DHEA Aflofarm
Prasteronum
Tabletki powlekane 25 mg | Dehydroepiandrosteronum 25 mg
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o., Polska
Ulotka
DHEA Aflofarm, 25 mg, tabletki powlekane Prasteronum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku ponieważ, zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane w tym wszelkie możliwe objawy
- Jeśli nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek DHEA Aflofarm i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku DHEA Aflofarm
3. Jak przyjmować lek DHEA Aflofarm
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek DHEA Aflofarm
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek DHEA Aflofarm i w jakim celu się go stosuje
Dehydroepiandrosteron, substancja czynna leku DHEA Aflofarm, jest hormonem wytwarzanym w nadnerczach i wydzielanym do krwi. Wytwarzanie jest największe w 25. roku życia a następnie stopniowo zmniejsza się wraz z wiekiem (do 20% wartości maksymalnej ok. 70. roku życia). W narządach i tkankach dehydroepiandrosteron ulega przemianom do hormonów płciowych: androgenów u mężczyzn, estrogenów u kobiet.
Wskazania do stosowania Lek DHEA Aflofarm jest stosowany w uzupełnianiu niedoborów dehydroepiandrosteronu (DHEA) u kobiet i mężczyzn z potwierdzonym laboratoryjnie niedoborem tego hormonu. Uzupełnianie niedoborów może korzystnie działać na niektóre schorzenia i objawy związane z procesem starzenia.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku DHEA Aflofarm
Kiedy nie przyjmować leku DHEA Aflofarm: - jeśli pacjent lub pacjentka ma uczulenie na dehydroepiandrosteron lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjentka ma raka sutka (piersi), jajnika lub inne nowotwory estrogenozależne (których wzrost zależy od żeńskich hormonów płciowych); - jeśli pacjent lub pacjentka ma ciężką niewydolność wątroby i (lub) nerek; - jeśli pacjent ma przerost gruczołu krokowego i (lub) raka gruczołu krokowego; - jeśli pacjent ma raka sutka; - jeśli pacjent lub pacjentka chorują na nowotwory; - u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią; - u dzieci i młodzieży. Należy skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku DHEA Aflofarm należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Leku nie powinny przyjmować: - osoby w wieku poniżej 40 lat; - sportowcy uprawiający wyczynowo sport, gdyż DHEA należy do grupy niedozwolonych środków anabolicznych – androgennych; - pacjenci w trakcie leczenia hormonalnego, np. kobiety w trakcie hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) lub mężczyźni w trakcie leczenia testosteronem (patrz punkt: Stosowanie innych leków).
Decyzję o zastosowaniu leku DHEA Aflofarm w leczeniu dolegliwości związanych z andropauzą i menopauzą podejmuje wyłącznie lekarz po wnikliwej analizie korzyści i możliwych zagrożeń związanych z leczeniem i z zaleceniem przestrzegania odpowiednich dawek i czasu trwania leczenia. Bez porozumienia z lekarzem pacjenci nie powinni zmieniać, a w szczególności zwiększać dawki leku. W osób stosujących lek DHEA Aflofarm konieczne jest monitorowanie terapii przez lekarza, podczas którego będzie sprawdzane u pacjenta wiele parametrów klinicznych i biochemicznych, takich jak: stan psychiczny (witalność, samopoczucie, potencja), masa ciała, rozkład tkanki tłuszczowej, stan tkanki mięśniowej, stężenia niektórych hormonów, stężenie fosfatazy kwaśnej (PSA), stan gruczołu krokowego, stan kośćca, wartości ciśnienia tętniczego, badanie biochemiczne (morfologia, hematokryt, stężenie glukozy, sodu, potasu, wapnia, fosforu, aktywność enzymów wątrobowych oraz lipidogram).
W przypadku stosowania leku w wyższych niż zalecane dawkach przez dłuższy okres czasu u kobiet mogą wystąpić: - brak miesiączki; - niepłodność; - zmniejszenie gruczołów sutkowych; - maskulinizacja (występowanie cech męskich u kobiet); - spadek odporności; - nadmierna agresja i nadpobudliwość; - przyrost masy ciała; - obniżenie tonu głosu; - łysienie kątowe typu męskiego; - nadmierne owłosienie na ciele.
Dzieci i młodzież Nie stosować leku u dzieci i młodzieży.
Lek DHEA Aflofarm a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Pacjenci powinni poinformować lekarza, jeśli przyjmują którykolwiek z niżej wymienionych leków: - leki przeciwzakrzepowe (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, jak np. heparyna, warfaryna); - leki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), ponieważ może to prowadzić do zwiększonego wydzielania estrogenów; - leki zawierające androgeny (męskie hormony płciowe) jak testosteron i pochodne testosteronu, ponieważ może wystąpić nasilenie działań androgennych; - leki przeciwdrgawkowe (stosowane w leczeniu padaczki, np. karbamazepina, kwas walproinowy), ponieważ lek DHEA Aflofarm może osłabiać ich działanie; - leki psycholeptyczne (stosowane w psychiatrii, np. pochodne fenotiazyny, diazepiny i oksazepiny), ponieważ lek DHEA Aflofarm może osłabiać ich działanie; - antagoniści wapnia (leki stosowane w chorobach układu krążenia, np. nitrendypina, diltiazem);
- doustne leki hipoglikemizujące (leki stosowane w cukrzycy, np. metformina) zwiększają stężenie dehydroepiandrosteronu w surowicy krwi; - glikokortykosteroidy silnie hamują wytwarzanie dehydroepiandrosteronu w nadnerczach, co powoduje obniżenie stężenia tego hormonu we krwi; - leki przeciwpsychotyczne (np. chloropromazyna, sole litu), ponieważ lek DHEA Aflofarm może osłabiać ich działanie co może powodować nawrót zaburzeń psychicznych; - insulina wytwarzana w organizmie i podawana jako lek, przyspiesza usuwanie DHEA z organizmu i obniża stężenie hormonu we krwi.
Stosowanie leku DHEA Aflofarm z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować w trakcie posiłku.
Ciąża, karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku nie wolno stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku DHEA Aflofarm na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Lek DHEA Aflofarm zawiera sorbitol i sód
Sorbitol Lek zawiera 25 mg sorbitolu w każdej tabletce.
Sód Lek zawiera 1,87 mg sodu w każdej tabletce, mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak przyjmować lek DHEA Aflofarm
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza czy farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Rozpoczęcie przyjmowania leku DHEA Aflofarm należy omówić z lekarzem, który zleci wykonanie koniecznych badań i na ich podstawie zdecyduje o konieczności stosowania tego leku.
Zalecana dawka
Lek należy przyjmować rano, zgodnie z naturalnym rytmem wydzielania hormonu DHEA. W osób stosujących lek DHEA Aflofarm konieczne jest monitorowanie terapii przez lekarza, podczas którego będzie sprawdzane u pacjenta wiele parametrów klinicznych i biochemicznych. (patrz punkt 2, Ostrzeżenia i środki ostrożności).
Maksymalna dawka dobowa dla kobiet to 25 mg (1 tabletka raz na dobę), a dla mężczyzn 50 mg (2 tabletki na dobę). Lekarz dostosuje dawkę w zależności od płci, stężenia DHEA w surowicy, oraz skuteczności leczenia. W przypadku konieczności stosowania dawek większych niż 1 tabletka (25 mg) u kobiet i 2 tabletki (50 mg) u mężczyzn (tylko z przepisu lekarza) należy odpowiednio często wykonywać zlecone przez lekarza badanie oznaczania stężenie hormonu w surowicy i inne badania zlecone przez lekarza.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje większy niedobór DHEA niż u pacjentów młodszych.
W tej grupie pacjentów lekarz odpowiednio dostosuje dawkę dobową leku.
Sposób podawania Lek należy przyjmować doustnie w trakcie posiłku. Lek jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, efekty działania występują po kilku tygodniach przyjmowania leku.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku DHEA Aflofarm W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia dawki leku DHEA Aflofarm Należy kontynuować przyjmowanie leku nie zwiększając następnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku DHEA Aflofarm W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one występują.
Mogą wystąpić poniżej wymienione działania niepożądane:
Rzadko (występują u 1 do 10 osób 10 000): - nadmierne owłosienie typu męskiego u kobiet (hirsutyzm); - trądzik, świąd skóry, wzrost potliwości; - przetłuszczanie się skóry i włosów; - nasilenie wypadania włosów na głowie; - niekorzystne zmiany składu lipidów krwi (np. spadek stężenia HDL); - zaburzenia miesiączkowania.
U kobiet działania niepożądane są wynikiem androgennego wpływu metabolitów hormonu. Działania te występują rzadko, z reguły u kobiet przyjmujących wysokie dawki DHEA, ok. 50-200 mg/dobę, przez dłuższy okres czasu.
Lek stosowany w zalecanych dawkach jest na ogół dobrze tolerowany. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych może wzrastać, gdy lek stosowany jest w dawkach wyższych niż zalecane i przez dłuższy okres czasu.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek DHEA Aflofarm
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek DHEA Aflofarm - Substancją czynną leku jest prasteron (dehydroepiandrosteron). - 1 tabletka zawiera 25 mg prasteronu. - Pozostałe składniki to: wapnia wodorofosforan dwuwodny, sorbitol, kwas stearynowy, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, makrogol 600, maltodekstryna.
Jak wygląda lek DHEA Aflofarm i co zawiera opakowanie Tabletki w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. W pudełku znajduje się 30, 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151 95-200 Pabianice tel. (42) 22-53-100
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne COLFARM S.A. ul. Wojska Polskiego 3
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
DHEA Aflofarm, 25 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol. Produkt leczniczy zawiera sód.
Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Uzupełnienie niedoborów dehydroepiandrosteronu (DHEA).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Maksymalna dawka dobowa zalecana kobietom wynosi 25 mg (1 tabletka raz na dobę), a mężczyznom 50 mg (2 tabletki na dobę). Dawkowanie należy dostosować do płci, stężenia DHEA w surowicy oraz skuteczności leczenia. Stężenie endogennego DHEA w surowicy jest mniejsze u kobiet. U obu płci niedobory DHEA nasilają się z wiekiem. Produkt leczniczy jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, efekty działania są widoczne po kilku tygodniach stosowania.
W przypadku konieczności stosowania dawek większych niż 25 mg u kobiet i 50 mg u mężczyzn (tylko z przepisu lekarza) należy oznaczać stężenie hormonu w surowicy i odpowiednio często wykonywać badania lekarskie.
Efekt działania występuje po kilku tygodniach stosowania. W długotrwałej kuracji należy wykonać badania kontrolne sutka u kobiet i prostaty u mężczyzn.
Dawkowanie w szczególnych sytuacjach
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje większy niedobór DHEA niż u pacjentów młodszych. W tej grupie pacjentów należy odpowiednio zwiększyć dawkę dobową produktu leczniczego.
Dzieci i młodzież Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.
Niewydolność nerek Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Niewydolność wątroby Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Sposób podawania Podanie doustne.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 - Rak sutka, jajnika lub inne nowotwory estrogenozależne - Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek - Przerost i (lub) rak gruczołu krokowego - Rak sutka u mężczyzn i inne nowotwory - Ciąża i okres karmienia piersią - Nie stosować u dzieci i młodzieży.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produktu leczniczego nie powinni stosować: - pacjenci w wieku poniżej 40 lat; - kobiety stosujące hormonalną terapię zastępczą (HTZ); - osoby uprawiające wyczynowo sport gdyż DHEA należy do grupy niedozwolonych środków
DHEA Aflofarm należy przyjmować rano zgodnie z naturalnym cyklem syntezy i wydzielania tego hormonu. Nie przekraczać zalecanej dawki. Zmiana dawki, w szczególności zwiększenie dawki, wymaga zawsze konsultacji z lekarzem. Nie należy podawać jednocześnie z innymi produktami zawierającymi androgeny. Decyzję o zastosowaniu produktu leczniczego w leczeniu dolegliwości związanych z andropauzą i menopauzą należy podejmować po wnikliwej analizie korzyści i możliwych zagrożeń związanych z leczeniem i z zaleceniem przestrzegania dyscypliny terapeutycznej. W monitorowaniu terapii należy uwzględnić szereg parametrów klinicznych i biochemicznych, takich jak: stan psychiczny (witalność, samopoczucie, potencja), stan somatyczny (masa ciała, rozkład tkanki tłuszczowej, stan tkanki mięśniowej), stężenia hormonów (LH - hormon luteinizujący, FSH – hormon folikulotropowy, wolny testosteron, prolaktyna), u mężczyzn stężenie fosfatazy kwaśnej (PSA), stan gruczołu krokowego, stan kośćca (badanie densytometryczne), wartości ciśnienia tętniczego, badanie biochemiczne (morfologia, hematokryt, stężenie glukozy, sodu, potasu, wapnia, fosforu, aktywność enzymów wątrobowych oraz lipidogram).
W wyniku stosowania produktu leczniczego w wyższych niż zalecane dawkach przez dłuższy okres czasu u kobiet mogą wystąpić: brak miesiączki, niepłodność, zmniejszenie gruczołów sutkowych, nadmierne owłosienie na ciele, maskulinizacja, spadek odporności, nadmierna agresja i nadpobudliwość, przyrost masy ciała, obniżenie tonu głosu, łysienie kątowe typu męskiego.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Produkt leczniczy zawiera sorbitol. Produkt leczniczy zawiera 25 mg sorbitolu w każdej tabletce. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty
w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych.
Produkt leczniczy zawiera sód Produkt leczniczy zawiera 1,87 mg sodu w każdej tabletce, mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkt leczniczy może nasilać działanie środków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny.
Stosowanie jednocześnie z lekami stosowanymi w HTZ może powodować zwiększone wydzielanie estrogenów. Stosowanie u pacjentów leczonych pochodnymi testosteronu może prowadzić do nasilenia działań androgennych.
DHEA może osłabiać działanie leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepiny, kwasu walproinowego) i psycholeptycznych (pochodnych fenotiazyny, diazepiny i oksazepiny).
Antagoniści wapnia (np. nitrendypina, diltiazem) i doustne leki hipoglikemizujące (np. metformina) zwiększają stężenie endogennego DHEA w surowicy krwi.
Glikokortykosteroidy silnie hamują wytwarzanie DHEA w nadnerczach, co powoduje obniżenie stężenia we krwi. DHEA może osłabiać działanie leków przeciwpsychotycznych (np. chloropromazyny, soli litu) i powodować nawrót zaburzeń psychicznych.
Insulina (zarówno endogenna jak i egzogenna) zwiększa klirens metaboliczny DHEA i obniża stężenie hormonu we krwi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania przeprowadzone na ciężarnych samic szczura i myszy wykazały androgenny wpływ DHEA na potomstwo płci żeńskiej, który przejawiał się maskulinizacją zewnętrznych narządów płciowych. W tym zakresie DHEA wykazywał działanie podobne do testosteronu, chociaż znacznie słabsze. DHEA podawany myszom we wczesnym okresie ciąży zaburzał jej prawidłowy przebieg. Wpływ DHEA na przebieg ciąży i na potomstwo człowieka nie został zbadany a dane uzyskane u zwierząt wskazują na możliwość zaburzeń hormonalnych zarówno u matki jak i u potomstwa. Stosowanie produktu leczniczego w okresie ciąży jest zdecydowanie przeciwwskazane.
Karmienie piersią Wstępne badania wskazują, że DHEA może hamować laktację u kobiet. Ponadto nie ustalono, czy hormon ten nie przenika do mleka kobiecego. Dlatego podczas karmienia piersią stosowanie produktu leczniczego jest zdecydowanie przeciwwskazane.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych na temat wpływu na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
U kobiet działania niepożądane DHEA są wynikiem androgennego wpływu metabolitów hormonu. Działania te występują rzadko ( 1/10 000 do < 1/1 000) i występują z reguły u kobiet, które przyjmują wysokie dawki DHEA, ok. 50-200 mg/dobę, przez dłuższy okres czasu.
Zaburzenia endokrynologiczne: - hirsutyzm (nadmierne owłosienie typu męskiego u kobiet)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: - trądzik, świąd skóry, wzrost potliwości, przetłuszczanie się skóry i włosów, nasilenie wypadania włosów na głowie
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: - niekorzystne zmiany składu lipidów krwi (np. spadek stężenia HDL)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: - zaburzenia miesiączkowania
W przeprowadzonych badaniach klinicznych z udziałem mężczyzn w wieku średnim i podeszłym, którym podawano DHEA w dawkach dobowych 50-100 mg przez okres 3-6 miesięcy działań niepożądanych nie odnotowano. W szczególności nie stwierdzono negatywnego wpływu DHEA na: poziom antygenu PSA we krwi, objętość prostaty czy utrudnienia w oddawaniu moczu.
W badaniach klinicznych stwierdzono, że DHEA w dawkach 25-100 mg/24 h stosowany u kobiet i u mężczyzn przez dłuższy okres (3-12 miesięcy) nie wywołuje zaburzeń czynności wątroby, nerek i tarczycy, nie wpływa na wyniki analiz hematologicznych ani na parametry podstawowych czynności życiowych (tętno, ciśnienie krwi, oddech).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie są znane przypadki ostrego przedawkowania dehydroepiandrosteronu u ludzi. Stosowanie dawek wyższych niż zalecane przez dłuższy okres może powodować zaburzenia hormonalne oraz nasilenie działań niepożądanych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki anaboliczne stosowane ogólnie, pochodne androstanu, prasteron, kod ATC: A14AA07
Prasteron, inaczej dehydroepiandrosteron (DHEA), jest steroidowym hormonem kory nadnerczy z grupy androgenów, związków wykazujących aktywność męskich hormonów płciowych. Oprócz DHEA kora nadnerczy wydziela jeszcze w mniejszej ilości dwa androgeny: androstendion i testosteron. Poza nadnerczami, ok. 10% DHEA wytwarzane jest w jądrach. Średnie stężenie DHEA w osoczu mężczyzn wynosi od 7 do 31 nmol/l, wykazuje zmienność dobową, z najniższymi stężeniami w godzinach popołudniowych (50-70% wartości). W nadnerczach oraz w wątrobie DHEA ulega intensywnemu procesowi sprzęgania z kwasem siarkowym. W efekcie, w krążeniu systemowym występuje głównie siarczan DHEA (DHEA-S). Siarczan DHEA i wolny DHEA pozostają w stanie równowagi i jedna forma może ulegać przemianie
w drugą, przy czym (u mężczyzn) stężenie DHEA-S jest ok. 500 razy wyższe niż stężenie wolnego DHEA. We krwi DHEA-S osiąga najwyższe stężenia spośród wszystkich hormonów steroidowych. Stężenie wolnego DHEA we krwi wykazuje znaczną zmienność dobową (z najwyższymi wartościami w godzinach porannych), podczas gdy stężenie DHEA-S utrzymuje się na stałym poziomie i stanowi najlepszy wskaźnik androgennej aktywności nadnerczy. Stężenie DHEA zmniejsza się w trakcie starzenia. Najwyższe stężenie DHEA występuje u mężczyzn między 20. a 30. rokiem życia. U mężczyzn po 30. roku życia następuje stopniowe obniżanie stężenia tego hormonu. DHEA działa prawdopodobnie poprzez receptory dla androgenów i estrogenów. Dotychczas nie zidentyfikowano receptorów specyficznych dla DHEA. Jednocześnie liczne dane potwierdzają występowanie transformacji DHEA w tkankach obwodowych do androgenów (z całkowitej puli DHEA około 4,7% ulega przekształceniu do androstendionu a 0,67% do testosteronu), oraz do estrogenów. DHEA działa anabolicznie, androgennie oraz jest prekursorem estrogenów. Działanie anaboliczne hormonu polega na pobudzaniu syntezy białek, głównie zwiększaniu masy mięśni i masy białkowej (macierzy) tkanki kostnej. Pod wpływem DHEA zachodzi wzrost kości na długość oraz mineralizacja kości, do wartości prawidłowych. Działanie androgenne jest następstwem obwodowej przemiany DHEA poprzez androstendion w testosteron. DHEA jest także substratem do syntezy estrogenów w tkance tłuszczowej podskórnej, tkance tłuszczowej gruczołów sutkowych, mieszkach włosowych i innych tkankach. Z wiekiem wytwarzanie DHEA przez nadnercza maleje, istnieją przypuszczenia, że podawanie egzogennego DHEA, stosowane jako leczenie uzupełniające, może pozytywnie wpływać na niektóre schorzenia i objawy zależne od wieku oraz poprawiać subiektywnie ocenianą jakość życia człowieka.
Stosowanie suplementacji DHEA nie powoduje zahamowania wydzielania endogennego DHEA (brak ujemnego sprzężenia zwrotnego).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne DHEA u ludzi oznaczano po podaniu jednorazowym oraz po podaniu wielokrotnym przez długi okres (do 6 miesięcy). W badaniach uczestniczyli zdrowi ochotnicy (kobiety i mężczyźni) w wieku od 27 do 80 lat oraz pacjenci cierpiący na różne schorzenia (np. SLE, niedoczynność przysadki, choroba Addisona, zaburzenia erekcji, AIDS, depresja). Produkt leczniczy podawano drogą doustną w postaci tabletek lub kapsułek. Najczęściej stosowane dawki DHEA do celów terapii substytucyjnej wynosiły 50-100 mg.
Wchłanianie DHEA wchłania się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie w czasie posiłku ułatwia proces wchłaniania. Maksymalne stężenie we krwi DHEA i siarczanu DHEA po podaniu doustnym występuje po ok. 2 do 5 godzin. Biodostępność DHEA jest wysoka i wynosi co najmniej 50-70%.
Dystrybucja Wolny DHEA wiąże się z białkami krwi w 10-20%. Objętość dystrybucji wynosi 17-38 l. Postać sprzężona, tj. siarczan DHEA, wiąże się z białkami krwi (głównie albuminami) w 80-90%. Jego objętość dystrybucji wynosi ok. 9 l. Stężenie siarczanu DHEA we krwi jest wielokrotnie wyższe niż wolnego DHEA (ok. 250 x wyższe u kobiet i ok. 500 x wyższe u mężczyzn).
Metabolizm Po podaniu doustnym metabolizm DHEA rozpoczyna się już w komórkach nabłonka jelit gdzie zachodzi sprzęganie z kwasem siarkowym. Proces ten jest kontynuowany w wątrobie. Do krążenia ogólnego dociera głównie siarczan DHEA. Dalszy metabolizm DHEA-S zachodzi w docelowych narządach i tkankach obwodowych, gdzie powstają aktywne hormony płciowe, androgeny (np. androstendion, testosteron, dihydrotestosteron) i estrogeny (np. estron i estradiol). Stopień konwersji DHEA do hormonów płciowych oraz jej kierunek (androgeny lub estrogeny), zależy od wielu
czynników, jak płeć, wiek, zapotrzebowanie tkanek na hormony, cechy osobnicze. Ilość DHEA przekształcana w aktywne hormony płciowe nie przekracza kilku procent. Powstałe hormony podlegają następnie procesom metabolicznym, które prowadzą do powstania 17-ketosterydów. Związki te są wydalane z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Najważniejszym miejscem metabolizmu DHEA w ustroju jest wątroba.
Eliminacja Okres półtrwania wolnego DHEA w organizmie człowieka wynosi zaledwie 15-38 minut, z powodu intensywnych przemian metabolicznych. Klirens DHEA jest rzędu 2000 l na dobę. Okres półtrwania siarczanu DHEA jest znacznie dłuższy i wynosi 7 do 22 godzin, zaś klirens ok.13 l na dobę. Wydalanie z organizmu człowieka odbywa się głównie z moczem w postaci polarnych metabolitów. W ten sposób wydala się ok. 50-70% DHEA. Pozostała część metabolitów jest wydzielana z żółcią i usuwana z kałem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach, a także ludzi wykazano, że androgeny wywierają działanie teratogenne, wywołują zaburzenia rozwoju narządów moczowo-płciowych oraz wirylizację płodów żeńskich.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Wapnia wodorofosforan dwuwodny Sorbitol Kwas stearynowy Kroskarmeloza sodowa
Skład otoczki: Hypromeloza Makrogol 600 Maltodekstryna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie: 30, 60 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151 95-200 Pabianice Tel.: (42) 22-53-100 [email protected]
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 10521
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 3.09.2014 r.