Ursofalk
Acidum ursodeoxycholicum
Kapsułki 250 mg | Acidum ursodeoxycholicum 250 mg
Dr. Falk Pharma GmbH, Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Ursofalk, 250 mg, kapsułki Acidum ursodeoxycholicum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Ursofalk kapsułki i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ursofalk kapsułki
3. Jak stosować Ursofalk kapsułki
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Ursofalk kapsułki
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Ursofalk kapsułki i w jakim celu się go stosuje
Substancja czynna: kwas ursodeoksycholowy jest naturalnie występującym kwasem żółciowym, którego niewielkie ilości wykrywane są w organizmie człowieka w żółci.
Wskazania do stosowania Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym u chorych, u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego. Średnica kamieni nie może przekraczać zdjęciu rentgenowskim – cholecystografia), czynność pęcherzyka żółciowego powinna być zachowana pomimo obecności kamieni. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC, która jest chronicznym zapaleniem przewodów żółciowych powiązanym z marskością wątroby) pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby (ostra choroba wątroby w stadium, gdy pozostałe tkanki wątroby nie są już w stanie rekompensować ograniczonej czynności). Zaburzenia dotyczące wątroby w przebiegu choroby zwanej zwłóknieniem torbielowatym (mukowiscydozy) u dzieci w wieku od 6 do 18 lat.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ursofalk kapsułki
Kiedy nie stosować leku Ursofalk kapsułki - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na kwasy żółciowe (tj. kwas ursodeoksycholowy) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (patrz punkt 6); - jeśli u pacjenta występuje ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; - jeśli u pacjenta stwierdzono niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego; - jeśli u pacjenta występuje częsty ból w górnej części brzucha przypominający skurcze (epizody kolki żółciowej); - jeśli u pacjenta występują zwapniałe kamienie żółciowe dające cień w rtg; - jeśli u pacjenta stwierdzono osłabioną kurczliwość pęcherzyka żółciowego; - jeśli u dziecka występuje atrezja dróg żółciowych i niewystarczający przepływ żółci, pomimo wykonania zabiegu chirurgicznego.
W razie wątpliwości dotyczących ww. objawów należy skonsultować się z lekarzem. W przypadku występowania w przeszłości wyżej wymienionych objawów należy powiadomić lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Lek Ursofalk kapsułki należy stosować pod kontrolą lekarza.
W trakcie terapii lekiem lekarz może zalecić kontrolę parametrów czynności wątroby co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące.
Jeśli Ursofalk kapsułki jest stosowany w celu rozpuszczania kamieni żółciowych, lekarz powinien przeprowadzić badanie pęcherzyka żółciowego po pierwszych 6-10 miesiącach leczenia.
U pacjentek przyjmujących Ursofalk kapsułki w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod zapobiegania ciąży, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych.
W przypadku zastosowania leku Ursofalk kapsułki w leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), w rzadkich przypadkach objawy takie jak np. świąd mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji należy skontaktować się z lekarzem w celu zmniejszenia dawki początkowej.
W przypadku wystąpienia przewlekłej biegunki należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, ponieważ może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki lub zaprzestania leczenia lekiem Ursofalk kapsułki.
Ursofalk kapsułki a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Działania niżej wymienionych leków mogą ulec zmianie (interakcje).
Ursofalk kapsułki może osłabiać działanie niżej wymienionych leków: kolestyraminy, kolestypolu (lek zmniejszający stężenie cholesterolu we krwi) lub wodorotlenku glinu, związków glinu (tlenek glinu) zawierających związki neutralizujące kwasy (związki wiążące kwas żołądkowy). Jeśli stosowanie leku zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, należy przyjmować go dwie godziny przed lub po zastosowaniu leku Ursofalk kapsułki. cyprofloksacyny, dapsonu (antybiotyk), nitrendypiny (stosowany w celu obniżenia ciśnienia tętniczego) oraz innych leków metabolizowanych w podobny sposób. W razie konieczności lekarz może zmienić dawki ww. leków.
Ursofalk kapsułki może zmienić działanie niżej wymienionych leków: cyklosporyny (zmniejszenie działania na układ immunologiczny). U pacjentów leczonych cyklosporyną lekarz może zalecić kontrolę jej stężenia we krwi oraz w razie konieczności zmniejszyć dawkę cyklosporyny; rozuwastatyny (lek stosowany do obniżania dużego stężenia cholesterolu we krwi).
Jeśli pacjent stosuje Ursofalk kapsułki w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych, powinien poinformować lekarza o przyjmowanych lekach, które zawierają hormony estrogenowe lub o lekach obniżających poziom cholesterolu, takich jak klofibrat. Leki te mogą stymulować powstawanie kamieni, co stanowi przeciwstawny efekt do terapii lekiem Ursofalk kapsułki.
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Wpływ na płodność: Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu tego leku na płodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi.
Ciąża: Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania kwasu ursodeoksycholowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko uszkodzenia płodu. Leku Ursofalk kapsułki nie należy stosować w ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten lek tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących Ursofalk kapsułki, w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem terapii lekiem Ursofalk kapsułki należy sprawdzić, czy kobieta nie jest w ciąży.
Karmienie piersią: Dostępnych jest tylko kilka udokumentowanych przypadków stosowania kwasu ursodeoksycholowego w okresie karmienia piersią. Stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku utrzymuje się na bardzo niskim poziomie, w związku z tym prawdopodobnie nie wystąpią działania niepożądane u dzieci karmionych piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ursofalk kapsułki nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
3. Jak stosować Ursofalk kapsułki
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie zależy od wskazania i jest następujące:
Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych
Dawkowanie Około 10 mg/kg mc./dobę, co odpowiada: Masa ciała do 60 kg 2 kapsułki Masa ciała 61 - 80 kg 3 kapsułki Masa ciała 81 - 100 kg 4 kapsułki Masa ciała powyżej 100 kg 5 kapsułek
Stosowanie leku Ursofalk kapsułki Kapsułki należy połykać w całości z niewielką ilością wody lub innego płynu. Lek należy przyjmować wieczorem, przed snem. Lek należy przyjmować regularnie.
Czas trwania terapii Zazwyczaj do rozpuszczania kamieni żółciowych dochodzi po 6-24 miesiącach. Jeśli średnica złogów nie zmniejszy się w ciągu 12 miesięcy, należy przerwać terapię. Lekarz powinien oceniać skuteczność leczenia co 6 miesięcy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy złogi nie uległy zwapnieniu. Obecność zwapnień jest wskazaniem do przerwania terapii.
Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (chroniczne zapalenie przewodów żółciowych)
Dawkowanie Przez pierwsze 3 miesiące terapii, lek Ursofalk kapsułki należy przyjmować rano, w południe i wieczorem. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz na dobę wieczorem.
Masa ciała (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.)
Pierwsze 3 miesiące Późniejsza terapia Rano W południe
Wieczorem Wieczorem (1 raz na dobę) powyżej 110 2 2 3 7
Pacjentom z trudnościami w połykaniu kapsułek lub pacjentom o masie ciała poniżej 47 kg można podać Ursofalk w postaci zawiesiny doustnej.
Stosowanie leku Ursofalk kapsułki Kapsułki należy połykać w całości z niewielką ilością wody lub innego płynu. Lek należy przyjmować regularnie.
Czas trwania terapii Nie ma ograniczeń czasowych przyjmowania leku Ursofalk kapsułki w pierwotnej marskości żółciowej wątroby.
Inne zalecenia W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby, na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów (np. świądu). Jeśli to nastąpi, lekarz może zmniejszyć dawkę dobową leku Ursofalk kapsułki, a następnie stopniowo zwiększać dawkę (co tydzień) aż do uzyskania zalecanej dawki.
Stosowanie u dzieci (w wieku od 6 do 18 lat) w leczeniu zaburzeń wątroby w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (mukowiscydozy)
Dawkowanie: Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na kg masy ciała, podzielona na 2-3 dawki. O ile to konieczne, lekarz może zalecić dalsze zwiększenie dawki do 30 mg na kg masy ciała na dobę.
Masa ciała mc. (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.)
Ursofalk 250 mg kapsułki Rano W południe Wieczorem 17-25 1 -- 1 19-25 1 1 1 20-25 1 1 2 21-25 1 2 2 22-25 2 2 2 22-25 2 2 3 22-25 2 3 3 23-25 3 3 3 23-25 3 3 4 >110
W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Ursofalk kapsułki W wyniku zastosowania zbyt dużej dawki leku może wystąpić biegunka. W przypadku wystąpienia przewlekłej biegunki należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza. Podczas występowania biegunki należy uzupełniać płyny i elektrolity.
Pominięcie zastosowania leku Ursofalk kapsułki Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki tylko kontynuować leczenie przepisaną dawką.
Przerwanie stosowania leku Ursofalk kapsułki Przed przerwaniem terapii lekiem Ursofalk kapsułki lub jej przedwczesnym zakończeniem należy skonsultować się z lekarzem.
W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane występujące często (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów, ale częściej niż u 1 na - jasne, luźne stolce lub biegunka.
Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): - w trakcie terapii w pierwotnej marskości żółciowej wątroby: silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha, nasilenie objawów choroby wątroby, które częściowo ustępują po przerwaniu terapii, - zwapnienie kamieni żółciowych, - pokrzywka.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Ursofalk kapsułki
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Nie stosować leku Ursofalk kapsułki po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrach i pudełku tekturowym po nadruku EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Ursofalk kapsułki - Substancją czynną leku jest kwas ursodeoksycholowy. Jedna kapsułka zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego. - Pozostałe składniki to: skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, żelatyna, tytanu dwutlenek, sodu laurylosiarczan, woda oczyszczona.
Jak wygląda Ursofalk kapsułki i co zawiera opakowanie Kapsułki leku Ursofalk są białe i nieprzejrzyste. Zawierają biały proszek lub granulat. Ursofalk kapsułki jest dostępny w opakowaniach zawierających po 50 lub 100 kapsułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstrasse 5 Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego w Polsce: Ewopharma AG Sp. z o.o., ul. Leszno 14, 01-192 Warszawa, tel. 22 620 11 71
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 03/2016
Charakterystyka
1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Ursofalk, 250 mg, kapsułki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
ursodeoxycholicum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde
Wygląd: białe, nieprzejrzyste, twarde żelatynowe kapsułki o rozmiarze 0, które zawierają sprężony proszek lub granulat.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Rozpuszczanie kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym u chorych, u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego. Średnica kamieni nie może przekraczać 15 mm, złogi muszą być przepuszczalne dla promieni rentgenowskich (brak zacienienia w zdjęciu rentgenowskim – cholecystografia), czynność pęcherzyka żółciowego powinna być zachowana pomimo obecności kamieni.
Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wą troby (PBC) pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.
Dzieci i młodzież
Zaburzenia dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (mukowiscydozy) u dzieci w wieku od 6 do 18 lat.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Pacjentom z trudnościami w połykaniu kapsułek, można podać Ursofalk w postaci zawiesiny doustnej.
Dawkowanie zależy od wskazania i jest następujące:
Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych
Około 10 mg/kg mc./dobę kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), co odpowiada: masa ciała do 60 kg 2 kapsułki twarde masa ciała 61- 80 kg 3 kapsułki twarde masa ciała 81 - 100 kg 4 kapsułki twarde masa ciała powyżej 100 kg 5 kapsułek twardych
Kapsułki twarde należy połykać w całości z niewielką ilością płynu. Produkt należy przyjmować wieczorem, przed snem. Lek należy przyjmować regularnie.
2 Złogi żółciowe ulegają rozpuszczeniu po 6-24 miesiącach. Jeśli średnica złogów nie zmniejszy się w ciągu 12 miesięcy, produkt należy odstawić. Skuteczność leczenia należy oceniać ultrasonograficznie lub radiologicznie co 6 miesięcy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy złogi nie uległy zwapnieniu. Obecność zwapnień jest wskazaniem do przerwania stosowania produktu Ursofalk.
Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC)
Dawka dobowa zależy od masy ciała i wynosi od 3 do 7 twardych kapsułek (od 14 ± 2 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na kg masy ciała).
Przez pierwsze 3 miesiące leczenia, produkt Ursofalk kapsułki należy przyjmować w dawkach podzielonych na dobę. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz na dobę wieczorem.
Zalecane jest następujące dawkowanie:
Pierwsze 3 miesiące Późniejsza terapia Masa ciała (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.) Rano W południe
Wieczorem Wieczorem (1 raz na dobę) powyżej 110 2 2 3 7
Kapsułki twarde należy połykać w całości, popijając wodą. Produkt należy przyjmować regularnie.
Nie ma ograniczeń czasowych w przyjmowaniu produktu Ursofalk kapsułki w pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC).
W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby, na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów (np. świądu). Jeśli to nastąpi, należy kontynuować leczenie stosując jedną kapsułkę twardą Ursofalk na dobę, a następnie stopniowo zwiększać liczbę kapsułek (o jedną kapsułkę na dobę
Dzieci i młodzież
Dzieci ze zwłóknieniem torbielowatym (mukowiscydozą) w wieku od 6 do 18 lat:
do 30 mg/kg mc./dobę.
Ursofalk 250 mg kapsułki Masa ciała mc. (kg) Dawka dobowa (mg/kg mc.) Rano W południe Wieczorem 17-25 1 -- 1 19-25 1 1 1 20-25 1 1 2 21-25 1 2 2 22-25 2 2 2
3 22-25 2 2 3 22-25 2 3 3 23-25 3 3 3 23-25 3 3 4 >110
4.3 Przeciwwskazania
Produktu Ursofalk nie należy stosować u pacjentów z: - ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; - niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego); - częstymi epizodami kolki żółciowej; - zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w rtg; - osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego; - nadwrażliwością na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Dzieci i młodzież:
- nieudana portoenterostomia lub bez uzyskania dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt Ursofalk należy stosować pod nadzorem lekarza.
Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby – AspAT (GOT ), AlAT (GPT) i -GT co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące. Poza identyfikacją pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnej żółciowej marskości wątroby (PBC) to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną żółciową marskością wątroby (PBC).
W przypadku stosowania produktu Ursofalk kapsułki do rozpuszczania cholesterolowych kamieni
żółciowych:
Z myślą o ocenie skuteczności leczenia i wczesnym wykryciu zwapnień w obrębie złogów żółciowych, należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne).
Produktu Ursofalk kapsułki nie należy stosować jeśli: pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim, występują zwapnienia w obrębie złogów, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa.
U pacjentek przyjmujących Ursofalk kapsułki w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych, zaleca się stosowanie skutecznych niehormonalnych metod zapobiegania ciąży, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych (patrz punkt 4.5 i 4.6).
Stosowanie w leczeniu zaawansowanej pierwotnej żółciowej marskości wątroby (PBC):
Bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia.
W przypadku zastosowania leku Ursofalk kapsułki w leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), w rzadkich przypadkach objawy takie jak np. świąd mogą ulec nasileniu na początku
4 leczenia. W takiej sytuacji dawka produktu Ursofalk kapsułki powinna być zmniejszona do jednej kapsułki na dobę a następnie sukcesywnie zwiększana, jak opisano w punkcie 4.2.
W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produktu Ursofalk kapsułki nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) inne związki glinu (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie, co powoduje, że leczenie jest nieskuteczne. Jeśli stosowanie produktu zawierającego jedną z wymienionych substancji jest konieczne, Ursofalk kapsułki należy przyjmować dwie godziny przed lub po zastosowaniu tego produktu.
Ursofalk może mieć wpływ na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygowa ć dawkę cyklosporyny.
W pojedynczych przypadkach, produkt leczniczy Ursofalk kapsułki może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.
Badania kliniczne u zdrowych ochotników dotyczące jednoczesnego stosowania kwasu ursodeoksycholowego (500 mg na dobę) i rozuwastatyny (20 mg na dobę) wykazały nieznacznie podwyższony poziom rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane.
Wykazano u zdrowych ochotników, że kwas ursodeoksycholowy (UDCA) zmniejsza stężenie maksymalne w osoczu (C max ) oraz pole pod krzywą (AUC) antagonisty wapnia - nitrendypiny. Uważne monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest zalecane. Zwiększenie dawki nitrendypiny może być konieczne. Donoszono także o interakcji ze zmniejszeniem efektu terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, wraz z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy (UDCA) może indukować enzymy cytochromu P 450 3A. Jednakże, nie zaobserwowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P 450 3A.
Hormony estrogenowe oraz leki obniżające poziom cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, nasilają wydzielanie cholesterolu z wątroby i w efekcie mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na płodność (patrz punkt 5.3). Brak dostę pnych danych dotyczących wpływu tego leku na płodność u ludzi.
Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozwój płodu we wczesnej fazie ciąży (patrz punkt 5.3). Produktu Ursofalk kapsułki nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten produkt tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak u pacjentek przyjmujących Ursofalk w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody
5 niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę.
Wykazano w kilku udokumentowanych przypadkach, że w mleku kobiet karmiących piersią poziom kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest bardzo niski, w związku z tym nie należy się spodziewać wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ursofalk kapsułki nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określa się według nast ępującej klasyfikacji: Bardzo często (≥ 1/10), Często ( 1/100 do 1/10), Niezbyt często ( 1/1000 do < 1/100), Rzadko ( 1/10 000 do < 1/1000), Bardzo rzadko/nieznana (< 1/10 000/częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia żołądka i jelit W badaniach klinicznych podczas przyjmowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki. Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC) występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych W trakcie leczenia kwasem ursodeoksycholowym (UDCA) w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do zwapnienia kamieni żółciowych. W trakcie leczenia ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC) bardzo rzadko obserwowano przypadki nasilenia objawów choroby wątroby, które częściowo ustępowały po zaprzestaniu terapii.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko może wystąpić pokrzywka.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepo żądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309, e-mail: [email protected] .
4.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka. Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), a tym samym zwiększenie jego ilości wydalanej z kałem.
