Glidiamid

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Glidiamid
Glimepiridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest Glidiamid i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Glidiamid

3. Jak stosować Glidiamid

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Glidiamid

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Glidiamid i w jakim celu się go stosuje

Glidiamid jest doustnym lekiem, zmniejszającym stężenie cukru we krwi. Działanie leku Glidiamid polega na zwiększeniu ilości insuliny wytwarzanej przez trzustkę. Insulina zmniejsza stężenie cukru we krwi.
W jakim celu stosuje się lek Glidiamid: - Glidiamid jest stosowany w leczeniu pewnego rodzaju cukrzycy (cukrzyca typu 2), gdy za pomocą stosowanej diety, wysiłku fizycznego i zmniejszenia masy ciała nie można wyrównać stężenia cukru we krwi.
Glidiamid może być również stosowany w skojarzeniu z metforminą lub insuliną.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Glidiamid

Kiedy nie stosować leku Glidiamid - jeśli pacjent ma uczulenie na glimepiryd, inne leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika (leki stosowane do zmniejszenia stężenia cukru we krwi, np. glibenklamid) lub sulfonamidów (leki stosowane w przypadku zakażeń bakteryjnych, np. sulfametoksazol) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje cukrzyca insulinozależna (cukrzyca typu 1); - jeśli u pacjenta występuje kwasica ketonowa (powikłanie cukrzycy, powodujące zwiększenie stężenia kwasu w organizmie; mogą wówczas wystąpić następujące objawy: zmęczenie, nudności, częste oddawanie moczu i sztywnienie mięśni); - jeśli u pacjenta występuje śpiączka cukrzycowa; - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek; - jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby.

Nie należy stosować leku w przypadku występowania któregokolwiek z wyżej wymienionych stanów. Jeśli pacjent nie jest pewny, czy powyższa informacja go dotyczy, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem leku Glidiamid.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Glidiamid należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli: - u pacjenta wystąpił uraz, operacja, zakażenie przebiegające z gorączką lub inna sytuacja związana ze stresem; należy poinformować o tym lekarza, ponieważ niezbędna może być tymczasowa zmiana leczenia - u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
Jeśli pacjent nie jest pewny, czy powyższa informacja go dotyczy, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem leku Glidiamid.
U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, może wystąpić zmniejszenie stężenia hemoglobiny i rozpad czerwonych krwinek (niedokrwistość hemolityczna).
Ważne informacje na temat hipoglikemii (małe stężenie cukru we krwi) Podczas stosowania leku Glidiamid u pacjenta wystąpić może hipoglikemia (małe stężenie cukru we krwi). Poniżej znajdują się dodatkowe informacje na temat hipoglikemii, jej objawów i leczenia.
Następujące czynniki mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hipoglikemii: - niedożywienie, nieregularne spożywanie posiłków, opuszczanie lub opóźnienia w spożywaniu posiłków, okresy poszczenia - zmiany w diecie - zastosowanie większej dawki leku Glidiamid, niż to konieczne - zaburzenia czynności nerek - ciężka choroba wątroby - pewne schorzenia wywołane zaburzeniami hormonalnymi (np. zaburzenia czynności tarczycy, przysadki mózgowej, kory nadnerczy) - spożywanie alkoholu (zwłaszcza w przypadku pominięcia posiłku) - przyjmowanie pewnych leków (patrz „Glidiamid a inne leki”) - wykonanie większego niż zwykle wysiłku fizycznego, jeśli posiłek był niedostatecznie obfity lub pożywienie zawierało mniejszą niż zwykle ilość węglowodanów.
Do objawów hipoglikemii należą: - niepohamowany głód, ból głowy, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, zaburzenia zdolności mówienia, drżenie, niedowład części ciała, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, - mogą wystąpić także następujące objawy: pocenie się, wilgotna skóra, lęk, przyspieszenie czynności serca, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, nagły silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować na sąsiadujące części ciała (dusznica bolesna lub nieregularna czynność serca).
Jeśli stężenie cukru we krwi nadal będzie się zmniejszać, mogą wystąpić: stan splątania (delirium), drgawki, utrata samokontroli, płytki oddech i zwolnione tętno i może dojść do utraty przytomności. Kliniczny obraz znacznego zmniejszenia stężenia cukru we krwi może być podobny do udaru.
Leczenie hipoglikemii: W większości przypadków objawy zmniejszonego stężenia cukru we krwi cofają się bardzo szybko po spożyciu cukru w postaci np. kostek cukru, słodkiego soku, posłodzonej herbaty.

Należy zawsze mieć przy sobie cukier (np. kostki cukru). Należy pamiętać, że sztuczne substancje słodzące nie są skuteczne. Należy skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala, jeśli spożycie cukru nie spowodowało ustąpienia objawów hipoglikemii.
Badania laboratoryjne Należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi lub moczu. Lekarz może również przeprowadzać regularne badania krwi. Jest to konieczne do sprawdzenia liczby krwinek i czynności wątroby.
Dzieci i młodzież Informacje o stosowaniu leku Glidiamid u osób w wieku poniżej 18 lat są ograniczone. Nie zaleca się stosowania leku Glidiamid u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Glidiamid a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Poniższe leki mogą zwiększać wpływ leku Glidiamid na zmniejszenie stężenia cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia hipoglikemii (małe stężenie cukru we krwi): - inne leki stosowane w leczeniu cukrzycy (takie jak insulina lub metformina) - leki stosowane w leczeniu bólu i stanów zapalnych (fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, leki o działaniu podobnym do kwasu acetylosalicylowego) - leki stosowane w leczeniu zakażeń dróg moczowych (takie, jak niektóre sulfonamidy o przedłużonym działaniu) - leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych i grzybiczych (tetracykliny, chloramfenikol, flukonazol, mikonazol, chinolony, klarytromycyna) - leki hamujące tworzenie się zakrzepów (pochodne kumaryny, takie, jak warfaryna) - leki wspomagające rozbudowę masy mięśni (sterydy anaboliczne) - leki stosowane w terapii uzupełniającej męskie hormony płciowe - leki stosowane w leczeniu depresji (fluoksetyna, inhibitory MAO) - leki zmniejszające duże stężenie cholesterolu (fibraty) - leki obniżające wysokie ciśnienie krwi (inhibitory ACE) - leki przeciwarytmiczne stosowane w zapobieganiu zaburzeniom rytmu serca (dyzopiramid) - leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (allopurinol, probenecyd, sulfinpirazon) - leki stosowane w leczeniu raka (cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid) - leki stosowane w celu zmniejszenia masy ciała (fenfluramina) - leki stosowane w celu poprawy przepływu krwi, podawane w dużych dawkach we wlewach dożylnych (pentoksyfilina) - leki stosowane w leczeniu alergii nosa, np. kataru siennego (trytokwalina) - leki nazywane sympatolitykami, stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, niewydolności serca lub objawach choroby prostaty.
Poniższe leki mogą zmniejszać wpływ leku Glidiamid na zmniejszenie stężenia cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia hiperglikemii (duże stężenie cukru we krwi): - leki zawierające żeńskie hormony płciowe (estrogeny, progestageny) - leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, zwane tiazydowymi lekami moczopędnymi (tabletki odwadniające) - leki stosowane w celu stymulacji tarczycy (hormony tarczycy takie jak lewotyroksyna) - leki stosowane w leczeniu alergii i stanów zapalnych (glikokortykoidy)
- leki stosowane w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych (chlorpromazyna i inne pochodne fenotiazyny) - leki stosowane do przyspieszenia akcji serca, w leczeniu astmy lub przekrwienia błony śluzowej nosa lub stosowane w nagłych przypadkach zagrożenia życia (adrenalina i sympatykomimetyki) - leki stosowane w leczeniu dużego stężenia cholesterolu (kwas nikotynowy) - leki stosowane w leczeniu zaparć używane długotrwale (środki przeczyszczające) - leki stosowane w leczeniu padaczki (fenytoina) - leki stosowane w leczeniu nerwowości i zaburzeń snu (barbiturany) - leki stosowane w leczeniu zwiększonego ciśnienia w oku (acetazolamid) - leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i zmniejszonego stężenia cukru we krwi (diazoksyd) - leki stosowane w leczeniu zakażeń, gruźlicy (ryfampicyna) - leki stosowane w leczeniu ciężkiego zmniejszenia stężenia cukru we krwi (glukagon).
Poniższe leki mogą zwiększać lub zmniejszać wpływ leku Glidiamid na stężenie cukru we krwi: - leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka (nazywane antagonistami H 2 ), - leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub niewydolności serca (beta-blokery, klonidyna, guanetydyna i rezerpina). Leki te mogą maskować objawy hipoglikemii, dlatego podczas ich stosowania należy zachować ostrożność.
Glidiamid może wzmacniać lub osłabiać działanie następujących leków: - leki hamujące tworzenie się zakrzepów (pochodne kumaryny, np. warfaryna).
Kolesewelam, lek stosowany w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu, wpływa na wchłanianie leku Glidiamid. W celu uniknięcia tego działania, lek Glidiamid należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu.
Glidiamid z jedzeniem, piciem i alkoholem Spożycie alkoholu może nasilić lub osłabić działanie leku Glidiamid w sposób nieprzewidywalny.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy stosować leku Glidiamid w czasie ciąży.
Karmienie piersią Glidiamid może przenikać do mleka matki. Nie należy stosować leku Glidiamid w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Zdolność do koncentracji lub szybkiej reakcji może ulec upośledzeniu z powodu zmniejszenia stężenia cukru we krwi (hipoglikemia), zwiększenia stężenia cukru we krwi (hiperglikemia) lub jeśli wystąpi pogorszenie widzenia w wyniku wahania stężenia cukru. Należy mieć na uwadze to, że pacjent może stwarzać zagrożenie dla siebie lub innych (np. podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn). Pacjenci powinni zapytać lekarza i uzyskać poradę, czy możliwe jest prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn, jeśli:  hipoglikemia występuje u nich często,  objawy ostrzegawcze hipoglikemii są u nich osłabione lub nie występują.
Glidiamid zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować Glidiamid

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Stosowanie leku  Lek należy przyjmować doustnie, tuż przed lub w trakcie pierwszego posiłku dnia (zazwyczaj śniadania). Jeśli nie je się śniadania, lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza. Ważne jest, by nie opuszczać posiłków, jeśli stosuje się lek Glidiamid.  Tabletkę należy połykać, popijając przynajmniej połową szklanki wody.
Zalecana dawka Dawka leku Glidiamid zależy od potrzeb, stanu pacjenta i wyników oznaczeń stężenia cukru we krwi i moczu i jest określana przez lekarza. Nie należy stosować większej liczby tabletek niż zalecana przez lekarza.
 Dawka początkowa to zazwyczaj 1 mg glimepirydu (pół tabletki leku Glidiamid 2 mg) raz na dobę.
 Lekarz może zwiększyć dawkę po 1-2 tygodniach terapii, jeśli zachodzi taka potrzeba.  Maksymalna zalecana dawka to 6 mg leku Glidiamid na dobę.  Może być rozpoczęte stosowanie leczenia skojarzonego glimepirydu z metforminą lub glimepirydu z insuliną. W takim przypadku lekarz zaleci odpowiednie, indywidualnie określone dawki glimepirydu, metforminy i insuliny.  W przypadku zmiany masy ciała, trybu życia lub gdy pacjent jest pod wpływem stresu, należy poinformować o tym lekarza, by mógł on dostosować dawkę leku Glidiamid, jeśli zajdzie taka potrzeba.  Jeśli w opinii pacjenta działanie leku jest zbyt słabe lub zbyt mocne, nie należy zmieniać dawki samodzielnie lecz skontaktować się z lekarzem.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Glidiamid Zastosowanie zbyt dużej liczby tabletek Glidiamid lub przyjęcie dodatkowej dawki jest niebezpieczne, ponieważ istnieje ryzyko hipoglikemii (objawy hipoglikemii patrz punkt 2), dlatego należy natychmiast spożyć wystarczającą ilość cukru (np. małe kostki cukru, słodki sok, posłodzoną herbatę) i poinformować jak najszybciej o tym lekarza. Podczas leczenia hipoglikemii u dzieci, u których doszło do przypadkowego przyjęcia leku, ilość podanego im cukru musi być uważnie kontrolowana, aby uniknąć ryzyka niebezpiecznej hiperglikemii. Osobom nieprzytomnym nie wolno podawać pożywienia i napojów. W razie długotrwałej hipoglikemii bardzo ważne jest, aby pacjent znajdował się pod ścisłą kontrolą do czasu, aż minie zagrożenie. Może być konieczne przyjęcie pacjenta do szpitala w celu zachowania ostrożności. Należy pokazać lekarzowi opakowanie lub pozostałe tabletki, by wiedział jaki lek został zażyty. Ciężkie przypadki hipoglikemii z utratą przytomności i ciężkimi zaburzeniami neurologicznymi wymagają szybkiej pomocy lekarskiej, najczęściej w szpitalu. Należy upewnić się, że w pobliżu znajduje się zawsze uprzedzona o tym wcześniej osoba, która w takiej sytuacji wezwie natychmiast lekarza.
Pominięcie zastosowania leku Glidiamid Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Glidiamid
Po przerwaniu stosowania leku osiągnięte zmniejszenie stężenia cukru we krwi nie będzie utrzymane i choroba może ulec nasileniu. Należy stosować Glidiamid tak długo, jak zalecił lekarz.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi, jeśli wystąpią następujące objawy: - Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet wstrząsem - Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby - Alergia (nadwrażliwość) skóry, objawiająca się świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną wrażliwością na promieniowanie słoneczne. Pewne łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje - Ciężka hipoglikemia, z utratą przytomności, napadami drgawek lub śpiączką.
U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Glidiamid wystąpiły następujące działania niepożądane:
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób) - Mniejsze niż zazwyczaj stężenie cukru we krwi (hipoglikemia) (patrz punkt 2) - Zmniejszenie liczby komórek krwi: - płytek krwi (co zwiększa ryzyko krwawienia lub sińców) - białych krwinek (co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zakażeń) - czerwonych krwinek (co może powodować bladość skóry i osłabienie lub brak tchu).
Zaburzenia te zazwyczaj ustępują po przerwaniu stosowania leku Glidiamid.
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób) - Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką), które mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym oddychaniem, spadkiem ciśnienia krwi, a nawet wstrząsem. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza. - Zaburzona czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), problemy z przepływem żółci (cholestaza), zapalenie lub niewydolność wątroby. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. - Nudności lub wymioty, biegunka, uczucie pełności lub wzdęcia, ból brzucha. - Zmniejszenie stężenia sodu we krwi (wykazany w badaniach krwi).
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - Alergia (nadwrażliwość) skóry objawiająca się świądem, wysypką, pokrzywką i zwiększoną wrażliwością na promieniowanie słoneczne. Pewne łagodne reakcje alergiczne mogą rozwijać się w ciężkie reakcje z utrudnionym połykaniem i oddychaniem, obrzmieniem warg, gardła lub języka. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych działań niepożądanych, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. - Mogą wystąpić reakcje alergiczne na leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidy lub leki pokrewne.
- Na początku terapii lekiem Glidiamid mogą wystąpić zaburzenia widzenia. Jest to spowodowane zmianami stężenia cukru we krwi i objawy te powinny szybko ustąpić. - Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - Ciężkie nietypowe krwawienia lub zasinienie pod skórą
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Glidiamid

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się zmiany w wyglądzie tabletki. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Glidiamid - Substancją czynną leku jest glimepiryd. Jedna tabletka zawiera 4 mg glimepirydu. Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), celuloza mikrokrystaliczna, powidon K30, magnezu stearynian, indygotyna (E132).
Jak wygląda lek Glidiamid i co zawiera opakowanie Glidiamid 4 mg ma postać jasnoniebieskich, podłużnych tabletek z rowkami po obu stronach. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki. Opakowanie: Przezroczyste blistry PVC/Aluminium, zawierające 30 tabletek (3 blistry po 10 szt.), umieszczone w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny: PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c Republika Czeska
Wytwórca: ICN Polfa Rzeszów S.A. ul. Przemysłowa 2 35-959 Rzeszów, Polska

Bausch Health Poland sp. z o.o. ul. Przemysłowa 2 35-959 Rzeszów, Polska

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Glidiamid, 4 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 4 mg Glimepiridum (glimepirydu). Substancja pomocnicza o znanym działaniu : laktoza jednowodna 135,85 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Tabletki barwy jasnoniebieskiej, podłużne, z rowkami po obu stronach. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Glidiamid stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne i zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Glidiamid może być również stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest właściwa dieta, regularne ćwiczenia fizyczne jak również regularne badania krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety.
Dawkowanie Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu.
Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą.
W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych między kolejnymi wielkościami dawek do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu.
Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne.
Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej produktu Glidiamid nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania, lub – gdy pominięto śniadanie - na krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku.
Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu na dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety.
W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu, by w porę uniknąć hipoglikemii, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.
Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem Glidiamid Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia poprzez zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem Glidiamid. Przy zmianie leczenia na Glidiamid należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych spowodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zastąpienie insuliny produktem Glidiamid W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na Glidamid. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza.
Szczególne grupy pacjentów
Stosowanie w przypadkach zaburzeń czynności nerek lub wątroby Patrz punkt 4.3. Przeciwwskazania.
Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku od 8 do 17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii (patrz punkt 5.1 i 5.2). Ze względu na to, że dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci są niewystarczające, nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne.
Tabletki należy połykać, popijając płynem.

