Prazol
Omeprazolum
Kapsułki 20 mg | Omeprazolum 20 mg
Adamed Pharma S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Prazol, 20 mg, kapsułki Omeprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Prazol i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Prazol
3. Jak stosować lek Prazol
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Prazol
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Prazol i w jaki celu się go stosuje
Lek Prazol zawiera substancję czynną o nazwie omeprazol. Należy on do grupy leków zwanych inhibitorami pompy protonowej. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku , dzięki czemu zmniejsza drażniący wpływ kwaśnej treści solnego w żołądku na przełyk i błonę śluzową żołądka. Początek działania leku obserwuje się w krótkim czasie od podania.
Prazol jest stosowany w leczeniu następujących chorób i zaburzeń:
U dorosłych: − leczenie owrzodzenia dwunastnicy, − zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy, − leczenie owrzodzenia żołądka, − zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka, − leczenie choroby wrzodowej spowodowanej zakażeniem bakteryjnym Helicobacter pylori, − leczenie refluksowego zapalenia przełyku, − zespół Zollingera-Ellisona, − leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych), − zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia.
U dzieci i młodzieży: Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg - leczenie refluksowego zapalenia przełyku u dzieci, - leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.
Dzieci w wieku powyżej 4 lat i młodzież - leczenie owrzodzeń dwunastnicy wywołanych zakażeniem H elicobacter pylori oraz zapobieganie ich nawrotom.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Prazol
Kiedy nie stosować leku Prazol − jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), − jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol), − jeśli pacjent jednocześnie przyjmuje nelfinawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Nie należy przyjmować leku Prazol, jeśli którykolwiek z powyższych punktów dotyczy pacjenta. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości przed rozpoczęciem przyjmowania leku Prazol należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Prazol należy omówić to z lekarzem.
W związku z leczeniem lekiem Prazol zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej rozpływnej martwicy naskórka, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). W przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4 należy zaprzestać stosowania leku Prazol i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską
Lek Prazol może powodować utajenie objawów innych chorób. Z tego względu, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych stanów przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku Prazol należy niezwłocznie poinformować lekarza:
− jeśli u pacjenta wystąpiły: znaczna, niespodziewana utrata masy ciała oraz zaburzenia połykania, ból żołądka lub niestrawność, nawracające wymioty, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce, − jeśli u pacjenta wystąpiła ciężka lub uporczywa biegunka, gdyż ze stosowaniem omeprazolu związane jest niewielkie zwiększenie częstości występowania biegunki zakaźnej, − jeśli u pacjenta wystąpiły ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby, − jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku Prazol, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, − jeśli u pacjenta planowane jest specyficzne badanie krwi (stężenie chromograniny A).
W przypadku długotrwałego stosowania leku Prazol (dłużej niż przez 1 rok) pacjent będzie najprawdopodobniej pozostawał pod baczną i regularną obserwacją lekarską. Podczas wizyt u lekarza należy zgłaszać wszelkie nowe oraz nietypowe objawy i okoliczności.
Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku Prazol. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, takich jak ból stawów.
Przyjmując inhibitory pompy protonowej jak Prazol, zwłaszcza w okresie dłuższym niż jeden rok, może zwiększyć się nieznacznie ryzyko wystąpienia złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza w przypadku rozpoznanej osteoporozy lub przyjmowania leków z grupy kortykosteroidów (mogących zwiększać ryzyko wystąpienia osteoporozy).
W przypadku planowania wykonania jakichkolwiek testów należy wcześniej poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Prazol, ponieważ może to mieć wpływ na ich wyniki.
Podczas przyjmowania leku Prazol może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi prowadzącemu.
Ten lek może wpływać na sposób, w jaki organizm wchłania witaminę B 12 , szczególnie jeśli trzeba go przyjmować przez długi czas. Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli zauważysz jakikolwiek z następujących objawów, które mogą wskazywać na małe stężenie witaminy B 12 : − skrajne zmęczenie lub brak energii, − mrowienie i drętwienie, − bolesny lub czerwony język, owrzodzenia jamy ustnej, − osłabienie mięśni, − zburzenia widzenia, − problemy z pamięcią, splątanie, depresja.
Dzieci Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałego leczenia pomimo, że nie jest to zalecane. Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 1 roku życia lub o masie ciała < 10 kg.
Lek Prazol a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie należy przyjmować leku Prazol, jeżeli stosuje się lek zawierający nelfinawir (używany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
Stosowanie leku Prazol należy skonsultować z lekarzem lub farmaceutą, jeśli przyjmowany jest jeden z następujących leków: − warfaryna (lek przeciwzakrzepowy)
musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Prazol. − fenytoina (lek przeciwpadaczkowy). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Prazol. − diazepam (lek uspokajający i nasenny, lub stosowany w leczeniu padaczki), − leki przeciwgrzybicze i przeciwdrożdżakowe (np. ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, worykonazol), − takrolimus (lek stosowany podczas przeszczepu narządów), − digoksyna (lek stosowany w leczeniu niewydolności serca), − metotreksat (lek stosowany w chorobach nowotworowych). Jeżeli pacjent przyjmuje duże dawki metotreksatu, lekarz może czasowo wstrzymać stosowanie u pacjenta leku Prazol. − erlotynib (stosowany w leczeniu chorób nowotworowych), − atazanawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV), − sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV), − klopidogrel (lek stosowany w zapobieganiu zakrzepom), − cylostazol (lek stosowany w leczeniu objawów polegających na występowaniu bólów kończyn dolnych w czasie chodzenia), − ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy), − dziurawiec (Hypericum perforatum) (stosowany w leczeniu łagodnej depresji).
Jeżeli lekarz przepisał pacjentowi antybiotyki amoksycylinę oraz klarytromycynę a także lek Prazol w celu leczenia owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakterią Helicobacter pylori, jest bardzo ważne, aby pacjent poinformował lekarza o wszelkich innych przyjmowanych lekach.
Prazol z jedzeniem i piciem
Zaleca się stosowanie leku rano, przed śniadaniem popijając wodą.
Ciąża , karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Omeprazol przenika do mleka matki, ale jego wpływ na dziecko jest mało prawdopodobny gdy lek jest stosowany w dawkach terapeutycznych. O tym czy pacjentka karmiąca piersią będzie mogła przyjmować lek Prazol zdecyduje lekarz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwani e maszyn Lek Prazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania narzędzi i maszyn. Możliw e jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak: odczucie zawrot u głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4 tej ulotki). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Lek Prazol zawiera sacharozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, to przed przyjęciem leku pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Prazol
Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka
Stosowanie u dorosłych
Leczenie owrzodzeń dwunastnicy − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę przez 2 tygodnie. − U pacjentów, u których zagojenie wrzodów nie nastąpiło w tym czasie, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 2 tygodnie. − Jeśli wrzód nie wygoi się całkowicie lekarz może zalecić stosowanie leku Prazol w dawce 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 10 mg do 20 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę.
Leczenie owrzodzeń żołądka − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. − U pacjentów, u których zagojenie wrzodów nie nastąpiło w tym czasie, lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. − Jeśli wrzód nie wygoi się całkowicie lekarz może zalecić stosowanie leku Prazol w dawce 40 mg raz na dobę przez 8 tygodni.
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę.
Leczenie owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakteryjnym Helicobacter pylori oraz zapobieganie ich nawrotom
− Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień. − Lekarz zaleci również pacjentowi przyjmowanie dwóch antybiotyków spośród amoksycyliny, klarytromycyny oraz metronidazolu.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. − U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia przełyku, lekarz może zalecić stosowanie tej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie. − Jeżeli przełyk nie będzie jeszcze wygojony lekarz może zalecić stosowanie leku Prazol w dawce − Zwykle stosowana dawka leku Prazol po uzyskaniu wygojenia przełyku wynosi 10 mg raz na dobę.
Leczenie nadmiernego wydzielania kwasu w żołądku spowodowanego zmianą rozrostową w trzustce (zesp ół Zollingera-Ellisona) − Lekarz dostosuje dawkę leku Prazol w zależności od indywidualnych potrzeb danego pacjenta, a także zdecyduje przez jak długi czas konieczne będzie przyjmowanie leku. − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 60 mg na dobę. − W przypadku stosowania dawek większych niż 80 mg na dobę, lek Prazol należy podawać w 2 dawkach podzielonych.
Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. − U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia lekarz może zalecić stosowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie.
Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia − Zwykle stosowana dawka leku Prazol wynosi 20 mg raz na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku − Dzieci powyżej 1 roku oraz o masie ciała powyżej 10 kg mogą przyjmować lek Prazol. − Dawka dla dzieci jest zależna od masy ciała dziecka. Odpowiednia dla dziecka dawka zostanie zalecona przez lekarza.
Leczenie owrzodzeń dwunastnicy spowodowanych zakażeniem bakteryjnym Helicobacter pylori oraz zapobieganie ich nawrotom − Dzieci powyżej 4 lat mogą przyjmować lek Prazol. − Dawka dla dzieci jest zależna od masy ciała dziecka. Odpowiednia dla dziecka dawka zostanie zalecona przez lekarza. − Lekarz przepisze dziecku także dwa antybiotyki: amoksycylinę oraz klarytromycynę.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania.
Sposób podawania Zaleca się podawanie leku rano, przed śniadaniem popijając wodą. Kapsułkę należy połykać w całości, nie należy jej żuć ani kruszyć przed połknięciem.
Sposób postępowania w przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały - Kapsułkę otworzyć i zawartość połknąć bezpośrednio popijając połową szklanki wody lub zawartość kapsułki wsypać do szklanki zawierającej ok. 10 ml soku owocowego lub innego kwaśnego płynu, dokładnie wymieszać (mieszanina nie będzie klarowna). - Wypić mieszaninę, najlepiej od razu po przygotowaniu lub przed upływem 30 minut. - Aby mieć pewność, że przyjęta została cała dawka leku należy do użytej do przygotowania mieszaniny szklanki wlać połowę jej objętości, dokładnie wymieszać i wypić.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Prazol W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku i wystąpienia niepokojących objawów, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Pominięcie zastosowania leku Prazol W przypadku pominięcia przyjęcia dawki wskutek zapomnienia należy przyjąć dawkę natychmiast po przypomnieniu sobie o niej. Jeżeli nadszedł właściwy czas na przyjęcie kolejnej dawki leku należy opuścić pominiętą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Prazol Nie należy przerywać przyjmowania leku Prazol bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych z zastosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich (u więcej niż 1 na 10000 osób i u mniej niż 1 na 1000 osób) lub bardzo rzadkich (u mniej niż 1 na 10000 osób), lecz poważnych działań niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Prazol oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: − nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna) (rzadkie), − zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka (bardzo rzadkie). − rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na leki) (rzadkie), − czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa) (rzadkie). − zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności wątroby (rzadkie).
Podczas przyjmowania leku obserwowano: Często występujące działania niepożądane (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób):
− bóle głowy, − biegunki, − zaparcia, − bóle brzucha, − nudności, wymioty, − wzdęcia, − łagodne polipy żołądka.
Niezbyt często występujące działania niepożądane (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób): − obrzmienie stóp i kostek, − zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby, − zaburzenie snu (bezsenność), − wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka), świąd skóry, − złe samopoczucie ogólne oraz brak energii, − uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności, − uczucie wirowania (zawroty głowy).
Rzadko występujące działania niepożądane (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób): − nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli), − zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, − zakażenie określane jako „pleśniawka”, które może obejmować jelita i jest wywoływane przez grzyby, − wypadanie włosów (łysienie), − wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce, − uczucie pobudzenia, splątania, przygnębienia, − zmiana odczuwania smaku, − problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie, − ciężkie problemy dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek), − zwiększona potliwość, − bóle mięśni (mialgia) lub bóle stawów (artralgia), − problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia. − małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych.
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (występują rzadziej niż u 1 osoby na 10 000): − zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek), − agresja, − widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy), − ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu, − rumień wielopostaciowy, − osłabienie mięśni, − ginekomastia (powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): − zapalenie jelit (powodujące biegunkę), − jeżeli przyjmowano Prazol przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość, zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.
− wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.
W bardzo rzadkich przypadkach lek Prazol może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych we krwi, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi objawami, jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi lub farmaceucie informacje dotyczące przyjmowanego leku.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Prazol
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 30°C.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Prazol Substancją czynną leku jest omeprazol. Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu. Substancje pomocnicze to: Zawartość kapsułki: peletki cukrowe (sacharoza, skrobia kukurydziana), sól sodowa glikolanu skrobi, sodu laurylosiarczan, hypromeloza, talk, powidon (K-30), sodu fosforan dwunastowodny, sodu wodorotlenek, kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer 1:1, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek (E 171). Skład kapsułki żelatynowej: żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), indygotyna (E 132), żółcień chinolinowa (E 104), erytrozyna (E 127), tusz (szelak, glikol propylenowy, poliwinylopirolidon, sodu wodorotlenek, tytanu dwutlenek (E 171), alkohol etylowy bezwodny, alkohol izopropylowy, alkohol N-butylowy).
Jak wygląda lek Prazol i co zawiera opakowanie Kapsułka leku Prazol składa się z pomarańczowego korpusu z nadrukiem "20" i niebieskiego wieczka z nadrukiem "O". Opakowanie zawiera 7, 14, 28 lub 56 kapsułek w pojemniku polietylenowym z korkiem polipropylenowym i żelem suszącym w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 7, 14, 28 lub 56 kapsułek w blistrach z folii Aluminium/Al uminium w tekturowym pudełku. 1 blister zawiera 7 kapsułek.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów Tel.: + 48 22 732 77 00
Wytwórca Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Prazol, 20 mg, kapsułki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu (Omeprazolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza w ilości 80,02 mg w jednej kapsułce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka Kapsułka leku Prazol składa się z pomarańczowego korpusu z nadrukiem "20" i niebieskiego wieczka z nadrukiem "O".
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Zastosowanie u pacjentów dorosłych – leczenie owrzodzenia dwunastnicy, – zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy, – leczenie owrzodzenia żołądka, – zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka, – w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej, – leczenie refluksowego zapalenia przełyku, – długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluks owego zapalenia przełyku, – leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku, – zespół Zollingera – Ellisona, – leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych), – zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia.
Zastosowanie u dzieci Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg − leczenie refluksowego zapalenia przełyku, − leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat − w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dorośli
Leczenie owrzodzenia dwunastnicy U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuję przez dwa tygodnie. W przypadku pacjentów, u których zagojenie nie nastąpiło w tym czasie, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania produktu leczniczego Prazol. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi
Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy W celu zapobiegania nawrotom owrzodzeń dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiem badania na obecność H. pylori oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dobowa 10 mg. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg.
Leczenie owrzodzeń żołądka Zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi
Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może być zwiększona do 40 mg na dobę.
Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową Przy wyborze antybiotyków w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy się kierować krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.
– Prazol w dawce 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg, wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień, – Prazol w dawce 20 mg + klarytromycyna 250 mg (zamiennie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg), wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień, – Prazol w dawce 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i z metronidazolem w 400 mg (lub
W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu leczenia u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori leczenie można powtórzyć.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zwykle stosowaną dawką produktu leczniczego Prazol jest 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.
U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku produkt leczniczy Prazol stosuje się w dawce 40 mg raz na dobę, a zagojenie zwykle następuje w ciągu ośmiu tygodni.
Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku W długotrwałym leczeniu podtrzymującym pacjentów, po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku, zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 10 mg na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę.
Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku Zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg na dobę. Ponieważ możliwa jest odpowiednia reakcja na dawkę 10 mg na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnego dostosowania dawkowania. Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia produktem Prazol w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę produktu leczniczego należy ustalać indywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Prazol wynosi 60 mg na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 mg do 120 mg na dobę. W przypadku stosowania dawek większych niż 80 mg na dobę, produkt leczniczy Prazol należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.
Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NPLZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu leczniczego Prazol w dawce 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania leku, proces ten zwykle następuje podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.
Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia W profilaktyce owrzodzeń żołądka i owrzodzeń dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek>60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu leczniczego Prazol wynosi 20 mg raz na dobę.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące: Wiek Masa ciała Dawkowanie ≥1 roku 10-20 kg
≥2 lat >20 kg
Refluksowe zapalenie przełyku: Zalecany okres leczenia 4-8 tygodni.
Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Okres leczenia wynosi 2-4 tygodni. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat
Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniem H. pylori Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację H. pylori należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.
Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza specjalistę.
Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:
Masa ciała Dawkowanie
Prazol w dawce 10 mg + amoksycylina w dawce 25 mg/kg masy ciała + klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
Prazol w dawce 20 mg + amoksycylina w dawce 750 mg + klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
>40 kg Prazol w dawce 20 mg + amoksycylina w dawce 1 g + klarytromycyna w dawce 500 mg. Wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania
Zaleca się podawanie produktu leczniczego rano, przed śniadaniem popijając wodą. Kapsułkę należy połykać w całości, nie należy jej żuć ani kruszyć przed połknięciem.
Pacjenci z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały Kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć bezpośrednio popijając połową szklanki wody lub wsypać jej zawartość do ok. 10 ml soku owocowego lub innego kwaśnego płynu, delikatnie wymieszać i wypić (nie później niż w ciągu 30 minut od przygotowania), popijając dodatkowo połową szklanki wody. Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać peletki z połową szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem Prazol może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12
Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B 12
Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane odpowiednio bardzo rzadko i rzadko, w związku z leczeniem omeprazolem.
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Prazol. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Prazol na co najmniej pięć dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Dzieci i młodzież Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałej terapii, chociaż taka terapia nie jest zalecana.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).
Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.
Produkt leczniczy Prazol zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji.
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego w wyniku leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądka.
Nelfinawir, atazanawir Stężenie nelfinawiru oraz atazanawiru w osoczu ulega zmniejszeniu podczas stosowania tych leków jednocześnie z omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Wykazano, że jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru
Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) oraz digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny.
Klopidogrel Wyniki badań przeprowadzonych u osób zdrowych wykazały obecność interakcji farmakokinetyczno (PK) - farmakodynamicznej (PD) pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a omeprazolem (stosowanym doustnie w dawce 80 mg na dobę), powodującej zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Ze względów bezpieczeństwa, nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.
Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, które również są substratem dla izoenzymu CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może ulec zwiększeniu. Do substancji takich należą między innymi: R-war faryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w skrzyżowanym badaniu (cross- over), zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, na zakończenie leczenia omeprazolem należy przeprowadzić kontrolę i dalsze dostosowanie dawki.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów zakażonych wirusem HIV.
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładniejszą kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu należy dostosowywać zależnie od potrzeb.
Metotreksat W przypadku stosowania łącznie z inhibitorami pompy protonowej, u niektórych pacjentów opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu, należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ze względu na to, że omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Jako że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych izoenzymów (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania produktu leczniczego Prazol w dawkach terapeutycznych.
Płodność Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną omeprazolu, podaną doustnie nie wykazują wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Prazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednakże możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).
Poniższe działania niepożądane były obserwowane lub spodziewano się ich wystąpienia w badaniach klinicznych z omeprazolem oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu produktu leczniczego Prazol do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione poniżej działania niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów.
Częstość występowania: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby
Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej
Częstość nieznana: mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy Niezbyt często: uczucie zawrotu głowy, senność, parestezje Rzadko: zaburzenia smaku
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: bezsenność Rzadko: pobudzenie, stan splątania, depresja Bardzo rzadko: agresja, omamy
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: ginekomastia
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko: bóle mięśni, bóle stawów Bardzo rzadko: osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd Rzadko: wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Częstość nieznana: podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość) Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: hiponatremia Częstość nieznana: hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, reakcja anafilaktyczna/wstrząs, obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia oka Rzadko: niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: zawroty głowy
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: nadmierne pocenie się
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo omeprazolu zostało zbadane łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z rozpoznaniem choroby związanej nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego od 46 dzieci, które otrzymywały terapię podtrzymującą omeprazolem podczas badania klinicznego dotyczącego ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku przez okres do 749 dni. Profil zdarzeń niepożądanych był zasadniczo taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w zaburzeniach związanych z nadkwaśnością, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC01
Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie omeprazolu jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
Działanie farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania omeprazolu. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą zależności stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori łącznie z kwasem pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.
Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję wrzodów trawiennych.
Zbadano dwulekowe schematy terapii eradykacyjnej i stwierdzono, że są one mniej skuteczne niż schematy trójlekowe. Ich stosowanie może jednak być brane pod uwagę w przypadkach, gdy stwierdzona nadwrażliwość na którykolwiek składnik terapii trójlekowej uniemożliwia wdrożenie takiego schematu leczenia.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami z
rodzaju: Salmonella oraz Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
U niektórych pacjentów (zarówno u dzieci jak i dorosłych) podczas długotrwałego leczenia omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Te obserwacje uważane są za nieistotne klinicznie.
Dzieci i młodzież W badaniu bez komparatora przeprowadzonym u dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała powodował poprawę stanu zapalnego przełyku w 90% przypadków i istotnie zmniejszał nasilenie objawów refluksu. W badaniu z zastosowaniem pojedynczej ślepej próby, dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku leczono omeprazolem w dawce 0,5, 1,0 lub 1,5 mg/kg masy ciała. Częstość występowania epizodów wymiotów/zarzucania treści żołądkowej uległa zmniejszeniu o 50% po 8 tygodniach leczenia niezależnie od stosowanej dawki.
Eradykacja zakażenia H. pylori u dzieci W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w skojarzeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną oraz klarytromycyną) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu zakażenia H. pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem błony śluzowej żołądka: odsetek eradykacji H. pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) przy zastosowaniu omeprazolu w skojarzeniu z amoksycyliną oraz klarytromycyną wobec 9,4% (3/32 pacjentów) leczonych amoksycyliną w skojarzeniu z klarytromycyną. Jednakże, nie odnotowano dowodów jakiejkolwiek korzyści klinicznej w zakresie objawów dyspeptycznych. Badanie to nie dostarcza jakichkolwiek informacji odnoszących się do dzieci w wieku poniżej 4 lat.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami (granulkami). Omeprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.
Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm
Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Eliminacja Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Liniowość/nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w wieku podeszłym Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).
Dzieci i młodzież Podczas leczenia z zastosowaniem zalecanych dawek u dzieci w wieku od 1 roku życia, uzyskiwano podobne stężenia omeprazolu w osoczu jak u pacjentów dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na małą zdolność metabolizowania omeprazolu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H 2 , inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.
6. DANE FARMACEUTUCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Peletki cukrowe (sacharoza, skrobia kukurydziana), sól sodowa glikolanu skrobi, sodu laurylosiarczan, powidon (K-30), sodu fosforan dwunastowodny, sodu wodorotlenek, hypromeloza, kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer 1:1, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Skład kapsułki żelatynowej: Żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), indygotyna (E 132), żółcień chinolinowa (E 104), erytrozyna (E 127).
Tusz: Szelak, glikol propylenowy, poliwinylopirolidon, sodu wodorotlenek, tytanu dwutlenek (E 171), alkohol etylowy bezwodny, alkohol izopropylowy, alkohol N-butylowy.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 30ºC.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Pojemnik polietylenowy z korkiem polipropylenowym i żelem suszącym w tekturowym pudełku. Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 1, 2, 4 lub 8 blistrów. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBez specja lnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 czerwca 1998 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 5 maja 2014 r.