Minesulin
Nimesulidum
Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 100 mg | Nimesulidum 100 mg
Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A., Polska
Ulotka
ULOTKA DLA PACJENTA
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Minesulin, 100 mg, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej Nimesulidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy choroby są takie same. - Jeżeli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Minesulin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Minesulin
3. Jak stosować lek Minesulin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Minesulin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Minesulin i w jakim celu się go stosuje
Minesulin jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o właściwościach przeciwbólowych. Lek stosowany jest w leczeniu ostrego bólu oraz w bolesnym miesiączkowaniu. Zanim lekarz przepisze lek Minesulin, rozważy czy korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko działań niepożądanych.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Minesulin
Kiedy nie stosować leku Minesulin – jeśli u pacjenta stwierdzono nadwrażliwość (uczulenie) na nimesulid lub którykolwiek z pozostałych składników leku Minesulin (wymienionych w punkcie 6); – jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna (np. świszczący oddech, wydzielina z nosa lub niedrożność nosa, pokrzywka) po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych; – jeśli w przeszłości u pacjenta wystąpiła reakcja na nimesulid dotycząca wątroby; – jeśli pacjent zażywa inne leki, o których wiadomo, że mogą mieć wpływ na wątrobę, np. paracetamol, inne leki przeciwbólowe lub NLPZ; – jeśli pacjent zażywa leki powodujące uzależnienie lub jest uzależniony od leków bądź innych substancji; –
– jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę wątroby lub zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; – jeśli u pacjenta aktualnie lub w przeszłości rozpoznano wrzód trawienny (wrzód żołądka lub dwunastnicy); – jeśli u pacjenta wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego; – jeśli u pacjenta wystąpiło krwawienie do mózgu (udar mózgowy); – jeśli u pacjenta wystąpiły inne zaburzenia związane z krwawieniem lub niedostateczną krzepliwością krwi; – jeśli u pacjenta wystąpiła niewydolność serca, choroba nerek (niewydolność nerek) lub jakakolwiek choroba wątroby; – jeśli u pacjenta aktualnie występuje gorączka lub grypa (uogólniony ból mięśni, złe samopoczucie, dreszcze lub gorączka); – u pacjentek w ostatnich 3 miesiącach ciąży;
– u pacjentek karmiących piersią.
Nie stosować leku Minesulin u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Minesulin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W przypadku braku spodziewanej skuteczności terapeutycznej lekarz przerwie leczenie tym lekiem. Jeśli pacjent ma nietolerancję niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków, który może zakłócać działanie leku Minesulin: - leki zmniejszające krzepliwość krwi (leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany); - leki moczopędne (diuretyki) stosowane w niewydolności serca lub nadciśnieniu tętniczym; - lit, który jest stosowany w leczeniu depresji i podobnych zaburzeń; - metotreksat; - cyklosporyna. powinien poinformować lekarza lub farmaceutę przed rozpoczęciem stosowania leku Minesulin. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Minesulin z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Pacjenci przyjmujący Minesulin nie powinni stosować innych leków przeciwbólowych. Jeśli podczas leczenia nimesulidem wystąpią objawy wskazujące na zaburzenia wątroby, należy natychmiast przerwać stosowanie nimesulidu i niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Objawy wskazujące na zaburzenia wątroby to utrata apetytu, nudności, wymioty, bóle brzucha, utrzymujące się uczucie zmęczenia lub ciemny kolor moczu. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu nimesulidem. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiło owrzodzenie żołądka lub krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna, przed rozpoczęciem stosowania leku Minesulin, należy o tym powiedzieć lekarzowi. Opisywano krwawienia z przewodu pokarmowego, chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacje, mogące prowadzić do zgonu w przypadku stosowania wszystkich NLPZ, występujące w różnym czasie w trakcie leczenia, z i bez objawów ostrzegawczych i z lub bez wcześniej występujących ciężkich działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne po dawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci, u których w wywiadzie występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w szczególności osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia.
Osoby w podeszłym wieku Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu jest większa w tej grupie wiekowej.
Lekarz będzie z ostrożnością stosować lek u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia choroby wrzodowej żołądka
i (lub) dwunastnicy, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy u pacjenta stosującego Minesulin, lek należy odstawić. Jeśli u pacjenta występuje choroba serca lub nerek, należy o tym powiedzieć lekarzowi przed rozpoczęciem stosowania leku Minesulin. Minesulin może powodować pogorszenie czynności nerek. Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku konieczne mogą być okresowe wizyty, aby lekarz mógł wykluczyć działania niepożądane leku Minesulin dotyczące żołądka, nerek, serca lub wątroby. Minesulin może wpływać na czynność płytek, dlatego należy stosować go ostrożnie u pacjentów ze skazą krwotoczną, u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi lub lekami hamującymi agregację płytek. Jeśli w trakcie stosowania leku Minesulin wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne (uogólniony ból mięśni, złe samopoczucie, dreszcze) należy przerwać stosowanie leku i powiedzieć o tym lekarzowi. Jeżeli pacjentka planuje zajście w ciążę, powinna powiadomić lekarza, ponieważ Minesulin może niekorzystnie wpływać na płodność. Minesulin nie jest odpowiednikiem kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia. Przyjmowanie takich leków, jak Minesulin może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leku. Nie należy stosować większych dawek i dłuższego czasu leczenia niż zalecane. W przypadku kłopotów z sercem, przebytego udaru lub podejrzewania, że występuje ryzyko tych zaburzeń (np. podwyższone ciśnienie krwi, cukrzyca, zwiększone stężenie cholesterolu, palenie tytoniu) należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, były bardzo rzadko opisywane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, należy skontaktować się z lekarzem, który zadecyduje o odstawieniu leku Minesulin. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia pacjent powinien skontaktować się z lekarzem okulistą. Stosowanie leku Minesulin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby Leku Minesulin nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ lek wydalany jest głównie przez nerki, należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Stosowanie leku Minesulin u pacjentów z niewydolnością serca Lek może powodować zatrzymanie płynów, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym. Stosowanie leku Minesulin u pacjentów w podeszłym wieku Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w przypadku wyniszczenia organizmu. Dzieci i młodzież Leku nie należy podawać dzieciom poniżej 12 lat.
Minesulin a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Pacjenci przyjmujący Minesulin, leczeni dodatkowo innymi lekami działającymi drażniąco na przewód pokarmowy, powinni być poddani bardziej wnikliwej obserwacji. Równoczesne podawanie leku Minesulin i leków przeciwzakrzepowych zwiększa ich działanie. Z powodu silnego wiązania nimesulidu z białkami osocza, pacjenci leczeni równocześnie hydantoiną i sulfonamidami powinni pozostawać pod stałą kontrolą (nasilenie działania hydantoiny i sulfonamidów wskutek wypierania ich z połączeń z białkami). Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać stężenie w osoczu: digoksyny, litu (lek stosowany w depresji), metotreksatu i cyklosporyny, zwiększając działanie toksyczne tych leków.
Jednoczesne podawanie nimesulidu z innymi NLPZ lub glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne podawanie nimesulidu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami konwertazy angiotensyny może spowodować zwiększenie stężenia potasu w osoczu. U zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające osłabienie działania moczopędnego furosemidu, a także osłabiał jego wpływ na wydalanie sodu oraz potasu (w mniejszym stopniu). Istnieje ryzyko wystąpienia wzajemnego oddziaływania leku Minesulin i leków antyagregacyjnych (np. kwasu acetylosalicylowego) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.
Minesulin z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały embriotoksycznego działania leku, jednak z powodu braku danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży jego podawanie kobietom w ciąży nie jest wskazane. Z uwagi na możliwość wystąpienia ryzyka zaburzeń zdolności rozrodczej, Minesulin nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę. Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać: płód na: - działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); - zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; kobietę i płód pod koniec ciąży na: - możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek; - hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. W związku z tym Minesulin jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Karmienie piersią Ponieważ nie wiadomo, czy Minesulin przenika do mleka kobiecego, jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu leku Minesulin na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne Minesulin może powodować senność i zawroty głowy. W przypadku ich wystąpienia należy wstrzymać się od wykonywania czynności wymagających sprawności psychofizycznej. Pacjenci, których aktywność zawodowa powoduje konieczność stałej koncentracji powinni natychmiast informować lekarza o wystąpieniu senności lub zawrotów głowy w trakcie leczenia.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Minesulin Lek zawiera laktozę jednowodną i sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Minesulin
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Zawartość saszetki należy wsypać do 100 ml (około pół szklanki) przegotowanej wody, wymieszać i wypić.
