Naloxonum hydrochloricum WZF

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
NALOXONUM HYDROCHLORICUM WZF, 400 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań Naloxoni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Naloxonum hydrochloricum WZF i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Naloxonum hydrochloricum WZF

3. Jak stosować lek Naloxonum hydrochloricum WZF

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Naloxonum hydrochloricum WZF

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Naloxonum hydrochloricum WZF i w jakim celu się go stosuje

Lek Naloxonum hydrochloricum WZF zawiera jako substancję czynną nalokson i należy do grupy leków zwanych antagonistami opioidów.
Lek Naloxonum hydrochloricum WZF odwraca (blokuje) niepożądane działania silnych leków przeciwbólowych - opioidów (np. morfiny), takie jak trudności w oddychaniu i senność.
Lek Naloxonum hydrochloricum WZF stosuje się:  w przypadku zastosowania zbyt dużej dawki silnych leków przeciwbólowych (opioidów) i wystąpienia nasilonych trudności z oddychaniem;  w celu odwrócenia działania opioidów zastosowanych podczas operacji;  w celu leczenia trudności z oddychaniem u noworodków, których matki otrzymały opioidy podczas porodu;  w celu określenia, czy przyczyną zatrucia są opioidy.
Lek Naloxonum hydrochloricum WZF jest zawsze podawany przez personel medyczny.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Naloxonum hydrochloricum WZF

Kiedy nie stosować leku Naloxonum hydrochloricum WZF:  jeśli pacjent ma uczulenie na nalokson lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6.).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Naloxonum hydrochloricum WZF, należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Lekarz zachowa szczególną ostrożność podczas stosowania leku Naloxonum hydrochloricum WZF oraz podejmie właściwe postępowanie:  jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę opioidów lub jest uzależniony od opioidów może dojść do rozwoju objawów ostrego zespołu odstawiennego, takich jak wysokie ciśnienie tętnicze, szybkie bicie serca, ciężkie zaburzenia oddychania lub zatrzymanie akcji serca, co niekiedy może prowadzić do zgonu;  jeśli wystąpią objawy z odstawienia, takie jak np. nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, przyspieszone bicie serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączka, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja (tzw. „gęsia skórka”), pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała; u noworodków mogą wystąpić drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów;  jeśli lek Naloxonum hydrochloricum WZF ma być podawany noworodkowi, którego matka przyjmowała opiody przed porodem lub jest uzależnieniona od opioidów, gdyż mogą wystąpić ciężkie objawy z odstawienia u noworodka;  jeśli pacjent choruje na serce lub ma choroby układu krążenia, lub przyjmuje leki nasercowe, lub wywierające działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy, gdyż u tych pacjentów występuje większe ryzyko działań niepożądanych, takich jak na przykład nieregularne bicie serca, nadciśnienie lub niedociśnienie krwi lub kłopoty z oddychaniem;  jeśli pacjent stosował silny lek przeciwbólowy - buprenorfinę lub pentazocynę, ponieważ skuteczność leku Naloxonum hydrochloricum WZF w tym przypadku jest ograniczona;  jeśli po zastosowaniu leku Naloxonum hydrochloricum WZF wystąpią trudności z oddychaniem, gdyż może to wynikać z tego, że czas działania naloksonu jest krótszy niż opioidów;  jeśli lek Naloxonum hydrochloricum WZF jest podawany po operacji, podczas której zastosowano opioidy, gdyż mogą wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, drżenia, nadciśnienie tętnicze, przyspieszone bicie serca (patrz punkt 4);  jeśli pacjent ma chorobę wątroby lub nerek.
Naloxonum hydrochloricum WZF a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosował lub stosuje:  silnie działające leki przeciwbólowe (np. morfinę, kodeinę, buprenorfinę, pentazocynę);  leki nasenne i (lub) uspokajające;  leki, które mogą wpływać na serce lub układ krążenia (np. leki stosowane w leczeniu nadciśnienia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści wapnia, leki beta-adrenolityczne, digoksynę, klonidynę, kokainę, metamfetaminę). Odnotowano ciężkie nadciśnienie tętnicze podczas podawania naloksonu chlorowodorku w przypadku śpiączki wywołanej przedawkowaniem klonidyny.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjentka:  jest w ciąży;  przypuszcza, że jest w ciąży;  planuje ciążę;  karmi piersią. O zastosowaniu leku Naloxonum hydrochloricum WZF w okresie ciąży czy karmienia piersią decyduje lekarz. Lek Naloxonum hydrochloricum WZF może wywołać objawy z odstawienia u noworodków (patrz informacje podane powyżej). Nalokson może być stosowany u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jego zastosowanie jest bezwzględnie konieczne. Należy unikać karmienia piersią przez 24 godziny po zastosowaniu leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny po zastosowaniu leku.
Lek Naloxonum hydrochloricum WZF zawiera sód Lek zawiera 3,36 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdym ml roztworu. Odpowiada to 0,17% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Lek zawiera 84 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w maksymalnej dobowej dawce 10 mg naloksonu (25 ml roztworu). Odpowiada to 4,2% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Lek można rozcieńczyć - patrz poniżej „Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego”. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z roztworu rozcieńczającego. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze rozcieńczającym, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego zastosowanego jako roztwór rozcieńczający.

3. Jak stosować lek Naloxonum hydrochloricum WZF

Lek Naloxonum hydrochloricum WZF jest zawsze podawany przez personel medyczny.
Lek może być podawany:  dożylnie - wstrzykiwany bezpośrednio do żyły lub podawany w kroplówce;  domięśniowo;  podskórnie. Dawkę leku określa lekarz. Zastosowana dawka zależy od masy ciała, stanu pacjenta oraz rodzaju i ilości zastosowanego opioidu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Naloxonum hydrochloricum WZF  Po zastosowaniu większych dawek naloksonu może wystąpić nawrót bólu i powrót napięcia mięśniowego.  Lek jest podawany przez personel medyczny, dlatego jest mało prawdopodobne, aby pacjent otrzymał więcej leku niż powinien.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Wszystkie leki mogą powodować reakcje alergiczne, jednak ciężkie reakcje alergiczne po zastosowaniu tego leku występują bardzo rzadko. Jeśli wystąpi świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie (zwłaszcza obejmujące całe ciało), należy natychmiast zgłosić się do lekarza.
Odnotowano następujące działania niepożądane:
Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów):  nudności.
Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):  zawroty głowy;  ból głowy;  przyspieszone bicie serca;  niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze krwi;  wymioty;  ból pooperacyjny.
Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):  drżenie, pocenie się;  zaburzenia rytmu serca, spowolnione bicie serca;  biegunka;  suchość w ustach;  podrażnienie ścian naczyń krwionośnych po podaniu dożylnym leku;  miejscowe podrażnienie, pieczenie i zaczerwienienie w miejscu domięśniowego podania leku;  zbyt szybki i pogłębiony oddech.
Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów):  drgawki;  napięcie mięśniowe.
Bardzo rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):  ciężkie zaburzenia serca (migotanie komór serca, zatrzymanie czynności serca);  obrzęk płuc (objawy to płyn w płucach, trudności w oddychaniu, bezdech);  rumień wielopostaciowy (objawy to zwykle rozległe zmiany w postaci pęcherzy i wysypki na skórze, zmiana zabarwienia skóry i uszkodzenia błony śluzowej i skóry);  reakcje alergiczne (objawy to zwykle pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, obrzęk twarzy), wstrząs anafilaktyczny (ciężka reakcja alergiczna).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Naloxonum hydrochloricum WZF

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i ampułce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Naloxonum hydrochloricum WZF
 Substancją czynną leku jest naloksonu chlorowodorek. Każdy ml roztworu zawiera dwuwodnego).  Pozostałe składniki to: sodu chlorek, kwas solny rozcieńczony (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Naloxonum hydrochloricum WZF i co zawiera opakowanie Naloxonum hydrochloricum WZF w postaci roztworu do wstrzykiwań to bezbarwny, przezroczysty płyn. Ampułki z bezbarwnego szkła zawierające 1 ml roztworu są pakowane w tekturowe pudełko. Tekturowe pudełko zawiera 10 ampułek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. +48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Naloxonum hydrochloricum WZF, 400 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań Naloxoni hydrochloridum
Sposób podawania leku Naloxonum hydrochloricum WZF
Lek podaje się dożylnie, domięśniowo lub podskórnie, lub we wlewie dożylnym po uprzednim rozcieńczeniu. W przypadku wykonywania wlewu dożylnego roztwór należy rozcieńczyć roztworem chlorku sodu 0,9% lub roztworem glukozy 5% w następujący sposób: 2000 mikrogramów (5 ml roztworu zawierającego 400 mikrogramów/ml naloksonu) w 500 ml rozcieńczalnika. Uzyskany po rozcieńczeniu roztwór zawiera 4 mikrogramy naloksonu w 1 ml. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed podaniem.
Uwaga: leku Naloxonum hydrochloricum WZF nie należy podawać w jednym wlewie kroplowym z innymi lekami.
Podczas stosowania leku należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej.
Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. - Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. - Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego leku należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Rysunek 1.

Rysunek 2.

Rysunek 3.

Dawkowanie leku Naloxonum hydrochloricum WZF
Dawka naloksonu i droga podania zależą od stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego opioidu.
Zatrucie opioidami
Dorośli Zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400 do 2000 mikrogramów. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Lek można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie.
Dzieci Zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna wynosi 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek należy stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych.
Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami
Dorośli Zwykle dożylnie 100 mikrogramów do 200 mikrogramów, tj. 1,5-3 mikrogramów na kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania, może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 godzin. Lek można również podać we wlewie dożylnym.
Dzieci Dożylnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym.
Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu
Noworodki W przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 mikrogramów (tj. około 60 mikrogramów na kg mc.).
Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami
Podanie dożylne dawki 0,5 mikrogramów na kg mc. naloksonu umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub skurcz dróg moczowych nie jest spowodowany przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

NALOXONUM HYDROCHLORICUM WZF, 400 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml roztworu zawiera 400 mikrogramów naloksonu chlorowodorku (Naloxoni hydrochloridum) w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód. Każdy ml roztworu zawiera 3,36 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań
Bezbarwny, przezroczysty płyn

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zatrucie opioidami.
Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych).
Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu.
Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Naloxonum hydrochloricum WZF można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dawka naloksonu i droga podania zależą od stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego opioidu.
Zatrucie opioidami
Dorośli Zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400 do 2000 mikrogramów. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Produkt można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie.

Dzieci Zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych.
Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami
Dorośli Zwykle dożylnie 100 mikrogramów do 200 mikrogramów, tj. 1,5-3 mikrogramów na kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania, może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 godzin. Lek można również podać we wlewie dożylnym.
Dzieci Dożylnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym.
Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu
Noworodki W przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 mikrogramów na kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 mikrogramów (tj. około 60 mikrogramów na kg mc.).
Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami Podanie dożylne dawki 0,5 mikrogramów na kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia.
Sposób rozcieńczania produktu w przypadku podawania we wlewie dożylnym - patrz punkt 6.6.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentom, którzy otrzymali duże dawki opioidów lub osobom uzależnionym od opioidów należy podawać nalokson z dużą ostrożnością. Nagłe odwrócenie działania opioidów u tych pacjentów może spowodować wystąpienie ostrego zespołu odstawiennego. Opisywano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc i zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. Odnosi się to również do noworodków takich pacjentek.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe z odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych, mogą obejmować takie objawy (ale nie ograniczają się tylko do nich), jak nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączka, wyciek wydzieliny z nosa,
kichanie, piloerekcja, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała. U noworodków odstawienie opioidów może ponadto wywołać drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów.
Pacjenci w zadowalający sposób reagujący na leczenie naloksonem muszą być nadal ściśle monitorowani. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje więc ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek produktu.
Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite. Jeżeli odpowiedź na podanie produktu jest niepełna, należy zastosować wentylację mechaniczną.
Po zastosowaniu opioidów podczas operacji, należy unikać stosowania nadmiernych dawek naloksonu chlorowodorku, ponieważ może to spowodować wystąpienie niepokoju, zwiększenie ciśnienia tętniczego i istotne klinicznie odwrócenie analgezji. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywołać nudności, wymioty, pocenie się lub tachykardię.
Zgłaszano wywoływane przez naloksonu chlorowodorek przypadki niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego i migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Te działania niepożądane obserwowano w okresie pooperacyjnym najczęściej u pacjentów z chorobami układu krążenia lub stosujących leki wywierające podobne działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy. Mimo że nie potwierdzono jednoznacznie związku przyczynowo-skutkowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania naloksonu w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z chorobami serca lub przyjmujących względnie kardiotoksyczne leki, powodujące częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca (np. kokaina, metamfetamina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści wapnia, leki beta- adrenolityczne, digoksyna). Patrz punkt 4.8.
Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej.
Zaburzenia czynności nerek/niewydolność nerek Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek/niewydolnością nerek, dlatego podczas podawania produktu takim pacjentom zaleca się zachowanie ostrożności i ich obserwację.
Choroby wątroby Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z chorobami wątroby. W jednym małym badaniu, stwierdzono że po podaniu naloksonu pacjentom z marskością wątroby, jego stężenie w surowicy było sześć razy większe niż u osób bez choroby wątroby. Ponadto stwierdzono, że nalokson u pacjentów z marskością wątroby wywierał działanie diuretyczne. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby.
Produkt leczniczy zawiera 3,36 mg sodu na ampułkę 1 ml, co odpowiada 0,17% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki 2 g sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy zawiera 84 mg sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg naloksonu (25 ml) co odpowiada 4,2% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki 2 g sodu u osób dorosłych.
Produkt może być rozcieńczany roztworem NaCl 0,9% lub roztworem glukozy 5% - patrz punkt 6.6. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z roztworu rozcieńczającego. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze rozcieńczającym, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego zastosowanego jako roztwór rozcieńczający.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Działanie naloksonu chlorowodorku wynika z interakcji z opioidami i agonistami opioidów. Podczas podawania osobom uzależnionym od opioidów, u niektórych osób podawanie naloksonu chlorowodorku może spowodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego. Odnotowywano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, obrzęk płuc i zatrzymanie akcji serca.
Nie wykazano interakcji z barbituranami i lekami uspokajającymi podczas stosowania standardowej dawki naloksonu chlorowodorku.
Dane na temat interakcji z alkoholem nie są jednoznaczne. U pacjentów z zatruciem kilkoma substancjami (opioidy i leki uspokajające lub alkohol), w zależności od przyczyny zatrucia, istnieje możliwość wystąpienia wolniejszego działania naloksonu chlorowodorku.
Podczas podawania naloksonu chlorowodorku pacjentom, którzy otrzymali buprenorfinę jako środek przeciwbólowy, całkowite działanie przeciwbólowe może być przywrócone. Uważa się, że wynika to z faktu, że krzywa zależności dawka-efekt dla buprenorfiny przyjmuje kształt łuku, ze zmniejszeniem działania przeciwbólowego w przypadku dużych dawek. Jednak odwrócenie depresji oddechowej spowodowanej buprenorfiną jest ograniczone.
Odnotowano ciężkie nadciśnienie tętnicze podczas podawania naloksonu chlorowodorku w przypadku śpiączki wywołanej przedawkowaniem klonidyny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naloksonu chlorowodorku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie należy stosować naloksonu chlorowodorku w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Naloksonu chlorowodorek może wywołać objawy z odstawienia u noworodków (patrz punkt 4.4).
Karmienie piersią Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego i nie ustalono jaki wpływ wywiera nalokson na dzieci karmione piersią. Należy unikać karmienia piersią przez 24 godziny po zastosowaniu naloksonu.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjentów, którzy otrzymali naloksonu chlorowodorek w celu odwrócenia działania opioidów należy ostrzec, aby unikali prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn oraz wykonywania innych czynności wymagających wysiłku fizycznego lub psychicznego, przez co najmniej 24 godzin, ponieważ działanie opioidów może powrócić.

4.8 Działania niepożądane

Częstość zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje alergiczne (pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk Quinckego), wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Niezbyt często: drżenie, pocenie się.
Rzadko: drgawki, napięcie mięśniowe. Drgawki występują rzadko po podaniu naloksonu chlorowodorku; jednak związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Stosowanie dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym może prowadzić do wystąpienia napięcia mięśniowego.
Zaburzenia serca Często: tachykardia. Niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, bradykardia. Bardzo rzadko: migotanie komór, zatrzymanie czynności serca.
Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze. Niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze i zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór) występowały w okresie pooperacyjnym po zastosowaniu naloksonu chlorowodorku. Działania niepożądane sercowo-naczyniowe występowały częściej u pacjentów w okresie pooperacyjnym z istniejącymi wcześniej chorobami układu krążenia lub pacjentów otrzymujących inne leki, które powodują podobne działania niepożądane na układ sercowo- naczyniowy.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: obrzęk płuc. Obrzęk płuc występowały w przypadku stosowania naloksonu chlorowodorku okresie pooperacyjnym.
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności. Często: wymioty. Niezbyt często: biegunka, suchość w ustach. Nudności i wymioty były zgłaszane u pacjentów po operacji, którzy otrzymali dawki większe niż zalecane. Związek przyczynowo-skutkowy jednak nie został ustalony, a objawy mogą być oznakami nagłego znoszenia wpływu opioidów.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy. Odnotowano jeden przypadek rumienia wielopostaciowego, który ustąpił niezwłocznie po przerwaniu podawania naloksonu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból pooperacyjny. Niezbyt często: hiperwentylacja, podrażnienie ściany naczynia (po podaniu dożylnym); miejscowe podrażnienie i stan zapalny (po podaniu domięśniowym). Stosowanie dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym może doprowadzić do powrotu bólu. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywoływać hiperwentylację.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Biorąc pod uwagę wskazania oraz szeroki indeks terapeutyczny nie oczekuje się wystąpienia przedawkowania. Po podaniu jednorazowej dawki 10 mg naloksonu chlorowodorku dożylnie nie odnotowano żadnych działań niepożądanych ani zmian w wynikach laboratoryjnych. Stosowanie większych dawek niż zalecane w okresie pooperacyjnym może prowadzić do powrotu bólu i napięcia mięśniowego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wszystkie inne środki stosowane w lecznictwie, antidota. kod ATC: V03AB15
Naloksonu chlorowodorek, półsyntetyczna pochodna morfiny (N-allilo-nor-oksymorfon), jest specyficznym antagonistą, który kompetycyjnie działa na receptory opioidowe. Wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych, a tym samym wypiera zarówno agonistów opioidowych i jak częściowych antagonistów, takich jak np. pentazocyna, ale również nalorfina.
Naloksonu chlorowodorek nie przeciwdziała ośrodkowej depresji spowodowanej lekami nasennymi lub innych nie-opioidami nie posiadającymi działania „agonistycznego” lub podobnych do morfiny właściwości charakterystycznych dla innych antagonistów opioidowych. Nawet duże dawki leku (10-krotna dawka zwykle stosowana w lecznictwie) wywołują niewielkie działanie przeciwbólowe, tylko lekką senność i nie powodują depresji oddechowej, działania psychomimetycznego, zmian w układzie krążenia lub zwężenia źrenic. Przy braku opioidów i innych antagonistów opioidowych, nie wykazuje w zasadzie żadnej aktywności farmakologicznej. Ze względu na to, że naloksonu chlorowodorek - w przeciwieństwie do nalorfiny nie nasila depresji oddechowej wywołanej przez inne substancje - może być używany do różnicowego rozpoznawania zatrucia opioidami.
Nie wykazano, aby na naloksonu chlorowodorek wytwarzała się tolerancja lub powodował on uzależnienie fizyczne i psychiczne.
W przypadku uzależnienia od opioidów, podawanie naloksonu może nasilić objawy uzależnienia fizycznego. Po podaniu dożylnym, działanie farmakologiczne naloksonu zwykle występuje w ciągu dwóch minut. Czas trwania działania antagonistycznego zależy od dawki, ale na ogół mieści się w zakresie od 1 do 4 godzin. Konieczność powtarzania dawek zależy od ilości, rodzaju i sposobu podawania opioidów, których działanie ma być zniesione.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Naloksonu chlorowodorek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, ale podlega w znacznym stopniu metabolizmu pierwszego przejścia i jest szybko inaktywowany po podaniu doustnym. Pomimo że lek jest skuteczny po podaniu doustnym, jednak w celu całkowitego zniesienia działania opioidów konieczne jest podanie doustne dawek znacznie większych niż podawane pozajelitowo. Dlatego naloksonu chlorowodorek jest podawany pozajelitowo.
Dystrybucja Po podaniu pozajelitowym, naloksonu chlorowodorek ulega szybkiej dystrybucji do tkanek i płynów, zwłaszcza do mózgu, ponieważ charakteryzuje się on dużą lipofilnością. U dorosłych objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym ocenia się na około 2 l/kg mc. Wiązanie z białkami jest w zakresie od 32 do 45%. Naloksonu chlorowodorek łatwo przenika przez łożysko, nie wiadomo jednak, czy przenika do mleka kobiecego.

Metabolizm Naloksonu chlorowodorek jest szybko metabolizowany w wątrobie, głównie w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalany z moczem.
Eliminacja Naloksonu chlorowodorek ma krótki okres półtrwania w osoczu i wynosi około 1-1,5 godzin po podaniu pozajelitowym. Osoczowy okres półtrwania dla noworodków wynosi około 3 godziny. Całkowity klirens wynosi 22 ml/min/kg mc.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi - na podstawie konwencjonalnych badań toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym.
Nie przeprowadzono badań na zwierzętach oceniających rakotwórcze działanie naloksonu.
W badaniach działania mutagennego uzyskano słabo dodatnie wyniki w teście mutagenności Amesa oraz w teście aberracji chromosomalnych na limfocytach ludzkich in vitro oraz ujemne wyniki w teście mutagenności HGPRT in vitro na komórkach V79 chomika chińskiego i teście aberracji chromosomalnych szpiku kostnego szczura in vivo.
Zależne od dawki zmiany szybkości poporodowego rozwoju neurobehawioralnego oraz nieprawidłowe wyniki badań mózgu, odnotowano u szczurów po ekspozycji in utero. Ponadto u szczurów odnotowano zwiększenie śmiertelności noworodków i zmniejszenie masy ciała po ekspozycji w późnym okresie ciąży.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu chlorek Kwas solny rozcieńczony (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Produktu Naloxonum hydrochloricum WZF nie należy podawać w jednym wlewie kroplowym z innymi lekami.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułki ze szkła bezbarwnego w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Produkt podaje się dożylnie, domięśniowo lub podskórnie, lub we wlewie dożylnym po uprzednim rozcieńczeniu. W przypadku wykonania wlewu dożylnego, roztwór należy rozcieńczyć roztworem chlorku sodu 0,9% lub roztworem glukozy 5%, w następujący sposób: 2000 mikrogramów (5 ml roztworu zawierającego 400 mikrogramów/ml naloksonu) w 500 ml rozcieńczalnika. Uzyskany po rozcieńczeniu roztwór zawiera 4 mikrogramy naloksonu w 1 ml. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed podaniem.
Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. - Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. - Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Rysunek 1.

Rysunek 2.


Rysunek 3.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/1042

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22.11.1988 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.02.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO