Gripex SinuCaps

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Gripex SinuCaps (300 mg + 25 mg + 5 mg), kapsułki, twarde (Paracetamolum + Coffeinum + Phenylephrini hydrochloridum) Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. -Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. -Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. -Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. -Jeśli po upływie kilku dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem. Spis treści ulotki: 1.Co to jest lek Gripex SinuCaps i w jakim celu się go stosuje 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gripex SinuCaps 3.Jak stosować lek Gripex SinuCaps 4.Możliwe działania niepożądane 5.Jak przechowywać lek Gripex SinuCaps 6.Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Gripex SinuCaps i w jakim celu się go stosuje

Gripex SinuCaps to lek wieloskładnikowy o działaniu przeciwgorączkowym, przeciwbólowym. Łagodzi objawy występujące podczas przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła, bóle mięśniowe, bóle kostno-stawowe, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, katar, kichanie, uczucie ogólnego rozbicia. Jeśli po upływie kilku dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gripex SinuCaps

Kiedy nie stosować leku Gripex SinuCaps: •jeśli pacjent ma uczulenie na aminy sympatykomimetyczne lub na substancje czynne lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); •jeśli występują następujące schorzenia: •niestabilna choroba wieńcowa zaburzenia rytmu serca; •wysokie ciśnienie tętnicze; •wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej; •ciężka niewydolność wątroby lub nerek, wirusowe zapalenie wątroby, choroba alkoholowa; •jaskra z wąskim kątem przesączania; •nadczynności tarczycy. Nie należy także stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania, w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, w czasie leczenia zydowudyną oraz w okresie ciąży i karmienia piersią. Strona 1 z 4 Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Gripex SinuCaps należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu lub głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Lek Gripex SinuCaps a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, kofeinę lub sympatykomimetyki, a także z: inhibitorami MAO (leki stosowane w niedociśnieniu tętniczym oraz w depresji), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, kumaryna), sympatykomimetykami (leki stosowane, np. w astmie) i hormonami tarczycy, z guanetydyną, mekamylaminą, metyldopą, rezerpiną (leki stosowane w leczeniu nadciśnienia), indometacyną (lek przeciwzapalny i przeciwbólowy), antagonistami receptorów β- adrenergicznych (stosowanymi w niewydolności krążenia, nadciśnieniu tętniczym lub w chorobie niedokrwiennej serca). Podawanie w skojarzeniu z ryfampicyną (lek przeciwbakteryjny stosowany, m.in. w gruźlicy), lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami (działają nasennie i przeciwdrgawkowo) lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Przed zastosowaniem metoklopramidu (lek przeciwwymiotny i usprawniający czynność przewodu pokarmowego), cholinolityków (leki stosowane w chorobach oskrzeli, w skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, do rozszerzenia źrenic) doustnych środków antykoncepcyjnych, cymetydyny (lek przeciwwrzodowy), chinolonów (leki przeciwbakteryjne), metoksalenu (lek przeciwłuszczycowy), meksyletyny (stosowana w zaburzeniach rytmu serca), werapamilu (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca i w nadciśnieniu), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Gripex SinuCaps z jedzeniem, piciem lub alkoholem Pokarm nie zmniejsza wchłaniania leku. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W czasie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia samochodu i obsługi urządzeń mechanicznych.

3. Jak stosować lek Gripex SinuCaps

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek należy stosować doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 2 kapsułki co 4-6 godz. (maksymalnie 12 kapsułek na dobę). Leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gripex SinuCaps Strona 2 z 4 Mogą wystąpić: nasilone nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo rozwijającego się uszkodzenia wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Mogą również wystąpić objawy takie jak: zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, bladość powłok, zaburzenia oddychania, bezsenność. Jeśli od przedawkowania nie upłynęła więcej niż 1 godzina, należy sprowokować wymioty i skontaktować się z lekarzem. Pominięcie zastosowania leku Gripex SinuCaps Lek służy do doraźnego łagodzenia objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. •zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry i tkanki podskórnej twarzy, czasem także ust, jamy ustnej i języka oraz krtani); •zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, nadkwaśność treści żołądkowej; •zaburzenia układu krążenia: tachykardia (przyspieszenie rytmu serca), zaburzenia rytmu serca, bladość powłok; •zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia oddychania; •zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, niewydolność nerek; •zaburzenia układu nerwowego: lęk, niepokój, drżenia mięśniowe, niemożność skupienia uwagi, bezsenność, ból głowy; •zaburzenia psychiczne: lęk, nerwowość, drażliwość; •zaburzenia krwi i układu chłonnego: agranulocytoza (brak rodzaju białych krwinek, zwanych granulocytami obojętnochłonnymi co powoduje znaczne zmniejszenie odporności i rozwój zakażeń, najczęściej owrzodzeń w jamie ustnej i migdałkach), niedokrwistość (brak wystarczającej liczby czerwonych krwinek i za małe stężenie ich barwnika czyli hemoglobiny), leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek zwanych limfocytami, co powoduje zmniejszenie odporności na zakażenia). W przypadku doraźnego stosowania leku działania niepożądane występują rzadko. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 (22) 492 13 01 faks: + 48 (22) 492 13 09 e-mail: [email protected] Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Strona 3 z 4

5. Jak przechowywać lek Gripex SinuCaps

Lek przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i opakowaniu bezpośrednim (miesiąc/rok). Zastosowane oznakowanie dla blistra: EXP - termin ważności, Lot – numer serii. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których już się nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Gripex SinuCaps Substancjami czynnymi leku są: paracetamol 300 mg, kofeina 25 mg, chlorowodorek fenylefryny Substancje pomocnicze to: skrobia, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, magnezu stearynian, żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza żółty tlenek (E 172), błękit patentowy (E 131), żółcień chinolinowa (E 104). Jak wygląda lek Gripex SinuCaps i co zawiera opakowanie Dwukolorowe zielone/żółte kapsułki twarde, przeznaczone do stosowania doustnego do połykania, pakowane w blistry i pudełko tekturowe z ulotką. Opakowania: 6, 8, 10, 12, 20, 24 kapsułki w blistrach w tekturowym pudełku z ulotką. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40 50-507 Wrocław W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: USP Zdrowie Sp. z o.o. ul. Poleczki 35 02-822 Warszawa tel.+48 (22) 543 60 00. Data ostatniej aktualizacji ulotki: Strona 4 z 4

Strona 1 z 6 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gripex SinuCaps,

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka twarda zawiera:
Paracetamolum (paracetamol) 300 mg Coffeinum (kofeina) 25 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny) 5 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka twarda.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Łagodzenie objawów występujących podczas przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła, bóle mięśniowe, bóle kostno-stawowe, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, katar, kichanie, uczucie ogólnego rozbicia.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dorośli i młodzieżdzieci w wieku powyżej 12 lat:
Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania Podanie doustne.
Czas stosowania Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż kilka dni 3 dni w przypadku gorączki lub 5 dni w przypadku bólu bez konsultacji z lekarzem.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Niestabilna choroba wieńcowa. • Zaburzenia rytmu serca. • Wysokie ciśnienie tętnicze. • Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. • Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Strona 2 z 6 • Wirusowe zapalenie wątroby. • Choroba alkoholowa. • Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. • Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. • Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. • Jaskra z wąskim kątem przesączania. • Nadczynność tarczycy. • Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży. • Nie stosować w okresie karmienia piersią.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej. Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować produkt nie dłużej niż kilka dni. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych. W czasie przyjmowania produkt nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, kofeinę lub sympatykomimetyki.
Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Produktu leczniczego może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Podawanie produktu leczniczego łącznie z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy nasila częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony, metoksalen, meksyletyna i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny.
Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami β-receptorów lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży. Strona 3 z 6 Karmienie piersią Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepożądane

• zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; • zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, nadkwaśność treści żołądkowej; • zaburzenia układu krążenia: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok; • zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zaburzenia oddychania; • zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, niewydolność nerek; • zaburzenia układu nerwowego: lęk, niepokój, drżenia mięśniowe, niemożność skupienia uwagi, bezsenność, ból głowy; • zaburzenia psychiczne: lęk, nerwowość, drażliwość • zaburzenia krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, niedokrwistość, leukopenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C tel.: +48 22 492 13 01 faks: +48 22 492 13 09 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produkt może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Strona 4 z 6 Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (podwyższone ciśnienie tętnicze, tachykardia i odruchowa bradykardia), zapaścią naczyniową (bladość powłok) z towarzyszącą depresją oddechową. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków β-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia.
Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywowany. Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran. Dawka śmiertelna kofeiny wynosi 5-10 g.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków; kod ATC: N 02 BE51
Produkt leczniczy stanowi połączenie paracetamolu działającego przeciwbólowo z kofeiną – substancją, która wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przez co poprawia samopoczucie i znosi uczucie zmęczenia.
Dodanie kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (osiągnięcie redukcji bólu w stopniu równoważnym możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego) oraz przyspiesza początek działania.
Trzeci składnik kapsułki - fenylefryna zmniejsza przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, przez co udrożnia nos i ułatwia oddychanie.
Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.
Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele aspektów funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina wywiera działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Strona 5 z 6 Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego. Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienne są słabo nasilone. Kofeina nie powoduje uzależnienia.
Fenylefryna jest sympatykomimetykiem. Powoduje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza -receptory zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.
Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W 25-36% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając tam stężenia podobne do stężeń w surowicy. Objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg mc. Początek działania obserwuje się po 15-45 min, maksymalne stężenia w osoczu osiąga w czasie 50-75 min. od momentu podania. Okres półtrwania leku u dorosłych wynosi 3-7 godz. Metabolizowana w wątrobie, metabolity wydalane przez nerki. W czasie ciąży obserwowano zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce. Przenika do mleka, zwiększona podaż doustna (powyżej 500 mg/dobę) może powodować rozdrażnienie i zaburzenia snu u noworodków matek karmiących piersią.
Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach, biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa, lek podaje się co 4–6 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych nieklinicznych o bezpieczeństwie stosowania produktu leczniczego złożonego. Brak dodatkowych danych przedklinicznych o znaczeniu klinicznym, nieopisanych w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

Strona 6 z 6

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

skrobia, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan, żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza żółty tlenek (E 172), żółcień chinolinowa (E 104), błękit patentowy (E 131).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie występują.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry (PVC/Aluminium lub PVC/Aluminium/papier ) pakowane w tekturowe pudełko z ulotką. Dostępne opakowania: 6, 8, 10, 12, 20, 24 kapsułki w blistrach. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIA DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07kwietnia 2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18 kwietnia 2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO