizolu i sertraliny; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie produktu leczniczego.
Tryptany W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta (patrz punkt 4.4).
Warfaryna Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną.
Interakcje z innymi lekami, digoksyną, atenololem,cymetydyną Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną.
Leki mające wpływ na czynność płytek Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać (patrz punkt 4.4).
Substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe Produkty lecznicze z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Leki metabolizowane przez cytochrom P450 Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37 %) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie
cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny.
Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2.

W skrzyżowanym badaniu przeprowadzonym u ośmiu zdrowych japońskich ochotników, spożycie 3 szklanek soku grejpfrutowego powodowało wzrost poziomu sertraliny w osoczu o ok. 100 %. W związku z tym, należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną (patrz punkt 4.4).
Opierając się na badaniach interakcji z sokiem grejpfrutowym, nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, posakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, spowoduje jeszcze większy wzrost narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu i diltiazemu. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowanie inhibitorów CYP3A4.
Stężenia sertraliny w osoczu są większe o około 50% u pacjentów ze spowolnionym metabolizem CYP2C19 w porównaniu do pacjentów z szybkim metabolizem (patrz punkt 5.2). Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Ciąża: Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ leku na płodność, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę, a także bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód (patrz punkt 5.3).
Zaobserwowano, że stosowanie sertraliny w trakcie ciąży powoduje objawy odpowiadające objawom z odstawienia u niektórych noworodków, których matkom podawano sertralinę. To zjawisko obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami.
Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów z odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 godzin).
Z danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN - ang. persistent pulmonary hypertension in the newborn). Obserwowano ryzyko na poziomie ok. 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej występuje od
Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz punkty 4.6 i 4.8).
Karmienie piersią Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku ludzkim wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne wartości stężenia leku w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.
Płodność Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny w parametrach płodności (patrz punkt 5.3). Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie ma wpływu na sprawność psychomotoryczną. W związku z tym jednak, że leki przeciwdepresyjne mogą jednak zaburzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn, pacjenta należy o takiej możliwości ostrzec.

4.8 Działania niepożądane


Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu zespołu lęku społecznego u 14% mężczyzn występowały zaburzenia seksualne (niezdolność do ejakulacji) w porównaniu z 0% w grupie placebo. Te działania niepożądane są zależne od dawki i często mają charakter przemijający podczas dalszego leczenia.
Profil działań niepożądanych często obserwowanych w podwójnie zaślepionych, kontrolowanych za pomocą placebo badań z udziałem pacjentów z ZO-K, napadami paniki, PTSD i zespołem lęku społecznego był podobny do zaobserwowanego w badaniach klinicznych pacjentów z depresją.
Tabela 1 przedstawia reakcje niepożądane zaobserwowane po dopuszczeniu leku do obrotu (częstość nie jest znana) oraz w badaniach klinicznych kontrolowanych za pomocą placebo (z udziałem łącznie K, napadów paniki, PTSD i zespołu lęku społecznego. Niektóre niepożądane reakcje na lek wymienione w Tabeli 1 mogą zmniejszać swoje nasilenie i częstość występowania w trakcie dalszego leczenia i zazwyczaj nie wymagają odstawienia leku.
Tabela 1: Reakcje niepożądane Częstość reakcji niepożądanych zaobserwowanych w kontrolowanych za pomocą placebo badaniach dotyczących depresji, ZO-K, napadów paniki, PTSD i zespołu lęku społecznego. Połączona analiza i doniesienia po dopuszczeniu leku do obrotu.
Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Zapalenie gardła, zapalenie górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa
Zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego Zapalenie uchyłków jelita§

Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
chłonnych, leukopenia*§, małopłytkowość*§
Zaburzenia układu immunologicznego
alergia sezonowa* Reakcja anafilaktoidalna*
Zaburzenia endokrynologiczne
Niedoczynność tarczycy* Hiperprolaktyne- mia*§, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH)*§
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
apetytu, zwiększenie apetytu*
hipercholesterolemia, hipoglikemia*, hiponatremia*§, hiperglikemia *§
Zaburzenia psychiczne Bezsenność
Depresja*, depersonalizacja, koszmary senne, lęk*, pobudzenie*, nerwowość, zmniejszenie libido*, bruksizm* Omamy*, agresja*, euforia*, apatia, nieprawidłowe myślenie, zaburzenia psychiczne*, paranoja, myśli/zachowania samobójcze Zaburzenia konwersyjne*§, przeżycia senne *§, uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk

Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy, senność, bóle głowy* Zaburzenia czucia*, drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), wzmożone napięcie*, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji
Drgawki*, mimowolne ruchy mięśni*, zaburzenia koordynacji, hiperkinezja*, zaburzenia pamięci, niedoczulica*, zaburzenia mowy, ułożeniowe zawroty głowy, omdlenia*, migrena*
Śpiączka*, akatyzja (patrz punkt 4.4), choreoatetoza§, objawy związane z zespołem serotoninowym* lub złośliwym zespołem neuroleptycznym (w niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych), takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia§ dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych i zespół Call-Fleming)*§, niepokój psychoruchowy*§ (patrz punkt 4.4) zaburzenia czucia
Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia oka
widzenia* Rozszerzenie źrenic* Jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka*§, nieprawidłowe widzenie§, nierówne źrenice*§ Makulopatia
Zaburzenia ucha i błędnika

Zaburzenia serca

Tachykardia*, choroba serca
Zawał serca*§, częstokurcz komorowy typu torsade de pointes *§ (patrz punkt 4.4, 4.5 i 5.1), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc*, (patrz punkt 4.4, 4.5 i 5.1)
Zaburzenia naczyniowe
Uderzenia gorąca* Nadciśnienie tętnicze*, krwiomocz*, nagłe zaczerwienie nie skóry, nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego)* Niedokrwienie obwodowe

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Ziewanie*
Skurcz oskrzeli*, duszność, krwawienie z nosa Skurcz krtani, choroba śródmiąższowa płuc*§, eozynofilowe zapalenie płuc*§, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy*§, dysfonia, czkawka
Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka, nudności, suchość w ustach Ból brzucha*, wymioty*, zaparcia*, niestrawność, wzdęcia Smołowate stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej Świeża krew w kale, zapalenie jamy ustnej owrzodzenie języka, zapalenie trzustki*§, owrzodzenie ust
Mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
funkcjonowanie wątroby, poważne dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
nadmierne pocenie się
Obrzęk okołooczodoło- wy*, obrzęk twarzy, plamica*, zapalenie skóry, łysienie*, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka*, świąd Rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS): np. zespół Stevensa – Johnsona* oraz martwica naskórka*§, obrzęk naczynioruchowy, wrażliwość na światło§, reakcja skórna*§ pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry
Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
ból mięśniowy, bóle pleców
Choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, tiki mięśniowe, skurcze mięśni* Rabdomioliza*§ zaburzenia kości
Szczękościsk*
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu* Skąpomocz, opóźnienie w oddawaniu moczu*

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Zaburzenia wytrysku
Nieregularne miesiączki*, zaburzenia wzwodu
Krwawienia z pochwy, zaburzenia funkcji seksualnych (patrz punkt 4.4), krwotok miesiączkowy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet (patrz punkt 4.4) Zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka*§, upławy, bolesny wzwód prącia*, mlekotok* ginekomastia* Krwotok poporodowy 
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie*
Ból w klatce piersiowej*, złe samopoczucie* astenia*, gorączka*,
Obrzęk obwodowy*, dreszcze, utrudniony chód*, pragnienie Przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej
Bardzo częste (1/10) Częste (1/100, <1/10) Niezbyt częste (1/1000, <1/100) Rzadkie (1/10000, <1/1000) Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Badania diagnostyczne
Zwiększenie masy ciała* Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej*, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginiano- wej*, zmniejszenie masy ciała*, Nieprawidłowe nasienie, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi*, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi*§
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

Procedury medyczne i chirurgiczne
naczyń
* działania niepożądane wystąpiły po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu § częstość działań niepożądanych określona jako górna granica przedziału ufności (95%) przy zastosowaniu reguły trzech. 
Zdarzenie to zgłaszano dla grupy leków SSRI i SNRI (patrz punkty 4.4 i 4.6).

Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy z odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Dlatego gdy leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Populacja osób w podeszłym wieku Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane (patrz punkt 4.4).
Pacjenci pediatryczni U ponad 600 pacjentów pediatrycznych leczonych sertraliną ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Bardzo często (≥1/10): bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%).
Często (≥1/100 do <1/10): bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia.
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): wydłużenie odcinka QT w EKG (patrz punkty 4.4, 4.5 i 5.1), próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca.
Częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu
Wpływ klasy leku W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. roku życia wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie


Toksyczność Sertralina cechuje się marginesem bezpieczeństwa zależnym od populacji pacjentów i (lub) jednoczesnego przyjmowania innych produktów leczniczych. Zaobserwowano zgony po przedawkowaniu sertraliny, samej lub w połączeniu z innymi lekami i (lub) alkoholem. Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne leczenie.
Objawy Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane zależne od serotoniny, takie jak senność, zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego (takie jak nudności i wymioty), tachykardia, drżenie, pobudzenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywano występowanie śpiączki. Po przedawkowaniu sertraliny zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc lub wystąpienie częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, dlatego zalecane jest monitorowanie zapisu EKG w każdym przypadku przedawkowania sertraliny podawanej doustnie (patrz punkty 4.4, 4.5 i 5.1).
Leczenie Nie ma specyficznego antidotum dla sertraliny. Należy zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych, a w razie konieczności zapewnić odpowiednie natlenowanie i wentylację. Węgiel aktywowany, który można zastosować w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być tak samo lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i w czasie leczenia przedawkowania należy rozważyć jego podanie. Nie zaleca się indukowania wymiotów. Zaleca się monitorowanie czynności serca (np. EKG) i czynności życiowych oraz ogólne postępowanie objawowe i wspomagające. Z uwagi na dużą objętość dystrybucji sertraliny, takie działania, jak wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie przyniosą korzyści.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: Psychoanaleptyki, leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Kod ATC: N06AB06
Mechanizm działania Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem neuronalnego wychwytu serotoniny (5-HT) w komórkach nerwowych w badaniach in vitro, nasila działanie 5-HT u zwierząt. Ma jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych, sertralina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby lek działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. W kontrolowanych badaniach u zdrowych ochotników sertralina nie powodowała sedacji, ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5-HT, sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Podobny efekt obserwowano podczas podawania innych leków przeciwdepresyjnych i stosowanych w leczeniu ZO-K.
Działanie farmakodynamiczne Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. W kontrolowanym za pomocą placebo, podwójnie zaślepionym badaniu porównawczym skłonności do nadużywania sertraliny, alprazolamu i d-amfetaminy u ludzi sertralina nie powodowała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość nadużywania. Z drugiej strony uczestnicy badania oceniali zarówno alprazolam, jak i d-amfetaminę znacznie wyżej niż placebo pod względem satysfakcji związanej ze stosowaniem leku, euforii i możliwości nadużywania. Sertralina nie powoduje ani stymulacji, ani niepokoju, jakie są związane z d-amfetaminą, jak też nie wykazuje działania uspokajającego i zaburzeń psychoruchowych związanych ze stosowaniem alprazolamu. Sertralina nie działa jako dodatnie wzmocnienie u małp rezus szkolonych w zakresie samodzielnego podawania kokainy, jak też nie zastępuję ani d-amfetaminy, ani pentobarbitalu, jako bodźca dyskryminującego u małp rezus.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Duże zaburzenie depresyjne Przeprowadzono badanie z udziałem pacjentów ambulatoryjnych z depresją, u których wystąpiła odpowiedź przy końcu wstępnej, 8-tygodniowej, otwartej fazy leczenia sertraliną w dawce 50-200 mg/dobę. Pacjentów tych (n=295) randomizowano do grupy kontynuującej przez 44 tygodnie prowadzone metodą podwójnie ślepej próby leczenie sertraliną w dawce 50-200 mg/dobę lub placebo. U pacjentów otrzymujących sertralinę zaobserwowano statystycznie istotną mniejszą częstość nawrotów, niż wśród pacjentów otrzymujących placebo. Średnia dawka u osób, które ukończyły badanie, wynosiła 70 mg/dobę. Odsetek osób reagujących na leczenie (określony jako odsetek pacjentów, u których nie doszło do nawrotu choroby) w grupach otrzymujących sertralinę i placebo wyniósł odpowiednio 83,4% i 60,8%.
