Rudotel
Medazepamum
Tabletki 10 mg | Medazepamum 10 mg
Merckle GmbH, Niemcy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
RUDOTEL, 10 mg, tabletki Medazepamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
Spis treści ulotki
Medazepam jest substancją psychotropową z grupy 1,4-benzodiazepin o silnych właściwościach łagodzenia napięcia emocjonalnego, pobudzenia i lęku oraz o działaniu uspokajającym i nasennym. Ponadto medazepam w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśni oraz działa przeciwdrgawkowo. Po podaniu doustnym medazepam jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po 1 – 2 godzinach.
Leczenie objawowe ostrych i przewlekłych stanów lękowych.
Uwaga: Nie wszystkie stany lękowe, napięcia emocjonalnego i pobudzenia wymagają stosowania leku. Często są one objawem chorób psychicznych, a w takich przypadkach należy stosować inne środki lub leczenie choroby podstawowej.
Kiedy nie stosować leku Rudotel
• uczulenie na medazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) • uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków • nużliwość mięśni (miastenia) • ostre zatrucie alkoholem, środkiem nasennym lub przeciwbólowym albo lekiem stosowanym w leczeniu chorób psychicznych (leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne, lit) • zaburzenia koordynacji grup mięśniowych (ataksje pochodzenia rdzeniowego lub móżdżkowego)
• nagłe zwiększenie ciśnienia śródgałkowego oka (jaskra z zamkniętym kątem przesączania) • ciężkie uszkodzenie wątroby, np. w związku z żółtaczką cholestatyczną • zaburzenia oddychania podczas snu (zespół bezdechu sennego)
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Rudotel należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
Lek ten zawiera pochodną benzodiazepiny.
Benzodiazepiny są środkami przeznaczonymi do leczenia stanów chorobowych, przebiegających z objawami lęku, napięcia i pobudzenia. Po stosowaniu pochodnych benzodiazepiny zachodzi niebezpieczeństwo rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i fizycznego. Aby zmniejszyć ryzyko uzależnienia, zaleca się przestrzeganie następujących wskazówek:
Dzieci i młodzież
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży.
Zaleca się szczególną ostrożność w razie stosowania leku u osób w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz u pacjentów z chorobami organicznymi mózgu, zaburzeniami czynności układu krążenia lub układu oddechowego (niewydolność oddechowa w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc) oraz z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby.
Niepamięć Pochodne benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić choremu 7 do 8 godzin nieprzerwanego snu.
Reakcje psychiczne i paradoksalne W czasie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój (zwłaszcza ruchowy), rozdrażnienie, zwiększenie agresywności, majaczenia i koszmary senne,
napady wściekłości, halucynacje, psychozy, niestosowne zachowanie oraz inne działania niepożądane. W razie wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia powyższych stanów jest większe u dzieci oraz osób w wieku podeszłym.
Zwiększone ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji w postaci spowolnienia psychoruchowego, z depresją dwubiegunową i u pacjentów z objawami psychotycznymi. Nie zaleca się również stosowania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z cięższymi postaciami depresji z myślami samobójczymi. Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, z powodu zwiększonego ryzyka samobójstwa, konieczne jest, aby pacjent z objawami depresji przebywał pod ścisłą kontrolą lekarską.
Ryzyko uzależnienia
Lek może wywoływać uzależnienie. Ryzyko takie występuje po stosowaniu leku codziennie przez kilka tygodni. Dotyczy to nie tylko nieprawidłowego przyjmowania szczególnie dużych dawek, lecz także stosowania dawek leczniczych.
Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.
Lek Rudotel a inne leki
Po jednoczesnym stosowaniu leku Rudotel z lekami działającymi na układ nerwowy (np. lekami stosowanymi w psychiatrii, lekami nasennymi, czasem także z lekami przeciwbólowymi, lekami znieczulającymi lub lekami przeciwhistaminowymi (stosowanymi np. w leczeniu alergii lub przeziębienia) może dojść do wzajemnego nasilania działania leków.
Jednoczesne stosowanie leku Rudotel z opioidami (silne środki przeciwbólowe, leki stosowane w terapii substytucyjnej uzależnień i niektóre leki przeciwkaszlowe) zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności z oddychaniem (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków można rozważać wyłącznie, gdy inne opcje leczenia są niemożliwe. Jeśli jednak, lekarz przepisze pacjentowi lek Rudotel razem z opioidami, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta lekach opioidowych oraz ściśle przestrzegać dawki zaleconej przez lekarza. Pomocne może być poinformowanie przyjaciół i krewnych o zagrożeniu, aby byli świadomi wymienionych objawów. W razie wystąpienia takich objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Może wystąpić nasilenie działania leków zmniejszających napięcie mięśni.
Po jednoczesnym przyjmowaniu cymetydyny lub omeprazolu (stosowanych w leczeniu wrzodów żołądka) lub disulfiramu (leku przeznaczonego do kuracji odwykowej w alkoholizmie) działanie leku Rudotel może być silniejsze i bardziej długotrwałe.
U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu.
Teofilina (stosowana np. w leczeniu astmy) znosi działanie uspokajające małych dawek medazepamu.
Rudotel
może hamować działanie lewodopy (leku stosowanego w chorobie Parkinsona).
W rzadkich przypadkach medazepam może hamować metabolizm fenytoiny (leku stosowanego w leczeniu padaczki) i nasilać jej działanie. Fenobarbital i fenytoina (leki przeciwdrgawkowe) mogą przyśpieszać metabolizm medazepamu.
Nie można przewidzieć rodzaju i nasilenia interakcji w razie jednoczesnego długotrwałego stosowania innych leków, np. leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, beta-adrenolityków, leków przeciwcukrzycowych i glikozydów nasercowych. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w razie jednoczesnego stosowania tych leków i medazepamu, zwłaszcza w początkowym okresie jego przyjmowania.
Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Ze względu na to, że medazepam jest wolno usuwany z organizmu należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji nawet po zakończeniu jego przyjmowania.
Podczas stosowaniu medazepamu nie wolno przyjmować alkoholu, ponieważ może on w nieprzewidywalny sposób zmieniać i nasilać działanie medazepamu.
Rudotel z jedzeniem i piciem
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, nie rozgryzając, z wystarczającą ilością płynu.
W przypadku stosowania leku wieczorem należy go przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie pochodnych benzodiazepiny w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Nie zaleca się stosowania produktu Rudotel w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka zajdzie w czasie leczenia w ciążę lub ją podejrzewa, powinna się natychmiast skontaktować z lekarzem.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Po długotrwałym stosowaniu leku podczas ciąży może dojść do uzależnienia i objawów odstawienia u noworodka. Podanie większych dawek leku przed lub w czasie porodu może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania i trudności w przyjmowaniu płynów.
W okresie karmienia piersią nie należy przyjmować leku Rudotel, ponieważ medazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Jeśli stosowanie leku jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Medazepam stosowany w dawkach terapeutycznych może zaburzać szybkość reagowania na bodźce w takim stopniu, że następuje znaczne pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych,
obsługi maszyn i wykonywania innych niebezpiecznych czynności. Z tego względu, zwłaszcza w ciągu pierwszych dni stosowania leku należy bezwzględnie zaniechać prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn i innych niebezpiecznych czynności. W każdym indywidualnym przypadku lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję o dopuszczeniu do wykonywania tych czynności z uwzględnieniem indywidualnej reakcji i stosowanej dawki.
Lek Rudotel zawiera laktozę Lek zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie leku zależy od indywidualnej reakcji na lek, wieku pacjenta, jego płci oraz rodzaju i nasilenia choroby. Obowiązuje zasada, że należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę a leczenie powinno trwać jak najkrócej.
Dawka dobowa leku wynosi na ogół 1 do 3 tabletek (10 do 30 mg medazepamu) podawana w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jeden raz na dobę, wieczorem. Jeżeli dawka 30 mg na dobę nie daje pożądanych efektów leczenia, lekarz może zalecić stosowanie leku w dawce do 6 tabletek na dobę.
Tabletki należy przyjmować w całości (bez rozgryzania), z wystarczającą ilością płynu.
W leczeniu stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia i niepokoju najlepiej lek stosować wieczorem. Lek należy w takich przypadkach przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
O czasie trwania kuracji decyduje lekarz na podstawie rodzaju i nasilenia choroby. W leczeniu ostrych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku lek należy stosować w pojedynczych dawkach lub kilka dni. W leczeniu przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku czas trwania kuracji zależy od przebiegu choroby. Po dwóch tygodniach stosowania codziennie, lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w celu stwierdzenia, czy dalsze stosowanie leku jest konieczne. Kuracja nie może trwać dłużej niż 4 tygodnie.
Po dłuższym stosowaniu (powyżej jednego tygodnia) w razie odstawiania leku, należy dawkę zmniejszać stopniowo. Należy przy tym liczyć się z możliwością wystąpienia objawów odstawienia.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Rudotel W przypadku przedawkowania należy zgłosić się do lekarza. Niezależnie od tego należy spróbować wywołać wymioty w celu opróżnienia żołądka.
Objawy przedawkowania występują z większym nasileniem po spożyciu alkoholu lub innych środków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy.
Do objawów niewielkiego przedawkowania należą m.in. oszołomienie, senność, trudności w chodzeniu (ataksja), niewyraźna mowa (dyzartria), obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, osłabienie mięśni. W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast zgłosić się do lekarza, który określi nasilenie zatrucia i sposób jego leczenia.
W razie ciężkiego zatrucia może dojść do ośrodkowego zaburzenia czynności układu sercowo- naczyniowego i oddechowego (zasinienie skóry i błon śluzowych, utrata przytomności aż do zatrzymania oddychania, zatrzymanie akcji serca). W takich przypadkach konieczna jest intensywna terapia! W okresie ustępowania objawów może wystąpić stan silnego pobudzenia.
W celu zniesienia hamującego wpływu benzodiazepin na ośrodkowy układu nerwowy można zastosować flumazenil – lek z grupy antagonistów benzodiazepin.
Pominięcie zastosowania leku Rudotel Należy przyjąć następną dawkę leku w odpowiednim czasie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Rudotel Nie należy samodzielnie decydować o zakończeniu stosowania leku, ponieważ w takim przypadku leczenie może być nieskuteczne. W razie przerwania kuracji należy zgłosić się do lekarza.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane medazepamu podano poniżej z częstością występowania, jeżeli była ona dostępna.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): - senność, - uczucie pustki w głowie, - zawroty głowy, - uczucie zmęczenia
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): - ból głowy, - depresja (u pacjentów z występującą wcześniej depresją może dojść do jej nasilenia), - drżenie, - zmiana masy ciała, - zaburzenia pamięci, - niepamięć, - zaburzenia koncentracji - dezorientacja, - zaburzenia koordynacji, - objawy wegetatywne (ból, zaburzenia snu, zaburzenia łaknienia, zaburzenia seksualne).
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): - reakcje paradoksalne, takie jak: drażliwość, pobudzenie, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, zwiększone pobudzenie psychoruchowe, nerwowość, lęk, bezsenność, omamy, skłonność do samobójstwa, skurcze mięśni.
W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy porozumieć się z lekarzem, który może przerwać stosowanie leku. W wielu przypadkach pacjenci wykazujący wymienione objawy przyjmowali też inne leki o działaniu ośrodkowym i(lub) występowały u nich zaburzenia psychiczne. Większe ryzyko tych działań niepożądanych może dotyczyć pacjentów z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywaniem alkoholu lub leków, cierpiący na zespół stresu pourazowego; - z mniejszenie częstości akcji serca poniżej 50 razy na minutę (bradykardia), - niedociśnienie, - z miany w obrazie krwi (niedobór krwinek białych – granulocytów obojętnochłonnych), - z aburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre widzenie), - zwiększone ciśnienie w oku, - ból w klatce piersiowej, - zahamowanie czynność ośrodka oddechowego (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem dróg
- skurcz głośni - z aburzenia czynności żołądka i jelit, - nudności, wymioty, - bóle brzucha, - zaparcia, - biegunka, - suchość jamy ustnej - nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, - skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka) - zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia), - zwiększenie apetytu, - jadłowstręt, - r eakcje alergiczne, - reakcja alergiczna typu natychmiastowego ( anafilaksja), - zaburzenia czynności wątroby, - zastój żółci (cholestaza), - żółtaczka. - zaburzenia czynności płciowych, - obniżenie libido, - zaburzenia miesiączkowania i owulacji, - przerost gruczołów piersiowych u mężczyzn (ginekomastia), - bóle piersi.
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów): - mimowolne skręcanie i wyginanie różnych części ciała (dystonia), - zaburzenia koordynacji ruchowej ciała (ataksja), - osłabienie siły mięśniowej, - zaburzenia motoryki, - padaczka, - zaburzenia mowy, - objawy paranoi, - depersonalizacja, - zbyt silne działanie uspokajające podczas dnia, - upadki, szczególnie u osób w wieku podeszłym, ze względu na działanie leku polegające na rozluźnianiu mięśni.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzi ałani a ni epożądane można zgłaszać równi eż podmi otowi odpowi edzi al nemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu ni ewi docznym i ni edostępnym dla dzieci. Chronić od światła.
Nie stosować leku Rudotel po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Rudotel - Substancją czynną leku jest medazepam. - Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, stearynian magnezu, laktoza jednowodna, żółcień pomarańczowa (E 110).
Jak wygląda lek Rudotel i co zawiera opakowanie
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa
Wytwórca Merckle GmbH, Ludwig-Merckle-Strasse 3 Niemcy
Data ostatniej aktualizacji
RUDOTEL, 10 mg, tabletki Medazepamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
Spis treści ulotki
1. Co to jest Rudotel i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rudotel
3. Jak stosować lek Rudotel
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Rudotel
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Rudotel i w jakim celu się go stosuje
Medazepam jest substancją psychotropową z grupy 1,4-benzodiazepin o silnych właściwościach łagodzenia napięcia emocjonalnego, pobudzenia i lęku oraz o działaniu uspokajającym i nasennym. Ponadto medazepam w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśni oraz działa przeciwdrgawkowo. Po podaniu doustnym medazepam jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po 1 – 2 godzinach.
Leczenie objawowe ostrych i przewlekłych stanów lękowych.
Uwaga: Nie wszystkie stany lękowe, napięcia emocjonalnego i pobudzenia wymagają stosowania leku. Często są one objawem chorób psychicznych, a w takich przypadkach należy stosować inne środki lub leczenie choroby podstawowej.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rudotel
Kiedy nie stosować leku Rudotel
• uczulenie na medazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) • uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków • nużliwość mięśni (miastenia) • ostre zatrucie alkoholem, środkiem nasennym lub przeciwbólowym albo lekiem stosowanym w leczeniu chorób psychicznych (leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne, lit) • zaburzenia koordynacji grup mięśniowych (ataksje pochodzenia rdzeniowego lub móżdżkowego)
• nagłe zwiększenie ciśnienia śródgałkowego oka (jaskra z zamkniętym kątem przesączania) • ciężkie uszkodzenie wątroby, np. w związku z żółtaczką cholestatyczną • zaburzenia oddychania podczas snu (zespół bezdechu sennego)
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Rudotel należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
Lek ten zawiera pochodną benzodiazepiny.
Benzodiazepiny są środkami przeznaczonymi do leczenia stanów chorobowych, przebiegających z objawami lęku, napięcia i pobudzenia. Po stosowaniu pochodnych benzodiazepiny zachodzi niebezpieczeństwo rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i fizycznego. Aby zmniejszyć ryzyko uzależnienia, zaleca się przestrzeganie następujących wskazówek:
1. Benzodiazepiny wolno stosować tylko na zalecenie lekarza.
Należy unikać ciągłego długotrwałego stosowania leku, ponieważ może ono prowadzić do lekozależności. Najpóźniej po 2 tygodniach stosowania leku lekarz powinien zdecydować, czy leczenie należy prowadzić dalej. W przypadku stosowania leku bez zalecenia lekarza, zmniejsza się szansa uzyskania skutecznej pomocy. Po dłuższym lub wielokrotnym stosowaniu leku jego działanie może być słabsze.2. W żadnym wypadku nie należy zwiększać przepisanej przez lekarza dawki, także wtedy gdy działanie
leku ulega osłabieniu (co może być pierwszym objawem rozwinięcia się uzależnienia). Samowolne zwiększenie dawki może utrudniać zamierzone leczenie.3. Odstawienie leku po jego długotrwałym przyjmowaniu może powodować – często z kilkudniowym
opóźnieniem - wystąpienie niepokoju, stanów lękowych i bezsenności. Objawy te mijają zwykle po kilku dniach lub tygodniach.4. W przypadku aktualnego względnie wcześniejszego uzależnienia od alkoholu, leków lub narkotyków,
nie wolno stosować benzodiazepin (z wyjątkiem rzadkich, rozpatrzonych przez lekarza sytuacji). O sytuacji takiej należy poinformować lekarza.5. Nigdy nie należy stosować leków zawierających benzodiazepiny bez konsultacji z lekarzem oraz nie
przekazywać ich ani polecać innym osobom.Dzieci i młodzież
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży.
Zaleca się szczególną ostrożność w razie stosowania leku u osób w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz u pacjentów z chorobami organicznymi mózgu, zaburzeniami czynności układu krążenia lub układu oddechowego (niewydolność oddechowa w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc) oraz z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby.
Niepamięć Pochodne benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić choremu 7 do 8 godzin nieprzerwanego snu.
Reakcje psychiczne i paradoksalne W czasie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój (zwłaszcza ruchowy), rozdrażnienie, zwiększenie agresywności, majaczenia i koszmary senne,
napady wściekłości, halucynacje, psychozy, niestosowne zachowanie oraz inne działania niepożądane. W razie wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia powyższych stanów jest większe u dzieci oraz osób w wieku podeszłym.
Zwiększone ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji w postaci spowolnienia psychoruchowego, z depresją dwubiegunową i u pacjentów z objawami psychotycznymi. Nie zaleca się również stosowania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z cięższymi postaciami depresji z myślami samobójczymi. Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, z powodu zwiększonego ryzyka samobójstwa, konieczne jest, aby pacjent z objawami depresji przebywał pod ścisłą kontrolą lekarską.
Ryzyko uzależnienia
Lek może wywoływać uzależnienie. Ryzyko takie występuje po stosowaniu leku codziennie przez kilka tygodni. Dotyczy to nie tylko nieprawidłowego przyjmowania szczególnie dużych dawek, lecz także stosowania dawek leczniczych.
Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.
Lek Rudotel a inne leki
Po jednoczesnym stosowaniu leku Rudotel z lekami działającymi na układ nerwowy (np. lekami stosowanymi w psychiatrii, lekami nasennymi, czasem także z lekami przeciwbólowymi, lekami znieczulającymi lub lekami przeciwhistaminowymi (stosowanymi np. w leczeniu alergii lub przeziębienia) może dojść do wzajemnego nasilania działania leków.
Jednoczesne stosowanie leku Rudotel z opioidami (silne środki przeciwbólowe, leki stosowane w terapii substytucyjnej uzależnień i niektóre leki przeciwkaszlowe) zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności z oddychaniem (depresja oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków można rozważać wyłącznie, gdy inne opcje leczenia są niemożliwe. Jeśli jednak, lekarz przepisze pacjentowi lek Rudotel razem z opioidami, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta lekach opioidowych oraz ściśle przestrzegać dawki zaleconej przez lekarza. Pomocne może być poinformowanie przyjaciół i krewnych o zagrożeniu, aby byli świadomi wymienionych objawów. W razie wystąpienia takich objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Może wystąpić nasilenie działania leków zmniejszających napięcie mięśni.
Po jednoczesnym przyjmowaniu cymetydyny lub omeprazolu (stosowanych w leczeniu wrzodów żołądka) lub disulfiramu (leku przeznaczonego do kuracji odwykowej w alkoholizmie) działanie leku Rudotel może być silniejsze i bardziej długotrwałe.
U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu.
Teofilina (stosowana np. w leczeniu astmy) znosi działanie uspokajające małych dawek medazepamu.
Rudotel
może hamować działanie lewodopy (leku stosowanego w chorobie Parkinsona).
W rzadkich przypadkach medazepam może hamować metabolizm fenytoiny (leku stosowanego w leczeniu padaczki) i nasilać jej działanie. Fenobarbital i fenytoina (leki przeciwdrgawkowe) mogą przyśpieszać metabolizm medazepamu.
Nie można przewidzieć rodzaju i nasilenia interakcji w razie jednoczesnego długotrwałego stosowania innych leków, np. leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, beta-adrenolityków, leków przeciwcukrzycowych i glikozydów nasercowych. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w razie jednoczesnego stosowania tych leków i medazepamu, zwłaszcza w początkowym okresie jego przyjmowania.
Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Ze względu na to, że medazepam jest wolno usuwany z organizmu należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji nawet po zakończeniu jego przyjmowania.
Podczas stosowaniu medazepamu nie wolno przyjmować alkoholu, ponieważ może on w nieprzewidywalny sposób zmieniać i nasilać działanie medazepamu.
Rudotel z jedzeniem i piciem
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, nie rozgryzając, z wystarczającą ilością płynu.
W przypadku stosowania leku wieczorem należy go przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie pochodnych benzodiazepiny w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Nie zaleca się stosowania produktu Rudotel w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka zajdzie w czasie leczenia w ciążę lub ją podejrzewa, powinna się natychmiast skontaktować z lekarzem.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Po długotrwałym stosowaniu leku podczas ciąży może dojść do uzależnienia i objawów odstawienia u noworodka. Podanie większych dawek leku przed lub w czasie porodu może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania i trudności w przyjmowaniu płynów.
W okresie karmienia piersią nie należy przyjmować leku Rudotel, ponieważ medazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Jeśli stosowanie leku jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Medazepam stosowany w dawkach terapeutycznych może zaburzać szybkość reagowania na bodźce w takim stopniu, że następuje znaczne pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych,
obsługi maszyn i wykonywania innych niebezpiecznych czynności. Z tego względu, zwłaszcza w ciągu pierwszych dni stosowania leku należy bezwzględnie zaniechać prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn i innych niebezpiecznych czynności. W każdym indywidualnym przypadku lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję o dopuszczeniu do wykonywania tych czynności z uwzględnieniem indywidualnej reakcji i stosowanej dawki.
Lek Rudotel zawiera laktozę Lek zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Rudotel
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie leku zależy od indywidualnej reakcji na lek, wieku pacjenta, jego płci oraz rodzaju i nasilenia choroby. Obowiązuje zasada, że należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę a leczenie powinno trwać jak najkrócej.
Dawka dobowa leku wynosi na ogół 1 do 3 tabletek (10 do 30 mg medazepamu) podawana w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jeden raz na dobę, wieczorem. Jeżeli dawka 30 mg na dobę nie daje pożądanych efektów leczenia, lekarz może zalecić stosowanie leku w dawce do 6 tabletek na dobę.
Tabletki należy przyjmować w całości (bez rozgryzania), z wystarczającą ilością płynu.
W leczeniu stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia i niepokoju najlepiej lek stosować wieczorem. Lek należy w takich przypadkach przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
O czasie trwania kuracji decyduje lekarz na podstawie rodzaju i nasilenia choroby. W leczeniu ostrych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku lek należy stosować w pojedynczych dawkach lub kilka dni. W leczeniu przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku czas trwania kuracji zależy od przebiegu choroby. Po dwóch tygodniach stosowania codziennie, lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w celu stwierdzenia, czy dalsze stosowanie leku jest konieczne. Kuracja nie może trwać dłużej niż 4 tygodnie.
Po dłuższym stosowaniu (powyżej jednego tygodnia) w razie odstawiania leku, należy dawkę zmniejszać stopniowo. Należy przy tym liczyć się z możliwością wystąpienia objawów odstawienia.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Rudotel W przypadku przedawkowania należy zgłosić się do lekarza. Niezależnie od tego należy spróbować wywołać wymioty w celu opróżnienia żołądka.
Objawy przedawkowania występują z większym nasileniem po spożyciu alkoholu lub innych środków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy.
Do objawów niewielkiego przedawkowania należą m.in. oszołomienie, senność, trudności w chodzeniu (ataksja), niewyraźna mowa (dyzartria), obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, osłabienie mięśni. W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast zgłosić się do lekarza, który określi nasilenie zatrucia i sposób jego leczenia.
W razie ciężkiego zatrucia może dojść do ośrodkowego zaburzenia czynności układu sercowo- naczyniowego i oddechowego (zasinienie skóry i błon śluzowych, utrata przytomności aż do zatrzymania oddychania, zatrzymanie akcji serca). W takich przypadkach konieczna jest intensywna terapia! W okresie ustępowania objawów może wystąpić stan silnego pobudzenia.
W celu zniesienia hamującego wpływu benzodiazepin na ośrodkowy układu nerwowy można zastosować flumazenil – lek z grupy antagonistów benzodiazepin.