4.3 Przeciwwskazania

Glimepiryd jest przeciwwskazany w następujących stanach chorobowych: - nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - cukrzyca typu 1 (insulinozależna); - śpiączka cukrzycowa; - kwasica ketonowa; - ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek lub wątroby konieczna jest zmiana leku na insulinę.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Tabletki zawierające glimepiryd należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie posiłku.
W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie produktem Glidiamid może prowadzić do hipoglikemii. Objawami hipoglikemii mogą być: bóle głowy, napady głodu, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, osłabienie koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenia mięśni, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, senność i utrata przytomności aż do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech oraz bradykardia.
Ponadto, mogą wystąpić objawy zaburzenia regulacji układu adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotna skóra, niepokój, tachykardia, zwiększenie ciśnienia krwi, palpitacje, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca.
Obraz kliniczny w ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar. Powyższe objawy można zazwyczaj szybko zmniejszyć poprzez natychmiastowe podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące są nieskuteczne.
Na przykładzie innych pochodnych sulfonylomocznika wiadomo, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii.
Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, wyrównana tylko doraźnie za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza lub czasami hospitalizacji.
Czynniki mogące wpłynąć na rozwój hipoglikemii: - niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy z lekarzem, - niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, poszczenie, - zmiana diety, - brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów, - spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków, - zaburzenia czynności nerek, - ciężkie zaburzenia czynności wątroby, - przedawkowanie produktu Glidiamid, - niektóre niewyrównane zaburzenia (lub: nieleczone choroby) endokrynologiczne prowadzące do zaburzenia przemiany węglowodanów lub osłabienia mechanizmów kompensacji hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki lub niewydolność kory nadnerczy), - jednoczesne przyjmowanie niektórych leków (patrz punkt 4.5).
Leczenie produktem Glidiamid wymaga regularnego kontrolowania stężenia cukru we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej.
W czasie leczenia produktem Glidiamid wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów).
W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę.
Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leku na insulinę.
Leczenie pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej (G6PD) lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika może spowodować niedokrwistość hemolityczną. Jako że glimepiryd należy do grupy pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G6PD należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie innego leku, który nie jest pochodną sulfonylomocznika.
Glidiamid zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu Glidiamid.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne przyjmowanie glimepirydu z niektórymi lekami może powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego glimepirydu. Dlatego też inne leki można przyjmować tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza.
Glimepiryd jest metabolizowany przy udziale cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm glimepirydu ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących enzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol).
Wyniki z interakcji badanej in vivo – dane literaturowe – wskazują, że pod wpływem flukonazolu, jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9, pole pod krzywą (AUC) glimepirydu zwiększa się około dwa razy.
Poniższe interakcje opisuje się na podstawie badań ze stosowaniem glimepirydu oraz innych pochodnych sulfonylomocznika.
Nasilenie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków:
- fenylobutazon, azapropazon i oksyfenbutazon - insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina, - salicylany oraz kwas paraaminosalicylowy, - steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, - chloramfenikol, niektóre długodziałające sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna, - leki przeciwzakrzepowe będące pochodnymi kumaryny, - fenfluramina, - dizopiramid, - fibraty, - inhibitory ACE, - fluoksetyna, inhibitory MAO, - allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, - leki sympatykolityczne, - cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, - mikonazol, flukonazol, - pentoksyfilina (w dużej dawce podawana parenteralnie), - trytokwalina.
Osłabienie działania zmniejszającego stężenie cukru we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia cukru we krwi może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu oraz jednego z następujących leków:
- estrogeny i progestageny, - saluretyki, diuretyki tiazydowe, - leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, - pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, - adrenalina i sympatykomimetyki, - kwas nikotynowy (w dużych dawkach) i pochodne kwasu nikotynowego, - leki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), - fenytoina, diazoksyd, - glukagon, barbiturany i ryfampicyna, - acetazolamid.
Antagoniści receptorów H 2 , leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi.
Pod wpływem sympatykolitycznych substancji czynnych, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, kompensacyjna regulacja adrenergiczna w hipoglikemii może ulec osłabieniu lub zniesieniu.
Spożycie alkoholu może w nieprzewidywalny sposób nasilać lub osłabiać działanie hipoglikemizujące glimepirydu.
Glimepiryd może nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Kolesewelam wiąże glimepiryd i zmniejsza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Nie obserwowano żadnych interakcji, gdy glimepiryd był podawany co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu. W związku z tym, glimepiryd należy podawać co najmniej 4 godziny przed zastosowaniem kolesewelamu.

4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację

Ciąża Ryzyko związane z cukrzycą Nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi podczas ciąży związane są ze zwiększoną częstością występowania zaburzeń wrodzonych i zwiększoną śmiertelnością okołoporodową. Stąd s tężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane podczas ciąży w celu uniknięcia zagrożenia teratogennego. W takiej sytuacji wymagane jest stosowanie insuliny. Pacjentki, które planują ciążę powinny poinformować o tym lekarza.
Ryzyko związane ze stosowaniem glimepirydu Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono toksyczne działanie na reprodukcję, prawdopodobnie związane z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu (patrz punkt 5.3).
W związku z tym glimepirydu nie należy stosować przez cały okres ciąży.
W przypadku, gdy pacjentka leczona glimepirydem planuje zajście w ciążę lub gdy okaże się, że jest ona w ciąży, jak najszybciej należy odstawić glimepiryd i rozpocząć stosowanie insuliny.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy glimepiryd przenika do mleka kobiecego. Glimepiryd przenika do mleka szczurów. Ze względu na to, że inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego oraz ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii u karmionych noworodków i niemowląt, podczas stosowania glimepirydu nie zaleca się karmienia piersią.
Płodność Brak danych

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach wymagających szczególnej koncentracji (np. prowadzenie pojazdu lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu).
Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia pojazdów powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególnie znaczenie u pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii lub u których hipoglikemia występuje często. W takich przypadkach należy rozważyć, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych jest wskazane.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane opisuje się na podstawie badań z zastosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika. Zostały one wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów, w kolejności od najczęściej do najrzadziej występujących.
Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100 do <1/10 ) Niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100) Rzadko: (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko: ( <1/10 000) Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, które są zwykle odwracalne po zaprzestaniu stosowania leku. Nieznana: ciężka małopłytkowość, z liczbą płytek poniżej 10,000/μl i plamica małopłytkowa
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą nasilić się do reakcji nadwrażliwości o ciężkim przebiegu z dusznością, spadkiem ciśnienia krwi i czasem wstrząsem. Częstość nieznana: krzyżowa zdolność wywoływania alergii na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje jest możliwa.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: hipoglikemia
W większości przypadków reakcje hipoglikemiczne występują nagle, mogą mieć ciężką postać i przebieg, nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Występowanie tych reakcji, jak to w przypadku leczenia hipoglikemizującego, zależy od indywidualnych czynników takich jak przyzwyczajenia dietetyczne oraz dawkowanie (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia oka Częst ość nieznana: zaburzenia widzenia, przemijające, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, z powodu zmian stężenia glukozy we krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, uczucie rozdęcia brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej i ból brzucha, które rzadko są przyczyną odstawienia leku.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby (np. zastój żółci i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości skóry mogą wystąpić w postaci świądu, wysypki, pokrzywki i nadwrażliwości na światło.
Badania laboratoryjne Bardzo rzadko: zmniejszone stężenie sodu w surowicy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e- mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy W przypadku przedawkowania może wystąpić hipoglikemia trwająca od 12 do 72 godzin, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą wystąpić dopiero po 24 godzinach od przedawkowania. Najczęściej zaleca się obserwację szpitalną. Mogą wystąpić nudności, wymioty oraz bóle nadbrzusza. Hipoglikemii zazwyczaj towarzyszą objawy neurologiczne, takie jak: niepokój ruchowy, drżenia mięśni, zaburzenia widzenia, problemy z koordynacją, senność, śpiączka oraz drgawki.
Postępowanie Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania glimepirydu przez sprowokowanie wymiotów, a następnie podanie do wypicia wody lub lemoniady z aktywowanym węglem (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zaleca się płukanie żołądka, a następnie podanie aktywowanego węgla i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu zaleca się hospitalizację na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy rozpocząć, możliwie jak najszybciej, podawanie glukozy, w razie konieczności podaje się dożylnie 50 ml 50% roztworu (bolus), a następnie 10% roztwór w postaci wlewu dożylnego, ściśle monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe.
W szczególnych przypadkach leczenia hipoglikemii spowodowanej przypadkowym przyjęciem produktu Glidiamid przez niemowlęta lub małe dzieci, dawka podawanej glukozy musi być starannie kontrolowana w celu uniknięcia niebezpieczeństwa hiperglikemii. Należy uważnie monitorować stężenie glukozy we krwi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: doustne leki przeciwcukrzycowe: sulfonamidy, pochodne sulfonylomocznika. Kod ATC: A10BB12.
Glimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym należącym do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Może być stosowany w cukrzycy insulinoniezależnej (typ 2).
Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to polega na zwiększeniu wrażliwości komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd działa pozatrzustkowo, co prawdopodobnie dotyczy również innych pochodnych sulfonylomocznika.
Uwalnianie insuliny Leki z grupy pochodnych sulfonylomocznika wpływają na wydzielanie insuliny poprzez zamykanie kanałów potasowych zależnych od ATP w błonie komórek beta trzustki. Zamykanie kanałów potasowych powoduje depolaryzację błony komórkowej komórek beta i prowadzi – poprzez otwarcie kanałów wapniowych – do zwiększonego napływu jonów wapnia do wnętrza komórki. Prowadzi to do uwalniania insuliny w wyniku egzocytozy.
Glimepiryd wiąże się odwracalnie z białkiem błonowym (receptorem) komórek beta, związanym z zależnym od ATP kanałem potasowym, ale miejsce wiązania różni się od tego jakie zwykle zajmują inne pochodne sulfonylomocznika.
Działanie pozatrzustkowe Do pozatrzustkowych skutków działania należy np. zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszenie wychwytu insuliny przez wątrobę.
Wychwyt glukozy z krwi przez obwodowe tkanki mięśniowe i tłuszczowe odbywa się poprzez specjalne białka transportujące, znajdujące się w błonie komórkowej. Transport glukozy w tych tkankach stanowi etap ograniczający zużytkowanie glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonie komórkowej mięśni i tkanki tłuszczowej, co powoduje zwiększony wychwyt glukozy.
Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, która może być skorelowana z lipogenezą i glikogenezą wywoływaną przez lek w izolowanych komórkach mięśniowych i tłuszczowych.
Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększanie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6-bifosforanu, który z kolei hamuje glukoneogenezę.
Działanie ogólne U osób zdrowych minimalna skuteczna doustna dawka terapeutyczna glimepirydu wynosi około 0,6 mg. Działanie glimepirydu zależy od dawki i jest powtarzalne. Reakcja fizjologiczna na intensywne ćwiczenia fizyczne polegająca na zmniejszeniu wydzielania insuliny występuje również w trakcie przyjmowania glimepirydu.
Nie stwierdzono istotnych różnic w działaniu leku podanego na 30 minut lub bezpośrednio przed posiłkiem. U pacjentów z cukrzycą, zadowalająca kontrola metaboliczna utrzymuje się przez całą dobę po podaniu pojedynczej dawki dobowej.
Pomimo że hydroksymetabolit glimepirydu powodował niewielkie, lecz znaczące zmniejszenie stężenia glukozy w surowicy zdrowych osób, jest w niewielkim stopniu odpowiedzialny za ogólne działanie leku.
Leczenie skojarzone z metforminą W jednym badaniu wykazano poprawę kontroli metabolicznej w leczeniu skojarzonym z glimepirydem w porównaniu do leczenia tylko metforminą u pacjentów, u których kontrola maksymalną dawką dobową metforminy była niezadowalająca.
Leczenie skojarzone z insuliną Dane dotyczące leczenia skojarzonego z insuliną są ograniczone. U pacjentów, u których nie można uzyskać kontroli maksymalną dawką glimepirydu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną. W dwóch badaniach leczenie skojarzone przyniosło taką samą poprawę kontroli metabolicznej, jak insulina w monoterapii; jednakże w leczeniu skojarzonym potrzebne były mniejsze średnie dawki insuliny.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież: U 285 dzieci z cukrzycą typu 2, w wieku od 8 do 17 lat, przeprowadzono trwające 24 tygodnie badanie kliniczne z aktywną grupą kontrolną (glimepiryd do 8 mg na dobę lub metformina do 2000 mg na dobę). Zarówno glimepiryd, jak i metformina powodowały znaczące zmniejszenie wartości HbA1c w stosunku do wartości wyjściowych (glimepiryd -0,95 (se 0,41); metformina -1,39 (se 0,40)). Działanie glimepirydu, w porównaniu z metforminą, nie osiągnęło kryterium non-inferiority w parametrze średnia zmiana HbA1c w stosunku do wartości wyjściowych. Różnica pomiędzy tymi lekami wynosiła 0,44% na korzyść metforminy. Górna granica (1,05) 95% przedziału ufności dla tej różnicy nie leżała poniżej marginesu równoważności (non-inferiority) wynoszącego 0,3%. Nie uzyskano żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci po leczeniu glimepirydem, w porównaniu do dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Brak danych z długotrwałych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Przyjmowanie jedzenia nie ma istotnego wpływu na wchłanianie, może jedynie zmniejszyć się szybkość wchłaniania. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi (C max ) jest osiągane w ciągu ok. 2,5 godziny po podaniu doustnym (średnie stężenie 0,3 μg/ml po wielokrotnym podawaniu 4 mg na dobę). Istnieje liniowa zależność pomiędzy dawką a C max

Dystrybucja Glimepiryd ma bardzo małą objętość dystrybucji (około 8,8 litra), w przybliżeniu równą objętości dystrybucji albuminy, wysoki stopień wiązania z białkami (>99%) oraz mały klirens (około U zwierząt glimepiryd jest wydzielany z mlekiem. Przenika przez łożysko. Przenikanie przez barierę krew–mózg jest niewielkie.
Metabolizm i eliminacja Średni okres półtrwania w surowicy, mający wpływ na stężenie leku w surowicy po podaniu wielokrotnym, wynosi około 5 do 8 godzin. Po podaniu dużych dawek, obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Po podaniu pojedynczej dawki radioaktywnie znakowanego glimepirydu, 58% radioaktywności oznaczono w moczu, zaś 35% w kale. W moczu nie wykryto niezmienionej substancji. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity, najprawdopodobniej pochodzące z przemian w wątrobie (głównym enzymem jest CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Po doustnym podaniu glimepirydu, końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosił odpowiednio
Nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce glimepirydu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym, a różnice osobnicze były również niewielkie. Nie stwierdzono istotnej kumulacji leku.
Szczególne grupy pacjentów Farmakokinetyka leku u kobiet i mężczyzn oraz w grupie pacjentów młodych i w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) była podobna. U pacjentów z małym klirensem kreatyniny obserwowano tendencję do zwiększania się klirensu glimepirydu oraz zmniejszania średniego stężenia w surowicy krwi, najprawdopodobniej na skutek szybszej eliminacji ze względu na słabsze wiązanie z białkami. Wydalanie obu metabolitów przez nerki było zmniejszone. Nie należy przewidywać zwiększonego ryzyka kumulacji leku w tej grupie pacjentów. Farmakokinetyka leku podanego pięciu pacjentom po zabiegach chirurgicznych na drogach żółciowych, nie chorującym na cukrzycę, była zbliżona do tej stwierdzonej u osób zdrowych.
Dzieci i młodzież: W badaniu, w którym u 30 dzieci (4 w wieku od 10 do 12 lat i 26 w wieku od 12 do 17 lat) z cukrzycą typu 2 oceniano właściwości farmakokinetyczne, bezpieczeństwo stosowania i tolerancję pojedynczej dawki glimepirydu wynoszącej 1 mg podanej po posiłku, średnie wartości AUC (0-last) , C max i t ½
podobne do tych, które wcześniej obserwowano u dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyniki badań przedklinicznych zaobserwowane podczas stosowania dawek przewyższających maksymalne dawki stosowane u ludzi mają niewielkie zastosowanie w praktyce klinicznej lub wynikały z działania farmakodynamicznego (hipoglikemia) substancji czynnej. Wyniki te dotyczą typowych badań farmakologicznych bezpieczeństwa stosowania leku, badań toksyczności po podaniu wielokrotnej dawki, genotoksyczności, karcynogenności, wpływu na rozwój płodu. Działania niepożądane obserwowane w późniejszych badaniach (embriotoksyczność, teratogenność i toksyczność rozwojowa) uważane były za wynik działania hipoglikemizującego substancji czynnej u samic i potomstwa.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna Powidon K30 Magnezu stearynian Indygotyna (E132)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 11975

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22.12.2005 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 07.07.2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Kwiecień 2016