Triacyt MR
Trimetazidini dihydrochloridum
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 35 mg | Trimetazidini dihydrochloridum 35 mg
Biofarm Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
TRIACYT MR
Trimetazidini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lek Triacyt MR ma postać t abletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających substancję czynną trimetazydyny dichlorowodorek.
Trimetazydyna działa ochronnie na komórki mięśnia sercowego znajdujące się w warunkach niedotlenienia spowodowanego niedokrwieniem poprzez podtrzymywanie procesów metabolicznych oraz wo lniejsze wyczerpywanie się związków wysokoenergetycznych. Przyjmowanie leku przez pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych (bóle w klatce piersiowej) oraz zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny.
Ten lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych, razem z innymi lekami, w celu leczenia dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej spowodowanego przez chorobę wieńcową).
Kiedy nie stosować leku Triacyt MR jeśli pacjent ma uczulenie na trimetazydynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona: chorobę mózgu zaburzającą ruchy (drżenia, sztywna postawa, powolne ruchy i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód); jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Triacyt MR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Lek Triacyt MR nie jest lekiem do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego.
W przypadku wystąpienia napadu dławicy piersiowej (silnego bólu w klatce piersiowej) należy poinformować lekarza. W takiej sytuacji mogą być wymagane badania oraz zmiana leczenia.
Ten lek może spowodować lub nasilić objawy takie jak drżenie, sztywna postawa, powolne ruchy i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, co należy obserwować i zgłaszać lekarzowi, który dokona ponownej oceny leczenia.
Należy omówić to z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji, które wystąpiły w przeszłości.
Dzieci i młodzież Triacyt MR nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Triacyt MR a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami.
Triacyt MR z jedzeniem i piciem Zaleca się zażywanie leku Triacyt MR w trakcie posiłków.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy stosować leku Triacyt MR w czasie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę w trakcie stosowania leku Triacyt MR należy skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję co do dalszego stosowania tego leku.
Karmienie piersią Nie należy stosować leku Triacyt MR w okresie karmienia piersią. Kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może powodować uczucie zawrotów głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Triacyt MR zawiera laktozę. Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 59 mg laktozy jednowodnej. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka leku Triacyt MR, 35 mg, to jedna tabletka przyjmowana dwa razy na dobę podczas posiłków, rano i wieczorem. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Jeśli pacjent ma chore nerki lub powyżej 75 lat, lekarz dostosuje zalecaną dawkę.
U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym zmiana dawki nie jest konieczna.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Triacyt MR Nie odnotowano przypadków zatrucia lekiem w związku z przedawkowaniem. Jednakże, w razie przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Triacyt MR Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć zapomnianą dawkę jak najszybciej, z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki.
Przerwanie stosowania leku Triacyt MR W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Lek Triacyt MR może powodować działania niepożądane z następującą częstością:
Często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów): zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka i uczucie osłabienia.
Rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów): sz ybkie lub nieregularne bicie serca (zwane też palpitacjami), dodatkowe uderzenia serca, szybsze bicie serca, spadek ciśnienia krwi w pozycji stojącej, co powoduje zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenia, złe samopoczucie (ogólne złe samopoczucie), zawroty głowy, upadki,
zaczerwienienie twarzy.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): objawy pozapiramidowe (niezwykłe ruchy, w tym drżenie oraz trzęsienie się rąk i palców, skręcające ruchy ciała, pociąganie nogami podczas chodzenia oraz sztywność ramion i nóg), zwykle przemijające po przerwaniu leczenia.
Zaburzenia snu (trudności w zasypianiu, senność), zaparcia, ciężka uogólniona wysypka w postaci zaczerwienienia skóry i pęcherzy, obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, co może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu.
Znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek, co zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń, zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień lub tworzenia siniaków.
Choroba wątroby (nudności, wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie skóry i oczu, jasno zabarwiony kał, ciemno zabarwiony mocz).
Zaburzenia równowagi (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Triacyt MR
Substancją czynną leku jest trimetazydyny dichlorowodorek. Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny, laktoza jednowodna, karbomer, powidon K- 30, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna;
otoczka: Opadry II white o składzie: alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3000, talk.
