Relpax

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Relpax, 40 mg, tabletki powlekane
eletriptanum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce, lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Relpax i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Relpax

3. Jak stosować lek Relpax

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Relpax

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Relpax i w jakim celu się go stosuje

Lek Relpax zawiera substancję czynną eletryptan, która zmniejsza nasilenie bólu migrenowego.
Lek Relpax jest wskazany w leczeniu ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.
Lek Relpax jest także skuteczny w leczeniu:  objawów towarzyszących napadom migreny, takich jak wymioty, nudności, światłowstręt oraz nadwrażliwość na dźwięki,  migreny związanej z miesiączką,  nawrotowych migrenowych bólów głowy.
Nie wykazano, aby lek Relpax zastosowany w trakcie aury migrenowej zapobiegał napadowi bólu, dlatego lek Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Relpax

Kiedy nie stosować leku Relpax  jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);  jeśli u pacjenta stwierdzono ciężką niewydolność wątroby lub nerek;  w przypadku umiarkowanie ciężkiego lub ciężkiego nadciśnienia tętniczego lub niekontrolowanego łagodnego nadciśnienia tętniczego;  jeśli u pacjenta rozpoznano chorobę wieńcową, w tym chorobę niedokrwienną serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego czy potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie);  jeśli u pacjenta występuje skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca lub dławicy Prinzmetala;

 w przypadku istotnych klinicznie zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca;  jeśli rozpoznano chorobę naczyń obwodowych;  w przypadku przebytego udaru mózgu lub przemijającego niedokrwienia mózgu w wywiadzie;  w przypadku jednoczesnego przyjmowania ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z metyzergidem) na 24 godziny przed lub 24 godziny po przyjęciu eletryptanu;  w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych agonistów receptora 5-HT 1 .
Ostrzeżenia i środki ostrożności  u pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca. Nie należy stosować leku Relpax bez wcześniejszego badania diagnostycznego;  u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej choroby niedokrwiennej serca;  u pacjentów przyjmujących leki na depresję i inne choroby psychiczne, nazywane selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Leki te mogą zwiększyć ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego, którego objawy są następujące: pobudzenie, dezorientacja, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, przyspieszenie rytmu serca oraz zwiększona reakcja na bodźce;  w przypadku jednoczesnego przyjmowania tryptanów i leków ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum);  w przypadku stosowania leków zawierających ergotaminę (stosowanych m.in. w zaburzeniach naczyń obwodowych i migrenie) lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę). Należy zachować odstęp 24 godzin pomiędzy ostatnią dawką ww. leków i dawką leku Relpax.
Lek Relpax należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Lek Relpax nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym (w okresie aury występuje krótkotrwały niedowład mięśni połowy ciała), migreny okoporaźnej (po napadzie migrenowym pojawia się porażenie mięśni poruszających gałkę oczną) i migreny podstawnej (w okresie aury występują objawy w obszarze unaczynienia tętnicy podstawnej mózgu, takie jak: dwojenie, przejściowe zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, niezborność ruchów, wrażenie drętwienia/mrowienia, do czego dołącza się krótkotrwała utrata przytomności, a następnie silny ból okolicy potylicznej z wymiotami).
Nie należy leczyć „atypowych” bólów głowy lekiem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy.
Relpax może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4). Ze względu na występowanie podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy przyjmować leku Relpax, aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów.
Po zastosowaniu dawek leczniczych Relpax (60 mg eletryptanu lub powyżej) obserwowano przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek.


Lek Relpax a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, a zwłaszcza:  ketokonazol, itrakonazol (stosowane w leczeniu grzybic);  rytonawir, indynawir lub nelfinawir (leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażeń HIV);  erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna (antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych); gdyż leków tych nie należy przyjmować jednocześnie z lekiem Relpax.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu:  leków na depresję i inne choroby psychiczne;  tryptanów i leków ziołowych zawierających ziele dziurawca;  leków zawierających ergotaminę lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę); gdyż w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z lekiem Relpax należy zachować szczególną ostrożność.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Relpax u kobiet w ciąży. Lek Relpax może być stosowany przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności (gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu).
Eletryptan przenika do mleka matki. Lek Relpax należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć poprzez zaniechanie karmienia piersią przez 24 godziny po przyjęciu leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Migrena lub stosowanie leku Relpax mogą powodować u niektórych pacjentów senność lub zawroty głowy. Należy zachować ostrożność i indywidualnie ocenić zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w trakcie migreny oraz w czasie stosowania leku Relpax.
Lek Relpax zawiera laktozę, lak żółcieni pomarańczowej (E 110) oraz sód
pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lak żółcieni pomarańczowej może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.
Relpax zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Relpax

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Relpax należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie działa także po przyjęciu później. Relpax przyjęty w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy, dlatego lek Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy. Leku Relpax nie należy przyjmować profilaktycznie.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
Stosowanie u osób dorosłych Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg.
Jeżeli ból głowy powróci w ciągu 24 godzin: Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin mimo początkowo skutecznego działania leku, wykazano, że dodatkowa dawka leku Relpax (taka sama jak pierwsza) może być skuteczna w leczeniu tego nawrotu. Jeżeli wskazane jest przyjęcie drugiej dawki, to nie należy jej przyjmować przed upływem 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki.
Jeżeli ból głowy nie ustępuje: Jeżeli pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po przyjęciu pierwszej dawki leku Relpax, to nie powinien przyjmować drugiej dawki do leczenia tego samego napadu, gdyż w badaniach klinicznych nie potwierdzono skutecznego działania drugiej dawki. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny.
U pacjentów, u których dawka 40 mg okazała się nieskuteczna (w przypadku dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów) dawka 80 mg (2 x 40 mg) może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny. Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować wcześniej niż po 24 godzinach od momentu przyjęcia pierwszej dawki.
Maksymalna dawka dobowa leku Relpax nie powinna być większa niż 80 mg.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania leku Relpax u dzieci i młodzieży.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg w przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. Lek Relpax jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Lek Relpax nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Relpax W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Relpax, należy natychmiast powiadomić o tym lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Objawy przedawkowania mogą obejmować nadciśnienie tętnicze oraz poważne zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Lek Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to osłabienie, senność, nudności i zawroty głowy. Nasilenie objawów niepożądanych było przeważnie zależne od dawki. U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki lecznicze stwierdzano następujące działania niepożądane:
Częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób):

Zapalenie gardła i nieżyt nosa, senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, częstoskurcz, nagłe zaczerwienienie twarzy, zapalenie gardła, ucisk w gardle, ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nadmierne pocenie się, ból pleców, bóle mięśni, uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie ściskania, uczucie ucisku), dreszcze oraz ból.
Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób): Jadłowstręt, zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja i bezsenność, drżenie, przeczulica, ataksja (niezborność ruchów), hipokinezy (wydłużenie czynności ruchowych polegające m.in. na spowolnieniu i zubożeniu ruchów), zaburzenia mowy, stupor (osłupienie), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia wydzielania łez, ból ucha, szum uszny, choroba naczyń obwodowych, duszność, zaburzenia oddychania, ziewanie, biegunka, zapalenie języka, wysypka, świąd, bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów, bóle kostne, częstomocz, zaburzenia dróg moczowych, wielomocz, złe samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe.
Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1 000 osób): Zakażenie dróg oddechowych, powiększenie węzłów chłonnych, labilność (chwiejność) emocjonalna, zapalenie spojówek, rzadkoskurcz, wstrząs, astma, zmiany brzmienia głosu, zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka, odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej, hiperbilirubinemia (zwiększenie stężenia bilirubiny w osoczu), podwyższona aktywność AspAT, choroba skóry, pokrzywka, zapalenie stawów, miopatia i fascykulacje (nieregularne drgania mięśni), bolesność piersi, obfite miesiączkowanie.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) – działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: reakcje alergiczne (niektóre z nich mogą być ciężkie, tak jak obrzęk naczynioruchowy), zespół serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia, udar naczyniowy mózgu, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej, rzadkie doniesienia o niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, wymioty, świąd, wysypka, pokrzywka.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Relpax

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.


Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Chronić przed wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Relpax
- Substancją czynną leku jest eletryptan w postaci bromowodorku eletryptanu. Jedna tabletka powlekana leku Relpax zawiera 40 mg eletryptanu.
- Pozostałe składniki leku to: Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. Otoczka barwna - Opadry Orange OY-LS-23016: laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), triacetyna, lak żółcieni pomarańczowej (E 110) (patrz punkt 2 Lek Relpax zawiera laktozę, lak żółcieni pomarańczowej (E 110) oraz sód). Otoczka zewnętrzna - Opadry Clear YS-2-19114-A: hypromeloza, triacetyna.
Jak wygląda lek Relpax i co zawiera opakowanie
Lek Relpax to okrągłe, wypukłe, pomarańczowe tabletki powlekane z wytłoczeniem „REP 40” na jednej stronie oraz „VLE” na drugiej stronie.
Opakowanie zawiera 2, 4, 5 lub 6 tabletek w blistrach z folii PVC/Aclar/Al w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny Upjohn EESV Rivium Westlaan 142 Holandia
Wytwórca: Pfizer Italia S.r.l. Località Marino del Tronto Włochy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Mylan Healthcare Sp. z o.o. tel. 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05/2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Relpax, 40 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 40 mg eletryptanu (Eletriptanum), w postaci bromowodorku eletryptanu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 46 mg laktozy oraz 0,072 mg laku żółcieni pomarańczowej (E 110).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana. Okrągłe, wypukłe, pomarańczowe tabletki z wytłoczeniem „REP 40” na jednej stronie oraz „VLE” na drugiej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki Relpax należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie działają także po przyjęciu później.
Produkt Relpax, przyjęty w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy, dlatego produkt Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.
Produktu Relpax nie należy przyjmować zapobiegawczo.
Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
Dawkowanie
Dorośli (18 – 65 lat) Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg.
Jeżeli ból głowy powróci w ciągu 24 godzin: Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin mimo początkowo skutecznego działania leku, wykazano, że dodatkowa dawka produktu Relpax (taka sama jak pierwsza) może być skuteczna w leczeniu tego nawrotu. Jeżeli wskazane jest przyjęcie drugiej dawki, to nie należy jej przyjmować przed upływem 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki.


Jeżeli ból głowy nie ustępuje: Jeżeli pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po przyjęciu pierwszej dawki produktu Relpax, to nie powinien przyjmować drugiej dawki do leczenia tego samego napadu, gdyż w badaniach klinicznych nie potwierdzono skutecznego działania drugiej dawki. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny.
U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej skuteczności po podaniu leku w dawce wynoszącej 40 mg (w przypadku dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów), dawka 80 mg (2 x 40 mg) może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny (patrz „Dalsze informacje o badaniach klinicznych” w punkcie 5.1). Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin od momentu przyjęcia pierwszej dawki.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 80 mg (patrz punkt 4.8).
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie oceniono dokładnie bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Relpax u pacjentów powyżej 65 lat, ze względu na niewielką liczbę pacjentów z tej grupy wiekowej w badaniach klinicznych. Z tego względu produkt Relpax nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku. W tej grupie pacjentów można zaobserwować wyraźniejszy wpływ na ciśnienie tętnicze niż w grupie młodszych dorosłych (patrz punkt 4.4).
Młodzież (12-17 lat) W badaniu klinicznym z udziałem młodzieży stwierdzono duży odsetek odpowiedzi w grupie kontrolnej otrzymującej placebo. Nie ustalono skuteczności produktu Relpax w tej grupie pacjentów i dlatego produkt ten nie jest zalecany do stosowania u młodzieży.
Dzieci (6-11 lat) Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Relpax u dzieci. Dlatego nie zaleca się podawania produktu Relpax w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Nie oceniano działania produktu Relpax u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego też produkt Relpax jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.
Zaburzenia czynności nerek Działanie produktu Relpax, polegające na zwiększeniu ciśnienia tętniczego, nasila się w przypadku niewydolności nerek (patrz punkt 4.4), dlatego też w przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. Produkt Relpax jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na bromowodorek eletryptanu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
Tak, jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT 1, następujące przeciwwskazania zostały oparte na właściwościach farmakodynamicznych eletryptanu:
 Umiarkowanie ciężkie lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze.  Rozpoznana choroba wieńcowa, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego czy potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie).

 Skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca lub dławica Prinzmetala.  Istotne klinicznie zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca.  Choroba naczyń obwodowych.  Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie.  Przyjmowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z metyzergidem) na 24 godziny przed lub 24 godziny po przyjęciu eletryptanu (patrz punkt 4.5).  Jednoczesne przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT z eletryptanem.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produktu Relpax nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4, np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, jozamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir) (patrz punkt 4.5).
Tak, jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT produkt Relpax należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Relpax nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej.
Tak jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT nie należy leczyć „atypowych” bólów głowy produktem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy.
Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4.8). Ze względu na występowanie podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać eletryptanu aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów. U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować produktu Relpax bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Wykonanie tego badania przed rozpoczęciem leczenia eletryptanem zaleca się także pacjentom z prawdopodobną chorobą sercowo-naczyniową lub pacjentom z grupy ryzyka (patrz punkt 4.3). Produktu Relpax nie należy również stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40 lat, u kobiet w wieku pomenopauzalnym oraz pacjentów z rodzinnym występowaniem choroby niedokrwiennej serca. Diagnostyka serca nie zawsze umożliwia rozpoznanie choroby serca u wszystkich pacjentów. Opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT 1
u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać produktu Relpax pacjentom z rozpoznaną chorobą wieńcową (patrz punkt 4.3). Eletryptan nie był regularnie oceniany pod względem stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. Tak, jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT 1, stosowanie w tej grupie nie jest zalecane.
Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT występował skurcz naczyń wieńcowych. W rzadkich przypadkach po przyjęciu agonistów receptora 5-HT opisywano niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego.
Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu (60 mg lub powyżej) obserwowano przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Działanie to było bardziej widoczne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu w zakresie farmakologii klinicznej pojedynczą doustną dawkę wynoszącą 80 mg podawano zdrowym uczestnikom (n=6) oraz uczestnikom z niewydolnością nerek o stopniu ciężkim (n=5), umiarkowanym (n=5) oraz łagodnym (n=6). U uczestników z niewydolnością nerek maksymalne zwiększenie skurczowego ciśnienia

tętniczego w stosunku do wartości początkowej zawierało się w zakresie od 14 do 17 mmHg, natomiast rozkurczowego ciśnienia tętniczego — w zakresie od 14 do 21 mmHg i było wyższe niż zaobserwowane u zdrowych uczestników (odpowiednio 3 mmHg dla ciśnienia skurczowego i 4 mmHg dla ciśnienia rozkurczowego).
U pacjentów w podeszłym wieku ciśnienie skurczowe zwiększało się średnio o 23 mmHg w porównaniu do 13 mmHg u młodych dorosłych (placebo 8 mmHg). W danych porejestracyjnych donoszono o wzroście ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących eletryptan w dawkach 20 mg i 40 mg, a także u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek i pacjentów niebędących w podeszłym wieku.
Nadużywanie jakichkolwiek leków przeciwmigrenowych może prowadzić do występowania przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii. Pacjenci z długotrwałymi, codziennymi bólami głowy stanowili główną grupę, w której zgłaszano nadużywanie przyjmowania tryptanów. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy.
U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek.
Zespół serotoninowy Stosowanie agonistów receptora 5-HT 1 , w tym eletryptanu równocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym, takich jak np. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI), może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (w tym zmianę stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Tego typu reakcje mogą mieć ciężką postać. Jeżeli stosowanie eletryptanu jednocześnie z SSRI lub SNRI jest uzasadnione ze względów klinicznych, zaleca się odpowiednią obserwację stanu pacjenta, zwłaszcza w momencie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub dodania innego leku serotoninergicznego (patrz „Interakcje z lekami serotoninergicznymi” w punkcie 4.5).
Substancje pomocnicze
Produkt leczniczy zwiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.
Produkt ten zwiera również lak żółcieni pomarańczowej (E 110), który może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.
Produkt Relpax zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę. Pacjentów na diecie ubogosodowej należy poinformować, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych leków na eletryptan W znaczących badaniach klinicznych nie wykazano interakcji eletryptanu z beta-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu serotoniny czy flunaryzyną, jednakże nie ma danych z badań nad bezpośrednimi oddziaływaniami z tymi lekami (z wyjątkiem propranololu, patrz poniżej - Interakcje z lekami serotoninergicznymi).


Analiza farmakokinetyki w populacji prowadzona podczas badań klinicznych, wykazała małe prawdopodobieństwo wpływu leków beta-adrenolitycznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, estrogenowej hormonalnej terapii zastępczej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny oraz leków blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu (patrz: Interakcje z lekami serotoninergicznymi).
Eletryptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej (MAO), dlatego nie należy się spodziewać interakcji pomiędzy eletryptanem a inhibitorami MAO. Z tego względu nie badano interakcji tych leków.
W badaniach klinicznych, w czasie których stosowano propranolol (160 mg), werapamil (480 mg) i flukonazol (100 mg) stężenie maksymalne we krwi (C max ) eletryptanu uległo zwiększeniu odpowiednio: 1,1; 2,2 i 1,4 razy. Pole pod krzywą (AUC) dla eletryptanu zwiększyło się odpowiednio 1,3; 2,7 i 2,0 razy. Działanie to nie było istotne klinicznie i nie zwiększało ciśnienia tętniczego lub częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem.
W badaniach klinicznych z erytromycyną (1000 mg) i ketokonazolem (400 mg), które są swoistymi, silnymi inhibitorami CYP3A4, obserwowano znaczące zwiększenie C max
oraz AUC (odpowiednio 3,6 i 5,9 razy). Wiązało się również z wydłużeniem okresu półtrwania eletryptanu (t 1/2 ): z 4,6 do 7,1 godziny po zastosowaniu erytromycyny i 4,8 do 8,3 godziny po zastosowaniu ketokonazolu (patrz punkt 5.2). Dlatego też nie należy podawać produktu Relpax z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, jozamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawirem, indynawirem, nelfinawirem).
W badaniach klinicznych z kofeiną i ergotaminą, podawanymi doustnie 1 i 2 godziny po eletryptanie, obserwowano niewielkie, addytywne zwiększenie ciśnienia tętniczego, co można było przewidzieć na podstawie farmakologii obu leków. Dlatego nie zaleca się podawania leków zawierających ergotaminę lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin od przyjęcia eletryptanu. Podobnie należy zachować odstęp przynajmniej 24 godzin pomiędzy ostatnią dawką wyżej wymienionych leków i dawką eletryptanu.
Wpływ na inne leki W badaniach in vitro oraz in vivo, nie wykazano, aby eletryptan w dawkach leczniczych indukował lub hamował aktywność cytochromu P450, włączając izoenzym CYP3A4, który odpowiedzialny jest za metabolizm wielu leków. Dlatego też mało prawdopodobne jest, aby eletryptan mógł powodować istotne klinicznie interakcje farmakologiczne z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
Interakcje z lekami serotoninergicznymi Odnotowano przypadki występowania objawów zespołu serotoninowego (zmiana stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po podaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) oraz tryptanów. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania tryptanów i leków serotoninergicznych (patrz punkt 4.4).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie ma dostępnych klinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu Relpax u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ eletryptanu na rozwój embrionalny i płodowy, przebieg ciąży i jej rozwiązanie oraz dalszy rozwój noworodków. Produkt Relpax może być stosowany przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności (gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu).


Karmienie piersią Eletryptan przenika do mleka matki. W jednym badaniu po podaniu pojedynczej dawki 80 mg eletryptanu 8 kobietom, maksymalna ilość eletryptanu w mleku matki po 24 godzinach wynosiła mniej niż 0,02% przyjętej dawki. Pomimo to, produkt Relpax należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć poprzez przerwanie karmienia piersią przez 24 godziny po przyjęciu leku.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Migrena lub stosowanie niektórych agonistów receptora 5-HT w tym produktu Relpax mogą powodować u niektórych pacjentów senność lub zawroty głowy. Pacjenci powinni zachować ostrożność i indywidualnie ocenić zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w trakcie migreny oraz w czasie stosowania produktu Relpax.

4.8 Działania niepożądane

Produkt Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów, przyjmujących jedną lub dwie dawki po 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Najczęstsze działania niepożądane to astenia, senność, nudności i zawroty głowy. W badaniach randomizowanych z użyciem dawek 20 mg, 40 mg i 80 mg wykazano, że nasilenie objawów niepożądanych było przeważnie zależne od dawki. U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki lecznicze stwierdzano następujące działania niepożądane (działania niepożądane występujące ≥1% częściej niż w grupie placebo). Częstość występowania działań niepożądanych ustalono zgodnie z terminologią MedDRA: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) i rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000).
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Często: zapalenie gardła i nieżyt nosa Rzadko: zakażenie dróg oddechowych
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Rzadko: powiększenie węzłów chłonnych
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Niezbyt często: jadłowstręt
Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja i bezsenność Rzadko: labilność emocjonalna
Zaburzenia układu nerwowego: Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni Niezbyt często: drżenie, przeczulica, ataksja, hipokinezy, zaburzenia mowy, stupor, zaburzenia smaku
Zaburzenia oka: Niezbyt często: zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia wydzielania łez Rzadko: zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika: Często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Niezbyt często: ból ucha, szum uszny
Zaburzenia serca: Często: kołatanie serca, częstoskurcz

Rzadko: rzadkoskurcz
Zaburzenia naczyniowe: Często: nagłe zaczerwienienie twarzy Niezbyt często: choroba naczyń obwodowych Rzadko: wstrząs
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: zapalenie gardła, ucisk w gardle Niezbyt często: duszność, zaburzenia oddychania, ziewanie Rzadko: astma, zmiany brzmienia głosu
Zaburzenia żołądka i jelit: Często: ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność Niezbyt często: biegunka, zapalenie języka Rzadko: zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka i odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność AspAT
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często: nadmierne pocenie się Niezbyt często: wysypka, świąd Rzadko: choroba skóry, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Często: ból pleców, bóle mięśni Niezbyt często: bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów i bóle kostne Rzadko: zapalenie stawów, miopatia i fascykulacje
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Niezbyt często: częstomocz, zaburzenia dróg moczowych i wielomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Rzadko: bolesność piersi, obfite miesiączkowanie
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie ściskania, uczucie ucisku), dreszcze oraz ból Niezbyt często: złe samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe
Częste działania niepożądane obserwowane w przypadku stosowania eletryptanu są typowe dla wszystkich leków należących do grupy agonistów receptora 5-HT 1 .
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) zgłaszane w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu:
Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne, niektóre z nich mogą być ciężkie, w tym obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia układu nerwowego: zespół serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia, udar naczyniowy mózgu
Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze


Zaburzenia serca: niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej
Zaburzenia żołądka i jelit: podobne do zaburzeń wywoływanych przez niektórych innych agonistów receptora 5-HT 1B/1D

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pokrzywka
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

4.9 Przedawkowanie

U pacjentów stosowano pojedyncze dawki 120 mg i nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych. Jednakże, podobnie jak w czasie stosowania innych produktów z tej grupy, w czasie przedawkowania mogą wystąpić: nadciśnienie tętnicze oraz ciężkie zaburzenia ze strony układu sercowo- naczyniowego.
W przypadku przedawkowania, należy zastosować leczenie objawowe. Okres półtrwania eletryptanu wynosi około 4 godzin i dlatego obserwację pacjentów i leczenie podtrzymujące po przedawkowaniu eletryptanu należy kontynuować, przez co najmniej 20 godzin lub do ustąpienia objawów. Wpływ hemodializy i dializy otrzewnowej na stężenie eletryptanu w surowicy krwi nie jest znany.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: selektywny agonista receptora 5-HT 1 , kod ATC: NO2C C 06
Mechanizm działania Eletryptan jest selektywnym agonistą naczyniowego receptora 5-HT 1B
5-HT 1D . Wykazuje także duże powinowactwo do receptora 5-HT 1F , co może mieć istotne znaczenie dla mechanizmu działania leku – zmniejszania nasilenia bólu migrenowego. Eletryptan wykazuje umiarkowane powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów: 5-HT 1A , 5-HT 2B , 5-HT 1E
oraz 5-HT 7 .
W badaniach na zwierzętach wykazano większą selektywność eletryptanu wobec łożyska naczyniowego tętnic szyjnych niż naczyń wieńcowych czy udowych w porównaniu z sumatryptanem. Ponadto wykazano, że eletryptan hamuje zapalenie neurogenne opony twardej u zwierząt. Zarówno działanie eletryptanu polegające na obkurczaniu wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, jak i na hamowaniu neurogennego stanu zapalnego mogą przyczyniać się do skuteczności przeciwmigrenowej tego leku u człowieka.


Dalsze informacje o badaniach klinicznych Skuteczność i bezpieczeństwo produktu Relpax w leczeniu napadu bólu migrenowego oceniono u ponad 5000 pacjentów otrzymujących produkt Relpax w dawkach od 20 do 80 mg. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną wśród pacjentów leczonych eletryptanem występował znacznie większy odsetek odpowiedzi nawet już po 30 minutach po podaniu doustnym w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Po godzinie i po 2 godzinach obserwowano zwiększenie skuteczności leku.
Po 2 godzinach po podaniu produktu w dowolnej dawce obserwowano większy odsetek odpowiedzi przeciw bólowi głowy (odsetek pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na lek tzn. nastąpiło zmniejszenie umiarkowanie ciężkiego lub ciężkiego bólu do bólu niewielkiego stopnia lub ból ustąpił) niż w grupie kontrolnej; wyniki w poszczególnych badaniach mieściły się w zakresie 59% – 77% dla dawki 80 mg, 54% – 65% dla dawki 40 mg, 47% – 54% dla dawki 20 mg i 19% – 40% dla placebo. Produkt Relpax był także skuteczny w leczeniu objawów związanych z migreną, takich jak: wymioty, nudności, światłowstręt oraz nadwrażliwość na dźwięki.
U pacjentów, którzy odpowiedzieli na eletryptan stwierdzono niewielki odsetek nawrotów. Odsetek nawrotów zmniejszał się w sposób zależny od dawki. Odsetek pacjentów, u których dochodziło do nawrotów w ramach badań II/III fazy z udziałem dorosłych wynosił 35,5% w grupie kontrolnej, 28,2% w grupie otrzymującej dawkę 20 mg, 23,2% w grupie otrzymującej 40 mg i 20,6%, w grupie Wykazano skuteczność eletryptanu w leczeniu nawrotowych migrenowych bólów głowy.
Wskazanie do stopniowego zwiększania dawki do 80 mg wynika z badań długoterminowych oraz z badań krótkoterminowych z podwójnie ślepą próbą, gdzie obserwowano tylko tendencję do znamienności statystycznej.
Produkt Relpax jest również skuteczny w migrenie związanej z miesiączką. Nie wykazano skuteczności produktu Relpax w trakcie aury migrenowej, dlatego Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy. W farmakokinetycznych badaniach z grupą kontrolną, bez stosowania placebo, przeprowadzonych wśród pacjentów z niewydolnością nerek, obserwowano większy wzrost ciśnienia tętniczego po dawce Nie można tego tłumaczyć zmianami w farmakokinetyce leku, dlatego należy sądzić, że pacjenci ci wykazują odmienną reakcję farmakodynamiczną na eletryptan.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Eletryptan po podaniu doustnym jest dobrze i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym (ponad 81%). Całkowita biodostępność u kobiet i u mężczyzn wynosi około 50%. Wartość mediany T max u kobiet i mężczyzn wynosi 1,5 godziny po podaniu doustnym. W zakresie dawek 20-80 mg produkt Relpax wykazuje farmakokinetykę liniową. Pole pod krzywą (AUC) oraz C max
zastosowania po spożyciu tłustego posiłku. Po doustnym zastosowaniu podczas napadu migrenowego obserwowano zmniejszenie AUC o około 30%, a T max

Podczas stosowania powtarzanych dawek 20 mg trzy razy na dobę przez 5 – 7 dni, farmakokinetyka eletryptanu pozostawała liniowa, a stopień akumulacji był możliwy do przewidzenia. Podczas stosowania większych dawek eletryptanu (40 mg 3 razy na dobę, 80 mg 2 razy na dobę) akumulacja eletryptanu po siedmiu dniach była większa od przewidywanej (około 40 %).


Dystrybucja Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji eletryptanu wynosi 138 l, wskazując na dystrybucję do tkanek. Eletryptan umiarkowanie wiąże się z białkami (około 85%).
Metabolizm Badania in vitro wskazują, że eletryptan jest głównie metabolizowany przez wątrobowy enzym CYP3A4 cytochromu P-450. Obserwację tę potwierdzono przez widoczne zwiększenie stężenia eletryptanu przy jednoczesnym podawaniu z erytromycyną i ketokonazolem, znanymi i silnymi selektywnymi inhibitorami CYP3A4. W badaniach in vitro wykazano niewielkie oddziaływanie z CYP2D6, chociaż wyniki badań klinicznych nie wskazują na polimorfizm tego enzymu.
Po zastosowaniu leku znaczonego radioaktywnym 14 C
zidentyfikowano dwa główne metabolity eletryptanu znacznie wpływające na radioaktywność osocza. Metabolit, który powstał w wyniku N-oksydacji nie wykazywał aktywności w badaniach na modelach zwierzęcych in vitro. Metabolit, powstały na drodze N-demetylacji, wykazywał aktywność podobną do eletryptanu w badaniach na modelach zwierzęcych in vitro. Trzeci obszar radioaktywności w osoczu nie został zidentyfikowany, chociaż przypuszcza się, że są to hydroksylowane metabolity, które wykrywa się w moczu i w kale.
Stężenie w osoczu aktywnego metabolitu, powstałego w procesie N-demetylacji, wynosi około 10% – 20% stężenia leku pierwotnego, dlatego też uważa się, że nie przyczynia się on znacząco do działania terapeutycznego eletryptanu.
Eliminacja Średni klirens osoczowy eletryptanu po podaniu dożylnym wynosi 36 l/godz., a okres półtrwania około 4 godzin. Średni klirens nerkowy po podaniu doustnym wynosi 3,9 l/godz. Klirens nerkowy stanowi nie więcej niż 10%, stąd wniosek, że przeważa droga eliminacji przez metabolizm.
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
Płeć Metaanaliza badań w dziedzinie farmakologii klinicznej i populacyjne analizy farmakokinetyczne badań klinicznych nie wskazują, aby płeć miała istotny klinicznie wpływ na stężenie eletryptanu w osoczu.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Mimo, że nie stwierdzono znamiennej statystycznie zależności, to jednak widoczne jest niewielkie (16%) zmniejszenie klirensu oraz statystycznie istotne wydłużenie czasu półtrwania (z 4,4 godz. do 5,7 godz.) w grupie osób w podeszłym wieku (od 65 do 93 lat) w porównaniu do wyników uzyskanych u młodych dorosłych.
Młodzież (12-17 lat) Farmakokinetyka eletryptanu podawanego w dawkach 40 i 80 mg pomiędzy napadami migreny była podobna do stwierdzonej u zdrowych osób dorosłych.
Dzieci (7-11 lat) Klirens eletryptanu u dzieci jest podobny jak u młodzieży. Jednakże, ze względu na mniejszą objętość dystrybucji, należy spodziewać się większych stężeń produktu w osoczu po podaniu dawki takiej jak u dorosłych.
Niewydolność wątroby Pacjenci z niewydolnością wątroby (nasilenie według skali Child-Pugh A lub B) wykazywali statystycznie znamienne zwiększenie AUC (34%) oraz wydłużenie okresu półtrwania. Obserwowano niewielkie zwiększenie C max
klinicznych następstw.


Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek niewielkiego stopnia (klirens kreatyniny 61 – 89 ml/min), średniego stopnia (klirens kreatyniny 31 – 61 ml/min) i dużego stopnia (klirens kreatyniny <30 ml/min) nie wykazano znaczących statystycznie różnic pod względem farmakokinetyki i stopnia wiązania z białkami. W tej grupie pacjentów obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. Otoczka barwna: Opadry Orange OY-LS-23016: laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), triacetyna, lak żółcieni pomarańczowej (E 110) Otoczka zewnętrzna: Opadry Clear YS-2-19114-A: hypromeloza, triacetyna

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30º C. Chronić przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aclar/Al zawierające 2, 4, 5 lub 6 tabletek w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Upjohn EESV Rivium Westlaan 142 Holandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 9500

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29 lipca 2002 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 maja 2012

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
02.05.2024