Aulin

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Aulin 100 mg, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej Nimesulidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest Aulin i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aulin

3. Jak stosować lek Aulin

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Aulin

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Aulin i w jakim celu się go stosuje

Aulin jest niesteroidowym lek iem przeciwzapalnym (NLPZ) o właściwościach przeciwbólowych, stosowanym w leczeniu ostrego bólu oraz bolesnego miesiączkowania .
Zanim lekarz przepisze Aulin, rozważy czy korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko działań niepożądanych.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aulin

Kiedy nie stosować leku Aulin
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na nimesulid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6 na końcu tej ulotki); - jeśli u pacjenta w przeszłości występowały którekolwiek z poniższych objawów po zażyciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ: • świszczący oddech, ucisk w klatce piersiowej, duszność (astma); • niedrożność nosa z powodu obrzęku (polipy nosa); • wysypki skórne lub pokrzywka; • nagły obrzęk skóry lub błon śluzowych np. obrzęk wokół oczu, twarzy, warg, jamy ustnej lub gardła, trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy); - jeśli pacjent był leczony lekami z grupy NLPZ i wystąpiły: • krwawienie z żołądka lub jelit; • prze dziur awienie (perforacja) żołądka lub jelit; - jeśli u pacjenta występuje lub występowało owrzodzenie żołądka lub jelit lub krwawienia (owrzodzenia lub krwawienia występujące co najmniej dwa razy); - jeśli u pacjenta występowało krwawienie do mózgu (udar);
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia związane z krwawieniem lub jakiekolwiek problemy związane z niedostateczną krzepliwością krwi; - w przypadku zaburzenia czynności wątroby; - jeśli pacjent przyjmuje inne leki mające potwierdzone działanie toksyczne na wątrobę, np.: paracetamol, inne leki przeciwbólowe lub inne NLPZ; - jeśli pacjent zażywa leki powodujące uzależnienie lub jest uzależniony od leków bądź innych substancji; - jeśli pacjent regularnie nadużywa alkoholu; - jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpi ły zaburzenia wątroby po podaniu nimesulidu; - jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek i pacjent nie był dializowany; - jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność serca; - jeśli u pacjenta występuje gorączka lub grypa (uogólniony ból mięśni, złe samopoczucie, dreszcze, podwyższona temperatura ciała); - u kobiet w ostatnich 3 miesiącach ciąży; - u kobiet w okresie karmienia piersią.
Nie podawać leku Aulin dzieciom poniżej 12 lat.
Ostrzeżenia Przyjmowanie leków takich jak Aulin może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leku. Nie przekraczać zalecanej dawki i czasu trwania leczenia. Jeżeli pacjent ma problemy z sercem, przebyty udar mózgu lub podejrzewa, że występuje ryzyko tych zaburzeń (np. wysokie ciśnienie krwi, cukrzyca, wysokie stężenie cholesterolu lub palenie tytoniu) należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
W przypadku wystąpienia poważnych reakcji alergicznych, w pierwszym momencie pojawienia się objawów wysypki skórnej, uszkodzenia tkanek miękkich (uszkodzenia błony śluzowej) lub jakichkolwiek innych objawów alergii należy przerwać przyjmowanie leku Aulin i skontaktować się z lekarzem.
Nie stosować tego leku lub poinformować lekarza przed przyjęciem leku Aulin, jeśli u pacjenta kiedykolwiek po przyjęciu nimesulidu wystąpił rumień trwały (okrągłe lub owalne plamiste zaczerwienienia i obrzęki skóry, pęcherze, pokrzywka i swędzenie).
Należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Aulin, gdy wystąpi krwawienie (powodujące smoliste stolce) lub owrzodzenie przewodu pokarmowego (powodujące ból brzucha).
Środki ostrożności Jeżeli podczas leczenia nimesulidem wystąpią objawy, które wskazują na zaburz enia wątroby należy przerwać przyjmowanie nimesulidu i bezzwłocznie powiadomić lekarza. Objawy wskazujące na zaburzenia wątroby to utrata apetytu, nudności, wymioty, ból brzucha, utrzymujące się uczucie zmęczenia lub ciemne zabarwienie moczu.
Jeżeli kiedy kolwiek występowały u pacjenta wrzody trawienne, krwawienie z przewodu pokarmowego, stany zapalne jelit, takie jak wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub choroba Leśniowskiego Crohna należy poinformować o tym lekarza przed zastosowaniem leku Aulin.
Jeżeli w trakcie leczenia lekiem Aulin wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne (uogólniony ból mięśni, złe samopoczucie, dreszcze) należy przerwać przyjmowanie leku i powiedzieć o tym lekarz owi .
Jeżeli u pacjenta występują łagodne choroby serca, wysokie ciśn ienie krwi, problemy z krążeniem lub nerkami, należy poinformować lekarza przed zastosowaniem leku Aulin.

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku konieczne mogą być okresowe wizyty, aby lekarz mógł mieć pewność, że lek Aulin nie pogarsza stanu żołądka, ne rek, serca lub wątroby.
Jeżeli pacjentka planuje zajść w ciążę, powinna poinformować o tym lekarza, ponieważ lek Aulin może niekorzystnie wpływać na płodność.
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Aulin a inne leki Jeżeli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków: • Kortykosteroidy (leki stosowane w leczeniu stanów zapalnych), • Leki rozrzedzające krew (leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna, hamujące agregację płytek, kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany), • Leki przeciwnadciśnieniowe lub leki moczopędne (leki stosowane w regulowaniu ciśnienia krwi lub pracy serca), • Lit, który jest stosowany w leczeniu depresji i podobnych schorzeniach, • Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (leki stosowane w leczeniu depresji), • Metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i raka), • Cyklosporyna (lek stosowany po transplantacji lub w leczeniu zaburzeń systemu odpornościowego), należy o tym poinformować lekarza lub farmaceutę przed zastosowaniem leku Aulin.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Przed zastosowaniem leku Aulin lub jakiegokolwiek innego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. - Należy poinformować lekarza o planowanej ciąży, ponieważ lek Aulin może niekorzystnie wpływać na płodność. - Leku Aulin nie wolno stosować w okresie ostatnich 3 miesięcy ciąży, ponieważ może to zaszkodzi ć nienarodzonemu dziecku oraz powodować problemy przy porodzie.
powodować problemy z nerkami i serce m u nienarodzonego dziecka. Może to wpłynąć na skłonność do krwawień u pacjentki i jej dziecka oraz spowodować, że poród nastąpi później lub będzie trwał dłużej niż oczekiwano. - Nie należy przyjmować leku Aulin podczas pierwszych 6 miesięcy ciąży, chyba że jest to bezw zględnie konieczne i zalecone przez lekarza. Jeśli pacjentka potrzebuje leczenia w tym okresie lub podczas próby zajścia w ciążę, należy stosować jak najmniejszą dawk ę przez możliwie najkrótszy czas.
tygodnia ciąży może powodować problemy z nerkami u nienarodzonego dziecka, które mogą prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (małowodzia) lub zwężenia naczynia krwionośnego (przewodu tętniczego) w sercu dziecka.
potrzebuje leczenia dłużej niż przez kilka dni, lekarz może zalecić dodatkowe monitorowanie.
Nie wolno stosować leku Aulin w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli lek Aulin powoduje u pacjenta zawroty głowy lub senność.
Lek Aulin zawiera glukozę i sacharozę Lek Aulin zawiera cukry. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Aulin

Aulin należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należ y zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Działania niepożądane mogą zostać zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów.
Zwykle stosuje się jedną 100 mg saszetkę dwa razy na dobę. Lek Aulin należy stosować najkrócej jak to jest możliwe, nie dłużej niż przez 15 dni w pojedynczym, nieprzerwanym cyklu leczenia.
Do stosowania doustnego. Granulat należy rozpuścić w szklance wody. Zaleca się przyjmowanie leku Aulin po posiłkach.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Aulin W przypadku przedawkowania lub podejrzewania przedawkowania leku Aulin należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalem. Należy wziąć ze sobą wszystkie pozostałe leki. W przypadku przedawkowania mogą w ystąpić następujące objawy: senność, nudności, ból brzucha, krwawienie żołądka lub trudności w oddychaniu.
Pominięcie zażycia leku Aulin Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Aulin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli wystąpi któr ykolwiek z podanych objawów, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast powiadomić lekarza, gdyż objaw ten może wskazywać na wystąpienie rzadki ego, ciężkiego działania niepożądanego, które może wymagać pilnej interwencji medycznej: - niestrawność lub ból brzucha, utrata apetytu, nudności, wy mioty, krwawienie z żołądka lub jelita lub czarne stolce, - choroby skóry, takie jak wysypka lub zaczerwienieni e, - świszczący oddech lub duszność (zadyszka), - zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), - niespodziewane zmiany w ilości lub kolorze moczu, - obrzęk twarzy, stóp lub nóg, - utrzymujące się uczucie zmęczenia.
Ogólne działania niepożądane po zastosowaniu nie steroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w dużych dawkach przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka niedrożności naczyń tętniczych (zakrzepica tętnicza), np. atak serca (zawał serca) lub udar mózgu.
Zatrzymanie płynów (obrzęki), wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze) i niewydolność serca zgłaszano w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ.
Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z przewo dem pokarmowym (zaburzenia żołądkowo-jelitowe): - owrzodzenie żołądka i górnej części jelita cienkiego (owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy) , - przedziurawienie ściany jelita (perforacja) lub krwawienie z przewodu pokarmowego (czasami zakończone zgonem, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku).
Działania niepożądane, które mogą występować podczas stosowania leku Aulin to:
- Często (wię cej niż u 1 na 100 osób): b iegunka, nudności, wymioty, niewielkie zmiany aktywności enzymów wątrobowych. - Niezbyt często ( rzadziej niż u 1 na 100 osób): duszność (zadyszka), zawroty głowy, podwyższone ciśnienie krwi, zaparcia, gazy, zapalenie żołądka (zapalenie bł ony śluzowej żołądka), świąd, wysypka, pocenie się, obrzęk, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka. - Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób): niedokrwistość, zmniejszenie ilości białych krwin ek we krwi, eozynofilia (zwiększenie szczególnego rodzaju krwinek białych we krwi tzw. kwasochłonnych), zmiany ciśni enia tętniczego, krwawienie, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu, krwiomocz, zwiększenie stężenia potasu we krwi, uczucie niepokoju i lęk, koszmary senne, zamazane widzenie, przyspieszone bicie serca, uderzenia gorąca, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, złe samopoczucie, osłabienie (zmęczenie). - Bardzo rzadko (rzadzi ej niż u 1 na 10 000 osób): ciężk ie reakcje skórne (tzw. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) powodujące powstawanie pęcherzy na skórze oraz bardzo złego samopoczucia; niewydolność nerek lub stan zapalny (zapalenie nerek); zaburzenia czynności mózgu (encefalopatia); zmniejszenie ilości płytek krwi powodujące krwawienie podskórne lub w innych częściach ciała; czarne stolce z powodu krwawienia; zapalenie wątroby, czasami bardzo ciężkie powodujące żółtaczkę oraz zatrzymanie przepływu żółci; alergie w tym zapaść i świszczący oddech; astma; obniżenie temperatury ciała; zawroty głowy; bóle głowy; senność; bóle brzucha; niestrawność; zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; swędząca wysypka (pokrzywka), obrzęk twarzy i okolic; zaburzenia widzenia . - Częstość nieznana:
zaczerwienienia i obrzęki skóry, pęcherze pokrzywka, świąd).
Przyjmowanie takich leków jak Aulin mo że być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru.
Zgłaszanie działań n iepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewy mienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki z głaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpi eczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Aulin

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

6. Zawartość opak owania i inne informacje

Co zawiera lek Aulin Substancj ą czynną leku jest nimesulid. Pozostałe składniki to: sacharoza, skrobia kukurydziana, glukoza ciekła suszona rozpyłowo, eter cetost earylowy makrogolu, kwas cytrynowy bezwodny, aromat pomarańczowy.

Jak wygląda lek Aulin i co zawiera opakowanie Lek Aulin ma postać żółtego zgranulowanego proszku do sporządzania zawiesiny doustnej. Jest on pakowany po 2 g w saszetki wielowarstwowe z: Papier/Aluminium/LDPE/Surlyn lub saszetki z: Aluminium/ Papier/ LDPE . W opakowaniu zewnętrznym, tekturowym pudełku, znajduje się 6, 9, 15 lub 30 saszetek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: Angelini Pharma Česká republika s.r.o. Palac hovo náměstí 799/5, 625 00 Brno Republika Czeska
Wytwórca: Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd, Damastown, Mulhuddart, Dublin 15, Irlandia. Mipharm S.p.A., Via B. Quaranta, 12, 20141 Mediolan (MI), Włochy. Farmácia Martin a.s., Sklabinská 28, 036 01 Martin, Republika Słowacka. Aziende Chimiche Riunite Angel ini Francesco ACRAF SPA, Via Vecchia del Pinocchio, 22, 60100 Ancona, Włochy. Dovema s.r.o., Bříství 172, Bříství 28915, Republika Czeska.
Przedstawiciel podmiotu odpowiedzialnego: Angelini Pharma Polska Sp. z o.o. Aleje Jerozolimskie 181B, 02-222 Warszawa tel. (22) 70 28 200 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aulin, 100 mg, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda saszetka zawiera 100 mg nimesulidu (Nimesulidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6. l.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej. Żółty, zgranulowany proszek.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4. l Wskazania do stosowania

Leczenie ostrego bólu (patrz punkt 4.2). Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako leczenie drugiego rzutu. Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna opierać się na ocenie profilu ogólnego ryzyka u poszczególnych pacjentów (patrz punkty 4.3 oraz 4.4).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Aulin powinien być stosowany najkrócej jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej. Ponadto działania niepożądane mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki prze najkrótszy okres konieczny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni.

Dorośli Jedna 100 mg saszetka dwa razy na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci (poniżej 12 lat) Produkt leczniczy Aulin jest przeciwwskazany do stosowania u tych pacjentów (patrz też punkt 4.3.).
Młodzież (od 12 do 18 lat) Z uwagi na określony u pacjentów dorosłych profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u tych pacjentów.
Zaburzenie czynności nerek Z uwagi na właściwości farmakokinetyczne, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania
u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Natomiast ciężkie zaburzenie czynności ne rek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania produktu leczniczego Aulin (patrz punkty 4.3 i 5.2).
Zaburzenie czynności wątroby Zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania produktu leczniczego Aulin (patrz punkt 4.3 i 5.2).
Sposób podania Stosowanie doustne. Granulat należy rozpuścić w szklance wody. Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Aulin po posiłkach.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. • Objawy uszkodzenia wątroby w wywiadzie wywołane podaniem nimesulidu. • Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. • Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. • Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. • Czynna lub nawracająca, choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). • Krwawienie do ośrodkowego układu nerwowego oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. • Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. • Ciężka niewydolność serca. • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Zaburzenia czynności wątroby. • Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. • Dzieci poniżej 12 lat. • Trzeci trymestr ciąży i okres karmienia piersią (patrz punkty 4.6 i 5.3).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Aulin z innymi lekami z grupy NLPZ włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. W dodatku, pacjentom przyjmującym produkt leczniczy Aulin należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych.
Ryzyko działań niepożądanych może zostać zmniejszone przez przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów.
W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać.
Wpływ na wątrobę Rzadko, podczas stosowania produktu leczniczego Aulin opisywano wystąpienie ciężkich reakcji dotyczących wątroby, w tym również bardzo rzadkich przypadków prowadzących do zgonu (patrz również punkt 4.8). U pacjentów, u których w czasie podawania produktu leczniczego Aulin wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub, u których stwierdzone zostaną
nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów tych nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu produktem.
Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne leczenie należy przerwać.
Zaburzenia przewodu pokarmowego Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja: krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, odnotowano w przypadku wszystkich NLPZ, mogą wystąpić w każdym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy prowadzić stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków osłonowych (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Pacjenci, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie niepokojące objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia.
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jeżeli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie należy odstawić nimesulid. Nimesulid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym owrzodzeniem żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna.
Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów stosujących Aulin, produkt leczniczy należy odstawić. Należy ostrożnie podawać NLPZ pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) w wywiadzie, gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8).
Osoby w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu jest większa (patrz punkt 4.2). Dlatego jest wskazane właściwe monitorowanie kliniczne.
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie
ryzyko dla produktu leczniczego Aulin.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni produktem leczniczym Aulin bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną (patrz także punkt 4.3). Należy jednak pamiętać, że produkt leczniczy Aulin nie zastępuje kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia.
Wpływ na nerki Ostrożność należy zachować również w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca gdyż zastosowanie produktu leczniczego Aulin może w tych przypadkach spowodować pogorszenie czynności nerek. W tym przypadku leczenie należy przerwać (patrz również punkt 4.5).
Reakcje skórne Cię żkie re akcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, bardzo rzadko raportowano u pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że największe ryzyko tych reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków objawy występowały w trakcie pierwszego miesiąca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić produkt leczniczy Aulin.
W związku ze stosowaniem nimesulidu notowano przypadki rumienia trwałego (FDE, ang. fixed drug eruption). Nimesulidu nie należy ponownie podawać pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono rumień trwały związany ze stosowaniem nimesulidu (patrz punkt 4.8).
Wpływ na płodność Stosowanie produktu leczniczego Aulin może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Aulin (patrz punkt 4.6).
Aulin zawiera sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne
Inne niesteroidowe l eki przeciwzapalne ( NLPZ): Terapia skojarzona produktu Aulin (patrz punkt 4.4) z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w tym z kwasem acetylosalicylowym podawanym w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g w pojedynczej dawce lub ≥ 3g w całkowitej dawce dobowej) nie jest zalecana.
Kortykosteroidy: Zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe: Leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych takich, jak warfaryna (patrz punkt 4.4). U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe
o podobnym działaniu albo, w czasie leczenia produktem leczniczym Aulin zwiększa się ryzyko krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane (patrz również punkt 4.4) i są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia (patrz również punkt 4.3). Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia.
Leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs): zwi ększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II (AIIA): NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych l eków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku, gdy pacjentom podawany jest produkt Aulin jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków i okresowo w trakcie stosowania.
Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków.
Furosemid: U zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające zmniejszenie wpływu furosemidu na wydalanie sodu oraz w mniejszym stopniu potasu i zmniejszał jego działanie moczopędne. Równoczesne podawanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosemidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie furosemidu i produktu Aulin u pacjentów będących w grupie ryzyka wystąpienia niewydolności krążenia lub nerek wymaga zachowania szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.4 ).
Lit: Istnieją doniesienia, że niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają wydalanie litu, czego następstwem jest zwiększenie jego stężenia w osoczu oraz wystąpienie objawów zatrucia. W przypadku zastosowania produktu leczniczego Aulin u pacjenta otrzymującego sole litu, należy uważnie monitorować stężenie litu.
Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji.
Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania produktu leczniczego Aulin może wystąpić zwiększenie stężenia w osoczu leków będących substratami dla tego enzymu.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając w ten sposób jego działanie toks yczn e. Inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid z uwagi na wpływ wywierany na prostaglandyny nerkowe, mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.
Interakcje farmakokinetyczne: Wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu:
Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy.
Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w osoczu, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Stosowanie produktu Aulin jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Podobnie jak inne NLPZ, produkt leczniczy Aulin nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę (patrz punkt 4.4).
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bez względne ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko wzrasta wraz z dawką i okresem trwa nia leczenia.
Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie występowania poronień przed i po implantacji zarodka oraz obumieranie embrionów i płodów. Ponadto, u zwierząt, którym w okresie organogenezy podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, stwierdzono zwiększoną częstość występowania różnego rodzaju wad wrodzonych, w tym sercowo- naczyniowych.
Ponadto badania na królikach wykazały nietypowy, toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3) i nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Aulin u kobiet w ciąży. Podczas pie rwszych dwóch trymestrów ciąży produktu leczniczego Aulin nie zaleca się podawać, z wyjątkiem przypadków gdy jest to niezbędnie konieczne.
Stosowanie produktu leczniczego Aulin w okresie od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z dysfunkcji nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po zaprzestaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać produktu leczniczego Aulin, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Jeżeli produkt leczniczy Aulin jest stosowany u kobiet planujących ciążę, lub w trakcie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i możliwie najkrótszy okres leczenia. Po ekspozycji na Aulin przez kilka dni w okresie od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie prenatalne pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Aulin.
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: - dział anie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); - zaburzenia czynności nerek (opisane powyżej); matkę i noworodka, pod koniec ciąży na: - możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek; - hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu.
W związku z tym Aulin jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
Aulin jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią (patrz punkty 4.3 i 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wp ływu produktu leczniczego A ulin na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których w czasie przyjmowania produktu leczniczego Aulin występują zawroty głow y, zaburzenia równowagi lub senność powinni unikać prowa dzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

a) Opis ogólny Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w duż ych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.4).
Obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca, były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzowe w tym zespół Stevensa-Johnsona i toks yczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Najczęściej obserwowano działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym mogą wystąpić szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból w podbrzuszu, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna (patrz punkt 4.4 - „Spec jalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Niezbyt często obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.
b) Tabela działań niepożądanych Poniżej wymieniono działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych (przeprowadzonych z udziałem około 7800 pacjentów) oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często: (> 1/10); Często: (> 1/100, < 1/10); Niezbyt często: (> 1/1 000, < 1/100); Rzadko: (> 1/10 000, < 1/1 000); Bardzo rzadko: (< 1/10 000) w tym częstość nieznana.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Niedokrwistość* Eozynofilia* Bardzo rzadko Małopłytkowość Pancytopenia Plamica Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Nadwrażliwość* Bardzo rzadko Anafilaksja Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko Hiperkaliemia* Zaburzenia psychiczne Rzadko Lęk* Niepokój * Koszmary senne* Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często Zawroty głowy* Bardzo rzadko Ból głowy Senność Encefalopatia (zespół Reye`a) Zaburzenia oka Rzadko Zamazane widzenie* Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko Zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko Tachykardia* Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze* Rzadko Krwawienia* Zmiany ciśnienia tętniczego* Uderzenia gorąca*

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często Duszność* Bardzo rzadko Astma Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Biegunka* Nudności* Wymioty* Niezbyt często Zaparcia* Wzdęcia z oddawaniem gazów* Krwawienie z przewodu pokarmowego Owrzodzenie i perforacja dwunastnicy Owrzodzenie i perforacja żołądka Bardzo rzadko Zapalenie błony śluzowej żołądka* Bóle brzucha Niestrawność Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej Smoliste stolce Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”) Często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby Piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów) Żółtaczka Cholestaza Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Świąd* Wysypka* Zwiększona potliwość* Rzadko Rumień* Zapalenie skóry* Bardzo rzadko Pokrzywka Obrzęk naczynioruchowy Obrzęk twarzy Rumień wielopostaciowy Zespól Stevensa-Jonsona Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka Częstość nieznana Rumień trwały (patrz punkt 4.4) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Bolesne oddawanie moczu* Krwiomocz* Bardzo rzadko Zatrzymanie moczu* Niewydolność nerek Skąpomocz Śródmiąższowe zapalenie nerek
Zaburzenia ogólne Niezbyt często Obrzęki* Rzadkie Złe samopoczucie* Osłabienie * Bardzo rzadko Nadmierne obniżenie temperatury ciała *częstość oceniana na podstawie badań klinicznych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel. + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: http s://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawami ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle: śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w nadbrzuszu i na ogół objawy ustępują po zastosowaniu leczenia podtrzymującego. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. Rzadko może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania.
Leczenie przedawkowania NLPZ obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Dotychczas brak danych dotyczących możliwości usuwania nimesulidu hemodializą, ale jeśli uwzględnić duży stopień wiązania tego leku z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializ w leczeniu przedawkowania wydaje się być raczej wątpliwa. W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 godzin) oraz zatrucia dużymi dawkami leków zalecane jest indukowanie wymiotów i podawanie węgla aktywowanego (60 do 100 g u dorosłych pacjentów) i (lub) stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających. Takie metody postępowania jak diureza forsowana, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania nimesulidu z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właś ciwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, Kod ATC: M01AX17.
Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Nimesulid dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu pojedynczej 100 mg dawki nimesulidu maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 3-4 mg/l uzyskiwane jest po upływie 2 do 3 godzin. AUC=20-35 mg/h/1. Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic pomiędzy tymi wynikami, a uzyskanymi w przypadku podawania leku dwa razy na dobę w dawce 100 mg przez kolej nych 7 dni.

Do 97,5% nimesulidu wiąże się z białkami osocza.
Nimesulid jest w większości metabolizowany w wątrobie, z wykorzystaniem licznych szlaków metabolicznych, włączając w to izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Ma to znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innyc h leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9, gdyż w ta kim przypadku mogą wystąpić interakcje (patrz punkt 4.5). Głównym metabolitem leku jest jego pochodna parahydroksylowa, wykazująca aktywność farmakologiczną. Opóźnienie pojawienia się tego metabolitu w krążeniu jest niewielkie (około 0,8 godziny), ale jego stała tworzenia nie jest duża i jest wyraźnie mniejsza niż stała wchłaniania nimesulidu. Hydroksynimesulid jest jedynym metabolitem wykrywanym w osoczu i jest on niemal w całości związany, T 1/2
godzinami. Nimesulid jest wydalany gł ównie w moczu (około 50% podanej dawki). Jedynie 1-3% nimesulidu wydalane jest w postaci niezmienionej. Hydroksynimesulid, główny metabolit występuje wyłącznie w postaci glukuronianu. Około 29% dawki po uprzedniej przemianie jest wydalane z kałem.
Profil farmakokinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulega zmianie ani w przypadku dawek pojedynczych ani powtarzanych.
W badaniu eksperymentalnym, w którym porównywano kinetykę leku u pacjent ów z nieznaczną lub małą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) z profilem stwierdzanym u zdrowych ochotników, nie stwierdzono występowania większych stężeń maksymalnych nimesulidu ani jego głównego metabolitu w grupie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. AUC i t 1/2 beta
wartości obserwowanych w grupie zdrowych ochotników. Powtarzane dawki nie powodowały kumulacji. Niewydolność wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania nimesulidu (patrz punkt 4.3).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie u jawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W trakcie badań dotyczących toksycznego działania powtarzanych dawek nimesulidu stwierdzono, że on działać toksycznie na nerki, wątrobę i przewód pokarmowy. W badaniach mających ocenić wpływ nimesulidu na zdolność rozrodczą obserwowano działanie embriotoksyczne i teratogenne u królików (zaburzenia rozwojowe układu kostnego, poszerzenie układu komorowego mózgu) w przypadku podawania dawek nie wywołujących działania toksycznego u matek. Objawów tych nie obserwo wano u szczurów, u których stwierdzono natomiast zwiększenie śmiertelności potomstwa we wczesnym okresie poporodowym oraz działania niepożądane dotyczące płodności.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz s ubstancji pomocniczych

Sacharoza Skrobia kukurydziana Glukoza ciekła suszona rozpyłowo Eter cetostearylowy makrogolu Kwas cytrynowy bezwodny Aromat pomarańczowy

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Brak

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Saszetka wielowarstwowa: - saszetka z Papier/Aluminium/LDPE/Surlyn, w tekturowym pudełku, - saszetka z Aluminium/ Papier/ LDPE, w tekturowym pudełku. Pudełka zawierają 6, 9, 15 i 30 saszetek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

Nie dotyczy

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

Angelini Pharma Česká republika s.r.o. Palachovo náměstí 799/5, 625 00 Brno Republika Czeska

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19.04.1999 Data przedłużenia pozwolenia: 10.02.2015

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
09.02.2023