Biosteron
Dehydroepiandrosteronum
Tabletki 10 mg | Dehydroepiandrosteronum do 1 ml
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Biosteron, 10 mg, tabletki Biosteron, 25 mg, tabletki (Dehydroepiandrosteronum)
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po kilku tygodniach nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki: l. Co to jest Biosteron i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Biosteron
3. Jak stosować Biosteron
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Biosteron
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Biosteron i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Biosteron jest dehydroepiandrosteron (DHEA), który jest hormonem steroidowym wytwarzanym w nadnerczach i uwalnianym do krwi. W różnych tkankach DHEA ulega przemianie do aktywnych hormonów płciowych: estrogenów i androgenów. Największe stężenia DHEA w surowicy występują w okresie młodości (2 i 3 dekada życia), po czym następuje powolny spadek, do ok. 10-20% u osób w wieku 80 lat.
Niedobór DHEA może być przyczyną niekorzystnych zjawisk związanych z procesem starzenia się jak np.: - osłabienie pamięci, sprawności intelektualnej, zdolności koncentracji; - pogorszenie samopoczucia i depresja; - dolegliwości psychiczne i fizyczne związane z okresem menopauzy u kobiet i andropauzy u mężczyzn; - zmniejszenie siły mięśni, uczucie nadmiernego zmęczenia, zespół przewlekłego zmęczenia; - zmniejszenie odporności na stres; - spadek popędu płciowego i zmniejszenie sprawności seksualnej; - otyłość, zmniejszona wrażliwość tkanek na insulinę, która może powodować cukrzycę; - miażdżyca; - zaburzenia snu; - spadek odporności organizmu na zakażenia wirusowe i bakteryjne.
Uzupełnienie niedoboru DHEA może przeciwdziałać wyżej wymienionym procesom i zjawiskom, a w efekcie poprawiać stan zdrowia i jakość życia starzejących się osób.
Wskazania do stosowania Biosteron jest wskazany w celu uzupełniania niedoborów dehydroepiandrosteronu (DHEA).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Biosteron
Kiedy nie stosować leku Biosteron: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych składników leku Biosteron; - jeśli u pacjenta występuje rak piersi, jajnika lub inny nowotwór zależny od estrogenów; - jeśli u pacjenta występuje łagodny rozrost i rak gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn; - jeśli pacjent choruje na ciężką niewydolność wątroby; - jeśli pacjent choruje na ciężką niewydolność nerek; - w okresie ciąży i karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności - U pacjentów w wieku poniżej 40 lat przyjmowanie leku Biosteron należy omówić z lekarzem. - Jeśli wystąpią nasilone działania niepożądane należy odstawić lek i skontaktować się z lekarzem. - Jeśli wystąpią działania niepożądane, takie jak trądzik lub przetłuszczanie się skóry, należy odstawić lek na 2-3 tygodnie. Po tym czasie można kontynuować leczenie stosując mniejszą dawkę niż poprzednio, przy czym zalecana jest rozmowa z lekarzem. Jeśli działania niepożądane wystąpią ponownie, leku nie należy przyjmować.
Biosteron nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.
Biosteron a inne leki Stosowanie leku Biosteron jednocześnie z hormonalną terapią zastępczą (HTZ) może prowadzić do zwiększenia stężenia i nadmiaru estrogenów. W związku z tym lek nie powinien być przyjmowany przez kobiety otrzymujące HTZ.
Leku Biosteron nie powinni przyjmować mężczyźni leczeni testosteronem, ze względu ma możliwość nasilenia działania.
DHEA może osłabiać działanie niektórych leków, takich jak: - leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina, kwas walproinowy); - leki psycholeptyczne (pochodne fenotiazyny, diazepiny i oksazepiny). Nie zaleca się stosowania leku Biosteron z wymienionymi lekami z powodu możliwości zmniejszenia ich skuteczności.
W razie jakichkolwiek wątpliwości należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Biosteron z jedzeniem i piciem Biosteron należy przyjmować z posiłkiem, aby przyspieszyć jego wchłanianie.
Ciąża i karmienie piersią W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Biosteron jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.
W przypadku, gdy kobieta przyjmująca Biosteron zajdzie w ciążę, powinna odstawić lek i jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie badano wpływu leku Biosteron na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Biosteron zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować Biosteron
Biosteron należy przyjmować raz na dobę, rano, zgodnie z naturalnym rytmem wydzielania DHEA. Lek należy przyjmować z posiłkiem, aby ułatwić jego wchłanianie.
Zalecana początkowa, jednorazowa dawka dobowa DHEA dla kobiet wynosi 5 mg, a dla mężczyzn Maksymalna dawka dobowa DHEA zalecana kobietom wynosi 25 mg, a mężczyznom 50 mg.
Efekt działania leku nie jest natychmiastowy i występuje po kilku tygodniach przyjmowania, dlatego Biosteron jest przeznaczony do długotrwałego stosowania.
W przypadku konieczności stosowania dawek większych niż 25 mg na dobę u kobiet i 50 mg na dobę u mężczyzn (tylko z przepisu lekarza) należy regularnie oznaczać stężenie DHEA w osoczu i odpowiednio często wykonywać badania lekarskie.
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku wymagają z reguły większych dawek leku z powodu zmniejszonego wytwarzania DHEA. Stosowanie dawek większych niż zalecane należy jednak poprzedzić rozmową z lekarzem.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Biosteron nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Biosteron Nie są znane przypadki ostrego przedawkowania DHEA u ludzi. W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Biosteron Biosteron służy do długotrwałego uzupełniania niedoboru DHEA i pominięcie pojedynczej dawki nie wiąże się z istotnym zmniejszeniem skuteczności leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Prawidłowo stosowany Biosteron jest lekiem bezpiecznym i bardzo dobrze tolerowanym. Działania niepożądane występują rzadko, zależą od dawki leku i przemijają po zaniechaniu terapii. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest większe u kobiet niż u mężczyzn.
Podczas stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo częste (występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów): wzrost potliwości, zmiany łojotokowe skóry twarzy, świąd skóry głowy, trądzik skóry twarzy lub łagodne trądzikowate zapalenie skóry oraz u kobiet umiarkowanie nasilone nadmierne owłosienie (hirsutyzm).
Rzadkie (występujące u więcej niż 1 na 10 000 i u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): ból głowy, niepokój, zmiany nastroju, powiększenie i tkliwość sutków u mężczyzn, zaburzenia miesiączkowania u kobiet.
Bardzo rzadkie (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): bezsenność, mania, niezagrażające życiu zaburzenia rytmu pracy serca, ustępujące po odstawieniu DHEA i zastosowaniu odpowiedniego leku (z grupy beta-adrenolityków).
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Biosteron
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Biosteron
Substancją czynną leku jest dehydroepiandrosteron (DHEA) w ilości 10 mg lub 25 mg.
Lek Biosteron tabletki 10 mg i 25 mg zawiera: krzemionkę koloidalną bezwodną, celulozę mikrokrystaliczną, laktozę jednowodną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian.
Jak wygląda Biosteron i co zawiera opakowanie Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe o gładkiej powierzchni. Tabletki o mocy 10 mg mają kreskę dzielącą po jednej stronie tabletki, umożliwiającą przyjęcie połowy dawki, czyli 5 mg.
Opakowanie leku Biosteron tabletki 10 mg stanowią blistry PVC/Aluminium lub pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku. Opakowanie leku Biosteron tabletki 25 mg stanowi pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o. ul. Ostrzykowizna 14A 05-170 Zakroczym Tel. (022) 785 20 69 Fax: (022) 785 20 69 wew. 106
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 2024-04-29
Charakterystyka
Strona 1 z 10 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Biosteron, 10 mg, tabletki Biosteron, 25 mg, tabletki
Jedna tabletka zawiera 10 mg lub 25 mg dehydroepiandrosteronu (Dehydroepiandrosteronum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 90 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej powierzchni. Tabletki o mocy 10 mg mają kreskę dzielącą po jednej stronie tabletki, umożliwiającą przyjęcie połowy dawki, czyli 5 mg.
Uzupełnienie niedoborów dehydroepiandrosteronu (DHEA).
Dawkowanie
Dorośli Dawkowanie produktu leczniczego Biosteron należy dostosować do płci, wieku, stężenia DHEA w osoczu oraz skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta. Stężenie endogennego DHEA w osoczu jest mniejsze u kobiet niż u mężczyzn, a ponadto kobiety są bardziej narażone na androgenne działania niepożądane leku. U obu płci niedobory DHEA nasilają się z wiekiem. Strona 2 z 10
Zalecana początkowa, jednorazowa dawka dobowa dla kobiet wynosi 5 mg, natomiast zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg. Zalecana początkowa, jednorazowa dawka dobowa dla mężczyzn wynosi 10 mg, natomiast zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg.
Początkową dawkę należy stopniowo zwiększać (o 5 do 10 mg co 2 tygodnie) do czasu uzyskania pożądanych efektów terapeutycznych. Zalecane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Efekt działania produktu leczniczego nie jest natychmiastowy i występuje po kilku tygodniach stosowania. Biosteron jest przeznaczony do długotrwałego stosowania. W przypadku konieczności długotrwałego stosowania dawek większych niż 25 mg u kobiet i 50 mg u mężczyzn (tylko w porozumieniu z lekarzem) należy regularnie oznaczać stężenie DHEA w osoczu i we właściwym czasie wykonywać odpowiednie badania lekarskie.
Dzieci i młodzież U zdrowych dzieci i młodzieży nie występuje niedobór DHEA, dlatego produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
Pacjenci w wieku podeszłym U pacjentów w podeszłym wieku występuje nasilony niedobór DHEA. W tej grupie pacjentów należy odpowiednio zwiększyć dawkę produktu leczniczego Biosteron.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Ze względu na brak danych klinicznych, produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby DHEA ulega przemianom metabolicznym w wątrobie oraz jest wydalany z żółcią. W związku z tym, produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania
Biosteron należy przyjmować raz na dobę, doustnie, rano, zgodnie z naturalnym rytmem wydzielania DHEA. Biosteron należy przyjmować z posiłkiem, aby ułatwić jego wchłanianie.
− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 − Rak piersi, jajnika lub inne nowotwory estrogenozależne − Łagodny rozrost gruczołu krokowego i rak gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn Strona 3 z 10 − Ciężka niewydolność wątroby − Ciężka niewydolność nerek − Ciąża i okres karmienia piersią
Przed zastosowaniem produktu leczniczego Biosteron i w czasie jego długotrwałego stosowania należy wykonać odpowiednie badania lekarskie w celu wykluczenia nowotworów hormonozależnych, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lub innych zaburzeń, uniemożliwiających przyjmowanie DHEA.
Produktu leczniczego Biosteron nie powinni stosować pacjenci poniżej 40 roku życia.
Kobiety stosujące hormonalną terapię zastępczą (HTZ) nie powinny przyjmować produktu. DHEA nie powinien być stosowany razem z produktami leczniczymi zawierającymi androgeny.
W przypadku wystąpienia nasilonych działań niepożądanych, pacjent powinien odstawić Biosteron. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak trądzik lub przetłuszczanie się skóry, należy odstawić Biosteron na 2–3 tygodnie. Po tym czasie można kontynuować leczenie, stosując mniejszą dawkę niż poprzednio. Jeżeli objawy wystąpią ponownie, produktu leczniczego nie należy przyjmować.
Produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Biosteron zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
DHEA jest prekursorem hormonów płciowych: estrogenów i androgenów. W związku z tym stosowanie przez kobiety produktu leczniczego Biosteron jednocześnie z hormonalną terapią zastępczą (HTZ) może nadmiernie zwiększać stężenie estrogenów. Podobnie, produktu leczniczego Biosteron nie należy podawać mężczyznom leczonym pochodnymi testosteronu ze względu na możliwość nasilenia efektów androgennych.
DHEA może osłabiać działanie leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepiny, kwasu walproinowego) i psycholeptycznych (pochodnych fenotiazyny, diazepiny i oksazepiny). W związku z tym nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Biosteron z wymienionymi grupami leków, z powodu zwiększonego prawdopodobieństwa zmniejszenia ich skuteczności. Glikokortykosteroidy działające ogólnoustrojowo hamują wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) przez przysadkę mózgową, co powoduje atrofię kory nadnerczy i zmniejszenie syntezy DHEA. Strona 4 z 10 Przewlekłe stosowanie glikokortykosteroidów wywołuje więc deficyt DHEA, który można uzupełnić poprzez suplementację egzogennego hormonu.
Ciąża Biosteron jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Wpływ egzogennego DHEA na płód człowieka nie został dokładnie zbadany, a wyniki doświadczeń na ciężarnych samicach myszy i szczura wskazują, że DHEA w dużych dawkach może hamować prawidłowy przebieg ciąży oraz wywierać androgenny wpływ na potomstwo płci żeńskiej (maskulinizacja płodów żeńskich). W związku z tym stosowanie DHEA u ciężarnych kobiet stwarza możliwość zaburzeń gospodarki hormonalnej matki i płodu. W przypadku stwierdzenia ciąży, kobieta powinna natychmiast odstawić Biosteron i skontaktować się z lekarzem.
Karmienie piersią DHEA może hamować fizjologiczną laktację. Nie ustalono, czy hormon przenika do mleka kobiecego. DHEA jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Prawidłowo stosowany DHEA jest bezpieczny i bardzo dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują rzadko, zależą od dawki DHEA i przemijają po jego odstawieniu. Działania niepożądane związane są głównie z efektem androgennym hormonu, a prawdopodobieństwo ich wystąpienia wydaje się być nieco większe u kobiet niż u mężczyzn.
Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z następującą klasyfikacją częstości: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); Bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: wzrost potliwości, zmiany łojotokowe skóry twarzy, świąd skóry głowy, trądzik skóry twarzy lub łagodne trądzikowate zapalenie skóry oraz umiarkowanie nasilony hirsutyzm (głównie u kobiet). Strona 5 z 10
Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko: ginekomastia i tkliwość sutków (u mężczyzn), zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: ból głowy, niepokój, zmiany nastroju; Bardzo rzadko: bezsenność, mania.
Zaburzenia serca Bardzo rzadko: niezagrażające życiu zaburzenia rytmu pracy serca, ustępujące po odstawieniu DHEA i zastosowaniu odpowiedniego leku beta-adrenolitycznego.
Nie stwierdzono wpływu DHEA na wyniki badań laboratoryjnych moczu i krwi oraz zaburzeń czynności nerek lub wątroby w trakcie stosowania produktu leczniczego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie są znane przypadki ostrego przedawkowania DHEA u ludzi. Długotrwałe stosowanie dawek większych niż zalecane może powodować zaburzenia hormonalne i wystąpienie, bądź nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.8).
Grupa farmakoterapeutyczna: steroidy anaboliczne, pochodne androstanu, prasteron. Kod ATC: A14A A07 Strona 6 z 10
DHEA jest hormonem steroidowym, wytwarzanym w dużych ilościach w warstwie siatkowatej nadnerczy. Substratem do biosyntezy DHEA w ustroju jest cholesterol. W pierwszym etapie cholesterol ulega konwersji w pregnenolon, następnie dochodzi do hydroksylacji w położeniu C17 - powstaje 17-OH-pregnenolon, który pod wpływem enzymu liazy C17 - C20 przekształca się w DHEA. DHEA ma cechy słabego androgenu oraz jest prekursorem innych hormonów płciowych; jest to więc prohormon. W organizmie kobiety DHEA ulega konwersji enzymatycznej – poprzez androstendion i testosteron – do estrogenów: estronu i estradiolu, a u mężczyzny szlak przemian DHEA wiedzie do syntezy silnie działających androgenów, między innymi testosteronu. Endogenne wytwarzanie DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym. Nadnercza, rozwijającego się płodu, wytwarzają duże ilości DHEA, który wykorzystywany jest jako substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po porodzie, warstwa płodowa nadnerczy ulega atrofii, wytwarzanie DHEA szybko się zmniejsza i pozostaje niskie aż do ok. 5–7 roku życia, kiedy następuje odtworzenie kory nadnerczy (adrenarchae). Stopniowy wzrost syntezy DHEA trwa do około 30 roku życia, po czym następuje powolny spadek wytwarzania aż do stężeń resztkowych u osób w ósmej dekadzie życia. Szczytowe wytwarzanie DHEA u mężczyzn sięga 15-30 mg na dobę, a stężenia występujące we krwi wynoszą 1,3 do 12 ng/mL dla wolnego hormonu i 1,4 do 7,9 ng/mL dla siarczanu DHEA. U kobiet wartości te są o około 10-15% niższe. We krwi występuje niemal wyłącznie postać sprzężona - siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnego hormonu silnie wiąże się z białkami, jest wolno metabolizowany, wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania i jego stężenie nie waha się w rytmie okołodobowym. DHEA w organizmie służy głównie jako zapas nieaktywnego prohormonu, który ulega konwersji do czynnych hormonów płciowych. Stopień tej konwersji zależy od wieku, płci, cech osobniczych i jest dostosowany do aktualnego zapotrzebowania organizmu. U mężczyzn głównym narządem syntezy hormonów płciowych są jądra, wytwarzające testosteron, natomiast wytwarzany w nadnerczach DHEA jest alternatywnym, dodatkowym źródłem androgenów. U kobiet nadnerczowy DHEA jest najważniejszym androgenem ustroju po wygaśnięciu czynności jajników (menopauza). DHEA jest praktycznie jedynym substratem do syntezy estrogenów w tkankach docelowych. Nasilający się z wiekiem niedobór endogennego DHEA może być przyczyną niekorzystnych zmian i procesów związanych ze starzeniem się organizmu. Prawdopodobnie niedobór DHEA jest nie tylko objawem procesu starzenia się, ale może również nasilać ten proces. Zgodnie z tym założeniem, suplementacja egzogennego hormonu powinna spowolnić procesy i zjawiska powodujące starzenie się. Celem stosowania produktu Biosteron jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA, aby poprawić jakość życia starzejących się osób. Ponadto DHEA wywiera nieswoiste korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów. W związku z tym Biosteron można stosować jako środek wspomagający terapię w następujących stanach i zaburzeniach: − dolegliwości związane z okresem menopauzy u kobiet i andropauzy u mężczyzn; − demencja, osłabienie pamięci, sprawności intelektualnej, zdolności koncentracji; − uczucie obniżenia jakości życia i poczucia dobrostanu psychicznego i fizycznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku; − spadek napędu, pogorszenie nastroju, stany depresyjne, zaburzenia snu; − obniżenie popędu płciowego i zaburzenia erekcji; − zmniejszenie siły mięśni, uczucie nadmiernego zmęczenia i zespół przewlekłego zmęczenia; Strona 7 z 10 − zmniejszenie odporności na stres; − otyłość, zmniejszona wrażliwość na insulinę; − choroby układu krążenia; − zmniejszenie odporności; − choroby o podłożu autoimmunologicznym, jak np. toczeń rumieniowaty uogólniony; − niewydolność kory nadnerczy pierwotna i wtórna. W przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczy synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego – nie istnieje więc ryzyko, że w trakcie terapii zahamowane zostanie wytwarzanie naturalnego hormonu lub wystąpi zanik kory nadnerczy.
Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne DHEA wyznaczano u zwierząt i u ludzi, podając lek drogą doustną lub dożylną – jako rozpuszczalny w wodzie siarczan DHEA. Zakres stosowanych u ludzi dawek hormonu mieścił się w bardzo szerokich granicach, od kilku miligramów do ponad 1 grama. Badano mężczyzn i kobiety w różnym wieku, także młodych i w podeszłym wieku.
Wchłanianie Po podaniu doustnym DHEA dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Ponieważ jest substancją lipofilową, nierozpuszczalną w wodzie, przyjęcie z pokarmem bogatym w tłuszcze ułatwia wchłanianie. Maksymalne stężenie DHEA oraz jego głównego metabolitu siarczanu DHEA występuje we krwi po ok. 2-5 godzinach od momentu podania.
Dystrybucja Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego DHEA słabo wiąże się z albuminami krwi (stopień wiązania wynosi około 10-20%) i większa część występuje w postaci wolnej, która ulega szybkim przemianom metabolicznym. W przeciwieństwie do wolnego DHEA postać sprzężona DHEA-S silnie wiąże się z albuminami krwi (w ok. 80-90%) i ma znacznie dłuższy okres półtrwania. Objętość dystrybucji DHEA-S wynosi ok. 9 l.
Metabolizm W początkowej fazie przemian metabolicznych DHEA ulega szybkiemu sprzęganiu z kwasem siarkowym. Proces ten odbywa się w wątrobie pod wpływem enzymów z rodziny sulfotransefaraz. Powstały siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S) jest najważniejszym metabolitem pośrednim. Z krwią DHEA-S dociera do tkanek docelowych (m.in. piersi, gruczoł krokowy, narządy rodne, kości, mięśnie szkieletowe), gdzie ulega desulfatacji do wolnego DHEA, który następnie pod wpływem specyficznych enzymów przekształca się w androstendion i dalej w testosteron. U kobiet również powstaje androstendion i testosteron, które ulegają dalszym przemianom, odpowiednio do estronu i estradiolu. Powstałe męskie i żeńskie hormony płciowe ulegają normalnym, charakterystycznym dla tych związków przemianom biochemicznym, i jako różne, sprzężone z kwasem glukuronowym metabolity usuwane są z organizmu.
Strona 8 z 10 Eliminacja DHEA wydalany jest z organizmu człowieka z moczem i z kałem w postaci nieaktywnych metabolitów. Poprzez nerki – do moczu trafia około 50-70% wchłoniętej dawki DHEA, natomiast pozostała część wydala się z żółcią – do jelit i zostaje usunięta wraz z kałem. Wolny, niesprzężony z siarczanem DHEA słabo wiąże się z białkami i jest szybko usuwany (klirens ok. 2 000 l/24h), a jego okres półtrwania wynosi zaledwie 15-40 minut. W przeciwieństwie do wolnego DHEA, postać sprzężona (DHEA-S) silnie wiąże się z albuminami i ma znacznie dłuższy okres półtrwania (ok. 12 h). Jego klirens wynosi ok. 13 l/24h. Zarówno DHEA, jak i jego siarczan nie ulegają kumulacji w ustroju, a przy przewlekłym stosowaniu, ustala się stacjonarne stężenie hormonu we krwi.
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych, dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Biosteron tabletki 10 mg i 25 mg: Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian
Nie dotyczy
Strona 9 z 10
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Biosteron, 10 mg, tabletki: Blistry PVC/Aluminium lub pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Biosteron, 25 mg, tabletki Pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Brak szczególnych wymagań
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o. ul. Ostrzykowizna 14A 05-170 Zakroczym
Biosteron, 10 mg - Pozwolenie nr 9580 Biosteron, 25 mg - Pozwolenie nr 9610
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Strona 10 z 10 Biosteron, 10 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.10.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16.10.2012 r.
Biosteron, 25 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.10.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16.10.2012 r.
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
29.04.2024
Biosteron, 10 mg, tabletki Biosteron, 25 mg, tabletki
Jedna tabletka zawiera 10 mg lub 25 mg dehydroepiandrosteronu (Dehydroepiandrosteronum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 90 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej powierzchni. Tabletki o mocy 10 mg mają kreskę dzielącą po jednej stronie tabletki, umożliwiającą przyjęcie połowy dawki, czyli 5 mg.
4.1 Wskazania do stosowania
Uzupełnienie niedoborów dehydroepiandrosteronu (DHEA).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli Dawkowanie produktu leczniczego Biosteron należy dostosować do płci, wieku, stężenia DHEA w osoczu oraz skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta. Stężenie endogennego DHEA w osoczu jest mniejsze u kobiet niż u mężczyzn, a ponadto kobiety są bardziej narażone na androgenne działania niepożądane leku. U obu płci niedobory DHEA nasilają się z wiekiem. Strona 2 z 10
Zalecana początkowa, jednorazowa dawka dobowa dla kobiet wynosi 5 mg, natomiast zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg. Zalecana początkowa, jednorazowa dawka dobowa dla mężczyzn wynosi 10 mg, natomiast zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg.
Początkową dawkę należy stopniowo zwiększać (o 5 do 10 mg co 2 tygodnie) do czasu uzyskania pożądanych efektów terapeutycznych. Zalecane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Efekt działania produktu leczniczego nie jest natychmiastowy i występuje po kilku tygodniach stosowania. Biosteron jest przeznaczony do długotrwałego stosowania. W przypadku konieczności długotrwałego stosowania dawek większych niż 25 mg u kobiet i 50 mg u mężczyzn (tylko w porozumieniu z lekarzem) należy regularnie oznaczać stężenie DHEA w osoczu i we właściwym czasie wykonywać odpowiednie badania lekarskie.
Dzieci i młodzież U zdrowych dzieci i młodzieży nie występuje niedobór DHEA, dlatego produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
Pacjenci w wieku podeszłym U pacjentów w podeszłym wieku występuje nasilony niedobór DHEA. W tej grupie pacjentów należy odpowiednio zwiększyć dawkę produktu leczniczego Biosteron.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Ze względu na brak danych klinicznych, produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby DHEA ulega przemianom metabolicznym w wątrobie oraz jest wydalany z żółcią. W związku z tym, produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania
Biosteron należy przyjmować raz na dobę, doustnie, rano, zgodnie z naturalnym rytmem wydzielania DHEA. Biosteron należy przyjmować z posiłkiem, aby ułatwić jego wchłanianie.
4.3 Przeciwwskazania
− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 − Rak piersi, jajnika lub inne nowotwory estrogenozależne − Łagodny rozrost gruczołu krokowego i rak gruczołu krokowego, rak sutka u mężczyzn Strona 3 z 10 − Ciężka niewydolność wątroby − Ciężka niewydolność nerek − Ciąża i okres karmienia piersią
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed zastosowaniem produktu leczniczego Biosteron i w czasie jego długotrwałego stosowania należy wykonać odpowiednie badania lekarskie w celu wykluczenia nowotworów hormonozależnych, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lub innych zaburzeń, uniemożliwiających przyjmowanie DHEA.
Produktu leczniczego Biosteron nie powinni stosować pacjenci poniżej 40 roku życia.
Kobiety stosujące hormonalną terapię zastępczą (HTZ) nie powinny przyjmować produktu. DHEA nie powinien być stosowany razem z produktami leczniczymi zawierającymi androgeny.
W przypadku wystąpienia nasilonych działań niepożądanych, pacjent powinien odstawić Biosteron. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak trądzik lub przetłuszczanie się skóry, należy odstawić Biosteron na 2–3 tygodnie. Po tym czasie można kontynuować leczenie, stosując mniejszą dawkę niż poprzednio. Jeżeli objawy wystąpią ponownie, produktu leczniczego nie należy przyjmować.
Produktu leczniczego Biosteron nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Biosteron zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
DHEA jest prekursorem hormonów płciowych: estrogenów i androgenów. W związku z tym stosowanie przez kobiety produktu leczniczego Biosteron jednocześnie z hormonalną terapią zastępczą (HTZ) może nadmiernie zwiększać stężenie estrogenów. Podobnie, produktu leczniczego Biosteron nie należy podawać mężczyznom leczonym pochodnymi testosteronu ze względu na możliwość nasilenia efektów androgennych.
DHEA może osłabiać działanie leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepiny, kwasu walproinowego) i psycholeptycznych (pochodnych fenotiazyny, diazepiny i oksazepiny). W związku z tym nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Biosteron z wymienionymi grupami leków, z powodu zwiększonego prawdopodobieństwa zmniejszenia ich skuteczności. Glikokortykosteroidy działające ogólnoustrojowo hamują wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) przez przysadkę mózgową, co powoduje atrofię kory nadnerczy i zmniejszenie syntezy DHEA. Strona 4 z 10 Przewlekłe stosowanie glikokortykosteroidów wywołuje więc deficyt DHEA, który można uzupełnić poprzez suplementację egzogennego hormonu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Biosteron jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Wpływ egzogennego DHEA na płód człowieka nie został dokładnie zbadany, a wyniki doświadczeń na ciężarnych samicach myszy i szczura wskazują, że DHEA w dużych dawkach może hamować prawidłowy przebieg ciąży oraz wywierać androgenny wpływ na potomstwo płci żeńskiej (maskulinizacja płodów żeńskich). W związku z tym stosowanie DHEA u ciężarnych kobiet stwarza możliwość zaburzeń gospodarki hormonalnej matki i płodu. W przypadku stwierdzenia ciąży, kobieta powinna natychmiast odstawić Biosteron i skontaktować się z lekarzem.
Karmienie piersią DHEA może hamować fizjologiczną laktację. Nie ustalono, czy hormon przenika do mleka kobiecego. DHEA jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Prawidłowo stosowany DHEA jest bezpieczny i bardzo dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują rzadko, zależą od dawki DHEA i przemijają po jego odstawieniu. Działania niepożądane związane są głównie z efektem androgennym hormonu, a prawdopodobieństwo ich wystąpienia wydaje się być nieco większe u kobiet niż u mężczyzn.
Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z następującą klasyfikacją częstości: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); Bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: wzrost potliwości, zmiany łojotokowe skóry twarzy, świąd skóry głowy, trądzik skóry twarzy lub łagodne trądzikowate zapalenie skóry oraz umiarkowanie nasilony hirsutyzm (głównie u kobiet). Strona 5 z 10
Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko: ginekomastia i tkliwość sutków (u mężczyzn), zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: ból głowy, niepokój, zmiany nastroju; Bardzo rzadko: bezsenność, mania.
Zaburzenia serca Bardzo rzadko: niezagrażające życiu zaburzenia rytmu pracy serca, ustępujące po odstawieniu DHEA i zastosowaniu odpowiedniego leku beta-adrenolitycznego.
Nie stwierdzono wpływu DHEA na wyniki badań laboratoryjnych moczu i krwi oraz zaburzeń czynności nerek lub wątroby w trakcie stosowania produktu leczniczego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie są znane przypadki ostrego przedawkowania DHEA u ludzi. Długotrwałe stosowanie dawek większych niż zalecane może powodować zaburzenia hormonalne i wystąpienie, bądź nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.8).
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: steroidy anaboliczne, pochodne androstanu, prasteron. Kod ATC: A14A A07 Strona 6 z 10
DHEA jest hormonem steroidowym, wytwarzanym w dużych ilościach w warstwie siatkowatej nadnerczy. Substratem do biosyntezy DHEA w ustroju jest cholesterol. W pierwszym etapie cholesterol ulega konwersji w pregnenolon, następnie dochodzi do hydroksylacji w położeniu C17 - powstaje 17-OH-pregnenolon, który pod wpływem enzymu liazy C17 - C20 przekształca się w DHEA. DHEA ma cechy słabego androgenu oraz jest prekursorem innych hormonów płciowych; jest to więc prohormon. W organizmie kobiety DHEA ulega konwersji enzymatycznej – poprzez androstendion i testosteron – do estrogenów: estronu i estradiolu, a u mężczyzny szlak przemian DHEA wiedzie do syntezy silnie działających androgenów, między innymi testosteronu. Endogenne wytwarzanie DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym. Nadnercza, rozwijającego się płodu, wytwarzają duże ilości DHEA, który wykorzystywany jest jako substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po porodzie, warstwa płodowa nadnerczy ulega atrofii, wytwarzanie DHEA szybko się zmniejsza i pozostaje niskie aż do ok. 5–7 roku życia, kiedy następuje odtworzenie kory nadnerczy (adrenarchae). Stopniowy wzrost syntezy DHEA trwa do około 30 roku życia, po czym następuje powolny spadek wytwarzania aż do stężeń resztkowych u osób w ósmej dekadzie życia. Szczytowe wytwarzanie DHEA u mężczyzn sięga 15-30 mg na dobę, a stężenia występujące we krwi wynoszą 1,3 do 12 ng/mL dla wolnego hormonu i 1,4 do 7,9 ng/mL dla siarczanu DHEA. U kobiet wartości te są o około 10-15% niższe. We krwi występuje niemal wyłącznie postać sprzężona - siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnego hormonu silnie wiąże się z białkami, jest wolno metabolizowany, wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania i jego stężenie nie waha się w rytmie okołodobowym. DHEA w organizmie służy głównie jako zapas nieaktywnego prohormonu, który ulega konwersji do czynnych hormonów płciowych. Stopień tej konwersji zależy od wieku, płci, cech osobniczych i jest dostosowany do aktualnego zapotrzebowania organizmu. U mężczyzn głównym narządem syntezy hormonów płciowych są jądra, wytwarzające testosteron, natomiast wytwarzany w nadnerczach DHEA jest alternatywnym, dodatkowym źródłem androgenów. U kobiet nadnerczowy DHEA jest najważniejszym androgenem ustroju po wygaśnięciu czynności jajników (menopauza). DHEA jest praktycznie jedynym substratem do syntezy estrogenów w tkankach docelowych. Nasilający się z wiekiem niedobór endogennego DHEA może być przyczyną niekorzystnych zmian i procesów związanych ze starzeniem się organizmu. Prawdopodobnie niedobór DHEA jest nie tylko objawem procesu starzenia się, ale może również nasilać ten proces. Zgodnie z tym założeniem, suplementacja egzogennego hormonu powinna spowolnić procesy i zjawiska powodujące starzenie się. Celem stosowania produktu Biosteron jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA, aby poprawić jakość życia starzejących się osób. Ponadto DHEA wywiera nieswoiste korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów. W związku z tym Biosteron można stosować jako środek wspomagający terapię w następujących stanach i zaburzeniach: − dolegliwości związane z okresem menopauzy u kobiet i andropauzy u mężczyzn; − demencja, osłabienie pamięci, sprawności intelektualnej, zdolności koncentracji; − uczucie obniżenia jakości życia i poczucia dobrostanu psychicznego i fizycznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku; − spadek napędu, pogorszenie nastroju, stany depresyjne, zaburzenia snu; − obniżenie popędu płciowego i zaburzenia erekcji; − zmniejszenie siły mięśni, uczucie nadmiernego zmęczenia i zespół przewlekłego zmęczenia; Strona 7 z 10 − zmniejszenie odporności na stres; − otyłość, zmniejszona wrażliwość na insulinę; − choroby układu krążenia; − zmniejszenie odporności; − choroby o podłożu autoimmunologicznym, jak np. toczeń rumieniowaty uogólniony; − niewydolność kory nadnerczy pierwotna i wtórna. W przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczy synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego – nie istnieje więc ryzyko, że w trakcie terapii zahamowane zostanie wytwarzanie naturalnego hormonu lub wystąpi zanik kory nadnerczy.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne DHEA wyznaczano u zwierząt i u ludzi, podając lek drogą doustną lub dożylną – jako rozpuszczalny w wodzie siarczan DHEA. Zakres stosowanych u ludzi dawek hormonu mieścił się w bardzo szerokich granicach, od kilku miligramów do ponad 1 grama. Badano mężczyzn i kobiety w różnym wieku, także młodych i w podeszłym wieku.
Wchłanianie Po podaniu doustnym DHEA dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Ponieważ jest substancją lipofilową, nierozpuszczalną w wodzie, przyjęcie z pokarmem bogatym w tłuszcze ułatwia wchłanianie. Maksymalne stężenie DHEA oraz jego głównego metabolitu siarczanu DHEA występuje we krwi po ok. 2-5 godzinach od momentu podania.
Dystrybucja Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego DHEA słabo wiąże się z albuminami krwi (stopień wiązania wynosi około 10-20%) i większa część występuje w postaci wolnej, która ulega szybkim przemianom metabolicznym. W przeciwieństwie do wolnego DHEA postać sprzężona DHEA-S silnie wiąże się z albuminami krwi (w ok. 80-90%) i ma znacznie dłuższy okres półtrwania. Objętość dystrybucji DHEA-S wynosi ok. 9 l.
Metabolizm W początkowej fazie przemian metabolicznych DHEA ulega szybkiemu sprzęganiu z kwasem siarkowym. Proces ten odbywa się w wątrobie pod wpływem enzymów z rodziny sulfotransefaraz. Powstały siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S) jest najważniejszym metabolitem pośrednim. Z krwią DHEA-S dociera do tkanek docelowych (m.in. piersi, gruczoł krokowy, narządy rodne, kości, mięśnie szkieletowe), gdzie ulega desulfatacji do wolnego DHEA, który następnie pod wpływem specyficznych enzymów przekształca się w androstendion i dalej w testosteron. U kobiet również powstaje androstendion i testosteron, które ulegają dalszym przemianom, odpowiednio do estronu i estradiolu. Powstałe męskie i żeńskie hormony płciowe ulegają normalnym, charakterystycznym dla tych związków przemianom biochemicznym, i jako różne, sprzężone z kwasem glukuronowym metabolity usuwane są z organizmu.
Strona 8 z 10 Eliminacja DHEA wydalany jest z organizmu człowieka z moczem i z kałem w postaci nieaktywnych metabolitów. Poprzez nerki – do moczu trafia około 50-70% wchłoniętej dawki DHEA, natomiast pozostała część wydala się z żółcią – do jelit i zostaje usunięta wraz z kałem. Wolny, niesprzężony z siarczanem DHEA słabo wiąże się z białkami i jest szybko usuwany (klirens ok. 2 000 l/24h), a jego okres półtrwania wynosi zaledwie 15-40 minut. W przeciwieństwie do wolnego DHEA, postać sprzężona (DHEA-S) silnie wiąże się z albuminami i ma znacznie dłuższy okres półtrwania (ok. 12 h). Jego klirens wynosi ok. 13 l/24h. Zarówno DHEA, jak i jego siarczan nie ulegają kumulacji w ustroju, a przy przewlekłym stosowaniu, ustala się stacjonarne stężenie hormonu we krwi.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych, dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Biosteron tabletki 10 mg i 25 mg: Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
Strona 9 z 10
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Biosteron, 10 mg, tabletki: Blistry PVC/Aluminium lub pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
Biosteron, 25 mg, tabletki Pojemnik z polietylenu z polietylenowym wieczkiem zaopatrzonym w zabezpieczenie, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu
leczniczego do stosowaniaBrak szczególnych wymagań
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o. ul. Ostrzykowizna 14A 05-170 Zakroczym
Biosteron, 10 mg - Pozwolenie nr 9580 Biosteron, 25 mg - Pozwolenie nr 9610
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Strona 10 z 10 Biosteron, 10 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.10.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16.10.2012 r.
Biosteron, 25 mg Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.10.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16.10.2012 r.
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
29.04.2024