Deprexolet

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Deprexolet, 10 mg, tabletki powlekane Deprexolet, 30 mg, tabletki powlekane Mianserini hydrochloridum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty lub pielęgniarki w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. - Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce.

Spis treści ulotki

1. Co to jest Deprexolet i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Deprexolet

3. Jak stosować Deprexolet

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak p rzechowywać Deprexolet

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Deprexolet i w jakim celu się go stosuje

Deprexolet jest lekiem przeciwdepresyjnym, który zawiera jako substancję czynną mianserynę. Mianseryna jest czteropierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym o złożonym mechanizmie działania. Lek ma dodatkowo właściwości uspokajające. Działanie przeciwdepresyjne występuje po kilku dniach leczenia, natomiast poprawę kliniczną stwierdza się zazwyczaj po kilku tygodniach. Działanie uspokajające i nasenne leku pojawić się może już w pierwszej dobie leczenia i jest najsilniejsze w pierwszym tygodniu leczenia. W porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mianseryna jest lepiej tolerowana przez pacjentów i w dawkach leczniczych nie wpływa na układ krążenia. Po podaniu doustnym mianseryna wchłania się szybko, ale biodostępność leku wynosi tylko około 30%. Mianseryna wiąże się w dużym stopniu (90%) z białkami osocza krwi. Łatwo przenika do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Jest metabolizowana w wą trobie i wydalana głównie z moczem.
Wskazania do stosowania Leczenie zespołu depresyjnego.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem lek u Deprexolet

Kiedy nie stosować leku Deprexolet - jeśli pacjent jest uczulony na mianserynę lub inne składniki tego leku (wymienione w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono stan pobudzenia maniakalnego; - jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie uszkodzenie wątroby.
Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO i do 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.


Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Deprexolet należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Poniżej opisano sytuacje, w których należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku Deprexolet. Ostrzeżenia o samobójstwie i myślach samobójczych Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc do krewnych lub przyjaciół i prosić o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub lęk nasiliły się lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu. Zachować ostrożność, jeżeli pacjent: - niedawno przebył zawał serca lub ma blok serca; - ma uszkodzony szpik kostny; - ma cukrzycę (pacjenci powinni mieć regularnie oznaczane stężenie glukozy we krwi); - ma nadciśnienie (pacjenci powinni mieć regularnie kontrolowane ciśnienie krwi); - ma niewydolność wątroby i (lub) nerek; - choruje na padaczkę; - ma jaskrę z wąskim kątem przesączania; - ma przerost gruczołu krokowego; - choruje na chorobę dwubiegunową (może wystąpić stan hipomanii; w takim przypadku leczenie należy przerwać).
Lek może nasilać hamujące działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. W przypadku planowanego zabiegu operacyjnego należy uprzedzić anestezjologa o przyjmowaniu mianseryny. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia żółtaczki lub drgawek. W trakcie trzech pierwszych miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować pełną morfologię krwi co 4 tygodnie. Lekarz zaleci też okresową kontrolę czynności wątroby i nerek. Ze względu na to, że poprawa może wystąpić dopiero po 2-4 tygodniach leczenia, pacjenci leczeni mianseryną powinni być pod szczególną kontrolą w tym okresie. W niektórych przypadkach poprawę stanu klinicznego uzyskuje się dopiero po kilku miesiącach leczenia mianseryną. Należy omówić to z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Dzieci Nie należy stosować leku u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność, chocia ż mianseryna jest zwykle lepiej tolerowana niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Dawkowanie, patrz punkt 3.
Deprexolet a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Mianseryny nie należy podawać równocześnie lub w ciągu 2 tygodni po odstawieniu leków z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Lek nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, jak betanidyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna i propranolol. Zaleca się jednak częstszą kontrolę ciśnienia tętniczego w tych przypadkach. U pacjentów leczonych fenytoiną zaleca się monitorowanie stężenia leku we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania mianseryny.

Mianseryna może być stosowana u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi hydroksykumaryny. Należy jednak wówczas częściej oznaczać parametry krzepnięcia krwi. Nie stwierdzono interakcji między mianseryną a lekami pobudzającymi układ współczulny. Mianseryna nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków uspokajających i przeciwlękowych oraz przeciwdepresyjne działanie fluoksetyny. Równoczesne podawanie mianseryny z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu we krwi. Lek może nasilać działanie leków blokujących układ przywspółczulny.
Deprexolet z jedzeniem i piciem Brak danych. Podczas leczenia mianseryną nie wolno pić alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza. Mianseryna przenika w niewielkim stopniu przez łożysko. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Mianseryna przenika w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. W przypadku konieczności leczenia przeciwdepresyjnego mianseryną należy przerwać karmienie piersią. Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ze względu na możliwość występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jak uczucie zmęczenia czy senność, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w trakcie przyjmowania mianseryny.
Lek Deprexolet zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Deprexolet

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. Tabletki należy połyka ć w całości, bez rozgryzania. Początkowo przez kilka pierwszych dni należy podawać 30 mg (3 tabletki po 10 mg lub 1 tabletka po 30 mg) na dobę w dawce pojedynczej, wieczorem lub w dawkach podzielonych. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 30 mg do 90 mg (3 do 9 tabletek po 10 mg lub 1 do 3 tabletek po 30 mg) na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek leku. Lek jest zwykle dobrze tolerowany w dawkach podzielonych do 200 mg na dobę. Jednakże, za dawkę maksymalną w leczeniu depresji przyjęto 120 mg (12 tabletek po 10 mg lub 4 tabletki po 30 mg) na dobę. Leczenie przeciwdepresyjne należy kontynuować przez co najmniej kilka miesięcy (4 do 6 miesięcy) od ustąpienia objawów depresji.
U pacjentów w podeszłym wieku, w początkowym okresie leczenia nie należy przekraczać 30 mg (3 tabletki po 10 mg) na dobę. Dawkę leku należy zwiększać ostrożnie.
Stosowanie u dzieci Tego leku nie należy stosować u dzieci.


Pacjenci w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność, chociaż mianseryna jest zwykle lepiej tolerowana niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Deprexolet W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza. Najczęstszym objawem przedawkowania mianseryny jest przedłużone uspokojenie i senność. Rzadko występują: zaburzenia rytmu serca, ciężkie niedociśnienie, drgawki czy zaburzenia oddechowe. Nie ma swoistej odtrutki dla mianseryny. Zaleca się natomiast płukanie żołądka i leczenie objawowe.
Pominięcie zastosowania leku Deprexolet Pominiętą dawkę leku należy przyjąć jak najszybciej. Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, nie należy uzupełniać pominiętej dawki leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującym działaniem niepożądanym mianseryny jest senność, zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku. Objaw ten może ulec nasileniu po spożyciu alkoholu. W trakcie przyjmowania mianseryny może wystąpić uszkodzenie szpiku kostnego, objawiające się zmianami w obrazie krwi, najczęściej pomiędzy 4. a 6. tygodniem leczenia. Powikłanie to występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku, jest odwracalne i ustępuje całkowicie po odstawieniu leku. Żółtaczka, hipomania czy drgawki mogą wystąpić nawet po dawkach leczniczych i stanowią wskazania do przerwania podawania mianseryny. Wystąpienie objawów zakażenia (np. gorączki, bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych stanów zapalnych) jest wskazaniem do odstawienia leku i zlecenia badania morfologii krwi z rozmazem. Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Często ( mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie masy ciała, uspokojenie występujące na początku leczenia, zmniejszające się wraz z kontynuacją terapii (Uwaga: zmniejszenie dawki na ogół nie prowadzi do mniejszego uspokojenia, ale może zagrozić skuteczności leku przeciwdepresyjnego), senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku), zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, obrzęki. Niezbyt często ( mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): niedociśnienie ortostatyczne, wysypki skórne, bóle stawów. Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): zmiany w obrazie krwi (zwykle granulocytopenia czy agranulocytoza), hipomania (dłużej utrzymujące się zaburzenia nastroju, popędu, aktywności), drgawki, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg), zespół neuroleptyczny złośliwy, rzadkoskurcz po podaniu dawki początkowej, żółtaczka. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): niedokrwistość, zwiększone łaknienie, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, u pacjentów z chorobą dwubiegunową zmiana fazy, nasilenie objawów psychotycznych, zawroty głowy, uszkodzenie wątroby, nadmierne pocenie się, drżenie, osłabienie, ginekomastia (powiększenie piersi u mężczyzn), tkliwość brodawek sutkowych, mlekotok.
Myśli samobójcze, pogłębienie depresji lub zaburzeń lękowych Osoby, u których występuje depresja lub zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie może nasilać się na początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni, czasem później. Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej prawdopodobne: - jeżeli u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia;

- jeżeli pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, s trona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak p rzechowywać lek Deprexolet

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Deprexolet - Substancją czynną leku jest mianseryny chlorowodorek. Jedna tabletka zawiera 10 mg lub 30 mg mians eryny chlorowodorku. - Poz ostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon, kwas cytrynowy jednowodny, magnezu stearynian, makrogol 8000, hypromeloza (E5), hypromeloza (E15), hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek (E 171).
Jak wygląda Deprexolet i co zawiera opakowanie Deprexolet 10 mg: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznakowaniem „ 10”. Deprexolet 30 mg: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznakowaniem „30”.
Opakowanie zawiera 30, 60 lub 90 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca Adamed Pharma S.A.

Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Deprexolet, 10 mg, tabletki powlekane Deprexolet, 30 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

hydrochloridum)
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana Deprexolet 10 mg: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznakowaniem „10”. Deprexolet 30 mg: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, gładkie, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznakowaniem „30”.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania
Leczenie zespołu depresyjnego.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Początkowo przez kilka pierwszych dni należy podawać 30 mg na dobę w pojedynczej dawce wieczornej lub w dawkach podzielonych. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 30 mg do 90 mg na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek leku. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, gdy stosuje się go w dawkach podzielonych do 200 mg na dobę. Jednakże, za dawkę maksymalną w leczeniu depresji przyjęto 120 mg na dobę. Leczenie przeciwdepresyjne należy kontynuować przez co najmniej kilka miesięcy (4 do 6 miesięcy) po ustąpieniu objawów depresji. U pacjentów w podeszłym wieku, w początkowej fazie leczenia nie należy przekraczać dawki 30 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać ostrożnie. Zadowalający efekt kliniczny uzyskuje się zwykle po podawaniu mniejszej dawki podtrzymującej. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.
4.3. Przeciwwskazania
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany:

2  u pacjentów z nadwrażliwością na mianserynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  podczas równoczesnego stosowania takich leków, jak inhibitory MAO i do 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania;  jeśli u pacjenta stwierdzono stan pobudzenia maniakalnego;  jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie uszkodzenie wątroby.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu uzyskania poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia skłonności samobójcze znacznego stopnia, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub pacjentów z blokiem serca czy uszkodzeniem szpiku kostnego. Ostrożność zaleca się również u pacjentów w podeszłym wieku, chociaż mianseryna jest zwykle lepiej tolerowana niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Należy unikać podawania leku pacjentom z padaczką. Zachowania szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z cukrzycą, niewydolnością wątroby i (lub) nerek przyjmujący inne leki. Mianseryna nie wykazuje działania cholinolitycznego w dawkach terapeutycznych, jednak zaleca się ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. U wrażliwych pacjentów z chorobą dwubiegunową leczonych mianseryną może wystąpić stan hipomanii. W takim przypadku mianserynę należy odstawić. Lek może nasilać hamujące działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. W przypadku planowanego zabiegu operacyjnego należy uprzedzić anestezjologa o przyjmowaniu mianseryny. W trakcie trzech pierwszych miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacj entów w podeszłym wieku należy kontrolować pełną morfologię krwi co 4 tygodnie. W przypadku zmniejszenia liczby krwinek białych we krwi obwodowej poniżej 3000/mm³, należy przerwać leczenie i po przerwie wykonać badanie kontrolne rozmazu krwi. Ponadto należy okresowo kontrolować czynność wątroby i nerek. U pacjentów z cukrzycą należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi a u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym regularnie mierzyć ciśnienia tętnicze krwi. Ponieważ poprawa może wystąpić dopiero po 2-4 tygodniach leczenia, pacjenci leczeni mianseryną powinni być pod szczególną kontrolą w tym okresie. W niektórych przypadkach poprawę stanu klinicznego uzyskuje się dopiero po kilku miesiącach podawania mianseryny. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia żółtaczki. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią drgawki. Dzieci Nie zaleca się stosowania mianseryny u dzieci.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

3
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Mianseryny nie należy podawać równocześnie lub w ciągu 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów monoaminooksydazy. Lek nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z lekami hipotensyjnymi, jak betanidyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna i propranolol. Zaleca się jednak częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. U pacjentów leczonych fenytoiną zaleca się monitorowanie stężenia leku we krwi w przypadku dołączenia mianseryny. Mianseryna może być stosowana u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi hydroksykumaryny. Należy jednak wówczas częściej oznaczać parametry krzepnięcia. Nie stwierdzono interakcji między mianseryną a lekami z grupy sympatykomimetyków. Mianseryna nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków uspokajających i przeciwlękowych. Równoczesne podawanie mianseryny z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w surowicy. Lek może nasilać działanie leków cholinolitycznych oraz przeciwdepresyjne działanie fluoksetyny.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Mianseryna przenika w niewielkim stopniu przez łożysko i do mleka kobiecego. Nie stwierdzono działania teratogennego mianseryny w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach. Nie przeprowadzono odpowiednio kontrolowanych badań u ludzi. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. W przypadku konieczności leczenia przeciwdepresyjnego mianseryną należy przerwać karmienie piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na możliwość występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jak uczucie zmęczenia czy senność, szczególnie w pierwszych dniach leczenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń w ruchu w trakcie przyjmowania mianseryny.

4.8 Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym mianseryny jest senność, zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku. Objaw ten może się nasilić po spożyciu alkoholu. W trakcie przyjmowania mianseryny może wystąpić granulocytopenia lub agranulocytoza jako objaw uszkodzenia szpiku kostnego, najczęściej między 4. a 6. tygodniem leczenia. Powikłanie to występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku, jest odwracalne i ustępuje całkowicie po odstawieniu leku. Żółtaczka, hipomania czy drgawki mogą wystąpić nawet po dawkach terapeutycznych i stanowią wskazania do przerwania podawania mianseryny. Wystąpienie objawów zakażenia (np. gorączki, bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych stanów zapalnych) jest wskazaniem do odstawienia leku i zlecenia badania morfologii krwi z rozmazu.
Częstość występowania działań niepożądanych określona jest w następujący sposób: bardzo często (1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często (1/1 000 do <1/100), rzadko (1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana

4 narządów Zaburzenia krwi i układu chłonnego
skład krwi zwykle objawiający się jako granulocytopenia czy agranulocytoza Niedokrwistość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zwiększenie masy ciała
łaknienie Zaburzenia psychiczne
Zachowania samobójcze U pacjentów z chorobą dwubiegunową zmiana fazy, nasilenie objawów psychotycznych Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie występujące na początku leczenia, zmniejszające się wraz z kontynuacją terapii (Uwaga: zmniejszenie dawki na ogół nie prowadzi do mniejszego uspokojenia, ale może zagrozić skuteczności leku przeciwdepresyjnego Senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku)
Hiperkineza (zespół niespokojnych nóg) Zespół neuroleptyczny złośliwy Zawroty głowy Zaburzenia serca Bradykardia po podaniu dawki początkowej
Zaburzenia naczyniowe
ortostatyczne
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych
wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
skórne
pocenie się Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Obrzęki Osłabienie Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Tkliwość brodawek

