Norprolac
Quinagolidum
Tabletki 25 mcg; 50 mcg | Quinagolidum 25 mcg
Ferring GmbH, Niemcy
Ulotka
Strona 1 z 6
ULOTKA DLA PACJENTA Strona 2 z 6 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
NORPROLAC, 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki NORPROLAC, 75 mikrogramów, tabletki
Quinagolidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. − Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Norprolac hamuje uwalnianie z przysadki mózgowej hormonu zwanego prolaktyną. W warunkach prawidłowych stężenie prolaktyny we krwi wzrasta po porodzie, co powoduje wytwarzanie mleka przez gruczoł sutkowy. Czasami stężenie prolaktyny we krwi może osiągać bardzo duże wartości nawet u mężczyzn lub u kobiet, które nie rodziły. Może to powodować niepożądane wytwarzanie mleka, skąpe miesiączki lub brak miesiączek, niepłodność oraz osłabiony popęd płciowy. Zwiększenie stężenia prolaktyny może być spowodowane obecnością gruczolaka przysadki mózgowej (Prolactinoma).
Norprolac wskazany jest w leczeniu hiperprolaktynemii (samoistnej lub spowodowanej mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).
Kiedy nie stosować leku Norprolac – Jeśli pacjent ma uczulenie na chinagolid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). – Jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Norprolac należy omówić to z lekarzem.
Do działań niepożądanych leku Norprolac należą zawroty głowy występujące najczęściej podczas pierwszych kilku dni leczenia. Dlatego dawka leku powinna być zwiększana stopniowo przy pomocy „opakowania startowego”.
Strona 3 z 6 Ponieważ zmniejszenie ciśnienia krwi może spowodować omdlenie, wskazane jest mierzenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej podczas pierwszych kilku dni leczenia oraz po zwiększeniu dawki.
Lek może powodować zawroty głowy, dlatego należy przyjmować go przed snem. Należy pamiętać o tym szczególnie przy przyjmowaniu kilku pierwszych dawek leku.
Należy poinformować lekarza o zaburzeniach czynności wątroby lub nerek.
U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie lekiem Norprolac może przywrócić płodność. Dlatego kobiety w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, kompulsyjne lub napadowe objadanie się, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu leczenia lub odstawieniu leku.
Pacjentom, u których wystąpiła senność, nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Ponadto lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
Dzieci i młodzież Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u dzieci jest ograniczone.
Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u osób w podeszłym wieku jest ograniczone.
Norprolac a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Norprolac z jedzeniem, piciem i alkoholem Norprolac powinien być przyjmowany raz na dobę przed snem z niewielką ilością pożywienia. Spożywanie alkoholu w czasie stosowania leku Norprolac może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub ich nasilenie.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża: Należy powiadomić lekarza o ciąży lub o planowaniu ciąży. Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u kobiet w ciąży jest bardzo ograniczone. W przypadku stwierdzenia ciąży lek należy odstawić, chyba że lekarz zaleci dalsze jego stosowanie. Nie stwierdzono zwiększonej częstości poronień w następstwie odstawienia leku.
Karmienie piersią: Kobiety przyjmujące Norprolac nie mogą karmić piersią, gdyż lek hamuje wytwarzanie mleka. Jeśli wytwarzanie mleka nie jest całkowicie zahamowane, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo czy chinagolid przenika do mleka matki.
Strona 4 z 6 Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Norprolac może powodować senność i (lub) nagłe napady snu, zwłaszcza w pierwszych kilku dniach leczenia. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i podejmować działań (np. obsługiwanie maszyn), których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić jego lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci.
Norprolac zawiera laktozę jednowodną Jeśli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów, należy poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Norprolac należy przyjmować raz na dobę przed snem z niewielką ilością pożywienia.
Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od „opakowania startowego”, podając przez pierwsze 3 doby jedną tabletkę 25 mikrogramów a przez kolejne 3 doby jedną tabletkę 50 mikrogramów.
Od siódmego dnia zalecana dawka wynosi 75 mikrogramów na dobę. Jeśli potrzeba, lekarz może zalecić stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania zadowalającego skutku leczenia. Przeciętna dawka dobowa wynosi 75 mikrogramów lub 150 mikrogramów.
Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek dobowych wynoszących 300 mikrogramów lub większych.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Norprolac W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Główne objawy przedawkowania mogą obejmować: nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, senność, obniżenie ciśnienia krwi oraz - czasami - omdlenie. Mogą także wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma).
Pominięcie zastosowania leku Norprolac Jeżeli pominie się dawkę leku, należy przyjąć ją jak najszybciej. Nie należy jednak przyjmować leku, jeżeli zostało mniej niż 4 godziny do następnej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.
Następujące, bardzo częste działania niepożądane dotyczą więcej niż 10 na każdych 100 leczonych pacjentów: • zawroty głowy, • bóle głowy, • nudności, • wymioty, • uczucie zmęczenia.
Następujące, częste działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 100 leczonych pacjentów: Strona 5 z 6 • jedłowstręt, • bezsenność, • niedociśnienie ortostatyczne (zmniejszenie ciśnienia krwi po zmianie pozycji z leżącej na stojącą), • upośledzenie drożności nosa, • ból brzucha, • zaparcie, • biegunka, • osłabienie mięśniowe.
Następujące, rzadkie działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 10 000 leczonych pacjentów: • przemijająca ostra psychoza, • senność.
Częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych: Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: • niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonania czynności, które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to: • silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji, • zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym, • kompulsyjnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania, • napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsyjnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.
Niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia.
Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.
Stosowanie leku przed snem zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze do 25°C.
Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że opakowanie jest zniszczone lub są na nim ślady otwierania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po napisie „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Strona 6 z 6 Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Norprolac − Substancją czynną leku jest chingolid w postaci chlorowodorku chinagolidu. 1 tabletka zawiera 25, 50 lub 75 mikrogramów chinagolidu. − Pozostałe składaniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, hypromeloza, magnezu stearynian, krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny. Tabletki 25 mikrogramów zawierają dodatkowo żelaza tlenek czerwony. Tabletki 50 mikrogramów zawierają dodatkowo indygotynę.
Jak wygląda Norprolac i co zwiera opakowanie
Tabletki 25 mikrogramów są jasnoróżowe. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „25”.
Tabletki 50 mikrogramów są jasnoniebieskie. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „50”.
Tabletki 75 mikrogramów są białe. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „75”.
tabletki po 25 mikrogramów i 3 tabletki po 50 mikrogramów.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o. ul. Szamocka 8 01-748 Warszawa Tel.: + 48 22 246 06 80, Fax: + 48 22 246 06 81
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
ULOTKA DLA PACJENTA Strona 2 z 6 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
NORPROLAC, 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki NORPROLAC, 75 mikrogramów, tabletki
Quinagolidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. − Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Norprolac i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Norprolac
3. Jak stosować Norprolac
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Norprolac
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Norprolac i w jakim celu się go stosuje
Norprolac hamuje uwalnianie z przysadki mózgowej hormonu zwanego prolaktyną. W warunkach prawidłowych stężenie prolaktyny we krwi wzrasta po porodzie, co powoduje wytwarzanie mleka przez gruczoł sutkowy. Czasami stężenie prolaktyny we krwi może osiągać bardzo duże wartości nawet u mężczyzn lub u kobiet, które nie rodziły. Może to powodować niepożądane wytwarzanie mleka, skąpe miesiączki lub brak miesiączek, niepłodność oraz osłabiony popęd płciowy. Zwiększenie stężenia prolaktyny może być spowodowane obecnością gruczolaka przysadki mózgowej (Prolactinoma).
Norprolac wskazany jest w leczeniu hiperprolaktynemii (samoistnej lub spowodowanej mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Norprolac
Kiedy nie stosować leku Norprolac – Jeśli pacjent ma uczulenie na chinagolid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). – Jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Norprolac należy omówić to z lekarzem.
Do działań niepożądanych leku Norprolac należą zawroty głowy występujące najczęściej podczas pierwszych kilku dni leczenia. Dlatego dawka leku powinna być zwiększana stopniowo przy pomocy „opakowania startowego”.
Strona 3 z 6 Ponieważ zmniejszenie ciśnienia krwi może spowodować omdlenie, wskazane jest mierzenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej podczas pierwszych kilku dni leczenia oraz po zwiększeniu dawki.
Lek może powodować zawroty głowy, dlatego należy przyjmować go przed snem. Należy pamiętać o tym szczególnie przy przyjmowaniu kilku pierwszych dawek leku.
Należy poinformować lekarza o zaburzeniach czynności wątroby lub nerek.
U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie lekiem Norprolac może przywrócić płodność. Dlatego kobiety w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, kompulsyjne lub napadowe objadanie się, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu leczenia lub odstawieniu leku.
Pacjentom, u których wystąpiła senność, nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Ponadto lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
Dzieci i młodzież Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u dzieci jest ograniczone.
Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u osób w podeszłym wieku jest ograniczone.
Norprolac a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Norprolac z jedzeniem, piciem i alkoholem Norprolac powinien być przyjmowany raz na dobę przed snem z niewielką ilością pożywienia. Spożywanie alkoholu w czasie stosowania leku Norprolac może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub ich nasilenie.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża: Należy powiadomić lekarza o ciąży lub o planowaniu ciąży. Doświadczenie ze stosowaniem leku Norprolac u kobiet w ciąży jest bardzo ograniczone. W przypadku stwierdzenia ciąży lek należy odstawić, chyba że lekarz zaleci dalsze jego stosowanie. Nie stwierdzono zwiększonej częstości poronień w następstwie odstawienia leku.
Karmienie piersią: Kobiety przyjmujące Norprolac nie mogą karmić piersią, gdyż lek hamuje wytwarzanie mleka. Jeśli wytwarzanie mleka nie jest całkowicie zahamowane, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo czy chinagolid przenika do mleka matki.
Strona 4 z 6 Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Norprolac może powodować senność i (lub) nagłe napady snu, zwłaszcza w pierwszych kilku dniach leczenia. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i podejmować działań (np. obsługiwanie maszyn), których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić jego lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci.
Norprolac zawiera laktozę jednowodną Jeśli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów, należy poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
3. Jak stosować Norprolac
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Norprolac należy przyjmować raz na dobę przed snem z niewielką ilością pożywienia.
Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od „opakowania startowego”, podając przez pierwsze 3 doby jedną tabletkę 25 mikrogramów a przez kolejne 3 doby jedną tabletkę 50 mikrogramów.
Od siódmego dnia zalecana dawka wynosi 75 mikrogramów na dobę. Jeśli potrzeba, lekarz może zalecić stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania zadowalającego skutku leczenia. Przeciętna dawka dobowa wynosi 75 mikrogramów lub 150 mikrogramów.
Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek dobowych wynoszących 300 mikrogramów lub większych.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Norprolac W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Główne objawy przedawkowania mogą obejmować: nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, senność, obniżenie ciśnienia krwi oraz - czasami - omdlenie. Mogą także wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma).
Pominięcie zastosowania leku Norprolac Jeżeli pominie się dawkę leku, należy przyjąć ją jak najszybciej. Nie należy jednak przyjmować leku, jeżeli zostało mniej niż 4 godziny do następnej dawki. W takim przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.
Następujące, bardzo częste działania niepożądane dotyczą więcej niż 10 na każdych 100 leczonych pacjentów: • zawroty głowy, • bóle głowy, • nudności, • wymioty, • uczucie zmęczenia.
Następujące, częste działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 100 leczonych pacjentów: Strona 5 z 6 • jedłowstręt, • bezsenność, • niedociśnienie ortostatyczne (zmniejszenie ciśnienia krwi po zmianie pozycji z leżącej na stojącą), • upośledzenie drożności nosa, • ból brzucha, • zaparcie, • biegunka, • osłabienie mięśniowe.
Następujące, rzadkie działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 10 000 leczonych pacjentów: • przemijająca ostra psychoza, • senność.
Częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych: Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: • niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonania czynności, które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to: • silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji, • zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym, • kompulsyjnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania, • napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsyjnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.
Niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia.
Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.
Stosowanie leku przed snem zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Norprolac
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze do 25°C.
Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że opakowanie jest zniszczone lub są na nim ślady otwierania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po napisie „Termin ważności”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Strona 6 z 6 Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Norprolac − Substancją czynną leku jest chingolid w postaci chlorowodorku chinagolidu. 1 tabletka zawiera 25, 50 lub 75 mikrogramów chinagolidu. − Pozostałe składaniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, hypromeloza, magnezu stearynian, krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny. Tabletki 25 mikrogramów zawierają dodatkowo żelaza tlenek czerwony. Tabletki 50 mikrogramów zawierają dodatkowo indygotynę.
Jak wygląda Norprolac i co zwiera opakowanie
Tabletki 25 mikrogramów są jasnoróżowe. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „25”.
Tabletki 50 mikrogramów są jasnoniebieskie. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „50”.
Tabletki 75 mikrogramów są białe. Na jednej stronie jest kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „75”.
tabletki po 25 mikrogramów i 3 tabletki po 50 mikrogramów.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca: Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Niemcy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o. ul. Szamocka 8 01-748 Warszawa Tel.: + 48 22 246 06 80, Fax: + 48 22 246 06 81
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
Strona 1 z 9
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO Strona 2 z 9
NORPROLAC; 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki NORPROLAC; 75 mikrogramów, tabletki
chlorowodorku.
NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów zawiera dwa rodzaje tabletek: 25 mikrogramów i 50 mikrogramów chinagolidu.
Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki
Tabletki 25 mikrogramów: jasno różowe, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „25”.
Tabletki 50 mikrogramów: jasno niebieskie, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „50”.
Tabletki 75 mikrogramów: białe, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „75”.
Hiperprolaktynemia (samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).
Dawkowanie
Pobudzenie dopaminergiczne może powodować niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty i zawroty głowy, dlatego dawkę produktu leczniczego Norprolac należy zwiększać stopniowo, używając „opakowania startowego”. Produkt należy podawać raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia.
Dawkę optymalną należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny i tolerancję produktu.
Dorośli Leczenie rozpoczyna się od „opakowania startowego” - przez pierwsze 3 doby podaje się po 25 mikrogramów na dobę, a przez kolejne 3 doby po 50 mikrogramów na dobę.
Od siódmego dnia zalecana dawka wynosi 75 mikrogramów na dobę. W razie potrzeby, można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 mikrogramów w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania Strona 3 z 9 zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 mikrogramów na dobę.
Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania 300 mikrogramów chinagolidu na dobę lub więcej. W takich przypadkach dawka dobowa może być zwiększana o 75 lub 150 mikrogramów w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, do czasu uzyskania zadowalających efektów terapeutycznych lub do czasu, gdy zmniejszona tolerancja ogranicza dalsze zwiększanie dawki
Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, patrz punkt 4.4.
Dzieci i młodzież Doświadczenie u dzieci jest ograniczone, patrz punkt 4.4.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
Hiperprolaktynemia może być fizjologiczna (ciąża, laktacja), ale może też być spowodowana innymi przyczynami, w tym także guzami podwzgórza lub przysadki mózgowej i stosowaniem niektórych leków. Ważne jest zatem określenie swoistej przyczyny hiperprolaktynemii i wdrożenie właściwego leczenia.
Ponieważ niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki. Ponadto, ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi z odruchowym przyspieszeniem czynności serca mogą mieć znaczenie dla pacjentów z ciężkimi chorobami serca.
U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie produktem leczniczym Norprolac może przywrócić płodność. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.
W kilku przypadkach, także u pacjentów, u których w wywiadzie nie występowała choroba psychiczna, leczenie produktem leczniczym Norprolac powiązane było z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.
Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Norprolac u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Stosowanie produktu leczniczego Norprolac powiązane było z występowaniem senności. Stosowaniu innych agonistów dopaminy towarzyszyły nagłe napady snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentów należy o tym poinformować i zalecić, żeby w czasie leczenia produktem leczniczym Norprolac zachowali ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pacjentom, u których wystąpiła senność nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji chinagolidu z innymi produktami leczniczymi i dlatego zaleca się ostrożne stosowanie produktu leczniczego Norprolac z innymi produktami leczniczymi, patrz punkt 4.5.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu. Strona 4 z 9
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
Zaburzenia kontroli impulsów Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym Norprolac, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku.
Ograniczona liczba pacjentów w podeszłym wieku leczona była chinagolidem w dawce od 50 do 300 mikrogramów na dobę z powodu gruczolaków przysadki mózgowej i reumatoidalnego zapalenia stawów. Leczenie trwało od 6 do 93 miesięcy i było dobrze tolerowane.
Ograniczona liczba dzieci w wieku od 7 do 17 lat leczona była produktem leczniczym Norprolac w dawce od roku do 5 lat i było dobrze tolerowane.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji i jak dotąd nie ma doniesień o interakcjach produktu leczniczego Norprolac z innymi produktami leczniczymi. Teoretycznie można spodziewać się osłabienia działania zmniejszającego stężenie prolaktyny, jeśli równocześnie stosowane są produkty lecznicze o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki).
Ponieważ powinowactwo chinagolidu do receptorów 5-HT 1
2
receptorów D 2
1a
prawdopodobna. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych interferujących z tymi receptorami.
Z uwagi na ograniczone dane dotyczące enzymu(ów) biorącego(ych) udział w metabolizmie chinagolidu, potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia. Brak jest także danych dotyczących możliwego wpływu chinagolidu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych, np. poprzez hamowanie enzymatyczne. Należy zatem zachować ostrożność, jeśli Norprolac stosuje się z innymi produktami leczniczymi, w szczególności z produktami leczniczymi silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki.
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazują embriotoksycznego lub teratogennego działania produktu leczniczego Norprolac, jednak doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek pragnących zajść w ciążę należy, po jej potwierdzeniu, zaprzestać podawania produktu leczniczego Norprolac, chyba że kontynuacja leczenia jest uzasadniona medycznie. Nie stwierdzono zwiększenia ilości poronień po odstawieniu leku w tym czasie.
Jeżeli pacjentka z gruczolakiem przysadki zaszła w ciążę i leczenie produktem leczniczym Norprolac zostało przerwane, niezbędna jest uważna kontrola podczas całej ciąży.
Karmienie piersią: Ponieważ Norprolac hamuje laktację, karmienie piersią jest zwykle niemożliwe. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.
Strona 5 z 9 U niektórych pacjentów leczenie produktem leczniczym Norprolac może w pierwszych dniach leczenia zmniejszać zdolność reagowania. Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach wymagających zachowania wyostrzonej czujności, np. podczas prowadzenia pojazdów.
Pacjentów leczonych produktem leczniczym Norprolac, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu, należy poinstruować, aby do czasu ustąpienia tych objawów nie prowadzili pojazdów i nie podejmowali działań, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić ich lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci. Patrz również punkt 4.4.
Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo często
Często (≥ 1/100 do < 1/10) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne bezsenność przemijająca ostra psychoza Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, ból głowy senność Zaburzenia naczyniowe niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
nosa
Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty ból brzucha, zaparcie, biegunka
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania uczucie zmęczenia
Zaburzenia kontroli impulsów U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym Norprolac, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4).
Niedociśnienie ortostatyczne, zgłaszane po zastosowaniu produktu leczniczego Norprolac, może rzadko prowadzić do omdlenia.
Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Doświadczenie z przedawkowaniem jest ograniczone. W razie przedawkowania można oczekiwać wystąpienia nudności, wymiotów, bólów i zawrotów głowy, senności, niedociśnienia i halucynacji.
Strona 6 z 9 Leczenie powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach podaje się węgiel lub wykonuje płukanie żołądka.
Grupa farmakoterapeutyczna: Agonista receptora dopaminowego, inhibitor wydzielania prolaktyny; kod ATC: G02CB04
Chinagolid, substancja czynna produktu leczniczego Norprolac, jest wybiórczym agonistą receptora dopaminowego D 2 , nie należącym do grupy związków sporyszu lub ergoliny.
Dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, lek wywiera silny wpływ hamujący na wydzielanie hormonu przedniego płata przysadki - prolaktyny, ale nie zmniejsza prawidłowych stężeń innych hormonów przysadkowych. U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane.
Będąc swoistym inhibitorem wydzielania prolaktyny o przedłużonym działaniu, produkt leczniczy Norprolac podawany raz na dobę, doustnie okazał się skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii i jej klinicznych objawów takich jak: mlekotok, skąpe miesiączki, brak miesiączek, niepłodność i zmniejszony popęd płciowy.
Po doustnym podaniu znakowanego leku, chinagolid jest szybko i dobrze wchłaniany.
Stężenia w osoczu chinagolidu łącznie z niektórymi jego metabolitami, uzyskane za pomocą nieselektywnej metody radioimmunologicznej (RIA), były bliskie granicy wykrywalności i nie dostarczyły miarodajnych informacji.
Objętość dystrybucji chinagolidu po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanego związku została oceniona na około 100 l. Końcowy okres półtrwania dla leku macierzystego po podaniu jednorazowym wynosił 11,5 godziny, a w stanie równowagi 17 godzin.
Chinagolid jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Badania z użyciem 3 H-znakowanego chinagolidu wykazały, że ponad 95% leku wydala się w postaci metabolitów. Zakres całkowitej radioaktywności był prawie identyczny w kale i moczu.
We krwi znajdowano niewielkie ilości chinagolidu i jego N-deetylowej pochodnej, które są biologicznie aktywne. Ich nieczynne związki siarczanowe lub glukuronowe stanowią główne metabolity we krwi. W moczu, głównymi metabolitami są związki glukuronowe i siarczanowe chinagolidu oraz jego N-deetylowej i N,N-dideetylowej pochodnej. W kale stwierdzono niezwiązane postacie wszystkich trzech związków.
Wiązanie chinagolidu z białkami wynosi około 90% i jest nieswoiste.
Wyniki uzyskane w badaniach farmakodynamicznych wskazują, że stosując zalecane dawki terapeutyczne istotne klinicznie zmniejszenie stężenia prolaktyny następuje w ciągu 2 godzin po podaniu leku, maksimum osiągane jest w ciągu 4 do 6 godzin i utrzymuje się około 24 godziny.
Zdecydowaną zależność między dawką a odpowiedzią terapeutyczną stwierdza się dla czasu trwania, ale nie dla stopnia zmniejszenia stężenia prolaktyny. Zmniejszenie stężenia prolaktyny było zbliżone do maksymalnego po podaniu pojedynczej doustnej dawki dobowej 50 mikrogramów, a większe dawki nie powodowały istotnie silniejszego działania, ale wydłużały czas jego trwania. Strona 7 z 9
Toksyczność ostra Wysokość dawki LD 50
doustną dawkę chinagolidu: myszy 357 do >500 mg/kg; szczury > 500 mg/kg; króliki > 150 mg/kg.
Toksyczność przewlekła Zmniejszenie stężenia cholesterolu u leczonych samic szczura sugeruje, że chinagolid wpływa na metabolizm lipidów. Podobne zmiany obserwowano po podaniu innych leków dopaminergicznych i dlatego przyjmuje się istnienie związku przyczynowo-skutkowego z niskimi stężeniami prolaktyny. W kilku badaniach z przewlekłym zastosowaniem leku obserwowano powiększenie jajników badanych zwierząt spowodowane zwiększeniem liczby ciałek żółtych, wodomacicze i zapalenie błony śluzowej macicy. Zmiany te były odwracalne, a ich występowanie jest wynikiem właściwości farmakodynamicznych chinagolidu: zahamowanie sekrecji prolaktyny blokuje luteolizę powodując zaburzenia prawidłowego cyklu płciowego. U ludzi, jednak, prolaktyna nie uczestniczy w luteolizie.
Działanie rakotwórcze i mutagenne W kompleksowych badaniach in vitro i in vivo nie zgromadzono żadnych dowodów potwierdzających mutagenne działanie leku.
Zmiany obserwowane w badaniach nad rakotwórczym działaniem leku odzwierciedlają właściwości farmakodynamiczne chinagolidu. Lek wpływa na stężenia prolaktyny, jak również, zwłaszcza u szczurów, na stężenie hormonu luteinizującego, a u samic gryzoni, także na stosunek progesteronu do estrogenu.
Długotrwałe badania z zastosowaniem dużych dawek chinagolidu wykazały występowanie guzów komórek Leydiga u szczurów oraz guzów mezenchymalnych macicy u myszy. Częstość występowania guzów komórek Leydiga obserwowanych w badaniach rakotwórczości wzrosła już po podaniu małych dawek leku (0,01 mg/kg). Odkrycia te pozostają bez znaczenia dla terapeutycznego zastosowania chinagolidu u ludzi, z uwagi na zasadnicze różnice pomiędzy ludźmi i gryzoniami w zakresie mechanizmów regulacyjnych układu wewnątrzwydzielniczego.
Wpływ na zdolności rozrodcze Badania prowadzone na szczurach i królikach nie przyniosły dowodów na embriotoksyczne lub teratogenne działanie leku. Zahamowanie wydzielania prolaktyny spowodowało mniejsze wydzielanie mleka u samic szczura, co z kolei przyczyniło się do wzrostu śmiertelności wśród potomstwa tych samic. Możliwe działania na noworodki związane ze stosowaniem leku w czasie ciąży (w II i III trymestrze) oraz wpływ na zdolności rozrodcze kobiet nie zostały wystarczająco zbadane.
Tabletka 25 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna • żelaza tlenek czerwony
Tabletka 50 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana Strona 8 z 9 • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna • indygotyna
Tabletka 75 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna
Nie dotyczy
Przechowywać w temperaturze do 25 o C.
− NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów: 3 tabletki po 25 mikrogramów i 3 tabletki po 50 mikrogramów („opakowanie startowe”) w blistrze Al/PVC/PVDC, w torebce z folii aluminiowej, w tekturowym pudełku.
− NORPROLAC 75 mikrogramów: 10 tabletek w blistrze Al/Al, 3 blistry w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Niemcy
R/6809 - NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki R/6811 - NORPROLAC 75 mikrogramów, tabletki
Strona 9 z 9
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 września 1996 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16 września 2011
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO Strona 2 z 9
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NORPROLAC; 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki NORPROLAC; 75 mikrogramów, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
chlorowodorku.
NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów zawiera dwa rodzaje tabletek: 25 mikrogramów i 50 mikrogramów chinagolidu.
Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki
Tabletki 25 mikrogramów: jasno różowe, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „25”.
Tabletki 50 mikrogramów: jasno niebieskie, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „50”.
Tabletki 75 mikrogramów: białe, okrągłe, płaskie, z fazowanymi krawędziami, o średnicy 7 mm. Napisy: na jednej stronie kolisty napis „NORPROLAC”, na drugiej stronie liniowy napis „75”.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Hiperprolaktynemia (samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Pobudzenie dopaminergiczne może powodować niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty i zawroty głowy, dlatego dawkę produktu leczniczego Norprolac należy zwiększać stopniowo, używając „opakowania startowego”. Produkt należy podawać raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia.
Dawkę optymalną należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień zmniejszenia stężenia prolaktyny i tolerancję produktu.
Dorośli Leczenie rozpoczyna się od „opakowania startowego” - przez pierwsze 3 doby podaje się po 25 mikrogramów na dobę, a przez kolejne 3 doby po 50 mikrogramów na dobę.
Od siódmego dnia zalecana dawka wynosi 75 mikrogramów na dobę. W razie potrzeby, można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 mikrogramów w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania Strona 3 z 9 zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 mikrogramów na dobę.
Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania 300 mikrogramów chinagolidu na dobę lub więcej. W takich przypadkach dawka dobowa może być zwiększana o 75 lub 150 mikrogramów w odstępach nie krótszych niż 4 tygodnie, do czasu uzyskania zadowalających efektów terapeutycznych lub do czasu, gdy zmniejszona tolerancja ogranicza dalsze zwiększanie dawki
Osoby w podeszłym wieku Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, patrz punkt 4.4.
Dzieci i młodzież Doświadczenie u dzieci jest ograniczone, patrz punkt 4.4.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Hiperprolaktynemia może być fizjologiczna (ciąża, laktacja), ale może też być spowodowana innymi przyczynami, w tym także guzami podwzgórza lub przysadki mózgowej i stosowaniem niektórych leków. Ważne jest zatem określenie swoistej przyczyny hiperprolaktynemii i wdrożenie właściwego leczenia.
Ponieważ niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki. Ponadto, ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi z odruchowym przyspieszeniem czynności serca mogą mieć znaczenie dla pacjentów z ciężkimi chorobami serca.
U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie produktem leczniczym Norprolac może przywrócić płodność. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.
W kilku przypadkach, także u pacjentów, u których w wywiadzie nie występowała choroba psychiczna, leczenie produktem leczniczym Norprolac powiązane było z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie.
Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Norprolac u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Stosowanie produktu leczniczego Norprolac powiązane było z występowaniem senności. Stosowaniu innych agonistów dopaminy towarzyszyły nagłe napady snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentów należy o tym poinformować i zalecić, żeby w czasie leczenia produktem leczniczym Norprolac zachowali ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pacjentom, u których wystąpiła senność nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji chinagolidu z innymi produktami leczniczymi i dlatego zaleca się ostrożne stosowanie produktu leczniczego Norprolac z innymi produktami leczniczymi, patrz punkt 4.5.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu. Strona 4 z 9
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
Zaburzenia kontroli impulsów Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym Norprolac, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku.
Ograniczona liczba pacjentów w podeszłym wieku leczona była chinagolidem w dawce od 50 do 300 mikrogramów na dobę z powodu gruczolaków przysadki mózgowej i reumatoidalnego zapalenia stawów. Leczenie trwało od 6 do 93 miesięcy i było dobrze tolerowane.
Ograniczona liczba dzieci w wieku od 7 do 17 lat leczona była produktem leczniczym Norprolac w dawce od roku do 5 lat i było dobrze tolerowane.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji i jak dotąd nie ma doniesień o interakcjach produktu leczniczego Norprolac z innymi produktami leczniczymi. Teoretycznie można spodziewać się osłabienia działania zmniejszającego stężenie prolaktyny, jeśli równocześnie stosowane są produkty lecznicze o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki).
Ponieważ powinowactwo chinagolidu do receptorów 5-HT 1
2
receptorów D 2
1a
prawdopodobna. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu produktów leczniczych interferujących z tymi receptorami.
Z uwagi na ograniczone dane dotyczące enzymu(ów) biorącego(ych) udział w metabolizmie chinagolidu, potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia. Brak jest także danych dotyczących możliwego wpływu chinagolidu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych, np. poprzez hamowanie enzymatyczne. Należy zatem zachować ostrożność, jeśli Norprolac stosuje się z innymi produktami leczniczymi, w szczególności z produktami leczniczymi silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki.
Alkohol może zmniejszać tolerancję organizmu na Norprolac.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazują embriotoksycznego lub teratogennego działania produktu leczniczego Norprolac, jednak doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest ograniczone. U pacjentek pragnących zajść w ciążę należy, po jej potwierdzeniu, zaprzestać podawania produktu leczniczego Norprolac, chyba że kontynuacja leczenia jest uzasadniona medycznie. Nie stwierdzono zwiększenia ilości poronień po odstawieniu leku w tym czasie.
Jeżeli pacjentka z gruczolakiem przysadki zaszła w ciążę i leczenie produktem leczniczym Norprolac zostało przerwane, niezbędna jest uważna kontrola podczas całej ciąży.
Karmienie piersią: Ponieważ Norprolac hamuje laktację, karmienie piersią jest zwykle niemożliwe. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy chinagolid przenika do mleka matki.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Strona 5 z 9 U niektórych pacjentów leczenie produktem leczniczym Norprolac może w pierwszych dniach leczenia zmniejszać zdolność reagowania. Należy to wziąć pod uwagę w sytuacjach wymagających zachowania wyostrzonej czujności, np. podczas prowadzenia pojazdów.
Pacjentów leczonych produktem leczniczym Norprolac, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu, należy poinstruować, aby do czasu ustąpienia tych objawów nie prowadzili pojazdów i nie podejmowali działań, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może narazić ich lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci. Patrz również punkt 4.4.
4.8 Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo często
Często (≥ 1/100 do < 1/10) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zaburzenia psychiczne bezsenność przemijająca ostra psychoza Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, ból głowy senność Zaburzenia naczyniowe niedociśnienie ortostatyczne
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
nosa
Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty ból brzucha, zaparcie, biegunka
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania uczucie zmęczenia
Zaburzenia kontroli impulsów U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym Norprolac, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4).
Niedociśnienie ortostatyczne, zgłaszane po zastosowaniu produktu leczniczego Norprolac, może rzadko prowadzić do omdlenia.
Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
4.9 Przedawkowanie
Doświadczenie z przedawkowaniem jest ograniczone. W razie przedawkowania można oczekiwać wystąpienia nudności, wymiotów, bólów i zawrotów głowy, senności, niedociśnienia i halucynacji.
Strona 6 z 9 Leczenie powinno być objawowe. W uzasadnionych przypadkach podaje się węgiel lub wykonuje płukanie żołądka.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Agonista receptora dopaminowego, inhibitor wydzielania prolaktyny; kod ATC: G02CB04
Chinagolid, substancja czynna produktu leczniczego Norprolac, jest wybiórczym agonistą receptora dopaminowego D 2 , nie należącym do grupy związków sporyszu lub ergoliny.
Dzięki swojemu działaniu dopaminergicznemu, lek wywiera silny wpływ hamujący na wydzielanie hormonu przedniego płata przysadki - prolaktyny, ale nie zmniejsza prawidłowych stężeń innych hormonów przysadkowych. U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane.
Będąc swoistym inhibitorem wydzielania prolaktyny o przedłużonym działaniu, produkt leczniczy Norprolac podawany raz na dobę, doustnie okazał się skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii i jej klinicznych objawów takich jak: mlekotok, skąpe miesiączki, brak miesiączek, niepłodność i zmniejszony popęd płciowy.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po doustnym podaniu znakowanego leku, chinagolid jest szybko i dobrze wchłaniany.
Stężenia w osoczu chinagolidu łącznie z niektórymi jego metabolitami, uzyskane za pomocą nieselektywnej metody radioimmunologicznej (RIA), były bliskie granicy wykrywalności i nie dostarczyły miarodajnych informacji.
Objętość dystrybucji chinagolidu po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanego związku została oceniona na około 100 l. Końcowy okres półtrwania dla leku macierzystego po podaniu jednorazowym wynosił 11,5 godziny, a w stanie równowagi 17 godzin.
Chinagolid jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Badania z użyciem 3 H-znakowanego chinagolidu wykazały, że ponad 95% leku wydala się w postaci metabolitów. Zakres całkowitej radioaktywności był prawie identyczny w kale i moczu.
We krwi znajdowano niewielkie ilości chinagolidu i jego N-deetylowej pochodnej, które są biologicznie aktywne. Ich nieczynne związki siarczanowe lub glukuronowe stanowią główne metabolity we krwi. W moczu, głównymi metabolitami są związki glukuronowe i siarczanowe chinagolidu oraz jego N-deetylowej i N,N-dideetylowej pochodnej. W kale stwierdzono niezwiązane postacie wszystkich trzech związków.
Wiązanie chinagolidu z białkami wynosi około 90% i jest nieswoiste.
Wyniki uzyskane w badaniach farmakodynamicznych wskazują, że stosując zalecane dawki terapeutyczne istotne klinicznie zmniejszenie stężenia prolaktyny następuje w ciągu 2 godzin po podaniu leku, maksimum osiągane jest w ciągu 4 do 6 godzin i utrzymuje się około 24 godziny.
Zdecydowaną zależność między dawką a odpowiedzią terapeutyczną stwierdza się dla czasu trwania, ale nie dla stopnia zmniejszenia stężenia prolaktyny. Zmniejszenie stężenia prolaktyny było zbliżone do maksymalnego po podaniu pojedynczej doustnej dawki dobowej 50 mikrogramów, a większe dawki nie powodowały istotnie silniejszego działania, ale wydłużały czas jego trwania. Strona 7 z 9
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra Wysokość dawki LD 50
doustną dawkę chinagolidu: myszy 357 do >500 mg/kg; szczury > 500 mg/kg; króliki > 150 mg/kg.
Toksyczność przewlekła Zmniejszenie stężenia cholesterolu u leczonych samic szczura sugeruje, że chinagolid wpływa na metabolizm lipidów. Podobne zmiany obserwowano po podaniu innych leków dopaminergicznych i dlatego przyjmuje się istnienie związku przyczynowo-skutkowego z niskimi stężeniami prolaktyny. W kilku badaniach z przewlekłym zastosowaniem leku obserwowano powiększenie jajników badanych zwierząt spowodowane zwiększeniem liczby ciałek żółtych, wodomacicze i zapalenie błony śluzowej macicy. Zmiany te były odwracalne, a ich występowanie jest wynikiem właściwości farmakodynamicznych chinagolidu: zahamowanie sekrecji prolaktyny blokuje luteolizę powodując zaburzenia prawidłowego cyklu płciowego. U ludzi, jednak, prolaktyna nie uczestniczy w luteolizie.
Działanie rakotwórcze i mutagenne W kompleksowych badaniach in vitro i in vivo nie zgromadzono żadnych dowodów potwierdzających mutagenne działanie leku.
Zmiany obserwowane w badaniach nad rakotwórczym działaniem leku odzwierciedlają właściwości farmakodynamiczne chinagolidu. Lek wpływa na stężenia prolaktyny, jak również, zwłaszcza u szczurów, na stężenie hormonu luteinizującego, a u samic gryzoni, także na stosunek progesteronu do estrogenu.
Długotrwałe badania z zastosowaniem dużych dawek chinagolidu wykazały występowanie guzów komórek Leydiga u szczurów oraz guzów mezenchymalnych macicy u myszy. Częstość występowania guzów komórek Leydiga obserwowanych w badaniach rakotwórczości wzrosła już po podaniu małych dawek leku (0,01 mg/kg). Odkrycia te pozostają bez znaczenia dla terapeutycznego zastosowania chinagolidu u ludzi, z uwagi na zasadnicze różnice pomiędzy ludźmi i gryzoniami w zakresie mechanizmów regulacyjnych układu wewnątrzwydzielniczego.
Wpływ na zdolności rozrodcze Badania prowadzone na szczurach i królikach nie przyniosły dowodów na embriotoksyczne lub teratogenne działanie leku. Zahamowanie wydzielania prolaktyny spowodowało mniejsze wydzielanie mleka u samic szczura, co z kolei przyczyniło się do wzrostu śmiertelności wśród potomstwa tych samic. Możliwe działania na noworodki związane ze stosowaniem leku w czasie ciąży (w II i III trymestrze) oraz wpływ na zdolności rozrodcze kobiet nie zostały wystarczająco zbadane.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Tabletka 25 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna • żelaza tlenek czerwony
Tabletka 50 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana Strona 8 z 9 • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna • indygotyna
Tabletka 75 mikrogramów: • krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny • magnezu stearynian • skrobia kukurydziana • celuloza mikrokrystaliczna • hypromeloza • laktoza jednowodna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25 o C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
− NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów: 3 tabletki po 25 mikrogramów i 3 tabletki po 50 mikrogramów („opakowanie startowe”) w blistrze Al/PVC/PVDC, w torebce z folii aluminiowej, w tekturowym pudełku.
− NORPROLAC 75 mikrogramów: 10 tabletek w blistrze Al/Al, 3 blistry w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTUFerring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Niemcy
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/6809 - NORPROLAC 25 mikrogramów, 50 mikrogramów, tabletki R/6811 - NORPROLAC 75 mikrogramów, tabletki
Strona 9 z 9
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 września 1996 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16 września 2011