Neorelium
Diazepamum
Tabletki powlekane 5 mg | Diazepamum 5 mg
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A., Polska
Ulotka
PL_29.09.2020 v6 CD Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Neorelium, 5 mg, tabletki powlekane Diazepam
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Neorelium i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Neorelium
3. Jak stosować lek Neorelium
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Neorelium
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Neorelium i w jakim celu się go stosuje
Lek Neorelium zawiera jako substancję czynną diazepam, która należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Diazepam wykazuje właściwości przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdrgawkowe. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Neorelium stosowany jest: - krótkotrwale w leczeniu stanów lękowych (przez 2 do 4 tygodni), które mogą być także związane z bezsennością; - w leczeniu objawów nagłego odstawienia alkoholu; - w leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego; - jako lek uspakajający i środek do premedykacji (przygotowanie do niektórych zabiegów operacyjnych i diagnostycznych); - pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Neorelium
Kiedy nie stosować leku Neorelium Jeśli u pacjenta stwierdzono: - uczulenie (nadwrażliwość) na diazepam lub inne leki z grupy benzodiazepin lub którykolwiek ze składników leku (wymienione w punkcie 6); - ciężką niewydolność oddechową niezależnie od przyczyny; - ciężką niewydolność wątroby lub nerek; - miastenię (chorobę powodującą osłabienie mięśni i nadmierne zmęczenie).
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami o działaniu podobnym do benzodiazepin, które należy brać pod uwagę stosując lek Neorelium.
PL_29.09.2020 v6 CD ➢ Tolerancja Po stosowaniu leku Neorelium przez kilka tygodni może zmniejszyć się skuteczność leku.
➢ Uzależnienie
Ryzyko rozwoju uzależnienia rośnie wraz ze zwiększeniem dawki i czasu leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od leków, alkoholu lub pacjentów z zaburzeniami osobowości.
➢ Objawy odstawienia
głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, niepokój ruchowy, dezorientacja, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą wystąpić: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, dotyk, światło, hałas, uczucie mrowienia i drętwienie kończyn, omamy i urojenia, drgawki padaczkowe.
➢ Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania leku Neorelium może wystąpić przejściowy nawrót nasilonych objawów, które były przyczyną stosowania leku (tzw. zjawisko „z odbicia”). Objawom tym często towarzyszą zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia tych objawów zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.
➢ Amnezja następcza (niezdolność do pamiętania zdarzeń po zastosowaniu leku)
informacji – nowe dane nie są trwale zapamiętywane). Stan taki pojawia się najczęściej w ciągu kilku godzin od podania leku, szczególnie w dużej dawce. Jeżeli lekarz zalecił stosowanie leku Neorelium raz na dobę, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia amnezji następczej zaleca się przyjmowanie leku pół godziny przed udaniem się na spoczynek i zapewnienie odpowiednich warunków do ciągłego, nieprzerwanego snu trwającego 7-8 godzin.
➢ Reakcje psychiczne i paradoksalne U dzieci i osób w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko pojawienia się nieprawidłowych reakcji psychicznych i paradoksalnych (przeciwnych do oczekiwanych), takich jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary nocne, halucynacje, psychozy, zaburzenia zachowania.
Szczególne grupy pacjentów
➢ U dzieci Neorelium można stosować po dokładnym dostosowaniu przez lekarza dawki i przez możliwie najkrótszy czas leczenia.
niemożliwe jest zastosowanie innych metod leczenia, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.
➢ Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejsze dawki leku Neorelium (patrz punkt 3), z uwagi na możliwość nasilenia działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy).
➢ Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek lub z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni przed przyjęciem leku Neorelium poinformować lekarza o tych schorzeniach.
➢ Stosowanie w depresji. Przed zastosowaniem leku Neorelium należy poinformować lekarza o wszelkich chorobach psychicznych. Pacjenci z objawami depresji lub lęku związanego z depresją powinni stosować jednocześnie kilka leków. Podawanie pacjentom z depresją jedynie leku Neorelium może spowodować nasilenie objawów depresji, w tym myśli samobójczych.
PL_29.09.2020 v6 CD ➢ Podczas stosowania benzodiazepin może się ujawnić zamaskowana depresja.
➢ Pacjenci z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków powinni przed przyjęciem leku Neorelium poinformować lekarza o tych nałogach. U pacjentów tych występuje duże ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dlatego ta grupa pacjentów powinna stosować lek Neorelium jedynie pod ścisłą kontrolą lekarza.
➢ Stosowanie Neorelium po utracie bliskich lub będących w żałobie nie powoduje poprawy samopoczucia.
Lek Neorelium a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jest to szczególnie istotne, jeśli pacjent stosuje któryś z niżej wymienionych leków.
• Fluwoksamina, fluoksetyna oraz inne leki stosowane w leczeniu chorób psychicznych. • Leki stosowane w bezsenności. • Leki stosowane w chorobach alergicznych, które mogą powodować senność. • Leki stosowane w padaczce (np. karbamazepina, fenytoina, hydantoina). • Leki stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (np. cymetydyna, omeprazole, cyzapryd). • Ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy). • Silne leki przeciwbólowe (np. morfina). • Alkohol: spożywanie alkoholu podczas leczenia lekiem Neorelium może nasilać jego działanie i prowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie (patrz punkt 2; Ostrzeżenia i środki ostrożności). • Opioidy: jednoczesne stosowanie leku Neorelium i opioidów (silne leki przeciwbólowe, leki stosowane w leczeniu substytucyjnym [leczenie uzależnień], niektóre leki na kaszel) zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki a także może zagrażać życiu. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków można rozważać tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe.
Jeśli jednak lekarz przepisze lek Neorelium jednocześnie z opioidami, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania równoczesnego leczenia.
Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach opioidowych i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych, aby byli świadomi możliwości pojawienia się wymienionych objawów. W razie wystąpienia takich objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku Neorelium nie należy przyjmować w okresie ciąży.
Lek Neorelium przenika do mleka kobiecego. Jeżeli zajdzie konieczność podania leku, należy przerwać karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W trakcie leczenia Neorelium i do 24 godzin po zakończeniu terapii nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Zdolność prowadzenia pojazdów i urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, zaburzeń koncentracji lub innych działań niepożądanych obniżających koncentrację (patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane).
PL_29.09.2020 v6 CD Lek Neorelium zawiera laktozę jednowodną. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Neorelium zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Neorelium
Neorelium należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem.
Zalecana dawka Dorośli • Stany lękowe i niepokoju – 5 do 10 mg na dobę w 1 do 2 dawkach podzielonych. • Objawy alkoholowego zespołu abstynencyjnego - do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, przeciętnie 10 mg 3 razy dziennie. W uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę (konieczna jest kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych). • Bezsenność - 5 do 10 mg na 0,5 godziny przed snem. • Stany spastyczne mięśni - 5 do 15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 60 mg. • Przed niektórymi zabiegami operacyjnymi i diagnostycznymi – 5 mg do 20 mg. • Jako lek przeciwdrgawkowy – 2 mg do 10 mg, 2 do 4 razy na dobę.
Dzieci powyżej 3 lat W stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy – 1 mg do 2,5 mg 3 do 4 razy na dobę lub 0,12 mg do 0,8 mg/kg masy ciała lub 3,5 mg do 24 mg/m 2
ciała na dobę w 3 – 4 dawkach podzielonych, następnie dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych.
Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek i/lub wątroby Lekarz określa dawkowanie indywidualnie dla danego pacjenta, zależnie od stopnia dysfunkcji danego narządu.
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Podczas stosowania leku Neorelium w tej populacji zaleca się podawanie najmniejszej skutecznej dawki. Dawka nie powinna przekraczać połowy dawki zalecanej dla osób dorosłych.
Jeśli w trakcie stosowania leku pacjent odnosi wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe powinien zwrócić się do lekarza.
Czas leczenia Czas leczenia ustala lekarz.
Sposób podawania Tabletki Neorelium należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Lekarz rozpocznie leczenie od najniższej, skutecznej dawki i w razie konieczności będzie ją stopniowo zwiększał.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Neorelium Objawami przedawkowania diazepamu są zaburzenia świadomości, senność, splątanie, niewyraźna mowa.
