Setegis

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA
Setegis, 2 mg, tabletki Setegis, 5 mg, tabletki
Terazosinum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Setegis i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Setegis

3. Jak stosować lek Setegis

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Setegis

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. CO TO JEST LEK SETEGIS I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Terazosyna – substancja czynna leku Setegis należy do grupy leków znanych jako selektywne blokery receptorów adrenergicznych alfa 1.
Setegis łagodzi objawy łagodnego rozrostu prostaty (gruczołu krokowego). W połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi może być również stosowany w leczeniu nadciśnienia.
Wysokie ciśnienie krwi: Setegis obniża ciśnienie krwi, rozszerzając małe naczynia krwionośne (znajdujące się z dala od serca). Zmniejsza to opór naczyniowy, ułatwiając pompowanie krwi przez serce. Setegis nie działa bezpośrednio na ściany naczyń krwionośnych, lecz na nerwy, które je unerwiają. Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Setegis zwiotcza mięśnie gruczołu krokowego otaczające wewnętrzną część cewki moczowej u mężczyzn. Dzięki temu ułatwia oddawane moczu i łagodzi objawy.

2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU SETEGIS

Kiedy nie stosować leku Setegis - Jeśli pacjent ma uczulenie na terazosynę lub którykolwiek z
- Jeśli pacjent ma uczulenie na jakiegokolwiek innego antagonistę receptorów alfa-adrenergicznych, np. alfuzosynę, doksazosynę. - Jeśli pacjent kiedykolwiek przewrócił się lub zemdlał w czasie oddawania moczu.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Setegis Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Setegis należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Omdlenie i efekt pierwszej dawki

Setegis może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza hipotensję ortostatyczną (nagły spadek ciśnienia tętniczego po zmianie pozycji ciała z leżącej na siedzącą) i omdlenie związane z przyjęciem pierwszej dawki lub kilku pierwszych dawek leku. Takie same objawy mogą wystąpić w przypadku wznowienia leczenia po kilku dniach przerwy. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia omdlenia lub ciężkiego niedociśnienia, leczenie należy zawsze rozpoczynać od dawki 1 mg terazosyny podawanej wieczorem przed snem. Dawki terazosyny 2 mg, 5 mg nie są wskazane na początku terapii. Dawkę należy zwiększać stopniowo, zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie 3. Pacjent otrzyma ostrzeżenie od lekarza, aby unikać sytuacji, takich jak prowadzenie pojazdów czy wykonywanie ryzykownych czynności, które mogłyby grozić urazem, gdyby na początku leczenia wystąpiło omdlenie. W przypadku omdlenia pacjenta należy położyć i w razie potrzeby wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące.
Operacja zaćmy Przed operacją zaćmy należy omówić z lekarzem przyjmowanie leku Setegis, aby okulista mógł przygotować się do modyfikacji techniki chirurgicznej.
Zaburzenia czynności wątroby Setegis należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Jeżeli mają być przeprowadzone badania laboratoryjne, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Setegis, ponieważ lek może zakłócać wyniki niektórych testów.
Pacjenci w podeszłym wieku U osób w starszym wieku należy stosować możliwie najmniejszą dawkę leku, a zwiększanie dawki powinno być przeprowadzane pod ścisłym nadzorem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku, które mogą być szczególnie wrażliwe na hipotensyjne działanie terazosyny, a także u osób ze znanymi predyspozycjami do niedociśnienia ortostatycznego (spadkami ciśnienia przy wstawaniu lub siadaniu), chorobami serca, zaburzeniami krążenia mózgowego, ciężkimi uszkodzeniami siatkówki oka związanymi z nadciśnieniem, niektórymi postaciami cukrzycy.
Uwaga • Zanim zastosuje się terazosynę do leczenia łagodnego rozrostu prostaty należy wykluczyć obecność raka tego gruczołu. • Ciśnienie krwi powinno być regularnie kontrolowane także w przypadkach, gdy terazosyna jest stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty.
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Nie należy stosować leku Setegis u dzieci.
Lek Setegis a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Konieczne może okazać się zmniejszenie i odpowienia modyfikacja dawki chlorowodorku terazosyny.
Jeżeli pacjent przyjmuje inne leki obniżające ciśnienie krwi, na przykład kaptopryl, lizynopryl, leki tiazydowe i antagonistów kanałów wapniowych (amlodypina, diltiazem).
Jeżeli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu dławicy piersiowej lub zaburzeń rytmu serca, takie leki jak labetalol czy karwedilol.
Jeśli lek Setegis jest stosowany wraz z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, na przykład syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem (leki są stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (impotencji) i przewlekłej niewydolności serca), może nastąpić znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi. Aby zmniejszyć

ryzyko wystąpienia tych objawów, należy przyjmować stałą dawkę dobową antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, a leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji należy przyjmować co najmniej cztery godziny później.
W celu ograniczenia ryzyka wystąpienia hipotensji ortostatycznej, pacjent powinien mieć ustaloną odpowiednią dawkę leku Setegis przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.
Lek Setegis a alkohol Jednoczesne spożywanie alkoholu może wywołać zawroty głowy, zaburzenia równowagi, a nawet utratę przytomności.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Stosowanie leku Setegis nie jest zalecane w okresie ciąży i karmienia piersią o ile lekarz nie uzna, że korzyści terapeutyczne przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu lub dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Setegis wywiera istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub ospałość, szczególnie po rozpoczęciu leczenia, zmianie dawki lub powtórnym rozpoczęciu leczenia. Na początku leczenia oraz po każdorazowym zwiększeniu dawki przez pewien, określony indywidualnie, okres czasu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. W późniejszym okresie możliwość prowadzenia pojazdów powinna być ustalana indywidualnie dla każdego pacjenta.
Lek Setegis zawiera laktozę i żółcień pomarańczową Lek Setegis zawiera laktozę – cukier występujący w mleku (zarówno tabletki 2 mg jak i tabletki 5 mg zawierają 110 mg laktozy). Jeśli lekarz poinformował pacjenta o nietolerancji niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skonsultować się lekarzem. Tabletki Setegis 5mg zawierają jako środek barwiący żółcień pomarańczową (E110), która może wywoływać reakcje alergiczne.