Zalecana dawka wynosi: 1 saszetka zawierająca 100 mg nimesulidu dwa razy na dobę po posiłku. Minesulin należy stosować przez okres najkrótszy, jak to jest możliwe i nie dłużej niż 15 dni w jednym cyklu leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej. Lek należy stosować ostrożnie, szczególnie w przypadku pacjentów osłabionych. Lekarz może zalecić kontrole w celu upewnienia się, że lek nie powoduje problemów z żołądkiem, nerkami, sercem lub wątrobą.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie stosować leku Minesulin u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dzieci powyżej 12 lat: nie ma konieczności modyfikowania dawkowania.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Minesulin W przypadku podejrzewania przedawkowania leku należy natychmiast wezwać lekarza. Zalecane jest leczenie objawowe. Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego może być rozważane, jeżeli od przedawkowania nie upłynęły 4 godziny. Wymagane jest monitorowanie czynności wątroby i nerek.
Pominięcie przyjęcia leku Minesulin Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Minesulin W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek Minesulin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując leki z grupy NLPZ przez możliwie najkrótszy okres. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia:
Często (występują u 1 do 10 osób na 100): biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000): krwawienie z żołądka lub jelit, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy lub żołądka, zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki, nasilenie obrzęków.
Rzadko (występują u 1 do 10 osób na 10 000): niedokrwistość, eozynofilia (zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych), nadwrażliwość, hiperkaliemia (zwiększenie stężenia potasu we krwi), lęk, niepokój, koszmary senne, zamazane widzenie, tachykardia (częstoskurcz), krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie, osłabienie.
Bardzo rzadko (występują u rzadziej niż 1 osoby na 10 000): małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek), niedobór wszystkich prawidłowych komórek krwi (pancytopenia), zapalenie drobnych naczyń krwionośnych (plamica), zagrażająca życiu reakcja nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny), bóle głowy, senność, zaburzenia czynności mózgu (encefalopatia/zespół Reye`a), zaburzenia widzenia, zawroty głowy (zaburzenia błędnika), astma, skurcz oskrzeli, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), żółtaczka, cholestaza (zastój żółci), pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczno- rozpływna martwica naskórka (zespół Lyella), niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała.
U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia lekami z grupy NLPZ odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Przyjmowanie takich leków, jak Minesulin może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru.
Po zastosowaniu leków z grupy NLPZ obserwowano również reakcje pęcherzowe łącznie z zespołem Stevensa-Johnsona i martwicą toksyczno-rozpływną naskórka (bardzo rzadko).
U niektórych osób w czasie stosowania leku Minesulin mogą wystąpić inne działania niepożądane. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane nie wymienione w tej ulotce, należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Minesulin
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku Minesulin po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C, w oryginalnym opakowaniu.
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Minesulin Substancją czynną leku jest nimesulid. Jedna saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Pozostałe substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, sacharoza, kwas cytrynowy jednowodny, aromat pomarańczowy, sodu laurylosiarczan.
Jak wygląda Minesulin i co zawiera opakowanie Proszek barwy żółtawej, o niejednorodnym rozdrobnieniu i pomarańczowym zapachu. Opakowanie: 10 lub 30 saszetek po 2 g.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5 95-200 Pabianice
Data ostatniej aktualizacji:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Minesulin, 100 mg, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 42 mg; sacharoza 1780 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej.
Proszek barwy żółtawej, o niejednorodnym rozdrobnieniu i pomarańczowym zapachu.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Leczenie ostrego bólu (patrz punkt 4.2). Pierwotne bolesne miesiączkowanie.
Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako leczenie drugiego rzutu. Decyzję o zastosowaniu nimesulidu należy podejmować na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka (patrz punkty 4.3 i 4.4).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Przyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Minesulin należy stosować najkrócej, jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej.
Zawartość saszetki należy wsypać do 100 ml (około pół szklanki) przegotowanej wody, wymieszać i wypić.
Dawkowanie
Dorośli:
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież
Dzieci (< 12 lat) Minesulin jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów (patrz też punkt 4.3).
Młodzież (od 12 do 18 lat) Z uwagi na określony u dorosłych pacjentów profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z tej grupy wiekowej.
Zaburzenie czynności nerek Z uwagi na właściwości famakokinetyczne leku, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny od 30 do 80 ml/min), natomiast ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania produktu leczniczego Minesulin (patrz punkty 4.3 i 5.2).
Zaburzenie czynności wątroby Zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania nimesulidu (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Podanie doustne.
4.3. Przeciwwskazania
Znana nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do ośrodkowego układu nerwowego w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. Trzeci trymestr ciąży i okres karmienia piersią (patrz punkty 4.6 i 5.3).
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując nimesulid przez możliwie najkrótszy okres. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Minesulin z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2). Rzadko po podawaniu nimesulidu opisywano wystąpienie ciężkich reakcji dotyczących wątroby, w tym również niezwykle rzadkie przypadki prowadzące do zgonu (patrz również punkt 4.8). U pacjentów, u których w czasie podawania nimesulidu wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym podawaniu nimesulidu.
Pacjentom przyjmującym produkt leczniczy Minesulin należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Równoczesne przyjmowanie innych produktów z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) nie jest zalecane. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania nimesulidu pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Pacjenci, u których występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania nimesulidu. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikiem ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego Minesulin po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawów nadwrażliwości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią objawy grypopodobne i (lub) gorączka, produkt leczniczy należy odstawić. Należy zachować ostrożność również w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca, gdyż zastosowanie nimesulidu może w tych przypadkach spowodować pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy bezzwłocznie przerwać (patrz również punkt 4.5).
Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby. Z tego względu zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną (patrz również punkt 4.3). Należy jednak pamiętać, że nimesulid nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia. Produkt leczniczy Minesulin, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera sacharozę i laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia produktem leczniczym Minesulin zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane (patrz również punkt 4.4) i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia (patrz również punkt 4.3). Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia. U pacjentów przyjmujących kortykosteroidy zwiększa się ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) Zwiększone jest ryzyko krwawienia z żołądka i (lub) dwunastnicy (patrz punkt 4.4).
Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków.
Farmakodynamiczne i(lub) farmakokinetyczne interakcje z lekami moczopędnymi U zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające osłabienie działania diuretycznego furosemidu, a także osłabiał jego wpływ na wydalanie sodu oraz potasu (w mniejszym stopniu). Równoczesne podawanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosemidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie furosemidu i nimesulidu u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub nerek wymaga zachowania szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.4).
Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami Istnieją doniesienia, że niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają wydalanie litu, czego następstwem jest zwiększenie jego stężenia w surowicy oraz wystąpienie objawów zatrucia. W przypadku stosowania produktu leczniczego Minesulin u pacjentów otrzymujących sole litu, należy monitorować stężenie litu w surowicy. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości wystąpienia interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i środkami o działaniu zobojętniającym (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo. Z klinicznego punktu widzenia nie stwierdzono istotnych interakcji.
Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania produktu leczniczego Minesulin może dochodzić do zwiększenia stężenia w surowicy leków będących substratami dla tego enzymu. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając w ten sposób jego działanie toksyczne. Inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid z uwagi na wpływ wywierany na prostaglandyny nerkowe, mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.
Wpływ innych leków na nimesulid Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w surowicy, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Minesulin jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Podobnie jak inne NLPZ, produkt leczniczy Minesulin nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę (patrz punkt 4.4). W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powodowało zaburzenia implantacji lub obumarcia embrionu lub płodu. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad płodu, włączając zaburzenia budowy układu sercowo-naczyniowego. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia wrodzonego po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Ponadto, w badaniach prowadzonych na królikach, stwierdzono występowanie nietypowego działania embriotoksycznego nimesulidu (patrz punkt 5.3). Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leków zawierających nimesulid u kobiet w ciąży. Z tego powodu potencjalne zagrożenia u ludzi pozostają nieznane, toteż nie zaleca się przepisywania nimesulidu kobietom w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, wykazujących działanie hamujące syntezę prostaglandyn, podawanie nimesulidu może prowadzić do przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego i wystąpienia nadciśnienia płucnego u płodu, skąpomoczu, małowodzia, zwiększenia ryzyka krwawień, atonii macicy oraz nasilenia obrzęków obwodowych. Opisywano pojedyncze przypadki niewydolności nerek u dzieci urodzonych przez kobiety przyjmujące w późnym okresie ciąży nimesulid. Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: - działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), - zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem, kobietę i płód pod koniec ciąży na: - możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek, - hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. W związku z tym Minesulin jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiecego. Minesulin jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią (patrz punkty 4.3 i 5.3).
Płodność Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania nimesulidu.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu produktu leczniczego Minesulin na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których w czasie przyjmowania produktu leczniczego Minesulin występują zawroty głowy, zburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8. Działania niepożądane
Najczęściej obserwowano działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym obserwowano szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po zastosowaniu nimesulidu występowały: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból w podbrzuszu, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna (patrz punkt 4.4). Niezbyt często obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Po zastosowaniu leków z grupy NLPZ obserwowano następujące działania niepożądane: obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca; reakcje pęcherzowe łącznie z zespołem Stevensa- Johnsona i martwicą toksyczno-rozpływną naskórka (bardzo rzadko). Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.4). Pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) znajdują się w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania NLPZ.
Poniżej wymieniono działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych* (przeprowadzonych z udziałem około 7800 pacjentów) oraz monitorowania leku po jego wprowadzeniu do obrotu. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Niedokrwistość* Eozynofilia* Bardzo rzadko Małopłytkowość Pancytopenia Plamica Zaburzenia układu immunologicznego RzadkoNadwrażliwość* Bardzo rzadko Anafilaksja Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko Hiperkaliemia*
Zaburzenia psychiczne Rzadko Lęk* Niepokój * Koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt częstoZawroty głowy Bardzo rzadko Bóle głowy Senność Encefalopatia (zespół Reye`a) Zaburzenia oka RzadkoZamazane widzenie* Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko Zawroty głowy Zaburzenia serca RzadkoTachykardia* Zaburzenia naczyniowe Niezbyt częstoNadciśnienie tętnicze* Rzadko Krwawienia* Zmiany ciśnienia tętniczego* Uderzenia gorąca* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt częstoDuszność* Bardzo rzadko Astma Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często Biegunka* Nudności* Wymioty* Niezbyt często Zaparcia* Wzdęcia * Zapalenie błony śluzowej żołądka* Krwawienie z przewodu pokarmowego Owrzodzenie i perforacja dwunastnicy Owrzodzenie i perforacja żołądka Bardzo rzadko Bóle brzucha Niestrawność Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Smoliste stolce Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (patrz punkt 4.4) Często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych* Bardzo rzadko Zapalenie wątroby Piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów) Żółtaczka Cholestaza Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Świąd* Wysypka* Nasilenie obrzęków Zwiększona potliwość* Rzadko Rumień* Zapalenie skóry* Bardzo rzadko Pokrzywka Obrzęk naczynioruchowy Obrzęk twarzy Rumień wielopostaciowy Zespól Stevensa-Johnsona Toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Bolesne oddawanie moczu* Krwiomocz* Zatrzymanie moczu*
Bardzo rzadko Niewydolność nerek Skąpomocz Śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt częstoObrzęki* Rzadko Złe samopoczucie* Osłabienie * Bardzo rzadkoNadmierne obniżenie temperatury ciała *częstość oceniana na podstawie badań klinicznych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Objawami ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle: śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w nadbrzuszu i na ogół objawy ustępują po zastosowaniu odpowiedniego leczenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. W rzadkich przypadkach może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania. Leczenie przedawkowania NLPZ obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Dotychczas brak danych dotyczących możliwości usuwania nimesulidu przy pomocy hemodializy, ale jeśli uwzględnić duży stopień wiązania tego leku z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializ w leczeniu przedawkowania wydaje się być raczej wątpliwa. W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 godzin) oraz zatrucia dużymi dawkami leków zalecane jest wywołanie wymiotów i podawanie węgla aktywowanego (od 60 mg do 100 g u dorosłych pacjentów) i (lub) stosowanie osmotycznych leków przeczyszczających. Takie metody postępowania, jak wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania leku z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne Kod ATC: M 01 AX 17
Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Nimesulid dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg nimesulidu maksymalne stężenie w osoczu wynoszące od 3 mg/l do 4 mg/l uzyskiwane jest po
upływie 2 do 3 godzin. AUC = od 20 do 35 mg /godz./l. Nie obserwowano istotnych statystycznie różnic pomiędzy tymi wynikami, a uzyskanymi w przypadku podawania produktu leczniczego dwa razy na dobę w dawce 100 mg przez kolejnych 7 dni.
Dystrybucja Do 97,5 % leku wiąże się z białkami.
Metabolizm Nimesulid jest w większości metabolizowany w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając w to izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Ma to znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innych leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9, gdyż w takim przypadku może dojść do wystąpienia interakcji (patrz punkt 4.5). Głównym metabolitem leku jest jego pochodna parahydroksylowa, wykazująca aktywność farmakologiczną. Opóźnienie pojawienia się tego metabolitu w krążeniu jest niewielkie (około 0,8 godziny), ale jego stała tworzenia nie jest duża i jest wyraźnie mniejsza niż stała wchłaniania nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem wykrywanym w osoczu i jest on niemal w całości związany. T 0,5
między 3,2 a 6 godzin.
Eliminacja Nimesulid jest wydalany głównie w moczu (około 50% podanej dawki). Jedynie 1-3% nimesulidu wydalane jest w postaci niezmienionej. Hydroksynimesulid, główny metabolit, występuje wyłącznie w postaci glukuronianu. Około 29% dawki po uprzedniej przemianie jest wydalane z kałem. Profil farmakokinetyczny nimesulidu u chorych w podeszłym wieku nie ulega zmianie ani w przypadku dawek pojedynczych ani powtarzanych.
W badaniu eksperymentalnym, w którym porównywano kinetykę nimesulidu u pacjentów z nieznaczną lub małą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 30 do 80 ml/min) z profilem stwierdzanym u zdrowych ochotników, nie stwierdzono występowania większych stężeń maksymalnych nimesulidu ani jego głównego metabolitu w grupie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. AUC i T 0,5
beta
obserwowanych w grupie zdrowych ochotników. Powtarzane dawki nie powodowały kumulacji leku. Niewydolność wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania nimesulidu (patrz punkt 4.3).
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane uzyskane w trakcie badań przedklinicznych obejmujących ocenę bezpieczeństwa stosowania, toksyczność w przypadku stosowania powtarzanych dawek, działania mutagennego i rakotwórczego nie ujawniły szczególnych zagrożeń dla ludzi. W trakcie badań nad toksycznym działaniem powtarzanych dawek nimesulidu stwierdzono, że może wywoływać działanie uszkadzające nerki, wątrobę i przewód pokarmowy. W badaniach mających ocenić wpływ leku na zdolność rozrodczą obserwowano działanie embriotoksyczne i teratogenne u królików (zaburzenia rozwojowe szkieletu, poszerzenie układu komorowego mózgu) w przypadku podawania dawek nie wywołujących działania toksycznego u matek. Objawów tych nie obserwowano u szczurów, u których stwierdzono natomiast zwiększenie śmiertelności potomstwa we wczesnym okresie poporodowym oraz obniżenie płodności.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna Sacharoza Kwas cytrynowy jednowodny Aromat pomarańczowy Sodu laurylosiarczan
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C, w oryginalnym opakowaniu.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Saszetki z laminatu (Papier/Polietylen/Aluminium/Surlyn), w tekturowym pudełku.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Zawartość saszetki należy wsypać do 100 ml przegotowanej wody, wymieszać i wypić.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 9972
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 18 sierpnia 2003 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 grudnia 2008 r.