Jak wygląda lek Triacyt MR i co zawiera opakowanie
Białe, okragłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium ze środkiem pochłaniającym wilgoć, umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10, 30, 60 lub 90 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 fax: +48 61 66 51 505
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
TRIACYT MR
Trimetazidini dihydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Triacyt MR i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Triacyt MR
3. Jak stosować lek Triacyt MR
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Triacyt MR
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Triacyt MR i w jakim celu się go stosuje
Lek Triacyt MR ma postać t abletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających substancję czynną trimetazydyny dichlorowodorek.
Trimetazydyna działa ochronnie na komórki mięśnia sercowego znajdujące się w warunkach niedotlenienia spowodowanego niedokrwieniem poprzez podtrzymywanie procesów metabolicznych oraz wo lniejsze wyczerpywanie się związków wysokoenergetycznych. Przyjmowanie leku przez pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych (bóle w klatce piersiowej) oraz zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny.
Ten lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych, razem z innymi lekami, w celu leczenia dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej spowodowanego przez chorobę wieńcową).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Triacyt MR
Kiedy nie stosować leku Triacyt MR jeśli pacjent ma uczulenie na trimetazydynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona: chorobę mózgu zaburzającą ruchy (drżenia, sztywna postawa, powolne ruchy i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód); jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Triacyt MR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Lek Triacyt MR nie jest lekiem do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego.
W przypadku wystąpienia napadu dławicy piersiowej (silnego bólu w klatce piersiowej) należy poinformować lekarza. W takiej sytuacji mogą być wymagane badania oraz zmiana leczenia.
Ten lek może spowodować lub nasilić objawy takie jak drżenie, sztywna postawa, powolne ruchy i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, co należy obserwować i zgłaszać lekarzowi, który dokona ponownej oceny leczenia.
Należy omówić to z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji, które wystąpiły w przeszłości.
Dzieci i młodzież Triacyt MR nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Triacyt MR a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami.
Triacyt MR z jedzeniem i piciem Zaleca się zażywanie leku Triacyt MR w trakcie posiłków.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy stosować leku Triacyt MR w czasie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę w trakcie stosowania leku Triacyt MR należy skontaktować się z lekarzem, który podejmie decyzję co do dalszego stosowania tego leku.
Karmienie piersią Nie należy stosować leku Triacyt MR w okresie karmienia piersią. Kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może powodować uczucie zawrotów głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Triacyt MR zawiera laktozę. Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 59 mg laktozy jednowodnej. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
3. Jak stosować lek Triacyt MR
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka leku Triacyt MR, 35 mg, to jedna tabletka przyjmowana dwa razy na dobę podczas posiłków, rano i wieczorem. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Jeśli pacjent ma chore nerki lub powyżej 75 lat, lekarz dostosuje zalecaną dawkę.
U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym zmiana dawki nie jest konieczna.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Triacyt MR Nie odnotowano przypadków zatrucia lekiem w związku z przedawkowaniem. Jednakże, w razie przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Triacyt MR Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć zapomnianą dawkę jak najszybciej, z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki.
Przerwanie stosowania leku Triacyt MR W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Lek Triacyt MR może powodować działania niepożądane z następującą częstością:
Często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów): zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka i uczucie osłabienia.
Rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów): sz ybkie lub nieregularne bicie serca (zwane też palpitacjami), dodatkowe uderzenia serca, szybsze bicie serca, spadek ciśnienia krwi w pozycji stojącej, co powoduje zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenia, złe samopoczucie (ogólne złe samopoczucie), zawroty głowy, upadki,
zaczerwienienie twarzy.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): objawy pozapiramidowe (niezwykłe ruchy, w tym drżenie oraz trzęsienie się rąk i palców, skręcające ruchy ciała, pociąganie nogami podczas chodzenia oraz sztywność ramion i nóg), zwykle przemijające po przerwaniu leczenia.
Zaburzenia snu (trudności w zasypianiu, senność), zaparcia, ciężka uogólniona wysypka w postaci zaczerwienienia skóry i pęcherzy, obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, co może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu.
Znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek, co zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń, zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień lub tworzenia siniaków.
Choroba wątroby (nudności, wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie skóry i oczu, jasno zabarwiony kał, ciemno zabarwiony mocz).
Zaburzenia równowagi (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego).
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Triacyt MR
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Triacyt MR
Substancją czynną leku jest trimetazydyny dichlorowodorek. Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny, laktoza jednowodna, karbomer, powidon K- 30, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna;
otoczka: Opadry II white o składzie: alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3000, talk.
Jak wygląda lek Triacyt MR i co zawiera opakowanie
Białe, okragłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium ze środkiem pochłaniającym wilgoć, umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10, 30, 60 lub 90 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 fax: +48 61 66 51 505
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
TRIACYT MR, 35 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku (Trimetazidini dihydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 59 mg laktozy jednowodnej Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane
Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.
Dawkowanie Jedna tabletka (35 mg trimetazydyny dichlorowodorku) dwa razy na dobę, podczas posiłków.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min; patrz punkty 4.4 i 5.2), zalecana dawka wynosi 1 tabletkę 35 mg rano, podczas śniadania.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 5.2). U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletkę przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.
U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować w całości, podczas posiłków, popijając wodą.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
Triacyt MR nie jest produktem do leczenia napadów dławicy piersiowej ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować produktu w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy ponownie ocenić chorobę wieńcową oraz rozważyć dostosowanie sposobu leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji).
Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania.
Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny.
Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa.
Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u
Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji: - z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (patrz punkty 4.2 i 5.2); - w podeszłym wieku powyżej 75 lat (patrz punkt 4.2).
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 59 mg laktozy jednowodnej. Nie należy podawać tego produktu pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.
Ciąża W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet ciężarnych, dlatego też nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Z powodu bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży.
Karmienie piersią Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią.
W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz punkt 4.8), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Trimetazydyna może powodować następujące działania niepożądane pogrupowane według poniższych częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); cz ęstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania
Zalecane określenie
Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, ból głowy Częstość nieznana Objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe, zwykle przemijające po przerwaniu leczenia Częstość nieznana Zaburzenia snu (bezsenność, senność) Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia serca Rzadko Palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia Zaburzenia naczyniowe Rzadko Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty Częstość nieznana Zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd, pokrzywka Częstość nieznana Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Astenia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana Agranulocytoza Małopłytkowość Plamica małopłytkowa Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana Zapalenie wątroby
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie odnotowano przypadków przedawkowania trimetazydyny.
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach serca, kod ATC: C01EB15
Mechanizm działania Wyniki badań przeprowadzonych in vitro oraz in vivo potwierdziły cytoprotekcyjne działanie trimetazydyny, poprzez ochronę struktur i funkcji komórek należących do różnych tkanek i narządów, przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórek. Działaniu temu, obserwowanemu głównie w mięśniu serca i narządach neurosensorycznych, nie towarzyszy działanie hemodynamiczne ani inne działanie na naczynia krwionośne. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych poprzez zablokowanie tiolazy - długołańcuchowego 3 -ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.
Działanie farmakodynamiczne U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo trimetazydyny w leczeniu pacjentów z przewlekłą dławicą piersiową, zarówno jako jedynego leku jak i wówczas, gdy korzyść ze stosowania innych produktów leczniczych przeciw niedokrwieniu była niewystarczająca.
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 426 pacjentów (TRIMPOL-II) trimetazydyna (60 mg/dobę), dodana do metoprololu 100 mg na dobę (50 mg dwa razy na dobę) podawanego przez 12 tygodni, spowodowała znaczącą statystycznie poprawę parametrów elektrokardiograficznej próby wysiłkowej oraz objawów klinicznych w porównaniu z placebo: wydłużenie całkowitego czas trwania wysiłku o 20,1 s, p=0,023, zwiększenie całkowitej wartości wykonanej pracy o 0,54 METs, p=0,001, wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm o 33,4 s, p=0,003, wydłużenie czasu do wystąpienia bólu dławicowego o 33,9 s, p<0,001, zmniejszenie częstości bólów dławicowych o 0,73/tydzień, p=0,014 i zmniejszenie liczby przyjmowanych tabletek krótko działających azotanów o 0,63/tydzień, p=0,032, nie powodując przy tym zmian parametrów hemodynamicznych.
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 223 pacjentów (Sellier) jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku) w 12 godzin po przyjęciu znaczące statystycznie wydłużenie (o 34,4 s, p=0,03) czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm podczas próby wysiłkowej w podgrupie pacjentów (n=173), w porównaniu z placebo. Stwierdzono także znaczącą różnicę odnośnie czasu do wystąpienia bólu dławicowego (p=0,049). Nie znaleziono znaczących różnic między grupami odnośnie innych wtórnych punktów końcowych (całkowity czas trwania wysiłku, całkowita wartość wykonanej pracy i kliniczne punkty końcowe).
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, trwającym trzy miesiące badaniu u 1962 pacjentów (badanie Vasco), w którym stosowano 50 mg/dobę atenololu, badano dwie dawki dichlorowodorku trimetazydyny (70 mg/dobę i 140 mg/dobę), względem placebo. W całej populacji, złożonej z pacjentów bez objawów oraz z pacjentów z objawami, trimetazydyna nie wykazała korzyści odnośnie punktów końcowych zarówno ergometrycznych (całkowity czas trwania wysiłku, czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego), jak i klinicznych. Jednakże w podgrupie pacjentów z objawami (n=1574), określonej w analizie post-hoc, dichlorowodorek trimetazydyny w dawce 140 mg znacząco wydłużył całkowity czas trwania wysiłku (+23,8 s wobec +13,1 s po placebo; p=0,001) oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego (+46,3 s wobec +32,5 s po placebo; p=0,005).
Wchłanianie Dichlorowodorek trimetazydyny po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około pięciu godzinach od podania leku. Stałe stężenie leku w osoczu jest osiągane po 60 godzinach i jest stabilne przez cały okres leczenia. Nie stwierdzono interakcji z pokarmami.
Dystrybucja Trimetazydyna wiąże się z białkami osocza w około 16%. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, co oznacza dobre przenikanie do tkanek.
Eliminacja Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania wynosi 7 godzin, u chorych w wieku powyżej 65 lat zwiększa się do 12 godzin.
Badania na zwierzętach wykazały pogorszoną tolerancję trimetazydyny w przypadku stosowania bardzo dużej dawki - laboratoryjnych (leukopenia, zwiększenie stężenia LDL oraz aktywności fosfatazy alkalicznej) obserwowano podczas rocznego podawania trimetazydyny w dawce od 50 do 200 mg/kg mc/dobę, przy braku zmian histopatologicznych.
Rdzeń: Wapnia wodorofosforan dwuwodny Laktoza jednowodna Karbomer Powidon K-30 Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna
Otoczka: Opadry II white o składzie: Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3000 Talk
Nie dotyczy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC.
Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium ze środkiem pochłaniającym wilgoć, umieszczone w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 10, 30, 60 lub 90 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez specjalnych wymagań.
Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 fax: +48 61 66 51 505
Pozwolenie nr 21094
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 marca 2013 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TRIACYT MR, 35 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku (Trimetazidini dihydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 59 mg laktozy jednowodnej Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Jedna tabletka (35 mg trimetazydyny dichlorowodorku) dwa razy na dobę, podczas posiłków.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min; patrz punkty 4.4 i 5.2), zalecana dawka wynosi 1 tabletkę 35 mg rano, podczas śniadania.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 5.2). U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletkę przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.
U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować w całości, podczas posiłków, popijając wodą.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Triacyt MR nie jest produktem do leczenia napadów dławicy piersiowej ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować produktu w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy ponownie ocenić chorobę wieńcową oraz rozważyć dostosowanie sposobu leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji).
Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania.
Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny.
Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa.
Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u
Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji: - z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (patrz punkty 4.2 i 5.2); - w podeszłym wieku powyżej 75 lat (patrz punkt 4.2).
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 59 mg laktozy jednowodnej. Nie należy podawać tego produktu pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet ciężarnych, dlatego też nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Z powodu bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży.
Karmienie piersią Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz punkt 4.8), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Trimetazydyna może powodować następujące działania niepożądane pogrupowane według poniższych częstości występowania: często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); cz ęstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania
Zalecane określenie
Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, ból głowy Częstość nieznana Objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe, zwykle przemijające po przerwaniu leczenia Częstość nieznana Zaburzenia snu (bezsenność, senność) Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia serca Rzadko Palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia Zaburzenia naczyniowe Rzadko Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty Częstość nieznana Zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, świąd, pokrzywka Częstość nieznana Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Astenia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana Agranulocytoza Małopłytkowość Plamica małopłytkowa Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana Zapalenie wątroby
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie odnotowano przypadków przedawkowania trimetazydyny.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach serca, kod ATC: C01EB15
Mechanizm działania Wyniki badań przeprowadzonych in vitro oraz in vivo potwierdziły cytoprotekcyjne działanie trimetazydyny, poprzez ochronę struktur i funkcji komórek należących do różnych tkanek i narządów, przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórek. Działaniu temu, obserwowanemu głównie w mięśniu serca i narządach neurosensorycznych, nie towarzyszy działanie hemodynamiczne ani inne działanie na naczynia krwionośne. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych poprzez zablokowanie tiolazy - długołańcuchowego 3 -ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.
