Mestinon
Pyridostigmini bromidum
Tabletki drażowane 60 mg | Pyridostigmini bromidum 60 mg
ICN Polfa Rzeszów S.A. Labiana Pharmaceuticals, S.L., Polska Hiszpania
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane Pyridostigmini bromidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Mestinon jest lekiem hamującym działanie esterazy cholinowej - enzymu rozkładającego acetylocholinę, która odpowiedzialna jest za przekazywanie informacji z mózgu do mięśni. Powoduje zwiększenie ilości acetylocholiny i lepsze pobudzanie mięśni. Mestinon stosowany jest w leczeniu miastenii (myasthenia gravis), porażennej niedrożności jelit i pooperacyjnego zatrzymania moczu.
Należy zachować szczególną ostrożność: - jeśli u pacjenta występuje: · obturacyjna choroba układu oddechowego, taka jak astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), · zaburzenia rytmu serca, takie jak bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej · niedociśnienie tętnicze, · wagotonia (zaburzenie regulacji neurowegetatywnej charakteryzujące się przewagą objawów zależnych od pobudzenia nerwu błędnego, takich jak znaczne zwolnienie czynności serca, obniżenie ciśnienia tętniczego), · choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,
· padaczka, · choroba Parkinsona, · nadczynność tarczycy, · zaburzenia czynności nerek, - jeśli u pacjenta stwierdzono w niedalekiej przeszłości niedrożność naczyń wieńcowych, - gdy pacjent stosuje atropinę w celu uniknięcia działań niepożądanych leku, gdyż może ona maskować objawy przedawkowania pirydostygminy, - jeśli lekarz stwierdził wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Dotychczas nie stwierdzono, by lek w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca. W przypadku stosowania dużych dawek leku Mestinon u pacjentów z miastenią, lekarz rozważy konieczność zastosowania atropiny lub innego leku antycholinergicznego (są to leki o działaniu znoszącym działanie leku Mestinon) w celu zniesienia pewnych jego działań niepożądanych. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając czynność jelit, mogą wpływać na wchłanianie pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego (nagłego pogorszenia stanu pacjenta, który objawia się utrudnionym oddychaniem, drżeniem mięśni, spowolnieniem skurczów serca poniżej lekarz powinien rozważyć przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii (nagłe pogorszenie stanu pacjenta, które objawia się utrudnionym oddychaniem, zwiększeniem skurczów serca powyżej 60 uderzeń/minutę, rozszerzeniem źrenic). Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania leczniczego (przełom miasteniczny wymagać może nasilenia leczenia lekiem Mestinon, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia leku Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego).
Mestinon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: − glikokortykosteroidy lub leki immunosupresyjne (leki, które hamują układ odpornościowy, stosowane między innymi w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu), ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii; − metylocelulozę i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą, ponieważ może dojść do zahamowania wchłaniania leku Mestinon; − leki antymuskarynowe, takie jak atropina lub hioscyna (leki o działaniu znoszącym działanie leku Mestinon, które powodują rozszerzenie źrenicy, rozkurcz mięśni i zwiększenie skurczów serca), ponieważ może dojść do zniesienia działania lub zaburzenia wchłaniania leku Mestinon; − niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. pankuronium i wekuronium), ponieważ może dojść do zniesienia ich działania; − depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium), ponieważ może dojść do wydł użenia ich działania; − antybiotyki aminoglikozydowe; − środki znieczulające miejscowo; − środki do znieczulenia ogólnego; − leki przeciwarytmiczne; − inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Należy także poinformować lekarza, jeśli pacjent przeszedł operację usunięcia grasicy, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon.
Stosowanie leku Mestinon z jedzeniem i piciem Leku Mestinon nie należy przyjmować z posiłkami, gdyż opóźnia to wystąpienie jego działania. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia, a przez to zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek Mestinon zawiera sacharozę Lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. Miastenia Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, 30 mg do 180 mg (1/2 do 3 tabletek) kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek zwykle działa przez 3 do 4 godzin od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin). Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek), choć może być konieczne stosowanie większych dawek. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dawka początkowa wynosi 30 mg (1/2 tabletki) na dobę u dzieci w wieku poniżej 6 lat lub 60 mg (1 tabletka) na dobę u dzieci w wieku 6-12 lat. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania maksymalnej poprawy. Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle 30 mg do 360 mg (1/2 do 6 tabletek) na dobę. Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg (1 do 4 tabletek) na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg (1/4 do 1 tabletki) na dobę.
Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta. Dawkowanie u osób w wieku podeszłym Brak specjalnych zaleceń. Zaburzenia czynności nerek Pirydostygmina, substancja czynna leku Mestinon, wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie niższych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania.
Zaburzenia czynności wątroby Brak specjalnych zaleceń.
Sposób podawania Lek Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody). Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Mestinon Mestinon może powodować przełom cholinergiczny. Do objawów przedawkowania należą: skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki jelit, biegunka, nudności i wymioty, zwiększenie wydzielania śluzu w drzewie oskrzelowym, zwiększenie wydzielania śliny, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie się, zwężenie źrenic, skurcze mięśniowe, drżenia pęczkowe mięśni (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), ogólne osłabienie, aż do porażenia mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu, niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej oraz bradyarytmia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę), aż do zatrzymania akcji serca. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania, niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi, drgawkami i śpiączką. W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić lek Mestinon i skontaktować się z lekarzem, który zastosuje odpowiednie leczenie. Pominięcie zastosowania leku Mestinon W przypadku niezastosowania kolejnej dawki leku w wyznaczonym czasie należy zastosować ją jak najszybciej. Jeśli jednak zbliża się czas zastosowania następnej dawki, należy pominąć opuszczoną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Mestinon Przerwanie stosowania leku Mestinon może spowodować nasilenie objawów choroby, z powodu której jest stosowany (np. miastenii).
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność autonomicznego układu nerwowego (część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy wewnętrzne). Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny, bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę) oraz zwężenie źrenic. Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych) oraz osłabienia siły mięśni.
Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość na lek
Zaburzenia układu nerwowego: omdlenie
Zaburzenia oka: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie)
Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia - spowolniona praca serca, tachykardia - przyspieszona praca serca, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala (jedna z postaci choroby wieńcowej)
Zaburzenia naczyniowe: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko (występuje u ≥1/10 000 do <1/1000 pacjentów): wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane); częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), drżenie oraz skurcze mięśni lub obniżenie napięcia mięśniowego Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nagłe parcie na mocz
Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będ zie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 o C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i etykiecie po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Termin ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące.
Co zawiera Mestinon − Substancją czynną leku jest pirydostygmina w postaci bromku. 1 tabletka zawiera 60 mg pirydostygminy bromku. − Pozostałe składniki leku to: krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana żelowana, talk, magnezu stearynian, sacharoza krystaliczna (1 tabletka zawiera 161,569 mg sacharozy – patrz także „Lek Mestinon zawiera sacharozę” w punkcie 2. „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mestinon”), skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E
Jak wygląda Mestinon i co zawiera opakowanie Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką PE-HD w tekturowym pudełku. 20, 100 lub 150 tabletek drażowanych w butelce.
Podmiot odpowiedzialny Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
Wytwórca ICN Polfa Rzeszów S.A. ul. Przemysłowa 2 35-959 Rzeszów Polska
Labiana Pharmaceuticals, S.L. Corbera de Llobregat, C/Casanova 27-31 Barcelona Hiszpania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: Viatris Healthcare Sp. z o.o. tel.: 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024
Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane Pyridostigmini bromidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Mestinon i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mestinon
3. Jak stosować Mestinon
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Mestinon
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Mestinon i w jakim celu się go stosuje
Mestinon jest lekiem hamującym działanie esterazy cholinowej - enzymu rozkładającego acetylocholinę, która odpowiedzialna jest za przekazywanie informacji z mózgu do mięśni. Powoduje zwiększenie ilości acetylocholiny i lepsze pobudzanie mięśni. Mestinon stosowany jest w leczeniu miastenii (myasthenia gravis), porażennej niedrożności jelit i pooperacyjnego zatrzymania moczu.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mestinon
Kiedy nie stosować leku Mestinon − jeśli pacjent ma uczulenie na pirydostygminę, bromki lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli u pacjenta występuje niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Mestinon należy omówić to z lekarzem.Należy zachować szczególną ostrożność: - jeśli u pacjenta występuje: · obturacyjna choroba układu oddechowego, taka jak astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), · zaburzenia rytmu serca, takie jak bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej · niedociśnienie tętnicze, · wagotonia (zaburzenie regulacji neurowegetatywnej charakteryzujące się przewagą objawów zależnych od pobudzenia nerwu błędnego, takich jak znaczne zwolnienie czynności serca, obniżenie ciśnienia tętniczego), · choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,
· padaczka, · choroba Parkinsona, · nadczynność tarczycy, · zaburzenia czynności nerek, - jeśli u pacjenta stwierdzono w niedalekiej przeszłości niedrożność naczyń wieńcowych, - gdy pacjent stosuje atropinę w celu uniknięcia działań niepożądanych leku, gdyż może ona maskować objawy przedawkowania pirydostygminy, - jeśli lekarz stwierdził wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Dotychczas nie stwierdzono, by lek w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca. W przypadku stosowania dużych dawek leku Mestinon u pacjentów z miastenią, lekarz rozważy konieczność zastosowania atropiny lub innego leku antycholinergicznego (są to leki o działaniu znoszącym działanie leku Mestinon) w celu zniesienia pewnych jego działań niepożądanych. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając czynność jelit, mogą wpływać na wchłanianie pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego (nagłego pogorszenia stanu pacjenta, który objawia się utrudnionym oddychaniem, drżeniem mięśni, spowolnieniem skurczów serca poniżej lekarz powinien rozważyć przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii (nagłe pogorszenie stanu pacjenta, które objawia się utrudnionym oddychaniem, zwiększeniem skurczów serca powyżej 60 uderzeń/minutę, rozszerzeniem źrenic). Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania leczniczego (przełom miasteniczny wymagać może nasilenia leczenia lekiem Mestinon, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia leku Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego).
Mestinon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: − glikokortykosteroidy lub leki immunosupresyjne (leki, które hamują układ odpornościowy, stosowane między innymi w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu), ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii; − metylocelulozę i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą, ponieważ może dojść do zahamowania wchłaniania leku Mestinon; − leki antymuskarynowe, takie jak atropina lub hioscyna (leki o działaniu znoszącym działanie leku Mestinon, które powodują rozszerzenie źrenicy, rozkurcz mięśni i zwiększenie skurczów serca), ponieważ może dojść do zniesienia działania lub zaburzenia wchłaniania leku Mestinon; − niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. pankuronium i wekuronium), ponieważ może dojść do zniesienia ich działania; − depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium), ponieważ może dojść do wydł użenia ich działania; − antybiotyki aminoglikozydowe; − środki znieczulające miejscowo; − środki do znieczulenia ogólnego; − leki przeciwarytmiczne; − inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Należy także poinformować lekarza, jeśli pacjent przeszedł operację usunięcia grasicy, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon.
Stosowanie leku Mestinon z jedzeniem i piciem Leku Mestinon nie należy przyjmować z posiłkami, gdyż opóźnia to wystąpienie jego działania. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia, a przez to zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek Mestinon zawiera sacharozę Lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować Mestinon
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. Miastenia Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, 30 mg do 180 mg (1/2 do 3 tabletek) kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek zwykle działa przez 3 do 4 godzin od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin). Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek), choć może być konieczne stosowanie większych dawek. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dawka początkowa wynosi 30 mg (1/2 tabletki) na dobę u dzieci w wieku poniżej 6 lat lub 60 mg (1 tabletka) na dobę u dzieci w wieku 6-12 lat. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania maksymalnej poprawy. Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle 30 mg do 360 mg (1/2 do 6 tabletek) na dobę. Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg (1 do 4 tabletek) na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg (1/4 do 1 tabletki) na dobę.
Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta. Dawkowanie u osób w wieku podeszłym Brak specjalnych zaleceń. Zaburzenia czynności nerek Pirydostygmina, substancja czynna leku Mestinon, wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie niższych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania.
Zaburzenia czynności wątroby Brak specjalnych zaleceń.
Sposób podawania Lek Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody). Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Mestinon Mestinon może powodować przełom cholinergiczny. Do objawów przedawkowania należą: skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki jelit, biegunka, nudności i wymioty, zwiększenie wydzielania śluzu w drzewie oskrzelowym, zwiększenie wydzielania śliny, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie się, zwężenie źrenic, skurcze mięśniowe, drżenia pęczkowe mięśni (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), ogólne osłabienie, aż do porażenia mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu, niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej oraz bradyarytmia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę), aż do zatrzymania akcji serca. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania, niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi, drgawkami i śpiączką. W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić lek Mestinon i skontaktować się z lekarzem, który zastosuje odpowiednie leczenie. Pominięcie zastosowania leku Mestinon W przypadku niezastosowania kolejnej dawki leku w wyznaczonym czasie należy zastosować ją jak najszybciej. Jeśli jednak zbliża się czas zastosowania następnej dawki, należy pominąć opuszczoną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Mestinon Przerwanie stosowania leku Mestinon może spowodować nasilenie objawów choroby, z powodu której jest stosowany (np. miastenii).
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność autonomicznego układu nerwowego (część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy wewnętrzne). Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny, bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę) oraz zwężenie źrenic. Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych) oraz osłabienia siły mięśni.
Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość na lek
Zaburzenia układu nerwowego: omdlenie
Zaburzenia oka: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie)
Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia - spowolniona praca serca, tachykardia - przyspieszona praca serca, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala (jedna z postaci choroby wieńcowej)
Zaburzenia naczyniowe: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko (występuje u ≥1/10 000 do <1/1000 pacjentów): wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane); częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), drżenie oraz skurcze mięśni lub obniżenie napięcia mięśniowego Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nagłe parcie na mocz
Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będ zie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Mestinon
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 o C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i etykiecie po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Termin ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Mestinon − Substancją czynną leku jest pirydostygmina w postaci bromku. 1 tabletka zawiera 60 mg pirydostygminy bromku. − Pozostałe składniki leku to: krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana żelowana, talk, magnezu stearynian, sacharoza krystaliczna (1 tabletka zawiera 161,569 mg sacharozy – patrz także „Lek Mestinon zawiera sacharozę” w punkcie 2. „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mestinon”), skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E
Jak wygląda Mestinon i co zawiera opakowanie Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką PE-HD w tekturowym pudełku. 20, 100 lub 150 tabletek drażowanych w butelce.
Podmiot odpowiedzialny Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
Wytwórca ICN Polfa Rzeszów S.A. ul. Przemysłowa 2 35-959 Rzeszów Polska
Labiana Pharmaceuticals, S.L. Corbera de Llobregat, C/Casanova 27-31 Barcelona Hiszpania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: Viatris Healthcare Sp. z o.o. tel.: 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza krystaliczna (161,569 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka drażowana. Okrągła, obustronnie wypukła, pomarańczowo-biała lub bladopomarańczowa tabletka drażowana.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Miastenia (myasthenia gravis), porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Miastenia Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, 30 mg do 180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Produkt zwykle działa przez 3-4 godziny od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin). Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek), choć może być konieczne stosowanie większych dawek, zgodnie ze schematem ustalania dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dawka początkowa wynosi 30 mg (dzieci w wieku poniżej 6 lat) lub 60 mg (dzieci w wieku 6-12 lat) na dobę. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30 mg do 360 mg na dobę.
Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg na dobę. Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta.
Szczególne populacje pacjentów Dawkowanie u osób w wieku podeszłym Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania. Zaburzenia czynności wątroby Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Szczególną ostrożność należy zachować, stosując produkt Mestinon u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z: − zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż młode osoby dorosłe), − stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych, − niedociśnieniem tętniczym, − wagotonią, − chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, − padaczką, − chorobą Parkinsona, − nadczynnością tarczycy, − zaburzeniami czynności nerek.
W przypadku stosowania dużych dawek produktu Mestinon u pacjentów z miastenią, konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w szczególności w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy, jednocześnie utrzymując jej działanie nikotynergiczne. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy rozważyć przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia produktu Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego).
Dotychczas nie stwierdzono, by produkt w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca.
Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy. Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego.
Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane zawiera sacharozę Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki immunosupresyjne Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi może dojść do zmniejszenia zapotrzebowania na pirydostygminę; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii.
Tymektomia Po operacji usunięcia grasicy zapotrzebowanie na produkt Mestinon może być zmniejszone.
Metyloceluloza Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą mogą hamować wchłanianie pirydostygminy.
Leki antymuskarynowe Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy. Spowodowane przez te leki osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć wchłanianie pirydostygminy.
Leki zwiotczające mięśnie Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium).
Inne Antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Płodność Badania niekliniczne u szczurów nie wykazały niekorzystnego wpływu na ich zachowania reprodukcyjne.
Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu Mestinon w okresie ciąży. Choć w każdym przypadku należy określić możliwe ryzyko dla matki i dziecka w stosunku do potencjalnych korzyści z leczenia, dotychczasowe doświadczenia ze stosowaniem produktu Mestinon u pacjentek w ciąży z miastenią nie wykazały niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Stwierdzono jednak,
że u 20% noworodków matek stosujących inhibitory esterazy cholinowej, po urodzeniu występuje przemijające osłabienie siły mięśniowej noworodka. Ponieważ miastenia przebiega u kobiet w ciąży ze zmiennym nasileniem, należy zwrócić szczególną uwagę, by nie doprowadzić u pacjentek do przełomu cholinergicznego w wyniku przedawkowania produktu leczniczego Mestinon. Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Pirydostygmina przechodzi przez barierę łożyskową, dlatego należy unikać podawania pirydostygminy w zbyt dużych dawkach; należy też kontrolować stan nowo narodzonego dziecka czy występują u niego możliwe niepożądane działania leku.
Badania wpływu na rozrodczość u królików i szczurów nie wykazały żadnych działań teratogennych, ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny po podaniu dawek toksycznych dla matki (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Mestinon podczas karmienia piersią. Wyniki obserwacji wskazują na to, że pirydostygmina przenika do mleka matki jedynie w nieistotnych ilościach; mimo to, należy zwrócić należytą uwagę na potencjalne działania leku u niemowlęcia karmionego piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność autonomicznego układu nerwowego. Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny, bradykardia oraz zwężenie źrenic. Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego oraz osłabienia siły mięśni. Objawy niepożądane uporządkowano wg klasyfikacji układów i narządów MedDRA i wymieniono według częstości występowania (przewidywana liczba pacjentów, u których może wystąpić objaw) w sposób następujący: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana:
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość na lek
Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: omdlenie
Zaburzenia oka Częstość nieznana: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie)
Zaburzenia serca Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala
Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane). Częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (drżenie mięśni) , drżenie oraz skurcze mięśni lub hipotonia mięśni (patrz punkt 4.9)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: nagłe parcie na mocz
Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie (patrz punkt 4.9).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Pirydostygmina może powodować przełom cholinergiczny. Objawy przedawkowania wynikające głównie z działania pirydostygminy na receptor muskarynowy, mogą obejmować: skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki, biegunkę, nudności i wymioty, wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego i śliny, skurcz oskrzeli, nadmierną potliwość i zwężenie źrenic. Działanie nikotynowe objawia się skurczami mięśni, drżeniem pęczkowym mięśni oraz ogólnym osłabieniem, aż do porażenia mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu.
W przebiegu przedawkowania może wystąpić bradyarytmia, aż do zatrzymania akcji serca oraz niedociśni enie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej.
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania, niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi. Mogą wystąpić drgawki i śpiączka.
Należy natychmiast przerwać podawanie produktu Mestinon. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje leczenie objawowe. Aby znieść działanie muskarynowe należy podać dożylnie 1 do 2 mg atropiny. W razie potrzeby dawki te można powtarzać, co 5-30 minut. W ra zie ciężkiej depresji oddechowej należy zastosować sztuczną wentylację płuc.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki wpływające na układ nerwowy, parasympatykomimetyki, inhibitory acetylocholinoesterazy, kod ATC: N 07 AA 02.
Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem enzymu cholinoesterazy, który inaktywuje acetylocholinę. Pirydostygmina wydłuża działanie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Ułatwia przewodzenie impulsów w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej i wywołuje zwężenie źrenic, bradykardię, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz mięśniówki jelit, zwężenie oskrzeli i moczowodów oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Ponadto wywiera bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Powoduje zwiększenie siły mięśniowej oraz nasilenie reakcji na powtarzającą się stymulację nerwów. Związek w dawkach nietoksycznych nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Pirydostygmina działa znacznie dłużej niż neostygmina (Prostygmina), choć jej działanie występuje nieco później (po 30 do neostygmina, w związku z czym jest zwykle lepiej tolerowana przez pacjentów z miastenią, dla których zaletą jest także dłuższy czas działania.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Bromek pirydostygminy w postaci doustnej wchłaniał się słabo z przewodu pokarmowego w około 22-25%. Tempo i zakres wchłaniania wykazują znaczne różnice międzyosobnicze.
Po podaniu zdrowym ochotnikom doustnie w dawkach dobowych wynoszących 120 mg, 120-370 mg i 180-1440 mg bezwzględna biodostępność bromku pirydostygminy po podaniu doustnym wyniosła 7,6%, 18,9% oraz 3-4%, przy czym wartość C maks wynosiła odpowiednio 40-80 μg/l, 20-100 μg/l i 180 μg/l, a t maks
i bardzo zmienną biodostępność w różnych badaniach przypisuje się niewielkiej szybkości wchłaniania pirydostygminy. U pacjentów z miastenią bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym może zmniejszyć się do 3,3%.
Działanie pirydostygminy podanej doustnie w postaci tabletek występuje w ciągu 30 – 60 minut od chwili podania, osiąga maksimum po 1 do 2 godzin i trwa 3 – 6 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu, wynoszące od 40 do 60 μg/ml, osiąga po 1 do 2 godzin od podania doustnego dawki 60 mg.
Dystrybucja Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza. Pozorna objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosiła od 1,03 l/kg do 1,43 l/kg u osób zdrowych, 1,76 l/kg u pacjentów z miastenią i od 0,53 do 1,1 l/kg u pacjentów po operacji.
Stężenie pirydostygminy w mleku kobiet karmiących piersią wynosiło 36%, w porównaniu ze 113% stężenia występującego w osoczu, co wpływa na bardzo małą dawkę możliwą do przyjęcia przez
karmione piersią niemowlę (około 0,1% dawki przyjmowanej przez matkę, w przeliczeniu na kilogram masy ciała).
Metabolizm Pirydostygmina jest metabolizowana tylko w niewielkim zakresie. Jest hydrolizowana przez cholinoesterazy osoczowe. Głównym metabolitem pirydostygminy jest produkt hydrolizy 3-hydroksy- N-metylo-pirydynium.
Eliminacja Pirydostygmina podawana ogólnoustrojowo (dożylnie) jest wydalana głównie przez nerki (75-90%) w postaci niezmienionej i jako nieaktywne metabolity w stosunku około 4:1. Po podaniu doustnym 5-15% całkowitej podanej doustnie dawki jest wydalane przez nerki w sposób zależny od dawki, w postaci niezmienionej, co odzwierciedla mały stopień wchłaniania pirydostygminy.
Tempo całkowitego klirensu osoczowego było bardzo szybkie i wynosiło odpowiednio 0,65 l/godz./kg u zdrowych osób, 0,29-1,0 l/godz./kg u pacjentów z miastenią oraz 0,52-0,98 l/godz./kg u pacjentów po operacji.
Po podaniu dożylnym pozorny okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił odpowiednio 1,51-1,74 godz. u zdrowych ochotników, 1,05 godz. u pacjentów z miastenią i 0,38-1,86 godz. u osób po operacji. Po podaniu doustnym okres ten wynosił od 3 do 4 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Badania wpływu na rozród u królików i szczurów nie wykazały żadnych działań teratogennych, ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny w postaci zwiększenia wskaźnika resorpcji embrionów, zmniejszenia liczebności miotu oraz zmniejszenia masy ciała, a także niewielkiego wydłużenia procesu kostnienia po podaniu samicom dawek toksycznych. Nie przeprowadzono badań działania rakotwórczego pirydostygminy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana żelowana, talk, magnezu stearynian. Otoczka: sacharoza krystaliczna, skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 o C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką PE-HD zawierająca 20, 100 lub 150 tabletek drażowanych. Butelkę umieszcza się w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUViatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 10144
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.12.2003 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.02.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO13.02.2024 r.