Relsed
Diazepamum
Mikrowlewka doodbytnicza, roztwór 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml) | Diazepamum 2 mg
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A. Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. Oddział Medana w Sieradzu, Polska Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
RELSED, 5 mg/2,5 ml mikrowlewka doodbytnicza, roztwór RELSED, 10 mg/2,5 ml mikrowlewka doodbytnicza, roztwór Diazepamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Relsed i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Relsed
3. Jak stosować lek Relsed
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Relsed
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Relsed i w jakim celu się go stosuje
Relsed zawiera jako substancję czynną diazepam. Diazepam jest zaliczany do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Lek Relsed stosuje się doodbytniczo: w drgawkach występujących podczas wysokiej gorączki (drgawkach gorączkowych); w przypadku trwających długo lub często powtarzających się napadów padaczki (stan padaczkowy); w przypadku napadu drgawek występujących w zatruciu ciążowym (określanych jako rzucawka ciężarnych); w napadach lęku; w stanach, które charakteryzują się zwiększonym napięciem mięśniowym, w tym w tężcu; w przygotowaniu pacjenta (premedykacji) przed różnymi zabiegami, np. przed operacją, endoskopią; w okresie po operacji w celu uspokojenia pacjenta.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Relsed
Kiedy nie stosować leku Relsed jeśli pacjent ma uczulenie na diazepam lub inne benzodiazepiny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli u pacjenta stwierdzono: - miastenię (przewlekła choroba objawiająca się osłabieniem mięśni); - ciężką niewydolność oddechową (poważne trudności z oddychaniem); - zespół bezdechu sennego (objawia się krótkimi przerwami w oddychaniu występującymi podczas snu); - ciężką niewydolność wątroby (poważne zaburzenia czynności wątroby);
- występowanie fobii (lęk przed określonymi przedmiotami lub sytuacjami) lub natręctw (obsesyjne, powtarzające się myśli lub zachowania). Leku Relsed nie należy stosować jako jedynego leku w leczeniu depresji ani lęku związanego z depresją.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Relsed należy omówić to z lekarzem.
Należy skonsultować się z lekarzem w przypadku pacjentów: - w podeszłym wieku, osłabionych; - z niewydolnością wątroby lub nerek; - z uszkodzeniem mózgu będącym wynikiem np. urazu, miażdżycy naczyń krwionośnych, udaru; - z niemożnością poprawnego wykonywania ruchów (zwaną niezbornością ruchów); - z zaburzeniami osobowości; - z przewlekłą niewydolnością oddechową (nawet o umiarkowanym nasileniu); - z przerostem gruczołu krokowego (z zastojem moczu); - uzależnionych od leków lub alkoholu; - chorych na jaskrę (podwyższone ciśnienie w oczach). Pacjenci, u których występują powyższe choroby powinni poinformować o nich lekarza.
Należy przestrzegać czasu stosowania leku zaleconego przez lekarza. Stosowanie leku Relsed powinno trwać możliwie krótko. Nie należy stosować leku długotrwale, ponieważ może zwiększyć się ryzyko uzależnienia oraz rozwoju tolerancji na lek. Rozwój tolerancji polega na coraz słabszym działaniu leku wraz z przedłużającym się jego stosowaniem, co powoduje konieczność zwiększania dawki.
Dzieci - Leku nie należy stosować u noworodków, szczególnie u wcześniaków ze względu na zawartość alkoholu benzylowego - patrz punkt 2. „Lek Relsed zawiera alkohol benzylowy, etanol, sodu benzoesan, glikol propylenowy oraz sód”. - U niemowląt do 6. miesiąca życia lek można stosować tylko w stanach zagrażających życiu - w takich przypadkach lek podawany jest przez personel medyczny. - Lek można stosować u dzieci od 7. miesiąca życia (patrz punkt 3. „Jak stosować lek Relsed”).
- Podczas stosowania leku Relsed u dzieci mogą wystąpić tzw. reakcje paradoksalne (objawy wymieniono w punkcie 4. „Możliwe działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia tych objawów należy zaprzestać stosowania leku.
Relsed a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Relsed oraz inne stosowane jednocześnie leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie. W szczególności dotyczy to następujących leków wymienionych poniżej: - silne leki przeciwbólowe (zwane opioidowymi lekami przeciwbólowymi, np. morfina, buprenorfina); jeżeli zachodzi konieczność podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, diazepam należy podać na końcu; - leki stosowane w zaburzeniach psychicznych (np. haloperydol); - leki stosowane w leczeniu depresji (fluoksetyna, fluwoksamina); - leki uspokajające, leki przeciwlękowe i nasenne; - leki przeciwdrgawkowe (np. fenobarbital); - leki znieczulające oraz niektóre leki stosowane w leczeniu alergii (mające działanie uspokajające); - cymetydyna i omeprazol (leki stosowane w chorobie wrzodowej); - disulfiram (lek stosowany w chorobie alkoholowej); - izoniazyd (lek stosowany w leczeniu gruźlicy); - doustne środki antykoncepcyjne; - teofilina (lek stosowany w leczeniu astmy);
- lewodopa (lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona); - leki zwiotczające mięśnie szkieletowe (np. baklofen); - fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki).
Jednoczesne stosowanie leku Relsed i opioidów (silne leki przeciwbólowe, leki w terapii substytucyjnej uzależnień i niektóre leki na kaszel) zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków można brać pod uwagę tylko wtedy, gdy inne metody leczenia nie są możliwe.
Jeśli jednak lekarz przepisał Relsed jednocześnie z lekami opioidowymi, lekarz prowadzący powinien zmniejszyć dawkę i zalecić możliwie krótki czas leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach opioidowych i ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych o zagrożeniu, aby byli świadomi wyżej wymienionych objawów. W razie wystąpienia takich objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Relsed z alkoholem (etanolem) Alkohol (etanol) nasila działanie uspokajające diazepamu. Nie wolno pić alkoholu podczas stosowania leku Relsed.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Relsed u kobiet w ciąży, szczególnie podczas pierwszego i trzeciego trymestru oraz w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz stwierdzi, że zastosowanie leku jest konieczne.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Po zastosowaniu leku mogą wystąpić uspokojenie, zaburzenia koncentracji i inne działania niepożądane, które mogą wpływać niekorzystnie na wykonywanie czynności wymagających wzmożonej uwagi. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn minimum przez 24 godziny od podania leku Relsed.
Lek Relsed zawiera alkohol benzylowy, etanol, sodu benzoesan, glikol propylenowy oraz sód Lek zawiera 15 mg alkoholu benzylowego w 1 ml roztworu. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych w tym zaburzeń oddychania (tzw. ”gasping syndrome”). Nie podawać leku noworodkom bez zaleceń lekarza. Nie podawać małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat) dłużej niż przez tydzień bez zalecenia lekarza lub farmaceuty. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u kobiet w ciąży lub karmiące piersią powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (kwasicę metaboliczną).
Lek zawiera 12,4% v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 250.mg na mikrowlewkę, co jest równoważne 5,94 ml piwa, 2,48 ml wina na mikrowlewkę. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grupy dużego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką.
Lek zawiera 48,8 mg sodu benzoesanu w 1 ml roztworu. Sodu benzoesan może zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia). Lek zawiera 19,5 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) na mikrowlewkę (7,8 mg sodu na
Lek zawiera 400 mg glikolu propylenowego w każdym 1 ml (1000 mg na mikrowlewkę). Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.
3. Jak stosować lek Relsed
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
- Lek stosuje się wyłącznie doodbytniczo. - Relsed posiada opakowanie dostosowane do podawania doodbytniczego, zwane mikrowlewką. Mikrowlewka jest tubą polietylenową zakończoną kaniulą doodbytniczą, umożliwiającą podanie leku. - Lekarz określi dawkowanie leku oraz czas trwania leczenia indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. - Jeśli lek jest stosowany w domu, podawać go powinna pacjentowi odpowiedzialna osoba dorosła. Należy przebywać z pacjentem do momentu ustąpienia objawów. - Działanie leku jest widoczne po 5-10 minutach od podania.
Mikrowlewka doodbytnicza o pojemności 2,5 ml leku Relsed (2 mg/ml) zawiera 5 mg diazepamu. Mikrowlewka doodbytnicza o pojemności 2,5 ml leku Relsed
(4 mg/ml) zawiera 10 mg diazepamu.
Dorośli Początkowo: 1 mikrowlewkę po 5 mg diazepamu lub 1 mikrowlewkę po 10 mg diazepamu. Jeśli objawy nie ustąpią, dawkę można powtórzyć po około 10-15 minutach. Jeśli stan pacjenta nie poprawia się należy wezwać lekarza.
Przed zabiegami oraz w okresie pooperacyjnym: w dniu poprzedzającym zabieg: 2 do 4 mikrowlewek po 5 mg lub 1 do 2 mikrowlewek po 10 mg diazepamu; 30-60 min. przed operacją: 1 do 2 mikrowlewek po 5 mg lub 1 mikrowlewka po 10 mg diazepamu; po operacji: 1 do 2 mikrowlewek po 5 mg lub 1 mikrowlewka po 10 mg diazepamu.
Dzieci Lekarz poinformuje opiekuna dziecka, w jakich sytuacjach należy podać lek (rodzaj drgawek, czas ich trwania) oraz określi dawkę odpowiednią dla dziecka.
Zazwyczaj stosowane dawki: niemowlęta od 7. miesiąca życia: do 0,5 mg/kg masy ciała; dzieci o masie ciała 10-15 kg: 1 mikrowlewka po 5 mg diazepamu; dzieci o masie ciała powyżej 15 kg: 2 mikrowlewki po 5 mg lub 1 mikrowlewka po 10 mg diazepamu. Jeśli drgawki nie ustąpią, dawkę można powtórzyć po 10-15 minutach. Jeśli stan dziecka nie poprawia się należy wezwać lekarza.
W przypadku drgawek gorączkowych, dzieciom z dużym ryzykiem nawrotów drgawek, lekarz może zalecić podawanie leku w mikrowlewkach co 8 godzin, jeśli gorączka utrzymuje się powyżej 38,5°C. Należy zawsze ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.
Sposób podawania Podczas podawania leku i przez 15 minut po jego podaniu, pacjent powinien leżeć poziomo, na brzuchu. Małe dziecko można położyć na kolanach opiekuna.
1. Rozerwać folię i wyjąć mikrowlewkę.
2. Posmarować kaniulę żelem nawilżającym (do nabycia w aptece), który ułatwi wprowadzenie
kaniuli do odbytu.3. Otworzyć mikrowlewkę poprzez przekręcenie końcówki kaniuli.
4. Wprowadzić kaniulę do odbytu (w przypadku małych dzieci wprowadzić kaniulę tylko do
połowy, w przypadku dzieci starszych i dorosłych wprowadzić całą kaniulę).5. Opróżnić zbiorniczek przez silny ucisk kciukiem i palcem wskazującym.
6. Wyjąć kaniulę z odbytu nie zwalniając ucisku na zbiorniczek.
7. Ścisnąć pośladki na kilka minut, aby lek nie wyciekł.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Relsed Po przedawkowaniu diazepamu mogą wystąpić: senność, stany splątania (zaburzenia świadomości, dezorientacja, lęk). W cięższych przypadkach może też wystąpić niezborność ruchów, obniżenie ciśnienia krwi, osłabienie mięśni, trudności z oddychaniem i śpiączka. W razie podania większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, który zastosuje odpowiednie leczenie.
W przypadku pominięcia dawki leku Relsed Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Relsed Po zaprzestaniu stosowania leku Relsed mogą wystąpić objawy tzw. zespołu odstawiennego, jednak jego wystąpienie jest mało prawdopodobne, ponieważ lek stosuje się doraźnie. Do objawów zespołu należą: bóle głowy i mięśni, stany lękowe, napięcie, niepokój, stan splątania, a w ciężkich przypadkach - utrata świadomości, depersonalizacja (poczucie niepewności lub nierealności własnej osobowości), zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło oraz hałas, omamy i drgawki padaczkowe.
Po przerwaniu leczenia może wystąpić tzw. zjawisko „z odbicia” (objawy choroby mogą powrócić po odstawieniu leku). Jego objawami są: zmiany nastroju, lęk, trudności z zasypianiem, niepokój. Dlatego lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawki. Lekarz poinformuje pacjenta, w jaki sposób przerwać stosowanie leku Relsed, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia tych objawów.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Po zastosowaniu leku działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i występują rzadko.
Mogą wystąpić: uspokojenie, senność, niezborność ruchów, osłabienie mięśni.
Rzadko występują: - ból i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, stany dezorientacji, niepamięć następcza (pacjent nie pamięta zdarzeń, które wystąpiły w krótkim czasie po podaniu leku), zaburzenia mowy; - zaburzenia oddychania, skurcz krtani, bezdech, bóle w klatce piersiowej; - spadek ciśnienia krwi, zwolnienie czynności serca (bradykardia), zmiany w obrazie krwi (widoczne w tzw. badaniu morfologii); - zaburzenia ze strony układu pokarmowego (suchość w ustach, zwiększenie łaknienia, żółtaczka); - zmiany popędu płciowego, zaburzenia miesiączkowania; - zatrzymanie moczu;
- skórne odczyny uczuleniowe; - zmęczenie, drżenia.
Po zastosowaniu diazepamu (szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, omamy, zmiany w zachowaniu, agresywność, koszmary senne, psychozy (tzw. reakcje paradoksalne).
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych mogą wystąpić nasilone działania niepożądane.
Po zastosowaniu diazepamu może ujawnić się utajona depresja.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Relsed
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i mikrowlewce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Relsed 5 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza - Substancją czynną leku jest diazepam. Każdy ml roztworu zawiera 2 mg diazepamu. - Pozostałe składniki to: etanol 96%, alkohol benzylowy (15 mg/ml), glikol propylenowy, sodu benzoesan, kwas octowy lodowaty, woda oczyszczona. Mikrowlewka doodbytnicza o pojemności 2,5 ml zawiera 5 mg diazepamu.
Co zawiera lek Relsed 10 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza - Substancją czynną leku jest diazepam. Każdy ml roztworu zawiera 4 mg diazepamu. - Pozostałe składniki to: etanol 96%, alkohol benzylowy (15 mg/ml), glikol propylenowy, sodu benzoesan, kwas octowy lodowaty, woda oczyszczona. Mikrowlewka doodbytnicza o pojemności 2,5 ml zawiera 10 mg diazepamu.
Jak wygląda lek Relsed i co zawiera opakowanie Relsed to przezroczysty płyn bezbarwny do barwy żółtozielonej. W tekturowym pudełku znajduje się 5 mikrowlewek (tuba polietylenowa z kaniulą) po 2,5 ml.
Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Wytwórca Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24, 01-207 Warszawa
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. Oddział Medana w Sieradzu ul. Władysława Łokietka 10, 98-200 Sieradz
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
RELSED, 5 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza, roztwór
2,5 ml roztworu zawiera 5 mg diazepamu (Diazepamum). Każdy ml roztworu zawiera 2 mg diazepamu (Diazepamum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda mikrowlewka (2,5 ml) zawiera: 250 mg etanolu 96%, 37,5 mg alkoholu benzylowego, 48,8 mg sodu benzoesanu i 1000 mg glikolu propylenowego.
Każda mikrowlewka zawiera 19,5 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
Mikrowlewka doodbytnicza, roztwór
Przezroczysty płyn bezbarwny do barwy żółtozielonej
Drgawki gorączkowe Stan padaczkowy Rzucawka ciężarnych Napady lęku Stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym Tężec Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym
Każda mikrowlewka (2,5 ml roztworu) zawiera 5 mg diazepamu.
Dawkowanie
Dzieci
Drgawki gorączkowe, stan padaczkowy, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec, premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym:
niemowlęta od 7. miesiąca życia: do 0,5 mg/kg masy ciała; dzieci o masie ciała 10-15 kg: 1 mikrowlewka (5 mg diazepamu); dzieci o masie ciała powyżej 15 kg: 2 mikrowlewki po 5 mg (10 mg diazepamu). Jeśli drgawki nie ustępują należy powtórzyć dawkę po 10-15 minutach. U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się produkt w mikrowlewkach co 8 godzin w okresie gorączki powyżej 38,5°C.
Dorośli
Stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec:
Początkowo 1 lub 2 mikrowlewki (5 do 10 mg diazepamu). W razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po około 10-15 minutach - podać maksymalnie do 30 mg diazepamu.
Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym:
w dniu poprzedzającym zabieg: 2 do 4 mikrowlewek (10 do 20 mg diazepamu); 30-60 minut przed znieczuleniem ogólnym: 1 do 2 mikrowlewek (5 do 10 mg diazepamu); po zabiegu: 1 do 2 mikrowlewek (5 do 10 mg diazepamu).
U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek i wątroby, z niewydolnością krążenia i oddechową należy stosować mniejsze dawki. Najlepiej rozpoczynać od podania 5 mg/dobę i dopiero wtedy, kiedy pacjent dobrze toleruje taką dawkę, można ją stopniowo zwiększać.
Sposób podawania
Podanie doodbytnicze. Patrz punkt. 6.6
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne benzodiazepiny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna) Fobie, natręctwa Monoterapia depresji lub lęku związanego z depresją z powodu ryzyka podejmowania prób samobójczych przez pacjentów
Stosowanie produktu u danego pacjenta należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. Podczas podawania pierwszej dawki należy pilnie obserwować reakcję pacjenta na produkt.
Leczenie diazepamem w postaci mikrowlewek powinno trwać możliwie krótko, ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia uzależnienia fizycznego, psychicznego i tolerancji. Diazepam stosowany długotrwale może prowadzić do uzależnienia. W razie wystąpienia uzależnienia, po zaprzestaniu stosowania diazepamu może ujawnić się zespół odstawienny (abstynencyjny). Charakteryzuje się on następującymi objawami: bóle głowy i mięśni, stany lękowe, napięcie, niepokój, stan splątania i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: utrata świadomości, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło oraz hałas, omamy i drgawki padaczkowe.
Po zaprzestaniu stosowania benzodiazepin (także diazepamu) może wystąpić zjawisko „z odbicia”, którego objawami są: zmiany nastroju, lęk, trudności z zasypianiem, niepokój. Ryzyko pojawienia się tych objawów jest większe po nagłym zaprzestaniu stosowania diazepamu. Dlatego produkt należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawki.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami: Jednoczesne stosowanie produktu Relsed z opioidami może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Z powodu tych zagrożeń przepisywanie leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, takich jak Relsed, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu Relsed równocześnie z opioidami, należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz również ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej oraz sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów (jeżeli dotyczy) o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, stosowanie diazepamu może być związane z wystąpieniem niepamięci następczej.
W przypadku interwencyjnego podawania produktu stosuje się pojedyncze mikrowlewki, w innych przypadkach nie należy stosować produktu dłużej niż kilka dni.
Diazepam nie jest lekiem przeciwpsychotycznym i nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu psychoz.
Należy bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z leczoną jaskrą. Natomiast nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z nieleczoną lub nieprawidłowo leczoną jaskrą z wąskim lub otwartym kątem.
Produktu nie należy stosować u noworodków, szczególnie z oznakami wcześniactwa. Podawanie niemowlętom do 6. miesiąca życia jest dopuszczalne tylko w wyjątkowych przypadkach - w stanach zagrażających życiu.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując diazepam u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z niewydolnością wątroby lub nerek, z uszkodzeniem organicznym mózgu, ataksją pochodzenia rdzeniowego i mózgowego, przewlekłą niewydolnością oddechową (nawet o umiarkowanym nasileniu) oraz z przerostem gruczołu krokowego (z zastojem moczu). W takich przypadkach należy uważnie kontrolować reakcję pacjenta na produkt i stosować mniejsze dawki.
Podczas stosowania benzodiazepin, szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku, nie można wykluczyć wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, agresywność, urojenia, napady agresji, koszmary nocne, omamy, psychozy i innych nieprawidłowych zachowań. W razie wystąpienia takich objawów należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego.
Bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
Należy unikać podawania diazepamu pacjentom z uzależnieniem lekowym lub alkoholowym. Jeżeli zachodzi konieczność podawania produktu u tych pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność.
Nie zaleca się stosowania diazepamu u osób z ostrym zatruciem alkoholem, środkami nasennymi lub przeciwbólowymi, neuroleptykami lub lekami przeciwdepresyjnymi.
Jednoczesne stosowanie diazepamu z barbituranami, alkoholem oraz lekami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy powoduje wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz wystąpienia bezdechu.
Picie alkoholu przez osobę, u której zastosowano benzodiazepiny, może doprowadzić do wystąpienia upojenia patologicznego z pobudzeniem ruchowym, zachowaniem agresywnym, niepamięcią. W związku z tym nie należy pić nawet niewielkich ilości alkoholu wcześniej niż 36 godzin od momentu zastosowania ostatniej dawki produktu leczniczego.
Produkt zawiera 37,5 mg alkoholu benzylowego w 2,5 ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, w tym zaburzeń oddychania (tzw. „gasping syndrome”). Zachować szczególną ostrożność w razie konieczności podania produktu noworodkom (do 4 tygodnia życia). Z powodu zwiększonego ryzyka kumulacji alkoholu benzylowego, produktu nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 3 lat dłużej niż przez tydzień.
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna).
Produkt zawiera 12,4% v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 250 mg na mikrowlewkę, co jest równoważne 5,94 ml piwa, 2,48 ml wina na mikrowlewkę. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką.
Produkt leczniczy zawiera 400 mg glikolu propylenowego w każdym 1 ml (1000 mg na mikrowlewkę). Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży lub karmiącej piersią należy w każdym przypadku rozważyć indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.
Produkt zawiera 48,8 mg sodu benzoesanu w 1 ml roztworu. Sodu benzoesan może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków.
Produkt leczniczy zawiera 19,5 mg sodu na mikrowlewkę (7,8 mg sodu na 1 ml), co odpowiada 0,96% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Podawanie diazepamu i środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (opioidowych leków przeciwbólowych, przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, anksjolitycznych, uspokajających, nasennych, przeciwdrgawkowych, znieczulających oraz przeciwhistaminowych mających działanie uspokajające) powoduje nasilenie polekowego działania uspokajającego. Podczas jednoczesnego stosowania tego typu leków nie można wykluczyć wystąpienia zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli zachodzi konieczność podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, diazepam należy podać na końcu.
Opioidy: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, np. benzodiazepin, lub leków pochodnych, takich jak Relsed, z opioidami, zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Nie zaleca się picia alkoholu i jednoczesnego stosowania diazepamu, ponieważ alkohol nasila działanie diazepamu i może być przyczyną ostrych zaburzeń ośrodka oddechowego oraz innych reakcji.
Cymetydyna, omeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina, disulfiram, izoniazyd oraz doustne środki antykoncepcyjne stosowane jednocześnie z benzodiazepinami, mogą hamować przemiany benzodiazepin w wątrobie, opóźniać ich eliminację oraz powodować zwiększenie stężenia w surowicy. Natomiast teofilina przyspiesza metabolizm diazepamu.
Diazepam może wykazywać interakcje z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Powoduje zahamowanie działania lewodopy, nasila działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz fenytoiny.
Ciąża Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania diazepamu u kobiet w ciąży. Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie podczas pierwszego i trzeciego trymestru, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Zgłaszano, że diazepam podany w trakcie porodu - w pojedynczych dużych dawkach lub powtarzanych małych dawkach, powodował u noworodka hipotermię, hipotonię mięśniową, zaburzenia oddychania i zespół wiotkiego dziecka oraz zaburzenia czynności serca.
Karmienie piersią Diazepam przenika do mleka kobiecego i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
W ciągu 24 godzin od zastosowania produktu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Po zastosowaniu produktu działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i występują rzadko. Częstość zdefiniowano w następujący sposób: rzadko (≥1/10 000 do <1/1000).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: zmiany w obrazie krwi.
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: skórne odczyny uczuleniowe.
Zaburzenia psychiczne Reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, omamy, zmiany w zachowaniu, agresywność. koszmary senne, psychozy (szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku). Może ujawnić się utajona depresja.
Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, senność, niezborność ruchów (ataksja). Rzadko: ból i zawroty głowy, stany dezorientacji, niepamięć następcza, zaburzenia mowy, drżenia.
Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Rzadko: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, bóle w klatce piersiowej.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: zaburzenia oddychania, skurcz krtani, bezdech.
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie łaknienia.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: żółtaczka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zmiany libido, zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zmęczenie.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych mogą wystąpić nasilone działania niepożądane.
Nawet po dawkach terapeutycznych może wystąpić fizyczne uzależnienie, a przerwanie podawania diazepamu może powodować zespół odstawienny i zjawisko „z odbicia”. Może wystąpić psychiczne uzależnienie. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin przez pacjentów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy przedawkowania: senność, stany splątania. Lżejsze przypadki przedawkowania (pacjent reaguje na głos, nie ma zaburzeń oddychania) wymagają tylko leczenia objawowego.
Ciężkie przypadki charakteryzują się ataksją, niedociśnieniem, osłabieniem mięśni, zahamowaniem oddychania, rzadko śpiączką. Należy monitorować i podtrzymywać czynności układu krążenia i oddychania.
Swoistą odtrutką jest flumazenil. Początkowo zaleca się wstrzyknięcie dożylne dawki 0,2 mg produktu w ciągu 15 sek. Jeżeli w ciągu 1 minuty nie zostanie osiągnięty pożądany stopień przytomności, wstrzykuje się drugą dawkę w ilości 0,1 mg. W razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 1 minutę aż do osiągnięcia łącznej dawki maksymalnej 1,0 mg. W oddziałach intensywnej opieki medycznej zaleca się podanie większych dawek flumazenilu. Nieskuteczność flumazenilu przemawia przeciwko rozpoznaniu zatrucia benzodiazepinami.
Dializa jest nieskuteczna.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, pochodne benzodiazepiny; kod ATC: N05BA01
Diazepam jest lekiem z grupy 1,4-benzodiazepin. Działa poprzez kompleks receptorowy GABA-A, w którym znajduje się receptor wiążący benzodiazepiny, co powoduje nasilenie wiązania kwasu gamma-aminomasłowego z tym receptorem. Prowadzi to do nasilenia wnikania jonów chlorkowych do neuronu, jego hiperpolaryzacji i zahamowania aktywności bioelektrycznej. Wynikiem jest nasilenie hamującego działania GABA w ośrodkowym układzie nerwowym. Przypuszcza się, że poprzez kompleks receptorowy GABA-A benzodiazepiny wywierają działanie przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz zwiotczające mięśnie szkieletowe. Ze względu na takie właściwości diazepam jest wykorzystywany w leczeniu przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym i rozluźniającym napięcie mięśni.
Diazepam w postaci mikrowlewek jest przeznaczony przede wszystkim dla pacjentów, u których pożądane jest szybkie działanie leku, a jednocześnie utrudnione lub niewskazane jest podanie dożylne.
Diazepam po podaniu doodbytniczym ulega szybkiemu wchłonięciu. Czas, w którym zostanie osiągnięte maksymalne stężenie leku w osoczu, jak też i zakres stężeń osoczowych leku po podaniu doodbytniczym jest podobny do analogicznych wartości po podaniu dożylnym.
U dzieci maksymalne stężenie diazepamu w osoczu po podaniu doodbytniczym było osiągane po 6-10 minutach od podania. U dorosłych maksymalne stężenie diazepamu w osoczu zostaje osiągnięte w przybliżeniu po 15-20 minutach od podania.
Dostępność biologiczna produktu podanego w mikrowlewkach doodbytniczych jest zbliżona do 100%.
Diazepam ulega przemianom do aktywnych metabolitów takich jak: N-demetylodiazepam, temazepam, oksazepam. Najważniejszy z nich, N-demetylodiazepam (nordiazepam), którego kumulacja w mózgu i długi okres półtrwania (do około 100 godzin) jest w dużej mierze odpowiedzialny za długotrwałe i silne działanie. Okres półtrwania diazepamu może ulec wydłużeniu u noworodków, pacjentów w wieku podeszłym oraz u osób z chorobami wątroby. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Klirens kreatyniny wynosi 20-30 ml/min.
Powtarzanie dawek może prowadzić do kumulacji diazepamu i jego metabolitów w organizmie.
Badania toksyczności przewlekłej prowadzone na zwierzętach nie dostarczyły dowodów toksycznego wpływu diazepamu. Nie prowadzono długookresowych badań, które wykryłyby możliwe rakotwórcze działanie diazepamu. Kilka badań wskazuje na możliwe słabe mutagenne działanie dla dawek leku zdecydowanie przewyższających ustaloną dawkę terapeutyczną dla pacjenta. Miejscowa tolerancja na lek była badana po podaniu pojedynczej i powtórnej dawki do worka spojówkowego królikom i doodbytniczo psom. Obserwowano minimalne podrażnienie. Nie zaobserwowano zmian ogólnoustrojowych.
Ryzyko wad wrodzonych u płodów ludzkich po zastosowaniu dawki terapeutycznej benzodiazepiny jest prawdopodobnie nieznaczne. Jednakże kilka badań epidemiologicznych wskazuje na zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia u płodów. Ponadto z raportów dotyczących prenatalnych badań płodów wynika, że przedawkowanie diazepamu może powodować wady wrodzone i upośledzenie umysłowe.
Etanol 96% Alkohol benzylowy Glikol propylenowy Sodu benzoesan Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Tuba polietylenowa z kaniulą (mikrowlewka) w folii aluminiowo-papierowej, w tekturowym pudełku.
Podczas podawania produktu i przez 15 minut po jego podaniu pacjent powinien leżeć poziomo, twarzą w dół (na brzuchu). Posmarować kaniulę żelem nawilżającym. Otworzyć poprzez przekręcenie końcówki kaniuli. Wprowadzić całą kaniulę do odbytu (w przypadku małych dzieci do połowy). Opróżnić zbiorniczek przez silny ucisk kciukiem i palcem wskazującym. Wyjąć kaniulę z odbytu nie zwalniając ucisku na zbiorniczek.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
Pozwolenie nr 7515
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04.02.1998 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.12.2012 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
RELSED, 5 mg/2,5 ml, mikrowlewka doodbytnicza, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
2,5 ml roztworu zawiera 5 mg diazepamu (Diazepamum). Każdy ml roztworu zawiera 2 mg diazepamu (Diazepamum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda mikrowlewka (2,5 ml) zawiera: 250 mg etanolu 96%, 37,5 mg alkoholu benzylowego, 48,8 mg sodu benzoesanu i 1000 mg glikolu propylenowego.
Każda mikrowlewka zawiera 19,5 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Mikrowlewka doodbytnicza, roztwór
Przezroczysty płyn bezbarwny do barwy żółtozielonej
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Drgawki gorączkowe Stan padaczkowy Rzucawka ciężarnych Napady lęku Stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym Tężec Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Każda mikrowlewka (2,5 ml roztworu) zawiera 5 mg diazepamu.
Dawkowanie
Dzieci
Drgawki gorączkowe, stan padaczkowy, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec, premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym:
niemowlęta od 7. miesiąca życia: do 0,5 mg/kg masy ciała; dzieci o masie ciała 10-15 kg: 1 mikrowlewka (5 mg diazepamu); dzieci o masie ciała powyżej 15 kg: 2 mikrowlewki po 5 mg (10 mg diazepamu). Jeśli drgawki nie ustępują należy powtórzyć dawkę po 10-15 minutach. U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się produkt w mikrowlewkach co 8 godzin w okresie gorączki powyżej 38,5°C.
Dorośli
Stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec:
Początkowo 1 lub 2 mikrowlewki (5 do 10 mg diazepamu). W razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po około 10-15 minutach - podać maksymalnie do 30 mg diazepamu.
Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym:
w dniu poprzedzającym zabieg: 2 do 4 mikrowlewek (10 do 20 mg diazepamu); 30-60 minut przed znieczuleniem ogólnym: 1 do 2 mikrowlewek (5 do 10 mg diazepamu); po zabiegu: 1 do 2 mikrowlewek (5 do 10 mg diazepamu).
U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek i wątroby, z niewydolnością krążenia i oddechową należy stosować mniejsze dawki. Najlepiej rozpoczynać od podania 5 mg/dobę i dopiero wtedy, kiedy pacjent dobrze toleruje taką dawkę, można ją stopniowo zwiększać.
Sposób podawania
Podanie doodbytnicze. Patrz punkt. 6.6
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne benzodiazepiny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna) Fobie, natręctwa Monoterapia depresji lub lęku związanego z depresją z powodu ryzyka podejmowania prób samobójczych przez pacjentów
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Stosowanie produktu u danego pacjenta należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. Podczas podawania pierwszej dawki należy pilnie obserwować reakcję pacjenta na produkt.
Leczenie diazepamem w postaci mikrowlewek powinno trwać możliwie krótko, ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia uzależnienia fizycznego, psychicznego i tolerancji. Diazepam stosowany długotrwale może prowadzić do uzależnienia. W razie wystąpienia uzależnienia, po zaprzestaniu stosowania diazepamu może ujawnić się zespół odstawienny (abstynencyjny). Charakteryzuje się on następującymi objawami: bóle głowy i mięśni, stany lękowe, napięcie, niepokój, stan splątania i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: utrata świadomości, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, zwiększona wrażliwość na światło oraz hałas, omamy i drgawki padaczkowe.
Po zaprzestaniu stosowania benzodiazepin (także diazepamu) może wystąpić zjawisko „z odbicia”, którego objawami są: zmiany nastroju, lęk, trudności z zasypianiem, niepokój. Ryzyko pojawienia się tych objawów jest większe po nagłym zaprzestaniu stosowania diazepamu. Dlatego produkt należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawki.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami: Jednoczesne stosowanie produktu Relsed z opioidami może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Z powodu tych zagrożeń przepisywanie leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, takich jak Relsed, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu Relsed równocześnie z opioidami, należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz również ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej oraz sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów (jeżeli dotyczy) o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, stosowanie diazepamu może być związane z wystąpieniem niepamięci następczej.
W przypadku interwencyjnego podawania produktu stosuje się pojedyncze mikrowlewki, w innych przypadkach nie należy stosować produktu dłużej niż kilka dni.
Diazepam nie jest lekiem przeciwpsychotycznym i nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu psychoz.
Należy bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z leczoną jaskrą. Natomiast nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z nieleczoną lub nieprawidłowo leczoną jaskrą z wąskim lub otwartym kątem.
Produktu nie należy stosować u noworodków, szczególnie z oznakami wcześniactwa. Podawanie niemowlętom do 6. miesiąca życia jest dopuszczalne tylko w wyjątkowych przypadkach - w stanach zagrażających życiu.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując diazepam u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z niewydolnością wątroby lub nerek, z uszkodzeniem organicznym mózgu, ataksją pochodzenia rdzeniowego i mózgowego, przewlekłą niewydolnością oddechową (nawet o umiarkowanym nasileniu) oraz z przerostem gruczołu krokowego (z zastojem moczu). W takich przypadkach należy uważnie kontrolować reakcję pacjenta na produkt i stosować mniejsze dawki.
Podczas stosowania benzodiazepin, szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku, nie można wykluczyć wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, agresywność, urojenia, napady agresji, koszmary nocne, omamy, psychozy i innych nieprawidłowych zachowań. W razie wystąpienia takich objawów należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego.
Bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
Należy unikać podawania diazepamu pacjentom z uzależnieniem lekowym lub alkoholowym. Jeżeli zachodzi konieczność podawania produktu u tych pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność.
Nie zaleca się stosowania diazepamu u osób z ostrym zatruciem alkoholem, środkami nasennymi lub przeciwbólowymi, neuroleptykami lub lekami przeciwdepresyjnymi.
Jednoczesne stosowanie diazepamu z barbituranami, alkoholem oraz lekami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy powoduje wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz wystąpienia bezdechu.
Picie alkoholu przez osobę, u której zastosowano benzodiazepiny, może doprowadzić do wystąpienia upojenia patologicznego z pobudzeniem ruchowym, zachowaniem agresywnym, niepamięcią. W związku z tym nie należy pić nawet niewielkich ilości alkoholu wcześniej niż 36 godzin od momentu zastosowania ostatniej dawki produktu leczniczego.
Produkt zawiera 37,5 mg alkoholu benzylowego w 2,5 ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, w tym zaburzeń oddychania (tzw. „gasping syndrome”). Zachować szczególną ostrożność w razie konieczności podania produktu noworodkom (do 4 tygodnia życia). Z powodu zwiększonego ryzyka kumulacji alkoholu benzylowego, produktu nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 3 lat dłużej niż przez tydzień.
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna).
Produkt zawiera 12,4% v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 250 mg na mikrowlewkę, co jest równoważne 5,94 ml piwa, 2,48 ml wina na mikrowlewkę. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć to pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką.
Produkt leczniczy zawiera 400 mg glikolu propylenowego w każdym 1 ml (1000 mg na mikrowlewkę). Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży lub karmiącej piersią należy w każdym przypadku rozważyć indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.
Produkt zawiera 48,8 mg sodu benzoesanu w 1 ml roztworu. Sodu benzoesan może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków.
Produkt leczniczy zawiera 19,5 mg sodu na mikrowlewkę (7,8 mg sodu na 1 ml), co odpowiada 0,96% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Podawanie diazepamu i środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (opioidowych leków przeciwbólowych, przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, anksjolitycznych, uspokajających, nasennych, przeciwdrgawkowych, znieczulających oraz przeciwhistaminowych mających działanie uspokajające) powoduje nasilenie polekowego działania uspokajającego. Podczas jednoczesnego stosowania tego typu leków nie można wykluczyć wystąpienia zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli zachodzi konieczność podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, diazepam należy podać na końcu.
Opioidy: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, np. benzodiazepin, lub leków pochodnych, takich jak Relsed, z opioidami, zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Nie zaleca się picia alkoholu i jednoczesnego stosowania diazepamu, ponieważ alkohol nasila działanie diazepamu i może być przyczyną ostrych zaburzeń ośrodka oddechowego oraz innych reakcji.
Cymetydyna, omeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina, disulfiram, izoniazyd oraz doustne środki antykoncepcyjne stosowane jednocześnie z benzodiazepinami, mogą hamować przemiany benzodiazepin w wątrobie, opóźniać ich eliminację oraz powodować zwiększenie stężenia w surowicy. Natomiast teofilina przyspiesza metabolizm diazepamu.
Diazepam może wykazywać interakcje z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Powoduje zahamowanie działania lewodopy, nasila działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz fenytoiny.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania diazepamu u kobiet w ciąży. Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie podczas pierwszego i trzeciego trymestru, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Zgłaszano, że diazepam podany w trakcie porodu - w pojedynczych dużych dawkach lub powtarzanych małych dawkach, powodował u noworodka hipotermię, hipotonię mięśniową, zaburzenia oddychania i zespół wiotkiego dziecka oraz zaburzenia czynności serca.
Karmienie piersią Diazepam przenika do mleka kobiecego i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W ciągu 24 godzin od zastosowania produktu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Po zastosowaniu produktu działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i występują rzadko. Częstość zdefiniowano w następujący sposób: rzadko (≥1/10 000 do <1/1000).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: zmiany w obrazie krwi.
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: skórne odczyny uczuleniowe.
Zaburzenia psychiczne Reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, omamy, zmiany w zachowaniu, agresywność. koszmary senne, psychozy (szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku). Może ujawnić się utajona depresja.
Zaburzenia układu nerwowego Uspokojenie, senność, niezborność ruchów (ataksja). Rzadko: ból i zawroty głowy, stany dezorientacji, niepamięć następcza, zaburzenia mowy, drżenia.
Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Rzadko: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, bóle w klatce piersiowej.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: zaburzenia oddychania, skurcz krtani, bezdech.
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie łaknienia.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: żółtaczka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zmiany libido, zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zmęczenie.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych mogą wystąpić nasilone działania niepożądane.
Nawet po dawkach terapeutycznych może wystąpić fizyczne uzależnienie, a przerwanie podawania diazepamu może powodować zespół odstawienny i zjawisko „z odbicia”. Może wystąpić psychiczne uzależnienie. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin przez pacjentów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: senność, stany splątania. Lżejsze przypadki przedawkowania (pacjent reaguje na głos, nie ma zaburzeń oddychania) wymagają tylko leczenia objawowego.
Ciężkie przypadki charakteryzują się ataksją, niedociśnieniem, osłabieniem mięśni, zahamowaniem oddychania, rzadko śpiączką. Należy monitorować i podtrzymywać czynności układu krążenia i oddychania.
Swoistą odtrutką jest flumazenil. Początkowo zaleca się wstrzyknięcie dożylne dawki 0,2 mg produktu w ciągu 15 sek. Jeżeli w ciągu 1 minuty nie zostanie osiągnięty pożądany stopień przytomności, wstrzykuje się drugą dawkę w ilości 0,1 mg. W razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 1 minutę aż do osiągnięcia łącznej dawki maksymalnej 1,0 mg. W oddziałach intensywnej opieki medycznej zaleca się podanie większych dawek flumazenilu. Nieskuteczność flumazenilu przemawia przeciwko rozpoznaniu zatrucia benzodiazepinami.
Dializa jest nieskuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, pochodne benzodiazepiny; kod ATC: N05BA01
Diazepam jest lekiem z grupy 1,4-benzodiazepin. Działa poprzez kompleks receptorowy GABA-A, w którym znajduje się receptor wiążący benzodiazepiny, co powoduje nasilenie wiązania kwasu gamma-aminomasłowego z tym receptorem. Prowadzi to do nasilenia wnikania jonów chlorkowych do neuronu, jego hiperpolaryzacji i zahamowania aktywności bioelektrycznej. Wynikiem jest nasilenie hamującego działania GABA w ośrodkowym układzie nerwowym. Przypuszcza się, że poprzez kompleks receptorowy GABA-A benzodiazepiny wywierają działanie przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz zwiotczające mięśnie szkieletowe. Ze względu na takie właściwości diazepam jest wykorzystywany w leczeniu przeciwlękowym, przeciwdrgawkowym i rozluźniającym napięcie mięśni.
Diazepam w postaci mikrowlewek jest przeznaczony przede wszystkim dla pacjentów, u których pożądane jest szybkie działanie leku, a jednocześnie utrudnione lub niewskazane jest podanie dożylne.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Diazepam po podaniu doodbytniczym ulega szybkiemu wchłonięciu. Czas, w którym zostanie osiągnięte maksymalne stężenie leku w osoczu, jak też i zakres stężeń osoczowych leku po podaniu doodbytniczym jest podobny do analogicznych wartości po podaniu dożylnym.
U dzieci maksymalne stężenie diazepamu w osoczu po podaniu doodbytniczym było osiągane po 6-10 minutach od podania. U dorosłych maksymalne stężenie diazepamu w osoczu zostaje osiągnięte w przybliżeniu po 15-20 minutach od podania.
Dostępność biologiczna produktu podanego w mikrowlewkach doodbytniczych jest zbliżona do 100%.
Diazepam ulega przemianom do aktywnych metabolitów takich jak: N-demetylodiazepam, temazepam, oksazepam. Najważniejszy z nich, N-demetylodiazepam (nordiazepam), którego kumulacja w mózgu i długi okres półtrwania (do około 100 godzin) jest w dużej mierze odpowiedzialny za długotrwałe i silne działanie. Okres półtrwania diazepamu może ulec wydłużeniu u noworodków, pacjentów w wieku podeszłym oraz u osób z chorobami wątroby. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Klirens kreatyniny wynosi 20-30 ml/min.
Powtarzanie dawek może prowadzić do kumulacji diazepamu i jego metabolitów w organizmie.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności przewlekłej prowadzone na zwierzętach nie dostarczyły dowodów toksycznego wpływu diazepamu. Nie prowadzono długookresowych badań, które wykryłyby możliwe rakotwórcze działanie diazepamu. Kilka badań wskazuje na możliwe słabe mutagenne działanie dla dawek leku zdecydowanie przewyższających ustaloną dawkę terapeutyczną dla pacjenta. Miejscowa tolerancja na lek była badana po podaniu pojedynczej i powtórnej dawki do worka spojówkowego królikom i doodbytniczo psom. Obserwowano minimalne podrażnienie. Nie zaobserwowano zmian ogólnoustrojowych.
Ryzyko wad wrodzonych u płodów ludzkich po zastosowaniu dawki terapeutycznej benzodiazepiny jest prawdopodobnie nieznaczne. Jednakże kilka badań epidemiologicznych wskazuje na zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia u płodów. Ponadto z raportów dotyczących prenatalnych badań płodów wynika, że przedawkowanie diazepamu może powodować wady wrodzone i upośledzenie umysłowe.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Etanol 96% Alkohol benzylowy Glikol propylenowy Sodu benzoesan Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Tuba polietylenowa z kaniulą (mikrowlewka) w folii aluminiowo-papierowej, w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaPodczas podawania produktu i przez 15 minut po jego podaniu pacjent powinien leżeć poziomo, twarzą w dół (na brzuchu). Posmarować kaniulę żelem nawilżającym. Otworzyć poprzez przekręcenie końcówki kaniuli. Wprowadzić całą kaniulę do odbytu (w przypadku małych dzieci do połowy). Opróżnić zbiorniczek przez silny ucisk kciukiem i palcem wskazującym. Wyjąć kaniulę z odbytu nie zwalniając ucisku na zbiorniczek.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 7515
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04.02.1998 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.12.2012 r.