Mepivastesin
Mepivacainum
Roztwór do wstrzykiwań 30 mg/ml | Mepivacaini hydrochloridum 30 mg
3M ESPE AG, Niemcy
Ulotka
ULOTKA DLA PACJENTA Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed rozpoczęciem stosowania leku. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza, lub farmaceuty gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja. - Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym gdyż może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby sa takie same. Ulotka dla pacjenta
MEPIVASTESIN
(Mepivacaini hydrochloridum)
Skład Substancja czynna: Chlorowodorek mepiwakainy 30,0 mg
Inne składniki : sodu chlorek 9% roztwór wodorotlenku sodu Woda do wstrzykiwań
Dostępne opakowania :
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY Pierrel S.p.A. Strada Statale Appia 7bis, 46/48 tel: +39 0823 626 111 fax: +39 0823 626 228
WYTWÓRCA Solventum Germany GmBH ESPE Platz Niemcy
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Mepivastesin i w jakim celu się go stosuje
2. Zanim zastosuje się lek Mepivastesin
3. Jak stosować lek Mepivastesin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Przechowywanie leku Mepivastesin
6. Inne informacje
1. CO TO JEST LEK MEPIVASTESIN I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
MEPIVASTESIN zawiera jako substancję czynną chlorowodorek mepiwakainy. Jest to środek miejscowo znieczulający do stosowania w stomatologii. Wskazania do stosowania: Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii. MEPIVASTESIN zaleca się w przypadku prostych ekstrakcji oraz w trakcie opracowania ubytków i zębów filarowych. MEPIVASTESIN zaleca się szczególnie u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia, zwłaszcza pacjentów niestabilnych hemodynamicznie.
2. ZANIM ZASTOSUJE SIĘ LEK MEPIVASTESIN
Nie należy stosować leku MEPIVASTESIN jeśli: - stwierdzono nadwrażliwość (uczulenie) na substancję czynną, substancje pomocnicze lub amidowe środki miejscowo znieczulające - ciężkie zaburzenia przewodnictwa impulsów nerwowych i układu przewodzącego serca, np. bloku AV II i III stopnia, zaznaczonej bradykardii (zwolnienie czynności serca) - nagłe zaostrzenie niewydolności serca (ostra niewydolność serca) - ciężkie niedociśnienie
Zachować szczególną ostrożność stosując lek MEPIVASTESIN w przypadkach: - ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby - dławicy piersiowej - stwardnienia tętnic (stwardnienia naczyń) - wstrzyknięć do miejsc objętych procesem zapalnym - ciężkich zaburzeń krzepliwości krwi Należy unikać przypadkowego podawania do naczynia (patrz punkt: „Jak stosować lek MEPIVASTESIN”).
Ciąża Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza Brak jest dostatecznych badań umożliwiających ocenę bezpieczeństwa zastosowania MEPIVASTESIN w czasie ciąży. We wczesnym okresie ciąży mepiwakainę należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści wynikających z jej zastosowania.
Karmienie piersią Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza Nie należy oczekiwać znaczącego przenikania mepiwakainy do mleka matki, gdyż jest ona szybko metabolizowana i usuwana.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Zastosowanie MEPIVASTESIN u wrażliwych pacjentów może spowodować czasowe zaburzenia reakcji, np. w ruchu ulicznym. W każdym przypadku lekarz powinien zdecydować indywidualnie, czy pacjent może kierować pojazdami lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.
Stosowanie innych leków Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, nawet tych, które wydawane są bez recepty. W przypadku jednoczesnego podania apryndyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca) i MEPIVASTESIN możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych. Ze względu na podobną budowę chemiczną do środków miejscowo znieczulających, apryndyna wywołuje podobne działania niepożądane. Opisano nasilenie działania toksycznego w przypadku jednoczesnego stosowania mepiwakainy i leków przeciwbólowych działających ośrodkowo, chloroformu, eteru etylowego i tiopentalu (lek stosowany do znieczulenia ogólnego)
3. JAK STOSOWAĆ LEK MEPIVASTESIN
DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA
W czasie wstrzykiwań postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami. Zawsze należy stosować najmniejszą objętość roztworu, która jest w stanie wywołać skuteczne znieczulenie.
Do znieczulenia wystarczy zwykle 1-4 ml roztworu. U dzieci o masie ciała około 20-30 kg wystarczy 0,25-1 ml roztworu; u dzieci o masie ciała 30-45 kg, 0,5-2 ml roztworu. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszone procesy metaboliczne i niższą objętość dystrybucji, stężenie mepiwakainy w osoczu może ulec podwyższeniu. Ryzyko nagromadzenia mepiwakainy wzrasta szczególnie w przypadku powtórnych aplikacji, np. dodatkowego wstrzyknięcia. Podobne działania mogą wystąpić u pacjentów będących w złym stanie ogólnym oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. We wszystkich tego typu przypadkach zaleca się podanie mniejszej dawki (minimalna ilość niezbędna do uzyskania znieczulenia o odpowiedniej głębokości). U pacjentów z niektórymi istniejącymi chorobami (dławica piersiowa, stwardnienie naczyń) należy również zmniejszyć dawkę mepiwakainy. Dzieciom o masie ciała 20-30 kg nie podawać więcej niż 1,5 ml w ciągu 2 godzin lub nie więcej niż 2,5 ml w ciągu Aby uniknąć przypadkowego podania do naczynia należy, zawsze ostrożnie przeprowadzać aspirację w dwóch pozycjach (obrót igły o 180°). Negatywny wynik aspiracji nie wyklucza możliwości niezamierzonego i niezauważalnego wstrzyknięcia roztworu do naczynia. Szybkość wstrzyknięcia nie powinna być większa niż 0,5 ml w ciągu 15 sekund, tj. 1 ampułka na minutę. Otwartych ampułek nie stosować u innych pacjentów. Pozostałości roztworu należy wyrzucić.
W przypadku zastosowania większej dawki leku niż zalecana: Po przedawkowaniu mepiwakainy mogą wystąpić: Łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lęk zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów. Powikłania ciężkie: senność, dezorientacja, drżenie, drganie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie ośrodka oddechowego. Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia (przyspieszenie czynności serca), bradykardia, zatrzymanie krążenia.
LECZENIE
WSKAZÓWKI OGÓLNE: Diagnoza (oddychanie, krążenie, przytomność), podtrzymanie lub przywrócenie ważnych czynności życiowych, oddychania i krążenia, podanie tlenu, dostęp do żył.
WSKAZÓWKI SZCZEGÓŁOWE: Nadciśnienie: należy ułożyć pacjenta w pozycji leżącej unieść kończyny dolne, w razie konieczności wykonać dożylny wlew roztworu elektrolitów, podać wazopresory (np. epinefrynę - dożylnie) Drgawki: należy chronić pacjenta przed możliwymi urazami, w razie potrzeby podać dożylnie diazepam Niedociśnienie: ułożyć pacjenta w pozycji leżącej, w razie konieczności wykonać dożylny wlew roztworu elektrolitów, podać wazopresory (np. etylefrynę - dożylnie). Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę Wstrząs anafilaktyczny: należy skontaktować się z lekarzem, w międzyczasie ułożyć pacjenta w odpowiedniej pozycji, wykonać obfity wlew roztworu elektrolitów, w razie konieczności podać dożylnie epinefrynę, dożylnie kortyzon Wstrząs kardiogenny: należy unieść górną część ciała, skontaktować się z lekarzem Zatrzymanie krążenia: natychmiastowa reanimacja sercowo-płucna, skontaktować się z lekarzem
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Niepożądane działania w postaci objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego i (lub) objawów ze strony układu krążenia mogą powstać w wyniku przedawkowania, szczególnie w wyniku nieuważnego podania do naczyń lub zmienionych warunków absorpcji, np. w przypadku zapalenia lub silnego unaczynienia tkanek. W przypadku wystąpienia wymienionych niżej objawów należy postępować zgodnie z opisem w punkcie „W przypadku zastosowania większej dawki leku niż zalecana:” Ponadto mogą wystąpić: Łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: metaboliczny smak w ustach, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów.
Umiarkowanie ciężkie objawy: senność, dezorientacja, drgawki, drżenie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie ośrodka oddechowego.
Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia.
Reakcje alergiczne na mepiwakainę są bardzo rzadkie.
U niektórych pacjentów podczas stosowania leku MEPIVASTESIN mogą wystąpić inne działania niepożądane. W przypadku zaobserwowania powyżej opisanych lub innych objawów niepożądanych, niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o nich lekarza.
5. PRZECHOWYWANIE LEKU MEPIVASTESIN
Lek MEPIVASTESIN należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chronić od światła.Lek MEPIVASTESIN należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku MEPIVASTESIN po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
DATA OPRACOWANIA ULOTKI 08/2024
Charakterystyka
Charakterystyka Produktu Leczniczego
1.Nazwa własna produktu leczniczego MEPIVASTESIN 30 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
2. Skład jakościowy i ilościowy substancji czynnych
Substancje pomocnicze patrz pkt 6.1.
3. Postać farmaceutyczna
Roztwór do wstrzykiwań4. Szczegółowe dane kliniczne
4.1 Wskazania do stosowania
Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii.MEPIVASTESIN zaleca się w przypadku prostych ekstrakcji oraz w trakcie opracowania ubytków i zębów filarowych.
MEPIVASTESIN zaleca się szczególnie u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia, zwłaszcza pacjentów niestabilnych hemodynamicznie.
4.2 Dawkowanie i sposób podania
W czasie wstrzykiwań postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami. Zawsze należy stosować najmniejszą objętość roztworu, która jest w stanie wywołać efektywne znieczulenie. Do znieczulenia wystarczy zwykle 1-4 ml roztworu. U dzieci o masie ciała około 20-30 kg wystarczy 0,25-1 ml roztworu; u dzieci o masie ciała 30-45 kg, 0,5-2 ml roztworu. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszone procesy metaboliczne i niższą objętość dystrybucji, stężenie mepiwakainy w osoczu może ulec podwyższeniu. Ryzyko nagromadzenia mepiwakainy wzrasta szczególnie w przypadku powtórnych aplikacji, np. dodatkowego wstrzyknięcia. Podobne działania mogą wystąpić u pacjentów będących w gorszym stanie ogólnym oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. We wszystkich tego typu przypadkach zaleca się podanie mniejszej dawki (minimalna ilość niezbędna do uzyskania znieczulenia o odpowiedniej głębokości).U pacjentów z niektórymi istniejącymi chorobami (dławica piersiowa, stwardnienie naczyń) należy również zmniejszyć dawkę mepiwakainy.
Maksymalna dawka substancji czynnej mepiwakainy wynosi 300 mg (4 mg/kg masy ciała). Jest to ilość równoważna 10 ml MEPIVASTESIN.
Dzieciom o masie ciała 20-30 kg nie podawać więcej niż 1,5 ml w ciągu 2 godzin lub nie więcej niż 2,5 ml w ciągu 24 godzin. Dzieciom o masie ciała 30-45 kg nie podawać więcej niż 2 ml w ciągu 2 godzin lub 5 ml w ciągu 24 godzin.
Aby uniknąć przypadkowego podania do naczynia należy zawsze ostrożnie przeprowadzać aspirację w dwóch pozycjach (obrót igły o 180°). Negatywny wynik aspiracji nie wyklucza możliwości niezamierzonego i niezauważalnego wstrzyknięcia roztworu do naczynia.
Szybkość wstrzyknięcia nie powinna być większa niż 0,5 ml w ciągu 15 sekund, tj. 1 ampułka na minutę.
Otwartych ampułek nie stosować u innych pacjentów. Pozostałości roztworu należy wyrzucić.
4.3 Przeciwskazania
- stwierdzona nadwrażliwość na mepiwakainę, amidowe środki miejscowo znieczulające lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu - ciężkie zaburzenia przewodzenia impulsów nerwowych i układu przewodzącego serca, np. bloku AV II i III stopnia, zaznaczonej bradykardii - ostra, niewyrównana niewydolność serca (ostre zmniejszenie pojemności minutowej serca) - ciężkie niedociśnienie4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
MEPIVASTESIN należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadkach: - ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby - dławicy piersiowej - stwardnienia tętnic (stwardnienia naczyń) - wstrzyknięć do miejsc objętych procesem zapalnym - ciężkich zaburzeń krzepliwości krwiNależy unikać przypadkowego podawania ( patrz pkt 4.2.).
Nie należy oczekiwać znaczącego przenikania mepiwakainy do mleka matki, gdyż jest ona szybko rozkładana i usuwana.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji W przypadku jednoczesnego podania apryndyny i MEPIVASTESIN możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych. Ze względu na podobną budowę chemiczną do środków miejscowo znieczulających, apryndyna wywołuje podobne działania niepożądane.
Opisano toksyczną synergię w przypadku leków przeciwbólowych działających ośrodkowo, chloroformu, eteru etylowego i tiopentalu.
4.6. Ciąża lub laktacja Brak jest dostatecznych badań umożliwiających ocenę bezpieczeństwa zastosowania MEPIVASTESIN w czasie ciąży. We wczesnym okresie ciąży mepiwakainę należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści wynikających z jej zastosowania.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Zastosowanie MEPIVASTESIN u wrażliwych pacjentów może spowodować czasowe zaburzenia reakcji, np. w ruchu ulicznym. W każdym przypadku lekarz powinien zdecydować indywidualnie, czy pacjent może kierować pojazdami lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.
4.8. Działania niepożądane
Niepożądane działania w postaci objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego i (lub) objawów ze strony układu krążenia mogą powstać w wyniku przedawkowania, szczególnie w wyniku nieuważnego podania do naczyń lub zmienionych warunków absorpcji, np. w przypadku zapalenia lub silnego unaczynienia tkanek.
W przypadku wystąpienia wymienionych poniżej objawów należy postępować zgodnie z opisem w punkcie 4.9.
Ponadto mogą wystąpić: łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lęk zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów.
Umiarkowanie ciężkie objawy: senność, dezorientacja, drgawki, drżenie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie układu oddechowego.
Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia.
Reakcje alergiczne na mepiwakainę są bardzo rzadkie.
4.9. Przedawkowanie Po przedawkowaniu mepiwakainy mogą wystąpić: łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lęk zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów. Powikłania ciężkie: senność, dezorientacja, drżenie, drganie mięśni, skurcze toniczno- kloniczne, śpiączka i zahamowanie układu oddechowego.
Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia.
Leczenie
WSKAZÓWKI OGÓLNE:
Diagnoza (oddychanie, krążenie, przytomność), podtrzymanie lub przywrócenie ważnych czynności życiowych, oddychania i krążenia, podanie tlenu, dostęp do żył.
WSKAZÓWKI SZCZEGÓŁOWE:
Drgawki: Należy chronić pacjenta przed możliwymi urazami, w razie potrzeby podać dożylnie diazepam
Niedociśnienie: ułożyć pacjenta w pozycji leżącej unieść kończyny dolne powyżej poziomu tułowia, w razie konieczności wykonać dożylny wlew roztworu elektrolitów, podać wazopresory (np. epinefrynę - dożylnie).
Bradykardia: podać dożylnie atropinę
Wstrząs anafilaktyczny:
skontaktować się z lekarzem , w międzyczasie ułożyć pacjenta w odpowiedniej pozycji, wykonać obfity wlew roztworu elektrolitów, w razie konieczności podać dożylnie epynefrynę, dożylnie kortyzon
Wstrząs kardiogenny: unieść górną część ciała, skontaktować się z lekarzem.
Zatrzymanie akcji serca: natychmiastowa reanimacja sercowo-płucna, skontaktować się z lekarzem.
5.Właściwości farmakologiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Środki znieczulające do stosowania miejscowego Kod ATC: N01 BB03 MEPIVASTESIN jest środkiem miejscowo znieczulającym do stosowania w stomatologii. Charakteryzuje się szybkim początkiem znieczulenia (okres utajenia 1-3 min.), zniesieniem czucia bólu i dobrą miejscową tolerancją. Czas trwania znieczulenia w przypadku miazgi wynosi przynajmniej 20-40 minut, a w przypadku tkanek miękkich 45-90 minut.Mepiwakaina jest środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego, charakteryzującym się szybkim początkiem działania i wywołującym przejściowe zahamowanie pobudliwości wegetatywnych, czuciowych i ruchowych włókien nerwowych oraz przewodzenia sercowego. Prawdopodobny mechanizm działania polega na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów Na+ w osłonie włókna nerwowego.
Lek dyfunduje przez osłonę nerwu do komórki nerwowej głównie jako zasada. Aktywną postacią jest kation mepiwakainy powstający po ponownym przyłączeniu protonu. Przy niskich wartościach pH, np. w przypadku procesu zapalnego w tkankach, tylko niewielka ilość mepiwakainy istnieje w postaci zasady, co może prowadzić do niedostatecznego znieczulenia.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
MEPIVASTESIN wchłania się szybko i w dużej ilości. Lek łączy się z białkami osocza w 60-78%, okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Po wstrzyknięciu dożylnym objętość dystrybucji mepiwakainy wynosi 84 l. Klirens wynosi 0,78 l/min. Mepiwakaina jest metabolizowana głównie w wątrobie, metabolity usuwane są przez nerki.5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie dotyczy
6. Dane farmaceutyczne:
6.1. Wykaz substancji pomocniczych6.2. Niezgodności farmaceutyczne
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC, chronić od światła.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości. Nie ma
7. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Pierrel S.p.A Strada Statale Appia 7bis, 46/48