Zespołu lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD). Dane połączone z 3 badań dotyczących PTSD w populacji ogólnej wskazują na mniejszy odsetek odpowiedzi u mężczyzn niż u kobiet. W dwóch badaniach populacji ogólnej, w których uzyskano wyniki dodatnie, odsetek kobiet i mężczyzn reagujących na leczenie sertraliną w porównaniu z placebo był zbliżony (odpowiednio kobiety: 57,2% vs.34,5%, mężczyźni: 53,9% vs. 38,2%) Liczba pacjentów, mężczyzn i kobiet, w połączonych badaniach populacji ogólnej wynosiła odpowiednio 184 i 430, dlatego wyniki dotyczące kobiet są lepiej ugruntowane, natomiast u mężczyzn wyraźny jest wpływ innych zmiennych początkowych (większa częstość nadużywania substancji, dłuższy czas trwania, źródło urazu, itp.), które korelują ze zmniejszeniem efektu działania leku.
Elektrofizjologia serca W szczegółowym badaniu poświęconym wyłącznie odstępowi QTc, przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników po ustaleniu się stanu stacjonarnego przy ponadterapeutycznej ekspozycji na sertralinę (400 mg/dobę, co stanowi dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej), górna granica dwustronnego 90% przedziału ufności (CI, ang. confidence interval) dla czasowo sparowanej średniej różnicy długości QTcF wyliczonej metodą najmniejszych kwadratów między sertraliną a placebo (11,666 ms) była większa od ustalonego przed badaniem progu 10 ms w punkcie czasowym przypadającym 4 godziny po podaniu badanego leku. Analiza zależności między poziomem ekspozycji a odpowiedzią wykazała nieznacznie pozytywny związek między QTcF a stężeniem sertraliny w osoczu [0,036 ms/(ng/mL); p <0,0001]. W oparciu o model zależności między poziomem ekspozycji a odpowiedzią stwierdzono, że wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTcF (tzn. dla przewidywanego 90% CI przekraczającego 10 ms) jest co najmniej 2,6 razy większa od przeciętnej wartości C max
sertraliny (200 mg/dobę) (patrz punkty 4.4, 4.5, 4.8 i 4.9).
Pacjenci pediatryczni z ZO-K Oceniano bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sertraliny (50–200 mg/dobę) w leczeniu dzieci (6– obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Po tygodniu prowadzonej metodą pojedynczo ślepej próby fazy wstępnej, pacjentów przydzielono w sposób randomizowany do grup leczonych przez dwanaście tygodni zmienną dawką sertraliny lub placebo. Początkowa dawka u dzieci (6–12 lat) wynosiła 25 mg. U pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej sertralinę stwierdzono istotnie większą poprawę według skali Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS (p = 0,005), skali NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p = 0,019) i skali CGI Improvement (p = 0,002) niż u tych, których zrandomizowano do grupy placebo. Ponadto zaobserwowano również tendencję do większej poprawy w grupie leczonej sertraliną, w porównaniu do grupy otrzymującej placebo według skali CGI Severity (p = 0,089). W skali CY-BOCs średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 22,25 ± 6,15 i -3,4 ± 0,82, natomiast w grupie otrzymującej sertralinę średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 23,36 ± 4,56 i -6,8 ± 0,87. W analizie post hoc osoby odpowiadające na leczenie, definiowane jako pacjenci z 25-procentowym lub większym obniżeniem CY-BOCs (podstawowej miary skuteczności) w okresie od rozpoczęcia leczenia do osiągnięcia zaplanowanego punktu końcowego, należeli w 53% do grupy pacjentów leczonych sertraliną, w porównaniu do 37% pacjentów leczonych placebo (p = 0,03).
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania leku w grupie pacjentów pediatrycznych.
Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących dzieci poniżej 6 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie U ludzi po podaniu doustnym dawki od 50 do 200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po ok. 4,5-8,4 godzin. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność sertraliny podawanej w postaci tabletek.
Dystrybucja Około 98% krążącego leku jest związane z białkami osocza.
Metabolizm Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Na podstawie danych klinicznych i danych uzyskanych w warunkach in vitro można stwierdzić, że sertralina jest metabolizowana na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 (patrz punkt 4.5) i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P- glikoproteiny w warunkach in vitro.
Eliminacja Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje około dwukrotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po jednym tygodniu podawania leku raz na dobę. Okres półtrwania N-demetylosertraliny, pozostaje w zakresie od 62 do 104 godzin. Zarówno sertralina jak i N- demetylosertralina są u ludzi intensywnie metabolizowane a powstałe metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) sertraliny w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem.
Liniowość lub nieliniowość Sertralina w zakresie dawek od 50 do 200 mg wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki.
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
Dzieci i młodzież z ZO-K Farmakokinetykę sertraliny badano w grupie 29 dzieci w wieku od 6 do 12 lat i 32 nastolatków w wieku od 13 do 17 lat. U pacjentów stopniowo zwiększano dawkę do dawki dobowej 200 mg w ciągu 32 dni, albo przez podanie dawki początkowej 25 mg i jej stopniowe zwiększanie, albo przez podanie dawki początkowej 50 mg i jej stopniowe zwiększanie. Schematy podawania leku w dawce w stanie stacjonarnym w grupie dzieci w wieku od 6 do 12 lat były o około 35% większe niż u dzieci w wieku od 13 do 17 lat, i o 21% większe niż w grupie referencyjnej osób dorosłych. Nie stwierdzono istotnych różnic klirensu kreatyniny między chłopcami a dziewczętami. Dlatego u dzieci, zwłaszcza z małą masą ciała, zaleca się stosowanie małej dawki początkowej i stopniowe zwiększanie dawki za każdym razem o 25 mg. U młodzieży lek należy dawkować podobnie jak u dorosłych.
Młodzież i osoby w podeszłym wieku Profil farmakokinetyczny leku u młodzieży i u osób w podeszłym wieku nie różni się w sposób istotny od profilu farmakokinetycznego u osób dorosłych w wieku od 18 do 65 lat.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny jest wydłużony, a wartość AUC wzrasta trzykrotnie (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu od umiarkowanego do ciężkiego nie stwierdzano istotnej kumulacji sertraliny.
Farmakogenomika Poziomy sertraliny w osoczu, były o 50% wyższe u pacjentów ze słabym metabolizmem CYP2C19 w porównaniu z pacjentami z intensywnym metabolizmem. Kliniczne znaczenie nie jest jasne, a zwiększanie dawki musi być dostosowane na podstawie odpowiedzi klinicznej.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach oceniających toksyczny wpływ na reprodukcję przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono oznak teratogenności ani niekorzystnego wpływu leku na płodność u mężczyzn. Zaobserwowana fetotoksyczność była prawdopodobnie związana z toksycznym działaniem leku na matkę. Do skrócenia przeżycia młodych osobników po urodzeniu i zmniejszenia ich masy ciała doszło jedynie w trakcie pierwszych kilku dni po urodzeniu. Uzyskane dane wskazują na to, że wczesna umieralność okołoporodowa wynikała z działania leku in utero po 15. dniu ciąży. Opóźnienia rozwoju stwierdzane u młodych osobników urodzonych przez otrzymujące lek samice wynikały prawdopodobnie z wpływu leku na samice, w związku z czym nie wiążą się z istotnie wyższym ryzykiem u ludzi. Badania przeprowadzone na gryzoniach i innych zwierzętach nie ujawniły wpływu na płodność.
Badania na młodych zwierzętach W badaniu toksykologicznym przeprowadzonym na młodych samcach i samicach szczura sertralinę podawano doustnie w dawkach wynoszących 10, 40 lub 80 mg/kg mc./dobę w okresie od 21. do 56. dnia po narodzeniu, po którym następowała faza odstawienia leku trwająca do 196. dnia po narodzeniu. U zwierząt przyjmujących różne dawki leku (samce – 80 mg/kg, samice ≥10 mg/kg) wystąpiło opóźnienie dojrzewania płciowego, lecz nie zaobserwowano innych oznak wpływu sertraliny na oceniane punkty końcowe dotyczące rozmnażania u samców i samic szczura. W okresie od 21. do 56. dnia po narodzeniu zaobserwowano także odwodnienie, zabarwioną wydzielinę z nosa oraz zmniejszony średni przyrost masy ciała. Wszystkie te działania przypisywane podawaniu sertraliny ustąpiły w którymś momencie fazy odstawienia leku. Kliniczne znaczenie tych obserwacji u szczurów otrzymujących sertralinę nie zostało ustalone.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 101) Wapnia wodorofosforan Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 102) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Otoczka tabletki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Polidekstroza Triacetyna Makrogol 8000

6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy

6.3 Okres trwałości



6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu


Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Butelki HDPE z nakrętką z polipropylenu w tekturowym pudełku; opakowania zawierające 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 250, 300, 500 tabletek powlekanych
Blistry z PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku; opakowania zawierające 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 250, 300, 500 tabletek powlekanych
Blistry z PVC/Aluminium w tekturowym pudełku; opakowania zawierające 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 250, 300, 500 tabletek powlekanych
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania


Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Viatris Limited
Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublin 15 DUBLIN Irlandia

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Sertagen 50 mg: 12839 Sertagen 100 mg: 12840

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25/04/2007 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 02/04/2012

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO