Nexium
Esomeprazolum
Tabletki dojelitowe 40 mg | Esomeprazolum 40 mg
AstraZeneca AB AstraZeneca UK Ltd. Corden Pharma GmbH Grunenthal GmbH, Szwecja Wielka Brytania Niemcy Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Nexium, 20 mg, tabletki dojelitowe Nexium, 40 mg, tabletki dojelitowe
Esomeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Lek Nexium zawiera substancję nazywaną ezomeprazol. Zalicza się ona do grupy leków nazywanych inhibitorami pompy protonowej. Leki te powodują zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku.
Lek Nexium jest stosowany:
Dorośli: w chorobie refluksowej przełyku (ang. gastro-esophageal reflux disease, GERD). Występuje ona wtedy, gdy kwas solny z żołądka przedostaje się do przełyku (przewód łączący gardło z żołądkiem) powodując ból, stan zapalny i zgagę. Lek Nexium jest stosowany w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku, w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku oraz w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. w chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym: leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori; zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. w leczeniu wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Lek Nexium może być także stosowany, aby zapobiegać powstawaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy, jeśli pacjent przyjmuje niesteroidowe leki przeciwzapalne. w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona – zwiększone wydzielanie soku żołądkowego spowodowane zmianami w trzustce.
Młodzież w wieku od 12 lat w chorobie refluksowej przełyku. Występuje ona wtedy, gdy kwas solny z żołądka przedostaje się do przełyku (przewód łączący gardło z żołądkiem) powodując ból, stan zapalny i zgagę. Lek Nexium jest stosowany w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku, w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku oraz w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. w chorobie wrzodowej żołądka lub górnego odcinka przewodu pokarmowego (dwunastnicy) współistniejącej z zakażeniem bakterią Helicobacter pylori. W takiej sytuacji lekarz może przepisać również antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia wygojenia wrzodów.
Kiedy nie stosować leku Nexium - jeśli pacjent ma uczulenie na ezomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki z grupy inhibitorów pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol), - jeśli u pacjenta jednocześnie stosowany jest atazanawir lub nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażeniu HIV).
Jeśli którakolwiek z podanych sytuacji dotyczy pacjenta nie wolno zastosować leku Nexium. Jeśli nie jest się pewnym, należy zapytać lekarza lub farmaceutę przed zastosowaniem leku.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Nexium, należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli u pacjenta występują: ciężkie choroby wątroby, ciężkie choroby nerek, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Nexium, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego, jeśli jest planowane specyficzne badanie krwi (stężenie chromograniny A). Stosowanie leku Nexium może ukrywać objawy innych chorób. Dlatego należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeśli przed zastosowaniem lub podczas stosowania leku Nexium występuje którykolwiek z podanych niżej objawów: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała i zaburzenia połykania, bóle brzucha lub objawy niestrawności, wymioty treścią pokarmową lub wymioty z domieszką krwi, czarne, smoliste stolce (kał podbarwiony krwią).
Jeśli pacjent stosuje lek Nexium doraźnie (w razie potrzeby) powinien zgłosić się do lekarza, jeśli objawy się utrzymują lub charakter dolegliwości ulegnie zmianie.
Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej takich jak na przykład lek Nexium, szczególnie, jeżeli są stosowane przez okres dłuższy niż jeden rok, może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Z tego względu należy koniecznie poinformować swojego lekarza, jeżeli u pacjenta występuje osteoporoza lub jeżeli pacjent przyjmuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko rozwoju osteoporozy).
Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Nexium. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, takich jak ból stawów.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg.
Lek Nexium a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować również tych, które wydawane są bez recepty. Jest to ważne, ponieważ lek Nexium może zmieniać działanie innych leków lub działanie leku Nexium może zmienić się, jeżeli pacjent równolegle stosuje inne leki.
Jeśli pacjent przyjmuje atazanawir lub nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia HIV) nie wolno stosować leku Nexium.
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli stosuje się którykolwiek z podanych leków: ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), cytalopram, imipramina lub klomipramina (leki stosowane w leczeniu depresji), diazepam (lek stosowany w leczeniu niepokoju, padaczki lub w celu rozluźnienia mięśni), fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki). W przypadku przyjmowania fenytoiny, lekarz może zalecić dodatkowe badanie na początku i po zakończeniu leczenia lekiem Nexium, leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, klopidogrel. Lekarz może zalecić dodatkowe badanie na początku i po zakończeniu leczenia lekiem Nexium, cyzapryd (lek stosowany w leczeniu niestrawności lub zgagi), cylostazol (lek stosowany w leczeniu chromania przestankowego), digoksyna (lek stosowany w chorobach serca), ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy), ziele dziurawca (Hypericum perforatum) (stosowany w leczeniu depresji), leki przeciwnowotworowe, takie jak erlotinib i inne leki przeciwnowotworowe tej samej klasy, metotreksat w dużych dawkach. Lekarz może zalecić czasowe odstawienie leku Nexium, takrolimus (lek zmniejszający odporność, stosowany u osób po przeszczepie narządów).
Jeśli lekarz zalecił stosowanie antybiotyków (amoksycyliny i klarytromycyny) jednocześnie z lekiem Nexium, w celu leczenia wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylori, jest to bardzo ważne, aby powiedzieć lekarzowi o innych stosowanych lekach.
Lek Nexium z jedzeniem i piciem Tabletki mogą być zażywane na czczo lub po posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeżeli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że jest w ciąży lub ma zamiar zajść w ciążę, powinna poprosić o radę swojego lekarza lub farmaceutę przed przyjęciem tego leku. Lekarz zdecyduje czy pacjentka może przyjmować lek Nexium w tym czasie.
Nie wiadomo czy lek Nexium przenika do mleka karmiących kobiet. Dlatego leku Nexium nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie jest spodziewany żaden negatywny wpływ leku Nexium na zdolność prowadzenia pojazdów, posługiwania się narzędziami lub obsługiwania maszyn. Jednakże, niezbyt często mogą wystąpić u pacjenta działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i niewyraźne widzenie (patrz punkt 4). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn.
Lek Nexium zawiera sacharozę Nexium zawiera cukier – sacharozę, rodzaj cukru. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję cukrów należy poinformować o tym lekarza przed zastosowaniem leku Nexium.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeśli lek Nexium jest stosowany długotrwale, szczególnie ponad rok, lekarz może zalecić dodatkowe kontrole/badania. Jeśli lekarz zalecił stosowanie leku Nexium doraźnie, tzn. wtedy, gdy pacjent tego potrzebuje, a objawy zmienią się, należy mu o tym powiedzieć.
Jak stosować lek Nexium lekarz poinformuje ile tabletek przyjmować i jak długo. Zależy to od choroby pacjenta, jego wieku i czynności watroby. poniżej podano zazwyczaj stosowaną dawkę.
Dorośli w wieku 18 lat i więcej
Leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) Jeśli lekarz stwierdził uszkodzenie (nadżerki) w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zazwyczaj stosowana dawka leku Nexium to 40 mg. Tabletkę przyjmuje się raz na dobę przez u których utrzymują się objawy, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. Gdy doszło do wyleczenia przełyku, lekarz może zalecić stosowanie jednej tabletki 20 mg raz na dobę w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. U pacjentów, u których wykluczono uszkodzenie błony śluzowej, zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka 20 mg, raz na dobę. Kiedy objawy będą kontrolowane lekarz może zalecić stosowanie leku doraźnie tzn. wtedy, gdy występują objawy, w dawce 20 mg raz na dobę. Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki leku Nexium.
Leczenie i zapobieganie chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg dwa razy na dobę przez tydzień. Lekarz zaleci także stosowanie antybiotyków, np. amoksycyliny lub klarytromycyny.
Leczenie wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.
Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg raz na dobę.
Leczenie zwiększenia wydzielania soku żołądkowego spowodowanego przez zmiany w trzustce (zespół Zollingera-Ellisona) Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 40 mg dwa razy na dobę. Lekarz ustali dawkę i długość leczenia w zależności od objawów. Największa dawka to 80 mg dwa razy na dobę.
Młodzież w wieku od 12 lat Leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) Jeśli lekarz stwierdził uszkodzenie (nadżerki) w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zazwyczaj stosowana dawka leku Nexium to 40 mg. Tabletkę przyjmuje się raz na dobę przez u których utrzymują się objawy, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. Gdy doszło do wyleczenia przełyku, lekarz może zalecić stosowanie jednej tabletki 20 mg raz na dobę w celu zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. U pacjentów, u których wykluczono uszkodzenie błony śluzowej, zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka 20 mg, raz na dobę. Jeśli u pacjneta występuje ciężka choroba wątroby lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki leku Nexium.
Leczenie i zapobieganie chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg dwa razy na dobę przez tydzień (czasem do 14 dni). Lekarz zaleci także stosowanie antybiotyków, np. amoksycyliny lub klarytromycyny.
Stosowanie leku Nexium Lek może być stosowany o każdej porze dnia. Lek Nexium może być stosowany z posiłkiem lub na czczo. Lek należy połykać w całości i popijać wodą. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, ponieważ otoczka, która chroni peletki zawierające lek przed działaniem soku żołądkowego, może zostać uszkodzona. Jest to ważne, aby nie uszkodzić peletek.
Jak postępować w razie trudności z połykaniem W razie trudności z połykaniem tabletek: włożyć tabletkę do szklanki z niegazowaną wodą. Nie należy stosować innych płynów. mieszać, aż tabletka rozpuści się (roztwór nie będzie przejrzysty). Roztwór należy wypić od razu lub w ciągu 30 minut od przygotowania. Zawsze, bezpośrednio przed wypiciem roztwór należy zamieszać. aby upewnić się, że cały lek został zażyty, należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić płyn. Nierozpuszczone cząstki zawierają lek, nie należy ich żuć ani kruszyć. jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletkę można rozpuścić w wodzie i podać strzykawką przez zgłębnik do żołądka.
Dzieci i młodzież w wieku do 12 lat Nie zaleca się stosowania leku Nexium u dzieci młodszych niż 12 lat.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Nexium W przypadku podejrzenia, że zastosowano większą niż zalecana dawkę leku Nexium należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Nexium Pominiętą dawkę należy przyjąć najszybciej jak to możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z opisanych niżej poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie zaprzestać przyjmowania leku Nexium i skontaktować się z lekarzem. Nagle występujący świszczący oddech, obrzęk ust, języka i gardła lub ciała, pokrzywka, zasłabnięcie lub trudności w połykaniu (objawy ciężkiej reakcji alergicznej). Zaczerwienienie skóry z owrzodzeniami i łuszczeniem. Mogą także występować owrzodzenia i krwawienie z ust, oczu, nosa i narządów płciowych. Objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. Zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie, które mogą być objawami choroby wątroby.
Działania te są rzadkie i mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 1000 leczonych pacjentów.
Do innych działań niepożądanych należą:
Często (mogą wystąpić u 1 na 10 leczonych pacjentów) Ból głowy. Objawy ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia. Nudności, wymioty. Łagodne polipy żołądka.
Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 leczonych pacjentów) Obrzęki stóp i wokół kostek. Zaburzenia snu (bezsenność). Zawroty głowy, uczucie kłucia, mrowienia i drętwienia (parestezje), senność. Uczucie wirowania (zawroty głowy). Suchość w jamie ustnej. Zmiany w badaniach krwi oceniających czynność wątroby (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych). Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) lub swędzenie skóry. Złamanie szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa (jeżeli lek Nexium jest stosowany w dużych dawkach przez długi czas).
Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 leczonych pacjentów) Zaburzenia dotyczące krwi, takie jak zmniejszona ilość białych krwinek lub płytek krwi, co może powodować osłabienie, siniaczenie lub zwiększoną podatność na infekcje. Małe stężenie jonów sodu we krwi, co może się objawiać uczuciem osłabienia, wymiotami i kurczami mięśni. Uczucie pobudzenia, dezorientacja lub depresja. Zmiany odczuwania smaku. Niewyraźne widzenie. Nagle występująca duszność, trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli). Stan zapalny w jamie ustnej. Zakażenie grzybicze przewodu pokarmowego. Schorzenia wątroby, w tym żółtaczka, która może powodować żółte zabarwienie skóry i białkówek oczu, ciemny kolor moczu i uczucie zmęczenia. Łysienie (wypadanie włosów). Nadwrażliwość na światło (wysypka po przebywaniu na słońcu). Bóle stawów lub mięśni. Ogólne złe samopoczucie, brak energii. Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 leczonych pacjentów) Znaczne zmniejszenie liczby krwinek, co może powodować osłabienie, łatwe siniaczenie lub większą podatność na zakażenia. Agresja. Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma. Ciężka choroba wątroby, w tym niewydolność wątroby. Ciężkie choroby wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu. Nagle występująca ciężka wysypka lub owrzodzenia lub łuszczenie się skóry. Mogą występować z wysoką gorączką i bólami stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka). Osłabienie siły mięśniowej. Ciężkie choroby nerek. Powiększenie piersi u mężczyzn.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W przypadku przyjmowania leku Nexium przez okres dłuższy niż trzy miesiące istnieje możliwość zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Może to powodować ogólne osłabienie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, uczucie zawrotu głowy lub przyspieszenie akcji serca. W przypadku wystąpienia którychkolwiek spośród tych objawów należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Zmniejszenie stężenia magnezu we krwi, może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zdecydować o wykonaniu standardowych badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu we krwi pacjenta. Zapalenie jelita (prowadzące do biegunki). Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Nexium Jedna tabletka zawiera jako substancję czynną 20 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodnej soli magnezowej). Jedna tabletka zawiera jako substancję czynną 40 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodnej soli magnezowej).
Substancje pomocnicze: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, cukier (sacharoza i skrobia kukurydziana), talk, cytrynian trietylu. Skład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty (tylko w tabletkach 20 mg), tytanu dwutlenek.
Jak wygląda lek Nexium i co zawiera opakowanie Nexium, 20 mg: Jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „20 mg” po jednej stronie i „A/EH” po drugiej. Opakowanie: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek, lub 2 blistry po 14 tabletek (28 tabletek). Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek), lub
Nexium, 40 mg: Różowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „40 mg” po jednej stronie i „A/EI” po drugiej. Opakowanie: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek. Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek)
Podmiot odpowiedzialny
AstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
Wytwórcy AstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
Corden Pharma Otto-Hahn Strasse Niemcy
AstraZeneca UK Limited Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK10 2NA Wielka Brytania
Grünenthal GmbH Zieglerstraße 6 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego. AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o. o. ul. Postępu 14 02-676 Warszawa tel: +48 22 245 73 00 fax: +48 22 485 30 07
Data ostatniej aktualizacji ulotki: wrzesień 2019
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Instrukcja dotycząca przygotowania i podania leku Podawanie przez zgłębnik do żołądka
Nexium, 20 mg, tabletki dojelitowe Nexium, 40 mg, tabletki dojelitowe
Esomeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Nexium i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nexium
3. Jak stosować lek Nexium
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Nexium
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Nexium i w jakim celu się go stosuje
Lek Nexium zawiera substancję nazywaną ezomeprazol. Zalicza się ona do grupy leków nazywanych inhibitorami pompy protonowej. Leki te powodują zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku.
Lek Nexium jest stosowany:
Dorośli: w chorobie refluksowej przełyku (ang. gastro-esophageal reflux disease, GERD). Występuje ona wtedy, gdy kwas solny z żołądka przedostaje się do przełyku (przewód łączący gardło z żołądkiem) powodując ból, stan zapalny i zgagę. Lek Nexium jest stosowany w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku, w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku oraz w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. w chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym: leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori; zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. w leczeniu wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Lek Nexium może być także stosowany, aby zapobiegać powstawaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy, jeśli pacjent przyjmuje niesteroidowe leki przeciwzapalne. w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona – zwiększone wydzielanie soku żołądkowego spowodowane zmianami w trzustce.
Młodzież w wieku od 12 lat w chorobie refluksowej przełyku. Występuje ona wtedy, gdy kwas solny z żołądka przedostaje się do przełyku (przewód łączący gardło z żołądkiem) powodując ból, stan zapalny i zgagę. Lek Nexium jest stosowany w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku, w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku oraz w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. w chorobie wrzodowej żołądka lub górnego odcinka przewodu pokarmowego (dwunastnicy) współistniejącej z zakażeniem bakterią Helicobacter pylori. W takiej sytuacji lekarz może przepisać również antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia wygojenia wrzodów.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nexium
Kiedy nie stosować leku Nexium - jeśli pacjent ma uczulenie na ezomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki z grupy inhibitorów pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol), - jeśli u pacjenta jednocześnie stosowany jest atazanawir lub nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażeniu HIV).
Jeśli którakolwiek z podanych sytuacji dotyczy pacjenta nie wolno zastosować leku Nexium. Jeśli nie jest się pewnym, należy zapytać lekarza lub farmaceutę przed zastosowaniem leku.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Nexium, należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli u pacjenta występują: ciężkie choroby wątroby, ciężkie choroby nerek, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Nexium, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego, jeśli jest planowane specyficzne badanie krwi (stężenie chromograniny A). Stosowanie leku Nexium może ukrywać objawy innych chorób. Dlatego należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeśli przed zastosowaniem lub podczas stosowania leku Nexium występuje którykolwiek z podanych niżej objawów: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała i zaburzenia połykania, bóle brzucha lub objawy niestrawności, wymioty treścią pokarmową lub wymioty z domieszką krwi, czarne, smoliste stolce (kał podbarwiony krwią).
Jeśli pacjent stosuje lek Nexium doraźnie (w razie potrzeby) powinien zgłosić się do lekarza, jeśli objawy się utrzymują lub charakter dolegliwości ulegnie zmianie.
Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej takich jak na przykład lek Nexium, szczególnie, jeżeli są stosowane przez okres dłuższy niż jeden rok, może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Z tego względu należy koniecznie poinformować swojego lekarza, jeżeli u pacjenta występuje osteoporoza lub jeżeli pacjent przyjmuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko rozwoju osteoporozy).
Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Nexium. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, takich jak ból stawów.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg.
Lek Nexium a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować również tych, które wydawane są bez recepty. Jest to ważne, ponieważ lek Nexium może zmieniać działanie innych leków lub działanie leku Nexium może zmienić się, jeżeli pacjent równolegle stosuje inne leki.
Jeśli pacjent przyjmuje atazanawir lub nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia HIV) nie wolno stosować leku Nexium.
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli stosuje się którykolwiek z podanych leków: ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), cytalopram, imipramina lub klomipramina (leki stosowane w leczeniu depresji), diazepam (lek stosowany w leczeniu niepokoju, padaczki lub w celu rozluźnienia mięśni), fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki). W przypadku przyjmowania fenytoiny, lekarz może zalecić dodatkowe badanie na początku i po zakończeniu leczenia lekiem Nexium, leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, klopidogrel. Lekarz może zalecić dodatkowe badanie na początku i po zakończeniu leczenia lekiem Nexium, cyzapryd (lek stosowany w leczeniu niestrawności lub zgagi), cylostazol (lek stosowany w leczeniu chromania przestankowego), digoksyna (lek stosowany w chorobach serca), ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy), ziele dziurawca (Hypericum perforatum) (stosowany w leczeniu depresji), leki przeciwnowotworowe, takie jak erlotinib i inne leki przeciwnowotworowe tej samej klasy, metotreksat w dużych dawkach. Lekarz może zalecić czasowe odstawienie leku Nexium, takrolimus (lek zmniejszający odporność, stosowany u osób po przeszczepie narządów).
Jeśli lekarz zalecił stosowanie antybiotyków (amoksycyliny i klarytromycyny) jednocześnie z lekiem Nexium, w celu leczenia wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylori, jest to bardzo ważne, aby powiedzieć lekarzowi o innych stosowanych lekach.
Lek Nexium z jedzeniem i piciem Tabletki mogą być zażywane na czczo lub po posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeżeli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że jest w ciąży lub ma zamiar zajść w ciążę, powinna poprosić o radę swojego lekarza lub farmaceutę przed przyjęciem tego leku. Lekarz zdecyduje czy pacjentka może przyjmować lek Nexium w tym czasie.
Nie wiadomo czy lek Nexium przenika do mleka karmiących kobiet. Dlatego leku Nexium nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie jest spodziewany żaden negatywny wpływ leku Nexium na zdolność prowadzenia pojazdów, posługiwania się narzędziami lub obsługiwania maszyn. Jednakże, niezbyt często mogą wystąpić u pacjenta działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i niewyraźne widzenie (patrz punkt 4). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn.
Lek Nexium zawiera sacharozę Nexium zawiera cukier – sacharozę, rodzaj cukru. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję cukrów należy poinformować o tym lekarza przed zastosowaniem leku Nexium.
3. Jak stosować lek Nexium
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeśli lek Nexium jest stosowany długotrwale, szczególnie ponad rok, lekarz może zalecić dodatkowe kontrole/badania. Jeśli lekarz zalecił stosowanie leku Nexium doraźnie, tzn. wtedy, gdy pacjent tego potrzebuje, a objawy zmienią się, należy mu o tym powiedzieć.
Jak stosować lek Nexium lekarz poinformuje ile tabletek przyjmować i jak długo. Zależy to od choroby pacjenta, jego wieku i czynności watroby. poniżej podano zazwyczaj stosowaną dawkę.
Dorośli w wieku 18 lat i więcej
Leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) Jeśli lekarz stwierdził uszkodzenie (nadżerki) w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zazwyczaj stosowana dawka leku Nexium to 40 mg. Tabletkę przyjmuje się raz na dobę przez u których utrzymują się objawy, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. Gdy doszło do wyleczenia przełyku, lekarz może zalecić stosowanie jednej tabletki 20 mg raz na dobę w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. U pacjentów, u których wykluczono uszkodzenie błony śluzowej, zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka 20 mg, raz na dobę. Kiedy objawy będą kontrolowane lekarz może zalecić stosowanie leku doraźnie tzn. wtedy, gdy występują objawy, w dawce 20 mg raz na dobę. Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki leku Nexium.
Leczenie i zapobieganie chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg dwa razy na dobę przez tydzień. Lekarz zaleci także stosowanie antybiotyków, np. amoksycyliny lub klarytromycyny.
Leczenie wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.
Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg raz na dobę.
Leczenie zwiększenia wydzielania soku żołądkowego spowodowanego przez zmiany w trzustce (zespół Zollingera-Ellisona) Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 40 mg dwa razy na dobę. Lekarz ustali dawkę i długość leczenia w zależności od objawów. Największa dawka to 80 mg dwa razy na dobę.
Młodzież w wieku od 12 lat Leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) Jeśli lekarz stwierdził uszkodzenie (nadżerki) w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zazwyczaj stosowana dawka leku Nexium to 40 mg. Tabletkę przyjmuje się raz na dobę przez u których utrzymują się objawy, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. Gdy doszło do wyleczenia przełyku, lekarz może zalecić stosowanie jednej tabletki 20 mg raz na dobę w celu zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. U pacjentów, u których wykluczono uszkodzenie błony śluzowej, zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka 20 mg, raz na dobę. Jeśli u pacjneta występuje ciężka choroba wątroby lekarz może zalecić stosowanie mniejszej dawki leku Nexium.
Leczenie i zapobieganie chorobie wrzodowej współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori Zalecana dawka leku Nexium, to jedna tabletka 20 mg dwa razy na dobę przez tydzień (czasem do 14 dni). Lekarz zaleci także stosowanie antybiotyków, np. amoksycyliny lub klarytromycyny.
Stosowanie leku Nexium Lek może być stosowany o każdej porze dnia. Lek Nexium może być stosowany z posiłkiem lub na czczo. Lek należy połykać w całości i popijać wodą. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, ponieważ otoczka, która chroni peletki zawierające lek przed działaniem soku żołądkowego, może zostać uszkodzona. Jest to ważne, aby nie uszkodzić peletek.
Jak postępować w razie trudności z połykaniem W razie trudności z połykaniem tabletek: włożyć tabletkę do szklanki z niegazowaną wodą. Nie należy stosować innych płynów. mieszać, aż tabletka rozpuści się (roztwór nie będzie przejrzysty). Roztwór należy wypić od razu lub w ciągu 30 minut od przygotowania. Zawsze, bezpośrednio przed wypiciem roztwór należy zamieszać. aby upewnić się, że cały lek został zażyty, należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić płyn. Nierozpuszczone cząstki zawierają lek, nie należy ich żuć ani kruszyć. jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletkę można rozpuścić w wodzie i podać strzykawką przez zgłębnik do żołądka.
Dzieci i młodzież w wieku do 12 lat Nie zaleca się stosowania leku Nexium u dzieci młodszych niż 12 lat.
Stosowanie leku Nexium u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Nexium W przypadku podejrzenia, że zastosowano większą niż zalecana dawkę leku Nexium należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Nexium Pominiętą dawkę należy przyjąć najszybciej jak to możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z opisanych niżej poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie zaprzestać przyjmowania leku Nexium i skontaktować się z lekarzem. Nagle występujący świszczący oddech, obrzęk ust, języka i gardła lub ciała, pokrzywka, zasłabnięcie lub trudności w połykaniu (objawy ciężkiej reakcji alergicznej). Zaczerwienienie skóry z owrzodzeniami i łuszczeniem. Mogą także występować owrzodzenia i krwawienie z ust, oczu, nosa i narządów płciowych. Objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. Zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie, które mogą być objawami choroby wątroby.
Działania te są rzadkie i mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 1000 leczonych pacjentów.
Do innych działań niepożądanych należą:
Często (mogą wystąpić u 1 na 10 leczonych pacjentów) Ból głowy. Objawy ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia. Nudności, wymioty. Łagodne polipy żołądka.
Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 leczonych pacjentów) Obrzęki stóp i wokół kostek. Zaburzenia snu (bezsenność). Zawroty głowy, uczucie kłucia, mrowienia i drętwienia (parestezje), senność. Uczucie wirowania (zawroty głowy). Suchość w jamie ustnej. Zmiany w badaniach krwi oceniających czynność wątroby (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych). Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) lub swędzenie skóry. Złamanie szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa (jeżeli lek Nexium jest stosowany w dużych dawkach przez długi czas).
Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 leczonych pacjentów) Zaburzenia dotyczące krwi, takie jak zmniejszona ilość białych krwinek lub płytek krwi, co może powodować osłabienie, siniaczenie lub zwiększoną podatność na infekcje. Małe stężenie jonów sodu we krwi, co może się objawiać uczuciem osłabienia, wymiotami i kurczami mięśni. Uczucie pobudzenia, dezorientacja lub depresja. Zmiany odczuwania smaku. Niewyraźne widzenie. Nagle występująca duszność, trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli). Stan zapalny w jamie ustnej. Zakażenie grzybicze przewodu pokarmowego. Schorzenia wątroby, w tym żółtaczka, która może powodować żółte zabarwienie skóry i białkówek oczu, ciemny kolor moczu i uczucie zmęczenia. Łysienie (wypadanie włosów). Nadwrażliwość na światło (wysypka po przebywaniu na słońcu). Bóle stawów lub mięśni. Ogólne złe samopoczucie, brak energii. Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 leczonych pacjentów) Znaczne zmniejszenie liczby krwinek, co może powodować osłabienie, łatwe siniaczenie lub większą podatność na zakażenia. Agresja. Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma. Ciężka choroba wątroby, w tym niewydolność wątroby. Ciężkie choroby wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu. Nagle występująca ciężka wysypka lub owrzodzenia lub łuszczenie się skóry. Mogą występować z wysoką gorączką i bólami stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka). Osłabienie siły mięśniowej. Ciężkie choroby nerek. Powiększenie piersi u mężczyzn.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W przypadku przyjmowania leku Nexium przez okres dłuższy niż trzy miesiące istnieje możliwość zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Może to powodować ogólne osłabienie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, uczucie zawrotu głowy lub przyspieszenie akcji serca. W przypadku wystąpienia którychkolwiek spośród tych objawów należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Zmniejszenie stężenia magnezu we krwi, może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zdecydować o wykonaniu standardowych badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu we krwi pacjenta. Zapalenie jelita (prowadzące do biegunki). Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Nexium
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Nexium Jedna tabletka zawiera jako substancję czynną 20 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodnej soli magnezowej). Jedna tabletka zawiera jako substancję czynną 40 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodnej soli magnezowej).
Substancje pomocnicze: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, cukier (sacharoza i skrobia kukurydziana), talk, cytrynian trietylu. Skład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty (tylko w tabletkach 20 mg), tytanu dwutlenek.
Jak wygląda lek Nexium i co zawiera opakowanie Nexium, 20 mg: Jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „20 mg” po jednej stronie i „A/EH” po drugiej. Opakowanie: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek, lub 2 blistry po 14 tabletek (28 tabletek). Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek), lub
Nexium, 40 mg: Różowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „40 mg” po jednej stronie i „A/EI” po drugiej. Opakowanie: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek. Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek)
Podmiot odpowiedzialny
AstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
Wytwórcy AstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
Corden Pharma Otto-Hahn Strasse Niemcy
AstraZeneca UK Limited Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK10 2NA Wielka Brytania
Grünenthal GmbH Zieglerstraße 6 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego. AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o. o. ul. Postępu 14 02-676 Warszawa tel: +48 22 245 73 00 fax: +48 22 485 30 07
Data ostatniej aktualizacji ulotki: wrzesień 2019
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Instrukcja dotycząca przygotowania i podania leku Podawanie przez zgłębnik do żołądka
1. Należy włożyć tabletkę do strzykawki i napełnić strzykawkę mniej więcej 25 ml wody i 5 ml
powietrza. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników należy tabletkę rozpuścić w 50 ml wody, aby uniknąć zatkania sondy przez peletki zawierające lek.2. Niezwłocznie po dodaniu wody należy potrząsać strzykawką przez mniej więcej 2 minuty, aż
tabletka się rozpuści.3. Należy odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do góry i sprawdzić czy nie jest ona
zatkana.4. Połączyć końcówki zgłębnika i strzykawki, trzymając strzykawkę skierowaną do góry.
5. Należy potrząsnąć strzykawką i odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu
i natychmiast podać ok. 5-10 ml zawiesiny do zgłębnika. Po podaniu należy odwrócić strzykawkę końcówką do góry i wstrząsnąć (należy trzymać strzykawkę końcówką do podawania do góry tak, aby uniknąć jej zatkania).6. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu i natychmiast podać 5-10 ml
zawiesiny do zgłębnika. Należy powtarzać te czynności, aż strzykawka będzie pusta.7. Jeśli jest to konieczne należy napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć
czynność opisaną w punkcie 5 tak, aby usunąć osad zawiesiny, który mógł pozostać w strzykawce. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników może być konieczne dodanie 50 ml wody.Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nexium, 20 mg, tabletki dojelitowe Nexium, 40 mg, tabletki dojelitowe
Esomeprazolum
Nexium, 20 mg: Jedna tabletka dojelitowa zawiera jako substancję czynną 22,3 mg ezomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej co odpowiada 20 mg ezomeprazolu.
Nexium, 40 mg: Jedna tabletka dojelitowa zawiera jako substancję czynną 44,5 mg ezomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej co odpowiada 40 mg ezomeprazolu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Nexium, 20 mg: jedna tabletka dojelitowa zawiera 28 mg sacharozy. Nexium, 40 mg: jedna tabletka dojelitowa zawiera 30 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki dojelitowe.
Nexium, 20 mg: jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „20 mg” po jednej stronie i „A/EH” po drugiej.
Nexium, 40 mg: różowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „40 mg” po jednej stronie i „A/EI” po drugiej.
Dorośli Choroba refluksowa przełyku (ang. Gastro Esophageal Reflux Disease, GERD): Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym: Leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori; Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi: Leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Młodzież w wieku powyżej 12 lat Choroba refluksowa przełyku leczenie erozyjnego, refluksowego zapalenia przełyku; przewlekłe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku; w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori.
Dawkowanie
Dorośli
Choroba refluksowa przełyku Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku U pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę. U pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować produkt Nexium w dawce 20 mg raz na dobę. Dawka 20 mg raz na dobę może być stosowana doraźnie, w razie potrzeby. U pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się
podawania doraźnego w przypadku nawrotu dolegliwości.
Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori, oraz zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg produktu Nexium, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny przez 7 dni.
U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie do 8 tygodni. zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka:
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Zalecana dawka początkowa to 40 mg dwa razy na dobę. Następnie dawkę należy ustalić indywidualnie i stosować do ust ąpienia objawów klinicznych. Z danych z badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów, dawki od 80 mg do 160 mg są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku powyżej 12 lat
Choroba refluksowa przełyku leczenie erozyjnego, refluksowego zapalenia przełyku U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom
objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku U pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę. U pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować produkt Nexium w dawce
Leczenie owrzodzenia dwunastnicy spowodowanego przez H. pylori Wybierając odpowiednią terapię skojarzoną należy kierować się lokalnymi wytycznymi dotyczą cymi oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasem do 14 dni) i zastosowania odpowiedniego czynnika przeciwbakteryjnego. Leczenie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie zaleca się stosowania leku Nexium u pacjentów w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości i popijać płynem, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, tabletkę można rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać tabletek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka, która zabezpiecza przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Płyn należy mieszać, aż tabletka rozpuści się. Tak przygotowany roztwór z widocznymi granulkami należy wypić w ciągu i wypić płyn. Nierozpuszczonych granulek nie należ y żuć ani kruszyć.
Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletkę można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka. Przed podaniem należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik. Instrukcja przygotowania i podania leku znajduje się w punkcie 6.6.
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i leków, takich jak atazanawir i nelfinawir (patrz punkt 4.5).
U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką
należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie produktem Nexium może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.
Długotrwałe stosowanie Pacjenci przyjmujący produkt Nexium długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok), powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.
Stosowanie doraźne W przypadku przepisywania produktu Nexium do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5).
Eliminacja zakażenia Helicobacter pylori W leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Przed zastosowaniem jej w leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, jak np. cyzapryd.
Zakażenia przewodu pokarmowego
Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Hipomagnezemia
U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI) takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wówczas wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, uczucie zawrotu głowy oraz arytmia komorowa, przy czym mogą one rozwijać się powoli i zostać niezauważone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania PPI oraz okresowo podczas leczenia.
Ryzyko złamań
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie, stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Nexium. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia jednym z inhibitorów pompy protonowej może wiązać się z większym ryzykiem SCLE w wyniku leczenia także innymi inhibitorami pompy protonowej. Produkt zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Nexium na co najmniej CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Wyniki z badań przeprowadzonych wśród zdrowych ochotników wykazują farmakokinetyczne i farmakodynamiczne interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg jako dawka rozpoczynająca/75 mg jako dzienna dawka podtrzymująca) i ezomeprazolem (40 mg dziennie) powodujące zmniejszenie ekspozycji na działanie aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszeniem stopnia maksymalnego zahamowania agregacji płytek o 14%. Z danych tych wynika, iż należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu. Patrz punkt 4.5.
Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych leków Leki, których wchłanianie zależy od pH Podczas leczenia ezomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej występuje zahamowanie wydzielania kwasu żołądkowego. Może to wpływać na zmniejszenie lub zwiększenie wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od pH w żołądku. Podobnie jak podczas stosowania innych leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w żołądku, wchłanianie leków, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, może być zmniejszone, podczas gdy wchłanianie digoksyny może być zwiększone podczas stosowania ezomperazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10% (do 30% u 2 na 10 ochotników).
Zgłaszano przypadki wystąpienia interakcji podczas stosowania omeprazolu i różnych leków przeciwwirusowych. Kliniczne znaczenie i mechanizm tych interakcji nie zawsze jest znany. Podwyższone pH w żołądku występujące podczas stosowania omeprazolu może wpływać na wchłanianie leków przeciwwirusowych. Inne możliwe mechanizmy interakcji związane są z działaniem izoenzymu CYP2C19. Podczas stosowania niektórych leków przeciwwirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir, z omeprazolem obserwowano obniżenie ich stężenia w surowicy, dlatego też nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i tych leków przeciwwirusowych. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg powodowało znaczące zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, C max
min
atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. W przypadku innych leków przeciwwirusowych, takich jak sakwinawir, obserwowano zwiększenie ich stężenia w surowicy. Ze względu na podobny profil farmakodynamiczny i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i leków przeciwwirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir nie jest zalecane.
Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 Ezomeprazol hamuje aktywność głównego izoenzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm - CYP2C19. Podawanie ezomeprazolu równocześnie z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu. Konieczne może być w związku z tym zmniejszenie dawek tych leków. Należy to rozpatrzyć szczególnie w przypadku pacjentów stosujących ezomeprazol doraźnie.
Diazepam Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu – substratu dla enzymu CYP2C19.
Fenytoina U pacjentów z padaczką leczonych fenytoiną, jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powoduje zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. W związku z tym, zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu, w momencie rozpoczynania, jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem.
Worykonazol Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) i worykonazolu (substratu dla CYP2C19) zwiększało C max
Warfaryna W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania ezomeprazolu w dawce 40 mg na dobę u pacjentów leczonych warfaryną, wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak podczas stosowania ezomeprazolu, po wprowadzeniu do obrotu zaobserwowano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany). Dlatego zaleca się kontrolowanie współczynnika INR w trakcie rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny.
Klopidogrel Wyniki z badań przeprowadzonych wśród zdrowych ochotników wykazują farmakokinetyczne i farmakodynamiczne interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg jako dawka rozpoczynająca/75 mg jako dzienna dawka podtrzymująca) i ezomeprazolem (40 mg dziennie) powodujące zmniejszenie ekspozycji na działanie aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenie stopnia maksymalnego zahamowania agregacji płytek o 14%. Jednakże, nie znany jest stopień, w jakim ta interakcja ma znaczenie kliniczne. Jedno prospektywne, randomizowane (ale niepełne) badanie (obejmujące ponad 3760 pacjentów, porównujące placebo i omeprazol w dawce 20 mg podawane pacjentom leczonym klopidogrelem i ASA) oraz nie randomizowane analizy post-hoc danych z szerokich, prospektywnych badań klinicznych (47000 pacjentów) nie wykazały żadnego przypadku zwiększonego ryzyka działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, jeśli klopidogrel stosowany był jednocześnie z jakimkolwiek lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej, w tym ezomeprazolem. Wyniki wielu badań obserwacyjnych są niezgodne w odniesieniu do zwiększonego lub nie zwiększonego ryzyka wystąpienia zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w układzie sercowo-naczyniowym, kiedy klopidogrel podawany był z inhibitorami pompy protonowej.
Podczas stosowania klopidogrelu razem z ezomperazolem w dawce 20 mg i kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 81 mg u zdrowych ochotników obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o prawie 40%, w porównaniu z klopidogrelem stosowanym w monoterapii. Jednakże, maksymalny poziom zahamowania agregacji płytek u tych ochotników był taki sam zarówno w grupie stosującej sam klopidogrel, jak i grupie stosującej klopidogrel w połączeniu z ezomeprazolem i ASA, prawdopodobnie ze względu na stosowanie niewielkich dawek ASA.
Zarówno omeprazol jak i ezomeprazol hamują aktywność CYP2C19.
Cylostazol Podawanie omeprazolu w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu przeglądowym powodowało zwiększenie C max
czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.
Cyzapryd Podanie zdrowym ochotnikom ezomeprazolu w dawce 40 mg jednocześnie z cyzaprydem powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC - area under curve) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania ezomeprazolu (t 1/2 ) o 31%. Nie obserwowano istotnego zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Stosowanie samego cyzaprydu powoduje niewielkie wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne zastosowanie ezomeprazolu i cyzaprydu nie powoduje dodatkowo wydłużenia odstępu QT (patrz także punkt 4.4).
Amoksycylina lub chinidyna Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny.
Naproksen lub rofekoksyb W krótkotrwałych badaniach klinicznych, z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu, nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.
Metotreksat Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów pompy protonowej i metotreksatu, u niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania metotreksatu w dużych dawkach należy rozważyć czasowe zawieszenie stosowania ezomeprazolu.
Takrolimus W przypadku podawania ezomeprazolu z takrolimusem obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi.
Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne ezomeprazolu
Klarytromycyna Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekiem hamującym CYP3A4 (klarytromycyną w dawce 500 mg dwa razy na dobę), powodowało zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol (AUC). Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekami hamujacymi jednocześnie enzymy CYP3A4 i CYP2C19, może powodować ponad dwukrotne zwiekszenie ekspozycji na ezomeprazol.
Worykonazol Jednoczesne stosowanie worykonazolu, inhibitora CYP2C19 i CYP3A4 zwiększało AUC omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki leków w opisanych sytuacjach. Należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie.
Produkty lecznicze, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba izoenzymy Produkty lecznicze znane jako induktory izoenzymów CYP2C19 lub CYP3A4 lub obydwu (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie jego metabolizmu.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania produktu Nexium u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży.
Karmienie piersią Nie ma danych na temat przenikania ezomeprazolu do mleka u kobiet karmiących piersią. Nie prowadzono badań u kobiet w okresie laktacji. Dlatego nie należy podawać produktu Nexium kobietom karmiącym piersią.
Płodność Wykonane na zwierzętach badania mieszaniny racemicznej omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazują jej szkodliwego wpływu na płodność.
Nexium nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności należą do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych (a także podczas stosowania w praktyce porejestracyjnej). Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci farmaceutycznych, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie stwierdzono występowania jakichkolwiek działań niepożądanych zależnych od dawki.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas badań klinicznych ezomeprazolu podawanego doustnie lub pozajelitowo oraz podczas stosowania klinicznego ezomeprazolu podawanego doustnie obserwowano lub podejrzewano następujące działania niepożądane produktu leczniczego. Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania: bardzo często ≥1/10; często ≥1/100 do <1/10; niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; rzadko ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000; częstość nieznana (nie może zostać
Klasa układów narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość) Bardzo rzadko agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu Rzadko reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk immunologicznego naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często obrzęki obwodowe Rzadko hiponatremia Nieznana hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często bezsenność Rzadko pobudzenie, splątanie depresja Bardzo rzadko agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często bóle głowy Niezbyt często zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko zaburzenia smaku Zaburzenia oka Niezbyt często niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności lub wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Niezbyt często suchość w jamie ustnej Rzadko zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego Częstość nieznana mikroskopowe zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki Bardzo rzadko niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątrob y Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Nieznana podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek: u niektórych pacjentów śródmiąższowemu zapaleniu nerek towarzyszyła niewydolność nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko złe samopoczucie, zwiększona potliwość
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dane dotyczące zamierzonego przedawkowania są ograniczone. Po dawce 280 mg ezomeprazolu obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych niepokojących objawów. Nie jest znana specyficzna odtrutka dla ezomeprazolu. Ezomeprazol bardzo silne wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeznaczone do leczenia zaburzeń związanych z kwasem, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C05.
Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu. Ezomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Właściwości farmakodynamiczne obydwu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Jest tam przekształcany do czynnej postaci, która hamuje aktywność enzymu pompy protonowej - H + ,K + -ATP-azy. W ten sposób hamowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Działanie farmakodynamiczne Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, działanie występuje w ciągu jednej godziny. Ezomeprazol podawany w dawce 20 mg raz na dobę przez 5 dni, zmniejsza maksymalne wydzielanie kwasu solnego, po stymulacji pentagastryną, o 90%. Pomiar wykonano 6-7 godzin po podaniu leku w piątym dniu leczenia.
U pacjentów z objawami choroby refluksowej przełyku, po 5 dniach podawania ezomeprazolu doustnie w dawce 20 mg lub 40 mg, wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej 4, odpowiednio przez 13 i 17 godzin w ciągu doby. Odsetek pacjentów, u których wartość pH soku żołądkowego była większa od 4 przez co najmniej 8, 12 lub 16 godzin, wynosił odpowiednio: pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 20 mg na dobę - 76%, 54% i 24%; pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 40 mg na dobę - 97%, 92% i 56%.
Posługując się AUC jako zastępczym parametrem dla stężeń w osoczu, wykazano związek między hamowaniem wydzielania kwasu, a ekspozycją na ezomeprazol.
Skutki lecznicze hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku Zagojenie zmian związanych z refluksowym zapaleniem przełyku uzyskuje się u mniej więcej 78% pacjentów leczonych przez 4 tygodnie ezomeprazolem w dawce 40 mg raz na dobę i u 93% pacjentów po leczeniu taką samą dawką przez 8 tygodni.Podawanie ezomeprazolu w dawce 20 mg dwa razy na dobę jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień, prowadzi do wyleczenia zakażenia Helicobacter pylori u około 90% pacjentów. W niepowikłanej chorobie wrzodowej dwunastnicy, po tygodniowym leczeniu w celu wyeliminowania zakażenia Helicobacter pylori, nie ma konieczności stosowania leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego, w celu uzyskania zagojenia wrzodu oraz ustąpienia objawów klinicznych.
Inne procesy związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należ y przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niewielu pacjentów, podczas długotrwałego stosowania ezomeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Podczas długotrwałego leczenia produktami leczniczymi zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku, nieznacznie wzrasta częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu. Są one łagodne i wydają się być przemijające. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny, w tym po zastosowaniu leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość fizjologicznej flory bakteryjnej w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie takż e bakteriami z gatunku Clostridium difficile.
Skuteczność kliniczna W dwóch badaniach klinicznych, w których porównywano produkt Nexium z ranitydyną wykazano, że produkt Nexium jest skuteczniejszy w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym działające selektywnie na COX-2.
W innych dwóch badaniach klinicznych, produkt Nexium był skuteczniejszy niż placebo w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów (w wieku > 60 lat i (lub) z chorobą wrzodową w wywiadzie) przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym działające selektywnie na COX-2.
Wchłanianie Ezomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu, dlatego jest podawany w postaci tabletek odpornych na jego działanie. Konwersja do izomeru R in vivo nie ma znaczenia klinicznego. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po mniej więcej godzinie do 2 godzin od jego podania. Całkowita biodostępność leku, po jednorazowym podaniu dawki 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%. Wpływ ezomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu, mimo, że pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu.
Dystrybucja Względna objętość dystrybucji ezomeprazolu u zdrowych ochotników wynosi w stanie stacjonarnym około 0,22 l/kg masy ciała. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izomeru CYP2C19, biorącego udział w przemianie ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów. Pozostała część leku jest metabolizowana przez inny, specyficzny izoenzym - CYP3A4, biorący udział w powstawaniu sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem w osoczu.
Eliminacja Dane podane poniżej dotyczą głównie farmakokinetyki leku u pacjentów z prawidłową aktywnością izoenzymu CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących.
Całkowity klirens ezomeprazolu wynosi około 17 l na godzinę po jednorazowym podaniu i około dobę, wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano jego kumulacji.
Główne metabolity ezomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie, wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej.
Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetyka ezomeprazolu była badana dla dawek do 40 mg dwa razy na dobę. Pole pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu leku. Zjawisko to jest zależne od dawki i ma charakter nieliniowy. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności izoenzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit.
Szczególne grupy pacjentów
Osoby wolnometabolizujące Około 2,91,5% populacji zalicza się do tzw. osób wolno metabolizujących. Jest to związane z brakiem aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm ezomeprazolu przebiega prawdopodobnie głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, u pacjentów wolno metabolizujących z brakiem aktywności izoenzymu CYP2C19, powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) była mniej więcej o 100% większa niż u pacjentów „szybko metabolizujących”. U pacjentów „wolno metabolizujących” średnie stężenie w osoczu było większe mniej więcej o 60%. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
Płeć Zaobserwowano, że po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) jest o około 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Takiej zależności nie zaobserwowano po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby, metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szybkość metabolizmu zmniejsza się, czego skutkiem jest 2-krotne zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. W związku z tym maksymalna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby wynosi 20 mg na dobę. Podczas podawania raz na dobę, nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu i jego głównych metabolitów.
Zaburzenia czynności nerek Nie prowadzono badań oceniających stosowanie ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ezomeprazol nie podlega procesowi wydalania przez nerki. W mechanizmie eliminacji nerkowej wydalane są metabolity ezomeprazolu. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco.
Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 do 18 lat Po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, całkowita ekspozycja na ezomeprazol (AUC) oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (t max ) u pacjentów w wieku od 12 do 18 lat były zbliżone do wartości obserwowanych u osób dorosłych w przypadku obu stosowanych dawek ezomeprazolu.
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach dotyczących działania rakotwórczego przeprowadzonych na szczurach, które otrzymywały mieszaninę racemiczną, zaobserwowano hiperplazję i rakowiaka komórek ECL w żołądku. U szczurów działanie to było związane z przewlekłą, znaczną hipergastrynemią, wtórną do zmniejszenia wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Podobne działanie było obserwowane po długotrwałym leczeniu innymi lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego.
Nexium 20 mg: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, sacharoza, skrobia kukurydziana, talk, trietylu cytrynian. Sk ład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1), parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, tytanu dwutlenek.
Nexium 40 mg: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, sacharoza, skrobia kukurydziana, talk, trietylu cytrynian. Skład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1), parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, tytanu dwutlenek.
Nie stwierdzono.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Przechowywać w oryginalnych opakowaniach (blistry).
Nexium 20 mg: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek, lub 2 blistry po 14 tabletek (28 tabletek). Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek), lub
Nexium 40 mg: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek. Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek).
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podawanie przez zgłębnik do żołądka
AstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08 listopada 2001 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 października 2010 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nexium, 20 mg, tabletki dojelitowe Nexium, 40 mg, tabletki dojelitowe
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Esomeprazolum
Nexium, 20 mg: Jedna tabletka dojelitowa zawiera jako substancję czynną 22,3 mg ezomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej co odpowiada 20 mg ezomeprazolu.
Nexium, 40 mg: Jedna tabletka dojelitowa zawiera jako substancję czynną 44,5 mg ezomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej co odpowiada 40 mg ezomeprazolu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Nexium, 20 mg: jedna tabletka dojelitowa zawiera 28 mg sacharozy. Nexium, 40 mg: jedna tabletka dojelitowa zawiera 30 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki dojelitowe.
Nexium, 20 mg: jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „20 mg” po jednej stronie i „A/EH” po drugiej.
Nexium, 40 mg: różowe, podłużne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem „40 mg” po jednej stronie i „A/EI” po drugiej.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Dorośli Choroba refluksowa przełyku (ang. Gastro Esophageal Reflux Disease, GERD): Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym: Leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori; Zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi: Leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; Zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Młodzież w wieku powyżej 12 lat Choroba refluksowa przełyku leczenie erozyjnego, refluksowego zapalenia przełyku; przewlekłe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku; w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli
Choroba refluksowa przełyku Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
Długotrwałe zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku U pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę. U pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować produkt Nexium w dawce 20 mg raz na dobę. Dawka 20 mg raz na dobę może być stosowana doraźnie, w razie potrzeby. U pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u których występuje ryzyko wrzodów żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się
podawania doraźnego w przypadku nawrotu dolegliwości.
Choroba wrzodowa współistniejąca z zakażeniem Helicobacter pylori, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori, oraz zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego, u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg produktu Nexium, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny przez 7 dni.
U pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie do 8 tygodni. zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka:
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Zalecana dawka początkowa to 40 mg dwa razy na dobę. Następnie dawkę należy ustalić indywidualnie i stosować do ust ąpienia objawów klinicznych. Z danych z badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów, dawki od 80 mg do 160 mg są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku powyżej 12 lat
Choroba refluksowa przełyku leczenie erozyjnego, refluksowego zapalenia przełyku U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom
objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku U pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę. U pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować produkt Nexium w dawce
Leczenie owrzodzenia dwunastnicy spowodowanego przez H. pylori Wybierając odpowiednią terapię skojarzoną należy kierować się lokalnymi wytycznymi dotyczą cymi oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasem do 14 dni) i zastosowania odpowiedniego czynnika przeciwbakteryjnego. Leczenie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie zaleca się stosowania leku Nexium u pacjentów w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości i popijać płynem, nie należy ich żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem, tabletkę można rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać tabletek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka, która zabezpiecza przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Płyn należy mieszać, aż tabletka rozpuści się. Tak przygotowany roztwór z widocznymi granulkami należy wypić w ciągu i wypić płyn. Nierozpuszczonych granulek nie należ y żuć ani kruszyć.
Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletkę można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka. Przed podaniem należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik. Instrukcja przygotowania i podania leku znajduje się w punkcie 6.6.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i leków, takich jak atazanawir i nelfinawir (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką
należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie produktem Nexium może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.
Długotrwałe stosowanie Pacjenci przyjmujący produkt Nexium długotrwale (szczególnie leczeni dłużej niż rok), powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.
Stosowanie doraźne W przypadku przepisywania produktu Nexium do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5).
Eliminacja zakażenia Helicobacter pylori W leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Przed zastosowaniem jej w leczeniu mającym na celu wyeliminowanie zakażenia Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, jak np. cyzapryd.
Zakażenia przewodu pokarmowego
Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Hipomagnezemia
U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI) takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wówczas wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, uczucie zawrotu głowy oraz arytmia komorowa, przy czym mogą one rozwijać się powoli i zostać niezauważone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania PPI oraz okresowo podczas leczenia.
Ryzyko złamań
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie, stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Nexium. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia jednym z inhibitorów pompy protonowej może wiązać się z większym ryzykiem SCLE w wyniku leczenia także innymi inhibitorami pompy protonowej. Produkt zawiera sacharozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Nexium na co najmniej CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Wyniki z badań przeprowadzonych wśród zdrowych ochotników wykazują farmakokinetyczne i farmakodynamiczne interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg jako dawka rozpoczynająca/75 mg jako dzienna dawka podtrzymująca) i ezomeprazolem (40 mg dziennie) powodujące zmniejszenie ekspozycji na działanie aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszeniem stopnia maksymalnego zahamowania agregacji płytek o 14%. Z danych tych wynika, iż należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu. Patrz punkt 4.5.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych leków Leki, których wchłanianie zależy od pH Podczas leczenia ezomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej występuje zahamowanie wydzielania kwasu żołądkowego. Może to wpływać na zmniejszenie lub zwiększenie wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od pH w żołądku. Podobnie jak podczas stosowania innych leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w żołądku, wchłanianie leków, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, może być zmniejszone, podczas gdy wchłanianie digoksyny może być zwiększone podczas stosowania ezomperazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10% (do 30% u 2 na 10 ochotników).
Zgłaszano przypadki wystąpienia interakcji podczas stosowania omeprazolu i różnych leków przeciwwirusowych. Kliniczne znaczenie i mechanizm tych interakcji nie zawsze jest znany. Podwyższone pH w żołądku występujące podczas stosowania omeprazolu może wpływać na wchłanianie leków przeciwwirusowych. Inne możliwe mechanizmy interakcji związane są z działaniem izoenzymu CYP2C19. Podczas stosowania niektórych leków przeciwwirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir, z omeprazolem obserwowano obniżenie ich stężenia w surowicy, dlatego też nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i tych leków przeciwwirusowych. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg powodowało znaczące zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, C max
min
atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. W przypadku innych leków przeciwwirusowych, takich jak sakwinawir, obserwowano zwiększenie ich stężenia w surowicy. Ze względu na podobny profil farmakodynamiczny i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i leków przeciwwirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir nie jest zalecane.
Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 Ezomeprazol hamuje aktywność głównego izoenzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm - CYP2C19. Podawanie ezomeprazolu równocześnie z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu. Konieczne może być w związku z tym zmniejszenie dawek tych leków. Należy to rozpatrzyć szczególnie w przypadku pacjentów stosujących ezomeprazol doraźnie.
Diazepam Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu – substratu dla enzymu CYP2C19.
Fenytoina U pacjentów z padaczką leczonych fenytoiną, jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powoduje zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. W związku z tym, zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu, w momencie rozpoczynania, jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem.
Worykonazol Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) i worykonazolu (substratu dla CYP2C19) zwiększało C max
Warfaryna W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania ezomeprazolu w dawce 40 mg na dobę u pacjentów leczonych warfaryną, wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak podczas stosowania ezomeprazolu, po wprowadzeniu do obrotu zaobserwowano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany). Dlatego zaleca się kontrolowanie współczynnika INR w trakcie rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny.
Klopidogrel Wyniki z badań przeprowadzonych wśród zdrowych ochotników wykazują farmakokinetyczne i farmakodynamiczne interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg jako dawka rozpoczynająca/75 mg jako dzienna dawka podtrzymująca) i ezomeprazolem (40 mg dziennie) powodujące zmniejszenie ekspozycji na działanie aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 40% i zmniejszenie stopnia maksymalnego zahamowania agregacji płytek o 14%. Jednakże, nie znany jest stopień, w jakim ta interakcja ma znaczenie kliniczne. Jedno prospektywne, randomizowane (ale niepełne) badanie (obejmujące ponad 3760 pacjentów, porównujące placebo i omeprazol w dawce 20 mg podawane pacjentom leczonym klopidogrelem i ASA) oraz nie randomizowane analizy post-hoc danych z szerokich, prospektywnych badań klinicznych (47000 pacjentów) nie wykazały żadnego przypadku zwiększonego ryzyka działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, jeśli klopidogrel stosowany był jednocześnie z jakimkolwiek lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej, w tym ezomeprazolem. Wyniki wielu badań obserwacyjnych są niezgodne w odniesieniu do zwiększonego lub nie zwiększonego ryzyka wystąpienia zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w układzie sercowo-naczyniowym, kiedy klopidogrel podawany był z inhibitorami pompy protonowej.
Podczas stosowania klopidogrelu razem z ezomperazolem w dawce 20 mg i kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 81 mg u zdrowych ochotników obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o prawie 40%, w porównaniu z klopidogrelem stosowanym w monoterapii. Jednakże, maksymalny poziom zahamowania agregacji płytek u tych ochotników był taki sam zarówno w grupie stosującej sam klopidogrel, jak i grupie stosującej klopidogrel w połączeniu z ezomeprazolem i ASA, prawdopodobnie ze względu na stosowanie niewielkich dawek ASA.
Zarówno omeprazol jak i ezomeprazol hamują aktywność CYP2C19.
Cylostazol Podawanie omeprazolu w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu przeglądowym powodowało zwiększenie C max
czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.
Cyzapryd Podanie zdrowym ochotnikom ezomeprazolu w dawce 40 mg jednocześnie z cyzaprydem powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC - area under curve) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania ezomeprazolu (t 1/2 ) o 31%. Nie obserwowano istotnego zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Stosowanie samego cyzaprydu powoduje niewielkie wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne zastosowanie ezomeprazolu i cyzaprydu nie powoduje dodatkowo wydłużenia odstępu QT (patrz także punkt 4.4).
Amoksycylina lub chinidyna Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny.
Naproksen lub rofekoksyb W krótkotrwałych badaniach klinicznych, z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu, nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.
Metotreksat Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów pompy protonowej i metotreksatu, u niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania metotreksatu w dużych dawkach należy rozważyć czasowe zawieszenie stosowania ezomeprazolu.
Takrolimus W przypadku podawania ezomeprazolu z takrolimusem obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi.
Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne ezomeprazolu
Klarytromycyna Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekiem hamującym CYP3A4 (klarytromycyną w dawce 500 mg dwa razy na dobę), powodowało zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol (AUC). Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekami hamujacymi jednocześnie enzymy CYP3A4 i CYP2C19, może powodować ponad dwukrotne zwiekszenie ekspozycji na ezomeprazol.
Worykonazol Jednoczesne stosowanie worykonazolu, inhibitora CYP2C19 i CYP3A4 zwiększało AUC omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki leków w opisanych sytuacjach. Należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie.
Produkty lecznicze, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba izoenzymy Produkty lecznicze znane jako induktory izoenzymów CYP2C19 lub CYP3A4 lub obydwu (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie jego metabolizmu.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania produktu Nexium u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży.
Karmienie piersią Nie ma danych na temat przenikania ezomeprazolu do mleka u kobiet karmiących piersią. Nie prowadzono badań u kobiet w okresie laktacji. Dlatego nie należy podawać produktu Nexium kobietom karmiącym piersią.
Płodność Wykonane na zwierzętach badania mieszaniny racemicznej omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazują jej szkodliwego wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nexium nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności należą do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych (a także podczas stosowania w praktyce porejestracyjnej). Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci farmaceutycznych, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie stwierdzono występowania jakichkolwiek działań niepożądanych zależnych od dawki.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas badań klinicznych ezomeprazolu podawanego doustnie lub pozajelitowo oraz podczas stosowania klinicznego ezomeprazolu podawanego doustnie obserwowano lub podejrzewano następujące działania niepożądane produktu leczniczego. Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania: bardzo często ≥1/10; często ≥1/100 do <1/10; niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; rzadko ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000; częstość nieznana (nie może zostać
Klasa układów narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość) Bardzo rzadko agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu Rzadko reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk immunologicznego naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często obrzęki obwodowe Rzadko hiponatremia Nieznana hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często bezsenność Rzadko pobudzenie, splątanie depresja Bardzo rzadko agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często bóle głowy Niezbyt często zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko zaburzenia smaku Zaburzenia oka Niezbyt często niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności lub wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Niezbyt często suchość w jamie ustnej Rzadko zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego Częstość nieznana mikroskopowe zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki Bardzo rzadko niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątrob y Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Nieznana podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek: u niektórych pacjentów śródmiąższowemu zapaleniu nerek towarzyszyła niewydolność nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko złe samopoczucie, zwiększona potliwość
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dane dotyczące zamierzonego przedawkowania są ograniczone. Po dawce 280 mg ezomeprazolu obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych niepokojących objawów. Nie jest znana specyficzna odtrutka dla ezomeprazolu. Ezomeprazol bardzo silne wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeznaczone do leczenia zaburzeń związanych z kwasem, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C05.
Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu. Ezomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Właściwości farmakodynamiczne obydwu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Jest tam przekształcany do czynnej postaci, która hamuje aktywność enzymu pompy protonowej - H + ,K + -ATP-azy. W ten sposób hamowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Działanie farmakodynamiczne Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, działanie występuje w ciągu jednej godziny. Ezomeprazol podawany w dawce 20 mg raz na dobę przez 5 dni, zmniejsza maksymalne wydzielanie kwasu solnego, po stymulacji pentagastryną, o 90%. Pomiar wykonano 6-7 godzin po podaniu leku w piątym dniu leczenia.
U pacjentów z objawami choroby refluksowej przełyku, po 5 dniach podawania ezomeprazolu doustnie w dawce 20 mg lub 40 mg, wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej 4, odpowiednio przez 13 i 17 godzin w ciągu doby. Odsetek pacjentów, u których wartość pH soku żołądkowego była większa od 4 przez co najmniej 8, 12 lub 16 godzin, wynosił odpowiednio: pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 20 mg na dobę - 76%, 54% i 24%; pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 40 mg na dobę - 97%, 92% i 56%.
Posługując się AUC jako zastępczym parametrem dla stężeń w osoczu, wykazano związek między hamowaniem wydzielania kwasu, a ekspozycją na ezomeprazol.
Skutki lecznicze hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku Zagojenie zmian związanych z refluksowym zapaleniem przełyku uzyskuje się u mniej więcej 78% pacjentów leczonych przez 4 tygodnie ezomeprazolem w dawce 40 mg raz na dobę i u 93% pacjentów po leczeniu taką samą dawką przez 8 tygodni.Podawanie ezomeprazolu w dawce 20 mg dwa razy na dobę jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień, prowadzi do wyleczenia zakażenia Helicobacter pylori u około 90% pacjentów. W niepowikłanej chorobie wrzodowej dwunastnicy, po tygodniowym leczeniu w celu wyeliminowania zakażenia Helicobacter pylori, nie ma konieczności stosowania leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego, w celu uzyskania zagojenia wrzodu oraz ustąpienia objawów klinicznych.
Inne procesy związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należ y przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niewielu pacjentów, podczas długotrwałego stosowania ezomeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Podczas długotrwałego leczenia produktami leczniczymi zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku, nieznacznie wzrasta częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu. Są one łagodne i wydają się być przemijające. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny, w tym po zastosowaniu leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość fizjologicznej flory bakteryjnej w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie takż e bakteriami z gatunku Clostridium difficile.
Skuteczność kliniczna W dwóch badaniach klinicznych, w których porównywano produkt Nexium z ranitydyną wykazano, że produkt Nexium jest skuteczniejszy w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym działające selektywnie na COX-2.
W innych dwóch badaniach klinicznych, produkt Nexium był skuteczniejszy niż placebo w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów (w wieku > 60 lat i (lub) z chorobą wrzodową w wywiadzie) przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym działające selektywnie na COX-2.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Ezomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu, dlatego jest podawany w postaci tabletek odpornych na jego działanie. Konwersja do izomeru R in vivo nie ma znaczenia klinicznego. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po mniej więcej godzinie do 2 godzin od jego podania. Całkowita biodostępność leku, po jednorazowym podaniu dawki 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%. Wpływ ezomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu, mimo, że pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu.
Dystrybucja Względna objętość dystrybucji ezomeprazolu u zdrowych ochotników wynosi w stanie stacjonarnym około 0,22 l/kg masy ciała. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izomeru CYP2C19, biorącego udział w przemianie ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów. Pozostała część leku jest metabolizowana przez inny, specyficzny izoenzym - CYP3A4, biorący udział w powstawaniu sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem w osoczu.
Eliminacja Dane podane poniżej dotyczą głównie farmakokinetyki leku u pacjentów z prawidłową aktywnością izoenzymu CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących.
Całkowity klirens ezomeprazolu wynosi około 17 l na godzinę po jednorazowym podaniu i około dobę, wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano jego kumulacji.
Główne metabolity ezomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie, wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej.
Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetyka ezomeprazolu była badana dla dawek do 40 mg dwa razy na dobę. Pole pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu leku. Zjawisko to jest zależne od dawki i ma charakter nieliniowy. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności izoenzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit.
Szczególne grupy pacjentów
Osoby wolnometabolizujące Około 2,91,5% populacji zalicza się do tzw. osób wolno metabolizujących. Jest to związane z brakiem aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm ezomeprazolu przebiega prawdopodobnie głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, u pacjentów wolno metabolizujących z brakiem aktywności izoenzymu CYP2C19, powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) była mniej więcej o 100% większa niż u pacjentów „szybko metabolizujących”. U pacjentów „wolno metabolizujących” średnie stężenie w osoczu było większe mniej więcej o 60%. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
Płeć Zaobserwowano, że po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) jest o około 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Takiej zależności nie zaobserwowano po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby, metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szybkość metabolizmu zmniejsza się, czego skutkiem jest 2-krotne zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. W związku z tym maksymalna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby wynosi 20 mg na dobę. Podczas podawania raz na dobę, nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu i jego głównych metabolitów.
Zaburzenia czynności nerek Nie prowadzono badań oceniających stosowanie ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ezomeprazol nie podlega procesowi wydalania przez nerki. W mechanizmie eliminacji nerkowej wydalane są metabolity ezomeprazolu. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco.
Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 do 18 lat Po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, całkowita ekspozycja na ezomeprazol (AUC) oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (t max ) u pacjentów w wieku od 12 do 18 lat były zbliżone do wartości obserwowanych u osób dorosłych w przypadku obu stosowanych dawek ezomeprazolu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach dotyczących działania rakotwórczego przeprowadzonych na szczurach, które otrzymywały mieszaninę racemiczną, zaobserwowano hiperplazję i rakowiaka komórek ECL w żołądku. U szczurów działanie to było związane z przewlekłą, znaczną hipergastrynemią, wtórną do zmniejszenia wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Podobne działanie było obserwowane po długotrwałym leczeniu innymi lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Nexium 20 mg: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, sacharoza, skrobia kukurydziana, talk, trietylu cytrynian. Sk ład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1), parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, tytanu dwutlenek.
Nexium 40 mg: Glicerolu monostearynian, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80, krospowidon, sodu stearylofumaran, sacharoza, skrobia kukurydziana, talk, trietylu cytrynian. Skład otoczki: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1), parafina syntetyczna, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony, tytanu dwutlenek.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie stwierdzono.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30 o C. Przechowywać w oryginalnych opakowaniach (blistry).
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Nexium 20 mg: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek, lub 2 blistry po 14 tabletek (28 tabletek). Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek), lub
Nexium 40 mg: Tekturowe, zamykane etui zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 1 blister po 14 tabletek. Tekturowe pudełko zawierające 1 blister po 7 tabletek lub 2 blistry po 7 tabletek (14 tabletek).
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaPodawanie przez zgłębnik do żołądka
1. Należy włożyć tabletkę do strzykawki i napełnić strzykawkę mniej więcej 25 ml wody i 5 ml
powietrza. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników należy tabletkę rozpuścić w 50 ml wody, aby uniknąć zatkania sondy przez granulki leku.2. Niezwłocznie po dodaniu wody należy potrzą
sać strzykawką przez mniej więcej 2 minuty, aż tabletka się rozpuści.3. Należy odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do góry i sprawdzić czy nie jest ona
zatkana.4. Połączyć końcówki zgłębnika i strzykawki, trzymając strzykawkę skierowaną do góry.
5. Należy potrząsnąć strzykawką i odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu
i natychmiast podać ok. 5-10 ml zawiesiny do zgłębnika. Po podaniu należy odwrócić strzykawkę końcówką do góry i wstrząsnąć (należy trzymać strzykawkę końcówką do podawania do góry tak, aby uniknąć jej zatkania).6. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu i natychmiast podać 5-10 ml
zawiesiny do zgłębnika. Należy powtarzać te czynności, aż strzykawka będzie pusta.7. Jeśli jest to konieczne należy napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć
czynność opisaną w punkcie 5 tak, aby usunąć osad zawiesiny, który mógł pozostać w strzykawce. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników może być konieczne dodanie 50 ml wody. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAstraZeneca AB S-151 85 Sodertalje Szwecja
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08 listopada 2001 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 października 2010 r.