Beto 150 ZK
Metoprololi succinas
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 142,5 mg | Metoprololi succinas 142.5 mg
Lek Pharmaceuticals d.d. Lek Pharmaceuticals d.d. Salutas Pharma GmbH, Słowenia Słowenia Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Beto 25 ZK, 23,75 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 50 ZK, 47,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 100 ZK, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 150 ZK, 142,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 200 ZK, 190 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Metoprololi succinas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli o bjawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie . Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Meto prololu bursztynian (wybiórczy beta-adrenolityk), substancja czynna leku Beto ZK, blokuje niektóre receptory beta-adrenergiczne w organizmie, głównie zlokalizowane w sercu.
Beto ZK stosowany jest: • w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi, • w leczeniu bólu w klatce piersiowej, • w leczeniu zaburzeń rytmu serca, w tym przyspieszonej czynności serca, • w profilaktyce po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, • w przypadku nieprzyjemnego odczucia nieregularnego i (lub) mocnego bicia serca, • w zapobiegani u migrenie, • w leczeni u niewydolności serca.
U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat • w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego).
Kiedy nie stoso wać lek u Beto ZK • jeśli pacjent ma uczulenie na metoprololu bursztynian lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki beta-adrenolityczne; • jeśli pacjent ma ciężką postać astmy oskrzelowej lub ciężkie napady świszczącego oddechu; • jeśli u pacjenta występuje wstrząs na skutek ciężkich zaburzeń czynności serca; • jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia przewodzenia w sercu (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy wysokiego stopnia) albo zaburzenia rytmu serca (zespół chorej zatoki) z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca; • jeśli pacjent ma poważne zaburzenia krążenia (ciężka chorobą tętnic obwodowych); • jeśli pacjent ma nieleczoną i niekontrolowaną niewydolność serca (choroba zazwyczaj powoduje duszność i obrzęk okolic kostek); • jeśli pacjent ma zwolnioną czynność serca (<50 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem); • jeśli pacjent ma bardzo niskie ciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg); • jeśli u pacjenta stwierdzono bardziej niż zwykle kwaśny odczyn krwi (tzw. kwasicę metaboliczną); • jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: o inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) – leki stosowane w leczeniu depresji; o werapamil i diltiazem (leki stosowane w celu zmniejszenia ciśnienia krwi); o leki przeciwarytmiczne, takie jak dyzopiramid (leki stosowane w leczeniu nieprawidłowego rytmu serca).
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca nie wolno stosować metoprololu, jeśli: • występuje u nich niestabilna, niewyrównana niewydolność serca (która może się objawiać gromadzeniem płynu w płucach, słabym krążeniem lub niskim ciśnieniem tętniczym). • stale lub okresowo otrzymują leki zwiększające siłę skurczu serca. • mają zwolnioną czynność serca (mniej niż 68 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem). • skurczowe ciśnienie tętnicze stale jest mniejsze niż 100 mmHg.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania Beto ZK należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą, jeśli: • pacjent ma astmę oskrzelową, zapalenie oskrzeli lub zaburzenia czynności płuc; • pacjent ma zaburzenia czynności serca (np. wolną czynność serca) lub krążenia (przyjmowanie Beto ZK może nasilić ich przebieg);
• u pacjenta stwierdzono cukrzycę; • pacjent ma zaburzenia czynności tarczycy; • u pacjenta stwierdzono ciężką chorobę wątroby; • u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek silna reakcja uczuleniowa na dowolny alergen; • pacjent ma rzadką postać dławicy piersiowej, tzw. dławicę Prinzmetala; • pacjent musi poddać się operacji, która wymaga znieczulenia ogólnego. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Beto ZK. • u pacjenta występuje guz rdzenia nadnerczy wydzielający hormony (phaeochromocytoma): w takim przypadku konieczne jest wcześniejsze i jednoczesne stosowanie leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne. • pacjent ma łuszczycę.
Stosowanie metoprololu może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Dzieci i młodzież Doświadczenie dotyczące leczenia u dzieci w wieku poniżej 6 lat jest ograniczone. Nie zaleca się stosowania leku Beto ZK u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Beto ZK a inne lek i Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Beto ZK odd ziałuje z wieloma innymi lekami. • Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (w tym prazosyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-metylodopa i tzw. antagoniści wapnia, np. werapamil, diltiazem lub nifedypina). • Inne leki beta-adrenolityczne (również te, które zawarte są w kroplach do oczu). • Leki wpływające na obwodowe krążenie krwi (w palcach rąk i nóg), takie jak alkaloidy sporyszu (które można stosować w leczeniu migreny). • Leki stosowane w leczeniu depresji. • Leki stosowane w leczeniu innych zaburzeń psychicznych. • Leki przeciwretrowirusowe stosowane w leczeniu AIDS i niektórych innych chorób. • Leki przeciwhistaminowe (również dostępne bez recepty leki stosowane w leczeniu kataru siennego i innych alergii, przeziębienia i innych schorzeń). • Leki zapobiegające malarii. • Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych. • Leki wpływające na aktywność enzymów wątrobowych, ryfampicyna stosowana w leczeniu gruźlicy. • Leki stosowane w leczeniu zaburzeń czynności serca (również dławicy piersiowej), takie jak amiodaron, digoksyna, azotany i leki przeciwarytmiczne. • Inne leki zmniejszające częstość akcji serca: stosowanie fingolimodu (leku stosowanego u dorosłych, dzieci i młodzieży w leczeniu nawracająco-ustępującej postaci stwardnienia rozsianego) z beta-adrenolitykami może nasilić działanie spowalniające czynność serca w pierwszych dniach po rozpoczęciu przyjmowania fingolimodu. • Inne leki obniżające ciśnienie tętnicze: stosowanie aldesleukiny (leku będącego syntetycznym białkiem, stosowanego w leczeniu raka nerki z przerzutami do innych narządów) z beta- adrenolitykami może powodować nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi. • Insulina i inne leki przeciwcukrzycowe. • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (tzw. NLPZ), stosowane w leczeniu bólu i stanu zapalnego. • Lek i miejscowo znieczulające zawierające lidoka inę. • Lek o nazwie dipirydamol, zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi.
Beto ZK z jedzeniem, piciem i alkoholem Beto ZK i alkohol mogą wzajemne nasilać swoje działanie uspokajające. Stężenie alkoholu we krwi może osiągać wyższe wartości i zmniejszać się wolniej. W trakcie leczenia lekiem Beto ZK należy unikać picia alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w cią ży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Beto ZK można stosować podczas ciąży tylko w przypadku wyraźnych wskazań i po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka. Istnieją dowody, że metoprolol zmniejsza przepływ krwi w łożysku, co może prowadzić do zaburzeń w rozwoju płodu. Leczenie lekiem Beto ZK należy przerwać na 48 do 72 godzin przed spodziewanym terminem porodu. Jeśli nie jest to możliwe, lekarz będzie uważnie obserwował noworodka przez 48 do 72 godzin po urodzeniu.
Karmienie piersią Beto ZK przenika do mleka kobiecego. Nie należy przyjmować bursztynianiu metoprololu w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konie czne. Chociaż podczas stosowania zalecanych dawek wystąpienie działań niepożądanych jest mało prawdopodobne, należy uważnie obserwować karmione piersią niemowlę ze względu na możliwość wystąpienia objawów spowodowanych działaniem leku (np. lekarz będzie kontrolował czynność serca).
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas leczenia lekiem Beto ZK mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie. Objawy te mogą wpływać na szybkość reakcji w stopniu zaburzającym zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i pracy w potencjalnie niebezpiecznych warunkach. Objawy mogą wystąpić zwłaszcza w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, a także po zmianie leku na inny.
Beto ZK zawiera glukozę, laktozę i sacharozę (cukier) Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Beto ZK.
Ten l ek należy zawsze stoso wać zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz poinformuje, ile tabletek i kiedy należy przyjmować. Przepisana dawka zależy od rodzaju choroby i jej nasilenia.
Jeśli lekarz nie zalecił inaczej, zazwyczaj stosuje się następujące dawkowanie:
Wysokie ciśnienie tętnicze krwi (nadciśnienie tętnicze) - Pacjenci z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym powinni przyjmować 47,5 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zwiększyć dawkę do 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub zastosować dodatkowo inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze.
Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa) - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zastosować dodatkowo inny lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
Zaburzenia rytmu serca, w tym przyspieszona czynność serca (arytmie serca) - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Leczenie po zawale mięśnia sercowego - 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Nieprzyjemne odczucie nieregularnego i (lub) mocnego bicia serca (kołatanie serca) - 95 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zwiększyć dawkę do 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Zapobieganie migrenie - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Osłabie nie mię śnia sercowego (niewydolność serca) Przed rozpoczęciem leczenia osłabienia mięśnia sercowego konieczne jest ustabilizowanie stanu pacjenta lekami zazwyczaj stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, a następnie dostosowanie dawki leku Beto ZK indyw idualnie dla danego pacjenta.
- Zalecaną dawką początkową w pierwszym tygodniu dla pacjentów z osłabieniem mięśnia sercowego (sklasyfikowanym jako niewydolność serca stopnia III-IV w edłu g NYHA) jest 11,88 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
dobę.
sercowego (sklasyfikowanym jako niewydolność serca stopnia II w edłu g NYHA) jest 23,75 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - Następnie lekarz podwoi dawkę. Dawkę można podwajać co dwa tygodnie aż do uzyskania dawki 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. - Zalecaną dawką w długotrwałym leczeniu podtrzymującym jest 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub największa dawka tolerowana przez pacjenta.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Wysokie ciśnienie tętnicze krwi: U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka zależy od masy ciała. Lekarz określa dawkę odpowiednią dla pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa metoprololu bursztynianu wynosi 0,48 mg/kg masy ciała raz na dobę, ale nie więcej niż 47,5 mg. Dawkę dostosowuje się do najbliższej mocy tabletki. Lekarz może zwięk szyć dawkę do 1,9 mg/kg mc., w zależności od uzyskanej reakcji ciśnienia tętniczego. U dzieci i młodzieży nie badano dawek dobowych większych niż 190 mg. Nie zaleca się stosowania leku Beto ZK u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Czas trwania leczenia ustala lekarz.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Beto ZK jest zbyt silne lub za słabe, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów w wieku powyżej 80 lat, dlatego u takich pacj entów lekarz będzie szczególnie ostrożnie zwiększał dawkę leku.
Lek Beto ZK jest przeznaczony do podania doustnego.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Tabletki można dzielić na równe dawki. Można je połykać w całości lub podzielone, ale należy unikać ich rozgryzania lub kruszenia. Tabletki należy popijać wodą (co najmniej ½ szklanki).
Przyjęcie większej niż zalecana dawki lek u Beto ZK Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego szpitala. Na podstawie nasilenia objawów zatrucia lekarz zadecyduje, jakie postępowanie jest odpowiednie. Opakowanie leku należy pokazać lekarzowi, aby wiadomo było, jaki lek został przyjęty i jakie postępowanie należy wdrożyć.
Objawy przedawkowania Objawami, które mogą wystąpić w wyniku przedawkowania leku Beto ZK, mogą być: niebezpiecznie niskie ciśnienie tętnicze krwi, ciężkie zaburzenia czynności serca, trudności w oddychaniu, utrata przytomności (lub nawet śpiączka), drgawki, nudności, wymioty, sinica (niebieskie lub fioletowe zabarwienie skóry) i zgon.
Pierwsze objawy przedawkowania występują po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku Beto ZK, a skutki znacznego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni.
Leczenie przedawkowania Pacjent powinien być leczony w szpitalu, na oddziale intensywnej opieki medycznej. Nawet pacjentów w pozornie dobrym stanie, którzy w niewielkim stopniu przedawkowali metoprolol, lekarz będzie uważnie obserwował przez co najmniej 4 godziny, czy nie występują u nich objawy zatrucia.
Pominięcie przyjęcia lek u Beto ZK Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej daw ki, ale kontynuować leczenie zgodnie z zaleceniem lekarza.
Przerwanie stosowania leku Beto ZK Przed przerwaniem lub przedwczesnym zaprzestaniem leczenia lekiem Beto ZK należy skonsultować się z lekarzem.
Leku Beto ZK nie należy odstawiać w sposób nagły, ale stopniowo zmniejszać jego dawkę. Nagłe przerwanie leczenia beta-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów niewydolności serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego oraz nagłego zgonu z przyczyn sercowych.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo często ( mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): - uczucie zmęczenia
Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób) : - zawroty głowy, ból głowy - wolne tętno (bradykardia), - kołatanie serca - znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą, bardzo rzadko z utratą przytomności - ziębni ęcie dłoni i stóp - trudności w oddychaniu podczas wysiłku u predysponowanych pacjentów (np. pacjentów z astmą) - nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie
Niezbyt często ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):- zwiększenie masy ciała - depresja, senność, zaburzenia snu, koszmary senne, zaburzenia koncentracji - nieprawidłowe uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry (parestezje) - przej ściowe nasilenie objawów osłabienia mięśnia sercowego (z obrzękiem kostek i stóp), zaburzenia I stopnia przewodzenia bodźców z przedsionków do komór serca (blok przedsionkowo- komorowy I stopnia), ból w okolicy serca (ból w klatce piersiowej), s łaba czynność serca jako pompy (wstrząs kardiogenny) u pacjentów z zawałem serca (ostry zawał serca). - skurcz dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) - wysypka skórna (pokrzywka łuszczycopodobna i dystroficzne zmiany skórne), nasilone pocenie - kurcze mięśni
Rzadko ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): - pogorszenie cukrzycy bez charakterystycznych objawów (cukrzyca utajona) - nerwowość- osła bienie widzenia, suchość lub podrażnienie oczu (zauważalne podczas stosowania soczewek), zapalenie spojówek - zaburzenia rytmu serca (arytmia), zaburzenia przewodzenia bodźców
- niedrożność nosa - suchość w jamie ustnej - nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby - wypadanie włosów - impotencja i zaburzenia libido, choroba Peyroniego (stwardnienie plastyczne prącia)
Bardzo rzadko ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): - zmniejszona liczba płytek krwi (małopłytkowość), zmniejszona liczba krwinek białych (leukopenia) - zapominanie lub zaburzenia pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. wahania nastroju) - dzwonienie w uszach (szumy uszne), osłabienie słuchu - obumarcie tkanek (martwica) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego przed leczeniem - zaburzenia smaku - zapalenie wątroby - nadwrażliwość na światło z występowaniem wysypek skórnych po narażeniu na światło, nasilenie objawów łuszczycy, rozwój łuszczycy - ból stawów, osłabienie mięśni
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - nieprawidłowe stężenie we krwi określonego rodzaju tłuszczów, takich jak cholesterol lub triglicerydy - nasilenie objawów u pacjentów z chromaniem przestankowym lub ze skurczami naczyń krwionośnych palców nóg i rąk (objaw Raynauda).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego lek u po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, butelce i tekturowym pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Termin ważności po pierwszy otwarciu: Butelki: 6 miesięcy Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Beto ZK Substancją czynną jest metoprololu bursztynian. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg metoprololu winianu. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 142,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 150 mg metoprololu winianu. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Pozostałe składniki to: sacharoza, ziarenka (sacharoza, skrobia kukurydziana, syrop glukozowy), poliakrylan, talk, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna, bezwodna. Otoczka Opadry II [laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000]. Dodatkowo tabletki Beto 100 ZK zawierają żelaza tlenek żółty (E172).
Jak wygląda Beto ZK i co z awiera opakowanie Beto 25 ZK , Beto 50 ZK i Beto 200 ZK Białe, podłużne tabletki, z linią podziału po obu stronach.
Beto 100 ZK Jasnożółte, podłużne tabletki, z linią podziału po obu stronach.
Beto 150 ZK Białe, podłużne tabletki, z dwiema liniami podziału po obu stronach.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu pakowane są w blistry z folii PP/Aluminium lub b listry z folii PVC/aclar/Aluminium, i umieszczone w tekturowym pudełku, albo w butelki z HDPE z wieczkiem HDPE umieszczone w tekturowym pudełku.
Blistry: Wielkość opakowań: 28, 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Butelka: Wielkość opakowań: 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Podmiot odpowie dzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. +48 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2021
Logo Sandoz
Beto 25 ZK, 23,75 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 50 ZK, 47,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 100 ZK, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 150 ZK, 142,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 200 ZK, 190 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Metoprololi succinas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli o bjawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie . Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Bet o ZK i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Beto ZK
3. Jak stoso wać Beto ZK
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Beto ZK
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Beto ZK i w jakim celu się go stosuje
Meto prololu bursztynian (wybiórczy beta-adrenolityk), substancja czynna leku Beto ZK, blokuje niektóre receptory beta-adrenergiczne w organizmie, głównie zlokalizowane w sercu.
Beto ZK stosowany jest: • w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi, • w leczeniu bólu w klatce piersiowej, • w leczeniu zaburzeń rytmu serca, w tym przyspieszonej czynności serca, • w profilaktyce po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, • w przypadku nieprzyjemnego odczucia nieregularnego i (lub) mocnego bicia serca, • w zapobiegani u migrenie, • w leczeni u niewydolności serca.
U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat • w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Beto ZK
Kiedy nie stoso wać lek u Beto ZK • jeśli pacjent ma uczulenie na metoprololu bursztynian lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki beta-adrenolityczne; • jeśli pacjent ma ciężką postać astmy oskrzelowej lub ciężkie napady świszczącego oddechu; • jeśli u pacjenta występuje wstrząs na skutek ciężkich zaburzeń czynności serca; • jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia przewodzenia w sercu (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy wysokiego stopnia) albo zaburzenia rytmu serca (zespół chorej zatoki) z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca; • jeśli pacjent ma poważne zaburzenia krążenia (ciężka chorobą tętnic obwodowych); • jeśli pacjent ma nieleczoną i niekontrolowaną niewydolność serca (choroba zazwyczaj powoduje duszność i obrzęk okolic kostek); • jeśli pacjent ma zwolnioną czynność serca (<50 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem); • jeśli pacjent ma bardzo niskie ciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg); • jeśli u pacjenta stwierdzono bardziej niż zwykle kwaśny odczyn krwi (tzw. kwasicę metaboliczną); • jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: o inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) – leki stosowane w leczeniu depresji; o werapamil i diltiazem (leki stosowane w celu zmniejszenia ciśnienia krwi); o leki przeciwarytmiczne, takie jak dyzopiramid (leki stosowane w leczeniu nieprawidłowego rytmu serca).
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca nie wolno stosować metoprololu, jeśli: • występuje u nich niestabilna, niewyrównana niewydolność serca (która może się objawiać gromadzeniem płynu w płucach, słabym krążeniem lub niskim ciśnieniem tętniczym). • stale lub okresowo otrzymują leki zwiększające siłę skurczu serca. • mają zwolnioną czynność serca (mniej niż 68 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem). • skurczowe ciśnienie tętnicze stale jest mniejsze niż 100 mmHg.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania Beto ZK należy omówić to z lekarz em lub farmaceutą, jeśli: • pacjent ma astmę oskrzelową, zapalenie oskrzeli lub zaburzenia czynności płuc; • pacjent ma zaburzenia czynności serca (np. wolną czynność serca) lub krążenia (przyjmowanie Beto ZK może nasilić ich przebieg);
• u pacjenta stwierdzono cukrzycę; • pacjent ma zaburzenia czynności tarczycy; • u pacjenta stwierdzono ciężką chorobę wątroby; • u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek silna reakcja uczuleniowa na dowolny alergen; • pacjent ma rzadką postać dławicy piersiowej, tzw. dławicę Prinzmetala; • pacjent musi poddać się operacji, która wymaga znieczulenia ogólnego. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Beto ZK. • u pacjenta występuje guz rdzenia nadnerczy wydzielający hormony (phaeochromocytoma): w takim przypadku konieczne jest wcześniejsze i jednoczesne stosowanie leku blokującego receptory alfa-adrenergiczne. • pacjent ma łuszczycę.
Stosowanie metoprololu może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Dzieci i młodzież Doświadczenie dotyczące leczenia u dzieci w wieku poniżej 6 lat jest ograniczone. Nie zaleca się stosowania leku Beto ZK u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Beto ZK a inne lek i Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Beto ZK odd ziałuje z wieloma innymi lekami. • Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (w tym prazosyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-metylodopa i tzw. antagoniści wapnia, np. werapamil, diltiazem lub nifedypina). • Inne leki beta-adrenolityczne (również te, które zawarte są w kroplach do oczu). • Leki wpływające na obwodowe krążenie krwi (w palcach rąk i nóg), takie jak alkaloidy sporyszu (które można stosować w leczeniu migreny). • Leki stosowane w leczeniu depresji. • Leki stosowane w leczeniu innych zaburzeń psychicznych. • Leki przeciwretrowirusowe stosowane w leczeniu AIDS i niektórych innych chorób. • Leki przeciwhistaminowe (również dostępne bez recepty leki stosowane w leczeniu kataru siennego i innych alergii, przeziębienia i innych schorzeń). • Leki zapobiegające malarii. • Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych. • Leki wpływające na aktywność enzymów wątrobowych, ryfampicyna stosowana w leczeniu gruźlicy. • Leki stosowane w leczeniu zaburzeń czynności serca (również dławicy piersiowej), takie jak amiodaron, digoksyna, azotany i leki przeciwarytmiczne. • Inne leki zmniejszające częstość akcji serca: stosowanie fingolimodu (leku stosowanego u dorosłych, dzieci i młodzieży w leczeniu nawracająco-ustępującej postaci stwardnienia rozsianego) z beta-adrenolitykami może nasilić działanie spowalniające czynność serca w pierwszych dniach po rozpoczęciu przyjmowania fingolimodu. • Inne leki obniżające ciśnienie tętnicze: stosowanie aldesleukiny (leku będącego syntetycznym białkiem, stosowanego w leczeniu raka nerki z przerzutami do innych narządów) z beta- adrenolitykami może powodować nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi. • Insulina i inne leki przeciwcukrzycowe. • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (tzw. NLPZ), stosowane w leczeniu bólu i stanu zapalnego. • Lek i miejscowo znieczulające zawierające lidoka inę. • Lek o nazwie dipirydamol, zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi.
Beto ZK z jedzeniem, piciem i alkoholem Beto ZK i alkohol mogą wzajemne nasilać swoje działanie uspokajające. Stężenie alkoholu we krwi może osiągać wyższe wartości i zmniejszać się wolniej. W trakcie leczenia lekiem Beto ZK należy unikać picia alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w cią ży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Beto ZK można stosować podczas ciąży tylko w przypadku wyraźnych wskazań i po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka. Istnieją dowody, że metoprolol zmniejsza przepływ krwi w łożysku, co może prowadzić do zaburzeń w rozwoju płodu. Leczenie lekiem Beto ZK należy przerwać na 48 do 72 godzin przed spodziewanym terminem porodu. Jeśli nie jest to możliwe, lekarz będzie uważnie obserwował noworodka przez 48 do 72 godzin po urodzeniu.
Karmienie piersią Beto ZK przenika do mleka kobiecego. Nie należy przyjmować bursztynianiu metoprololu w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konie czne. Chociaż podczas stosowania zalecanych dawek wystąpienie działań niepożądanych jest mało prawdopodobne, należy uważnie obserwować karmione piersią niemowlę ze względu na możliwość wystąpienia objawów spowodowanych działaniem leku (np. lekarz będzie kontrolował czynność serca).
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas leczenia lekiem Beto ZK mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie. Objawy te mogą wpływać na szybkość reakcji w stopniu zaburzającym zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i pracy w potencjalnie niebezpiecznych warunkach. Objawy mogą wystąpić zwłaszcza w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, a także po zmianie leku na inny.
Beto ZK zawiera glukozę, laktozę i sacharozę (cukier) Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Beto ZK.
3. Jak stosować Beto ZK
Ten l ek należy zawsze stoso wać zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz poinformuje, ile tabletek i kiedy należy przyjmować. Przepisana dawka zależy od rodzaju choroby i jej nasilenia.
Jeśli lekarz nie zalecił inaczej, zazwyczaj stosuje się następujące dawkowanie:
Wysokie ciśnienie tętnicze krwi (nadciśnienie tętnicze) - Pacjenci z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym powinni przyjmować 47,5 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zwiększyć dawkę do 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub zastosować dodatkowo inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze.
Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa) - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zastosować dodatkowo inny lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
Zaburzenia rytmu serca, w tym przyspieszona czynność serca (arytmie serca) - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Leczenie po zawale mięśnia sercowego - 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Nieprzyjemne odczucie nieregularnego i (lub) mocnego bicia serca (kołatanie serca) - 95 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - W razie konieczności lekarz może zwiększyć dawkę do 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Zapobieganie migrenie - 95-190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
Osłabie nie mię śnia sercowego (niewydolność serca) Przed rozpoczęciem leczenia osłabienia mięśnia sercowego konieczne jest ustabilizowanie stanu pacjenta lekami zazwyczaj stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, a następnie dostosowanie dawki leku Beto ZK indyw idualnie dla danego pacjenta.
- Zalecaną dawką początkową w pierwszym tygodniu dla pacjentów z osłabieniem mięśnia sercowego (sklasyfikowanym jako niewydolność serca stopnia III-IV w edłu g NYHA) jest 11,88 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.
dobę.
sercowego (sklasyfikowanym jako niewydolność serca stopnia II w edłu g NYHA) jest 23,75 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę. - Następnie lekarz podwoi dawkę. Dawkę można podwajać co dwa tygodnie aż do uzyskania dawki 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. - Zalecaną dawką w długotrwałym leczeniu podtrzymującym jest 190 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę lub największa dawka tolerowana przez pacjenta.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Wysokie ciśnienie tętnicze krwi: U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka zależy od masy ciała. Lekarz określa dawkę odpowiednią dla pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa metoprololu bursztynianu wynosi 0,48 mg/kg masy ciała raz na dobę, ale nie więcej niż 47,5 mg. Dawkę dostosowuje się do najbliższej mocy tabletki. Lekarz może zwięk szyć dawkę do 1,9 mg/kg mc., w zależności od uzyskanej reakcji ciśnienia tętniczego. U dzieci i młodzieży nie badano dawek dobowych większych niż 190 mg. Nie zaleca się stosowania leku Beto ZK u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Czas trwania leczenia ustala lekarz.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Beto ZK jest zbyt silne lub za słabe, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów w wieku powyżej 80 lat, dlatego u takich pacj entów lekarz będzie szczególnie ostrożnie zwiększał dawkę leku.
Lek Beto ZK jest przeznaczony do podania doustnego.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Tabletki można dzielić na równe dawki. Można je połykać w całości lub podzielone, ale należy unikać ich rozgryzania lub kruszenia. Tabletki należy popijać wodą (co najmniej ½ szklanki).
Przyjęcie większej niż zalecana dawki lek u Beto ZK Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego szpitala. Na podstawie nasilenia objawów zatrucia lekarz zadecyduje, jakie postępowanie jest odpowiednie. Opakowanie leku należy pokazać lekarzowi, aby wiadomo było, jaki lek został przyjęty i jakie postępowanie należy wdrożyć.
Objawy przedawkowania Objawami, które mogą wystąpić w wyniku przedawkowania leku Beto ZK, mogą być: niebezpiecznie niskie ciśnienie tętnicze krwi, ciężkie zaburzenia czynności serca, trudności w oddychaniu, utrata przytomności (lub nawet śpiączka), drgawki, nudności, wymioty, sinica (niebieskie lub fioletowe zabarwienie skóry) i zgon.
Pierwsze objawy przedawkowania występują po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku Beto ZK, a skutki znacznego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni.
Leczenie przedawkowania Pacjent powinien być leczony w szpitalu, na oddziale intensywnej opieki medycznej. Nawet pacjentów w pozornie dobrym stanie, którzy w niewielkim stopniu przedawkowali metoprolol, lekarz będzie uważnie obserwował przez co najmniej 4 godziny, czy nie występują u nich objawy zatrucia.
Pominięcie przyjęcia lek u Beto ZK Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej daw ki, ale kontynuować leczenie zgodnie z zaleceniem lekarza.
Przerwanie stosowania leku Beto ZK Przed przerwaniem lub przedwczesnym zaprzestaniem leczenia lekiem Beto ZK należy skonsultować się z lekarzem.
Leku Beto ZK nie należy odstawiać w sposób nagły, ale stopniowo zmniejszać jego dawkę. Nagłe przerwanie leczenia beta-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów niewydolności serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego oraz nagłego zgonu z przyczyn sercowych.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możl iwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo często ( mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób): - uczucie zmęczenia
Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób) : - zawroty głowy, ból głowy - wolne tętno (bradykardia), - kołatanie serca - znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą, bardzo rzadko z utratą przytomności - ziębni ęcie dłoni i stóp - trudności w oddychaniu podczas wysiłku u predysponowanych pacjentów (np. pacjentów z astmą) - nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie
Niezbyt często ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):- zwiększenie masy ciała - depresja, senność, zaburzenia snu, koszmary senne, zaburzenia koncentracji - nieprawidłowe uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry (parestezje) - przej ściowe nasilenie objawów osłabienia mięśnia sercowego (z obrzękiem kostek i stóp), zaburzenia I stopnia przewodzenia bodźców z przedsionków do komór serca (blok przedsionkowo- komorowy I stopnia), ból w okolicy serca (ból w klatce piersiowej), s łaba czynność serca jako pompy (wstrząs kardiogenny) u pacjentów z zawałem serca (ostry zawał serca). - skurcz dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) - wysypka skórna (pokrzywka łuszczycopodobna i dystroficzne zmiany skórne), nasilone pocenie - kurcze mięśni
Rzadko ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): - pogorszenie cukrzycy bez charakterystycznych objawów (cukrzyca utajona) - nerwowość- osła bienie widzenia, suchość lub podrażnienie oczu (zauważalne podczas stosowania soczewek), zapalenie spojówek - zaburzenia rytmu serca (arytmia), zaburzenia przewodzenia bodźców
- niedrożność nosa - suchość w jamie ustnej - nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby - wypadanie włosów - impotencja i zaburzenia libido, choroba Peyroniego (stwardnienie plastyczne prącia)
Bardzo rzadko ( mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): - zmniejszona liczba płytek krwi (małopłytkowość), zmniejszona liczba krwinek białych (leukopenia) - zapominanie lub zaburzenia pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. wahania nastroju) - dzwonienie w uszach (szumy uszne), osłabienie słuchu - obumarcie tkanek (martwica) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego przed leczeniem - zaburzenia smaku - zapalenie wątroby - nadwrażliwość na światło z występowaniem wysypek skórnych po narażeniu na światło, nasilenie objawów łuszczycy, rozwój łuszczycy - ból stawów, osłabienie mięśni
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - nieprawidłowe stężenie we krwi określonego rodzaju tłuszczów, takich jak cholesterol lub triglicerydy - nasilenie objawów u pacjentów z chromaniem przestankowym lub ze skurczami naczyń krwionośnych palców nóg i rąk (objaw Raynauda).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Beto ZK
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego lek u po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, butelce i tekturowym pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Termin ważności po pierwszy otwarciu: Butelki: 6 miesięcy Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Beto ZK Substancją czynną jest metoprololu bursztynian. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg metoprololu winianu. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 142,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 150 mg metoprololu winianu. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada Pozostałe składniki to: sacharoza, ziarenka (sacharoza, skrobia kukurydziana, syrop glukozowy), poliakrylan, talk, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna, bezwodna. Otoczka Opadry II [laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000]. Dodatkowo tabletki Beto 100 ZK zawierają żelaza tlenek żółty (E172).
Jak wygląda Beto ZK i co z awiera opakowanie Beto 25 ZK , Beto 50 ZK i Beto 200 ZK Białe, podłużne tabletki, z linią podziału po obu stronach.
Beto 100 ZK Jasnożółte, podłużne tabletki, z linią podziału po obu stronach.
Beto 150 ZK Białe, podłużne tabletki, z dwiema liniami podziału po obu stronach.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu pakowane są w blistry z folii PP/Aluminium lub b listry z folii PVC/aclar/Aluminium, i umieszczone w tekturowym pudełku, albo w butelki z HDPE z wieczkiem HDPE umieszczone w tekturowym pudełku.
Blistry: Wielkość opakowań: 28, 30 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Butelka: Wielkość opakowań: 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Podmiot odpowie dzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Wytwórca Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku oraz jego nazw w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. +48 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2021
Logo Sandoz
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Beto 25 ZK, 23,75 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 50 ZK, 47,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 100 ZK, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 150 ZK, 142,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 200 ZK, 190 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Beto 25 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 25 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 9,31 mg sacharozy, do 0,51 mg glukozy i 4,45 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 50 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 50 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 18,63 mg sacharozy, do 1,02 mg glukozy i 7,18 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 100 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 100 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 37,25 mg sacharozy, do 2,04 mg glukozy i 7,11 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 150 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 142,5 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 150 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 55,88 mg sacharozy, do 3,05 mg glukozy i 10,26 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 200 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 200 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 74,51 mg s acharozy, do 4,07 mg glukoz y i 10,26 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Beto 25 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 50 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 100 ZK Jasnożółte, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki .
Beto 150 ZK Białe, podłużne tabletki z dwiema liniami podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 200 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Zapobieganie zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi mięśnia sercowego po przebytej ostrej fazie zawału serca. Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi serca. Zapobieganie migrenie. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%) w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca (patrz punkt 5.1 ).
Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat Nadciśnienie tętnicze.
Sposób podawania Tabletki zawierające metoprololu bursztynian należy przyjmować raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, nie należy ich jednak żuć ani kruszyć. Tabletki należy popijać wodą (co najmniej połową szklanki).
Dawkę należy ustalać następująco:
Nadciśnienie tętnicze Dla pacjentów z lekkim do umiarkowanego nadciśnieniem tętnic zym 47,5 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) na dobę lub dodać do schematu leczenia inny lek przeciwnadciśnieniowy.
Dławica piersiowa 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dodać inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.
Zaburzenia rytmu serca 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego
Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu).
Zapobieganie migrenie 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
Stabilna objawowa niewydolność serca U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną innymi lekami dawkę metoprololu bursztynianu ustala się indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz na dobę w drugim tygodniu. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca klasy II według NYHA wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz na dobę w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. Następnie zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałym leczeniu dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał odpowiednie doświadczenie w leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie spadku ciśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki innego, jednocześnie stosowanego leku. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania stanu pacjenta.
Zaburzenia czynności nerek Brak badań dotyczących pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek. Dawkę u takich pacjentów należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.
Zaburzenia czynności wątroby W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby wydalanie bursztynianu metoprololu jest zmniejszone, co w pewnych okolicznościach wymaga zmniejszenia dawki. Brak badań dotyczących pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby. Dawkę u takich pacjentów należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.
Pacjenci w podeszłym wieku Brak badań dotyczących pacjentów w wieku powyżej 80 lat. Dawkę należy zwiększać u nich ze szczególną ostrożnością.
Dzieci i młodzież Nadciśnienie tętnicze Zalecana początkowa dawka metoprololu bursztynianu u pacjentów w wieku powyżej 6 lat z nadciśnieniem tętniczym wynosi 0,48 mg/kg mc. raz na dobę. Docelowa dawka wyrażona w miligramach powinna odpowiadać w przybliżeniu najbliższej dawce obliczonej w mg/kg mc. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,48 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 0,95 mg/kg mc., ale nie więcej niż 47,5 mg metoprololu bursztynianu. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,95 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej metoprololu bursztynianu, wynoszącej 1,9 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży nie oceniano stosowania dawek metoprololu bursztynianu większych niż 190 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat , dlatego nie zaleca się stosowania metoprololu w tej grupie wiekowej.
Zmiana dawki lub przerwanie leczenia Przerwanie leczenia lub zmiana dawki muszą zostać zlecone przez lekarza prowadzącego. Czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz prowadzący. Jeśli leczenie produktem leczniczym Beto ZK ma być przerwane lub zakończone po dłuższym okresie stosowania (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub zawałem mięśnia sercowego), lek należy odstawiać stopniowo, przez co najm niej dwa tygodnie, zmniejszając kolejno dawkę o połowę, aż do osiągnięcia najmniejszej dawki, tj. połowy tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu Beto 25 ZK. Ostatnią dawkę należy stosować przez co najmniej cztery dni przed całkowitym odstawieniem produktu leczniczego. W przypadku skarg pacjenta procedurę należy spowolnić. Nagłe odstawienie leczenia może spowodować zaostrzenie niewydolności serca ze zwiększonym ryzykiem nagłej śmierci sercowej lub niedokrwienia mięśnia sercowego z zaostrzeniem dławicy piersiowej albo zawałem mięśnia sercowego lub nawrót nadciśnienia tętniczego.
Rozpoznana nadwrażliwość na metoprolol i pochodne związki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na inne leki beta-adrenolityczne (możliwa jest krzyżowa nadwrażliwość między beta-adrenolitykami). Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zastój krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agonistów receptorów beta- adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (czynność serca poniżej 50 uderzeń/min w spoczynku przed leczeniem). Zespół chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca. Wstrząs kardiogenny. Bloki zatokowo-przedsionkowe wysokiego stopnia. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż inhibitory MAO-B).
Bursztynian metoprololu jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z: - niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie), - ciągł ym lub przerywanym leczeniem beta-sympatykomimetykami o działaniu inotropowo dodatnim, - czynnością serca <68 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem, - powtarzającym się obniżonym ciśnieniem tętniczym poniżej 100 mmHg (wymagane powtórne badania przed rozpoczęciem leczenia).
Jednoczesne podawanie dożylne antagonistów wapnia typu werapamilu i diltiazemu lub innych produktów leczniczych o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid) jest przeciwwskazane z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej.
Szczególnie dokładna kontrola medyczna jest wymagana w przypadku: - bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia, ponieważ może wystąpić zaostrzenie, które może prow adzić do całkowitego bloku przedsionkowo-komorowego, - chorych na cukrzycę z wahaniami stężenia glukozy we krwi i na ścisłym poście, - pacjentów z guzami rdzenia nadnerczy wydzielającymi hormony (guz chromochłonny, wymagana wcześniejsza i jednoczesna terapia alfa-adrenolitykami), - pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).
U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego obserwowano zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego. Ponieważ szczególnie dotyczy to pacjentów niestabilnych hemodynamicznie, metoprolol można podawać dopiero po ustabilizowaniu hemodynamicznie pacjentów.
Pacjenci z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie indywidualnym albo rodzinnym, powinni otrzymywać leki beta-adrenolityczne wyłącznie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.
U pacjentów z astmą należy wprowadzić jednoczesne leczenie beta-2-sympatykomimetykami (w postaci tabletek i (lub) inhalacji). Na początku leczenia bursztynianem metoprololu w określonych okolicznościach należy dostosować (zwiększyć) dawkę beta-2-sympatykomimetyków.
Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa, o tym że pacjent jest leczony metoprololem. Pacjenci poddawani zabiegom niekardiochirurgicznym nie powinni otrzymywać jako początkowego leczenia stanów ostrych dużych dawek metoprololu, ponieważ są one związane z bradykardią, niedociśnieniem i udarem mózgu (w tym zakończonym zgonem) u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia.
U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki występuje cięższy przebieg choroby we wstrząsie anafilaktycznym.
Doświadczenie w leczeniu bursztynianem metoprololu pacjentów z niewydolnością serca i następującymi chorobami współistniejącymi jest obecnie niewystarczające: - niestabilna niewydolność serca klasy IV wg skali NYHA (pacjenci z hipoperfuzją, niedociśnieniem i ( lub) obrzękiem płuc), - ostry zawał mięśnia sercowego i niestabilna dławica piersiowa w ciągu ostatnich 28 dni, - zaburzenia czynności nerek, - zaburzenia czynności wątroby, - pacjenci w wieku powyżej 80. roku życia, - pacjenci w wieku poniżej 40. roku życia, - istotne hemodynamicznie choroby zastawek serca, - przerostowa kardiomiopatia zaporowa, - w trakcie lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu ostatnich czterech miesięcy przed leczeniem metoprololem.
Stosowanie metoprololu może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Dławica Prinzmetala Beta-adrenolityki mogą zwiększyć liczbę i wydłużyć czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą Prinzmetala (odmiana dławicy piersiowej).
Zespół oczno-śluzówkowo-skórny Podczas stosowania metoprololu nie obserwowano pełnego zespołu oczno-śluzówkowo-skórnego. Występowały jednak niektóre objawy tego zespołu (suchość oczu albo sama, albo sporadycznie z wysypką skórną), ustępujące w większości przypadków po przerwaniu leczenia metoprololem. Pacjentów należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy oczne, a w razie ich wystąpienia należy rozważyć stopniowe odstawienie metoprololu.
Zaburzenia krążenia obwodowego Metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami obwodowego krążenia tętniczego (np. z chorobą lub zespołem Raynauda, chromaniem przestankowym), gdyż leczenie beta- adrenolitykami może zaostrzyć ich przebieg (patrz punkt 4.3).
Nadczynność tarczycy Beta-adrenolityki maskują niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy. Dlatego w przypadku podawania metoprololu pacjentom, u których stwierdzono nadczynność tarczycy lub podejrzewa się jej rozwój, należy ściśle kontrolować czynność tarczycy i serca.
Produkt leczniczy Beto ZK zawiera sacharozę, glukozę i laktozę Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy .
Wpływ innych produktów leczniczych na metoprolol Metoprolol jest substratem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Produkt leczniczy zawierający substancje, które są induktorami lub inhibitorami izoenzymów, może wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z innymi substancjami, które są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, stężenie metoprololu w osoczu może wzrosnąć. Należą do nich leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, antagoniści receptora H2, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, inhibitory COX-2, leki przeciwretrowirusowe, takie jak rytonawir, leki przeciwmalaryczne, takie jak hydroksychlorochina lub chinidyna oraz leki przeciwgrzybicze, takie jak terbinafina. Ryfampicyna zmniejsza stężenie metoprololu w osoczu, a alkohol i hydralazyna może je zwiększać. Działanie metoprololu oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych na ciśnienie tętnicze jest zazwyczaj addytywne. Należy uważnie monitorować stan pacjentów otrzymujących jednocześnie leki zmniejszające stężenie amin katecholowych, inne beta-adrenolityki (w tym również tymolol w kroplach do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Ponadto w czasie do 14 dni od odstawienia jednocześnie stosowanego nieodwracalnego inhibitora MAO istnieje teoretyczna możliwość wystąpienia znaczącego nadciśnienia tętniczego.
Następujące produkty lecznicze mogą zwiększać działanie metoprololu lub stężenie metoprololu w os oczu
Antagoniści wapnia (podanie dożylne ) Antagoniści wapnia typu werapamilu lub diltiazemu mogą nasilać hamujące działanie beta- adrenolityków na ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, kurczliwość serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Pacjentom otrzymującym metoprolol nie należy podawać dożylnie antagonisty wapnia typu werapamilu (fenyloalkiloamin) ze względu na ryzyko zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.3).
Antagoniści wapnia (podanie doustne) Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityku z antagonistą wapnia może spowodować addytywne zmniejszenie kurczliwości serca na skutek ujemnego działania chronotropowego i inotropowego. Pacjentów otrzymujących doustnie antagonistę wapnia typu werapamilu w skojarzeniu z metoprololem należy ściśle monitorować.
Leki przeciwarytmiczne Leki beta-adrenolityczne mogą nasilać ujemne działanie inotropowe leków przeciwarytmicznych i ich wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego. W szczególności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego jednoczesne stosowanie amiodaronu może addytywnie wpływać na czynność elektryczną serca, wywołując między innymi bradykardię, zahamowanie zatokowe i blok przedsionkowo-komorowy. Leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, tokainid, prokainamid, ajmalina, amiodaron, flekainid, propafenon i dyzopiramid, mogą nasilać działanie metoprololu na częstość akcji serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Może to spowodować ciężkie hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Takiego leczenia skojarzonego należy również unikać w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dyzopiramidem.
Nitrogliceryna Nitrogliceryna może nasilić hipotensyjne działanie metoprololu.
Inne produkty lecznicze powodujące zmniejszenie częstości akcji serca Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że zmniejszają częstość akcji serca, takimi jak modulatory receptora fosforanu sfingozyny 1 (np. fingolimod), może wywołać addytywne działanie zmniejszające częstość akcji serca.
Inne produkty lecznicze powodujące obniżenie ciśnienia tętniczego Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że obniżają ciśnienie tętnicze, takimi jak aldesleukina, może wywołać nasilone działanie hipotensyjne.
Znieczulenie ogólne Niektóre wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać kardiodepresyjne działanie beta-adrenolityków (patrz punkt 4.4).
Hydralazyna Jednocześnie stosowana hydralazyna może hamować metabolizm pierwszego przejścia metoprololu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia.
Antagoniści receptora alfa-adrenergicznego Ostre niedociśnienie ortostatyczne, które może wystąpić po podaniu pierwszej dawki prazosyny lub doksazosyny, może być silniejsze u pacjentów przyjmujących lek beta-adrenolityczny.
Glikozydy naparstnicy Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy może spowodować nadmierną bradykardię i (lub) wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaleca się kontrolowanie częstości akcji serca i odstępu PR.
Następujące produkty lecznicze mogą zmniejszać działanie metoprololu lub stężenie metoprololu w osoczu
Sympatykomimetyki Adrenalina lub inne leki sympatykomimetyczne (np. zawarte w lekach przeciwkaszlowych lub kroplach do nosa i oczu) stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami mogą powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Jest to mniej prawdopodobne podczas stosowania leczniczych dawek wybiórczych leków beta-1- adrenolitycznych niż niewybiórczych beta-adrenolityków.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym inhibitorów COX-2) i beta- adrenolityków może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie metoprololu. Prawdopodobną przyczyną jest zahamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach oraz retencja sodu i płynów w wyniku działania NLPZ.
Leki indukujące enzymy wątrobowe Leki indukujące aktywność enzymów wątrobowych mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Przykładowo, ryfampicyna zmniejsza stężenie metoprololu w osoczu.
Wpływ metoprololu na inne produkty lecznicze Leki adrenolityczne Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać przeciwnadciśnieniowe działanie leków alfa- adrenolitycznych (takich jak guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-metylodopa lub klonidyna). Również przeciwnie, leki beta-adrenolityczne mogą nasilać nadciśnienie tętnicze jako odpowiedź na odstawienie klonidyny u pacjentów otrzymujących jednocześnie klonidynę i beta-adrenolityk. Jeśli konie czne jest przerwanie leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, metoprolol należy odstawić na kilka dni wcześniej przed odstawieniem klonidyny.
Leki przeciwcukrzycowe i insulina Beta-adrenolityki mogą zakłócać prawidłową odpowiedź hemodynamiczną organizmu na hipoglikemię i powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi związanego z ciężką bradykardią. U pacjentów z cukrzycą, którzy otrzymują insulinę, leczenie beta-adrenolitykiem może spowodować nasilenie lub przedłużenie hipoglikemii. Beta-adrenolityki mogą również antagonizować hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika. Ryzyko każdego z tych działań jest mniejsze podczas stosowania wybiórczego leku beta-1-adrenolitycznego (takiego jak metoprolol) niż niewybiórczego beta-adrenolityku. Jednak pacjentów z cukrzycą otrzymujących metoprolol należy monitorować, aby upewnić się, że utrzymana jest u nich kontrola glikemii (patrz również punkt 4.4).
Lidokaina Metoprolol może zmniejszyć wydalanie lidokainy, powodując nasilenie jej działania.
Nifedypina W pr zypadku jednoczesnego stosowania antagonistów wapnia typu nifedypiny, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Antagoniści wapnia typu werapamilu lub diltiazemu albo leki przeciwarytmiczne W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów wapnia typu werapamilu lub diltiazemu albo leków przeciwarytmicznych konieczne jest bardzo dokładne kontrolowanie pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia, ujemnego działania inotropowego, bradykardii lub innych zaburzeń rytmu serca. Dlatego podczas leczenia bursztynianem metoprololu należy unikać dożylnego podawania antagonistów wapnia lub leków przeciwarytmicznych. Kardiodepresyjne działanie metoprololu i leków przeciwarytmicznych może być addytywne.
Alkaloidy sporyszu Jednocześnie stosowane leki beta-adrenolityczne mogą nasilać zwężające naczynia krwionośne działanie alkaloidów sporyszu.
Dipirydamol Stosowanie leku beta-adrenolitycznego należy zasadniczo wstrzymać przed wykonaniem testu z dipirydamolem, a po jego podaniu uważnie monitorować częstość akcji serca.
Alkohol Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie metoprololu może spowodować, że stężenie alkoholu we krwi osiąga większą wartość i może wolniej się zmniejszać.
Cią ża Po potwierdzeniu ciąży pacjentka powinna natychmiast poinformować o tym swojego lekarza. Brak odpowiednio kontrolowanych badań z stosowaniem metoprololu u kobiet w ciąży, a dane dotyczące leczenia metoprololem kobiet w ciąży są ograniczone. Brak doświadczenia dotyczącego bezpieczeństwa stosowania w pierwszym i drugim trymestrze ciąży u ludzi. Podczas stosowania metoprololu w ostatnim trymestrze ciąży u około 100 par matka-dziecko nie zaobserwowano dotychczas szkodliwego wpływu na noworodka. Z tego względu metoprolol można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w razie bezwzględnej konieczności.
Leki beta-adrenolityczne powodują zmniejszenie perfuzji łożyska i mogą powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z lekkim i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki beta-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu, noworodka i niemowlęcia karmionego piersią. U noworodków notowano również hipoglikemię, niedociśnienie tętnicze, zwiększoną bilirubinemię oraz zmniejszoną odpowiedź na niedotlenienie tkanek. Jeśli metoprolol stosowany jest w czasie ciąży, należy podawać możliwie najmniejszą jego dawkę i rozważyć przerwanie leczenia na 48 do 72 godzin przed spodziewanym terminem porodu. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy obserwować przez 48 do 72 godzin po urodzeniu, czy nie występują u niego objawy podmiotowe i przedmiotowe zablokowania receptorów beta- adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych).
Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Metoprolol przenika przez łożysko a jego s tężenie w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoc zu. W momencie porodu stężenie metoprololu w surowicy matki i dziecka jest porównywalne. Metoprolol osiąga około 3-krotnie wyższe stężenie w mleku w porównaniu do stężenia w surowicy matki. Przy dobowej dawce równej 200 mg metoprololu około 225 mikrogramów metoprololu jest uwalnianych na litr mleka. W badaniach klinicznych ta ilość metoprololu nie wywoływała objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych. Wprawdzie po podaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia karmionego piersią jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy uważnie obserwować, czy nie występują u niego objawy zablokowania receptorów beta-adrenergicznych. Bursztynianu metoprololu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, chyba że jest to absolutnie konieczne.
Płodność Nie badano wpływu metoprololu na płodność ludzi. W badaniach płodności zwierząt wykazano, że winian metoprololu podawany w dawkach leczniczych wpływa na spermatogenezę u samców szczurów, zaś w znacznie większych dawkach nie ma wpływu na odsetek zapłodnień.
Leczenie tym lekiem wymaga regularnej kontroli medycznej. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8), dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać maszyny. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub podczas zmiany z innego produktu leczniczego.
Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 i <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 i <1/100 Rzadko ≥1/10 000 i <1/1000 Bardzo rzadko <1/10 000 Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia
Zaburzenia metabolizmu i
masy ciała
odżywiania Zaburzenia psychiczne
zaburzenia koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne
nerwowość, niepokój zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. wahania nastroju)
Zaburzenia układu nerwowego zmęczenie zawroty głowy, ból głowy parestezje zaburzenia smaku
Zaburzenia oka osłabione widzenie, podrażnienie oczu, zmniejszone wytwarzanie łez (zauważalne podczas stosowania soczewek kontaktowych), zapalenie spojówek,
Zaburzenia ucha i błędnika
zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca
kołatanie serca, uczucie zimna w kończynach przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca z obrzękiem obwodowym, blok przedsionkowo- komorowy pierwszego stopnia, ból w klatce piersiowej, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego
zaburzenia przewodzenia
Zaburzenia naczyniowe
ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem
pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem
nasilenie objawów u pacjentów z chr omaniem przestankowym lub objawu Raynauda Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
wysiłkowa u predysponowan ych pacjentów (np. u pacjentów z astmą) skurcz oskrzeli zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia przejściowe wymioty suchość błony ) żołądka i jelit dolegliwości żołądkowo- jelitowe, takie jak nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
wyniki badań czynności wątroby zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
takie jak zaczerwienienie, świąd oraz wysypka (np. w postaci łuszc zyco- podobnego zapalenia skóry i dystroficznych zmian skórn ych), zwiększone pocenie wypadanie włosów reakcje nadwrażliwości na światło z występowaniem wysypki po narażeniu na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
osłabienie mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
zaburzenia libido, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego)
Zwłaszcza na początku leczenia zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie, występują bardzo często, a zawroty głowy i bóle głowy często. W rzadkich przypadkach może pojawić się utajona lub zaostrzyć istniejąca cukrzyca. Mogą być maskowane objawy niskiego stężenia glukozy we krwi (np. przyspieszona czynność serca).
Działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń oraz przypadki literaturowe (częstość nieznana) W okresie po wprowadzeniu metoprololu do obrotu wymienione niżej reakcje niepożądane zostały zgłoszone w spontanicznych raportach lub opisane w piśmiennictwie. Ponieważ informacje dotyczą dobrowolnych zgłoszeń od populacji o nieznanej liczebności i podlegają mylącym czynnikom, Niemożliwe jest wiarygodne oszacowanie ich częstości, więc określono ją jako nieznaną.
Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia triglicerydów i zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL we krwi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel. tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia, ale zasadniczo obejmuje nast ępujące objawy sercowo- naczyniowe i z ośrodkowego układu nerwowego: ciężkie niedociśnienie tętnicze, zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie czynności serca, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości (lub nawet śpiączkę), drgawki, nudności, wymioty, sini cę i zgon.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą być nasilone w przypadku przyjmowania w tym samym czasie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów.
Pierwsze objawy przedawkowania występują po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku. Objawy znacznego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni, mimo zmniejszenia stężenia metoprololu w osoczu.
Postępowanie Pacjenta należy umieścić w szpitalu i zasadniczo leczyć na oddziale intensywnej opieki medycznej, ciągle monitorując czynność serca, gazometrię i parametry biochemiczne krwi. Jeśli to wskazane, należy zastosować leczenie podtrzymujące w nagłych sytuacjach, np. wentylację mechaniczną lub stymulator serca. Nawet pacjentów w pozornie dobrym stanie, którzy w niewielkim stopniu przedawkowali metoprolol, należy uważnie obserwować przez co najmniej 4 godziny, czy nie występują u nich objawy zatrucia.
W razie potencjalnie zagrażającego życiu doustnego przedawkowania należy wywołać wymioty lub zastosować płukanie żołądka (jeśli od zażycia metoprololu nie upłynęło więcej niż 4 godziny) i (lub) podać węgiel aktywowany w cel usunięcia produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. Jest mało prawdopodobne, aby hemodializa była przydatna w usunięciu metoprololu z organizmu.
Inne objawy kliniczne przedawkowania należy leczyć objawowo, zgodnie z nowoczesnymi metodami stosowanymi w warunkach intensywnej opieki medycznej.
W przypadku bradykardii i zaburzeń p rzewodzenia w sercu można zastosować atropinę, sympatykomimetyki lub stymulator serca.
Niedociśnienie, ostry zawał mięśnia sercowego i wstrząs można leczyć odpowiednimi środkami uzupełniającymi objętość pł ynów , wstrzyknięciem glukagonu (a następnie w razie konieczności wlewem glukagonu) oraz dożylnym zastosowaniem sympatykomimetyków, takich jak dobutamina (w przypadku istniejącego rozszerzenia naczyń wraz z antagonistą receptora alfa-1-adren ergicznego). Można również rozważyć dożylne podanie jonów wapnia.
W przypadku skurczu oskrzeli można zastosować wziewnie beta-sympatykomimetyki (lub dożylnie w przypadku niewystarczającego działania) lub dożylnie aminofilinę.
W napadach uogólnionych zaleca się powolne dożylne podanie diazepamu.
Po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy z odstawienia beta-adrenolityku (patrz punkt 4.4).
Jak dotąd nie ma doświadczenia z przedawkowaniem bursztynianu metoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca.
Grupa farmakodynamiczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB02
Metoprolol jest selektywnym lekiem beta-1-adrenolitycznym, tzn. blokuje receptory beta-1- adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów beta-2-adrenergicznych.
Metoprolol ma jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych.
Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza tachykardię, zwiększoną pojemność minutową i kurczliwość serca, wywoływane zwykle przez nagły wyrzut katecholamin, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi.
Stężenie w os oczu i skuteczność (hamowanie receptorów beta-1-adrenergicznych) metoprololu bursztynianu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków beta-1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek.
Ponieważ stężenia w osoczu są stabilne, wybiórczość klinicznego działania beta-1-adrenolitycznego jest lepsza niż uzyskana przy zastosowaniu selektywnych leków beta-1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek. Ponadto ryzyko działań niepożądanych związanych z występowaniem maksymalnych stężeń leku w osoczu (np. bradykardii lub osłabienia kończyn) jest minimalne.
W razie konieczności metoprolol można podawać pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc w skojarzeniu z lekami beta-2- adrenomimetycznymi.
Wpływ na niewydolność serca Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa ≤40%), którym podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca (tj. lekiem moczopędnym, inhibitorem ACE lub pochodną hydralazyny, jeśli inhibitor ACE nie jest tolerowany, długo działającym azotanem lub antagonistą receptora angiotensyny II i, w razie konieczności, glikozydem naparstnicy) wykazało, między innymi, zmniejszenie umieralności ogólnej o 34% [p=0,0062 (wartość skorygowana); p=0,00009 (wartość nominalna)]. Umieralność ze wszystkich przyczyn wynosiła 145 w grupie pacjentów otrzy mujących metoprolol (7,2% na pacjenta –po roku) w porównaniu z 217 (11,0%) w grupie otrzymującej placebo, względne ryzyko 0,66 [95% CI 0,53-0,81].
W chińskim badaniu z udziałem 45 852 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego (badanie COMMIT), wstrząs kardiogenny występował znacząco częściej w grupie leczonej metoprololem (5,0%) niż w grupie otrzymującej placebo (3,9%). Różnica była szczególnie widoczna w następujących grupach pacjentów:
Względna częstość występowania wstrząsu kardiogennego w badaniu COMMIT w poszczególnych grupach pacjentów:
Charakterystyka pacjentów Grupa badanych Metoprolol Placebo Wiek ≥ 70 lat 8,4% 6,1% Ciśnienie tętnicze <120 mmHg 7,8% 5,4% Czynność serca ≥110/min 14,4% 11,0% Klasa III wg klasyfikacji Killipa 15,6% 9,9%
Dzieci i młodzież W trwającym 4 tygodnie badaniu z udziałem 144 dzieci (w wieku od 6 do 16 lat) z samoistnym nadciśnieniem tętniczym wykazano, że metoprololu bursztynian w dawce 0,2 mg/kg mc. zmniejsza skurczowe ciśnienie tętnicze o 5,2 mmHg (p=0,145), w dawce 1,0 mg/kg mc. o 7,7 mmHg (p=0,027), a w dawce 2,0 mg/kg mc. o 6,3 mmHg (p=0,049) w porównaniu z 1,9 mmHg po podaniu placebo. Maksymalna dawka zastosowania w badaniu to 200 mg/dobę. W odniesieniu do ciśnienia rozkurczowego, zmniejszenie to wynosiło, odpowiednio, 3,1 mmHg (p=0,655), 4,9 mmHg (p=0,280), 7,5 mmHg (p=0,017) i 2 ,1 mmHg. Nie stwierdzono wyraźnej zależności miedzy zmniejszeniem ciśnienia tętniczego a wiekiem pacjentów, fazą rozwoju wg skali Tannera lub rasą.
Wchłanianie Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi około 50%. Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest o około 20-30% mniejsza niż tradycyjnych tabletek, co nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego, gdyż wartości AUC (krzywa zależności tętna od czasu) pozostają takie same, jak po zastosowaniu tradycyjnych tabletek. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu metoprololu bursztynianu. Każda z peletek pokryta jest otoczką polimerową, która reguluje szybkość uwalniania metoprololu.
Dystrybucja Tylko niewielka część metoprololu (około 10%) wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 5,5 l/kg.
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu rozpuszcza się szybko, a granulki o przedłużonym uwalnianiu rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez osiąga dwukrotną wartość stężenia minimalnego.
Metabolizm Metoprolol jest metabolizowany przez utlenianie w wątrobie. Trzy znane główne metabolity nie wykazują klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.
Metoprolol jest metabolizowany głównie (lecz nie wyłącznie) przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 szybkość metabolizmu waha się osobniczo, przy czym osoby o powolnym metabolizmie (około 7-8%) wykazują większe stężenia leku w osoczu i wolniejsze tempo wydalania w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. Jednak u tej samej osoby stężenia leku w osoczu są stałe i powtarzalne.
Wydalanie Ponad 95% dawki doustnej wydalane jest w moczu. Około 5% (w pojedynczych przypadkach do 30%) dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania metoprololu w fazie eliminacji wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1-9 godzin). Całkowity klirens wynosi około 1 l/min.
Osoby w podeszłym wieku Farm akokinetyka metoprololu u osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od obserwowanej u osób młodszych. Biodostępność układowa i wydalanie metoprololu są prawidłowe u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak wydalanie metabolitów odbywa się wolniej. Znaczącą kumulację metabolitów obserwowano u pacjentów ze wskaźnikiem filtracji kłębusz kowej (ang. GFR) poniżej
Dzieci i młodzież Profil farmakokinetyczny metoprololu u dzieci i młodzieży (w wieku od 6 do 17 lat) z nadciśnieniem tętniczym jest zbliżony do farmakokinetyki opisanej wcześniej u dorosłych. Pozorny klirens metoprololu po podaniu doustnym (CL/F) zwiększał się proporcjonalnie do masy ciała.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z marskością wątroby biodostępność metoprololu może się zwiększać, a całkowity klirens zmniejszać. Zwiększona ekspozycja jest jednak uznana za klinicznie istotną jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub z zespoleniem wrotno-żylnym. Całkowity klirens u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną wynosi około 0,3 l/min, a wartości AUC są w przybliżeniu 6-krotnie większe niż u osób zdrowych.
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjału rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Beta-adrenolityki nie wykazywały potencjału teratogennego u zwierząt, ale zmniejszały przepływ krwi w pępowinie, powodowały opóźnienie wzrostu, zmniejszały kostnienie i zwiększały częstość zgonów płodów i zgonów poporodowych.
Sacharoza, ziarenka (250-355 μm)
Skrobia kukurydziana 8,5-20% Syrop glukozowy NMT 5,0% Poliakrylanu dyspersja 30% (w przeliczeniu na suchą substancję) Talk Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna, bezwodna
Otoczka Opadry II Laktoza jednowodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 4000
Żelaza tlenek żółty (E172) - tylko Beto 100 ZK
Nie dotyczy.
Blistry:
Butelki z HDPE: Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są pakowane w blistry z folii PP/Aluminium lub w blistry z folii PVC/aclar/Aluminium lub w butelki z HDPE z wieczkiem z HDPE i umieszczane w tekturowym pudełku
Blistry: Wielkość opakowań: 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Butelki z HDPE: Wielkość opakowań: 30, 60, 100, 250 i 500 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
Beto 25 ZK Pozwolenie nr 11441 Beto 50 ZK Pozwolenie nr 11445 Beto 100 ZK Pozwolenie nr 11483 Beto 150 ZK Pozwolenie nr 11446 Beto 200 ZK Pozwolenie nr 11406
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.10.2006 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2.03.2010 r.
09.07.2021 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Beto 25 ZK, 23,75 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 50 ZK, 47,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 100 ZK, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 150 ZK, 142,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Beto 200 ZK, 190 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Beto 25 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 25 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 9,31 mg sacharozy, do 0,51 mg glukozy i 4,45 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 50 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 50 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 18,63 mg sacharozy, do 1,02 mg glukozy i 7,18 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 100 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 100 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 37,25 mg sacharozy, do 2,04 mg glukozy i 7,11 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 150 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 142,5 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 150 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 55,88 mg sacharozy, do 3,05 mg glukozy i 10,26 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Beto 200 ZK Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu (Metoprololi succinas), co odpowiada 200 mg metoprololu winianu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera do 74,51 mg s acharozy, do 4,07 mg glukoz y i 10,26 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Beto 25 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 50 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 100 ZK Jasnożółte, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki .
Beto 150 ZK Białe, podłużne tabletki z dwiema liniami podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
Beto 200 ZK Białe, podłużne tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletki można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Zapobieganie zgonowi z przyczyn sercowych i ponownemu zawałowi mięśnia sercowego po przebytej ostrej fazie zawału serca. Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi serca. Zapobieganie migrenie. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%) w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca (patrz punkt 5.1 ).
Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat Nadciśnienie tętnicze.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sposób podawania Tabletki zawierające metoprololu bursztynian należy przyjmować raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, nie należy ich jednak żuć ani kruszyć. Tabletki należy popijać wodą (co najmniej połową szklanki).
Dawkę należy ustalać następująco:
Nadciśnienie tętnicze Dla pacjentów z lekkim do umiarkowanego nadciśnieniem tętnic zym 47,5 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) na dobę lub dodać do schematu leczenia inny lek przeciwnadciśnieniowy.
Dławica piersiowa 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dodać inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej.
Zaburzenia rytmu serca 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego
Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu).
Zapobieganie migrenie 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
Stabilna objawowa niewydolność serca U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną innymi lekami dawkę metoprololu bursztynianu ustala się indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz na dobę w drugim tygodniu. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca klasy II według NYHA wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz na dobę w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. Następnie zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałym leczeniu dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał odpowiednie doświadczenie w leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie spadku ciśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki innego, jednocześnie stosowanego leku. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania stanu pacjenta.
Zaburzenia czynności nerek Brak badań dotyczących pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek. Dawkę u takich pacjentów należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.
Zaburzenia czynności wątroby W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby wydalanie bursztynianu metoprololu jest zmniejszone, co w pewnych okolicznościach wymaga zmniejszenia dawki. Brak badań dotyczących pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby. Dawkę u takich pacjentów należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.
Pacjenci w podeszłym wieku Brak badań dotyczących pacjentów w wieku powyżej 80 lat. Dawkę należy zwiększać u nich ze szczególną ostrożnością.
Dzieci i młodzież Nadciśnienie tętnicze Zalecana początkowa dawka metoprololu bursztynianu u pacjentów w wieku powyżej 6 lat z nadciśnieniem tętniczym wynosi 0,48 mg/kg mc. raz na dobę. Docelowa dawka wyrażona w miligramach powinna odpowiadać w przybliżeniu najbliższej dawce obliczonej w mg/kg mc. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,48 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 0,95 mg/kg mc., ale nie więcej niż 47,5 mg metoprololu bursztynianu. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,95 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej metoprololu bursztynianu, wynoszącej 1,9 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży nie oceniano stosowania dawek metoprololu bursztynianu większych niż 190 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat , dlatego nie zaleca się stosowania metoprololu w tej grupie wiekowej.
Zmiana dawki lub przerwanie leczenia Przerwanie leczenia lub zmiana dawki muszą zostać zlecone przez lekarza prowadzącego. Czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz prowadzący. Jeśli leczenie produktem leczniczym Beto ZK ma być przerwane lub zakończone po dłuższym okresie stosowania (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub zawałem mięśnia sercowego), lek należy odstawiać stopniowo, przez co najm niej dwa tygodnie, zmniejszając kolejno dawkę o połowę, aż do osiągnięcia najmniejszej dawki, tj. połowy tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu Beto 25 ZK. Ostatnią dawkę należy stosować przez co najmniej cztery dni przed całkowitym odstawieniem produktu leczniczego. W przypadku skarg pacjenta procedurę należy spowolnić. Nagłe odstawienie leczenia może spowodować zaostrzenie niewydolności serca ze zwiększonym ryzykiem nagłej śmierci sercowej lub niedokrwienia mięśnia sercowego z zaostrzeniem dławicy piersiowej albo zawałem mięśnia sercowego lub nawrót nadciśnienia tętniczego.
4.3 Przeciwwskazania
Rozpoznana nadwrażliwość na metoprolol i pochodne związki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na inne leki beta-adrenolityczne (możliwa jest krzyżowa nadwrażliwość między beta-adrenolitykami). Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zastój krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agonistów receptorów beta- adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (czynność serca poniżej 50 uderzeń/min w spoczynku przed leczeniem). Zespół chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca. Wstrząs kardiogenny. Bloki zatokowo-przedsionkowe wysokiego stopnia. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż inhibitory MAO-B).
Bursztynian metoprololu jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z: - niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie), - ciągł ym lub przerywanym leczeniem beta-sympatykomimetykami o działaniu inotropowo dodatnim, - czynnością serca <68 uderzeń/min. w spoczynku przed leczeniem, - powtarzającym się obniżonym ciśnieniem tętniczym poniżej 100 mmHg (wymagane powtórne badania przed rozpoczęciem leczenia).
Jednoczesne podawanie dożylne antagonistów wapnia typu werapamilu i diltiazemu lub innych produktów leczniczych o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid) jest przeciwwskazane z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Szczególnie dokładna kontrola medyczna jest wymagana w przypadku: - bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia, ponieważ może wystąpić zaostrzenie, które może prow adzić do całkowitego bloku przedsionkowo-komorowego, - chorych na cukrzycę z wahaniami stężenia glukozy we krwi i na ścisłym poście, - pacjentów z guzami rdzenia nadnerczy wydzielającymi hormony (guz chromochłonny, wymagana wcześniejsza i jednoczesna terapia alfa-adrenolitykami), - pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).
U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego obserwowano zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego. Ponieważ szczególnie dotyczy to pacjentów niestabilnych hemodynamicznie, metoprolol można podawać dopiero po ustabilizowaniu hemodynamicznie pacjentów.
Pacjenci z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie indywidualnym albo rodzinnym, powinni otrzymywać leki beta-adrenolityczne wyłącznie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.
U pacjentów z astmą należy wprowadzić jednoczesne leczenie beta-2-sympatykomimetykami (w postaci tabletek i (lub) inhalacji). Na początku leczenia bursztynianem metoprololu w określonych okolicznościach należy dostosować (zwiększyć) dawkę beta-2-sympatykomimetyków.
Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa, o tym że pacjent jest leczony metoprololem. Pacjenci poddawani zabiegom niekardiochirurgicznym nie powinni otrzymywać jako początkowego leczenia stanów ostrych dużych dawek metoprololu, ponieważ są one związane z bradykardią, niedociśnieniem i udarem mózgu (w tym zakończonym zgonem) u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia.
U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki występuje cięższy przebieg choroby we wstrząsie anafilaktycznym.
Doświadczenie w leczeniu bursztynianem metoprololu pacjentów z niewydolnością serca i następującymi chorobami współistniejącymi jest obecnie niewystarczające: - niestabilna niewydolność serca klasy IV wg skali NYHA (pacjenci z hipoperfuzją, niedociśnieniem i ( lub) obrzękiem płuc), - ostry zawał mięśnia sercowego i niestabilna dławica piersiowa w ciągu ostatnich 28 dni, - zaburzenia czynności nerek, - zaburzenia czynności wątroby, - pacjenci w wieku powyżej 80. roku życia, - pacjenci w wieku poniżej 40. roku życia, - istotne hemodynamicznie choroby zastawek serca, - przerostowa kardiomiopatia zaporowa, - w trakcie lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu ostatnich czterech miesięcy przed leczeniem metoprololem.
Stosowanie metoprololu może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Dławica Prinzmetala Beta-adrenolityki mogą zwiększyć liczbę i wydłużyć czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą Prinzmetala (odmiana dławicy piersiowej).
Zespół oczno-śluzówkowo-skórny Podczas stosowania metoprololu nie obserwowano pełnego zespołu oczno-śluzówkowo-skórnego. Występowały jednak niektóre objawy tego zespołu (suchość oczu albo sama, albo sporadycznie z wysypką skórną), ustępujące w większości przypadków po przerwaniu leczenia metoprololem. Pacjentów należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy oczne, a w razie ich wystąpienia należy rozważyć stopniowe odstawienie metoprololu.
Zaburzenia krążenia obwodowego Metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami obwodowego krążenia tętniczego (np. z chorobą lub zespołem Raynauda, chromaniem przestankowym), gdyż leczenie beta- adrenolitykami może zaostrzyć ich przebieg (patrz punkt 4.3).
Nadczynność tarczycy Beta-adrenolityki maskują niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy. Dlatego w przypadku podawania metoprololu pacjentom, u których stwierdzono nadczynność tarczycy lub podejrzewa się jej rozwój, należy ściśle kontrolować czynność tarczycy i serca.
Produkt leczniczy Beto ZK zawiera sacharozę, glukozę i laktozę Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy .
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na metoprolol Metoprolol jest substratem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Produkt leczniczy zawierający substancje, które są induktorami lub inhibitorami izoenzymów, może wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z innymi substancjami, które są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, stężenie metoprololu w osoczu może wzrosnąć. Należą do nich leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, antagoniści receptora H2, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, inhibitory COX-2, leki przeciwretrowirusowe, takie jak rytonawir, leki przeciwmalaryczne, takie jak hydroksychlorochina lub chinidyna oraz leki przeciwgrzybicze, takie jak terbinafina. Ryfampicyna zmniejsza stężenie metoprololu w osoczu, a alkohol i hydralazyna może je zwiększać. Działanie metoprololu oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych na ciśnienie tętnicze jest zazwyczaj addytywne. Należy uważnie monitorować stan pacjentów otrzymujących jednocześnie leki zmniejszające stężenie amin katecholowych, inne beta-adrenolityki (w tym również tymolol w kroplach do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Ponadto w czasie do 14 dni od odstawienia jednocześnie stosowanego nieodwracalnego inhibitora MAO istnieje teoretyczna możliwość wystąpienia znaczącego nadciśnienia tętniczego.
Następujące produkty lecznicze mogą zwiększać działanie metoprololu lub stężenie metoprololu w os oczu
Antagoniści wapnia (podanie dożylne ) Antagoniści wapnia typu werapamilu lub diltiazemu mogą nasilać hamujące działanie beta- adrenolityków na ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, kurczliwość serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Pacjentom otrzymującym metoprolol nie należy podawać dożylnie antagonisty wapnia typu werapamilu (fenyloalkiloamin) ze względu na ryzyko zatrzymania akcji serca (patrz punkt 4.3).
Antagoniści wapnia (podanie doustne) Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityku z antagonistą wapnia może spowodować addytywne zmniejszenie kurczliwości serca na skutek ujemnego działania chronotropowego i inotropowego. Pacjentów otrzymujących doustnie antagonistę wapnia typu werapamilu w skojarzeniu z metoprololem należy ściśle monitorować.
Leki przeciwarytmiczne Leki beta-adrenolityczne mogą nasilać ujemne działanie inotropowe leków przeciwarytmicznych i ich wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego. W szczególności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego jednoczesne stosowanie amiodaronu może addytywnie wpływać na czynność elektryczną serca, wywołując między innymi bradykardię, zahamowanie zatokowe i blok przedsionkowo-komorowy. Leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, tokainid, prokainamid, ajmalina, amiodaron, flekainid, propafenon i dyzopiramid, mogą nasilać działanie metoprololu na częstość akcji serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Może to spowodować ciężkie hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Takiego leczenia skojarzonego należy również unikać w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dyzopiramidem.
Nitrogliceryna Nitrogliceryna może nasilić hipotensyjne działanie metoprololu.
Inne produkty lecznicze powodujące zmniejszenie częstości akcji serca Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że zmniejszają częstość akcji serca, takimi jak modulatory receptora fosforanu sfingozyny 1 (np. fingolimod), może wywołać addytywne działanie zmniejszające częstość akcji serca.
Inne produkty lecznicze powodujące obniżenie ciśnienia tętniczego Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że obniżają ciśnienie tętnicze, takimi jak aldesleukina, może wywołać nasilone działanie hipotensyjne.
Znieczulenie ogólne Niektóre wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać kardiodepresyjne działanie beta-adrenolityków (patrz punkt 4.4).
Hydralazyna Jednocześnie stosowana hydralazyna może hamować metabolizm pierwszego przejścia metoprololu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia.
Antagoniści receptora alfa-adrenergicznego Ostre niedociśnienie ortostatyczne, które może wystąpić po podaniu pierwszej dawki prazosyny lub doksazosyny, może być silniejsze u pacjentów przyjmujących lek beta-adrenolityczny.
Glikozydy naparstnicy Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy może spowodować nadmierną bradykardię i (lub) wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaleca się kontrolowanie częstości akcji serca i odstępu PR.
Następujące produkty lecznicze mogą zmniejszać działanie metoprololu lub stężenie metoprololu w osoczu
Sympatykomimetyki Adrenalina lub inne leki sympatykomimetyczne (np. zawarte w lekach przeciwkaszlowych lub kroplach do nosa i oczu) stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami mogą powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Jest to mniej prawdopodobne podczas stosowania leczniczych dawek wybiórczych leków beta-1- adrenolitycznych niż niewybiórczych beta-adrenolityków.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym inhibitorów COX-2) i beta- adrenolityków może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie metoprololu. Prawdopodobną przyczyną jest zahamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach oraz retencja sodu i płynów w wyniku działania NLPZ.
Leki indukujące enzymy wątrobowe Leki indukujące aktywność enzymów wątrobowych mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Przykładowo, ryfampicyna zmniejsza stężenie metoprololu w osoczu.
Wpływ metoprololu na inne produkty lecznicze Leki adrenolityczne Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać przeciwnadciśnieniowe działanie leków alfa- adrenolitycznych (takich jak guanetydyna, betanidyna, rezerpina, alfa-metylodopa lub klonidyna). Również przeciwnie, leki beta-adrenolityczne mogą nasilać nadciśnienie tętnicze jako odpowiedź na odstawienie klonidyny u pacjentów otrzymujących jednocześnie klonidynę i beta-adrenolityk. Jeśli konie czne jest przerwanie leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, metoprolol należy odstawić na kilka dni wcześniej przed odstawieniem klonidyny.
Leki przeciwcukrzycowe i insulina Beta-adrenolityki mogą zakłócać prawidłową odpowiedź hemodynamiczną organizmu na hipoglikemię i powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi związanego z ciężką bradykardią. U pacjentów z cukrzycą, którzy otrzymują insulinę, leczenie beta-adrenolitykiem może spowodować nasilenie lub przedłużenie hipoglikemii. Beta-adrenolityki mogą również antagonizować hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika. Ryzyko każdego z tych działań jest mniejsze podczas stosowania wybiórczego leku beta-1-adrenolitycznego (takiego jak metoprolol) niż niewybiórczego beta-adrenolityku. Jednak pacjentów z cukrzycą otrzymujących metoprolol należy monitorować, aby upewnić się, że utrzymana jest u nich kontrola glikemii (patrz również punkt 4.4).
Lidokaina Metoprolol może zmniejszyć wydalanie lidokainy, powodując nasilenie jej działania.
Nifedypina W pr zypadku jednoczesnego stosowania antagonistów wapnia typu nifedypiny, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Antagoniści wapnia typu werapamilu lub diltiazemu albo leki przeciwarytmiczne W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów wapnia typu werapamilu lub diltiazemu albo leków przeciwarytmicznych konieczne jest bardzo dokładne kontrolowanie pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia, ujemnego działania inotropowego, bradykardii lub innych zaburzeń rytmu serca. Dlatego podczas leczenia bursztynianem metoprololu należy unikać dożylnego podawania antagonistów wapnia lub leków przeciwarytmicznych. Kardiodepresyjne działanie metoprololu i leków przeciwarytmicznych może być addytywne.
Alkaloidy sporyszu Jednocześnie stosowane leki beta-adrenolityczne mogą nasilać zwężające naczynia krwionośne działanie alkaloidów sporyszu.
Dipirydamol Stosowanie leku beta-adrenolitycznego należy zasadniczo wstrzymać przed wykonaniem testu z dipirydamolem, a po jego podaniu uważnie monitorować częstość akcji serca.
Alkohol Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie metoprololu może spowodować, że stężenie alkoholu we krwi osiąga większą wartość i może wolniej się zmniejszać.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Cią ża Po potwierdzeniu ciąży pacjentka powinna natychmiast poinformować o tym swojego lekarza. Brak odpowiednio kontrolowanych badań z stosowaniem metoprololu u kobiet w ciąży, a dane dotyczące leczenia metoprololem kobiet w ciąży są ograniczone. Brak doświadczenia dotyczącego bezpieczeństwa stosowania w pierwszym i drugim trymestrze ciąży u ludzi. Podczas stosowania metoprololu w ostatnim trymestrze ciąży u około 100 par matka-dziecko nie zaobserwowano dotychczas szkodliwego wpływu na noworodka. Z tego względu metoprolol można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w razie bezwzględnej konieczności.
Leki beta-adrenolityczne powodują zmniejszenie perfuzji łożyska i mogą powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z lekkim i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki beta-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu, noworodka i niemowlęcia karmionego piersią. U noworodków notowano również hipoglikemię, niedociśnienie tętnicze, zwiększoną bilirubinemię oraz zmniejszoną odpowiedź na niedotlenienie tkanek. Jeśli metoprolol stosowany jest w czasie ciąży, należy podawać możliwie najmniejszą jego dawkę i rozważyć przerwanie leczenia na 48 do 72 godzin przed spodziewanym terminem porodu. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy obserwować przez 48 do 72 godzin po urodzeniu, czy nie występują u niego objawy podmiotowe i przedmiotowe zablokowania receptorów beta- adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych).
Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Metoprolol przenika przez łożysko a jego s tężenie w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoc zu. W momencie porodu stężenie metoprololu w surowicy matki i dziecka jest porównywalne. Metoprolol osiąga około 3-krotnie wyższe stężenie w mleku w porównaniu do stężenia w surowicy matki. Przy dobowej dawce równej 200 mg metoprololu około 225 mikrogramów metoprololu jest uwalnianych na litr mleka. W badaniach klinicznych ta ilość metoprololu nie wywoływała objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych. Wprawdzie po podaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia karmionego piersią jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy uważnie obserwować, czy nie występują u niego objawy zablokowania receptorów beta-adrenergicznych. Bursztynianu metoprololu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, chyba że jest to absolutnie konieczne.
Płodność Nie badano wpływu metoprololu na płodność ludzi. W badaniach płodności zwierząt wykazano, że winian metoprololu podawany w dawkach leczniczych wpływa na spermatogenezę u samców szczurów, zaś w znacznie większych dawkach nie ma wpływu na odsetek zapłodnień.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Leczenie tym lekiem wymaga regularnej kontroli medycznej. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8), dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać maszyny. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub podczas zmiany z innego produktu leczniczego.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych została określona wg następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥ 1/10 podstawie dostępnych danych).Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 i <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 i <1/100 Rzadko ≥1/10 000 i <1/1000 Bardzo rzadko <1/10 000 Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia
Zaburzenia metabolizmu i
masy ciała
odżywiania Zaburzenia psychiczne
zaburzenia koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne
nerwowość, niepokój zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. wahania nastroju)
Zaburzenia układu nerwowego zmęczenie zawroty głowy, ból głowy parestezje zaburzenia smaku
Zaburzenia oka osłabione widzenie, podrażnienie oczu, zmniejszone wytwarzanie łez (zauważalne podczas stosowania soczewek kontaktowych), zapalenie spojówek,
Zaburzenia ucha i błędnika
zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca
kołatanie serca, uczucie zimna w kończynach przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca z obrzękiem obwodowym, blok przedsionkowo- komorowy pierwszego stopnia, ból w klatce piersiowej, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego
zaburzenia przewodzenia
Zaburzenia naczyniowe
ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem
pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem
nasilenie objawów u pacjentów z chr omaniem przestankowym lub objawu Raynauda Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
wysiłkowa u predysponowan ych pacjentów (np. u pacjentów z astmą) skurcz oskrzeli zapalenie błony śluzowej nosa
Zaburzenia przejściowe wymioty suchość błony ) żołądka i jelit dolegliwości żołądkowo- jelitowe, takie jak nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
wyniki badań czynności wątroby zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
takie jak zaczerwienienie, świąd oraz wysypka (np. w postaci łuszc zyco- podobnego zapalenia skóry i dystroficznych zmian skórn ych), zwiększone pocenie wypadanie włosów reakcje nadwrażliwości na światło z występowaniem wysypki po narażeniu na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
osłabienie mięśni
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
zaburzenia libido, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego)
Zwłaszcza na początku leczenia zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie, występują bardzo często, a zawroty głowy i bóle głowy często. W rzadkich przypadkach może pojawić się utajona lub zaostrzyć istniejąca cukrzyca. Mogą być maskowane objawy niskiego stężenia glukozy we krwi (np. przyspieszona czynność serca).
Działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń oraz przypadki literaturowe (częstość nieznana) W okresie po wprowadzeniu metoprololu do obrotu wymienione niżej reakcje niepożądane zostały zgłoszone w spontanicznych raportach lub opisane w piśmiennictwie. Ponieważ informacje dotyczą dobrowolnych zgłoszeń od populacji o nieznanej liczebności i podlegają mylącym czynnikom, Niemożliwe jest wiarygodne oszacowanie ich częstości, więc określono ją jako nieznaną.
Badania diagnostyczne Zwiększenie stężenia triglicerydów i zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL we krwi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel. tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia, ale zasadniczo obejmuje nast ępujące objawy sercowo- naczyniowe i z ośrodkowego układu nerwowego: ciężkie niedociśnienie tętnicze, zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie czynności serca, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości (lub nawet śpiączkę), drgawki, nudności, wymioty, sini cę i zgon.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą być nasilone w przypadku przyjmowania w tym samym czasie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów.
Pierwsze objawy przedawkowania występują po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku. Objawy znacznego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni, mimo zmniejszenia stężenia metoprololu w osoczu.
Postępowanie Pacjenta należy umieścić w szpitalu i zasadniczo leczyć na oddziale intensywnej opieki medycznej, ciągle monitorując czynność serca, gazometrię i parametry biochemiczne krwi. Jeśli to wskazane, należy zastosować leczenie podtrzymujące w nagłych sytuacjach, np. wentylację mechaniczną lub stymulator serca. Nawet pacjentów w pozornie dobrym stanie, którzy w niewielkim stopniu przedawkowali metoprolol, należy uważnie obserwować przez co najmniej 4 godziny, czy nie występują u nich objawy zatrucia.
W razie potencjalnie zagrażającego życiu doustnego przedawkowania należy wywołać wymioty lub zastosować płukanie żołądka (jeśli od zażycia metoprololu nie upłynęło więcej niż 4 godziny) i (lub) podać węgiel aktywowany w cel usunięcia produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. Jest mało prawdopodobne, aby hemodializa była przydatna w usunięciu metoprololu z organizmu.
Inne objawy kliniczne przedawkowania należy leczyć objawowo, zgodnie z nowoczesnymi metodami stosowanymi w warunkach intensywnej opieki medycznej.
W przypadku bradykardii i zaburzeń p rzewodzenia w sercu można zastosować atropinę, sympatykomimetyki lub stymulator serca.
Niedociśnienie, ostry zawał mięśnia sercowego i wstrząs można leczyć odpowiednimi środkami uzupełniającymi objętość pł ynów , wstrzyknięciem glukagonu (a następnie w razie konieczności wlewem glukagonu) oraz dożylnym zastosowaniem sympatykomimetyków, takich jak dobutamina (w przypadku istniejącego rozszerzenia naczyń wraz z antagonistą receptora alfa-1-adren ergicznego). Można również rozważyć dożylne podanie jonów wapnia.
W przypadku skurczu oskrzeli można zastosować wziewnie beta-sympatykomimetyki (lub dożylnie w przypadku niewystarczającego działania) lub dożylnie aminofilinę.
W napadach uogólnionych zaleca się powolne dożylne podanie diazepamu.
Po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy z odstawienia beta-adrenolityku (patrz punkt 4.4).
Jak dotąd nie ma doświadczenia z przedawkowaniem bursztynianu metoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właś ciwości farmakodynamiczne
Grupa farmakodynamiczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB02
Metoprolol jest selektywnym lekiem beta-1-adrenolitycznym, tzn. blokuje receptory beta-1- adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów beta-2-adrenergicznych.
Metoprolol ma jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych.
Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza tachykardię, zwiększoną pojemność minutową i kurczliwość serca, wywoływane zwykle przez nagły wyrzut katecholamin, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi.
Stężenie w os oczu i skuteczność (hamowanie receptorów beta-1-adrenergicznych) metoprololu bursztynianu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków beta-1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek.
Ponieważ stężenia w osoczu są stabilne, wybiórczość klinicznego działania beta-1-adrenolitycznego jest lepsza niż uzyskana przy zastosowaniu selektywnych leków beta-1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek. Ponadto ryzyko działań niepożądanych związanych z występowaniem maksymalnych stężeń leku w osoczu (np. bradykardii lub osłabienia kończyn) jest minimalne.
W razie konieczności metoprolol można podawać pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc w skojarzeniu z lekami beta-2- adrenomimetycznymi.
Wpływ na niewydolność serca Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa ≤40%), którym podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca (tj. lekiem moczopędnym, inhibitorem ACE lub pochodną hydralazyny, jeśli inhibitor ACE nie jest tolerowany, długo działającym azotanem lub antagonistą receptora angiotensyny II i, w razie konieczności, glikozydem naparstnicy) wykazało, między innymi, zmniejszenie umieralności ogólnej o 34% [p=0,0062 (wartość skorygowana); p=0,00009 (wartość nominalna)]. Umieralność ze wszystkich przyczyn wynosiła 145 w grupie pacjentów otrzy mujących metoprolol (7,2% na pacjenta –po roku) w porównaniu z 217 (11,0%) w grupie otrzymującej placebo, względne ryzyko 0,66 [95% CI 0,53-0,81].
W chińskim badaniu z udziałem 45 852 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego (badanie COMMIT), wstrząs kardiogenny występował znacząco częściej w grupie leczonej metoprololem (5,0%) niż w grupie otrzymującej placebo (3,9%). Różnica była szczególnie widoczna w następujących grupach pacjentów:
Względna częstość występowania wstrząsu kardiogennego w badaniu COMMIT w poszczególnych grupach pacjentów:
Charakterystyka pacjentów Grupa badanych Metoprolol Placebo Wiek ≥ 70 lat 8,4% 6,1% Ciśnienie tętnicze <120 mmHg 7,8% 5,4% Czynność serca ≥110/min 14,4% 11,0% Klasa III wg klasyfikacji Killipa 15,6% 9,9%
Dzieci i młodzież W trwającym 4 tygodnie badaniu z udziałem 144 dzieci (w wieku od 6 do 16 lat) z samoistnym nadciśnieniem tętniczym wykazano, że metoprololu bursztynian w dawce 0,2 mg/kg mc. zmniejsza skurczowe ciśnienie tętnicze o 5,2 mmHg (p=0,145), w dawce 1,0 mg/kg mc. o 7,7 mmHg (p=0,027), a w dawce 2,0 mg/kg mc. o 6,3 mmHg (p=0,049) w porównaniu z 1,9 mmHg po podaniu placebo. Maksymalna dawka zastosowania w badaniu to 200 mg/dobę. W odniesieniu do ciśnienia rozkurczowego, zmniejszenie to wynosiło, odpowiednio, 3,1 mmHg (p=0,655), 4,9 mmHg (p=0,280), 7,5 mmHg (p=0,017) i 2 ,1 mmHg. Nie stwierdzono wyraźnej zależności miedzy zmniejszeniem ciśnienia tętniczego a wiekiem pacjentów, fazą rozwoju wg skali Tannera lub rasą.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi około 50%. Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest o około 20-30% mniejsza niż tradycyjnych tabletek, co nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego, gdyż wartości AUC (krzywa zależności tętna od czasu) pozostają takie same, jak po zastosowaniu tradycyjnych tabletek. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu metoprololu bursztynianu. Każda z peletek pokryta jest otoczką polimerową, która reguluje szybkość uwalniania metoprololu.
Dystrybucja Tylko niewielka część metoprololu (około 10%) wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 5,5 l/kg.
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu rozpuszcza się szybko, a granulki o przedłużonym uwalnianiu rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez osiąga dwukrotną wartość stężenia minimalnego.
Metabolizm Metoprolol jest metabolizowany przez utlenianie w wątrobie. Trzy znane główne metabolity nie wykazują klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.
Metoprolol jest metabolizowany głównie (lecz nie wyłącznie) przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 szybkość metabolizmu waha się osobniczo, przy czym osoby o powolnym metabolizmie (około 7-8%) wykazują większe stężenia leku w osoczu i wolniejsze tempo wydalania w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. Jednak u tej samej osoby stężenia leku w osoczu są stałe i powtarzalne.
Wydalanie Ponad 95% dawki doustnej wydalane jest w moczu. Około 5% (w pojedynczych przypadkach do 30%) dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania metoprololu w fazie eliminacji wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1-9 godzin). Całkowity klirens wynosi około 1 l/min.
Osoby w podeszłym wieku Farm akokinetyka metoprololu u osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od obserwowanej u osób młodszych. Biodostępność układowa i wydalanie metoprololu są prawidłowe u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak wydalanie metabolitów odbywa się wolniej. Znaczącą kumulację metabolitów obserwowano u pacjentów ze wskaźnikiem filtracji kłębusz kowej (ang. GFR) poniżej
Dzieci i młodzież Profil farmakokinetyczny metoprololu u dzieci i młodzieży (w wieku od 6 do 17 lat) z nadciśnieniem tętniczym jest zbliżony do farmakokinetyki opisanej wcześniej u dorosłych. Pozorny klirens metoprololu po podaniu doustnym (CL/F) zwiększał się proporcjonalnie do masy ciała.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z marskością wątroby biodostępność metoprololu może się zwiększać, a całkowity klirens zmniejszać. Zwiększona ekspozycja jest jednak uznana za klinicznie istotną jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub z zespoleniem wrotno-żylnym. Całkowity klirens u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną wynosi około 0,3 l/min, a wartości AUC są w przybliżeniu 6-krotnie większe niż u osób zdrowych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjału rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Beta-adrenolityki nie wykazywały potencjału teratogennego u zwierząt, ale zmniejszały przepływ krwi w pępowinie, powodowały opóźnienie wzrostu, zmniejszały kostnienie i zwiększały częstość zgonów płodów i zgonów poporodowych.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Sacharoza, ziarenka (250-355 μm)
Skrobia kukurydziana 8,5-20% Syrop glukozowy NMT 5,0% Poliakrylanu dyspersja 30% (w przeliczeniu na suchą substancję) Talk Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna, bezwodna
Otoczka Opadry II Laktoza jednowodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 4000
Żelaza tlenek żółty (E172) - tylko Beto 100 ZK
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Blistry:
Butelki z HDPE: Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są pakowane w blistry z folii PP/Aluminium lub w blistry z folii PVC/aclar/Aluminium lub w butelki z HDPE z wieczkiem z HDPE i umieszczane w tekturowym pudełku
Blistry: Wielkość opakowań: 10, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Butelki z HDPE: Wielkość opakowań: 30, 60, 100, 250 i 500 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania.Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUSandoz GmbH Biochemiestrasse 10
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Beto 25 ZK Pozwolenie nr 11441 Beto 50 ZK Pozwolenie nr 11445 Beto 100 ZK Pozwolenie nr 11483 Beto 150 ZK Pozwolenie nr 11446 Beto 200 ZK Pozwolenie nr 11406
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.10.2006 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2.03.2010 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO09.07.2021 r.