3. JAK STOSOWAĆ LEK SETEGIS

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Lek należy stosować wyłącznie doustnie i tylko u dorosłych.
Dawka powinna być ustalona indywidualnie. W przypadku dawek 1 mg, należy zastosować inny lek zawierający chlorowodorek terazosyny, który umożliwia podanie odpowiedniej dawki.
Zalecana dawka początkowa dla dorosłych: w obydwu wskazaniach, 1 mg raz na dobę przed snem. Należy ściśle przestrzegać zalecenia dotyczącego tej dawki początkowej, aby ograniczyć do minimum możliwość wystąpienia ostrego niedociśnienia tętniczego. Dawkę dobową można następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w odstępach tygodniowych, aż do osiągnięcia pożądanej dawki podtrzymującej.
Zalecana dawka podtrzymująca dla dorosłych: Nadciśnienie tętnicze: zalecane dawkowanie wynosi 1-5 mg raz na dobę przed snem, choć u niektórych pacjentów może być stosowana dawka 20 mg na dobę (stosując tabletki o odpowiedniej zawartości substancji czynnej). Dawki powyżej 20 mg rzadko zapewniają zwiększenie skuteczności, a

dawki powyżej 40 mg nie były badane. Przed przyjęciem kolejnej dawki leku należy regularnie mierzyć ciśnienie krwi, aby sprawdzić, czy kontrola nadciśnienia utrzymuje się przez cały czas. Pomocne może też być mierzenie ciśnienia krwi 2 do 3 godzin po przyjęciu dawki (aby sprawdzić, czy maksymalne i minimalne reakcje na lek są podobne) oraz rejestrowanie takich objawów jak zawroty głowy lub kołatanie serca, które mogą być spowodowane nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego. Jeśli po 24 godzinach dochodzi do znacznego zmniejszenia efektu terapeutycznego, można rozważyć zwiększenie dawki leku lub stosowanie leku dwa razy na dobę. Jeśli przerwie się podawanie terazosyny chlorowodorku na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. W badaniach klinicznych lek podawano rano, z wyjątkiem dawki początkowej.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 5-10 mg raz na dobę przed snem (stosując tabletki o odpowiedniej zawartości substancji czynnej). Maksymalna dawka podtrzymująca to 20 mg raz na dobę, przed snem. Poprawę objawów stwierdzano już po 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia terazosyną. Szybkość przepływu moczu mierzona około 24 h po podaniu ostatniej dawki wykazała, że w łagodnym rozroście gruczołu krokowego korzystne działanie utrzymuje się przez cały okres przerwy między kolejnymi dawkami. Zmniejszenie nasilenia objawów choroby stwierdzano już po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia chlorowodorkiem terazosyny. Do zauważalnej poprawy przepływu moczu dochodzi nieco później. Jeśli przerwie się leczenie terazosyną na kilka dni lub dłużej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową.
Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletki można przyjmować z posiłkiem.
Lek nie wymaga modyfikacji dawkowania w przypadku niewydolności nerek.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować mniejsze dawki, gdyż w tej grupie chorych istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Lekarz przekaże szczegółowe informacje na temat dokładnego dawkowania i ścisłej obserwacji.
Stosowanie u dzieci i młodzieży (poniżej 18. roku życia) Nie zaleca się stosowania leku Setegis u dzieci i młodzieży z uwagi na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Setegis jest zbyt słabe lub zbyt silne należy zwrócić się do lekarza.
Nie wolno przerywać leczenia bez porozumienia się z lekarzem.
Czas trwania leczenia Pacjenci muszą zwykle przyjmować lek Setegis przez kilka tygodni, zanim zaczną odczuwać złagodzenie objawów. Nie należy przerywać leczenia bez zwrócenia się do lekarza. Lekarz prawdopodobnie zaleci stopniowe zmniejszanie dawki przed całkowitym przerwaniem przyjmowania leku. Zapobiegnie to pogorszeniu stanu pacjenta i zmniejszy ryzyko objawów zespołu odstawienia, takich jak ból głowy, nudności, wymioty, biegunka, bezsenność, nerwowość i lęk.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Setegis Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zwrócić się po poradę do najbliższego szpitala na ostry dyżur. W przypadku ciężkiego niedociśnienia i niewydolności krążenia pierwszą rzeczą jaką należy zrobić jest ułożenie pacjenta poziomo i uniesienie jego nóg. W razie potrzeby wstrząs należy leczyć podawaniem płynów i środków obkurczających naczynia. Ponieważ terazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza nie można jej usunąć przy pomocy dializy.

Przyjęcie zbyt wielu tabletek leku Setegis może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, z omdleniem, nagłą utratą świadomości, przyspieszoną akcją serca i innymi ciężkimi działaniami niepożądanymi, opisanymi w punkcie 4. “Możliwe działania niepożądane”
Pominięcie zastosowania leku Setegis W przypadku, gdy zapomni się przyjąć dawkę leku Setegis, można ją przyjąć niezwłocznie, chyba że nadszedł czas przyjęcia kolejnej dawki. W takim przypadku należy przyjąć lek zgodnie z zaleceniami. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Nie wolno przyjmować więcej niż jedną tabletkę na dobę.
Jeśli pacjent przerwie leczenie na kilka dni lub dłużej, należy je rozpocząć ponownie po konsultacji z lekarzem, rozpoczynając od dawki początkowej.
Przerwanie stosowania leku Setegis Nie należy przerywać leczenia bez porozumienia się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Należy niezwłocznie odstawić lek i skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub izbą przyjęć najbliższego szpitala w przypadku: • pojawienia się obrzęku dłoni, stóp, warg, jamy ustnej lub gardła powodującego trudności w oddychaniu; • wystąpienia omdlenia lub uczucia, że za chwilę ono wystąpi To bardzo rzadkie lecz poważne działania niepożądane. Jeśli wystąpią, oznaczają ciężkie uczulenie na lek Setegis. Może to wymagać pilnej interwencji medycznej, a niekiedy hospitalizacji. • pojawienia się pokrzywki: Pokrzywka także może być objawem bardzo rzadkich reakcji alergicznych. Należy natychmiast odstawić lek i spytać lekarza o możliwości dalszego leczenia. By uniknąć poważnych powikłań należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wysypka wystąpi na całym ciele. ● duszności (urywanego oddechu); ● nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.
W wyniku stosowania chlorowodorku terazosyny mogą wystąpić następujące działania niepożądane. Podczas oceny działań niepożądanych pod uwagę brano następujące częstości ich występowania Bardzo często występujące działania niepożądane (mogą występować częściej niż u 1 na 10 pacjentów): - ból głowy - zawroty głowy - osłabienie
Często występujące działania niepożądane (mogą występować z częstością do 1 na 10 pacjentów): - kołatanie serca (uczucie mocnego bicia serca) - tachykardia (szybkie bicie serca) - duszność (skrócenie oddechu) - nerwowość - nudności - hipotonia ortostatyczna (uczucie niskiego ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej) - senność - zaburzenia widzenia, jak nieostre widzenie lub niedowidzenie - dzwonienie w uszach - uczucie zatkania nosa lub zapalenie (nieżyt błony śluzowej nosa)

- zaburzenia erekcji - zapalenie zatok - hipotonia (zmniejszone napięcie mięśni) - omdlenie - parestezje (uczucie mrowienia) - bóle pleców - bóle kostno-mięśniowe - obrzęki obwodowe (opuchnięcie kończyn)
Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą występować z częstością do 1 na 100 pacjentów): - opuchnięcie stóp lub kostek (obrzęki) - zmniejszenie libido - depresja - zwiększenie wagi ciała
Nieznana częstość występowania (niemożliwa do oszacowania na podstawie dostępnych danych) - zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia) - zaburzenia immunologiczne - reakcja rzekomo anafilaktyczna - zaburzenia rytmu serca - wysokie ciśnienie tętnicze - przedłużony czas erekcji (priapizm) - zespół wiotkiej tęczówki (powikłanie operacji zaćmy)
Opisywano następujące objawy niepożądane, których generalnie nie można odróżnić od objawów mogących występować bez ekspozycji na chlorowodorek terazosyny: - infekcja układu oddechowego - ból gardła - infekcja dróg moczowych - dna moczanowa (rodzaj zapalenia stawów) - lęk (nieprzyjemne odczucie) - bezsenność - zaczerwienienie i zapalenie oka (zapalenie spojówek) - arytmia - rozszerzenie naczyń - krwawienie z nosa - kaszel - ból przy jedzeniu lub mówieniu - ból brzucha - zaparcie - biegunka - suchość w ustach - dyskomfort brzucha - wymioty - wzdęcia - świąd skóry - wysypka - poty - opuchnięcie twarzy - reakcja alergiczna - bóle stawów - zapalenie stawów - bóle mięśni - bóle szyi

- mimowolne oddawanie moczu - częste oddawanie moczu - ból w klatce piersiowej - gorączka - grypa - uraz, zatrucie i powikłania pooperacyjne
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. JAK PRZECHOWYWĆ LEK SETEGIS

Przechowywać w temperaturze poniżej 30° C.
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, w jaki sposób wyrzucić leki, które nie są już używane. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Setegis: - Substancją czynną leku jest terazosyna: 2 mg lub 5 mg terazosyny (w postaci dwuwodnego chlorowodorku terazosyny). - Ponadto lek zawiera: laktozę jednowodną (110 mg zarówno w tabletkach 2 mg jak i w tabletkach 5 mg), żelowaną skrobię kukurydzianą, powidon K-30, magnezu stearynian, talk. Tabletki 2 mg zawierają dodatkowo jako barwnik żółcień chinolinową (E104), a tabletki 5 – żółcień pomarańczową (E110).
Jak wygląda lek Setegis i co zawiera opakowanie:
Tabletki 2 mg: okrągłe, płaskie o ściętych brzegach, żółte tabletki bez zapachu, ze stylizowanym „E" i znakiem „452" po jednej stronie tabletki. Tabletki 5 mg: okrągłe, płaskie o ściętych brzegach, jasnopomarańczowe tabletki bez zapachu, ze stylizowanym „E" i znakiem „453" po jednej stronie tabletki.
Opakowanie zawiera 30 tabletek (3 blistry po 10 tabletek w każdym blistrze), w tekturowym pudełku z ulotką.
Podmiot odpowiedzialny EGIS PHARMACEUTICALS PLC H-1106 Budapeszt, Keresztúri út 30-38.

WĘGRY
Wytwórca EGIS PHARMACEUTICALS PLC WĘGRY
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawicielstwa podmiotu odpowiedzialnego.
EGIS Polska sp. z o.o., ul. Komitetu Obrony Robotników 45D 02-146 Warszawa, Numer telefonu: +48 22 417 92 00
Data zatwierdzenia ulotki:

1
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Setegis, 2 mg, tabletki Setegis, 5 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKO

ŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera odpowiednio 2 mg lub 5 mg Terazosinum (terazosyny, w postaci dwuwodnego chlorowodorku terazosyny).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną. Każda tabletka Setegis 5 mg zawiera żółcień pomarańczową (E110).
Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

3. POSTA

Ć FARMACEUTYCZNA
Tabletki
Opis:
Tabletki 2 mg: okr ągłe, płaskie o ściętych brzegach, żółte tabletki bez zapachu, ze stylizowanym „E" i znakiem „452" po jednej stronie tabletki. Tabletki 5 mg: okrągłe, płaskie o ściętych brzegach, jasnopomarańczowe tabletki bez zapachu, ze stylizowanym „E" i znakiem „453" po jednej stronie tabletki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

• Nadci śnienie tętnicze (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym). • Objawowe leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Terazosyna jest przeznaczona do stosowania u pacjentów od 18 do 64 lat. W przypadku dawki 1 mg nale ży stosować inne produkty zawierające terazosynę w celu uzyskania odpowiedniej dawki.
Dawkowanie Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie w zależności od ciśnienia tętniczego pacjenta. Dawka pocz ątkowa dla dorosłych: w obu wskazaniach 1 mg przed snem. Dawka początkowa nigdy nie powinna przekracza ć 1 mg ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia po pierwszej dawce. Dawkę

2 można następnie stopniowo zwiększać, najlepiej podwajając ją w tygodniowych odstępach, w zależności od wpływu na ciśnienie, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej.
Dawka podtrzymująca dla dorosłych: Nadci śnienie tętnicze: zalecana dawka to 1-5 mg raz na dobę, chociaż u niektórych pacjentów należy zastosować dawkę 20 mg/dobę. Nie wydaje się, aby dawki większe niż 20 mg powodowały dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Nie badano stosowania dawek większych niż 40 mg. Przed przyjęciem kolejnej dawki produktu leczniczego należy regularnie mierzyć ciśnienie krwi, aby sprawdzić, czy kontrola nadciśnienia utrzymuje się przez cały czas. Pomocne może być również mierzenie ciśnienia krwi produktu leczniczego jest podobna) oraz rejestrowanie takich objawów jak zawroty głowy lub kołatanie serca (które mogą być spowodowane zbyt silnym obniżeniem ciśnienia tętniczego). Jeśli po 24 godzinach dochodzi do znacznego zmniejszenia efektu terapeutycznego, można rozważyć zwiększenie dawki produktu leczniczego lub stosowanie go dwa razy na dobę. Jeśli przerwie się podawanie terazosyny chlorowodorku na kilka dni lub dłu żej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową. W badaniach klinicznych produkt leczniczy podawano rano, z wyjątkiem dawki początkowej. Jeśli ma być zastosowane dodatkowe leczenie przeciwnadciśnieniowe, dawka terazosyny powinna być zmniejszona. W razie potrzeby dawkę należy dobrać ponownie.
Łagodny rozrostu gruczołu krokowego: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 5-10 mg raz dobę. Maksymalna dawka podtrzymująca to 20 mg na dobę przed snem. Złagodzenie objawów jest wyraźne po upływie dwóch tygodni od rozpocz ęcia leczenia terazosyną. Szybkość przepływu moczu mierzona około działanie utrzymuje się przez cały okres przerwy między kolejnymi dawkami. Zmniejszenie nasilenia objawów choroby stwierdzano już po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia terazosyny chlorowodorkiem. Do poprawy szybkości przepływu moczu dochodzi nieco później. Jeśli przerwie się podawanie terazosyny chlorowodorku na kilka dni lub dłu żej, to wznawiając leczenie należy zastosować dawkę początkową.
Hipotensja ortostatyczna U pacjentów otrzymujących terazosynę jako leczenie objawowe niedrożności dróg moczowych, spowodowanej przez łagodny rozrost gruczołu krokowego, zgłaszano wyst ępowanie hipotensji ortostatycznej.
Stosowanie z tiazydowymi lekami moczop ędnymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi Dodając tiazydowy lek moczopędny lub inny lek przeciwnadciśnieniowy do leczenia pacjenta, należy zmniejszyć dawkę produktu leczniczego Setegis, a w razie potrzeby ponownie dobrać dawkę produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego Setegis z tiazydami lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi z powodu ryzyka wystąpienia hipotensji.
Specjalne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Setegis nie należy stosować u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci.
Osoby w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku powinny otrzymywać jak najmniejszą dawkę, a zwiększanie dawki powinno odbywać się wyłącznie pod ścisłym nadzorem.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

3 Badania farmakokinetyczne wykazały, że pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania zalecanej dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynno ści wątroby Dawka terazosyny powinna być dostosowana ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ terazosyna podlega w znacznym stopniu metabolizmowi w wątrobie i jest wydalana głównie z żółcią. Ponieważ brak jest dostępnych informacji na temat doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania terazosyny u tych pacjentów.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy połykać w całości, nie żuć, popijając odpowiednią ilością płynu. Można go przyjmować podczas jedzenia. Leczenie należy rozpocząć od opakowania początkowego, a po czterech tygodniach sprawdzi ć odpowiedź pacjenta na leczenie. Jeżeli podawanie zostanie przerwane na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie należy wznowić zaczynając od wstępnego okresu dostosowania dawki.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. • Pacjenci z omdleniami podczas mikcji w wywiadzie.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Omdlenie i efekt „pierwszej dawki" Po zażyciu pierwszej dawki lub w pierwszych dniach leczenia może dojść do tzw. efektu pierwszej dawki objawiaj ącego się znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego, głównie w postaci niedociśnienia ortostatycznego (z zawrotami głowy, uczuciem zachwiania równowagi i omdleniami). Ryzyko zwiększa hipowolemia i ograniczenie spożycia soli. Objawy takie mogą wystąpić także po wznowieniu leczenia po kilku dniach przerwy, z tego powodu przy wznawianiu terapii należy za każdym razem rozpoczynać od dawki początkowej 1 mg. W badaniach klinicznych dawki wielokrotnej z udziałem prawie 2000 pacjentów z nadci śnieniem tętniczym omdlenie zgłaszano u około 1% pacjentów. W żadnym przypadku nie było ono ciężkie lub długotrwałe i nie zawsze występowało w początkowym okresie leczenia. W badaniach klinicznych z udziałem około 1200 pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego częstość występowania omdle ń wynosiła 0,7%. Poza efektem pierwszej dawki do omdleń przyczyniać się też może zbyt szybkie zwiększanie dawki oraz jednoczesne stosowanie produktów leczniczych blokujących receptory α1- adrenergiczne, diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Omdlenia wiążą się przede wszystkim ze znacznym niedociśnieniem ortostatycznym, lecz mogą także towarzyszyć ciężkiej tachykardii nadkomorowej (120-160/min). Niedociśnienie ortostatyczne jest największe tuż po zażyciu produktu leczniczego, za ś ryzyko omdlenia między 30 a 90 minutą. Wstawanie z pozycji leżącej lub siedz ącej, długotrwałe pozostawanie w pozycji stojącej, intensywny wysiłek fizyczny, wysoka temperatura otoczenia i spożywanie alkoholu – wszystko to może wywołać zawroty głowy, zaburzenia równowagi, a nawet utratę przytomności. W przypadku omdlenia należy ułożyć pacjenta na ziemi z uniesionymi nogami, a w razie potrzeby wdro żyć inne leczenie objawowe. W celu zmniejszenia prawdopodobie ństwa wystąpienia omdlenia lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego leczenie należy zawsze rozpoczynać od dawki 1 mg terazosyny podawanej wieczorem, po udaniu się na spoczynek nocny (patrz punkt 4.2). Tabletki 2 mg, 5 mg nie s ą wskazane w początkowym okresie leczenia. Dawkę należy zwiększać powoli, zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie 4.2. Należy zachować ostrożność, gdy

4 rozpoczyna się podawanie dodatkowych produktów leczniczych o działaniu hipotensyjnym. Pacjenta należy ostrzec, aby unikał sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia. Istnieją dowody, że nawet w przypadku długotrwałej terapii można spodziewać się wystąpienia hipotonii ortostatycznej chlorowodorku terazosyny w krótkim czasie po przyjęciu dawki. W przypadku leczenia skojarzonego z diuretykami i (lub) innymi produktami przeciwnadci śnieniowymi zaleca się zmniejszenie dawek terazosyny. Celem uniknięcia nadmiernych spadków ciśnienia zaleca się rozpoczynanie leczenia małymi dawkami innych produktów i kontrolowanie stanu pacjenta. Taka sama ostrożność wskazana jest, jeśli terazosyna ma być zastosowana jako stałe uzupełnienie prowadzonej terapii przeciwnadciśnieniowej. W takich przypadkach początkowa dawka terazosyny również powinna wynosić 1 mg.
Środki ostrożności Ogólne Osoby w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwe na hipotensyjne działanie terazosyny. U osób ze znanymi predyspozycjami do niedoci śnienia ortostatycznego, chorobą niedokrwienną serca, innymi schorzeniami układu krążenia, zaburzeniami krążenia mózgowego, retinopatią nadciśnieniową III i IV stopnia, cukrzycą insulinozależną podawanie terazosyny powinno odbywać się z zachowaniem szczególnej ostrożności.. Przed zastosowaniem terazosyny do leczenia łagodnego rozrostu prostaty należy wykluczyć obecność raka tego gruczołu. Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze pacjenta, na początku terapii i po każdorazowym podwyższeniu dawki. Nawet przy leczeniu rozrostu gruczołu krokowego należy brać pod uwagę ewentualne jednoczesne podawane innych leków przeciwnadci śnieniowych. Skuteczność terazosyny w leczeniu BPH można oceniać dopiero po 4-6 tygodniach leczenia dawką podtrzymującą.
Hipotensja ortostatyczna Chocia ż omdlenie jest najcięższym efektem działania terazosyny chlorowodorku, który może spowodowa ć ortostatyczne obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 4.4), częściej występują inne objawy obniżonego ciśnienia tętniczego, takie jak zawroty głowy o różnym nasileniu oraz kołatanie serca. Pacjenci wykonujący zawody, w których dolegliwości te mogą powodować problemy, powinni zachować szczególną ostrożność podczas leczenia.
Informacja dla pacjentów Pacjentów nale ży poinformować o możliwości wystąpienia omdleń i objawów ortostatycznego obniżenia ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Powinni oni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania stwarzających zagrożenie prac po przyjęciu pierwszej dawki, po zwi ększeniu dawki oraz w czasie wznowienia leczenia po jego uprzednim przerwaniu. Należy ich ostrzec, aby unikali sytuacji grożących urazem w przypadku wystąpienia omdlenia w początkowym okresie leczenia terazosyny chlorowodorkiem. Należy im również doradzić, by siadali lub kładli się w razie wystąpienia objawów obniżonego ciśnienia tętniczego, choć objawy te nie zawsze mają charakter hipotonii ortostatycznej. Musz ą też zachować ostrożność podnosząc się z pozycji siedzącej lub leżącej. Je śli zawroty głowy o różnym nasileniu lub kołatanie serca są szczególnie dolegliwe, należy poinformować o tym lekarza, który rozważy odpowiednie dostosowanie dawki. Pacjentów należy również poinformować, że w czasie stosowania terazosyny chlorowodorku mogą odczuwać senność lub ospałość, co wymaga zachowania ostrożności przez osoby, które prowadzą pojazdy mechaniczne lub obsługują urz ądzenia mechaniczne.
Inhibitory PDE-5 Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) i produktów leczniczych zawieraj ących terazosynę może prowadzić do wystąpienia objawowego niedoci śnienia u niektórych pacjentów. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5)

5 pacjent powinien mieć ustaloną regularną dawkę dobową produktów leczniczych blokujących receptory α1-adrenergiczne.
Operacja za ćmy Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki obserwowano podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów leczonych w tym czasie lub w przeszłości produktami lecziczymi blokującymi receptory α1-adrenergiczne. Ten wariant zespołu małej źrenicy charakteryzuje się wiotką tęczówką, która uwypukla się w odpowiedzi na prąd śródoperacyjnej irygacji, postępującym śródoperacyjnym zwężeniem źrenicy pomimo przedoperacyjnego rozszerzenia standardowymi produktami leczniczymi oraz możliwością wypadnięcia tęczówki uniemożliwiając w ten sposób poprowadzenie cięć stosowanych w fakoemulsyfikacji. Chirurg- okulista operujący pacjenta powinien być przygotowany na konieczność modyfikacji techniki chirurgicznej, takiej jak wykorzystanie retraktorów do tęczówki, pierścieni napinających i rozszerzających tęczówkę lub substancji lepkoelastycznych. Nie wydaje się, aby zaprzestanie stosowania produktów leczniczych blokujących receptory α1-adrenergiczne przed operacją zaćmy mogło przynieść jakieś korzy ści.
Badania laboratoryjne W kontrolowanych badaniach klinicznych obserwowano niewielkie, ale statystycznie istotne obniżenie wartości hematokrytu, poziomu hemoglobiny, liczby białych krwinek, stężenia białka całkowitego i albumin. Wyniki te wskazują na możliwość wystąpienia hemodylucji. Leczenie terazosyny chlorowodorkiem przez okres do 24 miesięcy nie wpływało istotnie na poziom swoistego antygenu sterczowego (PSA).
Stosowanie u dzieci Nie ustalono bezpiecze ństwa i skuteczności stosowania u dzieci.
W zwi ązku z ryzykiem nadmiernego zmniejszenia ciśnienia krwi należy zachować ostrożność w przypadku skojarzonego podawania terazosyny i tiazydów lub innych leków przeciwnadciśnieniowych. Jeżeli podczas leczenia terazosyną dodany zostanie tiazydowy lek moczopędny lub inny lek przeciwnadciśnieniowy, dawka terazosyny musi zostać zmniejszona lub należy przerwać przyjmowanie tego produktu leczniczego. Konieczne jest ponowne dostosowanie dawki. Podczas podawania terazosyny w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadci śnieniowymi, przed rozpoczęciem leczenia należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwnadciśnieniowych, a następnie dostosować ją po zakończeniu przyjmowania terazosyny.
Zaburzenia czynno ści wątroby Ponieważ produkt leczniczy metabolizowany jest w wątrobie, należy stosować go ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zaleca się ostrożność podczas podawania terazosyny w skojarzeniu z produktami leczniczymi, które mogą wpływać na metabolizm wątrobowy.
Zaburzenia czynno ści nerek Badania farmakokinetyczne wykazały, że pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania zalecanej dawki. Nie wykazano nasilającego zaburzenia czynności nerek działania terazosyny. Je żeli podawanie zostanie przerwane na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie należy wznowić zaczynając od wst ępnego okresu dostosowania dawki.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 110 mg laktozy jednowodnej.

6 Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy. Tabletka 5 mg zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Łagodny rozrost gruczołu krokowego Profil działa ń niepożądanych u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego leczonych równocześnie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, teofiliną, produktami leczniczymi stosowanymi w dławicy piersiowej, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny lub lekami moczopędnymi porównywano z profilem w całej leczonej populacji. Nie zaobserwowano istotnych z klinicznego punktu widzenia interakcji, z wyjątkiem interakcji z inhibitorami konwertazy angiotensyny i lekami moczopędnymi. W tej niewielkiej podgrupie pacjentów (pacjenci leczeni chlorowodorkiem terazosyny oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny lub lekami moczop ędnymi) odsetek pacjentów zgłaszających zawroty głowy lub inne zdarzenia niepożądane wiążące się z zawrotami głowy był większy niż w całej populacji pacjentów leczonych terazosyny chlorowodorkiem w ramach kontrolowanych placebo badań klinicznych metodą podwójnie ślepej próby.
Nadciśnienie tętnicze U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym terazosyny chlorowodorek stosowano z lekami moczopędnymi oraz ró żnymi produktami leczniczymi blokującymi receptory β-adrenergiczne. Nie zaobserwowano nieoczekiwanych interakcji. Terazosyny chlorowodorek podawano również pacjentom stosującym równocześnie inne produkty lecznicze. Chociaż nie były to formalne badania wzajemnego oddziaływania produktów leczniczych, nie stwierdzono w nich interakcji. Terazosyny chlorowodorek stosowano u co najmniej 50 pacjentów przyjmuj ących jednocześnie następujące leki lub grupy produktów leczniczych: • Przeciwbólowe i (lub) przeciwzapalne (np. acetaminofen, aspiryna, kodeina, ibuprofen, indometacyna); • antybiotyki (np. erytromycyna, trimetoprym, sulfametoksazol); • antycholinergiczne i (lub) sympatykomimetyczne (np. fenylefryny chlorowodorek, fenylpropanolaminy chlorowodorek, pseudoefedryny chlorowodorek); • produkty lecznicze stosowane w dnie (np. allopurynol); • przeciwhistaminowe (np. chlorfenyramina); • produkty lecznicze działaj ące na układ krążenia (np. atenolol, hydrochlorotiazyd, metyklotiazyd, propranolol); • kortykosteroidy; • produkty lecznicze działające na przewód pokarmowy (np. produkty lecznicze neutralizujące pH soku żołądkowego); • produkty lecznicze przeciwcukrzycowe; • produkty lecznicze uspokajaj ące i anksjolityczne (np. diazepam).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania terazosyny chlorowodorku w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. produktami leczniczyni blokującymi kanały wapniowe), aby uniknąć znacznego niedociśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego stosowania leku moczopędnego lub innego produktu leczniczego o działaniu hipotensyjnym może być konieczne zmniejszenie i ponowne dostosowanie dawki terazosyny chlorowodorku.
Inhibitory PDE-5

7 Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiestrazy-5 (PDE-5) (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) i produktu leczniczego Setegis może prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia u niektórych pacjentów (patrz punkt 4.4).

4.6 Wpływ na płodno

ść, ciążę i laktację
Ciąża Chociaż nie odnotowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, nie przeprowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania terazosyny chlorowodorku w okresie ciąży. Produkt leczniczy może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwane korzyści z jego stosowania u matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Ponadto dane z badań na zwierzętach wykazały, że terazosyna może wydłużyć czas trwania ciąży lub hamować akcję porodową.
Karmienie piersi ą Nie wiadomo, czy terazosyny chlorowodorek przenika do mleka matki. Ponieważ wiele produktów leczniczych przenika do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podczas stosowania terazosyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Setegis wywiera znaczny wpływ na zdolno ść prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na możliwość wystąpienia senności lub ospałości, szczególnie po rozpoczęciu leczenia, zmianie dawki lub powtórnym rozpoczęciu leczenia, należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności w czasie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. W późniejszym okresie możliwość prowadzenia pojazdów powinna być ustalana indywidualnie.

4.8 Działania niepo

żądane
Każde z wybranych zdarzeń niepożądanych w tabeli 1 spełnia jedno lub więcej następujących kryteriów: 1) częstość występowania ≥ 5% lub znaczenie kliniczne w badaniach klinicznych stosowania terazosyny chlorowodorku w nadci śnieniu tętniczym; 2) częstość występowania ≥ 5% w badaniach klinicznych stosowania terazosyny chlorowodorku w łagodnym rozroście gruczołu krokowego; 3) zdarzenie jest jednym z elementów zespołu zdarzeń niepożądanych związanych z zawrotami głowy, do których należą: zawroty głowy o różnym nasileniu, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne i omdlenie; lub 4) zdarzenie zwi ązane jest z funkcją seksualną. W tabelach poniżej uwzględniono następującą konwencję MedDRA układów i narządów dotyczącą częstości występowania działań niepożądanych: Bardzo często (>1/10) Cz ęsto (>1/100, <1/10) Niezbyt cz ęsto (>1/1,000, <1/100) Rzadko (>1/10,000, <1/1,000) Bardzo rzadko (<1/10,000), w tym pojedyncze zgłoszenia Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Tabela 1 Sumaryczne zestawienie zdarzeń niepożądanych z 6 kontrolowanych placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby badań klinicznych stosowania produktu leczniczego w łagodnym rozro ście gruczołu krokowego
Klasyfikacja układów i Konwencja MedDRA Terazosyny Placebo N = 360

8 narządów
dot. częstości dla działań niepożądanych terazosyny chlorowodorku
chlorowodorek N = 636

Zaburzenia psychiczne

Obniżenie libido
Niezbyt często
0,9% 0.3% Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy
Często 9,1%* 4,2% Bóle głowy
Często 4,9% 5,8% Hipotensja ortostatyczna
Często 3,9%* 0,8% Senność
Często 3,6%* 1,9% Omdlenia
Niezbyt często 0,6% 0,0% Zaburzenia oka

Niewyraźne widzenie, niedowidzenie
Często 1,3% 0,6% Zaburzenia ucha i błędnika

Szum w uszach
Często 1,4% 0,3% Zaburzenia serca

Kołatanie serca
Niezbyt często 0,9% 1,1% Tachykardia
Niezbyt często 0,3% 0,0% Zaburzenia naczyniowe

Niedociśnienie
Niezbyt często 0,6% 0,6% Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia



9 Niedrożność nosa i nieżyt błony śluzowej nosa
Często 1,9%* 0,0% Duszność
Często 1,7% 0,8% Zaburzenia żołądka i jelit

Nudności
Często 1,7% 1,1% Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Zaburzenia erekcji
Często 1,6%* 0,6% Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Astenia
Często 7,4%* 3,3% Obrzęk obwodowy
Niezbyt często 0,9% 0,3% Badania diagnostyczne

Zwiększenie masy ciała
Niezbyt często 0,5% 0,0% *p ≤ 0,05 w porównaniu do grupy otrzymującej placebo
Podczas stosowania terazosyny chlorowodorku najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: zawroty głowy, astenia, bóle głowy, niedoci śnienie, senność, przekrwienie błony śluzowej nosa i impotencja. Wszystkie zdarzenia, z wyjątkiem bólów głowy, występowały istotnie statystycznie częściej (p ≤ 0,05) niż podczas stosowania placebo.
Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia Zaburzenia immunologiczne Reakcja rzekomoanafilaktyczna
Zaburzenia serca Migotanie przedsionków
Zaburzenia naczyniowe Nadci śnienie tętnicze
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Priapizm

10
Przedstawione poniżej dane dotyczące częstości występowania zdarzeń niepożądanych są sumarycznymi danymi z 14 badań klinicznych kontrolowanych placebo, w których terazosyny chlorowodorek podawano raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi o działaniu hipotensyjnym, w dawkach wynosz ących od 1 do 40 mg. Tabela 2 przedstawia sumaryczne dane dotyczące tych zdarzeń zgłaszanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, uczestniczących w badaniach klinicznych, gdy częstość występowania w grupie otrzymującej terazosyny chlorowodorek wynosiła co najmniej 5%, gdy częstość występowania w grupie otrzymującej terazosyny chlorowodorek wynosiła co najmniej 2% i była większa od obserwowanej w grupie otrzymującej placebo oraz wtedy, gdy reakcja niepożądana budziła szczególne zainteresowanie.
Astenia, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności, obrzęki obwodowe, kołatanie serca oraz senność były jedynymi objawami, które występowały istotnie statystycznie częściej (p < 0,05) u pacjentów otrzymujących terazosyny chlorowodorek, niż u pacjentów otrzymuj ących placebo. Podobną częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowano w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych produktu leczniczego stosowanego w monoterapii oraz w leczeniu skojarzonym (Tabela 2).
Tabela 2 Zdarzenia niepożądane podczas kontrolowanych placebo badań klinicznych stosowania produktu w nadci śnieniu tętniczym
Klasyfikacja układów i narządów
Konwencja MedDRA dot. częstości dla działa ń niepożądanych terazosyny chlorowodorku
Terazosyny chlorowodorek N = 859
Placebo N =506 Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Zapalenie zatok
Często 2,6% 1,4% Zaburzenia psychiczne

Nerwowość
Często 2,3% 1,8% Obniżenie libido Depresja
Niezbyt często Niezbyt często 0,6% 0,3% 0,2% 0,2% Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy
Bardzo często 19,3%* 7,5% Bóle głowy
Bardzo często 16,2% 15,8% Senność
Często 5,4%* 2,6% Parestezje Często 2,9% 1,4%

11
Niedociśnienie
Często 1,3% 0,4% Omdlenia
Często 1,0% 0,2% Zaburzenia oka

Niewyraźne widzenie
Często 1,6%* 0,0% Zaburzenia serca

Kołatanie serca
Często 4,3%* 1,2% Tachykardia
Często 1,9% 1,2% Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niedrożność nosa
Często 5,9%* 3,4% Duszność
Często 3,1% 2,4% Zaburzenia żołądka i jelit

Nudności
Często 4,4%* 1,4% Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Ból pleców
Często 2,4% 1,2% Ból mięśniowo- szkieletowy
Często 3,5% 3,0% Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Zaburzenia erekcji
Często 1,2% 1,4% Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Astenia
Bardzo często 11,3%* 4,3% Obrzęk obwodowy Często 5,5%* 2,4%

12
Obrzęk
Niezbyt często 0,9% 0,6% Badania diagnostyczne

Zwiększenie masy ciała
Rzadko 0,05% 0,2%
*Statystycznie istotne, p= 0,05
Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne lub o umiarkowanym nasileniu, ale niekiedy były na tyle poważne, że wymagało to przerwania leczenia. Najcięższe działania niepożądane, które zgłaszano jako przyczynę zaprzestania leczenia u co najmniej 0,5% pacjentów w grupie otrzymującej terazosyny chlorowodorek oraz zgłaszano je częściej niż w grupie otrzymującej placebo, przedstawiono w Tabeli 3. Ogółem z powodu działa ń niepożądanych leczenie przerwało 9,9% z 859 pacjentów przyjmujących terazosyny chlorowodorek, w porównaniu do 4,2% z 506 pacjentów, którym podawano placebo.
Tabela 3 Przerwanie leczenia podczas kontrolowanych placebo badań klinicznych stosowania produktu leczniczego w nadciśnieniu tętniczym
Klasyfikacja układów i narządów
Konwencja MedDRA dot. częstości dla działań niepożądanych terazosyny chlorowodorku
Terazosyny chlorowodorek N = 859
Placebo N = 506
Zaburzenia układu nerwowego

Bóle głowy Często 1,3% 1,0% Hipotensja ortostatyczna
Niezbyt często 0,5% 0,0% Omdlenia Niezbyt często 0,5% 0,2% Zawroty głowy
Często 3,1% 0,2% Parestezje
Niezbyt często 0,8% 0,2% Senność Niezbyt często 0,6% 0,2% Zaburzenia oka

Niewyraźne widzenie
Niezbyt często 0,6% 0,0% Zaburzenia serca

Kołatanie serca
Często 1,4% 0,2% Tachykardia
Niezbyt często 0,6% 0,0%

13 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Duszność
Niezbyt często 0,9% 0,6% Niedrożność nosa Niezbyt często 0,6% 0,0% Zaburzenia żołądka i jelit

Nudności
Niezbyt często 0,8% 0,0% Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Astenia
Często 1,6% 0,0% Obrzęk obwodowy
Niezbyt często 0,6% 0,0% Badania diagnostyczne

Zwiększenie masy ciała
Rzadko 0,05% 0,2%
Zgłaszano dodatkowe działania niepożądane, których na ogół nie można odróżnić od objawów, jakie mogłyby wyst ąpić przy braku ekspozycji na terazosyny chlorowodorek. Następujące dodatkowe działania niepożądane zgłosił co najmniej 1% z 1987 pacjentów, którzy otrzymywali terazosyny chlorowodorek w ramach kontrolowanych lub otwartych, krótko-i długookresowych badań klinicznych lub też zgłaszano je po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
Zaka żenia i zarażenia pasożytnicze Zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, nieżyt błon śluzowych nosa, zakażenie układu moczowego (szczególnie u pacjentek po menopauzie)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia, zaburzenia immunologiczne, nadwra żliwość
Zaburzenia metabolizmu i od żywiania Dna
Zaburzenia psychiczne Lęk, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy (pochodzenia bł ędnikowego)


14 Zaburzenia oka Niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i bł ędnika Szum w uszach
Zaburzenia serca Arytmia, migotanie przedsionków
Zaburzenia naczyniowe Rozszerzenie naczyń krwionośnych
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Krwawienie z nosa, kaszel, ból części ustnej gardła
Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w brzuchu, wymioty, wzdęcia
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Świąd, wysypka, nadmierna potliwość, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia mi ęśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Ból stawów, zapalenie stawów, zaburzenia stawów, ból mięśni, ból szyi, ból mięśniowo-szkieletowy
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nietrzymanie moczu (szczególnie u pacjentek po menopauzie), nagłe parcie na mocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Długotrwały wzwód
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Ból w klatce piersiowej, gor ączka, grypa Uraz, zatrucie i zespół wiotkiej tęczówki
Zgłaszanie podejrzewanych działa ń niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepo żądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działa ń Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku niedoci śnienia w wyniku przedawkowania terazosyny chlorowodorku bardzo ważne jest podtrzymywanie czynno ści układu krążenia. Właściwe ciśnienie tętnicze krwi oraz normalizację czynności pracy serca można uzyskać przez ułożenie pacjenta na plecach. Jeśli to nie wystarczy,

15 niedociśnienie należy leczyć podając środki zwiększające objętość krwi krążącej. W razie potrzeby należy zastosować produkty lecznicze kurczące naczynia krwionośne oraz monitorować i gdy to konieczne podtrzymywać czynność nerek. Terazosyny chlorowodorek wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza i z tego powodu dializa może być nieskuteczna.

5. WŁA

ŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, leki stosowane w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego Kod ATC: G04C A03
Mechanizm działania Nie ustalono dokładnie mechanizmu działania hipotensyjnego. U zwierząt terazosyny chlorowodorek powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego zmniejszając całkowity obwodowy opór naczyniowy. Wydaje się, że rozszerzające naczynia krwionośne hipotensyjne działanie terazosyny chlorowodorku jest wynikiem blokady receptorów α1-adrenergicznych. W ciągu 15 minut po podaniu doustnym terazosyny chlorowodorek powoduje stopniowe obniżanie się ciśnienia tętniczego. U człowieka następuje obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Działanie na ciśnienie rozkurczowe jest najbardziej zaznaczone. Zazwyczaj zmianom tym nie towarzyszy odruchowa tachykardia. Działanie terazosyny chlorowodorku na ci śnienie tętnicze związane z maksymalnym stężeniem produktu leczniczego w osoczu (w pierwszych paru godzinach po podaniu produktu) wydaje się nieco bardziej zależne od pozycji pacjenta (jest bardziej zaznaczone w pozycji stojącej) niż działanie po jednej dobie. W pozycji stojącej, w pierwszych paru godzinach po podaniu produktu leczniczego, obserwuje si ę również zwiększenie częstości akcji serca o sześć do dziesięciu uderzeń na minutę.
Badania sugerują, że blokada receptorów α1- adrenergicznych może być skuteczna w poprawie hydrodynamiki moczu u pacjentów z przewlekłym upośledzeniem odpływu moczu z pęcherza moczowego, na przykład w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego spowodowane s ą głównie obecnością powiększonego gruczołu krokowego oraz zwiększeniem napięcia mięśni gładkich ujścia pęcherza moczowego i gruczołu krokowego, które jest regulowane przez receptory α1- adrenergiczne.
W do świadczeniach in vitro wykazano, że terazosyny chlorowodorek działa antagonistycznie na wywołane przez fenylefrynę skurcze tkanki ludzkiego gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych wykazano, że terazosyny chlorowodorek powoduje poprawę hydrodynamiki moczu i zmniejsza nasilenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
W czasie leczenia terazosyny chlorowodorkiem pacjenci przybieraj ą na wadze. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, u kobiet i mężczyzn w grupie przyjmującej terazosyny chlorowodorek w monoterapii nastąpiło zwiększenie masy ciała średnio odpowiednio o 0,8 i 1 kg, w porównaniu do zmniejszenia masy ciała o odpowiednio 0,1 i 0,5 kg w grupie otrzymującej placebo. W obydwu przypadkach ró żnice były istotne statystycznie.
Podczas kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów przyjmujących terazosyny chlorowodorek stwierdzono poprawę profilu lipidowego. U pacjentów przyjmujących terazosyny chlorowodorek w monoterapii stwierdzono niewielkie, ale istotne w porównaniu do grupy otrzymującej placebo, zmniejszenie st ężenia całkowitego cholesterolu oraz połączonych frakcji lipoprotein o małej i bardzo małej gęstości. U pacjentów tych stwierdzono zwiększenie, w porównaniu do wartości wyjściowych,

16 stężenia lipoprotein o dużej gęstości, stosunku cholesterolu HLD/LDL oraz zmniejszenie, w porównaniu do wartości wyjściowych, stężenia triglicerydów. Zmiany te nie były jednak istotne w porównaniu do wartości stwierdzonych u pacjentów otrzymujących placebo.
Długookresowe (sze ść miesięcy lub dłużej) podawanie terazosyny chlorowodorku nie spowodowało wystąpienia przypisywanych działaniu produktu leczniczego istotnych klinicznie zmian następujących parametrów: stężenie glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny oraz azotu mocznikowego krwi, próby czynnościowe wątroby i elektrolity. Analiza wyników badań laboratoryjnych przeprowadzonych po podaniu terazosyny chlorowodorku sugerowała możliwość wystąpienia hemodylucji w wyniku zmniejszenia wartości hematokrytu, stężenia hemoglobiny, liczby białych krwinek, stężenia białka całkowitego i albumin. W przypadku blokady receptorów α-adrenergicznych obserwowano zmniejszenie wartości hematokrytu i białka całkowitego, co przypisuje się hemodylucji.

5.2 Wła

ściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Terazosyna jest szybko i niemal w całości wchłaniana z przewodu pokarmowego (80-100%), zaś równoczesne przyjmowanie posiłków nie ma wpływu lub ma niewielki wpływ na jej absorpcję. W przypadku terazosyny efekt pierwszego przejścia jest bardzo ograniczony, a biodostępność bliska 90%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1 h po podaniu, a następnie ulega zmniejszeniu. Okres półtrwania wynosi około 12 h.
Dystrybucja Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (90-94%), a ilość związanego produktu leczniczego jest stała w obserwowanym klinicznie zakresie stężeń. Wiązanie z białkami jest niezależne od łącznego stężenia substancji czynnej.
Metabolizm Metabolizm terazosyny zachodzi w wątrobie. Jeden z czterech znanych metabolitów jest farmakologicznie aktywny.
Eliminacja Około 10 % podanej dawki jest wydalane w postaci związku macierzystego z moczem a 20% z kałem. Pozostałość wydalana jest w postaci metabolitów. Ogółem około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a około 60% z kałem. Eliminacja związku u zwierząt jest podobna pod względem jakościowym do eliminacji u człowieka.
Liniowo ść lub nieliniowość Po doustnym podaniu terazosyny wartości AUC i C max
zalecanym zakresie dawek (2-10 mg).
Pocz ątek działania terazosyny przypada mniej więcej w 15 minut po podaniu pojedynczej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu godziny, zaś szczyt działania przypada 2-3 godziny po przyjęciu produktu leczniczego. Czas działania substancji czynnej wynosi do 24 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.


17 Nie opisano żadnych dowodów działania genotoksycznego terazosyny w badaniach mutagenności in vitro i in vivo tej substancji. U szczurów, po podaniu wielokrotnym dawek stanowiących 20 - 30-krotność maksymalnej dawki zalecanej u człowieka, obserwowano zmniejszenie płodności i atrofię jąder.
W badaniach toksyczno ści reprodukcyjnej u szczurów i królików po podaniu dawek toksycznych dla matek (60 - 280-krotność dawki zalecanej u człowieka) obserwowano resorpcje płodów, zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększenie liczby nadliczbowych żeber i zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej.
Działanie rakotwórcze: u samców szczurów terazosyna wywoływała niezłośliwe nowotwory rdzeniaste nadnerczy po najwyższej przyjmowanej dawce, odpowiadającej 175-krotności maksymalnej dawki zalecanej u człowieka. Nie zaobserwowano takich przypadków u samic szczurów, ani w podobnym badaniu przeprowadzonym na myszach. Znaczenie tych obserwacji dla klinicznego zastosowania produktu leczniczego u człowieka jest nieznane.

6. WŁA

ŚCIWOŚCI FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna (110 mg w tabletkach 2 mg i 5 mg) Skrobia modyfikowana Powidon K-30 Magnezu stearynian Talk Dodatkowo tabletki 2 mg zawieraj ą jako barwnik żółcień chinolinową (E104), a tabletki 5 mg żółcień pomarańczową (E110).

6.2 Niezgodno

ści farmaceutyczne
Nie dotyczy.

6.3 Okres wa

żności

6.4 Specjalne

środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30° C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowań

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do

stosowania
Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.



18

7. PPODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU
EGIS Pharmaceuticals PLC., H-1106 Budapeszt, Keresztúri út 30-38, W ĘGRY

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIA DO OBROTU

tabletki 2 mg: 8918 tabletki 5 mg: 8919

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/PRZEDŁU ŻENIA POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20 sierpnia 2001 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22 lipiec 2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZ

ĄŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO