Diclac 50
Diclofenacum natricum
Tabletki dojelitowe 50 mg | Diclofenacum natricum 50 mg
LEK S.A. Salutas Pharma GmbH, Polska Niemcy
Ulotka
Diclac 50, 50 mg, tabletki dojelitowe Diclofenacum natricum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Diclac 50 i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Diclac 50
3. Jak stosować Diclac 50
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Diclac 50
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Diclac 50 i w jakim celu się go stosuje
Diclac 50 zawiera diklofenak sodowy należący do grupy tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), działających przeciwreumatycznie, przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. W mechanizmie działania leku Diclac 50 istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki.
Diclac 50 stosuje się w leczeniu: zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; wspomagającym w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, takich jak zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha. Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.
Badania kontrolne podczas stosowania leku Diclac 50 U pacjentów z rozpoznaną chorobą serca lub istotnymi czynnikami ryzyka wystąpienia chorób serca lekarz prowadzący będzie okresowo oceniał zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na lek, zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie. W trakcie leczenia lekarz będzie zlecał regularne badania krwi w celu skontrolowania czynności wątroby (aktywność aminotransferaz), czynności nerek (stężenie kreatyniny) oraz liczby krwinek (liczbę krwinek białych i czerwonych oraz płytek krwi). Z uwzględnieniem wyników badań lekarz będzie podejmował decyzję o przerwaniu leczenia lekiem Diclac 50 lub konieczności zmiany dawki leku.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Diclac 50
Kiedy nie stosować leku Diclac 50 jeśli pacjent ma uczulenie na diklofenak lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). jeśli u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek reakcja alergiczna po zastosowaniu leków przeciwzapalnych lub przeciwbólowych (tj. kwas acetylosalicylowy, diklofenak lub ibuprofen). Reakcje mogą obejmować astmę, katar, wysypkę skórną, pokrzywkę, obrzęk twarzy, warg, języka, gardła i (lub) kończyn (objawy obrzęku naczynioruchowego). Jeśli pacjent uważa, że może być uczulony, powinien poradzić się lekarza. jeśli pacjent ma czynną lub zaistniałą w przeszłości chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforację; jeśli pacjent w przeszłości odczuwał dyskomfort w okolicach żołądka lub zgagę po przyjęciu leków przeciwzapalnych, jeśli pacjentka jest w ostatnim trymestrze ciąży, jeśli pacjent ma niewydolność wątroby, jeśli pacjent ma niewydolność nerek, jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca i (lub) chorobę naczyń mózgowych np. po przebyciu zawału serca, udaru, mini-udaru (przejściowego niedokrwienia mózgu), zatoru naczyń krwionośnych serca lub mózgu albo zabiegu udrożnienia lub pomostowania zamkniętych naczyń, jeśli u pacjenta występują lub występowały zaburzenia krążenia (choroba naczyń obwodowych).
Należy poinformować lekarza o występowaniu wymienionych chorób.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Diclac 50 należy omówić to z lekarzem, jeśli: pacjent ma rozpoznaną chorobę układu sercowo-naczyniowego (patrz wyżej) lub istotne czynniki ryzyka, takie jak wysokie ciśnienie krwi, nieprawidłowo zwiększone stężenia tłuszczów we krwi (cholesterolu, triglicerydów) lub jeśli pacjent jest osobą palącą, gdyż w takim przypadku nie wolno zwiększać dawki leku powyżej 100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie; pacjent przebył owrzodzenie przewodu pokarmowego lub jest w podeszłym wieku. Stosowanie diklofenaku może spowodować krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforację (z możliwym skutkiem śmiertelnym). Działanie takie może być szczególnie groźne w przypadku stosowania dużych dawek leku. Jeśli w trakcie stosowania leku Diclac 50 wystąpią jakiekolwiek nietypowe dolegliwości w obrębie jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), lek należy niezwłocznie odstawić i skontaktować się z lekarzem; pacjent ma wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub chorobę Leśniowskiego- Crohna; diklofenak może zaostrzyć przebieg choroby; pacjent choruje na astmę, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk błony śluzowej nosa (np. z powodu polipów nosa), przewlekłą obturacyjną chorobę płuc lub przewlekłe zakażenie dróg oddechowych, gdyż jest wówczas bardziej narażony na wystąpienie reakcji alergicznej na diklofenak (zaostrzenie objawów astmy, obrzęk Quinckego lub pokrzywka). Ostrzeżenie dotyczy również pacjentów uczulonych na inne substancje (np. u których występują reakcje skórne, świąd lub pokrzywka). Lek należy przyjmować ze szczególną ostrożnością (najlepiej pod nadzorem medycznym); u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby; diklofenak może powodować zaostrzenie przebiegu choroby. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących wykonywania kontrolnych badań czynności wątroby; pacjent choruje na porfirię wątrobową, gdyż diklofenak może wywołać napad porfirii.
Przed przyjęciem diklofenaku należy poinformować lekarza jeśli pacjent pali tytoń, jeśli pacjent choruje na cukrzycę, jeśli u pacjenta występuje dławica piersiowa, zakrzepy, nadciśnienie tętnicze, zwiększone stężenie cholesterolu lub zwiększone stężenie triglicerydów.
Należy stosować najmniejszą dawkę leku Diclac 50 powodującą złagodzenie bólu i (lub) obrzęku oraz stosować ją przez jak najkrótszy czas, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
Jeśli w którymkolwiek momencie stosowania leku Diclac 50 u pacjenta wystąpią objawy świadczące o problemach z sercem lub naczyniami krwionośnymi (takie jak ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie lub niewyraźna mowa), należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalnym oddziałem ratunkowym.
Stosowanie diklofenaku może w bardzo rzadkich przypadkach (zwłaszcza na początku leczenia) wywołać groźne dla życia reakcje skórne (jak np. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona z rozległą wysypką, wysoką gorączką i bólem stawów oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka ze zmianami w obrębie skóry i błon śluzowych, wysoką gorączką i ciężkim stanem ogólnym). Po pierwszych oznakach wysypki, zmian na błonach śluzowych lub innych objawach reakcji alergicznej lek należy odstawić i skontaktować się z lekarzem.
Lek może maskować objawy zakażenia (tj. ból głowy, zwiększona temperatura ciała) i utrudniać prawidłową diagnozę. Podczas badań lekarskich należy poinformować lekarza o stosowaniu leku.
Nie należy jednocześnie stosować leku Diclac 50 z innymi ogólno działającymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.
Przed zastosowaniem leku należy poinformować lekarza lub farmaceutę o występowaniu wyżej wymienionych chorób.
Przyjmowanie takich leków, jak Diclac 50, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawału serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leku. Nie należy stosować większych dawek i dłuższego czasu leczenia niż zalecane.
W przypadku kłopotów z sercem, przebytego udaru lub podejrzewania, że występuje ryzyko tych zaburzeń (np. zwiększone ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, zwiększone stężenie cholesterolu, palenie tytoniu), należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
Lek może przemijająco hamować agregację płytek krwi.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i powyżej) Osoby w podeszłym wieku mogą silniej reagować na działanie leku niż inne osoby dorosłe. Należy przestrzegać zaleceń zawartych w ulotce, stosować zgodnie z zaleceniami lekarza najmniejsze skuteczne dawki i zgłaszać lekarzowi wszystkie występujące podczas leczenia działania niepożądane.
Lek Diclac 50 a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Należy poinformować lekarza szczególnie o przyjmowaniu następujących leków: lit lub leki przeciwdepresyjne (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) digoksyna - lek stosowany w leczeniu chorób serca leki moczopędne - leki zwiększające ilość wydalanego moczu inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), leki beta-adrenolityczne -grupa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2) oraz kortykosteroidy (grupy leków stosowanych w łagodzeniu niektórych stanów zapalnych) leki przeciwzakrzepowe i leki hamujące działanie płytek krwi leki przeciwcukrzycowe z wyjątkiem insuliny
metotreksat - lek stosowanyw leczeniu niektórych nowotworów lub zapalenia stawów cyklosporyna i takrolimus – leki stosowane u osób z przeszczepami narządowymi trimetoprim - lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu zakażeń dróg moczowych chinolony przeciwbakteryjne - leki stosowane w leczeniu zakażeń kolestypol i kolestyramina – leki obniżających stężenie cholesterolu we krwi worykonazol - lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych fenytoina – lek stosowany w leczeniu napadów padaczkowych
Stosowanie leku Diclac 50 z jedzeniem i piciem Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli kobieta jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie należy przyjmować leku Diclac 50 jeśli pacjentka jest w ostatnich 3 miesiącach ciąży, gdyż może on zaszkodzić nienarodzonemu dziecku lub być przyczyną komplikacji podczas porodu. Lek Diclac 50 może powodować zaburzenia czynności nerek i serca u nienarodzonego dziecka. Może on zwiększać skłonność do krwawień pacjentki i dziecka oraz powodować opóźnienie lub wydłużenie okresu porodu. W ciągu pierwszych 6 miesięcy ciąży nie należy stosować leku Diclac 50, chyba że lekarz uzna użycie go za bezwzględnie konieczne. Jeśli konieczne jest leczenie w tym okresie lub podczas starań o ciążę, należy zastosować jak najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Od 20 tygodnia ciąży lek Diclac 50 może skutkować zaburzeniami czynności nerek u nienarodzonego dziecka, jeśli jest przyjmowany dłużej niż kilka dni. Może to prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (małowodzie) lub zwężenia naczynia krwionośnego (przewodu tętniczego) w sercu dziecka. Jeśli wymagane jest leczenie przez okres dłuższy niż kilka dni, lekarz może zalecić dodatkowe monitorowanie.
Karmienie piersią Nie należy stosować leku Diclac 50 u kobiet karmiących piersią, gdyż może wywierać szkodliwe działanie u niemowlęcia.
Lekarz omówi z pacjentką potencjalne ryzyko stosowania leku Diclac 50 w okresie ciąży i podczas karmienia piersią.
Płodność Przyjmowanie leku Diclac 50 może utrudniać zajście w ciążę. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub ma problemy z zajściem w ciążę, powinna o tym poinformować lekarza.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Wpływ leku Diclac 50 na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwanie maszyn lub wykonywanie innych czynności, które wymagają szczególnej uwagi, jest mało prawdopodobny.
Lek Diclac 50 zawiera laktozę i sód Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować Diclac 50
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Jeśli lek Diclac 50 stosowany jest dłużej niż kilka tygodni, należy regularnie wykonywać kontrolne badania lekarskie w celu wykluczenia występowania
niezauważonych przez siebie działań niepożądanych.
Dawkę leku ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Zasadą jest stosowanie najmniejszej dawki skutecznej przez możliwie najkrótszy czas.
W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Dorośli Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w leczeniu przewlekłym dawkę do 100 mg na dobę uważa się za wystarczającą.
Całkowitą dawkę dobową należy przyjmować w 2 do 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej, leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).
W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową lekarz ustali indywidualnie dla każdej pacjentki. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i, w zależności od ich nasilenia, kontynuować przez kilka dni.
Inne wskazania do stosowania Stosowanie leku Diclac 50 nie jest zalecane u dzieci i młodzieży.
Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Pacjenci z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych powinni przyjmować diklofenak wyłącznie po dokonaniu przez lekarza oceny sytuacji i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie.
Zaburzenia czynności nerek Stosowanie leku Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane. Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności.
Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie leku Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności .
Sposób podawania Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem. Tabletki nie należy dzielić ani żuć.
Jak długo stosować lek Diclac 50 Diclac 50 należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku przyjmowania leku Diclac 50 długotrwale, należy regularnie kontaktować się z lekarzem, aby upewnić się, że nie wystąpiły żadne objawy niepożądane. W razie wątpliwości, jak długo stosować lek, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Diclac 50 Przedawkowanie leku Diclac 50 nie powoduje charakterystycznych objawów, jednak mogą wystąpić: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. W razie przypadkowego przyjęcia większej ilości tabletek niż zalecona, należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem, farmaceutą lub udać się do szpitalnego oddziału ratunkowego.
Pominięcie zastosowania leku Diclac 50 Jeśli pacjent pominie dawkę leku, powinien ją przyjąć niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym. Jeśli jednak minęła więcej niż połowa czasu dzielącego dwie dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki, lecz przyjąć następną tabletkę, zgodnie z wcześniejszym schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Przedstawione niżej działania niepożądane dotyczą diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych oraz diklofenaku w innych postaciach farmaceutycznych, stosowanych krótko- lub długotrwale.
Działania niepożądane
Częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób stosujących lek): ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka.
Niezbyt częste (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób stosujących lek): zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej.
Rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób stosujących lek): nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego i wstrząs), senność, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk.
Bardzo rzadkie (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób stosujących lek): małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów we krwi), niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza (zmniejszenie liczby lub brak krwinek białych - granulocytów obojętnochłonnych), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych.
Występujące z nieznaną częstością (częstości nie można określić na podstawie dostępnych danych) jednoczesne pojawienie się bólu w klatce piersiowej i reakcji alergicznej (objawy zespołu Kounisa).
Przyjmowanie takich leków, jak Diclac 50, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru.
U niektórych osób w czasie stosowania leku Diclac 50 mogą wystąpić inne działania niepożądane. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Diclac 50 i powiadomić o tym lekarza: dyskomfort w żołądku, zgaga lub ból w górnej części brzucha krwawe wymioty, krew w stolcu, krew w moczu problemy skórne, takie jak wysypka lub świąd sapanie lub skrócenie oddechu zażółcenie skóry lub białkówek oczu utrzymujący się ból gardła lub wysoka temperatura ciała obrzęk twarzy, stóp lub nóg ciężka migrena ból w klatce piersiowej połączony z kaszlem łagodne bolesne skurcze i tkliwość brzucha, rozpoczynające się wkrótce po rozpoczęciu stosowania leku Diclac 50, po których wystąpią krwawienia z odbytu lub krwawa biegunka, na ogół w ciągu dostępnych danych).
Niektóre działania niepożądane mogą być poważne Te niezbyt częste działania niepożądane mogą wystąpić u 1-10 pacjentów na 1000, zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek dobowych (150 mg) przez długi czas nagły, uciskowy ból w klatce piersiowej (objawy zawału mięśnia sercowego lub ataku serca). duszność, trudności w oddychaniu podczas leżenia, obrzęki stop lub nóg (objawy niewydolności serca)
W przypadku przyjmowania leku Diclac 50 dłużej niż kilka tygodni należy regularnie kontaktować się z lekarzem, aby upewnić się, że nie wystąpiły żadne objawy niepożądane.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Diclac 50
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Numer serii na opakowaniu oznakowany jest „Lot”. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Diclac 50 Substancją czynną leku jest diklofenak sodowy. Jedna tabletka dojelitowa zawiera 50 mg diklofenaku sodowego. Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna
(E 172).
Jak wygląda lek Diclac 50 i co zawiera opakowanie Tabletki pakowane są w blistry Aluminium/PVC lub PP/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowania zawierają 30 lub 50 tabletek dojelitowych.
Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Wytwórca Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1
Lek S.A. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. +48 22 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Logo Sandoz
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Diclac 50, 50 mg, tabletki dojelitowe
Jedna tabletka dojelitowa zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka dojelitowa zawiera 30 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka dojelitowa.
Leczenie: − zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; − ostrych napadów dny; − bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; − stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; − wspomagające w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha. Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania produktu leczniczego Diclac 50.
Dawkowanie
Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Ogólna grupa docelowa
Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę do 100 mg na dobę uważa się za wystarczającą.
Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).
W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać od 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej i kontynuować leczenia przez kilka dni, w zależności od ich nasilenia.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 nie jest zalecane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania początkowego nie jest wymagana (patrz punkt 4.4).
Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie produktem leczniczym Diclac 50 nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Diclac 50 wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem. Tabletek nie należy dzielić ani żuć.
− Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). − Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). − Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). − Niewydolność wątroby. − Niewydolność nerek. − Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. − Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac 50 u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ), patrz punkty 4.4 i 4.8.
Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).
Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego.
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 50 należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.
W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).
Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego (patrz punkt 4.8).
Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 50 pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego.
Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularne kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.
Należy zachować ostrożność, stosując Diclac 50 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby.
Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów monitorowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości.
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy.
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.
Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku.
Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.
Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 50 z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
Produkt leczniczy zawiera laktozę i z tego powodu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w tabletkach dojelitowych i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych.
Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć.
Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu.
Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze (tj. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Dlatego podczas leczenia skojarzonego należy zachować ostrożność. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).
Cyklosporyna Diklofenak, jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.
Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leków przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące, które spowodowało konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnego leczenia jest konieczne.
Fenytoina Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę.
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie jego działania toksycznego.
Kolestypol i kolestyramina: Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym, zalecane jest stosowanie diklofenaku przynajmniej 1 godzinę przed lub od 4 do 6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub kolestyraminy.
Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak stosowany jest przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: - toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); - zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej).
U matki i noworodka podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: - wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; - hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużenie się porodu.
W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).
Karmienie piersią Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu, produktu leczniczego Diclac 50 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
Diklofenak nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych lub w raportach spontanicznych albo w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Przedstawione niżej działania niepożądane dotyczą diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy)
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne
Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu
Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa
Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawa biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęk
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkty 4.3 i 4.4.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Nie ma specyficznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania.
Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ, w tym diklofenaku, z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego; kod ATC: M01AB05
Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki.
In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów klinicznych i subiektywnych (takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów) oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy, jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia.
Dane z badań klinicznych dowiodły również, że diklofenak wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i średnionasilonych stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Ponadto, dane z badań klinicznych wykazały , że diklofenak zastosowany w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu łagodzi dolegliwości bólowe.
Doświadczenie z badań klinicznych z zastosowaniem diklofenaku u pacjentów pediatrycznych z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów (MRZS) / młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów (MIZS) jest ograniczone. W 2-tygodniowym, randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 3 do 2-3 mg/kg mc. porównywano z kwasem acetylosalicylowym, ASA (w dawce 50-100 mg/kg mc. na dobę) i placebo. Każda z grup obejmowała 15 pacjentów. Łączna ocena skuteczności leczenia wykazała poprawę u 11 z 15 pacjentów z grupy diklofenaku, u 6 z 12 pacjentów z grupy ASA oraz u 4 z 15 pacjentów z grupy placebo. Różnica ta była statystycznie znamienna (p<0,05). Liczba bolesnych stawów zmniejszyła się po zastosowaniu diklofenaku i kwasu acetylosalicylowego, a wzrosła w grupie placebo. W drugim, randomizowanym, 6-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 4 do 15 lat, skuteczność diklofenaku (w dawce dobowej 2-3 mg/kg mc., n=22) była porównywalna ze skutecznością indometacyny (w dawce dobowej 2-3 mg/kg mc., n=23).
Wchłanianie Diklofenak sodowy zawarty w tabletkach dojelitowych wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Mimo szybkiego wchłaniania działanie terapeutyczne może być opóźnione ze względu na otoczkę tabletki oporną na działanie soku żołądkowego. Po przyjęciu dawki 50 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 1,5 mikrograma/ml (5 mikromola/l) osiągane jest po około 2 godzinach. Między dawką i stężeniem istnieje zależność liniowa. Ilość wchłoniętej dawki jest taka sama, niezależnie od przyjętego posiłku. Pasaż przez żołądek tabletki zażytej w trakcie lub po posiłku jest wolniejszy, niż przyjętej przed posiłkiem, ale ilość wchłoniętego diklofenaku pozostaje taka sama.
Ponieważ około połowy podanej dawki diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt "pierwszego przejścia"), pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki.
Podczas ponownego podania produktu leczniczego jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu.
U dzieci po podaniu odpowiedniej dawki (mg/kg mc.) stężenia osiągane w osoczu są porównywalne do stężeń uzyskiwanych u osób dorosłych.
Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin.
W jednym przypadku diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku kobiecym. Szacunkowa ilość spożyta przez karmione piersią niemowlę jest równoważna 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową.
Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
Eliminacja Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit, 3'-hydroksy-4'- metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej, a pozostała część w postaci metabolitów poprzez żółć z kałem.
Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego diklofenaku jest liniowo zależna od dawki.
Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania kinetyki pojedynczej dawki, z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/minutę, stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów, lub królików, pochodzących ze standardowych badań przedklinicznych na zwierzętach.
Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony.
Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów oraz prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów. Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkt 4.3 i 4.6).
Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna
Otoczka: Eudragit L 30D Cytrynian trietylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172)
Nie dotyczy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Blistry Aluminium/PVC lub PP/Aluminium w tekturowym pudełku, zawierające 30 lub 50 tabletek.
Bez szczególnych wymagań.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Pozwolenie nr R/7166
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06 czerwca 1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 lipca 2013 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Diclac 50, 50 mg, tabletki dojelitowe
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka dojelitowa zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka dojelitowa zawiera 30 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie: − zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; − ostrych napadów dny; − bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; − stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; − wspomagające w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha. Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania produktu leczniczego Diclac 50.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Ogólna grupa docelowa
Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę do 100 mg na dobę uważa się za wystarczającą.
Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).
W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać od 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej i kontynuować leczenia przez kilka dni, w zależności od ich nasilenia.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 nie jest zalecane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania początkowego nie jest wymagana (patrz punkt 4.4).
Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie produktem leczniczym Diclac 50 nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Diclac 50 wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem. Tabletek nie należy dzielić ani żuć.
4.3 Przeciwwskazania
− Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). − Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). − Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). − Niewydolność wątroby. − Niewydolność nerek. − Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. − Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac 50 u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ), patrz punkty 4.4 i 4.8.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).
Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego.
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 50 należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.
W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).
Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego (patrz punkt 4.8).
Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 50 pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego.
Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularne kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.
Należy zachować ostrożność, stosując Diclac 50 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby.
Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów monitorowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości.
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy.
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.
Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku.
Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.
Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 50 z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
Produkt leczniczy zawiera laktozę i z tego powodu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w tabletkach dojelitowych i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych.
Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć.
Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu.
Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze (tj. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Dlatego podczas leczenia skojarzonego należy zachować ostrożność. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).
Cyklosporyna Diklofenak, jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.
Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leków przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące, które spowodowało konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnego leczenia jest konieczne.
Fenytoina Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę.
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie jego działania toksycznego.
Kolestypol i kolestyramina: Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym, zalecane jest stosowanie diklofenaku przynajmniej 1 godzinę przed lub od 4 do 6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub kolestyraminy.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak stosowany jest przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: - toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); - zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej).
U matki i noworodka podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: - wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; - hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużenie się porodu.
W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).
Karmienie piersią Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu, produktu leczniczego Diclac 50 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Diklofenak nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych lub w raportach spontanicznych albo w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Przedstawione niżej działania niepożądane dotyczą diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy)
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne
Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu
Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa
Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawa biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęk
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkty 4.3 i 4.4.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Nie ma specyficznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania.
Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ, w tym diklofenaku, z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego; kod ATC: M01AB05
Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki.
In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów klinicznych i subiektywnych (takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów) oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy, jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia.
Dane z badań klinicznych dowiodły również, że diklofenak wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i średnionasilonych stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Ponadto, dane z badań klinicznych wykazały , że diklofenak zastosowany w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu łagodzi dolegliwości bólowe.
Doświadczenie z badań klinicznych z zastosowaniem diklofenaku u pacjentów pediatrycznych z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów (MRZS) / młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów (MIZS) jest ograniczone. W 2-tygodniowym, randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 3 do 2-3 mg/kg mc. porównywano z kwasem acetylosalicylowym, ASA (w dawce 50-100 mg/kg mc. na dobę) i placebo. Każda z grup obejmowała 15 pacjentów. Łączna ocena skuteczności leczenia wykazała poprawę u 11 z 15 pacjentów z grupy diklofenaku, u 6 z 12 pacjentów z grupy ASA oraz u 4 z 15 pacjentów z grupy placebo. Różnica ta była statystycznie znamienna (p<0,05). Liczba bolesnych stawów zmniejszyła się po zastosowaniu diklofenaku i kwasu acetylosalicylowego, a wzrosła w grupie placebo. W drugim, randomizowanym, 6-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 4 do 15 lat, skuteczność diklofenaku (w dawce dobowej 2-3 mg/kg mc., n=22) była porównywalna ze skutecznością indometacyny (w dawce dobowej 2-3 mg/kg mc., n=23).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Diklofenak sodowy zawarty w tabletkach dojelitowych wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Mimo szybkiego wchłaniania działanie terapeutyczne może być opóźnione ze względu na otoczkę tabletki oporną na działanie soku żołądkowego. Po przyjęciu dawki 50 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 1,5 mikrograma/ml (5 mikromola/l) osiągane jest po około 2 godzinach. Między dawką i stężeniem istnieje zależność liniowa. Ilość wchłoniętej dawki jest taka sama, niezależnie od przyjętego posiłku. Pasaż przez żołądek tabletki zażytej w trakcie lub po posiłku jest wolniejszy, niż przyjętej przed posiłkiem, ale ilość wchłoniętego diklofenaku pozostaje taka sama.
Ponieważ około połowy podanej dawki diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt "pierwszego przejścia"), pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki.
Podczas ponownego podania produktu leczniczego jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu.
U dzieci po podaniu odpowiedniej dawki (mg/kg mc.) stężenia osiągane w osoczu są porównywalne do stężeń uzyskiwanych u osób dorosłych.
Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin.
W jednym przypadku diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku kobiecym. Szacunkowa ilość spożyta przez karmione piersią niemowlę jest równoważna 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową.
Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
Eliminacja Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit, 3'-hydroksy-4'- metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej, a pozostała część w postaci metabolitów poprzez żółć z kałem.
Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego diklofenaku jest liniowo zależna od dawki.
Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania kinetyki pojedynczej dawki, z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/minutę, stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów, lub królików, pochodzących ze standardowych badań przedklinicznych na zwierzętach.
Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony.
Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów oraz prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów. Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkt 4.3 i 4.6).
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna
Otoczka: Eudragit L 30D Cytrynian trietylowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry Aluminium/PVC lub PP/Aluminium w tekturowym pudełku, zawierające 30 lub 50 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez szczególnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUSandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/7166
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06 czerwca 1997 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29 lipca 2013 r.