Requip

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane REQUIP 1 mg tabletki powlekane REQUIP 2 mg tabletki powlekane REQUIP 5 mg tabletki powlekane
Ropinirolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest REQUIP i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku REQUIP

3. Jak stosować lek REQUIP

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek REQUIP

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest REQUIP i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku REQUIP je st ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą.
REQUIP jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy. Ropinirol działa podobnie do dopaminy i tym samym pomaga złagodzić objawy choroby Parkinsona.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku REQUIP

Kiedy nie stosować leku REQUIP: − jeżeli pacjent ma uczulenie na sub stancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) − jeżeli pacjent ma ciężk ą chorobę nerek − jeżeli pacjent ma chorobę wątroby
 Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia tych okoliczności.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku REQUIP należy omówić z lekarzem lub farmaceutą: − jeżeli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży, − jeżeli pacjentka karmi piersią, − jeżeli pacjent ma mniej niż 18 lat, − jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba serca, − jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne, − jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (np. niepohamowana skłonność do gier hazard owych lub nadmierna aktywność seksualna), − jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie objawy, jak: depresja, apatia, lęk, zmęczenie, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.
Należy poinformować lekarza prowadzącego jeśli pacjent, jego rodzina lub opiekun zauważą wystąpienie nagłych lub jakichkolwiek nietypowych zachowań u pacjenta, a pacjent nie może się powstrzymać od impulsu lub chęci czy pragnienia do wykonania pewnych czynności, które mogą być szkodliwe dla niego lub dla innych osób. Stan taki określa się jako zaburzenia kontroli impulsów, które mogą obejmować zachowania takie, jak : uzależnienie od hazardu, niepohamowana skłonność do jedzenia lub zakupów, nadmierna aktywność seksualna lub częstsze myślenie i odczucia o podłożu seksualnym. Lekarz może podjąć decyzję o dostosowaniu dawki lub odstawieniu leku.
Należy powiedzieć lekarzowi jeśli pacjent lub jego rodzina lub opiekun zauważą wystąpienie epizodów nadmiernej ruchliwości, podniecenia lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów (patrz powyżej). Lekarz może podjąć decyzję o dostosowaniu dawki lub odstawieniu leku.

 Należ y poinformować lekarza w przypadku wystąpienia tych okoliczności. Lekarz może zdecydować, że lek REQUIP nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych w trakcie leczenia.
W czasie stosowania leku REQUIP Należy skontaktować się z lekarzem, jeżeli pacjent lub członek jego rodziny zaobserwuje wystąpienie u pacjenta jakichkolwiek szczególnych zachowań w czasie stosowania leku REQUIP (takich, jak: niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub zwiększenie popędu i (lub) nadmierna aktywność seksualna). Lekarz może zalecić dostosowanie dawki lub odstawienie leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn REQUIP może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a także nagłe i niespodziewane napady snu, nie poprzedzone sennością. Podczas stosowania leku REQUIP mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
W przypadku podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w sen może narażać pacjenta lub inne osoby na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy wykonywać takich czynności, dopóki objawy nie ustąpią.
 Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja stanowi problem dla pacjenta.
Stosowanie leku REQUIP i palenie tytoniu Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania leku REQUIP. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki.
Lek REQUIP a inne leki Należy poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio oraz o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach roślinn ych i innych lekach dostępnych bez recepty. Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza o rozpoczęciu przyjmowania jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku REQUIP.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku REQUIP lub też zwiększać ryzyko wystąpienia dział ań niepożądanych. REQUIP może mieć też wpływ na działanie innych leków. Do tych leków należą: − flu woksamina (lek przeciwdepresyjny) − leki stosowane w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpiryd − HTZ (hormonalna terapia zastępcza) − meto klopramid, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi − antybiotyki cyprofloksacyna i enoksacyna − jakiekolwiek inne leki stosowane w chorobie Parkinsona.  Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych leków.
Należy przeprowadzać dodatkowe badania krwi, jeżeli pacjent przyjmuje następujące leki razem z lekiem REQUIP: − Leki z grupy antagonistów witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak warfaryna (Coumadin).
Stosowanie leku REQUIP z jedzeniem i piciem Przyjmowanie leku REQUIP z jedzeniem może zmniejszyć prawdopodobieństwo występowania nudności i wymiotów. Dlatego też najlepiej przyjmować lek REQUIP z jedzeniem.
Ciąża i karmienie piersią REQUIP nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że zastosowanie leku REQUIP spowoduje korzyść dla pacjentki przeważającą nad ryzykiem dla nienarodzonego dziecka. REQUIP nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią, ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka przez pacjentkę. Należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeżeli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że jest w ciąży lub planuje zajście w ciążę. Lekarz udzieli także porady jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może zalecić odstawienie leku REQUIP.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku REQUIP
REQUIP zawiera niewielkie ilości cukru zwanego laktozą. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Requip zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek REQUIP

