Alphagan

1 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika Alphagan, 2 mg/ml, krople do oczu, roztwór Brimonidini tartras Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. -Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. -W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. -Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. -Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt4. Spis treści ulotki 1.Co to jest lek Alphagan i w jakim celu się go stosuje 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Alphagan 3.Jak stosować lek Alphagan 4.Możliwe działania niepożądane 5.Jak przechowywać lek Alphagan 6.Zawartość opakowania i inne informacje 1.Co to jest lek Alphagan i w jakim celu się go stosuje Alphagan stosowany jest w celu obniżenia ciśnienia wewnątrz oka. Substancją czynną leku Alphagan jest winian brymonidyny, który zmniejsza ciśnienie wewnątrz oka. Alphagan może być stosowany jako pojedynczy lek u pacjentów, u których leczenie kroplami do oczu blokującymi receptory β-adrenergiczne jest przeciwwskazane lub jako lek wspomagający jednocześnie z innymi kroplami do oczu, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco obniżane za pomocą pojedynczych leków w leczeniu jaskry z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Alphagan Kiedy nie stosować leku Alphagan jeśli pacjent ma uczulenie na winian brymonidyny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjent przyjmuje inhibitory oksydazy monoaminowej (IMAO) oraz niektóre inne leki przeciwdepresyjne. Należy poinformować lekarza w przypadku przyjmowania jakichkolwiek leków przeciwdepresyjnych; u kobiet karmiących piersią; u noworodków i dzieci poniżej 2 lat. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Alphagan należy omówić to z lekarzem: jeżeli pacjent choruje lub chorował w przeszłości na depresję, osłabiona jest jego sprawność psychiczna, ma zaburzenia krążenia krwi w mózgu, zaburzenia pracy serca, zaburzenia krążenia w kończynach lub niedociśnienie; jeżeli pacjent ma lub miał w przeszłości zaburzenia czynności nerek lub wątroby. 2 Dzieci i młodzież Alphagan nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 12 lat. Alphagan nie powinien być stosowany u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych w tej grupie wiekowej. Lek Alphagan a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które wydawane są bez recepty. Należy powiadomić lekarza w przypadku stosowania następujących leków: przeciwbólowych, uspokajających, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów oraz regularnego spożywania alkoholu; znieczulających; wpływających na krążenie krwi lub leków obniżających ciśnienie tętnicze; wpływających na metabolizm, tj. chlorpromazyna, metylfenidat, rezerpina; działających na ten sam receptor co lek Alphagan, np.: izoprenalina, prazosyna; inhibitorów oksydazy monoaminowej (IMAO) oraz innych leków przeciwdepresyjnych; innych leków, nawet jeśli ich stosowanie nie jest związane z chorobą oka; lub jeśli dawki obecnie stosowanych leków uległy zmianie. Wszystkie powyższe czynniki mogą wpływać na terapię lekiem Alphagan. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Nie należy stosować leku Alphagan w ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku Alphagan. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Po zakropleniu oka lekiem Alphagan, widzenie może stać się zamazane lub zaburzone. Objawy te mogą być szczególnie uciążliwe w nocy lub przy słabym świetle. U niektórych pacjentów Alphagan może powodować senność lub uczucie zmęczenia. Nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać urządzeń mechanicznych, dopóki powyższe objawy nie ustąpią. Lek Alphagan zawiera chlorek benzalkoniowy Alphagan zawiera 0,25 mg chlorku benzalkoniowego w każdych 5 ml roztworu, co odpowiada 0,05 mg/ml. Chlorek benzalkoniowy jest środkiem konserwującym, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy może również powodować podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienianieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu tego leku, należy skontaktować się z lekarzem. 3.Jak stosować lek Alphagan Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Stosowanie u dorosłych Zalecana dawka leku Alphagan to jedna kropla do każdego oka wymagającego leczenia, podawana dwa razy na dobę, w przybliżeniu w odstępie co 12 godzin. Nie należy zmieniać dawki ani przerywać przyjmowania leku Alphagan bez konsultacji z lekarzem. 3 Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat Nie należy stosować leku Alphagan u dzieci poniżej 2 lat. Nie zaleca się stosowania leku Alphagan u dzieci (2–12 lat). Sposób podawania leku Alphagan należy zakraplać tylko do oczu. Przed podaniem kropli zawsze należy dokładnie umyć ręce. W przypadku stosowania leku Alphagan wraz z innymi kroplami do oczu, należy odczekać przynajmniej 5-15 minut pomiędzy zakropleniem leku Alphagan a podaniem innych kropli. Krople należy podawać zgodnie z poniższymi instrukcjami: 1.Głowę należy odchylić do tyłu i popatrzeć na sufit. 2.Delikatnie odciągnąć dolną powiekę, aż utworzy się mała kieszonka. 3.Ucisnąć odwrócony zakraplacz i wpuścić jedną kroplę roztworu do kieszonki. 4.Zamknąć oko i jednocześnie przez okres około 1 minuty uciskać palcem worek łzowy w kącie przyśrodkowym oka. Jeśli kropla nie trafi do oka należy podjąć kolejną próbę zakroplenia. Należy unikać dotykania oka lub przedmiotów końcówką zakraplacza. Zaraz po użyciu należy z powrotem założyć nakrętkę i zakręcić butelkę. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Alphagan Dorośli U dorosłych, którym podawano więcej kropli leku niż jest zalecane, zgłaszane działania niepożądane były takie, jak obecnie znane występujące po zastosowaniu leku Alphagan. U dorosłych, którzy przypadkowo połknęli lek Alphagan wystąpił spadek ciśnienia krwi, po którym u niektórych pacjentów wystąpił wzrost ciśnienia krwi. Dzieci Ciężkie działania niepożądane zgłaszano u dzieci, które przypadkowo połknęły lek Alphagan. Zaobserwowano następujące objawy: senność, obniżenie napięcia mięśniowego, obniżenie temperatury ciała, bladość i trudności z oddychaniem. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Dorośli i dzieci W przypadku połknięcia lub zastosowania większej niż zalecana dawki leku Alphagan należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Pominięcie zastosowania leku Alphagan W przypadku pominięcia dawki leku należy ją podać tak szybko jak to możliwe. Jeżeli jednak właśnie zbliża się czas zakroplenia następnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i dalej przyjmować lek według ustalonego wcześniej schematu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Alphagan Aby leczenie było skuteczne, lek należy stosować codziennie. Nie należy odstawiać leku bez konsultacji z lekarzem. 4 W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Mogą wystąpić następujące miejscowe działania niepożądane dotyczące oczu: Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób): podrażnienie oka (przekrwienie oka, pieczenie i kłucie, uczucie obecności ciała obcego, swędzenie, grudki lub białe plamy na spojówce oka), zamglone widzenie, reakcje alergiczne oka. Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób): miejscowe podrażnienie (zapalenie i obrzęk powiek, obrzęk spojówek, obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie), nadwrażliwość na światło, nadżerka rogówki i plamy na rogówce, suchość oka, zblednięcie spojówek, zaburzenie widzenia, zapalenie spojówek. Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób): zapalenie wewnętrznych części oka, zwężenie źrenicy. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): swędzenie powiek. Mogą wystąpić następujące ogólne działania niepożądane dotyczące całego organizmu: Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób): ból głowy, suchość w ustach, uczucie znużenia i (lub) senności. Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób): zawroty głowy, objawy grypopodobne, objawy ze strony układu żołądkowo-jelitowego, zaburzenia smaku, ogólne osłabienie. Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób): depresja, kołatanie lub arytmie serca, suchość w nosie, uogólnione reakcje alergiczne. Rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób): duszność. 5 Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób): bezsenność, omdlenia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): reakcje skórne obejmujące zaczerwienienie skóry, opuchnięcie twarzy, swędzenie, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. 5.Jak przechowywać lek Alphagan Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Alphagan należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie stosować tego leku, jeżeli plomba zabezpieczająca butelkę jest uszkodzona przed pierwszym jej otwarciem. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie butelki i na pudełku po (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. 28 dni po otwarciu opakowania butelkę należy wyrzucić, nawet jeśli pozostał w niej roztwór. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Alphagan Substancją czynną leku jest brymonidyny winian. 1 ml roztworu zawiera 2,0 mg brymonidyny winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, alkohol poliwinylowy, sodu chlorek, sodu cytrynian dwuwodny, kwas cytrynowy jednowodny, woda oczyszczona, kwas solny (do uzyskania pH od 6,3 do 6,5) i sodu wodorotlenek (do uzyskania pH od 6,3 do 6,5). Jak wygląda lek Alphagan i co zawiera opakowanie Alphagan jest klarownym roztworem o nieznacznym zabarwieniu zielonkawo-żółtym lub lekko zielonkawo-żółtym. Roztwór umieszczony jest w polietylenowej butelce z kroplomierzem. Jedno opakowanie kartonowe zawiera 1 butelkę po 2,5 ml, 5 ml lub 10 ml roztworu. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6 Podmiot odpowiedzialny AbbVie Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa tel. 22 372 78 00 Wytwórca Allergan Pharmaceuticals Ireland Castlebar Road Westport, Co. Mayo Irlandia Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Alphagan, 2 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera 0,05 mg/ml chlorku benzalkoniowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór Klarowny roztwór zielonkawo-żółty lub lekko zielonkawo-żółty.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Alphagan jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym:
- W monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (beta-adrenolitykami) jest przeciwwskazane.
- Jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Zalecane dawkowanie u dorosłych (w tym u pacjentów w wieku podeszłym) Zalecaną dawką jest jedna kropla produktu leczniczego Alphagan do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w przybliżeniu w odstępie 12-godzinnym. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Alphagan nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4).

Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Alphagan u młodzieży (12–17 lat). Alphagan jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci w wieku poniżej 2 lat, jak również nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 lat (patrz punkty 4.3, 4.4, 4.9). Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego Alphagan u dzieci nie zostały ustalone.
Sposób podawania
Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, w celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się natychmiast po zakropleniu uciśnięcie przez jedną minutę worka łzowego w kącie przyśrodkowym oka.
Jeśli podawany jest więcej niż jeden produkt okulistyczny stosowany miejscowo, inny produkt leczniczy należy zakraplać w odstępie 5–15 minut.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Noworodki i dzieci poniżej 2 lat (patrz punkt 4.8).  Pacjenci przyjmujący inhibitory oksydazy monoaminowej (IMAO);  Pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Populacja pediatryczna Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku 2–7 lat i (lub) o masie ciała ≤20 kg, należy podawać produkt leczniczy ostrożnie przy dokładnej obserwacji, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia serca Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i nie reagującą na leczenie chorobą wieńcową.
Zaburzenia oka W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) po zastosowaniu produktu leczniczego Alphagan obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu (szczegóły patrz punkt 4.8.). W razie zaobserwowania reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie produktu Alphagan.
Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu produktu leczniczego Alphagan 2 mg/ml, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze wzrostem ciśnienia wewnątrz oka.
Zaburzenia naczyniowe Alphagan należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń.
Niewydolność wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Alphagan u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów produktem leczniczym Alphagan.


Chlorek benzalkoniowy Chlorek benzalkoniowy wchodzący w skład produktu leczniczego Alphagan jako środek konserwujący, może powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Alphagan należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Produkt Alphagan jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna), (patrz punkt 4.3).
Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z produktem Alphagan nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania gdy produkt jest stosowany z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (OUN) np.: alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami uspokajającymi i znieczulającymi.
Brak danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu produktu Alphagan. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny.
U niektórych pacjentów po zastosowaniu produktu Alphagan obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze i (lub) glikozydów nasercowych równocześnie z produktem Alphagan.
Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcję z α-adrenergicznymi agonistami lub zmieniać ich aktywność np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (izoprenalina, prazosyna).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego winianu brymonidyny. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii ludzi okazało się, że produkt powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Alphagan należy stosować w ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Aby zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka matki. Substancja czynna jest wydzielana z mlekiem karmiących szczurów. Produktu Alphagan nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Alphagan może powodować znużenie i (lub) senność, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Alphagan może powodować zamazane i (lub) zaburzone widzenie, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń
mechanicznych, zwłaszcza w nocy lub przy słabym oświetleniu. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia tych objawów, zanim będzie prowadził pojazd mechaniczny lub obsługiwał urządzenie mechaniczne w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane to suchość w ustach, przekrwienie spojówek oraz uczucie pieczenia i kłucia, które obserwowano u 22-25% pacjentów. Powyższe objawy są zwykle przemijające i niezbyt często z powodu ich nasilenia konieczne jest przerwanie stosowania produktu leczniczego.
Objawy reakcji alergicznej dotyczącej oczu obserwowano w badaniach klinicznych u 12,7% pacjentów (co było przyczyną przerwania leczenia u 11,5% badanych). Reakcje alergiczne dotyczące oczu występowały u większości pacjentów pomiędzy 3 a 9 miesiącem leczenia.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Częstość definiowana jest następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznane (nie mogą zostać ocenione na podstawie istniejących danych).
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: ogólna reakcja alergiczna.
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja; Bardzo rzadko: bezsenność.
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, senność. Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: omdlenia
Zaburzenia oka Bardzo często: - podrażnienie oka, (przekrwienie, pieczenie i kłucie, swędzenie, uczucie obecności ciała obcego, grudki spojówkowe); - zamglone widzenie - alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, reakcje alergiczne dotyczące oczu i grudkowe zapalenie spojówek. Często: - miejscowe podrażnienie (przekrwienie i obrzęk powiek, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie); - światłowstręt; - nadżerka i zabarwienie rogówki; - suchość oka; - zblednięcie spojówek; - zaburzenie widzenia; - zapalenie spojówek. Bardzo rzadko: - zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy.
Zaburzenia serca Niezbyt często: kołatanie serca/arytmie (w tym bradykardia, tachykardia).
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych;
Niezbyt często: suchość w jamie nosowej; Rzadko: duszność.
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: suchość w jamie ustnej; Często: objawy żołądkowo-jelitowe.
Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: zmęczenie; Często: osłabienie.

Poniżej wymienione działania niepożądane zaobserwowano w praktyce klinicznej po wprowadzeniu produktu Alphagan do obrotu. Raporty pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń populacji o nieznanej wielkości, dlatego też nie jest możliwe sporządzenie oceny częstości.
Częstość nieznana:
Zaburzenia oka - zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka); - swędzenie powiek.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Reakcje skórne obejmujące rumień, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych.
U noworodków i niemowląt, którym podawano brymonidynę w leczeniu jaskry wrodzonej, zgłaszano objawy przedawkowania brymonidyny, takie jak utrata świadomości, letarg, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu i bezdech (patrz punkt 4.3).
W 3 miesięcznych badaniach 3 fazy z udziałem dzieci w wieku 2–7 lat z jaskrą niedostatecznie kontrolowaną za pomocą beta-adrenolityków, zgłaszano częste występowanie senności (55%) po zastosowaniu produktu Alphagan jako terapii uzupełniającej. U 8% dzieci objaw ten był ciężki i u 13% prowadził do przerwania terapii. Występowanie objawu senności malało wraz ze wzrostem wieku dzieci, najmniejszy wzrost senności obserwowano w grupie wiekowej 7 lat (25%), natomiast największy wzrost częstości występowania u dzieci ważących 20 kg (63%) w porównaniu do dzieci ważących >20 kg (25%) (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie po podaniu do oka (dorośli): W opisanych przypadkach, zgłaszane zdarzenia były tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane.

Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli): Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”.
Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje terapię wspomagającą i objawową; należy utrzymywać czynność dróg oddechowych pacjenta.
Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych alfa-2–agonistów, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, arytmia, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu i napad drgawkowy.
Populacja pediatryczna
Opublikowano albo nadesłano do firmy Allergan liczne zgłoszenia poważnych zdarzeń niepożądanych po przypadkowym spożyciu brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, zwykle przejściowa śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, zahamowanie oddychania i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów zgłoszono pełne ustąpienie objawów, zwykle w ciągu 6 - 24 godzin.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze – brymonidyna. Kod ATC: S01E A05
Brymonidyna jest 1000 razy silniejszym selektywnym agonistą alfa-2-adrenoreceptora, niż alfa-1- adrenoreceptora. Wskutek tej selektywności nie rozszerza źrenicy i nie powoduje skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej.
Miejscowe podanie winianu brymonidyny powoduje obniżenie ciśnienia śródgałkowego z minimalnym oddziaływaniem na parametry układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.
Istnieje niewiele doniesień o stosowaniu winianu brymonidyny u pacjentów z astmą oskrzelową; wynika z nich, że działania niepożądane nie są w tej grupie pacjentów nasilone.
Alphagan jest lekiem o szybkim początku działania; maksymalne działanie hipotensyjne występuje po 2 godzinach od momentu podania leku. W dwóch jednorocznych badaniach wykazano, że Alphagan
obniża ciśnienie śródgałkowe średnio od 4 do 6 mmHg.
Z badań fluorofotometrycznych na zwierzętach i ludziach wynika, że winian brymonidyny ma podwójny mechanizm działania. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz poprawę jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową.
Badania kliniczne wykazały, że Alphagan jest skuteczny w skojarzeniu z miejscowymi beta- adrenolitykami. Krótkoterminowe badania wskazują również, że Alphagan wykazuje istotny klinicznie efekt terapeutyczny w połączeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

a) Charakterystyka ogólna
Po miejscowym podaniu 0,2% roztworu dwa razy na dobę przez 10 dni, stężenie w osoczu było małe (średnie C max
zakropleniu nastąpiła niewielkiego stopnia kumulacja leku we krwi. Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie 12 godzin (AUC ) wynosiło 0,31 ng .
0,23 ng .
średni okres półtrwania we krwi krążącej wynosił w przybliżeniu 3 godz.
Po miejscowym podaniu brymonidyna wiąże się z białkami osocza w około 29%.
Brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną tkanek oka zarówno in vitro jak i in vivo. Po dwóch tygodniach zakraplania leku, stężenie brymonidyny w tęczówce, ciele rzęskowym oraz naczyniówce i siatkówce było 3 do 17 razy większe, niż po pojedynczej dawce. Gromadzenie to nie występuje w przypadku braku melaniny.
Znaczenie wiązania się leku z melaniną u ludzi nie jest jasne. Jednakże, nie znaleziono istotnych działań niepożądanych dotyczących oczu podczas badania biomikroskopowego oka pacjentów leczonych produktem Alphagan przez ponad jeden rok. Nie stwierdzono także znaczącego działania toksycznego na oczy, w trwających jeden rok badaniach bezpieczeństwa stosowania leku przeprowadzanych na małpach, którym podawano winian brymonidyny w dawkach cztery razy większych niż zalecane u ludzi.
Brymonidyna po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana i szybko wydalana. Większa część dawki (około 75%) jest wydalana w postaci metabolitów w moczu w ciągu pięciu dni; nie wykryto niezmienionego leku w moczu. Badania in vitro wykonane na zwierzętach i hodowlach komórkowych ludzkiej wątroby, wskazują, że metabolizm jest w dużym stopniu zależny od oksydazy aldehydowej i cytochromu P450. Stąd wydalanie z organizmu wydaje się być związane z metabolizmem w wątrobie.
Profil kinetyczny: Podanie miejscowe dawki 0,08%, 0,2% lub 0,5% nie powoduje dużych różnic wielkości parametrów C max i AUC w osoczu.
b) Charakterystyka u pacjentów Charakterystyka u pacjentów w podeszłym wieku: Po pojedynczej dawce C max , AUC oraz okres półtrwania są podobne u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat lub więcej) i młodszych pacjentów, co wskazuje, że ogólnoustrojowe wchłanianie i wydalanie nie zależą od wieku.
Opierając się na danych z 3 miesięcznego badania klinicznego z udziałem pacjentów w podeszłym wieku można stwierdzić, że ogólnoustrojowe narażenie na brymonidynę było bardzo małe.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i działania karcynogennego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek Alkohol poliwinylowy Sodu chlorek Sodu cytrynian dwuwodny
Kwas cytrynowy jednowodny Kwas solny (do uzyskania pH od 6,3 do 6,5) Sodu wodorotlenek (do uzyskania pH od 6,3 do 6,5) Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego Alphagan wynosi, licząc od daty produkcji:
Po pierwszym otwarciu butelki okres ważności wynosi 28 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Alphagan należy przechowywać w temperaturze poniżej 25 ° C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka polietylenowa z kroplomierzem w tekturowym pudełku. Opakowania po 2,5 ml; 5 ml i 10 ml. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AbbVie Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
01.03.2001 / 23.01.2006 / 22.02.2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO