Polfenon
Propafenoni hydrochloridum
Tabletki powlekane 150 mg | Propafenoni hydrochloridum 150 mg
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
Propafenoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Substancją czynną leku Polfenon jest propafenon, który należy do grupy leków przeciwarytmicznych.
Wskazania do stosowania Objawowe tachyarytmie nadkomorowe: - częstoskurcz węzłowy; - częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a (WPW); - napadowe migotanie przedsionków.
Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa (tachyarytmia to niemiarowa akcja serca, której towarzyszy przyspieszona akcja serca).
Kiedy nie stosować leku Polfenon: - jeśli pacjent ma uczulenie na propafenonu chlorowodorek, soję, orzeszki ziemne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono: - zespół Brugadów, - istotną klinicznie strukturalną chorobę serca, taką jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością, objawowa ciężka bradykardia (rzadkoskurcz), zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze. - jeśli u pacjenta stwierdzono objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu); - w przypadku ciężkiej obturacyjnej choroby płuc; - u chorych na miastenię (choroba objawiająca się osłabieniem mięśni); - jeśli pacjent stosuje jednocześnie rytonawir (lek stosowany w leczeniu zakażeń HIV).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Polfenon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Polfenon i w trakcie leczenia, lekarz będzie zlecał wykonywanie badania EKG, ciśnienia krwi i będzie oceniał stan kliniczny pacjenta, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza zasadność jego stosowania oraz aby wykluczyć zespół Brugadów (genetycznie uwarunkowana choroba serca).
Należy zachować szczególną ostrożność: - u pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca - lekarz sprawdzi działanie stymulatora i jeśli to konieczne ponownie go zaprogramuje, ponieważ lek może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora; - u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca lek jest przeciwwskazany; - u pacjentów z astmą; - u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
U niektórych pacjentów lek może powodować przejście napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1.
Przed planowanym zabiegiem należy poinformować chirurga lub stomatologa o stosowaniu leku Polfenon.
Polfenon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Stosowanie leku Polfenon z następującymi lekami może nasilać działania niepożądane: - leki znieczulające miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego), - inne leki działające hamująco na częstość rytmu serca i (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Informowano o zwiększonym zagrożeniu wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego po podaniu lidokainy pacjentom przyjmującym propafenon.
Polfenon może nasilać działanie następujących leków: - leki metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, takie jak - wenlafaksyna (lek stosowany w leczeniu depresji), - dezypramina (lek przeciwdepresyjny), - leki β-adrenolityczne, takie jak propranolol, metoprolol (stosowane w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi), - cyklosporyna (stosowany np. w leczeniu pacjentów po przeszczepach), - teofilina (stosowany w leczeniu astmy), - digoksyna (lek nasercowy), - doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak fenprokumon, warfaryna.
Następujące leki mogą nasilać działanie leku Polfenon: - leki hamujące aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4: - ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy), - cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy), - chinidyna (lek przeciwarytmiczny), - erytromycyna (antybiotyk przeciwbakteryjny), - leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takie jak paroksetyna, fluoksetyna.
Jeśli leki te stosowane są jednocześnie z lekiem Polfenon, lekarz będzie kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosuje dawkę leku Polfenon.
Następujące leki stosowane z lekiem Polfenon zmniejszają jego skuteczność: - fenobarbital, - ryfampicyna.
W przypadku jednoczesnego podawania amiodaronu i leku Polfenon może być konieczne dostosowanie dawek obu leków, uwzględniające rekację pacjenta na leczenie.
Polfenon z jedzeniem i piciem Patrz też punkt 3. W okresie stosowania leku Polfenon nie należy pić soku grejpfrutowego, ponieważ może on powodować zwiększenie stężenia leku we krwi.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna bezwzględnie poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Niektóre działania niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie i niedociśnienie ortostatyczna (nagły spadek ciśnienia krwi spowodowany zmianą pozycji z leżącej na stojącą) mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Polfenon zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Każda tabletka leku Polfenon 150 mg zawiera 1,43 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka leku Polfenon 300 mg zawiera 2,86 mg laktozy jednowodnej.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Leczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych.
Dawkę leku lekarz ustali indywidualnie, zależnie od jego potrzeb i odpowiedzi terapeutycznej. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub chlorowodorku, nie częściej niż co 3 - 4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą masą ciała stosować mniejsze dawki dobowe.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II°lub III° lekarz rozważy zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Ze względu na moc, leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek, zwiększając dawkę ze szczególną ostrożnością, stopniowo i o małe ilości. Tak samo należy postępować w tracie leczenia podtrzymującego. Zwiększenia dawki, jeśli to konieczne, można dokonywać nie wcześniej niż po 5 do 8 dniach leczenia.
Niewydolność nerek i (lub) wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów indywidualne ustalanie dawki propafenonu chlorowodorku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia leku w osoczu.
Sposób podawania Lek należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Polfenon W razie przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia pracy serca oraz niedociśnienie tętnicze. Często występują także: bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, zaburzenia czucia (pieczenie, kłucie, mrowienie) rąk lub nóg, drżenie, nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W ciężkich przypadkach zatrucia dodatkowo mogą wystąpić drgawki, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
W razie przedawkowania leku należy natychmiast porozumieć się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Polfenon W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko jak jest to możliwe. Jeżeli jest już pora na przyjęcie kolejnej dawki leku, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Polfenon Nie należy przerywać leczenia ani zmieniać dawkowania bez porozumienia z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów) - Zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy pochodzenia obwodowego). - Zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu. - Kołatanie serca.
Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) - Niepokój, zaburzenia snu. - Ból głowy, zaburzenie smaku. - Nieostre widzenie. - Bradykardia (wolne bicie serca) zatokowa, bradykardia, tachykardia (szybkie bicie serca), trzepotanie przedsionków. - Duszność. - Ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej. - Nieprawidłowa czynność wątroby (nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, takich jak zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi). - Ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka.
Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) - Trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi). - Zmniejszone łaknienie, koszmary senne. - Omdlenie, zaburzenia koordynacji ruchów, drętwienie, mrowienie. - Zawroty głowy wynikające z zaburzeń ucha. - Tachykardia (zbyt szybkie bicie serca) komorowa. - Zaburzenia rytmu serca. - Niedociśnienie tętnicze. - Zwiększenie obwodu brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów. - Pokrzywka, świąd, wysypka, rumień. - Zaburzenia erekcji.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - Agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), granulocytopenia (zmniejszenie liczby granulocytów). - Nadwrażliwość (może się objawiać zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką). - Stan splątania. - Drgawki, objawy pozapiramidowe (zaburzenia chodu, spowolnienie ruchowe, drżenia i sztywność mięśniowa), niepokój ruchowy. - Migotanie komór, niewydolność serca (dojść może do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca. - Niedociśnienie ortostatyczne (gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, związany ze zmianą pozycji z leżącej na stojącą). - Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe. - Uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. - Zespół toczniopodobny (gorączka, podniesione ciśnienie tętnicze, zmiany skórne oraz zapalenie stawów). - Zmniejszenie liczby plemników (odwracalne po zaprzestaniu stosowania propafenonu).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Polfenon - Substancją czynną leku jest propafenonu chlorowodorek. Każda tabletka zawiera odpowiednio - Pozostałe składniki to: kopowidon, żelatyna, glicerol 85%, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Skład otoczki tabletki: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), laktoza jednowodna, makrogol, triacetyna.
Jak wygląda Polfenon i co zawiera opakowanie Polfenon 150 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki. Polfenon 300 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
Polfenon 150 mg: opakowanie zawiera 20, 60, 90 lub 120 tabletek. Polfenon 300 mg: opakowanie zawiera 20 lub 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
Propafenoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Polfenon i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polfenon
3. Jak stosować Polfenon
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Polfenon
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Polfenon i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Polfenon jest propafenon, który należy do grupy leków przeciwarytmicznych.
Wskazania do stosowania Objawowe tachyarytmie nadkomorowe: - częstoskurcz węzłowy; - częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a (WPW); - napadowe migotanie przedsionków.
Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa (tachyarytmia to niemiarowa akcja serca, której towarzyszy przyspieszona akcja serca).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polfenon
Kiedy nie stosować leku Polfenon: - jeśli pacjent ma uczulenie na propafenonu chlorowodorek, soję, orzeszki ziemne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono: - zespół Brugadów, - istotną klinicznie strukturalną chorobę serca, taką jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością, objawowa ciężka bradykardia (rzadkoskurcz), zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze. - jeśli u pacjenta stwierdzono objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu); - w przypadku ciężkiej obturacyjnej choroby płuc; - u chorych na miastenię (choroba objawiająca się osłabieniem mięśni); - jeśli pacjent stosuje jednocześnie rytonawir (lek stosowany w leczeniu zakażeń HIV).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Polfenon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Polfenon i w trakcie leczenia, lekarz będzie zlecał wykonywanie badania EKG, ciśnienia krwi i będzie oceniał stan kliniczny pacjenta, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza zasadność jego stosowania oraz aby wykluczyć zespół Brugadów (genetycznie uwarunkowana choroba serca).
Należy zachować szczególną ostrożność: - u pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca - lekarz sprawdzi działanie stymulatora i jeśli to konieczne ponownie go zaprogramuje, ponieważ lek może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora; - u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca lek jest przeciwwskazany; - u pacjentów z astmą; - u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
U niektórych pacjentów lek może powodować przejście napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1.
Przed planowanym zabiegiem należy poinformować chirurga lub stomatologa o stosowaniu leku Polfenon.
Polfenon a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Stosowanie leku Polfenon z następującymi lekami może nasilać działania niepożądane: - leki znieczulające miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego), - inne leki działające hamująco na częstość rytmu serca i (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Informowano o zwiększonym zagrożeniu wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego po podaniu lidokainy pacjentom przyjmującym propafenon.
Polfenon może nasilać działanie następujących leków: - leki metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, takie jak - wenlafaksyna (lek stosowany w leczeniu depresji), - dezypramina (lek przeciwdepresyjny), - leki β-adrenolityczne, takie jak propranolol, metoprolol (stosowane w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi), - cyklosporyna (stosowany np. w leczeniu pacjentów po przeszczepach), - teofilina (stosowany w leczeniu astmy), - digoksyna (lek nasercowy), - doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak fenprokumon, warfaryna.
Następujące leki mogą nasilać działanie leku Polfenon: - leki hamujące aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4: - ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy), - cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy), - chinidyna (lek przeciwarytmiczny), - erytromycyna (antybiotyk przeciwbakteryjny), - leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takie jak paroksetyna, fluoksetyna.
Jeśli leki te stosowane są jednocześnie z lekiem Polfenon, lekarz będzie kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosuje dawkę leku Polfenon.
Następujące leki stosowane z lekiem Polfenon zmniejszają jego skuteczność: - fenobarbital, - ryfampicyna.
W przypadku jednoczesnego podawania amiodaronu i leku Polfenon może być konieczne dostosowanie dawek obu leków, uwzględniające rekację pacjenta na leczenie.
Polfenon z jedzeniem i piciem Patrz też punkt 3. W okresie stosowania leku Polfenon nie należy pić soku grejpfrutowego, ponieważ może on powodować zwiększenie stężenia leku we krwi.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna bezwzględnie poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Niektóre działania niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie i niedociśnienie ortostatyczna (nagły spadek ciśnienia krwi spowodowany zmianą pozycji z leżącej na stojącą) mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Polfenon zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Każda tabletka leku Polfenon 150 mg zawiera 1,43 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka leku Polfenon 300 mg zawiera 2,86 mg laktozy jednowodnej.
3. Jak stosować Polfenon
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Leczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych.
Dawkę leku lekarz ustali indywidualnie, zależnie od jego potrzeb i odpowiedzi terapeutycznej. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub chlorowodorku, nie częściej niż co 3 - 4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą masą ciała stosować mniejsze dawki dobowe.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II°lub III° lekarz rozważy zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Ze względu na moc, leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek, zwiększając dawkę ze szczególną ostrożnością, stopniowo i o małe ilości. Tak samo należy postępować w tracie leczenia podtrzymującego. Zwiększenia dawki, jeśli to konieczne, można dokonywać nie wcześniej niż po 5 do 8 dniach leczenia.
Niewydolność nerek i (lub) wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów indywidualne ustalanie dawki propafenonu chlorowodorku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia leku w osoczu.
Sposób podawania Lek należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Polfenon W razie przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia pracy serca oraz niedociśnienie tętnicze. Często występują także: bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, zaburzenia czucia (pieczenie, kłucie, mrowienie) rąk lub nóg, drżenie, nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W ciężkich przypadkach zatrucia dodatkowo mogą wystąpić drgawki, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
W razie przedawkowania leku należy natychmiast porozumieć się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Polfenon W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć tak szybko jak jest to możliwe. Jeżeli jest już pora na przyjęcie kolejnej dawki leku, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Polfenon Nie należy przerywać leczenia ani zmieniać dawkowania bez porozumienia z lekarzem.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów) - Zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy pochodzenia obwodowego). - Zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu. - Kołatanie serca.
Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) - Niepokój, zaburzenia snu. - Ból głowy, zaburzenie smaku. - Nieostre widzenie. - Bradykardia (wolne bicie serca) zatokowa, bradykardia, tachykardia (szybkie bicie serca), trzepotanie przedsionków. - Duszność. - Ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej. - Nieprawidłowa czynność wątroby (nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, takich jak zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi). - Ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka.
Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) - Trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi). - Zmniejszone łaknienie, koszmary senne. - Omdlenie, zaburzenia koordynacji ruchów, drętwienie, mrowienie. - Zawroty głowy wynikające z zaburzeń ucha. - Tachykardia (zbyt szybkie bicie serca) komorowa. - Zaburzenia rytmu serca. - Niedociśnienie tętnicze. - Zwiększenie obwodu brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów. - Pokrzywka, świąd, wysypka, rumień. - Zaburzenia erekcji.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) - Agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), granulocytopenia (zmniejszenie liczby granulocytów). - Nadwrażliwość (może się objawiać zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką). - Stan splątania. - Drgawki, objawy pozapiramidowe (zaburzenia chodu, spowolnienie ruchowe, drżenia i sztywność mięśniowa), niepokój ruchowy. - Migotanie komór, niewydolność serca (dojść może do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca. - Niedociśnienie ortostatyczne (gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, związany ze zmianą pozycji z leżącej na stojącą). - Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo-jelitowe. - Uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. - Zespół toczniopodobny (gorączka, podniesione ciśnienie tętnicze, zmiany skórne oraz zapalenie stawów). - Zmniejszenie liczby plemników (odwracalne po zaprzestaniu stosowania propafenonu).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Polfenon
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Polfenon - Substancją czynną leku jest propafenonu chlorowodorek. Każda tabletka zawiera odpowiednio - Pozostałe składniki to: kopowidon, żelatyna, glicerol 85%, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Skład otoczki tabletki: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), laktoza jednowodna, makrogol, triacetyna.
Jak wygląda Polfenon i co zawiera opakowanie Polfenon 150 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki. Polfenon 300 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
Polfenon 150 mg: opakowanie zawiera 20, 60, 90 lub 120 tabletek. Polfenon 300 mg: opakowanie zawiera 20 lub 60 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg propafenonu chlorowodorku (Propafenoni hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 1,43 mg laktozy jednowodnej.
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg propafenonu chlorowodorku (Propafenoni hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 2,86 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
Objawowe tachyarytmie nadkomorowe: - częstoskurcz węzłowy; - częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a (WPW); - napadowe migotanie przedsionków.
Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa.
Leczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych. Lek należy podawać po posiłku, popijając niewielką ilością płynu. Dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od jego potrzeb i odpowiedzi terapeutycznej. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg, zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub chlorowodorku, nie częściej niż co 3 - 4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą masą ciała stosować mniejsze dawki dobowe.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II°lub III° należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Ze względu na moc, produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub z uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek, zwiększając dawkę ze szczególną ostrożnością, stopniowo i o małe ilości. Tak samo należy postępować w tracie leczenia podtrzymującego. Zwiększenia dawki, jeśli to konieczne, można dokonywać nie wcześniej niż po 5 do 8 dniach leczenia.
Niewydolność nerek i (lub) wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów indywidualne ustalanie dawki propafenonu chlorowodorku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia propafenonu w osoczu.
• Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Rozpoznany zespół Brugadów. • Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: - zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, - niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, - wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywołanego niemiarowością, - objawowa ciężka bradykardia, - zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, - ciężkie niedociśnienie tętnicze. • Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). • Ciężka obturacyjna choroba płuc. • Miastenia. • Jednoczesne stosowanie rytonawiru.
U każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia propafenonu chlorowodorkiem i w jego trakcie, należy wykonać badanie EKG, ciśnienia krwi i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na propafenon potwierdza konieczność jego stosowania.
Ekspozycja na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów. Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów.
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca. Należy zatem podczas terapii sprawdzać działanie stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy IC, u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane i dlatego propafenonu chlorowodorek jest przeciwwskazany u tych pacjentów (patrz punkt 4.3).
Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub 1:1 (patrz punkt 4.8).
Ze względu na działanie blokujące receptory β-adrenergiczne, należy zachować ostrożność stosując propafenonu chlorowodorek u pacjentów z astmą.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosowanie produktów leczniczych hamujących aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. cymetydyny, ketokonazolu, chinidyny, erytromycyny i soku grejpfrutowego może powodować zwiększenie stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu w połączeniu z inhibitorami tych enzymów, należy kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosować dawkę.
Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę propafenonu lub lidokainy, kiedy leki te stosowano jednocześnie. Odnotowano jednak zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN po podaniu lidokainy pacjentom przyjmującym propafenon.
Jedoczesne leczenie amiodaronem i propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości. Wymagane może być dostosowanie dawek obu leków uwzględniające odpowiedź na leczenie.
W przypadku, gdy propafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie C max
odpowiednio o 39% i 50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%. Mniejsze dawki propafenonu chlorowodorku mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.
Ryzyko działań niepożądanych może wzrosnąć, jeśli propafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z innymi produktami leczniczymi hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków.
Podczas leczenia propafenonu chlorowodorkiem informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny. Dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania.
Jednoczesne stosowanie propafenonu chlorowodorku z fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu. Z tego powodu podczas długotrwałego jednoczesnego leczenia fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną należy monitorować reakcję na leczenie propafenonem.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenprokumon, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenonu chlorowodorek może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego. Jeśli to konieczne, dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio dostosować.
Ciąża Nie ma odpowiednich badań u kobiet w ciąży z udziałem grupy kontrolnej. Propafenonu chlorowodorek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu.
Wiadomo, że propafenon przenika przez barierę łożyskową. Zgłaszano, że stężenie propafenonu we krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki.
Karmienie piersią Nie badano przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania propafenonu chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
Objawy niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie i hipotonia ortostatyczna mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
a. Skrócony profil bezpieczeństwa
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
b. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu propafenonu do obrotu.
Działania uznane za mające co najmniej możliwy związek ze stosowaniem propafenonu chlorowodorku przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) oraz częstość nieznana (działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu propafenonu do obrotu, częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość występowania działania niepożądanego, w każdej kategorii, przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości wtedy, gdy można ją było określić.
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100 Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, granulocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego
1
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienie
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu Koszmary senne Stan splątania Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy 2
Ból głowy, zaburzenie smaku Omdlenie, ataksja, parestezje Drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy Zaburzenia oka Nieostre widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
obwodowe
Zaburzenia serca Zaburzenia przewodzenia 3 , kołatanie serca Bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków Tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca 4
Migotanie komór, niewydolność serca 5 , zmniejszenie częstości akcji serca Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit
wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej Rozdęcie brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo- jelitowe Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynność wątroby 6
komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, wysypka, rumień
Zaburzenia mięśniowo-
toczniopodobny 1.
2.
3.
4.
zwiększeniem częstości akcji serca (tachykardia) lub migotaniem komór. Niektóre z tych zaburzeń rytmu serca mogą zagrażać życiu i wymagać resuscytacji, aby zapobiec zgonom. 5.
6.
aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi. 7.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy przedawkowania Objawy ze strony mięśnia sercowego. Po przedawkowaniu propafenonu chlorowodorku występują zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca, takie jak wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie zespołu QRS, zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, bloki przedsionkowo-komorowe, częstoskurcz komorowy oraz trzepotanie i migotanie komór. Zmniejszenie kurczliwości (ujemne działanie inotropowe) może powodować niedociśnienie tętnicze, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do wstrząsu kardiogennego.
Inne objawy. Często występować mogą bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, parestezje, drżenie, nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W bardzo rzadkich przypadkach po przedawkowaniu obserwowano drgawki. Odnotowano również zgon.
W ciężkich przypadkach zatrucia wystąpić mogą drgawki kloniczno-toniczne, parestezje, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
erekcji Zmniejszenie liczby plemników 7
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka
Leczenie Poza postępowaniem ogólnie stosowanym w nagłych przypadkach, należy w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej monitorować objawy czynności życiowych pacjenta i - w razie potrzeby - uzyskać ich normalizację.
Defibrylacja oraz podanie dopaminy i izoprotenerolu we wlewie okazały się skuteczne w opanowaniu nieprawidłowego rytmu serca oraz ciśnienia tętniczego. Drgawki można było opanować podając dożylnie diazepam. Może być konieczne zastosowanie ogólnego postępowania podtrzymującego czynności życiowe, takiego jak mechaniczne wspomaganie oddychania i zewnętrzny masaż serca.
Próby eliminacji drogą hemoperfuzji mają ograniczoną skuteczność. Ze względu na znaczny stopień wiązania z białkami (95%) i dużą objętość dystrybucji, hemodializa jest nieskuteczna.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwarytmiczne, leki należące do klasy IC, kod ATC: C01BC03
Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym, stabilizującym błony komórkowe oraz blokującym kanał sodowy (grupa IC wg Vaughan-Williamsa). Propafenon hamuje szybki prąd sodowy, powodując zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego. Wydłuża nieco czas trwania potencjału czynnościowego komórek mięśnia serca, skraca czas trwania potencjału czynnościowego we włóknach Purkinjego. Propafenon zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne). Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Propafenon wykazuje też słabe właściwości β-adrenolityczne.
Wchłanianie Propafenon podany doustnie prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu jednorazowej dawki (1 tabletka), biodostępność wynosi ok. 50%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 3,5 godziny po podaniu. Działanie terapeutyczne utrzymuje się około 8 godzin. Po zastosowaniu kolejnych dawek, stężenie w surowicy oraz biodostępność rosną nieproporcjonalnie, ze względu na uzyskanie stanu nasycenia. Stan stacjonarny ustala się po 3-4 dniach, kiedy biodostępność wzrasta do prawie 100%.
Dystrybucja Około 95% propafenonu wiąże się z białkami osocza. Propafenon przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka.