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy ponownie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek REQUIP może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą ( zwanym także lewodopą). Leku REQUIP nie należy stosować u dzieci. Lek REQUIP nie jest przeznaczony do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Jakie dawki leku REQUIP należy stosować? Ustalenie optymalnego dawkowania może wymagać czasu. Zazwyczaj stosowana początkowa dawka wynosi 0,25 mg ropinirolu trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień. Następnie lekarz będzie zwiększał dawkę co tydzień przez okres trzech tygodni. W dalszej kolejności lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do momentu uzyskania optymalnego dla pacjenta dawkowania. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 1 mg do 3 mg trzy razy na dobę (całkowita dawka dobowa 3 mg do 9 mg). Jeżeli nie osiągnięto wystarczającego opanowania objaw ów choroby Parkinsona, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Niektórzy pacjenci otrzymują dawkę do 8 mg leku REQUIP trzy razy na dobę (w sumie 24 mg na dobę). Jeżeli pacjent przyjmuje inne leki stosowane w chorobie Parkinsona, lekarz może zalecić stopniowe zmniejszenie dawek tych leków. W przypadku gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku REQUIP mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów, należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.
Nie należy przyjmować większej dawki leku REQUIP niż ta zalecona przez lekarza. Może upłynąć kilka tygodni, zanim wystąpi korzystne działanie leku REQUIP.
Przyjmowanie dawki leku REQUIP Lek REQUIP należy przyjmować trzy razy na dobę. Tabletkę(i) należy połykać popijając szklanką wody. Zaleca się przyjmowanie leku REQUIP z jedzeniem, ponieważ może to zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia uczucia nudności.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku REQUIP Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli to możliwe należy pokazać opakowanie leku. U osoby, która zastosowała większą niż zalecana dawkę leku REQUIP mogą wystąpić: nudności, wymioty, zawroty głowy, uczucie senności, zmęczenia (psychicznego lub fizycznego), omdlenie, omamy.
Pominięcie zastosowania leku REQUIP Nie należy stosować dodatkowych tabletek lub dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. W przypadku nie przyjmowania leku REQUIP
przez dobę lub dłużej, należy poradzić się lekarza odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku REQUIP.
Przerwanie stosowania leku REQUIP Nie należy przerywać stosowania leku REQUIP, jeżeli nie zaleci tego lekarz. Lek REQUIP należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz. Nie należy przerywać stosowania, chyba, że zaleci to lekarz. W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku REQUIP, objawy choroby Parkinsona mogą ulec znacznemu nasileniu. Nagłe przerwanie stosowania może spowodować wystąpienie u pacjenta tzw . złośliwego zespołu neuroleptycznego, który może być poważnym zagrożeniem dla zdrowia. Do objawów należą: akinezja (utrata ruchliwości mięśni), sztywność mięśni, gorączka, niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia (przyspieszone bicie serca), splątanie, obniżony poziom świadomości (np. śpiączka). W przypadku konieczności przerwania stosowania leku REQUIP, lekarz stopniowo zmniejszy przyjmowaną dawkę.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane leku REQUIP mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia lub tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe po krótkim czasie stosowania dawki leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań niepożądanych należy poradzić się lekarza.
Bardzo częste działania niepożądane: Mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów przyjmujących lek REQUIP:  omdlenia  uczucie senności  nudności.
Częste działania niepożądane: Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów przyjmujących lek REQUIP:  omamy („widzenie” rzeczy, które nie są rzeczywiste)  wymioty  zawroty głowy  zgaga  ból brzucha  obrzęk nóg, stóp i rąk.
Niezbyt częste działania niepożądane: Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów przyjmujących lek REQUIP:  zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą (ma to związek z obniżeniem ciśnienia krwi)  niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie tętnicze)  bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)  nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)  zaburzenia psychiczne takie jak majaczenia (ostry stan splątania), urojenia (irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)  czkawka.
U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych):  reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2)  agresja  nadmierne stosowanie leku REQUIP (niepohamowane pragnienie stosowania dużych dawek leków dopaminergicznyc h, większych niż konieczne do kontroli objawów ruchowych, zwane zespołem dysregulacji dopaminergicznej)  po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku REQUIP mogą wystąpić: depresja, apatia, niepokój, brak energii , pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS)  zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi  spontaniczna erekcja Możliwe są następujące działania niepożądane:  niemożność oparcia się impulsom, popędom i pragnieniom do wykonywania czynności, które mogą być szkodliwe dla niego lub dla innych osób, w tym:
o Silnej skłonności do hazardu pomimo poważnych konsekwencji personalnych lub rodzinnych.
o Zmienionemu lub zwiększonemu zainteresowaniu seksem i zachowaniom budzącym niepokój pacjenta i innych osób, np. zwiększonemu popędowi płciowemu.
o Niekontrolowanej skłonności do zakupów i wydawania. o Nadmiernemu objadaniu się (spożywaniu dużej ilości jedzenia w krótkim czasie) lub jedzeniu kompulsywnemu (spożywaniu większej ilości jedzenia niż potrzeba do zaspokojenia głodu).
 epizody nadmiernej ruchliwości, podniecenia i rozdrażnienia Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym, jeżeli u pacjenta wystąpi którekolwiek z tych zachowań, w celu omówienia sposobów na ograniczenie lub wyeliminowanie tych objawów.
Przyjmowanie leku REQUIP w skojarzeniu z L-dopą U pacjentów przyjmujących lek REQUIP z L-dopą mogą z czasem wystąpić inne działania niepożądane:  niezależne od woli ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku REQUIP mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów, należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.  uczucie dezorientacji jest częstym działaniem niepożądanym.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek REQUIP

