Actifed

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop
Triprolidini hydrochloridum + Pseudoephedrini hydrochloridum + Dextromethorphani hydrobromidum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Actifed i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Actifed

3. Jak stosować lek Actifed

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Actifed

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Actifed i w jakim celu się go stosuje

Lek Actifed ma postać przezroczystego syropu o czerwonej barwie i smaku jeżynowym.
Lek Actifed zawiera triprolidynę, pseudoefedrynę i dekstrometorfan. Triprolidyna jest lekiem przeciwalergicznym, powoduje zmniejszenie obrzęku błony śluzowej nosa, wycieku z nosa, świądu i kichania. Pseudoefedryna jest lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. Dekstrometorfan działa przeciwkaszlowo hamując ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym. W wyniku działania trzech substancji czynnych lek łagodzi objawy przeziębienia, takie jak katar i kaszel.
Lek Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, leku przeciwalergicznego oraz leku przeciwkaszlowego. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Actifed

Kiedy nie stosować leku Actifed: • jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wieńcowa; • jeśli pacjent ma bardzo wysokie ciśnienie krwi (ciężkie nadciśnienie tętnicze) lub nadciśnienie tętnicze, którego nie można kontrolować za pomocą leków;


• jeśli pacjent ma ciężką ostrą (nagłą) lub przewlekłą (długoterminową) chorobę nerek lub niewydolność nerek; • jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby; • jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (leki stosowane m.in. w depresji); • jeśli pacjent przyjmuje furazolidon (lek przeciwbakteryjny).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Możliwość wystąpienia uzależnienia od leku Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie leków lub substancji psychoaktywnych.
Stosowanie tego leku może prowadzić do uzależnienia. Z tego względu leczenie powinno być krótkotrwałe.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Actifed należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • jeśli u pacjenta występuje choroba serca, nadciśnienie tętnicze; • jeśli u pacjenta występuje choroba tarczycy, cukrzyca, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, jaskra lub rozrost gruczołu krokowego; • jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek; • jeśli u pacjenta występuje rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, • jeśli pacjent ma uporczywy lub przewlekły kaszel, taki jak w przebiegu astmy oskrzelowej lub kaszel z dużą ilością wydzieliny; • jeśli pacjent ma słaby metabolizm enzymu CYP2D6; • jeśl i pacjent przyjmuje takie leki, jak niektóre leki przeciwdepresyjne lub przeciwpsychotyczne, lek Actifed może z nimi oddziaływać powodując zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka) oraz inne objawy, takie jak temperatura ciała powyżej 38°C, podwyższone tętno, niestabilne ciśnienie krwi, a także przesadzone reakcje odruchowe, sztywność mięśni, brak koordynacji i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka).
Należy przerwać stosowanie leku Actifed i niezwłoczn ie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi: • nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy rozwijającego się zapalenia jelita grubego; • gorączka z uogólnionym rumieniem skóry i wysypką krostkową; • nagła utrata wzroku. Podczas stosowania leku Actifed może wystąpić zmniejszenie przepływu krwi w obrębie nerwu wzrokowego. Patrz punkt 4.
Po zastosowaniu leków zawierających pseudoefedrynę zgłaszano przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespołu odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). PRES i RCVS to rzadkie schorzenia, które mogą wiązać się ze zmniejszonym dopływem krwi do mózgu. W przypadku wystąpienia objawów, które mogą być objawami PRES lub RCVS, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Actifed i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską (objawy, patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Podczas stosowania leku Actifed nie należy równocześnie przyjmować alkoholu.
Lek może powodować senność.
Jeśli objawy nie ustępują, nasilą się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy przerwać stosowania leku Actifed i skonsultować się z lekarzem.


Lek Actifed a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Nie należy stosować leku Actifed z następującymi lekami: • leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (leki stosowane m. in. w depresji), • furazolidon (lek przeciwbakteryjny).
Przed zastosowaniem leku Actifed należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje: • trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, • leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, • leki hamujące łaknienie, • leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy, • leki obniżające ciśnienie krwi, takie jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne, • leki uspokajające i nasenne, • inhibitory enzymu CYP2D6, takie jak fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, bupropion (leki przeciwdepresyjne), chinidyna, amiodaron, flekainid, propafenon (leki przeciwarytmiczne), terbinafina (lek przeciwgrzybiczy), metadon (lek przeciwbólowy), cynakalcet (lek kalcymimetyczny), haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna (leki przeciwpsychotyczne) , • metoprolol (lek stosowany m. in. w nadciśnieniu tętniczym), • izawukonazol (lek przeciwgrzybiczy), • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (leki stosowane m. in. w depresji).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek Actifed może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią dziecka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas stosowania leku Actifed nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Lek zawiera 207,8 mg alkoholu (etanolu) w 5 ml syropu. Ilość alkoholu w 5 ml tego leku jest równoważna mniej niż 6 ml piwa lub 3 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Lek zawiera 2,835 g sacharozy w 5 ml syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek zawiera 1000 mg sorbitolu (roztwór 70%) w 5 ml syropu, co odpowiada 200 mg/ml. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta dorosłego (lub dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Lek zawiera 5 mg sodu benzoesanu w 5 ml syropu.



Lek zawiera metylu hydroksybenzoesan oraz czerwień koszenilową Lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml syropu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Actifed

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek stosuje się doustnie.
Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml.
Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml.
Stosowanie u dzieci i młodzieży W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Opiekunowie nie powinni podawać dawki większej niż zalecana.
Stosowanie syropu Actifed jest przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 7 lat.
Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania leku Actifed u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek”).
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym, jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby nie należy stosować leku Actifed.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek nie należy stosować leku Actifed.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Actifed Jeśli pacjent przyjmie większą niż należy dawkę leku Actifed, mogą wystąpić następujące objawy: nudności i wymioty, mimowolne skurcze mięśni, pobudzenie, splątanie, senność, zaburzenia świadomości, mimowolne szybkie ruchy gałek ocznych, zaburzenia kardiologiczne (szybkie bicie serca), zaburzenia koordynacji, psychoza z omamami wzrokowymi oraz wzmożona pobudliwość. Innymi objawami dużego przedawkowania mogą być: śpiączka, ciężkie zaburzenie oddychania oraz drgawki.


Pozostałe objawy przedawkowania mogą być następujące: • zaburzenia konwersyjne (zaburzenia psychiczne), omamy różne, bezsenność, niepokój, psychoza, zmieszanie, • nieporadność, obniżony poziom świadomości, zaburzenia mowy, letarg, oczopląs, zespół serotoninowy (zaburzenia świadomości, drżenia i skurcze mięśni, zaburzona koordynacja ruchowa, dreszcze, poty, podwyższona temperatura ciała, biegunka, drgawki), drżenie, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie lub zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, objawy zespołu cholinolitycznego (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączka, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), • zwężenie lub rozszerzenie źrenic, • zmnie jszenie częstości oddechów, • zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, • zawał niedokrwienny jelit, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, • kołatanie serca, zwolnienie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, arytmia, nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, niedociśnienie, • uszkodzenie mięśni, • za małe stężenie potasu we krwi, • podwyższona temperatura ciała.
W razie wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast zwrócić się do lekarza lub udać do szpitala. Lekarz podejmie odpowiednie działania, jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach może być konieczne wykonanie płukania żołądka i cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli lekarz uzna to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć, podając leki zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.
W przypadku przedawkowania dekstrometorfanu pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, lekarz może rozważyć zastosowanie naloksonu. Jeśli wystąpią drgawki, lekarz może zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
Pominięcie zastosowania leku Actifed Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów) po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano: • pobudzenie, niepokój, euforię, omamy, omamy wzrokowe, drażliwość, niepokój ruchowy, bezsenność, • udar naczyniowy mózgu, ból głowy, zawroty głowy, parestezję (przykre wrażenie najczęściej mrowienia, drętwienia lub zmiany temperatury skóry), nadmierną aktywność psychoruchową, senność, drżenie, • zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca,


• krwawienie z nosa, • dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha, niedokrwienne zapalenie jelita grubego (patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności), biegunkę, wymioty, nudności, • nagłe występowanie ograniczonych obrzęków skóry i (lub ) błon śluzowych, wysypkę, wysypkę rumieniowatą, świąd, pokrzywkę, zmiany krostkowe, którym towarzyszy obrzęk i rumień oraz gorączka, • bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, • zmęczenie, • uczulenie na lek, uczulenie, • zmniejszenie apetytu, • zwiększenie ciśnienia krwi.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • Ciężkie schorzenia wpływające na naczynia krwionośne w mózgu, znane jako zespół tylnej

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Actifed i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeżeli wystąpią objawy wskazujące na zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). Należą do nich: - silny ból głowy o nagłym początku, - nudności, - wymioty, - splątanie, - drgawki, - zmiany widzenia. • Zmniejszenie przepływu krwi w obrębie nerwu wzrokowego (niedokrwienna neuropatia nerwu
• Nagła gorączka, zaczerwienienie skóry lub liczne niewielkie krostki (możliwe objawy ostrej uogólnionej osutki krostkowej - AGEP, ang. Acute Generalized Exanthematous Pustulosis) mogą wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni stosowania leku Actifed. Patrz punkt 2.
Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku Actifed i skontaktować się z lekarzem lub nie zwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną.
Zgłas zan ie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa leku.

5. Jak przechowywać lek Actifed

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Chronić od światła. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.


Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Actifed – Substancjami czynnymi leku są: triprolidyny chlorowodorek, pseudoefedryny chlorowodorek, dekstrometorfanu bromowodorek. 5 ml syropu zawiera: 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku, 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku, 10 mg deks tro metorfanu bromowodorku. – Pozostałe składniki to: sorbitol roztwór 70%, sacharoza, sodu benzoesan, metylu hydroksybenzoesan, czerwień koszenilowa, etanol 96%, zapach jeżynowy (zawiera etanol 96%, aldehyd cynamonowy, d-limonen), lewomentol, wanilina, woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Actifed i co zawiera opakowanie Lek Actifed ma postać syropu o barwie czerwonej i smaku jeżynowym. Opakowanie to butelka z oranżowego szkła zawierająca 100 ml syropu, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z dwustronną łyżką miar ową o pojemności 2,5 ml i 5 ml.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny McNeil Healthcare (Ireland) Limited Office 5, 6 & 7, Block 5 High Street, Tallaght Dublin 24, D24 YK8N Irlandia
Wytwórca Delpharm Orléans 5, avenue de Concyr Francja
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: email: [email protected]

Data ostatniej aktualizacji ulotki: marzec 2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol .........................................207,8 mg Sacharoza ....................................2835 mg Sorbitol roztwór 70% .................. 1000 mg Sodu benzoesan ................................ 5 mg Metylu hydroksybenzoesan............... 5 mg Czerwień koszenilowa ................... 0,8 mg Aldehyd cynamonowy D-limonen
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Syrop. Przejrzysty roztwór o barwie czerwonej i smaku jeżynowym.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H oraz leku przeciwkaszlowego. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy do stosowania doustnego.
Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml.
Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml.
Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu Actifed u pacjentów
w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4).
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, patrz punkt 4.3.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo- naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek, patrz punkt 4.3.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa.
Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek.
Ciężka niewydolność wątroby.
Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny lub dekstrometorfanu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem.
Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo- naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu Actifed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, jaskrą lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego.
Pacjenci z następującymi chorobami układu oddechowego powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed: rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny.
Może powodować senność.
Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania produktu leczniczego Actifed nie należy spożywać alkoholu. Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną niewydolnością nerek.
Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia.
Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.
Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.
Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków.
Możliwość wystąpienia uzależnienia od leku Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych.
Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Actifed.

Dzieci i młodzież W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana.
Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się bądź, jeśli pojawiają się nowe objawy.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Produkt leczniczy zawiera 207,8 mg alkoholu (etanolu) w 5 ml syropu. Ilość alkoholu w 5 ml tego produktu jest równoważna mniej niż 6 ml piwa lub 3 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
Produkt leczniczy zawiera 2,835 g sacharozy w 5 ml syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Produkt leczniczy zawiera 1000 mg sorbitolu (roztwór 70%) w 5 ml syropu, co odpowiada 200 mg/ml. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze s trony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
Produkt leczniczy zawiera metylu hydroksybenzoesan oraz czerwień koszenilową, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Produkt leczniczy zawiera 5 mg sodu benzoesanu w 5 ml syropu.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych.
Środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych.
I nhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do
silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
Metoprolol Metoprolol jest substratem CYP2D6, wykazano, że metabolizm d ekstrometorfanu ulega wydłużeniu, gdy oba leki są podawane jednocześnie.
Izawukonazol Izawukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i łagodnym induktorem CYP2B6. Podczas jednoczesnego podawania z dekstrometorfanem obserwowano zwiększenie AUC i C max dekstrometorfanu odpowiednio o 18% i 17%.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lekami z grupy SSRI może prowadzić do zespołu serotoninowego.
Jednoczesne stosowanie produktu Actifed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt Actifed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β- adrenergiczne.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi.
Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią.
Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki.
Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).

Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin.
Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu.

4.8 Działania niepożądane

Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość.
Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem:
Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń:
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania
Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko Pobudzenie Bardzo rzadko Niepokój Bardzo rzadko Euforia Bardzo rzadko Omamy Bardzo rzadko Omamy wzrokowe Bardzo rzadko Drażliwość Bardzo rzadko Niepokój ruchowy Bardzo rzadko Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko Ból głowy Bardzo rzadko Zawroty głowy Bardzo rzadko Parestezja Bardzo rzadko Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko Senność Bardzo rzadko Drżenie Częstość nieznana Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka
Częstość nieznana Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego
Zaburzenia serca
Bardzo rzadko Arytmia Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko Kołatanie serca Bardzo rzadko Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Bardzo rzadko Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo rzadko Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko Ból brzucha Bardzo rzadko Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko Biegunka Bardzo rzadko Wymioty Bardzo rzadko Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko Wysypka Bardzo rzadko Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko Świąd Bardzo rzadko Pokrzywka Częstość nieznana Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Dysuria Bardzo rzadko Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo rzadko Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko Zwiększenie ciśnienia krwi
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.


Objawy przedmiotowe i podmiotowe
Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu.
Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność.
Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię. Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek.
Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie. Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: • Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. • U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Kod ATC: nienadany przez WHO.
Mechanizm działania Triprolidyna należy do grupy pochodnych pyrolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego typu H działającym konkurencyjnie. Triprolidyna wywiera niewielki wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, co może powodować wystąpienie senności.
Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ
współczulny i jest skutecznym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy.
Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo wywierając hamujący wpływ na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym.
Po doustnym podaniu 2,5 mg triprolidyny osobom dorosłym, działanie leku rozpoczynało się w ciągu działaniem histaminy. Najsilniejsze działanie leku występuje po około 3 godzinach, stopniowo zmniejsza się. Jednak po 8 godzinach od podania leku nadal obserwuje się znaczne działanie przeciwhistaminowe triprolidyny. Działanie zmniejszające przekrwienie błon śluzowych występuje w ciągu 30 minut po podaniu pseudoefedryny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny. Przeciwkaszlowe działanie dekstrometorfanu, podanego doustnie w dawce od 10 do 20 mg, występuje w ciągu 1 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny po podaniu leku.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu zdrowym osobom dorosłym 2,5 mg triprolidyny chlorowodorku i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, maksymalne stężenie triprolidyny w osoczu (C max ) wynosi 5,5 - 6,0 ng/ml i występuje 1,5 - 2,0 godz. po podaniu leku, okres półtrwania triprolidyny w osoczu wynosi około 3,2 godz., natomiast maksymalne stężenie pseudoefedryny w osoczu (C max ) wynosi 180 ng/ml i występuje 1,5 - 2,0 godz. po podaniu leku, a okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu wynosi około 5,5 godz. (przy pH moczu 5,0 - 7,0). Okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu jest wyraźnie zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu.
Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich.
Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Mutagenność i rakotwórczość Ze względu na brak wystarczającej liczby danych nie można określić właściwości mutagennych i rakotwórczych triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu.
Teratogenność Triprolidyna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach, w których lek podawano ogólnoustrojowo w dobowych dawkach nawet 75-krotnie większych niż stosowane u człowieka. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50-krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Ze względu na brak wystarczających danych nie można określić, czy dekstrometorfan działa teratogennie.

Toksyczny wpływ na płodność Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu ustalenia wpływu triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu na płodność. Brak danych dotyczących wpływu preparatu Actifed na płodność człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sorbitol roztwór 70% Sacharoza Sodu benzoesan Metylu hydroksybenzoesan Ponceau 4R (czerwień koszenilowa) Etanol 96% Zapach jeżynowy (zawiera etanol 96%, aldehyd cynamonowy, d-limonen) Lewomentol Wanilina Woda oczyszczona

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważnoś ci

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego szkła, zawierająca 100 ml syropu, zamknięta metalową zakrętką, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z dwustronną łyżką miarową o pojemności 2,5 ml i 5 ml.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
McNeil Healthcare (Ireland) Limited Office 5, 6 & 7, Block 5 High Street, Tallaght Dublin 24, D24 YK8N Irlandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.03.2000 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
29.03.2024