Helicid 40
Omeprazolum
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji 40 mg | Omeprazolum 40 mg
Medicproduct a.s. Sanofi S.p.A., Słowacja Włochy
Ulotka
Ulotka dla pacjenta: informacja dla użytkownika
HELICID 40 Omeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Helicid 40 i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Helicid 40
3. Jak stosować lek Helicid 40
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Helicid 40
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Helicid 40 i w jakim celu się go stosuje
Helicid 40 zawiera substancję czynną o nazwie omeprazol. Należy on do grupy leków określanych mianem „inhibitorów pompy protonowej”. Ich działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wydzielanego w żołądku.
Helicid 40 w postaci proszku do sporządzania roztworu do wlewów dożylnych jest stosowany jako alternatywa dla leczenia doustnego u dorosłych pacjentów w następujących przypadkach: • leczenie owrzodzenia dwunastnicy; • zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy; • leczenie owrzodzenia żołądka; • zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka; • w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej; • leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych; • zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia; • leczenie refluksowego zapalenia przełyku; • długoterminowe prowadzenie pacjentów po uzyskaniu wygojenia refluksowego zapalenia przełyku; • leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku; • leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Helicid 40
Kiedy nie stosować leku Helicid 40: - jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol), - jeżeli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Nie należy stosować leku Helicid 40 jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości przed otrzymaniem leku Helicid 40 należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Helicid 40 należy omówić to z lekarzem.
W związku z leczeniem lekiem Helicid 40 zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej rozpływnej martwicy naskórka, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). W przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4 należy zaprzestać stosowania leku Helicid 40 i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Podczas przyjmowania omeprazolu może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi prowadzącemu.
Helicid 40 może powodować utajenie objawów innych chorób. Z tego względu, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów przed rozpoczęciem stosowania lub w trakcie przyjmowania leku Helicid 40 należy niezwłocznie omówić z lekarzem występowanie następujących dolegliwości: • Nieuzasadniona utrata masy ciała oraz utrudnione połykanie • Ból żołądka lub niestrawność • Pojawienie się wymiotów treścią pokarmową lub krwią • Oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią) • Ciężka lub uporczywa biegunka, jako że ze stosowaniem omeprazolu związane jest niewielkie zwiększenie częstości występowania biegunki zakaźnej • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby • Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Helicid 40, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego.
Przed przyjęciem leku należy poinformować lekarza o planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromograniny A).
Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Helicid 40. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych takich, jak ból stawów.
Jeżeli przyjmowano Helicid 40 przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.
Przyjmując inhibitory pompy protonowej jak Helicid 40, zwłaszcza w okresie dłuższym niż jeden rok, może zwiększyć się nieznacznie ryzyko wystąpienia złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza w przypadku rozpoznanej osteoporozy lub przyjmowania leków z grupy kortykosteroidów (mogących zwiększać ryzyko wystąpienia osteoporozy).
Helicid 40 a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Dotyczy to także leków wydawanych bez recepty. Jest to ważne, ponieważ Helicid 40 może wpływać na sposób działania niektórych innych leków, a także niektóre inne leki mogą wywierać wpływ na działanie leku Helicid 40.
Nie należy przyjmować leku Helicid 40, jeżeli stosuje się lek zawierający nelfinawir (używany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Należy poinformować lekarza, pielęgniarkę lub farmaceutę, jeżeli przyjmuje się którykolwiek z następujących leków: • Ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych). • Digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca). • Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu padaczki). • Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Helicid 40. • Leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi takie jak warfaryna lub inne preparaty antagonistów witaminy K. Lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Helicid 40. • Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy). • Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). • Takrolimus (stosowany w przypadkach przeszczepu narządów). • Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji). • Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego). • Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV). • Klopidogrel (stosowany w celu zapobiegania powstawania zakrzepów krwi). • Erlotynib (stosowany w leczeniu nowotworu). • Metotreksat (chemioterapeutyk stosowany w dużych dawkach w leczeniu nowotworów) – jeśli pacjent przyjmuje metotreksat w dużych dawkach, lekarz prowadzący może tymczasowo przerwać leczenie lekiem Helicid 40.
Jeżeli lekarz przepisał pacjentowi antybiotyki amoksycylinę oraz klarytromycynę a także Helicid 40 w celu leczenia owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakterią Helicobacter pylori, jest bardzo ważne aby pacjent poinformował lekarza o wszelkich innych przyjmowanych lekach.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Omeprazol przenika do mleka kobiecego, ale jest mało prawdopodobne by miał wpływ na dziecko gdy jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Lekarz zdecyduje czy pacjentka może przyjmować lek Helicid 40 podczas karmienia piersią. Badania nie wykazują wpływu omeprazolu na płodność.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Helicid 40 nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania narzędzi i maszyn. Możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Helicid 40 zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ten lek powinien być rozcieńczony przez lekarza lub pielęgniarkę zgodnie z informacją podaną na końcu tej ulotki, patrz „Instrukcja”. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącą z rozcieńczalnika. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z ulotką stosowanego rozcieńczalnika.
3. Jak stosować lek Helicid 40
• Helicid 40 może być podawany dorosłym, w tym również osobom w podeszłym wieku. • Doświadczenie związane ze stosowaniem produktu Helicid 40 do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone.
Podczas podawania leku Helicid 40 • Helicid 40 będzie podawany pacjentowi przez lekarza, który zdecyduje jaka ilość leku jest pacjentowi potrzebna. • Lek będzie podawany w postaci wlewu przez jedną z żył.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Helicid 40 Jeżeli pacjent uważa, że otrzymał zbyt dużą dawkę leku Helicid 40, powinien niezwłocznie porozmawiać z lekarzem.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich lecz ciężkich działań niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Helicid 40 oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: • Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna). • Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w zakresie warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływna martwica naskórka. • Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na leki). • Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa). • Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności wątroby.
Inne działania niepożądane to:
Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów): • Ból głowy • Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcie), łagodne polipy żołądka • Nudności lub wymioty
Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów): • Obrzmienie stóp i kostek • Zaburzenia snu (bezsenność) • Zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności • Uczucie wirowania (zawroty głowy [zaburzenia równowagi]) • Zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby • Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry • Złe samopoczucie ogólne oraz brak energii • Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności)
Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów): • Zaburzenia krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego powstawania siniaków lub zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia • Reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzęk warg, języka i gardła, gorączkę, świszczący oddech • Małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych • Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia • Zmiana odczuwania smaku • Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie • Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu lub duszności (skurcz oskrzeli) • Suchość w jamie ustnej • Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej • Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez grzyby • Zapalenie jelita grubego (prowadzące do biegunki) • Zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczkę, które mogą powodować zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie • Wypadanie włosów (łysienie) • Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce • Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia) • Ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek) • Zwiększona potliwość
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): • Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brak białych krwinek) • Agresja • Widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy) • Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu • Nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry. Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka)
• Osłabienie mięśni • Powiększenie piersi u mężczyzn
Działania niepożądane występujące z częstością nieznaną (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych): • Hipomagnezemia • Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.
W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów krytycznie chorych otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w wysokich dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.
W bardzo rzadkich przypadkach Helicid 40 może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi objawami jak gorączka z towarzyszącym znacznym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub gorączka z oznakami miejscowego zakażenia takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji poinformował lekarza o przyjmowanym leku.
Pacjent nie powinien martwić się listą możliwych działań niepożądanych, wymienionych powyżej. Możliwe, że u pacjenta nie wystąpi żadne z nich.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Helicid 40
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C, w oryginalnym opakowaniu. Fiolki wyjęte z kartonika chronić od światła lub przechowywać do 24 godzin w normalnych warunkach oświetlenia wewnątrz pomieszczenia.
Okres trwałości po sporządzeniu roztworu: Roztwór do infuzji sporządzony przy użyciu roztworu chlorku sodowego 9 mg/mL (0,9%) powinien zostać użyty w okresie do 12 godzin od przygotowania. Roztwór do infuzji sporządzony przy użyciu roztworu glukozy 50 mg/mL (5%) powinien zostać użyty w okresie do 6 godzin od przygotowania.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt powinien być użyty natychmiast po sporządzeniu, chyba że został przygotowany w kontrolowanych i potwierdzonych warunkach aseptycznych.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Helicid 40 Substancją czynną leku jest omeprazol w postaci soli sodowej omeprazolu w ilości odpowiadającej Pozostałe składniki to: edetynian disodowy dwuwodny, sodu wodorotlenek.
Jak wygląda lek Helicid 40 i co zawiera opakowanie Helicid 40 proszek do sporządzania roztworu do infuzji (proszek do infuzji) jest dostarczany w fiolkach. Z suchego proszku znajdującego się w fiolce przygotowywany jest roztwór, który następnie podawany jest pacjentowi.
Wielkość opakowań: Fiolki 1x40 mg.
Podmiot odpowiedzialny Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska
Wytwórca Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska MediPharm, a.s, Kpt. Nálepku 2, 08271 Lipany, Republika Słowacka
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Zentiva Polska Sp. z o.o. ul. Bonifraterska 17 Tel.: + 48 22 375 92 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Następująca informacja jest przeznaczona wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Instrukcja
Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml. Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji. Na trwałość (stabilność) omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane.
Przygotowanie roztworu
1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji o
pojemności 100 ml.2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, wymieszać dokładnie
aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu.3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki.
4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji.
5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki
do worka lub butelki z roztworem do infuzji.Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych
1. Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do iniekcji w worku z
roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol.2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę
między workiem z roztworem do infuzji a fiolką.3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu.
Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
HELICID 40, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda fiolka zawiera 42,6 mg soli sodowej omeprazolu, co odpowiada 40 mg omeprazolu. Po sporządzeniu roztworu 1 ml zawiera 0,426 mg soli sodowej omeprazolu, co odpowiada 0,4 mg omeprazolu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji. Opis produktu: białawy do lekko żółtego liofilizat.
Zakres pH wynosi 8,9-9,5 przy rozpuszczeniu w roztworze glukozy oraz 9,3-10,3 po rozpuszczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodowego
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Helicid 40 do podawania dożylnego jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej w przypadku następujących wskazań klinicznych: Zastosowanie u pacjentów dorosłych • Leczenie owrzodzenia dwunastnicy • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy • Leczenie owrzodzenia żołądka • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) • Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Długoterminowe prowadzenie pacjentów po uzyskaniu wygojenia refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku • Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli Alternatywa dla leczenia doustnego U pacjentów, u których stosowanie doustnych produktów leczniczych jest nieodpowiednie/niewskazane, zalecane jest podawanie produktu Helicid 40 raz na dobę. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa produktu Helicid 40 podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może wystąpić konieczność podawania większych dawek leku i w takich przypadkach dawkę należy dostosować według indywidualnych potrzeb u danego pacjenta. Jeżeli dawka dobowa jest większa niż 60 mg, dawka całkowita powinna zostać podzielona i lek powinien być podawany dwa razy na dobę.
Helicid 40 należy podawać we wlewie dożylnym przez 20-30 minut.
Instrukcje dotyczące sposobu przygotowania roztworu leku przed podaniem zamieszczone zostały w punkcie 6.6.
Szczególne populacje pacjentów Zaburzenia czynności nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież Doświadczenie związane ze stosowaniem produktu Helicid 40 do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, krwawych wymiotów lub smolistego stolca) a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych ponieważ leczenie produktem Helicid 40 może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa); w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12
Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B 12
Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć należy przerwać leczenie produktem Helicid 40 na co najmniej stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarza.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Helicid 40. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Helicid 40 zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt należy rozcieńczyć – patrz punkt 6.6. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH
Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.
Nefinawir, atazanawir W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny.
Klopidogrel Wyniki badań przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcje farmakokinetyczne (PK) /farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg / dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) i omeprazolem (80 mg doustnie na dobę) powodujące zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46%, i zmniejszenie hamowania maksymalnej (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%. W badaniach obserwacyjnych jak i klinicznych odnotowano niespójne dane dotyczące klinicznych następstw interakcji PK/PD omeprazolu w odniesieniu do ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4).
Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego izoenzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa należy dostosowywać zależnie od potrzeb.
Metotreksat U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu podawanego jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej. Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1 000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany w okresie ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych.
Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Helicid 40 nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej występujących działań niepożądanych (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP) (patrz punkt 4.4).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 i <1/100), rzadko (≥1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów/ częstość występowania Działanie niepożądane
Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs
Hipomagnezemia: ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię. Hipomagnezemia, może być również związana z hipokaliemią.
Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne)
Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby
Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS)
Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).
Niezbyt często: Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek)
W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano poważnych skutków klinicznych po ich ustąpieniu. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
W ramach badań klinicznych podawane były dawki dożylne omeprazolu wynoszące do 270 mg jednego dnia oraz do 650 mg w okresie trzech dni, bez stwierdzania jakichkolwiek zależnych od dawki reakcji niepożądanych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A 02 BC 01
Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wybiórczego wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej– H + /K +
ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku U ludzi dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym.
Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka H. pylori i łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.
Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego
Podczas długotrwałego leczenia obserwowano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych), podczas długotrwałego stosowania omeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te ustalenia nie mają znaczenia klinicznego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innej swoistego enzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego izoenzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią izoenzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Eliminacja Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l/h po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania
jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Liniowość lub nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka- AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne populacje pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynnością nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2-, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek substancji czynnej.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Edetynian disodowy dwuwodny, sodu wodorotlenek (dla dostosowania pH roztworu).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Ten produkt leczniczy nie powinien być mieszany z innymi produktami leczniczymi niż wymienione w punkcie 6.6.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 C, w oryginalnym opakowaniu.
Fiolki wyjęte z kartonika chronić przed światłem lub przechowywać do 24 godzin w normalnych warunkach oświetlenia wewnątrz pomieszczenia. Przygotowany roztwór do infuzji należy zużyć w czasie 12 godzin, jeżeli jako rozpuszczalnika użyto 0,9% roztworu chlorku sodu lub 6 godzin, jeżeli jako rozpuszczalnika użyto 5% roztworu glukozy do infuzji.
Biorąc pod uwagę czystość mikrobiologiczną roztworu do infuzji, musi on być natychmiast zużyty, jeżeli proces przygotowania roztworu do infuzji nie odbywał się w warunkach aseptycznych.
Przygotowany roztwór do infuzji nie wymaga żadnych specjalnych zabiegów przy przechowywaniu w normalnych warunkach oświetlenia wewnątrz pomieszczenia.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolka z bezbarwnego szkła, zamknięta gumowym korkiem z bromobutylu, srebrnoszarym aluminiowym kapslem, niebieską zatyczką z polipropylenu, w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 1 fiolka.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaCała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml. Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane.
Przygotowanie roztworu
1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji
o pojemności 100 ml.2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, wymieszać dokładnie
aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu.3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki.
4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji.
5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki
do worka lub butelki z roztworem do infuzji.Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych
1. Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do wstrzykiwań w worku
z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol.2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę
między workiem z roztworem do infuzji a fiolką.3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu.
Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: 10217
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11 marca 2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 13 grudzień 2013 r.