Metabolizm Propafenon jest metabolizowany w wątrobie, gdzie podlega efektowi pierwszego przejścia. Metabolizm może przebiegać dwutorowo, co jest uwarunkowane genetycznie. U ponad 90% pacjentów propafenon jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany do dwóch czynnych metabolitów: 5-hydroksypropafenonu - przy udziale izoenzymu CYP2D6, oraz N-depropylopropafenonu (norpropafenonu) - przy udziale zarówno CYP3A4, jak i CYP1A2. Aktywność przeciwarytmiczna tych metabolitów jest zbliżona do związku macierzystego, ale ich stężenie we krwi jest o 20% niższe w porównaniu z propafenonem. Oprócz tego, zidentyfikowano jeszcze dziewięć innych metabolitów, z których większość występuje w śladowych ilościach. U mniej niż 10% pacjentów metabolizm propafenonu jest wolniejszy, gdyż nie powstaje 5-hydroksypropafenon lub tworzy się on w minimalnej ilości. U tych pacjentów wolniejszy metabolizm dotyczy także innych leków (np. enkainid, metoprolol, dekstrometorfan). Okres półtrwania propafenonu wynosi 2-10 godzin u pacjentów szybko metabolizujących i około 10-32 godzin u wolno metabolizujących. U pacjentów szybko metabolizujących, w wyniku prowadzącej do wysycenia reakcji hydroksylacji, kinetyka propafenonu ma charakter nieliniowy. U pacjentów wolno metabolizujących, kinetyka propafenonu ma charakter liniowy. Istnieją duże różnice w stężeniu propafenonu w surowicy u szybko i wolno metabolizujących osób. U tych drugich, stężenie leku może być 1,5-5 krotnie większe niż u szybko metabolizujących (po podaniu tej samej dawki). Różnica jest większa podczas podawania małych dawek, w związku z tym schemat dawkowania jest taki sam w obu grupach. Z powyższych względów, konieczne jest dokładne indywidualne dostosowanie dawki ze zwróceniem szczególnej uwagi na kliniczne objawy toksyczności oraz zmiany w zapisie EKG.
Eliminacja Propafenon jest prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci metabolitów. Po podaniu 600 mg tylko 0,65% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 5-7 godzin, a w niektórych przypadkach 12 godzin po podaniu kolejnych dawek.
Dane niekliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa stosowania, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego lub toksycznego działania na reprodukcję nie ujawniają szczególnych zagrożeń dla ludzi.
Kopowidon Żelatyna Glicerol 85% Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Laktoza jednowodna Makrogol Triacetyna
Nie dotyczy.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Pozwolenie nr R/0341
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Pozwolenie nr R/0342
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.1991 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.02.2014 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg propafenonu chlorowodorku (Propafenoni hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 1,43 mg laktozy jednowodnej.
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg propafenonu chlorowodorku (Propafenoni hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 2,86 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawowe tachyarytmie nadkomorowe: - częstoskurcz węzłowy; - częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolfa-Parkinsona-White'a (WPW); - napadowe migotanie przedsionków.
Zagrażająca życiu, ciężka, objawowa tachyarytmia komorowa.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie tachyarytmii komorowych powinno przebiegać w warunkach szpitalnych. Lek należy podawać po posiłku, popijając niewielką ilością płynu. Dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od jego potrzeb i odpowiedzi terapeutycznej. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Dorośli W okresie ustalania dawki oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów o masie ciała około 70 kg, zalecana dawka dobowa propafenonu chlorowodorku wynosi 450 do 600 mg, podawana w 2 lub chlorowodorku, nie częściej niż co 3 - 4 dni, do 900 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli kardiologicznej. U pacjentów z mniejszą masą ciała stosować mniejsze dawki dobowe.
W razie wystąpienia znacznego poszerzenia zespołu QRS lub bloku przedsionkowo-komorowego II°lub III° należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Indywidualną dawkę podtrzymującą należy ustalać pod kontrolą kardiologiczną, obejmującą monitorowanie zapisu EKG i wielokrotny pomiar ciśnienia tętniczego krwi (faza ustalania dawki).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Ze względu na moc, produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa <35%) lub z uszkodzeniem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć od małych dawek, zwiększając dawkę ze szczególną ostrożnością, stopniowo i o małe ilości. Tak samo należy postępować w tracie leczenia podtrzymującego. Zwiększenia dawki, jeśli to konieczne, można dokonywać nie wcześniej niż po 5 do 8 dniach leczenia.
Niewydolność nerek i (lub) wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby po podaniu standardowych dawek leczniczych dojść może do kumulacji leku. U tych pacjentów indywidualne ustalanie dawki propafenonu chlorowodorku wymaga kontroli zapisu EKG i stężenia propafenonu w osoczu.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną, soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Rozpoznany zespół Brugadów. • Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: - zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, - niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%, - wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywołanego niemiarowością, - objawowa ciężka bradykardia, - zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca, - ciężkie niedociśnienie tętnicze. • Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). • Ciężka obturacyjna choroba płuc. • Miastenia. • Jednoczesne stosowanie rytonawiru.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
U każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia propafenonu chlorowodorkiem i w jego trakcie, należy wykonać badanie EKG, ciśnienia krwi i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na propafenon potwierdza konieczność jego stosowania.
Ekspozycja na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów. Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów.
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca. Należy zatem podczas terapii sprawdzać działanie stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy IC, u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane i dlatego propafenonu chlorowodorek jest przeciwwskazany u tych pacjentów (patrz punkt 4.3).
Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub 1:1 (patrz punkt 4.8).
Ze względu na działanie blokujące receptory β-adrenergiczne, należy zachować ostrożność stosując propafenonu chlorowodorek u pacjentów z astmą.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie produktów leczniczych hamujących aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. cymetydyny, ketokonazolu, chinidyny, erytromycyny i soku grejpfrutowego może powodować zwiększenie stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu w połączeniu z inhibitorami tych enzymów, należy kontrolować czynność układu krążenia i w razie konieczności dostosować dawkę.
Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę propafenonu lub lidokainy, kiedy leki te stosowano jednocześnie. Odnotowano jednak zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN po podaniu lidokainy pacjentom przyjmującym propafenon.
Jedoczesne leczenie amiodaronem i propafenonu chlorowodorkiem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości. Wymagane może być dostosowanie dawek obu leków uwzględniające odpowiedź na leczenie.
W przypadku, gdy propafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć. Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie C max
odpowiednio o 39% i 50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%. Mniejsze dawki propafenonu chlorowodorku mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.
Ryzyko działań niepożądanych może wzrosnąć, jeśli propafenonu chlorowodorek podawany jest jednocześnie z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z innymi produktami leczniczymi hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Leczenie propafenonu chlorowodorkiem w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków.
Podczas leczenia propafenonu chlorowodorkiem informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny. Dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania.
Jednoczesne stosowanie propafenonu chlorowodorku z fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu. Z tego powodu podczas długotrwałego jednoczesnego leczenia fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną należy monitorować reakcję na leczenie propafenonem.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenprokumon, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenonu chlorowodorek może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego. Jeśli to konieczne, dawki tych produktów leczniczych należy odpowiednio dostosować.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Ciąża Nie ma odpowiednich badań u kobiet w ciąży z udziałem grupy kontrolnej. Propafenonu chlorowodorek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu.
Wiadomo, że propafenon przenika przez barierę łożyskową. Zgłaszano, że stężenie propafenonu we krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki.
Karmienie piersią Nie badano przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Ograniczone dane wskazują, że propafenon może przenikać do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania propafenonu chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Objawy niepożądane, takie jak nieostre widzenie, zawroty głowy, zmęczenie i hipotonia ortostatyczna mogą wpływać na szybkość reakcji i upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
a. Skrócony profil bezpieczeństwa
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem propafenonu chlorowodorkiem są zawroty głowy, zaburzenia przewodzenia i kołatanie serca.
b. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu propafenonu do obrotu.
Działania uznane za mające co najmniej możliwy związek ze stosowaniem propafenonu chlorowodorku przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) oraz częstość nieznana (działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu propafenonu do obrotu, częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość występowania działania niepożądanego, w każdej kategorii, przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości wtedy, gdy można ją było określić.
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1 000 do <1/100 Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, granulocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego
1
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
łaknienie
Zaburzenia psychiczne
zaburzenia snu Koszmary senne Stan splątania Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy 2
Ból głowy, zaburzenie smaku Omdlenie, ataksja, parestezje Drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy Zaburzenia oka Nieostre widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
obwodowe
Zaburzenia serca Zaburzenia przewodzenia 3 , kołatanie serca Bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków Tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca 4
Migotanie komór, niewydolność serca 5 , zmniejszenie częstości akcji serca Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Zaburzenia żołądka i jelit
wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej Rozdęcie brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów Odruchy wymiotne, zaburzenie żołądkowo- jelitowe Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
czynność wątroby 6
komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
świąd, wysypka, rumień
Zaburzenia mięśniowo-
toczniopodobny 1.
2.
3.
4.
zwiększeniem częstości akcji serca (tachykardia) lub migotaniem komór. Niektóre z tych zaburzeń rytmu serca mogą zagrażać życiu i wymagać resuscytacji, aby zapobiec zgonom. 5.
6.
aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi. 7.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania Objawy ze strony mięśnia sercowego. Po przedawkowaniu propafenonu chlorowodorku występują zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca, takie jak wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie zespołu QRS, zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, bloki przedsionkowo-komorowe, częstoskurcz komorowy oraz trzepotanie i migotanie komór. Zmniejszenie kurczliwości (ujemne działanie inotropowe) może powodować niedociśnienie tętnicze, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do wstrząsu kardiogennego.
Inne objawy. Często występować mogą bóle głowy, zawroty głowy, nieostre widzenie, parestezje, drżenie, nudności, zaparcia i suchość w jamie ustnej. W bardzo rzadkich przypadkach po przedawkowaniu obserwowano drgawki. Odnotowano również zgon.
W ciężkich przypadkach zatrucia wystąpić mogą drgawki kloniczno-toniczne, parestezje, senność, śpiączka i zatrzymanie czynności oddechowej.
szkieletowe i tkanki łącznej Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
erekcji Zmniejszenie liczby plemników 7
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
piersiowej, osłabienie, zmęczenie, gorączka
Leczenie Poza postępowaniem ogólnie stosowanym w nagłych przypadkach, należy w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej monitorować objawy czynności życiowych pacjenta i - w razie potrzeby - uzyskać ich normalizację.
Defibrylacja oraz podanie dopaminy i izoprotenerolu we wlewie okazały się skuteczne w opanowaniu nieprawidłowego rytmu serca oraz ciśnienia tętniczego. Drgawki można było opanować podając dożylnie diazepam. Może być konieczne zastosowanie ogólnego postępowania podtrzymującego czynności życiowe, takiego jak mechaniczne wspomaganie oddychania i zewnętrzny masaż serca.
Próby eliminacji drogą hemoperfuzji mają ograniczoną skuteczność. Ze względu na znaczny stopień wiązania z białkami (95%) i dużą objętość dystrybucji, hemodializa jest nieskuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwarytmiczne, leki należące do klasy IC, kod ATC: C01BC03
Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym, stabilizującym błony komórkowe oraz blokującym kanał sodowy (grupa IC wg Vaughan-Williamsa). Propafenon hamuje szybki prąd sodowy, powodując zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego. Wydłuża nieco czas trwania potencjału czynnościowego komórek mięśnia serca, skraca czas trwania potencjału czynnościowego we włóknach Purkinjego. Propafenon zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców (działanie dromotropowo ujemne). Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Propafenon wykazuje też słabe właściwości β-adrenolityczne.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Propafenon podany doustnie prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu jednorazowej dawki (1 tabletka), biodostępność wynosi ok. 50%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 3,5 godziny po podaniu. Działanie terapeutyczne utrzymuje się około 8 godzin. Po zastosowaniu kolejnych dawek, stężenie w surowicy oraz biodostępność rosną nieproporcjonalnie, ze względu na uzyskanie stanu nasycenia. Stan stacjonarny ustala się po 3-4 dniach, kiedy biodostępność wzrasta do prawie 100%.
Dystrybucja Około 95% propafenonu wiąże się z białkami osocza. Propafenon przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka.
Metabolizm Propafenon jest metabolizowany w wątrobie, gdzie podlega efektowi pierwszego przejścia. Metabolizm może przebiegać dwutorowo, co jest uwarunkowane genetycznie. U ponad 90% pacjentów propafenon jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany do dwóch czynnych metabolitów: 5-hydroksypropafenonu - przy udziale izoenzymu CYP2D6, oraz N-depropylopropafenonu (norpropafenonu) - przy udziale zarówno CYP3A4, jak i CYP1A2. Aktywność przeciwarytmiczna tych metabolitów jest zbliżona do związku macierzystego, ale ich stężenie we krwi jest o 20% niższe w porównaniu z propafenonem. Oprócz tego, zidentyfikowano jeszcze dziewięć innych metabolitów, z których większość występuje w śladowych ilościach. U mniej niż 10% pacjentów metabolizm propafenonu jest wolniejszy, gdyż nie powstaje 5-hydroksypropafenon lub tworzy się on w minimalnej ilości. U tych pacjentów wolniejszy metabolizm dotyczy także innych leków (np. enkainid, metoprolol, dekstrometorfan). Okres półtrwania propafenonu wynosi 2-10 godzin u pacjentów szybko metabolizujących i około 10-32 godzin u wolno metabolizujących. U pacjentów szybko metabolizujących, w wyniku prowadzącej do wysycenia reakcji hydroksylacji, kinetyka propafenonu ma charakter nieliniowy. U pacjentów wolno metabolizujących, kinetyka propafenonu ma charakter liniowy. Istnieją duże różnice w stężeniu propafenonu w surowicy u szybko i wolno metabolizujących osób. U tych drugich, stężenie leku może być 1,5-5 krotnie większe niż u szybko metabolizujących (po podaniu tej samej dawki). Różnica jest większa podczas podawania małych dawek, w związku z tym schemat dawkowania jest taki sam w obu grupach. Z powyższych względów, konieczne jest dokładne indywidualne dostosowanie dawki ze zwróceniem szczególnej uwagi na kliniczne objawy toksyczności oraz zmiany w zapisie EKG.
Eliminacja Propafenon jest prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci metabolitów. Po podaniu 600 mg tylko 0,65% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 5-7 godzin, a w niektórych przypadkach 12 godzin po podaniu kolejnych dawek.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa stosowania, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego lub toksycznego działania na reprodukcję nie ujawniają szczególnych zagrożeń dla ludzi.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Kopowidon Żelatyna Glicerol 85% Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Laktoza jednowodna Makrogol Triacetyna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku.
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Polfenon, 150 mg, tabletki powlekane Pozwolenie nr R/0341
Polfenon, 300 mg, tabletki powlekane Pozwolenie nr R/0342
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.1991 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.02.2014 r.