6 Nie jest konieczne żadne specyficzne postępowanie; następstwa biegunki można leczyć objawowo, uzupełniając płyny i elektrolity.
Dodatkowe informacje o szczególnych populacjach: Długotrwałe leczenie dużymi dawkami kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) (28-30 mg/kg/dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych (wskazanie niezarejestrowane) wiązało się z częstszym występowaniem poważnych zdarzeń niepożądanych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach wątroby, leki lipotropowe. Kod ATC: A05AA02 i A05B
Fizjologicznie kwas ursodeoksycholowy (UDCA) występuje w niewielkiej ilości w żółci.
Po doustnym podaniu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza się w następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielania cholesterolu do żół ci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się, prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów.
W świetle najnowszej wiedzy, działanie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) w chorobach wątroby i dróg żółciowych, polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy (UDCA) o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesów immunologicznych.
Dzieci i młodzież
Zwłóknienie torbielowate (ang. cystic fibrosis, mukowiscydoza)
Dostępne są raporty kliniczne z długoletniego doświadczenia, do 10 lat i dłużej, stosowania kwasu ursodeoksycholowego u dzieci z zaburzeniami dotyczącymi wątroby i dróg żółciowych w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (ang. CFAHD, Cystic Fibrosis Associated Hepatobiliary Disorders). Udowodniono, że leczenie kwasem ursodeoksycholowym zmniejsza proliferacje w obrębie przewodu żółciowego, zatrzymuje progresję uszkodzenia tkanek, a nawet powoduje odwrócenie zmian w obrębie wątroby i dróg żółciowych, o ile leczenie włączono we wczesnej fazie CFAHD. W celu zoptymalizowania skuteczności leczenia, podawanie kwasu ursodeksycholowego należy rozpocząć zaraz po zdiagnozowaniu CFAHD.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym, kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i górnym odcinku jelita krętego w wyniku transportu biernego oraz w dystalnym odcinku jelita krętego w wyniku transportu czynnego. Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasami glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Oko ło 60% kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę.
W zależności od dawki dobowej, zaburzeń czynności oraz kondycji wątroby obserwuje się zwiększenie gromadzenia (kumulacji) hydrofilnego kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) w żółci oraz jednocześnie względne zmniejszenie ilości innych bardziej lipofilnych kwasów żółciowych.
Część kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy działa hepatotoksycznie i powoduje uszkodzenie miąższu wątroby u zwierząt wielu gatunków. U ludzi wchłaniana jest bardzo mała ilość
7 kwasu litocholowego. Po wchłonięciu, ulega on detoksykacji poprzez siarkowanie w wątrobie, następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.
Okres biologicznego półtrwania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) wynosi 3,5 - 5,8 dni.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
a) Toksyczność ostra Badania toksyczności ostrej u zwierząt nie wykazały działania toksycznego.
b) Toksyczność przewlekła W badaniach długotrwałych, przeprowadzonych na małpach, zaobserwowano hepatotoksyczne działanie dużych dawek kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), wyrażające się zmianami czynnościowymi (w tym zmiany aktywności enzymów wątrobowych) i morfologicznymi, takimi jak proliferacja przewodów żółciowych, ogniskowe zapalenie wrotne i martwica komórek wątrobowych. Działanie toksyczne jest najprawdopodobniej związane z obecnością kwasu litocholowego, metabolitu kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), który u małp nie ulega detoksykacji, w przeciwieństwie do organizmu ludzkiego. Doświadczenie kliniczne potwierdza, że te wyniki nie mają znaczenia u ludzi.
c) Dział anie rakotwórcze i mutagenne Badania z długim okresem obserwacji, przeprowadzone na myszach i szczurach nie dostarczyły dowodów na rakotwórcze działanie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA).
Wyniki badań genotoksyczności kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo były negatywne.
d) Wpływ na rozrodczość i rozwój pourodzeniowy Nieprawidłowości dotyczące budowy ogona u szczurów obserwowano jedynie po zastosowaniu dawki obserwowano toksycznego działania na płód, jednak wykazano efekt embriotoksyczny (dawka 100 mg kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na kg masy ciała). Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) nie wywierał wpływu na płodność szczurów i nie upośledzał rozwoju w okresie okołoporodowym i poporodowym.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Sodu laurylosiarczan Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie znane.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
8 Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ° C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Ursofalk w postaci kapsułek jest pakowany w blistry (Al/PVC). Każdy blister zawiera po 25 twardych kapsułek. W pudełku tekturowym znajdują się 2 lub 4 blistry (łącznie 50 lub 100 kapsułek). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUDr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstrasse 5 Niemcy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/6899
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.11.1996 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.11.2011 r.