PL_29.09.2020 v6 CD W ciężkich przypadkach zatrucia może wystąpić: niezborność ruchowa, niedociśnienie, osłabienie mięśni, zaburzenie oddychania, śpiączka a nawet zgon. W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Neorelium należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego oddziału ratunkowego w szpitalu. Należy zabrać ze sobą lek w oryginalnym pudełku tak, aby personel mógł dokładnie sprawdzić, jaki lek został zastosowany.
Pominięcie zastosowania leku Neorelium Jeśli pacjent zapomni o zażyciu dawki leku, powinien zażyć kolejną dawkę najszybciej jak tylko sobie o tym przypomni. Jednakże, jeśli zbliża się czas zażycia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i następną zażyć zgodnie z zaleceniem. W przypadku, gdy pacjent zapomni o zażyciu dwóch lub więcej dawek, należy skontaktować się z lekarzem. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Neorelium Nie należy przerywać stosowania leku, chyba że jest to zgodne z zaleceniem lekarza. Możliwe jest ponowne wystąpienie objawów choroby. Jeśli lekarz zadecyduje o zaprzestaniu stosowania leku, dawka leku powinna być stopniowo zmniejszana przez kilka dni.
W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, Neorelium może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie działania niepożądane Jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do najbliższego oddziału ratunkowego w szpitalu:
• Ciężka reakcja alergiczna w postaci świądu, obrzęku warg lub języka lub świszczącego oddechu albo duszności. Objawy te opisywano bardzo rzadko. • Dezorientacja, stany podniecenia i pobudzenia, depresja z tendencjami samobójczymi, niepokój, drażliwość, urojenia, koszmary senne, omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją), psychozy (utrata kontaktu z rzeczywistością), nietypowe zachowania. Zaburzenia te najczęściej pojawiają się u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lekiem Neorelium - Zmiana liczby i rodzaju komórek krwi. - Wysypki, świąd, pokrzywka. - Brak apetytu. - Reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. - Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia.
leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. - Uczucie senności, zawroty głowy, spowolnienie reakcji mogą wystąpić w czasie pierwszych kilku dni leczenia. - Senność, zaburzenia pamięci, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia mowy, zmiany popędu płciowego. - Zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie). - Spowolnienie akcji serca, ból w klatce piersiowej. - Obniżenie ciśnienia krwi. - Dolegliwości żołądkowe.
PL_29.09.2020 v6 CD - Niewielkie podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki (zażółcenie skóry, białek oczu). - Drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. - Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. - Zaburzenia miesiączkowania. - Ogólne osłabienie, omdlenia.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Neorelium
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić przed światłem i wilgocią.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Neorelium Substancją czynną leku jest diazepam. Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg diazepamu. Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), żelatyna, polisorbat 80, żółcień chinolinowa (E 104), talk, magnezu stearynian, laktoza jednowodna, hypromeloza, makrogol 6000.
Jak wygląda lek Neorelium i co zawiera opakowanie Żółte, okrągłe, dwustronnie wypukłe tabletki powlekane.
Opakowanie: 20 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa Numer telefonu: 22 811-18-14
PL_29.09.2020 v6 CD W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Neorelium, 5 mg, tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg diazepamu (Diazepamum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 59,65 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki powlekane. Żółte, okrągłe, dwustronnie wypukłe tabletki powlekane.
- krótkotrwałe leczenie stanów lękowych (przez 2 do 4 tygodni), które mogą być także związane z bezsennością; - leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu; - leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego; - jako lek uspakajający i środek do premedykacji; - pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.
Dawkowanie i czas trwania leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie.
Dawkowanie
Dorośli Stany lękowe i niepokoju – 5 do 10 mg na dobę w 1 do 2 dawkach podzielonych.
Objawy alkoholowego zespołu abstynencyjnego - do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, przeciętnie 10 mg 3 razy dziennie. W uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę (konieczna jest kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych).
Bezsenność - 5 do 10 mg, 30 minut przed snem.
Stany spastyczne mięśni - 5 do 15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 60 mg.
Jako środek do premedykacji – 5 mg do 20 mg.
Jako lek przeciwdrgawkowy – 2 mg do 10 mg 2 do 4 razy na dobę.
PL_29.09.2020 v6 CD Dzieci powyżej 3 lat W stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy – 2
powierzchni ciała na dobę w 3 – 4 dawkach podzielonych, następnie dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych.
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych.
Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu.
Czas leczenia Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum i nie powinno być dłuższe niż 4 tygodnie w przypadku bezsenności lub 8 do 12 tygodni w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawienia produktu leczniczego. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie popijając niewielką ilością wody.
Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik produktu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis.
Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami działającymi podobnie do benzodiazepin, które należy brać pod uwagę przepisując diazepam
Tolerancja Regularne stosowanie przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności uspakajającego działania benzodiazepin.
Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki.
Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Neorelium i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Neorelium, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Neorelium jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). PL_29.09.2020 v6 CD Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach (patrz punkt 4.5).
Objawy odstawienia W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.
Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania leczenia przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
Dobrze jest poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia.
W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.8).
Niepamięć następcza Diazepam, tak jak benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8).
Specyficzne grupy pacjentów
U dzieci benzodiazepin nie należy stosować bez starannej oceny konieczności ich zastosowania. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, w tej grupie diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie alternatywnych metod leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę (patrz punkt 4.2) ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej.
PL_29.09.2020 v6 CD Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii.
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Okres półtrwania diazepamu u tych osób nie ulega zmianie, zatem dostosowanie dawki nie jest wymagane u takich pacjentów.
Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze.
W przypadku utraty bliskich lub żałoby benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne.
Produkt leczniczy Neorelium zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy Neorelium zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Interakcje farmakokinetyczne
Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale izoenzymów CYP3A oraz CYP2C19. Leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspakajającego. Badania wykazały, że diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny.
Cyzapryd może prowadzić do czasowego wzrostu działania uspokajającego doustnych benzodiazepin ze względu na zwiększenie ich wchłaniania.
Interakcje farmakodynamiczne
Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam nie powinni pić alkoholu (patrz punkt 4.4).
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Neorelium z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. PL_29.09.2020 v6 CD U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawienia po urodzeniu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę.
Karmienie piersią W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.
Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu.
W trakcie terapii produktem Neorelium i do 24 godzin po jej zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać urządzeń będących w ruchu.
Ilość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki - z reguły mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku.
Częstość działań niepożądanych pojawiających się po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego
morfologicznym krwi Zaburzenia układu immunologiczneg o
anafilaktyczne
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne
psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie PL_29.09.2020 v6 CD leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, tak jak i po innych benzodiazepinach, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido.
Zaburzenia oka
podwójne widzenie)
Zaburzenia serca bradykardia, ból w klatce piersiowej
Zaburzenia naczyniowe
tętniczego krwi Zaburzenia żołądka i jelit
dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu PL_29.09.2020 v6 CD Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie diazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy był przyjmowany jako jedyny, ale może prowadzić do osłabionego refleksu, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Jeśli wystąpi śpiączka, zwykle trwa kilka godzin, zdarza się jednak, że trwa dłużej i powtarza się, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Postępowanie Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo- krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe.
Dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywowanego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych.
W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójcyklicznych antydepresantów). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami informacyjnymi o leku.
Jeśli pojawią się drgawki nie należy podawać barbituranów.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC N 05 BA 01
PL_29.09.2020 v6 CD Mechanizm działania Diazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Mechanizm działania diazepamu jest w dużym stopniu związany z kwasem gamma-aminomasłowym (GABA) oraz kompleksem receptorowym, w skład, którego wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-A i receptor benzodiazepinowy. Diazepam stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl ̄ do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej.
Skuteczność kliniczna Diazepam charakteryzuje się silnymi właściwościami przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdrgawkowymi. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
Wchłanianie Diazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; biodostępność wynosi około 98%.
Dystrybucja Po doustnym podaniu 20 mg diazepamu maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,9-1,3 godziny i wynosi 500 ng/ml. Okres półtrwania dla diazepamu wynosi około 24 do 48 godzin, z białkami krwi wiąże się w 94 - 99%. Diazepam wykazuje duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, barierę łożyska i do mleka matki.
Metabolizm Diazepam jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają aktywne metabolity: N- dezmetylodiazepam (nordiazepam), temazepam, oksazepam, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
Eliminacja Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.
Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych, a które występowały u zwierząt po narażeniu podobnym do występującego w warunkach klinicznych i które mogą mieć znaczenie w praktyce klinicznej, były następujące: - Doustna dawka LD 50
- Badania dotyczące wpływu diazepamu na rozmnażanie zostały przeprowadzone na szczurach, którym podawano lek w doustnej dawce wynoszącej 1, 10, 80 i 100 mg/kg mc. na dobę. U szczurów otrzymujących diazepam w dawce 100 mg/kg/ mc. na dobę stwierdzono zmniejszenie płodności samic i większy odsetek śmiertelności potomstwa w okresie laktacji. Przy stosowaniu dawek poniżej 100 mg/kg mc. na dobę nie zaobserwowano zwiększonej śmiertelności potomstwa. Diazepam podawany doustnie w dawkach 1, 10 i 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazywał działania teratogennego na płód. Natomiast przy stosowaniu diazepamu w dawce 100 mg/kg mc. stwierdzono w kilku przypadkach u potomstwa wady wrodzone układu szkieletowego.
rdzeń tabletki skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), żelatyna, polisorbat 80, żółcień chinolinowa (E104), talk, magnezu stearynian, laktoza jednowodna PL_29.09.2020 v6 CD otoczka hypromeloza, makrogol 6000.
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić przed światłem i wilgocią.
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa
Pozwolenie nr R/7267
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11.08.1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.11.2012 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Neorelium, 5 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg diazepamu (Diazepamum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 59,65 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane. Żółte, okrągłe, dwustronnie wypukłe tabletki powlekane.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- krótkotrwałe leczenie stanów lękowych (przez 2 do 4 tygodni), które mogą być także związane z bezsennością; - leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu; - leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego; - jako lek uspakajający i środek do premedykacji; - pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie i czas trwania leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie.
Dawkowanie
Dorośli Stany lękowe i niepokoju – 5 do 10 mg na dobę w 1 do 2 dawkach podzielonych.
Objawy alkoholowego zespołu abstynencyjnego - do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, przeciętnie 10 mg 3 razy dziennie. W uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę (konieczna jest kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych).
Bezsenność - 5 do 10 mg, 30 minut przed snem.
Stany spastyczne mięśni - 5 do 15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 60 mg.
Jako środek do premedykacji – 5 mg do 20 mg.
Jako lek przeciwdrgawkowy – 2 mg do 10 mg 2 do 4 razy na dobę.
PL_29.09.2020 v6 CD Dzieci powyżej 3 lat W stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy – 2
powierzchni ciała na dobę w 3 – 4 dawkach podzielonych, następnie dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych.
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych.
Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu.
Czas leczenia Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum i nie powinno być dłuższe niż 4 tygodnie w przypadku bezsenności lub 8 do 12 tygodni w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawienia produktu leczniczego. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie popijając niewielką ilością wody.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik produktu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami działającymi podobnie do benzodiazepin, które należy brać pod uwagę przepisując diazepam
Tolerancja Regularne stosowanie przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności uspakajającego działania benzodiazepin.
Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki.
Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Neorelium i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Neorelium, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Neorelium jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). PL_29.09.2020 v6 CD Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach (patrz punkt 4.5).
Objawy odstawienia W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.
Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania leczenia przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
Dobrze jest poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia.
W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia (patrz punkt 4.8).
Niepamięć następcza Diazepam, tak jak benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8).
Specyficzne grupy pacjentów
U dzieci benzodiazepin nie należy stosować bez starannej oceny konieczności ich zastosowania. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, w tej grupie diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie alternatywnych metod leczenia.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę (patrz punkt 4.2) ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej.
PL_29.09.2020 v6 CD Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii.
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Okres półtrwania diazepamu u tych osób nie ulega zmianie, zatem dostosowanie dawki nie jest wymagane u takich pacjentów.
Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze.
W przypadku utraty bliskich lub żałoby benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne.
Produkt leczniczy Neorelium zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy Neorelium zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakokinetyczne
Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale izoenzymów CYP3A oraz CYP2C19. Leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspakajającego. Badania wykazały, że diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny.
Cyzapryd może prowadzić do czasowego wzrostu działania uspokajającego doustnych benzodiazepin ze względu na zwiększenie ich wchłaniania.
Interakcje farmakodynamiczne
Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam nie powinni pić alkoholu (patrz punkt 4.4).
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Neorelium z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. PL_29.09.2020 v6 CD U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawienia po urodzeniu.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę.
Karmienie piersią W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.
Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W trakcie terapii produktem Neorelium i do 24 godzin po jej zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać urządzeń będących w ruchu.
4.8 Działania niepożądane
Ilość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki - z reguły mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku.
Częstość działań niepożądanych pojawiających się po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego
morfologicznym krwi Zaburzenia układu immunologiczneg o
anafilaktyczne
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne
psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie PL_29.09.2020 v6 CD leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, tak jak i po innych benzodiazepinach, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido.
Zaburzenia oka
podwójne widzenie)
Zaburzenia serca bradykardia, ból w klatce piersiowej
Zaburzenia naczyniowe
tętniczego krwi Zaburzenia żołądka i jelit
dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu PL_29.09.2020 v6 CD Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie diazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy był przyjmowany jako jedyny, ale może prowadzić do osłabionego refleksu, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Jeśli wystąpi śpiączka, zwykle trwa kilka godzin, zdarza się jednak, że trwa dłużej i powtarza się, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Postępowanie Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo- krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe.
Dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywowanego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych.
W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójcyklicznych antydepresantów). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami informacyjnymi o leku.
Jeśli pojawią się drgawki nie należy podawać barbituranów.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC N 05 BA 01
PL_29.09.2020 v6 CD Mechanizm działania Diazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Mechanizm działania diazepamu jest w dużym stopniu związany z kwasem gamma-aminomasłowym (GABA) oraz kompleksem receptorowym, w skład, którego wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-A i receptor benzodiazepinowy. Diazepam stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl ̄ do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej.
Skuteczność kliniczna Diazepam charakteryzuje się silnymi właściwościami przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdrgawkowymi. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Diazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; biodostępność wynosi około 98%.
Dystrybucja Po doustnym podaniu 20 mg diazepamu maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,9-1,3 godziny i wynosi 500 ng/ml. Okres półtrwania dla diazepamu wynosi około 24 do 48 godzin, z białkami krwi wiąże się w 94 - 99%. Diazepam wykazuje duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, barierę łożyska i do mleka matki.
Metabolizm Diazepam jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają aktywne metabolity: N- dezmetylodiazepam (nordiazepam), temazepam, oksazepam, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
Eliminacja Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych, a które występowały u zwierząt po narażeniu podobnym do występującego w warunkach klinicznych i które mogą mieć znaczenie w praktyce klinicznej, były następujące: - Doustna dawka LD 50
- Badania dotyczące wpływu diazepamu na rozmnażanie zostały przeprowadzone na szczurach, którym podawano lek w doustnej dawce wynoszącej 1, 10, 80 i 100 mg/kg mc. na dobę. U szczurów otrzymujących diazepam w dawce 100 mg/kg/ mc. na dobę stwierdzono zmniejszenie płodności samic i większy odsetek śmiertelności potomstwa w okresie laktacji. Przy stosowaniu dawek poniżej 100 mg/kg mc. na dobę nie zaobserwowano zwiększonej śmiertelności potomstwa. Diazepam podawany doustnie w dawkach 1, 10 i 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazywał działania teratogennego na płód. Natomiast przy stosowaniu diazepamu w dawce 100 mg/kg mc. stwierdzono w kilku przypadkach u potomstwa wady wrodzone układu szkieletowego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
rdzeń tabletki skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), żelatyna, polisorbat 80, żółcień chinolinowa (E104), talk, magnezu stearynian, laktoza jednowodna PL_29.09.2020 v6 CD otoczka hypromeloza, makrogol 6000.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić przed światłem i wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUTarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/7267
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11.08.1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.11.2012 r.