Rytmonorm 300

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Rytmonorm 300, 300 mg, tabletki powlekane
Propafenoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Rytmonorm 300 i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rytmonorm 300

3. Jak stosować lek Rytmonorm 300

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Rytmonorm 300

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Rytmonorm 300 i w jakim celu się go stosuje

Propafenonu chlorowodorek - substancja czynna leku Rytmonorm 300 - ma działanie przeciwarytmiczne, to znaczy przywraca lub utrzymuje prawidłowy rytm serca. Mechanizm działania leku jest złożony i polega m.in. na stabilizacji błony komórkowej i blokowaniu kanałów sodowych. Propafenonu chlorowodorek wykazuje także słabe działanie β-adrenolityczne.
Lek Rytmonorm 300 jest wskazany:
- w objawowych tachyarytmiach nadkomorowych wymagających leczenia takich, jak: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White`a (WPW) lub napadowe migotanie przedsionków.
- w ciężkiej objawowej tachyarytmii komorowej, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rytmonorm 300

Kiedy nie stosować leku Rytmonorm 300 – Jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). – Jeśli u pacjenta stwierdzono: – zespół Brugadów, – istotną klinicznie strukturalną chorobę serca, taką jak: - zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, - niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, - wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością, – objawowa ciężka bradykardia (rzadkoskurcz),

– zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, – ciężkie niedociśnienie tętnicze. – Jeśli u pacjenta stwierdzono objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). – W przypadku ciężkiej obturacyjnej choroby płuc. – U chorych na miastenię (choroba objawiająca się osłabieniem mięśni). – Jeśli pacjent stosuje jednocześnie rytonawir (lek stosowany w leczeniu zakażeń HIV).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Rytmonorm 300 należy omówić to z lekarzem.
Propafenon, podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne może powodować działanie proarytmiczne, tj. może wywoływać nowe lub nasilać wcześniej występujące zaburzenia rytmu serca (patrz punkt 4).
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Rytmonorm 300 i w trakcie leczenia, lekarz będzie zlecał wykonywanie badania EKG i będzie oceniał stan kliniczny pacjenta, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza zasadność jego stosowania oraz aby wykluczyć zespół Brugadów (genetycznie uwarunkowana choroba serca).
Należy zachować szczególną ostrożność: - u pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca, lekarz sprawdzi działanie stymulatora i jeśli to konieczne ponownie go zaprogramuje, ponieważ lek może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora; - u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca lek jest przeciwwskazany; - u pacjentów z astmą.
U niektórych pacjentów lek może powodować przejście napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1.
Lek Rytmonorm 300 a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Stosowanie leku Rytmonorm 300 z następującymi lekami może nasilać działania niepożądane: - leki znieczulające miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego), - inne leki działające hamująco na częstość rytmu serca i (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Informowano o zwiększonym zagrożeniu działaniami niepożądanymi lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy kiedy była stosowana z propafenonu chlorowodorkiem.
Rytmonorm 300 może nasilać działanie następujących leków: - leki metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, takie jak wenlafaksyna, - leki β-adrenolityczne, takie jak propranolol, metoprolol, - leki przeciwdepresyjne, takie jak dezypramina, - leki działające na układ odpornościowy, takie jak cyklosporyna, - leki stosowane w leczeniu astmy, takie jak teofilina, - leki nasercowe, takie jak digoksyna, - doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak fenoprokumon, acenokumarol, warfaryna.
Następujące leki mogą nasilać działanie leku Rytmonorm 300: - leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), - leki stosowane w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy (np. cymetydyna),

- leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna), - leki przeciwbakteryjne – antybiotyki (np. erytromycyna), - leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takie jak paroksetyna, fluoksetyna.
Jeśli leki te stosowane są jednocześnie z lekiem Rytmonorm 300, lekarz będzie kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosuje dawkę propafenonu chlorowodorku.
Następujące leki stosowane z lekiem Rytmonorm 300 zmniejszają jego skuteczność: - fenobarbital, - ryfampicyna.
W przypadku leczenia skojarzonego amiodaronem i lekiem Rytmonorm 300 może być konieczne dostosowanie dawek obu leków uwzględniające odpowiedź na leczenie.
Dzieci i młodzież Badania dotyczące wpływu jednych leków na wyniki działania innych leków przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie wiadomo, czy zakres ww. oddziaływań u dzieci i młodzieży jest podobny do tego u dorosłych.
Rytmonorm 300 z piciem Sok grejpfrutowy może powodować zwiększenie stężenia propafenonu chlorowodorku we krwi.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Lek Rytmonorm 300 można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu.
Nie badano przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Rytmonorm 300 u kobiet karmiących piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Niektóre działania niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia i hipotonia ortostatyczna (nagły spadek ciśnienia krwi spowodowany zmianą pozycji z leżącej na stojącą) mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeśli wystąpią, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych maszyn.
Lek Rytmonorm 300 zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Rytmonorm 300

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkę leku lekarz ustali indywidualnie.
Ze względu na gorzki smak propafenonu i jego działanie znieczulające powierzchniowo, tabletki powlekane należy połykać w całości (bez rozgryzania), popijając płynem.


Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg podawana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Niekiedy może być konieczne zwiększenie dawki dobowej propafenonu chlorowodorku do 900 mg. U pacjentów z mniejszą masą ciała dawkę dobową lekarz odpowiednio zmniejszy. Dawkę można zwiększyć dopiero po 3 do 4 dniach leczenia.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° lekarz rozważy zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Stosowanie u dzieci Lek Rytmonorm 300, z uwagi na jego moc, nie może być stosowany u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z istotną niewydolnością lewokomorową (frakcja wyrzutowa lewej komory poniżej 35%) lub strukturalną chorobą mięśnia sercowego leczenie należy wprowadzać stopniowo, z zachowaniem szczególnej ostrożności, podając niewielkie, stopniowo zwiększane dawki. To samo dotyczy leczenia podtrzymującego. Jeśli zwiększenie dawki jest konieczne, można tego dokonać dopiero po pięciu do ośmiu dniach leczenia.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek po podaniu zazwyczaj stosowanych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów lekarz indywidualnie dobierze dawkowanie leku kontrolując zapis EKG i stężenie leku w osoczu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Rytmonorm 300 W razie przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia pracy serca, zatrzymanie akcji serca i niedociśnienie tętnicze oraz w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Może również wystąpić: kwasica metaboliczna (stan zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej organizmu), bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie zaburzenia czucia (pieczenie, kłucie, mrowienie) rąk lub nóg, drżenie, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej i drgawki (konwulsje). Odnotowano również zgon. W ciężkich przypadkach zatrucia dodatkowo mogą wystąpić drgawki toniczno-kloniczne (drgawki z utratą przytomności i skurczem mięśni całego ciała), parestezje (uczucie mrowienia), senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
W razie przedawkowania należy natychmiast zgłosić się do najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Rytmonorm 300 Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych oraz

po wprowadzeniu propafenonu chlorowodorku do obrotu.
Bardzo często (u co najmniej 1 na 10 pacjentów) - Zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy obwodowych). - Zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu. - Kołatanie serca.
Często (u 1 do 10 pacjentów ze 100 pacjentów) - Niepokój, zaburzenia snu. - Ból głowy, zaburzenie smaku. - Nieostre widzenie. - Bradykardia (wolne bicie serca) zatokowa, bradykardia, tachykardia (szybkie bicie serca), trzepotanie przedsionków. - Duszność. - Ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej. - Nieprawidłowa czynność wątroby (nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, takich jak zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi). - Ból w klatce piersiowej, astenia (osłabienie), uczucie zmęczenia, gorączka.
Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów z 1 000 pacjentów) - Trombocytopenia (za mała liczba płytek krwi). - Zmniejszone łaknienie, koszmary senne. - Omdlenie, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), parestezje (drętwienie, mrowienie). - Zawroty głowy. - Tachykardia komorowa. - Zaburzenia rytmu serca. - Niedociśnienie tętnicze. - Zwiększenie obwodu brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów. - Pokrzywka, świąd, wysypka, rumień. - Zaburzenia erekcji.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - Agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), granulocytopenia (zmniejszenie liczby granulocytów). - Nadwrażliwość (może się objawiać zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką). - Stan splątania. - Drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy. - Migotanie komór, niewydolność serca (dojść może do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca. - Niedociśnienie ortostatyczne (gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, związany ze zmianą pozycji z leżącej na stojącą). - Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe. - Uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. - Zespół toczniopodobny. - Krostkowe wykwity skórne. - Zmniejszenie liczby plemników (odwracalne po zaprzestaniu stosowania propafenonu).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Działań Niepożądanych Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Rytmonorm 300

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniach po słowach „Termin ważności (EXP)” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rytmonorm 300 - Substancją czynną leku jest propafenonu chlorowodorek. Jedna tabletka powlekana zawiera - Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, skrobia żelowana, hypromeloza, magnezu stearynian, woda oczyszczona.
(E171).
Jak wygląda lek Rytmonorm 300 i co zawiera opakowanie Lek Rytmonorm 300 dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Tabletka powlekana jest biała, obustronnie wypukła z wytłoczonym napisem „300” po jednej stronie.
Dostępne opakowania:
Blistry z folii PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa
Wytwórca Mylan Hungary Kft. Mylan utca 1. Komárom, 2900 Węgry


W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu odpowiedzialnego: Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa Tel: 22 546 64 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rytmonorm 300, 300 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Biała, obustronnie wypukła tabletka powlekana z wytłoczonym napisem „300” po jednej stronie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe tachyarytmie nadkomorowe wymagające leczenia takie, jak: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White`a (WPW) lub napadowe migotanie przedsionków.
Ciężka objawowa tachyarytmia komorowa, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawkę należy ustalać indywidualnie.
Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Niekiedy może być konieczne zwiększenie dawki dobowej propafenonu chlorowodorku do 900 mg. U pacjentów z mniejszą masą ciała dawkę dobową należy odpowiednio zmniejszyć. Dawkę można zwiększyć dopiero po 3 do 4 dniach leczenia.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Dzieci Produkt, ze względu na jego moc, nie może być stosowany u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z istotną niewydolnością lewokomorową (frakcja wyrzutowa lewej komory poniżej 35%) lub strukturalną chorobą mięśnia sercowego leczenie należy

wprowadzać stopniowo, z zachowaniem szczególnej ostrożności, podając niewielkie, stopniowo zwiększane dawki. To samo dotyczy leczenia podtrzymującego. Jeśli zwiększenie dawki jest konieczne, można tego dokonać dopiero po pięciu do ośmiu dniach leczenia.
Zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów indywidualne ustalanie dawki propafenonu chlorowodorku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia leku w osoczu.
Sposób podawania Ze względu na gorzki smak propafenonu i jego działanie znieczulające powierzchniowo, tabletki powlekane należy połykać w całości (bez rozgryzania), popijając płynem.

4.3 Przeciwwskazania

– Nadwrażliwość na substancję czynną – propafenonu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Rozpoznany zespół Brugadów(patrz punkt 4.4). – Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: - zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, - niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, - wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością. – objawowa ciężka bradykardia. – zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca. – ciężkie niedociśnienie tętnicze. – Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). – Ciężka obturacyjna choroba płuc. – Miastenia. – Jednoczesne stosowanie rytonawiru.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Propafenon, podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne może powodować działanie proarytmiczne, tj. może wywoływać nowe lub nasilać wcześniej występujące zaburzenia rytmu serca. (patrz punkt 4.8).
U każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia propafenonu chlorowodorkiem i w jego trakcie należy wykonać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza konieczność jego stosowania.
Narażenie na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów. Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów.
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca. Należy zatem sprawdzić działanie stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować. Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1 (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy 1c, u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane i dlatego propafenonu chlorowodorek jest przeciwwskazany u tych pacjentów (patrz punkt 4.3).


Ze względu na działanie blokujące receptory β-adrenergiczne, należy zachować ostrożność stosując propafenonu chlorowodorek u pacjentów z niedrożnością dróg oddechowych np. astmą.
Informacje o substancjach pomocniczych Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie produktów leczniczych, które hamują aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. ketokonazolu, cymetydyny, chinidyny, erytromycyny oraz soku grejpfrutowego może powodować zwiększenie stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu chlorowodorku z inhibitorami tych enzymów należy dokładnie kontrolować pacjenta i w razie konieczności natychmiast dostosować dawkę leku.
Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę propafenonu lub lidokainy kiedy leki te stosowano równocześnie. Informowano jednak o zwiększonym zagrożeniu działaniami niepożądanymi lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy po jednoczesnym stosowaniu propafenonu chlorowodorku i lidokainy.
Leczenie skojarzone amiodaronem i propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości. Może być konieczne dostosowanie dawek obu leków uwzględniające odpowiedź na leczenie.
Gdy propafenonu chlorowodorek podawany jest w skojarzeniu z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie C max
39% i 50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%. Mniejsze dawki propafenonu chlorowodorku mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.
Działania niepożądane mogą ulec nasileniu, gdy propafenonu chlorowodorek podawany jest w skojarzeniu z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z innymi produktami leczniczymi hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków. Podczas leczenia propafenonu chlorowodorkiem informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny. Dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania.
Jednoczesne stosowanie propafenonu chlorowodorku z fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu. Z tego powodu podczas skojarzonego długotrwałego leczenia fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną należy monitorować odpowiedź na leczenie propafenonem.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenoprokumon, acenokumarol, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenonu chlorowodorek może nasilać działanie tych leków powodując wydłużenie czasu protrombinowego. Jeśli to konieczne dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio dostosować.
Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie jest znane czy zakres interakcji u dzieci i młodzieży jest podobny do tego co u dorosłych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie ma odpowiednich badań u kobiet w ciąży z udziałem grupy kontrolnej. Propafenonu chlorowodorek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu.
Wiadomo, że propafenon przenika przez barierę łożyskową. Informowano, że stężenie propafenonu w krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki.
Karmienie piersią Nie badano przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania propafenonu chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Objawy niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia i hipotonia ortostatyczna mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

a. Skrócony profil bezpieczeństwa
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
b. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu propafenonu do obrotu.
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych występujące co najmniej u jednego z 885 pacjentów otrzymujących propafenonu chlorowodorek w postaci o modyfikowanym uwalnianiu w pięciu badaniach fazy II i dwóch badaniach fazy III przedstawiono w Tabeli poniżej. Przypuszcza się, że działania niepożądane i ich częstość jest podobna dla postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu. W tabeli znajdują się również działania niepożądane po wprowadzeniu propafenonu do obrotu. Działania uznane za mające co najmniej możliwy związek ze stosowaniem propafenonu chlorowodorku przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) oraz częstość nieznana (działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu, częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość występowania działania niepożądanego, w każdej kategorii, przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości wtedy, gdy można ją było określić.
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100 Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia,

granulocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego
1
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienie
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu Koszmary senne Stan splątania Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy 2
zaburzenie smaku Omdlenie, ataksja, parestezje Drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy Zaburzenia oka Nieostre widzenie Zaburzenia ucha i błędnika
obwodowe
Zaburzenia serca Zaburzenia przewodzenia 3 , kołatanie serca Bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków Tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca 4
Migotanie komór, niewydolność serca 5 , zmniejszenie częstości akcji serca Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit
wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej Zwiększenie obwodu brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynność wątroby 6

komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, wysypka, rumień Ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
toczniopodobny Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
erekcji Zmniejszenie liczby plemników 7
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
piersiowej, astenia, uczucie zmęczenia, gorączka
1
2
3



zwiększeniem częstości akcji serca (tachykardia) lub migotaniem komór. Niektóre z tych zaburzeń rytmu serca mogą zagrażać życiu i wymagać resuscytacji, aby zapobiec możliwości zejścia śmiertelnego. 5
6
aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi. 7

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Objawy ze strony mięśnia sercowego. Po przedawkowaniu propafenonu chlorowodorku występują zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca, takie jak wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie zespołu QRS, zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, bloki przedsionkowo- komorowe, częstoskurcz komorowy oraz trzepotanie, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca. Zmniejszenie kurczliwości (ujemne działanie inotropowe) może powodować niedociśnienie tętnicze, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do wstrząsu kardiogennego.
Pozasercowe objawy przedmiotowe i podmiotowe. Po przedawkowaniu występować może kwasica metaboliczna, bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, parestezje, drżenie, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej i drgawki. Odnotowano również zgon.
W ciężkich przypadkach zatrucia wystąpić mogą drgawki kloniczno-toniczne, parestezje, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
Leczenie Poza postępowaniem ogólnie stosowanym w nagłych przypadkach, należy w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej monitorować objawy czynności życiowych pacjenta i gdy to wymagane uzyskać ich normalizację.
Defibrylacja oraz podanie dopaminy i izoprotenerolu we wlewie okazały się skuteczne w opanowaniu nieprawidłowego rytmu serca oraz ciśnienia tętniczego. Drgawki można było opanować podając dożylnie diazepam. Może być konieczne zastosowanie ogólnego postępowania podtrzymującego czynności życiowe takiego, jak mechaniczne wspomaganie oddychania i zewnętrzny masaż serca.
Próby eliminacji drogą hemoperfuzji mają ograniczoną skuteczność. Ze względu na znaczny stopień wiązania z białkami (95%) i dużą objętość dystrybucji, hemodializa jest nieskuteczna.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwarytmiczne należące do klasy 1c; kod ATC: C 01 BC 03.
Propafenonu chlorowodorek jest lekiem przeciwarytmicznym należącym do klasy 1c z niektórymi strukturalnymi podobieństwami do leków blokujących receptory β-adrenergiczne.
Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne Propafenonu chlorowodorek jest lekiem przeciwarytmicznym stabilizującym błony komórkowe oraz blokującym kanał sodowy (grupa 1c według Vaughan-Williamsa). Ponadto, lek wykazuje słabe działanie β-adrenolityczne (klasa II według Vaughan-Williamsa). Propafenonu chlorowodorek zmniejsza również szybkość powstawania potencjału czynnościowego, powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne). Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w drogach dodatkowych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Propafenon jest racemiczną mieszaniną S-propafenonu i R-propafenonu.
Wchłanianie Po podaniu doustnym maksymalne stężenie propafenonu chlorowodorku w osoczu występuje po 2 do 3 godzin. Wiadomo, że lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (efekt pierwszego przejścia z udziałem izoenzymu CYP2D6) i osiąga stężenie wysycenia. Biodostępność produktu zależy od wielkości dawki i postaci farmaceutycznej leku. W badaniu z pojedynczą dawką pokarm zwiększył maksymalne stężenie w osoczu i biodostępność, natomiast podczas wielokrotnego podawania dawki propafenonu u zdrowych pacjentów pokarm nie zmienił istotnie biodostępności.
Dystrybucja Propafenon rozprowadza się szybko. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi od 1,9 do 3,0 l/kg. Stopień wiązania białek w osoczu z propafenonem zależy od stężenia i zmniejsza się z 97,3% w 0,25 μg/ml do 81,3% w 100 μg/ml.
Metabolizm i eliminacja Propafenonu chlorowodorek jest metabolizowany w dwojaki, genetycznie uwarunkowany sposób. U ponad 90% pacjentów lek jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany, zaś okres półtrwania wynosi od 2 do 10 godzin (pacjenci szybko metabolizujący lek). U pacjentów tych propafenonu chlorowodorek jest metabolizowany do dwóch czynnych metabolitów: 5-hydroksypropafenonu – przy udziale izoenzymu CYP2D6 oraz N-depropylopropafenonu (norpropafenonu) przy udziale zarówno CYP3A4 jak i CYP1A2. U mniej niż 10% pacjentów metabolizm propafenonu chlorowodorku jest wolniejszy, gdyż nie powstaje metabolit 5-hydroksy lub tworzy się on w minimalnej ilości (pacjenci wolno metabolizujący lek). Okres półtrwania propafenonu w fazie eliminacji wynosi od 2 do 10 godzin u pacjentów szybko metabolizujących i od 10 do 32 godzin u osób wolno metabolizujących lek. Klirens propafenonu wynosi 0,67 do 0,81 l/h/kg.
Liniowość/nieliniowość U pacjentów szybko metabolizujących, w wyniku wysycenia reakcji hydroksylacji (z udziałem izoenzymu CYP2D6) kinetyka leku ma charakter nieliniowy. U pacjentów wolno metabolizujących kinetyka propafenonu chlorowodorku ma charakter liniowy.
W wyniku podawania przez 3 do 4 dni, stężenie leku osiąga stan stacjonarny i dlatego zalecany schemat dawkowania propafenonu chlorowodorku jest u wszystkich pacjentów taki sam, bez względu na ich status metaboliczny (pacjenci wolno metabolizujący i szybko metabolizujący lek).