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek REQUIP
Substancją czynną leku REQUIP jest ropinirol. Każda tabletka powlekana zawiera 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg lub 5 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku).
Inne składniki leku to: - rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa (typ A), magnezu stearynian. - otoczka: tabletki 0,25 mg: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), polisorbat 80 (E433) . tabletki 0,5 mg: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), indygotyna (E132). tabletki 1 mg: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), indygotyna (E132). tabletki 2 mg: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172). tabletki 5 mg: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), indygotyna (E132), polisorbat 80 (E433).
Jak wygląda lek REQUIP i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane w kształcie pięciokąta z wytłoczonym napisem „SB” na jednej stronie. REQUIP 0,25 mg: białe tabletki z wytłoczonym napisem „4890” na drugiej stronie. REQUIP 0,5 mg: żółte tabletki z wytłoczonym napisem „4891” na drugiej stronie. REQUIP 1 mg: zielone tabletki z wytłoczonym napisem „4892” na drugiej stronie. REQUIP 2 mg: różowe tabletki z wytłoczonym napisem „4893” na drugiej stronie. REQUIP 5 mg: niebieskie tabletki z wytłoczonym napisem „4894” na drugiej stronie.
tabletki 0,25 mg: opakowania zawierające 21, 84 lub 210 tabletek w blistrach. tabletki 0,5 mg: opakowania zawierające 21 tabletek w blistrach. tabletki 1 mg, 2 mg i 5 mg: opakowania zawierające 21 lub 84 tabletki w blistrach.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline (Ireland) Limited Citywest Business Campus Dublin 24 Irlandia
Wytwórca: Glaxo Wellcome S.A. Avenida de Extremadura 3 Burgos Hiszpania
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Austria, Belgia , Franc ja, Niemcy, Irlandia, Włochy, Luksemburg, Malta, Holandia, Polska, Hiszpania i Szwecja: REQUIP.
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
GSK Services Sp. z o.o. tel. + 48 22 576 90 00
Data ostatniej aktualizacji: czerwiec 2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane REQUIP 1 mg tabletki powlekane REQUIP 2 mg tabletki powlekane REQUIP 5 mg tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 0,25 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 45,3 mg laktozy REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 45 mg laktozy REQUIP 1 mg tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 44,9 mg laktozy REQUIP 2 mg tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 44,6 mg laktozy REQUIP 5 mg tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 43,7 mg laktozy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.
REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane Białe tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i „4890” na drugiej stronie. REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane Żółte tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4891” na drugiej stronie. REQUIP 1 mg tabletki powlekane Zielone tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4892” na drugiej stronie. REQUIP 2 mg tabletki powlekane Różowe tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4893” na drugiej stronie. REQUIP 5 mg tabletki powlekane Niebieskie tabletki powlekane w kształcie pięciokąta, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i ”4894” na drugiej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: • leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy, • leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie - wyłączenie“).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.
Dorośli Zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego.
REQUIP należy przyjmować trzy razy na dobę, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym.
Rozpoczynanie leczenia Dawka początkowa ropinirolu powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawka może być zwiększana o 0,25 mg trzy razy na dobę, zgodnie z następującym schematem.

Pojedyncza dawka (mg) 0,25 0,5 0,75 1,0 Całkowita dawka dobowa (mg) 0,75 1,5 2,25 3,0
Schemat leczenia Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę).
Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek produktu leczniczego w zakresie między 3 a 9 mg ropinirolu na dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka ropinirolu może być zwiększana aż do 24 mg na dobę.
Stosowanie dawek ropinirolu powyżej 24 mg na dobę nie było badane.
Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia oparte na stopniowym zwiększaniu dawek (patrz wyżej).
W przypadku stosowania produktu leczniczego REQUIP w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 20% u pacjentów, którym podawano produkt leczniczy REQUIP w leczeniu skojarzonym. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących ropinirol w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia z innego produktu leczniczego należącego grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania danego produktu leczniczego.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek produktu leczniczego przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego REQUIP u dzieci w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję produktu leczniczego, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 mL/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek produktu leczniczego w tej grupie pacjentów.
Badania nad zastosowaniem ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) wykazały, że u tych pacjentów wymagane jest następujące dostosowanie dawkowania: dawka początkowa produktu leczniczego REQUIP powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maksymalna dawka produktu leczniczego REQUIP u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 18 mg na dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane (patrz punkt 5.2).
Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 mL/min) nie poddawanych regularnym hemodializom nie było badane.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na któr ąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężk ie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Senność i przypadki nagłego napadu snu Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i ( lub ) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługi maszyn. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.
Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi albo pacjenci z tymi zaburzeniami w wywiadzie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występują u nich zaburzenia kontroli impulsów. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać powiadomieni, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym REQUIP, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia kontroli impulsów, w tym patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego.
Mania Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego.
Złośliwy zespół neuroleptyczny W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby produkt odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.2).
Niedociśnienie tętnicze W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy (ang. dopamine agonist withdrawal syndrome - DAWS ) Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.
Omamy Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
Substancje pomocnicze
Laktoza Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Sód Każda tabletka powlekana produktu leczniczego REQUIP (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 5 mg) zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek tych produktów leczniczych.
Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli HTZ jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona) wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa wartości C max
ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy.
Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, stąd jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki.
U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację

Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, zaleca się nie stosować ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu.
Karmienie piersią Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.
Płodność Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i ( lub ) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senność nie ustąpią (patrz także punkt 4.4).

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne Często: omamy. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia i paranoja. Nieznana: agresja*, z espół dysregulacji dopaminergicznej, mania (patrz punkt 4.4), zaburzenia kontroli impulsów ** (patrz punkt 4.4)
* Agresja była powiązana z reakcjami psychotycznymi, jak również z objawami kompulsywnymi. ** Zaburzenia kontroli impulsów: patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy w tym produktem leczniczym REQUIP (patrz punkt 4.4).

Terapia skojarzona w badaniach klinicznych: Często: splątanie.
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: senność. Często: zawroty głowy. Niezbyt często: niepohamowana senność w ciągu dnia, nagłe napady snu. Stosowanie ropinirolu jest związane z występowaniem senności i niezbyt często z niepohamowaną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu.
Monoterapia w badaniach klinicznych: Bardzo często: omdlenie.
Terapia skojarzona w badaniach klinicznych: Bardzo często: dyskineza. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złago dzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze. Niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie tętnicze jest rzadko ciężkie.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niezbyt często: czkawka.
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności. Często: zgaga.
Monoterapia w badaniach klinicznych: Często: wymioty, ból brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Nieznana: reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Nieznana: spontaniczna erekcja.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscach podania Monoterapia w badaniach klinicznych: Często: obrzęk obwodowy (w tym obrzęk nóg). Nieznana: zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).
Zespół odstawienia agonisty dopaminy Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, s trona i nternetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki dopaminergiczne, agoniści dopaminy, kod ATC: N04BC04
Mechanizm działania Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.

Ropinirol zmniejsza niedobór dopaminy, który jest charakterystyczny dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.
Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.
Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej, którzy otrzymywali ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawkach 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 4 mg raz na dobę, wykazały maksymalne wydłużenie czasu trwania odstępu QT o 3,46 milisekundy przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu do placebo. Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu wynosiła mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie oceniony. Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Ryzyko wydłużenia odstępu QT nie może być wykluczone, ponieważ szczegółowe badania odstępu QT po zastosowaniu dawek do 24 mg na dobę nie zostały przeprowadzone.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie po około 1,5 godziny po podaniu (wartość środkowa). Wysokotłuszczowy posiłek powoduje zmniejszenie szybkości wchłaniania ropinirolu, wykazane przez zwiększenie środkowej wartości T max
o 2,6 godziny oraz 25% zmniejszenie przeciętnej wartości C max .
Dystrybucja Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest małe (10 - 40%). W wyniku dużej lipofilności ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji (około 7 L/kg ).
Metabolizm Ropinirol jest metabolizowany głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a metabolity ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W badaniach na zwierzętach główny metabolit ropinirolu wykazuje co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.
Eliminacja Ropinirol jest usuwany z krążenia dużego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin. Zwiększenie ogólnej ekspozycji (C max
proporcjonalne do zwiększania dawki w zakresie terapeutycznym. Nie zaobserwowano zmiany klirensu po podaniu doustnym zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano szeroką, międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych.
Zaburzenia czynności nerek Nie zaobserwowano zmiany farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.
U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych regularnym hemodializom, klirens ropinirolu po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu o około 30%. Klirens metabolitów SKF-104557 i SKF-89124 po podaniu doustnym również ulega zmniejszeniu odpowiednio o około 80% i 60%. Z tego względu u tych pacjentów z chorobą Parkinsona zalecana dawka maksymalna ograniczona jest do 18 mg na dobę (patrz punkt 4.2).
Ciąża Przewiduje się, że fizjologiczne zmiany w ciąży (w tym zmniejszona aktywność CYP1A2) prowadzą stopniowo do zwiększonej ekspozycji ustrojowej u matki (patrz również punkt 4.6).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wpływ na rozrodczość W badaniach nad płodnością u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, zwią zany z obniżeniem stężenia prolaktyny przez ropinirol. Należy zwrócić uwagę, że prolaktyna nie jest niezbędna do zagnieżdżenia zarodka u ludzi.
Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg masy ciała na dobę (średnie AUC u szczurów jest około 2-krotnie większe od największej wartości AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka - ( MRHD, ang. Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg masy ciała na dobę ( około 3 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (około 5 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg masy ciała na dobę (około 4 razy większe od największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność średniego C max
podczas stosowania MRHD). Jednakże, stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność średniego C max u ludzi podczas stosowania MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą było związane z częstszym występowaniem i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L -dopy.
Toksyczność Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania: zmiany zachowania, hipoprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności serca, opadanie powiek i ślinienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniach długoterminowych z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg masy ciała na dobę) obserwowano degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną ze zwiększoną ekspozycją na światło.
Genotoksyczność Nie obserwowano genotoksyczności w szeregu badań in vitro i in vivo.
Rakotwórczość W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na mysz ach i szczurach, z zastosowaniem ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu były rozrost komórek Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez związaną z działaniem ropinirolu hipoprolaktynemię. Zmiany te uważane są za zjawisko specyficzne gatunkowo i nie stanowią niebezpieczeństwa w związku z klinicznym zastosowaniem ropinirolu.
Farmakologia bezpieczeństwa Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC 50
5-krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu u pacjentów przyjmujących największą zalecaną dawkę (24 mg na dobę), patrz punkt 5.1.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Laktoz a jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa (typ A) Magnezu stearynian.

Otoczka:
REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Polisorbat 80.
REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Zelaza tlenek czerwony (E 172) Indygotyna (E 132).
REQUIP 1 mg tabletki powlekane Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Indygotyna (E 132).
REQUIP 2 mg tabletki powlekane Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172).
REQUIP 5 mg tabletki powlekane Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Indygotyna (E 132) Polisorbat 80.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PE/PV dC/Aluminium/Papier z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci lub blistry Aluminium/Aluminium/Papier z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci.

REQUIP 0,25 mg tabletki powlekane Opakowania zawierające 21, 84, 210 tabletek powlekanych. REQUIP 0,5 mg tabletki powlekane Opakowania zawierające 21 tabletek powlekanych. REQUIP 1 mg tabletki powlekane Opakowania zawierające 21, 84 tabletki powlekane. REQUIP 2 mg tabletki powlekane Opakowania zawierające 21, 84 tabletki powlekane. REQUIP 5 mg tabletki powlekane Opakowania zawierające 21, 84 tabletki powlekane.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
GlaxoSmithKline (Ireland) Limited Citywest Business Campus Dublin 24 Irlandia

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenia Nr: 11115, 11116, 11122, 11113, 11114

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.12.2004 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29.02.2008

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2023-06-05