5 sutkowych Mlekotok
Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia mianseryną, a także w krótkim czasie po odstawieniu leku (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
4.9. Przedawkowanie
Następstwem przedawkowania mianseryny jest głównie przedłużone działanie uspokajające i senność. Zaburzenia rytmu serca, ciężkie niedociśnienie, drgawki czy zaburzenia oddechowe występują rzadko. Nie ma swoistego antidotum dla mianseryny. Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psychoanaleptyki; leki przeciwdepresyjne. Kod ATC: N06AX03
Mianseryna jest czteropierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym, pochodną pirazynoazepiny, wykazującym dodatkowo właściwości uspokajające. Aktywność przeciwdepresyjna mianseryny jest zbliżona do aktywności amitryptyliny i imipraminy, w odróżnieniu jednak od tych leków nie wykazuje istotnego działania antycholinergicznego ani nie wpływa na przekaźnictwo dopaminergiczne. Mechanizm działania jest złożony i polega na blokowaniu noradrenergicznego receptora presynaptycznego  2
1c , 5-HT 2
3 . Metabolity mianseryny, 8-hydroksymianseryna i demetylomianseryna, są słabymi inhibitorami doneuronalnego wychwytu noradrenaliny. Działanie przeciwdepresyjne występuje po kilku dniach leczenia, natomiast poprawę kliniczną stwierdza się zazwyczaj po kilku tygodniach. W początkowym okresie leczenia może występować względnie silne działanie uspokajające i nasenne, będące głównie wynikiem blokady receptorów histaminowych. Efekt ten pojawić się może już w pierwszej dobie leczenia i jest najsilniej wyrażony w pierwszym tygodniu leczenia. W porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mianseryna jest lekiem lepiej tolerowanym i w dawkach leczniczych nie wpływa na układ krążenia.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Ogólna charakterystyka wykonanych badań Badania przeprowadzono po jednorazowym i wielokrotnym podaniu mianseryny u zdrowych ochotników i u pacjentów z depresją. Po podaniu wielokrotnym stan stacjonarny stężenia w osoczu uzyskano po 14 dniach. Nie wykazano korelacji między stężeniem mianseryny w osoczu a występowaniem działań niepożądanych czy toksycznych.
Wchłanianie Po podaniu doustnym mianseryna wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, ale niecałkowicie. W wyniku silnie zaznaczonego efektu pierwszego przejścia biodostępność leku wynosi około 30%. Czas uzyskania maksymalnego stężenia w surowicy (T max ) wynosi od 2 do 3 godzin. C max


6 określono na od 28 μg/ml do 72 μg/ml.
Dystrybucja Mianseryna wiąże się w dużym stopniu (90%) z białkami osocza. W środowisku o fizjologicznym pH występuje głównie (ponad 90%) w postaci zjonizowanej. Łatwo przenika do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Objętość dystrybucji wynosi 3300 l (od 15,7  2,2 l/kg do 27,5  9,6 l/kg).
Metabolizm Mianseryna jest metabolizowana w wątrobie na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego, N-oksydacji i N-demetylacji.
Eliminacja Mianseryna jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej (4 - 7%) oraz w formie metabolitów (około 70%). W niewielkich ilościach jest wydalana z kałem. Okres półtrwania (T 0,5 ) wynosi średnio
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Wykazano związek między ostrym uszkodzeniem hepatocytów u szczurów a obniżeniem komórkowego zawartości glutationu i białek tiolowych. Uważa się, że jest to następstwem aktywacji metabolicznej układu enzymatycznego CYP związanego z cytochromem P-450 i powstaniem aktywnego metabolitu mianseryny.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Kroskarmeloza sodowa Kwas cytrynowy jednowodny Magnezu stearynian
Skład otoczki: Hypromeloza (E15) Hypromeloza (E5) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 8000 Tytanu dwutlenek (E 171)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3.Okres ważności

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.


7 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Deprexolet 10 mg Fiolka szklana z zatyczką z pierścieniem gwarancyjnym lub blistry z folii PCV/Aluminium, w tekturowym pudełku
Deprexolet 30 mg Pojemnik polietylenowy lub blistry z folii PCV/Aluminium w tekturowym pudełku
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Deprexolet, tabletki powlekane, 10 mg: Pozwolenie nr 11209 Deprexolet, tabletki powlekane, 30 mg: Pozwolenie nr 11210

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Deprexolet, tabletki powlekane, 10 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.04.2014 r.
Deprexolet, tabletki powlekane, 30 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.04.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO