Syntarpen
Cloxacillinum
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g | Cloxacillinum natrium 1.047 g
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A., Polska
Ulotka
17.05.2021 v4
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Syntarpen, 1 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Cloxacillinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Syntarpen zawiera jako substancję czynną kloksacylinę, która jest antybiotykiem z grupy penicylin półsyntetycznych. Kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, jednak najczęściej stosowana jest w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce.
Kloksacylina jest stosowana w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce, takich jak: • zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność); • zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego; • zakażenia dolnych dróg oddechowych; • ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne; • zapalenia kości i stawów, głównie pourazowe - w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną; • posocznica.
Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może zlecić wykonanie badania (antybiogramu) w celu określenia skuteczności działania leku Syntarpen na bakterie wywołujące zakażenie. Leczenie może być rozpoczęte przed uzyskaniem wyniku z tego badania. Po uzyskaniu wyników antybiogramu lekarz może zmienić antybiotyk.
Kiedy nie stosować leku Syntarpen Jeśli pacjent ma uczulenie na kloksacylinę, penicyliny lub cefalosporyny.
17.05.2021 v4 Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Syntarpen należy omówić to z lekarzem. ➢ Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiła reakcja uczuleniowa na jakikolwiek antybiotyk lub inna reakcja uczuleniowa, należy powiedzieć o tym lekarzowi przed zastosowaniem leku.
reakcji uczuleniowych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą. Reakcje te mogą mieć różne objawy i nasilenie – od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego (ciężka reakcja uczuleniowa; patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”). Dlatego, jeśli w trakcie stosowania leku Syntarpen pojawią się u pacjenta zmiany skórne (np. pokrzywka, świąd skóry) lub inne objawy wskazujące na uczulenie, lek należy odstawić i jak najszybciej zwrócić się do lekarza.
➢ Jeśli pacjent musi przyjmować Syntarpen przez dłuższy czas, lekarz zwykle zleca okresową kontrolę czynności nerek, wątroby oraz morfologii krwi obwodowej.
➢ Długotrwałe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się objawów nowych zakażeń podczas leczenia lekiem Syntarpen, lek należy odstawić i skontaktować się z lekarzem.
➢ Jeśli u pacjenta wystąpi biegunka podczas leczenia lekiem Syntarpen lub po jego zakończeniu, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Może to być objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit – powikłania związanego ze stosowaniem antybiotyku. Konieczne jest wtedy przerwanie stosowania leku, a czasem zastosowanie odpowiedniego leczenia. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco.
➢ Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku. Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.
➢ Jeśli pacjent choruje na mukowiscydozę, zaleca się kontrolowanie stężenia kloksacyliny we krwi i rozważenie zwiększenia dawki.
W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Syntarpen a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: ▪ probenecyd (stosowany w leczeniu dny moczanowej) podawany jednocześnie z lekiem Syntarpen może zwiększyć stężenie antybiotyku w surowicy krwi; ▪ leki przeciwzakrzepowe (leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów we krwi), takie jak np. warfaryna stosowane razem z lekiem Syntarpen mogą zwiększyć skłonność do krwawień i prowadzić do krwotoku; ▪ metotreksat (stosowany w leczeniu zapalenia stawów): Syntarpen stosowany razem z metotreksatem może zwiększyć jego toksyczność; ▪ doustne środki antykoncepcyjne: Syntarpen stosowany razem z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może zmniejszyć skuteczność antykoncepcji. Lekarz zaleci stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji. ▪ ampicylina, kwas fusydynowy (antybiotyki) stosowane jednocześnie z lekiem Syntarpen wykazują nasilone działanie; ▪ erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol (antybiotyki): jednoczesne podawanie leku Syntarpen z którymś z tych leków może osłabić działanie leku; 17.05.2021 v4 ▪ antybiotyki aminoglikozydowe (np. streptomycyna, gentamycyna, neomecyna) i lek Syntarpen są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych leków; ▪ prokwanil (lek stosowany w malarii) może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia. Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą być również uczuleni na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U pacjentów otrzymujących Syntarpen wyniki oznaczeń glukozy w moczu niektórymi metodami mogą być fałszywie dodatnie, dlatego jeśli konieczne jest wykonanie takiego oznaczenia, zaleca się używanie testów enzymatycznych. Syntarpen może również zmieniać wyniki oznaczania steroidów w moczu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ze względów bezpieczeństwa Syntarpen należy stosować w okresie ciąży jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem.
Lek w niewielkich ilościach przenika do mleka ludzkiego. Dlatego może być konieczne przerwanie karmienia piersią, jeśli u niemowlęcia wystąpią zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, drożdżyca lub wysypka skórna).
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku Syntarpen na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego jeśli u pacjenta wystąpią objawy zaburzające koncentrację (np. ból głowy, senność; patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”), nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Lek Syntarpen zawiera sód Każdy gram leku Syntarpen, zawiera 55,01 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej). Odpowiada to 2,75% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 3 maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg. Odpowiada to 5,5% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 3 ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce dobowej wynosi 660,11 mg. Odpowiada to 33% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
W przypadku stosowania rozpuszczalników zawierających sód (patrz „Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego”) należy uwzględnić ilość sodu pochodzącą z danego rozpuszczalnika w obliczaniu całkowitej ilości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W tym celu należy zapoznać się z ulotką stosowanego rozpuszczalnika.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 17.05.2021 v4 Zalecana dawka
Dorośli W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g. Dzieci Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo od 100 do 200 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.
Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10-14 dni. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tygodnie.
Szpitalne zapalenie płuc Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni. W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę.
Ropne zapalenie mięśni Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 godzin). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa: można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 godzin.
Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Dzieci powyżej 2 miesięcy: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co
Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2-3 tygodnie (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tygodnie, dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 godzin, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 17.05.2021 v4 Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 godzin do zakończenia okresu leczenia 2-3 tygodni. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co
Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 godziny i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 godzin, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną
Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny przez 6 tygodni, dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny w ciągu 6 tygodni. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym.
Posocznica - początkowe leczenie empiryczne Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2 g dożylnie co 4-6 godziny, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 godziny lub gentamycyną 1,5 mg/kg/mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 godzin. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 godzin.
Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Pacjenci z niewydolnością nerek przed przyjęciem leku Syntarpen powinni poinformować o tym lekarza. U tych pacjentów lekarz ustala dawkowanie indywidualnie, w zależności od stopnia niewydolności nerek. (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności” punkt 2)
Jeśli w trakcie stosowania leku pacjent odnosi wrażenie, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, powinien zwrócić się do lekarza.
Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Lekarz ustali właściwy czas stosowania leku, którego należy przestrzegać.
Sposób podawania i przygotowania roztworów podano na końcu ulotki, w punkcie „Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego”.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Syntarpen Ponieważ Syntarpen będzie podawany przez lekarza lub pielęgniarkę, podanie niewłaściwej dawki jest mało prawdopodobne. Jeśli jednak pacjent sądzi, że podano mu zbyt dużą dawkę leku, powinien niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi.
17.05.2021 v4 Pominięcie zastosowania dawki leku Syntarpen Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Syntarpen Ważne jest, aby lek był stosowany zgodnie z zalecanym cyklem leczenia. Nie należy przerywać leczenia dlatego, że pacjent poczuł się lepiej. Jeśli cykl leczenia zostanie przerwany zbyt wcześnie, zakażenie może nawrócić. Jeśli pacjent czuje się gorzej w trakcie leczenia lub nie czuje się dobrze po zakończeniu zalecanego cyklu leczenia, powinien porozumieć się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie działania niepożądane Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza.
Następujące ciężkie działania niepożądane występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na Reakcje uczuleniowe, natychmiastowe reakcje alergiczne takie jak nagła duszność i ucisk w klatce piersiowej, obrzęk powiek, twarzy lub ust, ciężkie wysypki skórne, które mogą przebiegać z powstawaniem pęcherzy obejmujących oczy, jamę ustną, gardło i narządy płciowe, utrata przytomności (omdlenie). Opóźnione reakcje alergiczne (mogą pojawić się 48 godzin do 2 do bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, objawy choroby posurowiczej takie jak pokrzywka na skórze z uczuciem pieczenia, alergiczne zapalenie naczyń.
Biegunka o znacznym nasileniu, utrzymująca się przez dłuższy czas lub zawierająca krew, przebiegająca z bólem brzucha lub gorączką. Może ona być objawem ciężkiego zapalenia jelit (nazywanego rzekomobłoniastym zapaleniem jelit), mogącego występować po zastosowaniu antybiotyków.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia Następujące działania niepożądane występują często (rzadziej niż u 1 na 10 osób): • biegunka.
Następujące działania niepożądane występują rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • zaczerwienienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył.
Następujące działania niepożądane występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): • zwiększenie lub zmniejszenie liczby niektórych rodzajów krwinek białych lub czerwonych oraz płytek krwi, nieprawidłowy rozpad krwinek czerwonych, zahamowanie czynności szpiku kostnego; • nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, czarne zabarwienie języka; • bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, zwiększenie liczby jednego z rodzajów granulocytów we krwi, krwiomocz, białkomocz. Występują one z reguły u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku; • przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy. Objawy te z reguły pojawiają się u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku; 17.05.2021 v4 • gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku; • podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, w pojedynczych przypadkach może wystąpić zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białek oczu (objaw żółtaczki cholestatycznej spowodowanej zastojem żółci). Objawy te mijają po odstawieniu leku; • gorączka, ból i zawroty głowy – mijają po odstawieniu leku.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Syntarpen Substancją czynną leku jest kloksacylina w postaci kloksacyliny sodowej. Jedna fiolka zawiera 1 g kloksacyliny w postaci kloksacyliny sodowej. Lek nie zawiera innych składników.
Jak wygląda Syntarpen i co zawiera opakowanie Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Opakowanie: fiolka szklana zawierająca 1 g proszku, w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa Numer telefonu: (22) 811-18-14
17.05.2021 v4 W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
17.05.2021 v4
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Sposób podawania Syntarpen można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. Roztwory należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem.
Sposób przygotowania roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe
Wstrzyknięcie dożylne
Infuzja dożylna Zawartość fiolki należy rozpuścić w około 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 minut.
Roztwory kloksacyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.
Niezgodności farmaceutyczne Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty lecznicze należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Syntarpen, 1 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Cloxacillinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Syntarpen i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Syntarpen
3. Jak stosować Syntarpen
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Syntarpen
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Syntarpen i w jakim celu się go stosuje
Syntarpen zawiera jako substancję czynną kloksacylinę, która jest antybiotykiem z grupy penicylin półsyntetycznych. Kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, jednak najczęściej stosowana jest w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce.
Kloksacylina jest stosowana w leczeniu zakażeń wywoływanych przez gronkowce, takich jak: • zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność); • zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego; • zakażenia dolnych dróg oddechowych; • ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne; • zapalenia kości i stawów, głównie pourazowe - w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną; • posocznica.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Syntarpen
Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może zlecić wykonanie badania (antybiogramu) w celu określenia skuteczności działania leku Syntarpen na bakterie wywołujące zakażenie. Leczenie może być rozpoczęte przed uzyskaniem wyniku z tego badania. Po uzyskaniu wyników antybiogramu lekarz może zmienić antybiotyk.
Kiedy nie stosować leku Syntarpen Jeśli pacjent ma uczulenie na kloksacylinę, penicyliny lub cefalosporyny.
17.05.2021 v4 Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Syntarpen należy omówić to z lekarzem. ➢ Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiła reakcja uczuleniowa na jakikolwiek antybiotyk lub inna reakcja uczuleniowa, należy powiedzieć o tym lekarzowi przed zastosowaniem leku.
reakcji uczuleniowych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą. Reakcje te mogą mieć różne objawy i nasilenie – od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego (ciężka reakcja uczuleniowa; patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”). Dlatego, jeśli w trakcie stosowania leku Syntarpen pojawią się u pacjenta zmiany skórne (np. pokrzywka, świąd skóry) lub inne objawy wskazujące na uczulenie, lek należy odstawić i jak najszybciej zwrócić się do lekarza.
➢ Jeśli pacjent musi przyjmować Syntarpen przez dłuższy czas, lekarz zwykle zleca okresową kontrolę czynności nerek, wątroby oraz morfologii krwi obwodowej.
➢ Długotrwałe podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się objawów nowych zakażeń podczas leczenia lekiem Syntarpen, lek należy odstawić i skontaktować się z lekarzem.
➢ Jeśli u pacjenta wystąpi biegunka podczas leczenia lekiem Syntarpen lub po jego zakończeniu, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Może to być objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit – powikłania związanego ze stosowaniem antybiotyku. Konieczne jest wtedy przerwanie stosowania leku, a czasem zastosowanie odpowiedniego leczenia. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco.
➢ Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku. Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.
➢ Jeśli pacjent choruje na mukowiscydozę, zaleca się kontrolowanie stężenia kloksacyliny we krwi i rozważenie zwiększenia dawki.
W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Syntarpen a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje: ▪ probenecyd (stosowany w leczeniu dny moczanowej) podawany jednocześnie z lekiem Syntarpen może zwiększyć stężenie antybiotyku w surowicy krwi; ▪ leki przeciwzakrzepowe (leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów we krwi), takie jak np. warfaryna stosowane razem z lekiem Syntarpen mogą zwiększyć skłonność do krwawień i prowadzić do krwotoku; ▪ metotreksat (stosowany w leczeniu zapalenia stawów): Syntarpen stosowany razem z metotreksatem może zwiększyć jego toksyczność; ▪ doustne środki antykoncepcyjne: Syntarpen stosowany razem z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może zmniejszyć skuteczność antykoncepcji. Lekarz zaleci stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji. ▪ ampicylina, kwas fusydynowy (antybiotyki) stosowane jednocześnie z lekiem Syntarpen wykazują nasilone działanie; ▪ erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol (antybiotyki): jednoczesne podawanie leku Syntarpen z którymś z tych leków może osłabić działanie leku; 17.05.2021 v4 ▪ antybiotyki aminoglikozydowe (np. streptomycyna, gentamycyna, neomecyna) i lek Syntarpen są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych leków; ▪ prokwanil (lek stosowany w malarii) może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia. Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą być również uczuleni na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U pacjentów otrzymujących Syntarpen wyniki oznaczeń glukozy w moczu niektórymi metodami mogą być fałszywie dodatnie, dlatego jeśli konieczne jest wykonanie takiego oznaczenia, zaleca się używanie testów enzymatycznych. Syntarpen może również zmieniać wyniki oznaczania steroidów w moczu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ze względów bezpieczeństwa Syntarpen należy stosować w okresie ciąży jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem.
Lek w niewielkich ilościach przenika do mleka ludzkiego. Dlatego może być konieczne przerwanie karmienia piersią, jeśli u niemowlęcia wystąpią zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, drożdżyca lub wysypka skórna).
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku Syntarpen na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego jeśli u pacjenta wystąpią objawy zaburzające koncentrację (np. ból głowy, senność; patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”), nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Lek Syntarpen zawiera sód Każdy gram leku Syntarpen, zawiera 55,01 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej). Odpowiada to 2,75% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 3 maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg. Odpowiada to 5,5% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 3 ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce dobowej wynosi 660,11 mg. Odpowiada to 33% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
W przypadku stosowania rozpuszczalników zawierających sód (patrz „Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego”) należy uwzględnić ilość sodu pochodzącą z danego rozpuszczalnika w obliczaniu całkowitej ilości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W tym celu należy zapoznać się z ulotką stosowanego rozpuszczalnika.
3. Jak stosować Syntarpen
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 17.05.2021 v4 Zalecana dawka
Dorośli W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g. Dzieci Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo od 100 do 200 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.
Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10-14 dni. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tygodnie.
Szpitalne zapalenie płuc Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni. W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę.
Ropne zapalenie mięśni Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 godzin). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa: można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 godzin.
Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Dzieci powyżej 2 miesięcy: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co
Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2-3 tygodnie (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tygodnie, dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 godzin, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 17.05.2021 v4 Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 godzin do zakończenia okresu leczenia 2-3 tygodni. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co
Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 godziny i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 godzin, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną
Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny przez 6 tygodni, dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny w ciągu 6 tygodni. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym.
Posocznica - początkowe leczenie empiryczne Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2 g dożylnie co 4-6 godziny, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 godziny lub gentamycyną 1,5 mg/kg/mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 godzin. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 godzin.
Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Pacjenci z niewydolnością nerek przed przyjęciem leku Syntarpen powinni poinformować o tym lekarza. U tych pacjentów lekarz ustala dawkowanie indywidualnie, w zależności od stopnia niewydolności nerek. (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności” punkt 2)
Jeśli w trakcie stosowania leku pacjent odnosi wrażenie, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, powinien zwrócić się do lekarza.
Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Lekarz ustali właściwy czas stosowania leku, którego należy przestrzegać.
Sposób podawania i przygotowania roztworów podano na końcu ulotki, w punkcie „Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego”.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Syntarpen Ponieważ Syntarpen będzie podawany przez lekarza lub pielęgniarkę, podanie niewłaściwej dawki jest mało prawdopodobne. Jeśli jednak pacjent sądzi, że podano mu zbyt dużą dawkę leku, powinien niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi.
17.05.2021 v4 Pominięcie zastosowania dawki leku Syntarpen Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Syntarpen Ważne jest, aby lek był stosowany zgodnie z zalecanym cyklem leczenia. Nie należy przerywać leczenia dlatego, że pacjent poczuł się lepiej. Jeśli cykl leczenia zostanie przerwany zbyt wcześnie, zakażenie może nawrócić. Jeśli pacjent czuje się gorzej w trakcie leczenia lub nie czuje się dobrze po zakończeniu zalecanego cyklu leczenia, powinien porozumieć się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie działania niepożądane Jeśli wystąpi którekolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza.
Następujące ciężkie działania niepożądane występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na Reakcje uczuleniowe, natychmiastowe reakcje alergiczne takie jak nagła duszność i ucisk w klatce piersiowej, obrzęk powiek, twarzy lub ust, ciężkie wysypki skórne, które mogą przebiegać z powstawaniem pęcherzy obejmujących oczy, jamę ustną, gardło i narządy płciowe, utrata przytomności (omdlenie). Opóźnione reakcje alergiczne (mogą pojawić się 48 godzin do 2 do bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, objawy choroby posurowiczej takie jak pokrzywka na skórze z uczuciem pieczenia, alergiczne zapalenie naczyń.
Biegunka o znacznym nasileniu, utrzymująca się przez dłuższy czas lub zawierająca krew, przebiegająca z bólem brzucha lub gorączką. Może ona być objawem ciężkiego zapalenia jelit (nazywanego rzekomobłoniastym zapaleniem jelit), mogącego występować po zastosowaniu antybiotyków.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia Następujące działania niepożądane występują często (rzadziej niż u 1 na 10 osób): • biegunka.
Następujące działania niepożądane występują rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • zaczerwienienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył.
Następujące działania niepożądane występują bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): • zwiększenie lub zmniejszenie liczby niektórych rodzajów krwinek białych lub czerwonych oraz płytek krwi, nieprawidłowy rozpad krwinek czerwonych, zahamowanie czynności szpiku kostnego; • nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, czarne zabarwienie języka; • bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, zwiększenie liczby jednego z rodzajów granulocytów we krwi, krwiomocz, białkomocz. Występują one z reguły u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku; • przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy. Objawy te z reguły pojawiają się u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku; 17.05.2021 v4 • gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku; • podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, w pojedynczych przypadkach może wystąpić zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białek oczu (objaw żółtaczki cholestatycznej spowodowanej zastojem żółci). Objawy te mijają po odstawieniu leku; • gorączka, ból i zawroty głowy – mijają po odstawieniu leku.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Syntarpen
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Syntarpen Substancją czynną leku jest kloksacylina w postaci kloksacyliny sodowej. Jedna fiolka zawiera 1 g kloksacyliny w postaci kloksacyliny sodowej. Lek nie zawiera innych składników.
Jak wygląda Syntarpen i co zawiera opakowanie Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Opakowanie: fiolka szklana zawierająca 1 g proszku, w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa Numer telefonu: (22) 811-18-14
17.05.2021 v4 W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
17.05.2021 v4
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Sposób podawania Syntarpen można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. Roztwory należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem.
Sposób przygotowania roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe
Wstrzyknięcie dożylne
Infuzja dożylna Zawartość fiolki należy rozpuścić w około 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 minut.
Roztwory kloksacyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.
Niezgodności farmaceutyczne Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty lecznicze należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Syntarpen, 1 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Jedna fiolka zawiera 1 g kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej.
Każdy gram produktu leczniczego (fiolka) zawiera 55,01 mg sodu
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. • Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność) • Zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego • Zakażenia dolnych dróg oddechowych • Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne • Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną • Posocznica
Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.
Dorośli W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g.
17.05.2021 v4 Dzieci Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo od 100 do 200 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.
Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10-14 dni. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tygodnie.
Szpitalne zapalenie płuc Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni.
W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę.
Ropne zapalenie mięśni Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 godzin). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 godzin.
Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Dzieci powyżej 2 miesięcy: 25-50mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 24 godziny. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin.
Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2-3 tygodnie (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tygodnie, dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 godzin, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej). Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 godzin do zakończenia okresu leczenia 2-3 tygodni. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 godzin,
17.05.2021 v4 w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co
Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 godziny i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 godzin, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną (maksymalnie 80 mg) co 8 godzin, dożylnie.
Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny przez 6 tygodni, dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny w ciągu 6 tygodni. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym.
Posocznica - początkowe leczenie empiryczne Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2g dożylnie co 4-6 godziny, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 godziny lub gentamycyną 1,5 mg/kg mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 godzin. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 godzin.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4) Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.
Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów.
Sposób podawania
Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. We wstrzyknięciach dożylnych należy podawać kloksacylinę przez 2 minuty. Roztwory należy przygotowywać tuż przed podaniem. W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut. Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki beta-laktamowe.
Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku
17.05.2021 v4 drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę.
Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku (patrz punkt 4.8). Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.
Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia.
Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.
U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki.
Każdy gram produktu leczniczego Syntarpen, zawiera 55,01 mg sodu co odpowiada 2,75 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 4.2 maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg, co odpowiada 5,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. zaś w maksymalnej dawce dobowej 660,11 mg, co odpowiada 33% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej.
Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu (patrz punkt 6.6). W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).
Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.
Leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku.
Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu.
17.05.2021 v4 Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk.
Ampicylina i kwas fusydynowy: kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym.
Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie.
Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych antybiotyków.
Prokwanil może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia.
Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych: Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
Ciąża Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Karmienie piersią Kloksacylina przenika do mleka ludzkiego. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).
Płodność Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na sprawność psychofizyczną.
Kloksacylina, tak jak wszystkie penicyliny jest najczęściej dobrze tolerowana, a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko.
Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.
17.05.2021 v4 Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.
Zaburzenia żołądka i jelit Często:biegunka Bardzo rzadko: nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zaczerwienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył; Bardzo rzadko: gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
17.05.2021 v4
W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się nasilone działania niepożądane. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny oporne na β-laktamazy, kod ATC: J01CF02
Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.
Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje: Bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp. – kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na penicylinę benzylową. Wykazuje cztery do ośmiu razy wyższą aktywność wobec Staphylococcus aureus niż metycylina. Nie działa na szczepy metycylinooporne. Ponadto działa na paciorkowce -hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki.
Bakterie Gram-ujemne Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa). Większość szczepów gronkowców (w niektórych środowiskach nawet ponad 90%) wytwarza penicylinazy; ale jeśli szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
Wchłanianie Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w postaci doustnej. Po podaniu domięśniowym 500 mg kloksacyliny maksymalne stężenie w surowicy krwi wynoszące
17.05.2021 v4 Po podaniu 2 g kloksacyliny w infuzji dożylnej w czasie 20 minut maksymalne stężenie wynosi wynosi 0,6 μg/ml
Dystrybucja Kloksacylina z białkami krwi wiąże się w około 95%. Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych.
Eliminacja Okres półtrwania wynosi 30 minut do 45 minut. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do Kloksacylina wydalana jest głównie przez nerki (około 40 do 60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (około 10%).
Kloksacylina jest w minimalnym stopniu usuwana metodą hemodializy i dializy otrzewnowej, do 5%.
U pacjentów z mukowiscydozą eliminacja kloksacyliny następuje trzy razy szybciej niż u zdrowych pacjentów. W tej grupie pacjentów stosuje się większe dawki przy jednoczesnym monitorowaniu stężenia w surowicy.
Brak informacji o przeprowadzeniu długookresowych badań na zwierzętach, dotyczących właściwości mutagennych, rakotwórczych oraz teratogennych kloksacyliny.
Nie zawiera.
Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
Przed otwarciem fiolki
Po otwarciu fiolki i przygotowaniu roztworu Roztwory kloksacyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu, patrz punkt 6.3.
17.05.2021 v4
Fiolka szklana o pojemności 20 ml zabezpieczona korkiem gumowym i aluminiowym kapslem w tekturowym pudełku.
Przygotowanie roztworów
Wstrzyknięcie domięśniowe
Wstrzyknięcie dożylne
Infuzja dożylna Zawartość fiolki należy rozpuścić w około 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 minut.
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa
Pozwolenie nr 9289
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 4 kwietnia 2002 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18 listopada 2011
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Syntarpen, 1 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna fiolka zawiera 1 g kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej.
Każdy gram produktu leczniczego (fiolka) zawiera 55,01 mg sodu
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. • Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność) • Zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego • Zakażenia dolnych dróg oddechowych • Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne • Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną • Posocznica
Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.
Dorośli W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g.
17.05.2021 v4 Dzieci Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo od 100 do 200 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.
Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10-14 dni. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tygodnie.
Szpitalne zapalenie płuc Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni.
W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę.
Ropne zapalenie mięśni Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 godzin). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 godzin.
Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Dzieci powyżej 2 miesięcy: 25-50mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 24 godziny. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin.
Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2-3 tygodnie (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tygodnie, dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 godzin, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej). Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 godzin do zakończenia okresu leczenia 2-3 tygodni. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 godzin,
17.05.2021 v4 w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co
Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 godziny i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 godzin, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną (maksymalnie 80 mg) co 8 godzin, dożylnie.
Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny przez 6 tygodni, dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny w ciągu 6 tygodni. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym.
Posocznica - początkowe leczenie empiryczne Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2g dożylnie co 4-6 godziny, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 godziny lub gentamycyną 1,5 mg/kg mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 godzin. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 godzin.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4) Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.
Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów.
Sposób podawania
Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. We wstrzyknięciach dożylnych należy podawać kloksacylinę przez 2 minuty. Roztwory należy przygotowywać tuż przed podaniem. W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut. Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki beta-laktamowe.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku
17.05.2021 v4 drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę.
Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku (patrz punkt 4.8). Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.
Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia.
Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.
U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki.
Każdy gram produktu leczniczego Syntarpen, zawiera 55,01 mg sodu co odpowiada 2,75 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 4.2 maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg, co odpowiada 5,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. zaś w maksymalnej dawce dobowej 660,11 mg, co odpowiada 33% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej.
Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu (patrz punkt 6.6). W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).
Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.
Leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku.
Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu.
17.05.2021 v4 Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk.
Ampicylina i kwas fusydynowy: kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym.
Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie.
Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych antybiotyków.
Prokwanil może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia.
Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych: Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Karmienie piersią Kloksacylina przenika do mleka ludzkiego. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).
Płodność Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na sprawność psychofizyczną.
4.8 Działania niepożądane
Kloksacylina, tak jak wszystkie penicyliny jest najczęściej dobrze tolerowana, a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko.
Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.
17.05.2021 v4 Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku.
Zaburzenia żołądka i jelit Często:biegunka Bardzo rzadko: nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zaczerwienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył; Bardzo rzadko: gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
17.05.2021 v4
4.9 Przedawkowanie
W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się nasilone działania niepożądane. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny oporne na β-laktamazy, kod ATC: J01CF02
Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną.
Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje: Bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp. – kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na penicylinę benzylową. Wykazuje cztery do ośmiu razy wyższą aktywność wobec Staphylococcus aureus niż metycylina. Nie działa na szczepy metycylinooporne. Ponadto działa na paciorkowce -hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki.
Bakterie Gram-ujemne Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa). Większość szczepów gronkowców (w niektórych środowiskach nawet ponad 90%) wytwarza penicylinazy; ale jeśli szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w postaci doustnej. Po podaniu domięśniowym 500 mg kloksacyliny maksymalne stężenie w surowicy krwi wynoszące
17.05.2021 v4 Po podaniu 2 g kloksacyliny w infuzji dożylnej w czasie 20 minut maksymalne stężenie wynosi wynosi 0,6 μg/ml
Dystrybucja Kloksacylina z białkami krwi wiąże się w około 95%. Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych.
Eliminacja Okres półtrwania wynosi 30 minut do 45 minut. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do Kloksacylina wydalana jest głównie przez nerki (około 40 do 60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (około 10%).
Kloksacylina jest w minimalnym stopniu usuwana metodą hemodializy i dializy otrzewnowej, do 5%.
U pacjentów z mukowiscydozą eliminacja kloksacyliny następuje trzy razy szybciej niż u zdrowych pacjentów. W tej grupie pacjentów stosuje się większe dawki przy jednoczesnym monitorowaniu stężenia w surowicy.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak informacji o przeprowadzeniu długookresowych badań na zwierzętach, dotyczących właściwości mutagennych, rakotwórczych oraz teratogennych kloksacyliny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Nie zawiera.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
6.3 Okres ważności
Przed otwarciem fiolki
Po otwarciu fiolki i przygotowaniu roztworu Roztwory kloksacyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu, patrz punkt 6.3.
17.05.2021 v4
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolka szklana o pojemności 20 ml zabezpieczona korkiem gumowym i aluminiowym kapslem w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaPrzygotowanie roztworów
Wstrzyknięcie domięśniowe
Wstrzyknięcie dożylne
Infuzja dożylna Zawartość fiolki należy rozpuścić w około 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 minut.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUTarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 9289
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 4 kwietnia 2002 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18 listopada 2011