Działanie farmakodynamiczne U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo trimetazydyny w leczeniu pacjentów z przewlekłą dławicą piersiową, zarówno jako jedynego leku jak i wówczas, gdy korzyść ze stosowania innych produktów leczniczych przeciw niedokrwieniu była niewystarczająca.
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 426 pacjentów (TRIMPOL-II) trimetazydyna (60 mg/dobę), dodana do metoprololu 100 mg na dobę (50 mg dwa razy na dobę) podawanego przez 12 tygodni, spowodowała znaczącą statystycznie poprawę parametrów elektrokardiograficznej próby wysiłkowej oraz objawów klinicznych w porównaniu z placebo: wydłużenie całkowitego czas trwania wysiłku o 20,1 s, p=0,023, zwiększenie całkowitej wartości wykonanej pracy o 0,54 METs, p=0,001, wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm o 33,4 s, p=0,003, wydłużenie czasu do wystąpienia bólu dławicowego o 33,9 s, p<0,001, zmniejszenie częstości bólów dławicowych o 0,73/tydzień, p=0,014 i zmniejszenie liczby przyjmowanych tabletek krótko działających azotanów o 0,63/tydzień, p=0,032, nie powodując przy tym zmian parametrów hemodynamicznych.
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 223 pacjentów (Sellier) jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku) w 12 godzin po przyjęciu znaczące statystycznie wydłużenie (o 34,4 s, p=0,03) czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm podczas próby wysiłkowej w podgrupie pacjentów (n=173), w porównaniu z placebo. Stwierdzono także znaczącą różnicę odnośnie czasu do wystąpienia bólu dławicowego (p=0,049). Nie znaleziono znaczących różnic między grupami odnośnie innych wtórnych punktów końcowych (całkowity czas trwania wysiłku, całkowita wartość wykonanej pracy i kliniczne punkty końcowe).
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, trwającym trzy miesiące badaniu u 1962 pacjentów (badanie Vasco), w którym stosowano 50 mg/dobę atenololu, badano dwie dawki dichlorowodorku trimetazydyny (70 mg/dobę i 140 mg/dobę), względem placebo. W całej populacji, złożonej z pacjentów bez objawów oraz z pacjentów z objawami, trimetazydyna nie wykazała korzyści odnośnie punktów końcowych zarówno ergometrycznych (całkowity czas trwania wysiłku, czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego), jak i klinicznych. Jednakże w podgrupie pacjentów z objawami (n=1574), określonej w analizie post-hoc, dichlorowodorek trimetazydyny w dawce 140 mg znacząco wydłużył całkowity czas trwania wysiłku (+23,8 s wobec +13,1 s po placebo; p=0,001) oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego (+46,3 s wobec +32,5 s po placebo; p=0,005).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Dichlorowodorek trimetazydyny po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około pięciu godzinach od podania leku. Stałe stężenie leku w osoczu jest osiągane po 60 godzinach i jest stabilne przez cały okres leczenia. Nie stwierdzono interakcji z pokarmami.
Dystrybucja Trimetazydyna wiąże się z białkami osocza w około 16%. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, co oznacza dobre przenikanie do tkanek.
Eliminacja Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania wynosi 7 godzin, u chorych w wieku powyżej 65 lat zwiększa się do 12 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania na zwierzętach wykazały pogorszoną tolerancję trimetazydyny w przypadku stosowania bardzo dużej dawki - laboratoryjnych (leukopenia, zwiększenie stężenia LDL oraz aktywności fosfatazy alkalicznej) obserwowano podczas rocznego podawania trimetazydyny w dawce od 50 do 200 mg/kg mc/dobę, przy braku zmian histopatologicznych.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń: Wapnia wodorofosforan dwuwodny Laktoza jednowodna Karbomer Powidon K-30 Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna
Otoczka: Opadry II white o składzie: Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3000 Talk
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tabletki pakowane są w blistry z folii Aluminium/Aluminium lub blistry z folii Aluminium/Aluminium ze środkiem pochłaniającym wilgoć, umieszczone w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 10, 30, 60 lub 90 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUBiofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 fax: +48 61 66 51 505
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 21094
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 marca 2013 r.