Zmienność wewnątrz- i międzyosobnicza Właściwości farmakokinetyczne propafenonu chlorowodorku wykazują znaczną zmienność międzyosobniczą, która związana jest głównie z efektem pierwszego przejścia i nieliniową kinetyką leku u pacjentów szybko metabolizujących. Ze względu na duże różnice w stężeniu we krwi konieczne jest dokładne indywidualne dostosowanie dawki u poszczególnych pacjentów ze zwróceniem szczególnej uwagi na kliniczne objawy toksyczności oraz zmiany w zapisie EKG świadczące o toksyczności.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek narażenie na propafenon było wysoce zmienne i nie wykazywało zasadniczych różnic u zdrowych, młodych pacjentów. Narażenie na 5-hydroksypropafenon było podobne, zaś narażenie na glukuronidy propafenonu było dwukrotnie większe.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek, narażenie na propafenon i 5-hydroksypropafenon było podobne do tego co u zdrowych pacjentów w grupie kontrolnej, podczas gdy obserwowano akumulację metabolitów glukuronidowych. Chlorowodorek propafenonu należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek.
Zaburzenia czynności wątroby Propafenon wskazuje większą biodostępność i okres półtrwania w pacjentów z niewydolnością wątroby. Należy dostosować dawkę u pacjentów z chorobami wątroby.
Dzieci i młodzież Klirens propafenonu (pozorny) u niemowląt i dzieci od 3. dnia życia do 7,5 lat waha się od 0,13 do 2,98 l/h/kg po podaniu dożylnym i doustnym bez wyraźnego związku z wiekiem. Stężenie w stanie stacjonarnym dawki znormalizowanej propafenonu podawanego doustnie u 47 dzieci w wieku od 1. dnia życia do 10,3 lat (mediana 2,2 miesiące) było 45% wyższe u dzieci powyżej 1. roku życia w porównaniu do dzieci poniżej 1. roku życia. Mimo, że występuje duża zmienność międzyosobnicza monitorowanie zapisu EKG wydaje się bardziej właściwe w dostosowywaniu dawki niż monitorowanie stężenia propafenonu w osoczu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Skrobia żelowana Hypromeloza Magnezu stearynian Woda oczyszczona
Skład otoczki: Makrogol 400 Makrogol 6000 Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Viatris Healthcare Sp. z o.o. ul. Postępu 21B 02-676 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/1009

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.08.1989 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 05.02.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
02/2024