Hydroxyzinum Espefa
Hydroxyzini hydrochloridum
Tabletki powlekane 25 mg | Hydroxyzini hydrochloridum 25 mg
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA, Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
HYDROXYZINUM ESPEFA, 25 mg, tabletki powlekane
Hydroxyzini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Opis działania leku Hydroksyzyna działa przeciwhistaminowo, uspokajająco i przeciwlękowo. Uważa się, że działanie to związane jest z wpływem na przekaźnictwo nerwowe acetylocholiny, histaminy i dopaminy.
Wskazania do stosowania Leczenie objawowe lęku u dorosłych, objawowe leczenie świądu, premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.
Kiedy nie stosować leku Hydroxyzinum Espefa: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono porfirię; - u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią; - jeśli EKG (elektrokardiogram) pacjenta wykazuje zaburzenia rytmu serca zwane wydłużeniem odcinka QT; - jeśli u pacjenta występuje lub występowała choroba układu krążenia lub jeśli częstość akcji serca jest bardzo mała; - jeśli pacjent ma małe stężenie elektrolitów (np. małe stężenie potasu lub magnezu); - jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca (patrz „Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki”); - jeśli ktoś z rodziny pacjenta zmarł nagle z powodu choroby serca.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Hydroxyzinum Espefa należy omówić to z lekarzem: - jeśli u pacjenta występuje zwiększona skłonność do drgawek; - jeśli pacjent ma jaskrę; - jeśli u pacjenta stwierdzono utrudniony odpływ moczu z pęcherza moczowego; - jeśli pacjent ma osłabioną perystaltykę przewodu pokarmowego; - jeśli u pacjenta stwierdzono nużliwość mięśni lub otępienie; - jeśli u pacjenta stwierdzono znane czynniki predysponujące do wystąpienia zaburzeń rytmu serca; - jeśli pacjent stosuje inne leki – patrz punkt „Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki”.
Stosowanie leku Hydroxyzinum Espefa może być związane ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca, które mogą zagrażać życiu. Dlatego należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich zaburzeniach serca oraz o przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków, również tych, które wydawane są bez recepty.
Jeśli podczas stosowania leku Hydroxyzinum Espefa wystąpią objawy ze strony serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata przytomności, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy także przerwać leczenie hydroksyzyną.
Należy unikać stosowania leku Hydroxyzinum Espefa z alkoholem lub z lekami uspokajającymi, gdyż hydroksyzyna nasila ich działanie.
W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, należy przerwać stosowanie leku przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.
Dzieci i młodzież Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. O dawkowaniu u pacjentów z niewydolnością wątroby powinien zadecydować lekarz.
Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.
Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków wydawanych bez recepty. Lek Hydroxyzinum Espefa może wpływać na działanie innych leków. Inne leki mogą wpływać na działanie leku Hydroxyzinum Espefa.
Należy zwłaszcza poinformować o przyjmowaniu: leków przeciwbólowych, leków nasennych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych z grupy imipraminy, leków przeciwskurczowych, leków przeciw chorobie Parkinsona, dyzopiramidu (lek przeciwarytmiczny), leków stosowanych w zaburzeniach psychicznych z grupy fenotiazyny, w niedociśnieniu, chorobie wrzodowej (cymetydyna zmienia metabolizm leku), flekainidu (lek przeciwarytmiczny), tiorydazyny (lek stosowany m.in. w schizofrenii).
Nie należy przyjmować leku Hydroxyzinum Espefa jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu: - zakażeń bakteryjnych (np. antybiotyki, takie jak erytromycyna, moksyfloksacyna, lewofloksacyna); - zakażeń grzybiczych (np. pentamidyna); - chorób serca lub wysokiego ciśnienia krwi (np. amiodaron, chinidyna, dyzopiramid, sotalol); - psychoz (np. haloperydol); - depresji (np. cytalopram, escytalopram); - chorób układu pokarmowego (np. prukalopryd); - alergii; - malarii (np. meflochina); - raka (np. toremifen, wandetanib); - uzależnień od leków lub silnego bólu (metadon).
Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny i leków z grupy inhibitorów cholinoesterazy (leki stosowane m.in. w chorobie Alzheimera) oraz monoaminooksydazy (MAO) – leki stosowane m.in. w depresji. Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny oraz działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Hydroxyzinum Espefa z alkoholem lub innymi środkami uspokajającymi, gdyż lek nasila ich działanie.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Hydroksyzyny nie należy podawać w okresie ciąży, gdyż brak jest odpowiednich badań klinicznych, jednoznacznie stwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet ciężarnych. Hydroksyzyny nie należy podawać w trakcie porodu.
Nie należy stosować leku w okresie laktacji, gdyż prawdopodobnie przenika do mleka kobiecego.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Hydroxyzinum Espefa może powodować senność, w związku z czym w czasie jego stosowania nie powinno się prowadzić pojazdów mechanicznych i wykonywać czynności wymagających pełnej sprawności psychoruchowej.
Lek Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek stosuje się doustnie. Lek Hydroxyzinum Espefa należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Zalecana dawka leku to:
Dorośli W leczeniu lęku:
W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na możliwość zachłyśnięcia. Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat dostępne są inne produkty lecznicze, zawierające hydroksyzynę w postaci syropu doustnego, które zapewniają właściwe dawkowanie i nie powodują ryzyka zachłyśnięcia.
W objawowym leczeniu świądu: Od 12 miesięcy: 1 mg/ kg mc. na dobę do 2 mg/ kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg masy ciała doustnie w pojedynczej dawce.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa we wszystkich wskazaniach wynosi 100 mg. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
Dostosowanie dawkowania Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Hydroxyzinum Espefa W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Hydroxyzinum Espefa, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, szczególnie, jeśli dotyczy to dziecka. W razie przedawkowania można zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować EKG, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca, takich jak wydłużenie odstępu QT czy torsade de pointes.
Najczęstszym objawem przedawkowania hydroksyzyny jest nadmierne uspokojenie. Inne obserwowane objawy to: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa.
Pominięcie zastosowania leku Hydroxyzinum Espefa Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość Objawy bardzo często występują u więcej niż 1 osoby na 10 senność często występują u 1 do 10 osób na suchość w jamie ustnej, zmęczenie, ból głowy, nadmierne uspokojenie niezbyt często występują u 1 do 10 osób na nudności, złe samopoczucie, gorączka, zawroty głowy, bezsenność, drżenie głowy lub ciała, pobudzenie, splątanie rzadko występują u 1 do 10 osób na częstoskurcz serca, zaburzenia akomodacji (objawiające się nieostrym widzeniem), niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości ze strony układu immunologicznego, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała, dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, niedociśnienie bardzo rzadko występują rzadziej niż u 1 na wstrząs anafilaktyczny (jego objawy to: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy, znaczne osłabienie, aż do utraty przytomności włącznie; w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu), skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (częstoskurcz komorowy), wydłużenie odcinka QT, zwiększenie masy ciała
Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata przytomności.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Pilnej pomocy lekarskiej wymaga wstrząs anafilaktyczny.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Hydroxyzinum Espefa - Substancją czynną leku jest hydroksyzyny chlorowodorek. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, talk oraz powłoczka Opadry II różowy o składzie: makrogol 3350, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), talk, koszenila (E120).
Jak wygląda lek Hydroxyzinum Espefa i co zawiera opakowanie
Opakowanie zawiera 25, 30 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27
Informacja dla niewidomych i słabowidzących: 800-007-777
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04.10.2021 r.
HYDROXYZINUM ESPEFA, 25 mg, tabletki powlekane
Hydroxyzini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Hydroxyzinum Espefa i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Hydroxyzinum Espefa
3. Jak stosować lek Hydroxyzinum Espefa
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Hydroxyzinum Espefa
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Hydroxyzinum Espefa i w jakim celu się go stosuje
Opis działania leku Hydroksyzyna działa przeciwhistaminowo, uspokajająco i przeciwlękowo. Uważa się, że działanie to związane jest z wpływem na przekaźnictwo nerwowe acetylocholiny, histaminy i dopaminy.
Wskazania do stosowania Leczenie objawowe lęku u dorosłych, objawowe leczenie świądu, premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Hydroxyzinum Espefa
Kiedy nie stosować leku Hydroxyzinum Espefa: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono porfirię; - u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią; - jeśli EKG (elektrokardiogram) pacjenta wykazuje zaburzenia rytmu serca zwane wydłużeniem odcinka QT; - jeśli u pacjenta występuje lub występowała choroba układu krążenia lub jeśli częstość akcji serca jest bardzo mała; - jeśli pacjent ma małe stężenie elektrolitów (np. małe stężenie potasu lub magnezu); - jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca (patrz „Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki”); - jeśli ktoś z rodziny pacjenta zmarł nagle z powodu choroby serca.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Hydroxyzinum Espefa należy omówić to z lekarzem: - jeśli u pacjenta występuje zwiększona skłonność do drgawek; - jeśli pacjent ma jaskrę; - jeśli u pacjenta stwierdzono utrudniony odpływ moczu z pęcherza moczowego; - jeśli pacjent ma osłabioną perystaltykę przewodu pokarmowego; - jeśli u pacjenta stwierdzono nużliwość mięśni lub otępienie; - jeśli u pacjenta stwierdzono znane czynniki predysponujące do wystąpienia zaburzeń rytmu serca; - jeśli pacjent stosuje inne leki – patrz punkt „Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki”.
Stosowanie leku Hydroxyzinum Espefa może być związane ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca, które mogą zagrażać życiu. Dlatego należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich zaburzeniach serca oraz o przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków, również tych, które wydawane są bez recepty.
Jeśli podczas stosowania leku Hydroxyzinum Espefa wystąpią objawy ze strony serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata przytomności, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy także przerwać leczenie hydroksyzyną.
Należy unikać stosowania leku Hydroxyzinum Espefa z alkoholem lub z lekami uspokajającymi, gdyż hydroksyzyna nasila ich działanie.
W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, należy przerwać stosowanie leku przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.
Dzieci i młodzież Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. O dawkowaniu u pacjentów z niewydolnością wątroby powinien zadecydować lekarz.
Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.
Lek Hydroxyzinum Espefa a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków wydawanych bez recepty. Lek Hydroxyzinum Espefa może wpływać na działanie innych leków. Inne leki mogą wpływać na działanie leku Hydroxyzinum Espefa.
Należy zwłaszcza poinformować o przyjmowaniu: leków przeciwbólowych, leków nasennych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych z grupy imipraminy, leków przeciwskurczowych, leków przeciw chorobie Parkinsona, dyzopiramidu (lek przeciwarytmiczny), leków stosowanych w zaburzeniach psychicznych z grupy fenotiazyny, w niedociśnieniu, chorobie wrzodowej (cymetydyna zmienia metabolizm leku), flekainidu (lek przeciwarytmiczny), tiorydazyny (lek stosowany m.in. w schizofrenii).
Nie należy przyjmować leku Hydroxyzinum Espefa jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu: - zakażeń bakteryjnych (np. antybiotyki, takie jak erytromycyna, moksyfloksacyna, lewofloksacyna); - zakażeń grzybiczych (np. pentamidyna); - chorób serca lub wysokiego ciśnienia krwi (np. amiodaron, chinidyna, dyzopiramid, sotalol); - psychoz (np. haloperydol); - depresji (np. cytalopram, escytalopram); - chorób układu pokarmowego (np. prukalopryd); - alergii; - malarii (np. meflochina); - raka (np. toremifen, wandetanib); - uzależnień od leków lub silnego bólu (metadon).
Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny i leków z grupy inhibitorów cholinoesterazy (leki stosowane m.in. w chorobie Alzheimera) oraz monoaminooksydazy (MAO) – leki stosowane m.in. w depresji. Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny oraz działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Hydroxyzinum Espefa z alkoholem lub innymi środkami uspokajającymi, gdyż lek nasila ich działanie.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Hydroksyzyny nie należy podawać w okresie ciąży, gdyż brak jest odpowiednich badań klinicznych, jednoznacznie stwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet ciężarnych. Hydroksyzyny nie należy podawać w trakcie porodu.
Nie należy stosować leku w okresie laktacji, gdyż prawdopodobnie przenika do mleka kobiecego.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Hydroxyzinum Espefa może powodować senność, w związku z czym w czasie jego stosowania nie powinno się prowadzić pojazdów mechanicznych i wykonywać czynności wymagających pełnej sprawności psychoruchowej.
Lek Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Hydroxyzinum Espefa
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek stosuje się doustnie. Lek Hydroxyzinum Espefa należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Zalecana dawka leku to:
Dorośli W leczeniu lęku:
W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na możliwość zachłyśnięcia. Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat dostępne są inne produkty lecznicze, zawierające hydroksyzynę w postaci syropu doustnego, które zapewniają właściwe dawkowanie i nie powodują ryzyka zachłyśnięcia.
W objawowym leczeniu świądu: Od 12 miesięcy: 1 mg/ kg mc. na dobę do 2 mg/ kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg masy ciała doustnie w pojedynczej dawce.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa we wszystkich wskazaniach wynosi 100 mg. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
Dostosowanie dawkowania Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Hydroxyzinum Espefa W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Hydroxyzinum Espefa, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, szczególnie, jeśli dotyczy to dziecka. W razie przedawkowania można zastosować leczenie objawowe. Należy monitorować EKG, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca, takich jak wydłużenie odstępu QT czy torsade de pointes.
Najczęstszym objawem przedawkowania hydroksyzyny jest nadmierne uspokojenie. Inne obserwowane objawy to: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa.
Pominięcie zastosowania leku Hydroxyzinum Espefa Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość Objawy bardzo często występują u więcej niż 1 osoby na 10 senność często występują u 1 do 10 osób na suchość w jamie ustnej, zmęczenie, ból głowy, nadmierne uspokojenie niezbyt często występują u 1 do 10 osób na nudności, złe samopoczucie, gorączka, zawroty głowy, bezsenność, drżenie głowy lub ciała, pobudzenie, splątanie rzadko występują u 1 do 10 osób na częstoskurcz serca, zaburzenia akomodacji (objawiające się nieostrym widzeniem), niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości ze strony układu immunologicznego, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała, dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, niedociśnienie bardzo rzadko występują rzadziej niż u 1 na wstrząs anafilaktyczny (jego objawy to: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy, znaczne osłabienie, aż do utraty przytomności włącznie; w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu), skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (częstoskurcz komorowy), wydłużenie odcinka QT, zwiększenie masy ciała
Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata przytomności.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Pilnej pomocy lekarskiej wymaga wstrząs anafilaktyczny.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Hydroxyzinum Espefa
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Hydroxyzinum Espefa - Substancją czynną leku jest hydroksyzyny chlorowodorek. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, talk oraz powłoczka Opadry II różowy o składzie: makrogol 3350, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), talk, koszenila (E120).
Jak wygląda lek Hydroxyzinum Espefa i co zawiera opakowanie
Opakowanie zawiera 25, 30 lub 60 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27
Informacja dla niewidomych i słabowidzących: 800-007-777
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04.10.2021 r.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
HYDROXYZINUM ESPEFA, 25 mg, tabletki powlekane
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana. Okrągłe, obustronnie lekko wypukłe tabletki barwy różowej.
- Leczenie objawowe lęku u dorosłych - Objawowe leczenie świądu - Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Dorośli
W leczeniu lęku:
W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
Dzieci Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na możliwość zachłyśnięcia. Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat dostępne są inne produkty lecznicze, zawierające hydroksyzynę w postaci syropu doustnego, które zapewniają właściwe dawkowanie i nie powodują ryzyka zachłyśnięcia.
W objawowym leczeniu świądu: Od 12 miesięcy: 1 mg/ kg mc. na dobę do 2 mg/ kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/ kg masy ciała doustnie w pojedynczej dawce.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
Dostosowanie dawkowania: Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Pacjenci w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
Sposób podawania Podanie doustne.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; - u pacjentów z porfirią; - u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią; - u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; - u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Należy zachować ostrożność podczas podawania Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.
Dzieci i młodzież Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8).
Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.
Dostosowanie dawkowania może być konieczne, jeśli produkt Hydroxyzinum Espefa jest stosowany jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5).
Wpływ na układ krążenia Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca.
W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.
Produkt może powodować senność.
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.
Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
W razie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, a dawkowanie dostosować indywidualnie.
Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.
Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy.
Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny.
U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%.
Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6.
Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6 w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit - cetyryzyna w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP – glukuronylotransferazy. Dlatego hydroksyzyna prawdopodobnie nie zaburza metabolizmu leków będących inhibitorami tych enzymów.
W badaniach z udziałem zwierząt hydroksyzyna wykazała toksyczny wpływ na rozrodczość. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Hydroksyzyny nie należy podawać w czasie ciąży.
Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu, gdyż może to spowodować hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu.
Hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego, dlatego podczas leczenia produktem Hydroxyzinum Espefa należy przerwać karmienie piersią.
Podczas stosowania hydroksyzyny może wystąpić senność, dlatego nie należy w tym czasie prowadzić pojazdów mechanicznych lub obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia serca: rzadko: tachykardia nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka: rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit: często: suchość w jamie ustnej niezbyt często: nudności rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Badania diagnostyczne: rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby nieznana: zwiększenie masy ciała Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: senność często: ból głowy, sedacja niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie głowy lub ciała rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia psychiczne: niezbyt często: pobudzenie, splątanie rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych: rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa Zaburzenia naczyniowe:
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa.
Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągłe badanie EKG oraz zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienie krwi do momentu, gdy u pacjenta przez 24 godziny nie będą występowały objawy przedawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami świadomości należy sprawdzić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli uzna się to za konieczne.
W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.
Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami przedawkowania ani u tych, u których może szybko nastąpić utrata świadomości, śpiączka lub napady drgawek, ponieważ może to spowodować zachłystowe zapalenie płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywowanego.
Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie.
Nie istnieje swoiste antidotum.
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu, działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie innymi preparatami, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Jeśli jednocześnie zostały zażyte trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne difenylometanu, hydroksyzyna Kod ATC: N05BB01
Hydroksyzyna działa hamująco na czynność ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, z czego wynika jej uspokajające działanie. Nie zaburza czynności kory mózgu. Jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.
Wykazano doświadczalnie działanie przeciwhistaminowe, rozkurczające oskrzela i przeciwwymiotne. Hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu solnego ani kwaśności treści żołądkowej. W większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może wydłużyć się do
Wchłanianie Po podaniu doustnym hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Początek działania uspokajającego stwierdzono po 15 do 30 minut od momentu podania i utrzymuje się ono przez 4 do 6 godzin. Stężenie maksymalne w osoczu (C max ) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu jednorazowo dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne C max wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne w przypadku podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%.
Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit to cetyryzyna (45% dawki doustnej), a jej powstawanie katalizuje dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H 1 . Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. CYP3A4/5 bierze udział w we wspomnianych szlakach metabolicznych.
Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 - 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min na kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej).
Populacje szczególne Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu jednorazowo dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2).
Dzieci Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 4.2).
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną pierwotną marskością żółciową, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy krwi było większe niż u młodych pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
Zaleca się przerwanie podawania hydroksyzyny na 4 dni przed planowanym wykonaniem śródskórnych testów z podaniem alergenów lub histaminy.
Nie przeprowadzono badań nieklinicznych produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa.
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 25, 30 lub 60 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez specjalnych wymagań.
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27
Pozwolenie nr 15087
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.02.2009 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.06.2014 r.
04.10.2021
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
HYDROXYZINUM ESPEFA, 25 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana. Okrągłe, obustronnie lekko wypukłe tabletki barwy różowej.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Leczenie objawowe lęku u dorosłych - Objawowe leczenie świądu - Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Dorośli
W leczeniu lęku:
W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi:
Dzieci Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na możliwość zachłyśnięcia. Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat dostępne są inne produkty lecznicze, zawierające hydroksyzynę w postaci syropu doustnego, które zapewniają właściwe dawkowanie i nie powodują ryzyka zachłyśnięcia.
W objawowym leczeniu świądu: Od 12 miesięcy: 1 mg/ kg mc. na dobę do 2 mg/ kg mc. na dobę w dawkach podzielonych.
W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/ kg masy ciała doustnie w pojedynczej dawce.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
Dostosowanie dawkowania: Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Pacjenci w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
Sposób podawania Podanie doustne.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować: - u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; - u pacjentów z porfirią; - u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią; - u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; - u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas podawania Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.
Dzieci i młodzież Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8).
Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.
Dostosowanie dawkowania może być konieczne, jeśli produkt Hydroxyzinum Espefa jest stosowany jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5).
Wpływ na układ krążenia Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca.
W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.
Produkt może powodować senność.
Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.
Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
W razie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, a dawkowanie dostosować indywidualnie.
Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.
Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy.
Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny.
U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%.
Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6.
Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6 w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit - cetyryzyna w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP – glukuronylotransferazy. Dlatego hydroksyzyna prawdopodobnie nie zaburza metabolizmu leków będących inhibitorami tych enzymów.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W badaniach z udziałem zwierząt hydroksyzyna wykazała toksyczny wpływ na rozrodczość. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Hydroksyzyny nie należy podawać w czasie ciąży.
Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu, gdyż może to spowodować hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu.
Hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego, dlatego podczas leczenia produktem Hydroxyzinum Espefa należy przerwać karmienie piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas stosowania hydroksyzyny może wystąpić senność, dlatego nie należy w tym czasie prowadzić pojazdów mechanicznych lub obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia serca: rzadko: tachykardia nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka: rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit: często: suchość w jamie ustnej niezbyt często: nudności rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Badania diagnostyczne: rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby nieznana: zwiększenie masy ciała Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: senność często: ból głowy, sedacja niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie głowy lub ciała rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia psychiczne: niezbyt często: pobudzenie, splątanie rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych: rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa Zaburzenia naczyniowe:
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa.
Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągłe badanie EKG oraz zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienie krwi do momentu, gdy u pacjenta przez 24 godziny nie będą występowały objawy przedawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami świadomości należy sprawdzić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli uzna się to za konieczne.
W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.
Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami przedawkowania ani u tych, u których może szybko nastąpić utrata świadomości, śpiączka lub napady drgawek, ponieważ może to spowodować zachłystowe zapalenie płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywowanego.
Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie.
Nie istnieje swoiste antidotum.
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu, działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie innymi preparatami, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Jeśli jednocześnie zostały zażyte trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne difenylometanu, hydroksyzyna Kod ATC: N05BB01
Hydroksyzyna działa hamująco na czynność ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, z czego wynika jej uspokajające działanie. Nie zaburza czynności kory mózgu. Jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.
Wykazano doświadczalnie działanie przeciwhistaminowe, rozkurczające oskrzela i przeciwwymiotne. Hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu solnego ani kwaśności treści żołądkowej. W większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może wydłużyć się do
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Początek działania uspokajającego stwierdzono po 15 do 30 minut od momentu podania i utrzymuje się ono przez 4 do 6 godzin. Stężenie maksymalne w osoczu (C max ) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu jednorazowo dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne C max wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne w przypadku podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%.
Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit to cetyryzyna (45% dawki doustnej), a jej powstawanie katalizuje dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H 1 . Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. CYP3A4/5 bierze udział w we wspomnianych szlakach metabolicznych.
Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 - 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min na kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej).
Populacje szczególne Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu jednorazowo dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2).
Dzieci Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 4.2).
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną pierwotną marskością żółciową, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy krwi było większe niż u młodych pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
Zaleca się przerwanie podawania hydroksyzyny na 4 dni przed planowanym wykonaniem śródskórnych testów z podaniem alergenów lub histaminy.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie przeprowadzono badań nieklinicznych produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Karboksymetyloskrobia sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Powłoczka Opadry II różowy o składzie: makrogol 3350, alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), talk, koszenila (E120)6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 25, 30 lub 60 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUChemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 15087
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.02.2009 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.06.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO04.10.2021