Reumelox
Meloxicamum
Tabletki 7,5 mg | Meloxicamum 7.5 mg
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: Informacja dla pacjenta
Reumelox, 7,5 mg, tabletki Meloxicamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Reumelox i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Reumelox
3. Jak stosować lek Reumelox
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Reumelox
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Reumelox i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Reumelox jest meloksykam. Lek wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Wskazaniem do stosowania leku jest krótkotrwałe, objawowe leczenie zaostrzeń bólów kostno-stawowych i mięśniowych w chorobach reumatoidalnych i zwyrodnieniowych stawów.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Reumelox
Kiedy nie stosować leku Reumelox: • jeśli pacjent ma uczulenie na meloksykam, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym kwas acetylosalicylowy) lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku ( wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma lub miał w przeszłości objawy alergii w postaci astmy oskrzelowej (świszczący oddech), polipów nosa (zatkanie nosa spowodowane obrzękiem błony śluzowej) wraz z towarzyszącym katarem, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki, związane z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych; • u pacjentów z czynną lub nawracającą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy; • u pacjentów z perforacją lub krwawieniami z przewodu pokarmowego związanymi z leczeniem innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ); • u pacjentów z innymi krwawieniami lub krwawieniem z przewodu pokarmowego (krwawienia z żołądka lub jelit), krwawieniem z naczyń mózgowych; • u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; • u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów niedializowanych; • u pacjentów z ciężką niewydolnością serca; • u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat ; • u pacjentek w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Reumelox należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, w następujących sytuacjach: • jeśli pacjent ma lub miał w przeszłości zapalenie błony śluzowej przełyku, żołądka i (lub) owrzodzenie żołądka (schorzenia te wymagają całkowitego wyleczenia przed rozpoczęciem stosowania meloksykamu) oraz u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego, np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna z uwagi na możliwość pogorszenia się stanu zdrowia; • u pacjenta w podeszłym wieku lub osłabionego, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest zwiększone (w szczególności dotyczy to krwawień z przewodu pokarmowego lub perforacji, które mogą być bardzo niebezpieczne dla pacjenta); • u pacjenta, u którego w przeszłości wystąpiły dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (należy zgłaszać lekarzowi wszelkie nietypowe objawy dotyczące jamy brzusznej - zwłaszcza na początku leczenia); • u pacjenta przyjmującego jednocześnie leki mogące zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny bądź leki hamujące działanie płytek (takie jak kwas acetylosalicylowy); • u pacjenta, który przyjmuje leki zmniejszające ciśnienie tętnicze lub leki moczopędne; • u pacjenta z nadciśnieniem tętniczym (zwłaszcza niedostatecznie kontrolowanym), zaburzeniami czynności serca, chorobą tętnic obwodowych (zmniejszone krążenie w kończynach), chorobami naczyniowo-mózgowymi (zaburzenia przepływu krwi do mózgu); • u pacjenta ze zmniejszonym przepływem krwi przez nerki i zmniejszoną objętością krwi krążącej (hipowolemia); • u pacjenta z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (np. niewydolność nerek, zespół nerczycowy, nefropatia toczniowa).
Ważne informacje Należy odstawić lek w razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego (objawiające się często krwawymi wymiotami lub smolistym stolcem) i skontaktować się z lekarzem.
Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich zmian skórnych, zwłaszcza na początku leczenia. Do zmian tych należą złuszczające zapalenie skóry (złuszczenie skóry ze świądem, zaczerwienieniem i wypadaniem włosów), zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (czasami kończące się zgonem). Należy odstawić lek po pierwszym wystąpieniu zmian skórnych, w tym wysypki, zmian błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. (Dodatkowe informacje patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane).
Należy unikać stosowania meloksykamu jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę meloksykamu przez możliwie najkrótszy okres.
Przyjmowanie takich leków jak Reumelox może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia ataku serca (zawał serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe stosowanie meloksykamu w dużych dawkach. Nie należy stosować większych dawek i dłuższego czasu leczenia niż zalecane. W przypadku kłopotów z sercem, przebytego udaru, lub podejrzewania, że występuje ryzyko tych zaburzeń (np. podwyższone ciśnienie krwi, cukrzyca, zwiększone stężenie cholesterolu, palenie tytoniu) należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
Lek ten należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, które mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
Rzadko niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą być przyczyną chorób nerek (śródmiąższowego zapalenia nerek, kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy rdzenia nerek lub zespołu nerczycowego).
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne meloksykam może maskować objawy istniejącej choroby zakaźnej.
Reumelox a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie należy przyjmować l eku Reumelox jeśli stosowane są: • inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy • leki przeciwzakrzepowe takie jak np. acenokumarol, heparyna, tyklopidyna, warfaryna • lit - stosowany w leczeniu zaburzeń nastroju • metotreksat - stosowany w leczeniu nowotworów, ciężkich zmian skórnych lub reumatoidalnego zapalenia stawów.
Przed zastosowaniem leku Reumelox należy skonsultować się z lekarzem jeśli stosowane są: • cyklosporyna - stosowana po przeszczepach, w leczeniu ciężkich zmian skórnych, reumatoidalnym zapaleniu stawów, zespole nerczycowym; • leki moczopędne - w przypadku ich stosowania lekarz będzie monitorował czynność nerek; • leki zmniejszające ciśnienie tętnicze, w tym leki beta-adrenolityczne (np. atenolol, propranolol), antagoniści receptora angiotensyny II (np. ibesartan), inhibitory ACE (np. enalapryl, peryndopryl); • leki trombolityczne (leki powodujące rozpuszczenie zakrzepu w naczyniach krwionośnych, np. streptokinaza, urokinaza); • leki przeciwdepresyjne należące do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, sertralina); • leki przeciwcukrzycowe; • kortykosteroidy - stosowane w celu zmniejszenia zapalenia skóry; • cholestyramina - stosowana w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu; • takrolimus - stosowany po przeszczepach lub w atopowym zapaleniu skóry; • wewnątrzmaciczne środki antykoncepcyjne.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Stosowanie leku u kobiet w ciąży i kobiet w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Lek ten należy do grupy leków (niesteroidowe leki przeciwzapalne), które mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Reumelox może powodować trudności z koncentracją, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, senność, rzadko mogą wystąpić zaburzenia widzenia, między innymi nieostre widzenie. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Reumelox zawiera laktozę i sód Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Reumelox zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Reumelox
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek stosuje się doustnie. Lek należy przyjmować raz na dobę podczas posiłku, popijając wodą lub innym napojem.
Stosowanie u dorosłych Zalecana dawka dobowa to 7,5 mg (1 tabletka).
Nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Bez konsultacji z lekarzem leku nie wolno przyjmować dłużej niż 7 dni.
Lek może być stosowany jako kontynuacja zaleceń lekarza po zdiagnozowaniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych: Zalecana dawka wynosi 7,5 mg na dobę.
Pacjenci z niewydolnością nerek: U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek nie należy stosować dawki większej niż 7,5 mg na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby zmniejszenie dawki nie jest konieczne.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Reumelox W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Reumelox W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę leku o wyznaczonej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie wystąpienia któregokolwiek z niżej wymienionych objawów należy natychmiast zaprzestać stosowania leku, zgłosić się do lekarza lub do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego: • krwawienie z przewodu pokarmowego (krwawe wymioty lub stolce); • napad duszności (trudności z oddychaniem); • obrzęk twarzy; • obrzęk jamy ustnej i (lub) gardła przejawiający się występowaniem trudności z połykaniem lub oddychaniem; • wysypka lub uszkodzenie błony śluzowej.
Pozostałe działania niepożądane uszeregowane wg częstości występowania:
Często (występujące u mniej niż 1 na 10 pacjentów): • oszołomienie, ból głowy, • niestrawność, nudności i wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka.
Niezbyt często (występujące u mniej niż 1 na 100 pacjentów): • niedokrwistość ( zmniejszenie liczby krwinek czerwonych), • zawroty głowy, senność, • zwiększenie ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie twarzy, • krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody trawienne, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące), • przemijające zaburzenia wskaźników czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), • pokrzywka, świąd, wysypka, • zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia wskaźników czynności nerek (np. zwiększenie stężenia kreatyniny lub mocznika).
Rzadko (występujące u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów): • zaburzenia dotyczące liczby krwinek: leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), • reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, • zaburzenia nastroju, bezsenność i koszmary senne, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), • zapalenie spojówek, wystąpienie napadów astmy u niektórych pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, • perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jelita grubego, smoliste stolce, krwawe wymioty, zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna, • zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (pierwszymi objawami mogą być kaszel, bóle, ból głowy oraz gorączka. Mogą one następować po pojawieniu się czerwonej wysypki na twarzy, tułowiu lub na całym ciele. Wysypka może przechodzić w pęcherze pojawiające w okolicach oczu, ust i narządów płciowych. Może nastąpić zapalenie błony śluzowej i w przypadku martwiczego oddzielania się naskórka skóra może łatwo oddzielać się płatami i złuszczać się warstwowo), • obrzęk naczynioruchowy, objawy pęcherzowe takie jak rumień wielopostaciowy, • kołatanie serca, niewydolność serca.
Bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): • agranulocytoza (brak granulocytów we krwi), • zapalenie wątroby, • niewydolność nerek.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • dezorientacja, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, nadwrażliwość na światło, • zapalenie trzustki.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Reumelox
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze ponizej 25°C. Chronić od światła i wilgoci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Reumelox - Substancją czynną leku jest meloksykam. Każda tabletka zawiera 7,5 mg meloksykamu. - Pozostałe składniki to: skrobia kukurydziana, skrobia kukurydziana żelowana, krzemionka koloidalna, sodu cytrynian, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Reumelox i co zawiera opakowanie Reumelox to tabletki okrągłe, barwy żółtej, obustronnie płaskie z kreską dzieląc ą po jednej stronie. Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
POLPHARMA Biuro Handlowe Sp. z o.o. ul. Bobrowiecka 6 00-728 Warszawa tel. 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Reumelox, 7,5 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 7,5 mg meloksykamu (Meloxicamum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 43 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Tabletki okrągłe, barwy żółtej, obustronnie płaskie z kreską dzieląc ą po jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Reumelox jest lekiem przeciwzapalnym i przeciwbólowym stosowanym w bólach kostno-stawowych i mięśniowych w przebiegu chorób reumatoidalnych i zwyrodnieniowych stawów. Stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaostrzeń objawów chorób reumatoidalnych takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 16 lat): Bez konsultacji z lekarzem pacjent nie może stosować produktu dłużej niż przez 7 dni.
W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę meloksykamu przez możliwie najkrótszy okres niezbędny do uzyskania działania terapeutycznego (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież ( w wieku poniżej 1 6 lat): Produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych Zalecana dawka u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 7,5 mg na dobę. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg na dobę (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek nie należy stosować dawki większej niż 7,5 mg na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby - patrz punkt 4.3.
Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę dobową produktu Reumelox należy przyjmować w dawce pojedynczej podczas posiłku popijając wodą lub innym napojem.
4.3 Przeciwwskazania
Produkt jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach: • okres ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.6); • nadwrażliwość na substancję czynną, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Meloksykamu nie należy podawać pacjentom, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wystąpiły objawy astmy, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka; • czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy; • ciężka niewydolność wątroby; • ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych; • krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych i inne krwawienia; • perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego związane z leczeniem lekami z grupy NLPZ w wywiadzie; • ciężka niewydolność serca; • dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na układ pokarmowy i wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe). W przypadku niewystarczającego działania terapeutycznego nie należy przekraczać zalecanej maksymalnej dawki dobowej, jak również nie należy włączać do leczenia dodatkowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2). Zapalenie błony śluzowej przełyku lub żołądka i (lub) owrzodzenie żołądka w wywiadzie wymagają całkowitego wyleczenia przed rozpoczęciem stosowania meloksykamu. U pacjentów ze schorzeniami tego typu w wywiadzie należy stale pamiętać o możliwości wystąpienia nawrotu choroby podczas leczenia meloksykamem.
Wpływ na układ pokarmowy Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, istnieją doniesienia o występowaniu krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń i (lub) perforacji przewodu pokarmowego (w niektórych przypadkach zakończonych zgonem). W razie wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego pacjent powinien natychmiast odstawić produkt i skontaktować się z lekarzem. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego owrzodzenie i (lub) perforacja mają zazwyczaj cięższe następstwa u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki produktu u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. W przypadku takich pacjentów, jak również pacjentów wymagających jednoczesnego przyjmowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego, bądź innych leków zwiększających ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dostępnej dawki produktu. Należy również rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego z użyciem produktów działających ochronnie w stosunku do błony śluzowej żołądka (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) (patrz punkt 4.5).
Pacjenci, u których stwierdzono działanie toksyczne na przewód pokarmowy spowodowane lekami z grupy NLPZ (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku), powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy dotyczące jamy brzusznej (ze szczególnym uwzględnieniem krwawienia z przewodu pokarmowego), zwłaszcza w trakcie początkowego etapu leczenia.
Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących jednocześnie leki mogące zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia (takie jak doustne kortykosteroidy), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, bądź leki hamujące działanie płytek (takie jak kwas acetylosalicylowy) (patrz punkt 4.5). Leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna) są przeciwwskazane.
NLPZ powinno się podawać z ostrożnością pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ leki te mogą zaostrzyć przebieg tych chorób (patrz punkt 4.8).
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania meloksykamu.
Reakcje skórne Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym oksykamami, mogą występować ciężkie, zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości (takie jak reakcje anafilaktyczne) oraz ciężkie reakcje skórne (niekiedy zakończone zgonem) obejmujące złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Pacjenci są narażeni w największym stopniu na wystąpienie takich reakcji w trakcie początkowego etapu leczenia - w większości przypadków podczas pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie meloksykamu należy przerwać w przypadku zauważenia wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek symptomów nadwrażliwości na produkt.
Wpływ na wątrobę Tak jak w przypadku większości niesteroidowych leków przeciwzapalnych czasem może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny lub innych wskaźników czynności wątroby w surowicy, jak również zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego we krwi, a także nieprawidłowe wyniki innych wskaźników badań laboratoryjnych. Większość tych zaburzeń jest nieznaczna i przemijająca. W przypadku ich zwiększenia lub utrzymywania się, podawanie meloksykamu należy przerwać i przeprowadzić odpowiednie badania kontrolne.
Wpływ na nerki Niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują syntezę prostaglandyn nerkowych, odpowiedzialnych za utrzymywanie perfuzji nerek u pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi przez nerki i objętością krwi krążącej. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych w takich przypadkach może prowadzić do dekompensacji utajonej niewydolności nerek. Jednakże po przerwaniu leczenia czynność nerek wraca do stanu wyjściowego. Ryzyko to występuje u wszystkich pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, niewydolnością nerek lub nefropatią toczniową, niewydolnością wątroby, jak również u pacjentów stosujących inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, sartany, leki moczopędne lub poddawanych rozległym zabiegom chirurgicznym prowadzącym do hipowolemii. U pacjentów z tej grupy produktu nie należy stosować dłużej niż 7 dni, w przypadku dłuższego stosowania zalecana jest kontrola diurezy i innych parametrów czynności nerek.
W rzadkich przypadkach niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą być przyczyną śródmiąższowego zapalenia nerek, kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy rdzenia nerek lub zespołu nerczycowego.
Zatrzymanie sodu i wody Konieczna jest obserwacja kliniczna pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca, zwłaszcza na początku leczenia meloksykamem. Działanie przeciwnadciśnieniowe leków może zostać zmniejszone (patrz punkt 4.5).
Podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych może wystąpić zatrzymanie sodu, potasu i wody oraz zaburzenie działania natriuretycznego leków moczopędnych, a w wyniku tego pogorszenie stanu pacjentów z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym (patrz punkt 4.2 i 4.3). Należy poinformować pacjenta o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku pojawienia się obrzęków i wzrostu ciśnienia tętniczego.
Hiperkaliemia Hiperkaliemia może wystąpić zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub podczas leczenia towarzyszącego, które również może mieć wpływ na zwiększenie stężenia potasu (patrz punkt 4.5). U pacjentów z tej grupy produkt należy stosować ostrożnie.
Inne ostrzeżenia U pacjentów w podeszłym wieku występuje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w trakcie leczenia produktami z grupy NLPZ, w szczególności związane z krwawieniem z przewodu pokarmowego lub perforacją (mogące prowadzić nawet do zgonu). Działania niepożądane są często gorzej tolerowane przez pacjentów w podeszłym wieku, delikatnych lub osłabionych i w związku z tym wymagają szczególnej kontroli lekarskiej. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, u których czynność nerek, wątroby i serca często bywa zaburzona.
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne meloksykam może maskować objawy istniejącej choroby zakaźnej.
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Wpływ na płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne:
Inne NLPZ, łącznie z salicylanami (kwas acetylosalicylowy ≥ 3 g na dobę): Zastosowanie jednocześnie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego ze względu na działanie synergistyczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych NLPZ (patrz punkt 4.4).
Kortykosteroidy: Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego bądź krwawienia.
Doustne leki przeciwzakrzepowe: Istnieje zwiększone ryzyko krwawień na skutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie NLPZ i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane.
Leki trombolityczne i antyagregacyjne: Istnieje zwiększone ryzyko krwawienia ze względu na hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
Wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki moczopędne: Leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi jest związane z ryzykiem wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych. Produkt należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków moczopędnych (patrz punkt 4.4).
Inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II: NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach ≥ 3 g na dobę) i antagoniści receptora angiotensyny II wywierają działanie synergistyczne, polegające na zmniejszaniu przesączania kłębuszkowego. Działanie to może ulegać zwiększeniu w przypadku zaburzenia czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku i (lub) odwodnionych jednoczesne stosowanie tych leków może prowadzić do ostrej niewydolności nerek poprzez bezpośredni wpływ na przesączanie kłębuszkowe. Należy zachować ostrożność u tej grupy pacjentów. Ponadto leczenie skojarzone może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, prowadząc do zmniejszenia skuteczności leczenia (z powodu hamowania syntezy prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia).
Inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. leki beta-adrenolityczne): Może występować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leków beta-adrenolitycznych (z powodu hamowania syntezy prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia).
Cyklosporyna, takrolimus: Działanie nefrotoksyczne może się zwiększać pod wpływem NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
System terapeutyczny domaciczny: Opisywano zmniejszenie skuteczności systemu terapeutycznego domacicznego pod wpływem NLPZ. Zmniejszoną skuteczność systemu terapeutycznego domacicznego pod wpływem NLPZ opisywano już wcześniej, ale doniesienia te wymagają potwierdzenia.
Interakcje farmakokinetyczne (wpływ meloksykamu na farmakokinetykę innych leków):
Lit: Opisywano zwiększenie stężenia litu we krwi pod wpływem NLPZ (na skutek zmniejszonego wydalania litu przez nerki), które może osiągać wartości toksyczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i NLPZ (patrz punkt 4.4). Jeżeli takie stosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w osoczu na początku leczenia, podczas zmiany dawkowania i odstawiania meloksykamu.
Metotreksat: NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie metotreksatu w kanalikach nerkowych, powodując zwiększenie jego stężenia w osoczu. Z tego względu nie zaleca się jednoczesnego stosowania NLPZ u pacjentów leczonych dużymi dawkami metotreksatu (>15 mg na tydzień) (patrz punkt 4.4). Ryzyko wystąpienia interakcji między NLPZ i metotreksatem należy uwzględnić także w przypadku pacjentów otrzymujących małe dawki metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. W razie konieczności zastosowania leczenia skojarzonego należy monitorować liczbę krwinek i czynność nerek. W przypadku, gdy zarówno metotreksat, jak i NLPZ podawane są w ciągu 3 dni, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i zwiększenia działania toksycznego. Pomimo że farmakokinetyka metotreksatu (15 mg na tydzień) nie była znacząco zmieniona pod wpływem skojarzonego podawania meloksykamu, to należy mieć na uwadze możliwość znacznego zwiększenia toksyczności hematologicznej metotreksatu po podaniu leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8).
Interakcje farmakokinetyczne (wpływ innych leków na farmakokinetykę meloksykamu):
Cholestyramina: Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu poprzez przerwanie krążenia wątrobowo- jelitowego, co prowadzi do zwiększenia klirensu meloksykamu o 50% i skrócenia okresu półtrwania do 13±3 godzin. Ta interakcja jest istotna klinicznie.
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających, cymetydyny, digoksyny i furosemidu.
Nie można wykluczyć interakcji z lekami przeciwcukrzycowymi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca i wad przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do wartości prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek produktu, a także wraz z wydłużaniem okresu leczenia.
U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo- naczyniowego.
W końcowych trzech miesiącach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco na: • serce i płuca (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla), • nerki (może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem).
Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w trzecim trymestrze ciąży mogą: • powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek leku, • hamować kurczliwość macicy. Taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt.
W związku z tym meloksykam jest przeciwwskazany w ciąży.
Karmienie piersią Niesteroidowe leki przeciwzapalne przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Stosowanie meloksykamu u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.
Płodność Patrz punkt 4.4.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu produktu leczniczego Reumelox na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na podstawie profilu farmakodynamicznego i opisanych działań niepożądanych można wnioskować, że wpływ ten prawdopodobnie nie występuje lub jest nieistotny. Jednakże w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, senności, zawrotów głowy lub innych zaburzeń dotyczących ośrodkowego układu nerwowego, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
4.8 Działania niepożądane
a) Opis ogólny Poniżej przedstawione zostały działania niepożądane, które mogą być związane przyczynowo z zastosowaniem meloksykamu. Częstość występowania tych działań niepożądanych oparta jest na odpowiednich danych z badań klinicznych, niezależnie od związku przyczynowego. Informacje te pochodzą z badań klinicznych z udziałem 3 750 pacjentów, którzy byli leczeni meloksykamem w tabletkach lub kapsułkach, w dobowych dawkach doustnych 7,5 mg lub 15 mg przez okres do Uwzględniono także działania niepożądane, które mogą być związane przyczynowo z podawaniem meloksykamu i które zostały ujawnione na podstawie doniesień dotyczących stosowania produktu leczniczego po jego wprowadzeniu do obrotu.
Działania niepożądane zostały uszeregowane pod względem częstości występowania na następujące grupy: Bardzo często: ≥1/10 Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥1/10 000 do <1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
b) Lista działań niepożądanych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: niedokrwistość. Rzadko: zaburzenia morfologii krwi: leukopenia, małopłytkowość. Bardzo rzadko: agranulocytoza (patrz punkt c).
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne.
Zaburzenia psychiczne Rzadko: zaburzenia nastroju, bezsenność i koszmary senne. Częstość nieznana: dezorientacja.
Zaburzenia układu nerwowego Często: oszołomienie, ból głowy. Niezbyt często: zawroty głowy, senność.
Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia widzenia, w tym nieostre widzenie, zapalenie spojówek.
Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy, szumy uszne.
Zaburzenia serca Rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca.
Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: zwiększenie ciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4), nagłe zaczerwienienie twarzy.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: wystąpienie napadów astmy u niektórych pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: niestrawność, nudności i wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka. Niezbyt często: krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące). Rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jelita grubego. Częstość nieznana: zapalenie trzustki.
Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego mogą mieć czasami ciężki przebieg, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Mogą wystąpić także inne działania niepożądane, jak smolisty stolec, krwawe wymioty lub zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: przemijające zaburzenia wskaźników czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny). Bardzo rzadko: zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wysypka. Rzadko: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, objawy pęcherzowe takie jak rumień wielopostaciowy. Częst ość nieznana: nadwrażliwość na światło.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zaburzenia wskaźników czynności nerek (np. zwiększenie stężenia kreatyniny lub mocznika). Bardzo rzadko: niewydolność nerek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: obrzęki, w tym obrzęki kończyn dolnych.
c) Informacje o ciężkich i (lub) często występujących działaniach niepożądanych Opisano pojedyncze przypadki agranulocytozy u pacjentów leczonych meloksykamem i innymi lekami o potencjalnym działaniu mielotoksycznym (patrz punkt 4.5).
d) Działania niepożądane, które odnoszą się do innych leków z tej grupy, dotychczas nie obserwowane po zastosowaniu meloksykamu Uszkodzenie nerek spowodowane ostrą niewydolnością nerek: obserwowano pojedyncze przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrą martwicę cewek nerkowych, zespół nerczycowy, martwicę brodawek nerkowych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy występujące po ostrym przedawkowaniu NLPZ ograniczają się na ogół do ospałości, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu, które zazwyczaj przemijają po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może prowadzić do nadciśnienia tętniczego, ostrej niewydolności nerek, zaburzeń czynności wątroby, depresji oddechowej, śpiączki, drgawek, zapaści sercowo-naczyniowej i zatrzymania czynności serca. Reakcje anafilaktoidalne, które opisywano podczas stosowania NLPZ, mogą wystąpić również po przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania NLPZ należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. W badaniu klinicznym wykazano przyspieszone wydalanie meloksykamu po podaniu doustnym 4 g cholestyraminy trzy razy na dobę.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, oksykamy, kod ATC: M01AC06
Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z rodziny oksykamów. Wykazuje właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działanie przeciwzapalne meloksykamu zostało udowodnione w klasycznych modelach zapaleń. Tak jak w przypadku innych NLPZ, szczegółowy mechanizm działania pozostaje nieznany. Istnieje jednak co najmniej jedno działanie wspólne dla wszystkich NLPZ (w tym meloksykamu): hamowanie syntezy prostaglandyn - mediatorów stanu zapalnego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Meloksykam wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, co odzwierciedla duża, całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosząca średnio 89%. Po podaniu pojedynczej dawki meloksykamu (tabletka) średnie maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się w ciągu 5 do 6 godzin. Po podaniu wielokrotnym stan stacjonarny uzyskuje się w ciągu 3 do 5 dni. Dawkowanie jeden raz na dobę prowadzi do uzyskania stężeń produktu w osoczu wykazujących stosunkowo niewielkie wahania między wartością maksymalną i minimalną w zakresie, odpowiednio od 0,4 μg/ml do 1,0 μg/ml dla dawki 7,5 mg i od 0,8 μg/ml do 2,0 μg/ml dla dawki 15 mg (odpowiednio C min
max
Maksymalne stężenia meloksykamu w osoczu w stanie stacjonarnym uzyskuje się w ciągu 5 do 6 godzin dla tabletek. Nieprzerwane leczenie przez okres dłuższy niż rok prowadzi do stężeń produktu zbliżonych do tych, jakie obserwuje się po osiągnięciu stanu stacjonarnego po raz pierwszy. Jednoczesne spożycie pokarmu nie zmienia stopnia wchłaniania meloksykamu po podaniu doustnym.
Dystrybucja Meloksykam w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami (99%). Meloksykam przenika do płynu maziowego i osiąga tam stężenia stanowiące w przybliżeniu połowę wartości w osoczu. Objętość dystrybucji jest mała, średnio 11 litrów. Zmienność osobnicza jest rzędu 30% do 40%.
Metabolizm Meloksykam podlega znacznej biotransformacji w wątrobie. W moczu zidentyfikowano cztery różne metabolity meloksykamu, z których żaden nie wykazuje aktywności farmakodynamicznej. Główny metabolit, 5’-karboksymeloksykam (60% dawki) powstaje poprzez utlenianie metabolitu pośredniego, 5’-hydroksymetylomeloksykamu, który jest wydalany w mniejszym stopniu (9% dawki). Badania in vitro sugerują, że w tym szlaku metabolicznym ważną rolę odgrywa izoenzym CYP 2C9, z niewielkim udziałem izoenzymu CYP 3A4. Aktywność peroksydazy odpowiada prawdopodobnie za powstanie dwóch pozostałych metabolitów, które stanowią odpowiednio 16% i 4% podanej dawki.
Eliminacja Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów w równych proporcjach w moczu i z kałem. Mniej niż 5% dawki dobowej wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, a w moczu tylko w śladowej ilości. Średni okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Klirens meloksykamu wynosi średnio 8 ml/min.
Liniowość lub nieliniowość Meloksykam po podaniu doustnym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 7,5 mg i 15 mg.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek Ani łagodne, ani umiarkowane zaburzenie czynności wątroby lub nerek nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę meloksykamu. W schyłkowej niewydolności nerek zwiększenie objętości dystrybucji może prowadzić do większych stężeń wolnego meloksykamu, dlatego u pacjentów dializowanych nie należy przekraczać dawki dobowej 7,5 mg (patrz punkt 4.2). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i u niedializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek stosowanie meloksykamu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Pacjenci w podeszłym wieku Średni klirens w stanie stacjonarnym w osoczu u osób w podeszłym wieku był nieco mniejszy niż u osób młodszych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Z badań przedklinicznych wynika, że profil toksykologiczny meloksykamu jest taki sam, jak innych NLPZ. Po długotrwałym podawaniu dużych dawek dwóm gatunkom zwierząt obserwowano owrzodzenia i nadżerki przewodu pokarmowego oraz martwicę brodawek nerkowych.
Badania dotyczące wpływu doustnie podawanego meloksykamu na reprodukcję u szczurów wykazały zmniejszenie liczby owulacji i zahamowanie implantacji oraz działanie embriotoksyczne dawek toksycznych dla samic, 1 mg/kg i większych. Zakres zastosowanych dawek był 5-10 razy większy od dawek stosowanych terapeutycznie (7,5-15 mg) obliczonych w mg/kg dla osoby o masie 75 kg. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn opisywano działanie uszkadzające płód podczas podawania meloksykamu w końcowym okresie ciąży. Meloksykam nie wykazywał działania mutagennego, zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo. Nie wykazano działania rakotwórczego u szczurów, u myszy stwierdzono rakotwórcze działanie meloksykamu po podaniu dawek znacznie przekraczających dawki stosowane klinicznie.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia kukurydziana Skrobia kukurydziana żelowana Krzemionka koloidalna Sodu cytrynian Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Chronić od światła i wilgoci.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMERY POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 10978
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.10.2013 r.