Pominięcie zastosowania leku Rudotel Należy przyjąć następną dawkę leku w odpowiednim czasie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Rudotel Nie należy samodzielnie decydować o zakończeniu stosowania leku, ponieważ w takim przypadku leczenie może być nieskuteczne. W razie przerwania kuracji należy zgłosić się do lekarza.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane medazepamu podano poniżej z częstością występowania, jeżeli była ona dostępna.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): - senność, - uczucie pustki w głowie, - zawroty głowy, - uczucie zmęczenia
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): - ból głowy, - depresja (u pacjentów z występującą wcześniej depresją może dojść do jej nasilenia), - drżenie, - zmiana masy ciała, - zaburzenia pamięci, - niepamięć, - zaburzenia koncentracji - dezorientacja, - zaburzenia koordynacji, - objawy wegetatywne (ból, zaburzenia snu, zaburzenia łaknienia, zaburzenia seksualne).
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): - reakcje paradoksalne, takie jak: drażliwość, pobudzenie, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, zwiększone pobudzenie psychoruchowe, nerwowość, lęk, bezsenność, omamy, skłonność do samobójstwa, skurcze mięśni.
W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy porozumieć się z lekarzem, który może przerwać stosowanie leku. W wielu przypadkach pacjenci wykazujący wymienione objawy przyjmowali też inne leki o działaniu ośrodkowym i(lub) występowały u nich zaburzenia psychiczne. Większe ryzyko tych działań niepożądanych może dotyczyć pacjentów z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywaniem alkoholu lub leków, cierpiący na zespół stresu pourazowego; - z mniejszenie częstości akcji serca poniżej 50 razy na minutę (bradykardia), - niedociśnienie, - z miany w obrazie krwi (niedobór krwinek białych – granulocytów obojętnochłonnych), - z aburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre widzenie), - zwiększone ciśnienie w oku, - ból w klatce piersiowej, - zahamowanie czynność ośrodka oddechowego (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem dróg
- skurcz głośni - z aburzenia czynności żołądka i jelit, - nudności, wymioty, - bóle brzucha, - zaparcia, - biegunka, - suchość jamy ustnej - nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, - skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka) - zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia), - zwiększenie apetytu, - jadłowstręt, - r eakcje alergiczne, - reakcja alergiczna typu natychmiastowego ( anafilaksja), - zaburzenia czynności wątroby, - zastój żółci (cholestaza), - żółtaczka. - zaburzenia czynności płciowych, - obniżenie libido, - zaburzenia miesiączkowania i owulacji, - przerost gruczołów piersiowych u mężczyzn (ginekomastia), - bóle piersi.
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów): - mimowolne skręcanie i wyginanie różnych części ciała (dystonia), - zaburzenia koordynacji ruchowej ciała (ataksja), - osłabienie siły mięśniowej, - zaburzenia motoryki, - padaczka, - zaburzenia mowy, - objawy paranoi, - depersonalizacja, - zbyt silne działanie uspokajające podczas dnia, - upadki, szczególnie u osób w wieku podeszłym, ze względu na działanie leku polegające na rozluźnianiu mięśni.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzi ałani a ni epożądane można zgłaszać równi eż podmi otowi odpowi edzi al nemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Rudotel
Lek należy przechowywać w miejscu ni ewi docznym i ni edostępnym dla dzieci. Chronić od światła.
Nie stosować leku Rudotel po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Rudotel - Substancją czynną leku jest medazepam. - Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, stearynian magnezu, laktoza jednowodna, żółcień pomarańczowa (E 110).
Jak wygląda lek Rudotel i co zawiera opakowanie
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa
Wytwórca Merckle GmbH, Ludwig-Merckle-Strasse 3 Niemcy
Data ostatniej aktualizacji
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
RUDOTEL, 10 mg, tabletki
Jedna tabletka zawiera 10 mg medazepamu (Medazepamum) oraz laktozę jednowodną. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka
Leczenie objawowe ostrych i przewlekłych stanów lękowych, napięcia emocjonalnego i pobudzenia.
Nie wszystkie stany lękowe, napięcia emocjonalne i pobudzenia wymagają stosowania leków. Często są one objawem choroby psychicznej i można je leczyć z zastosowaniem innych środków lub przez zwalczanie choroby podstawowej.
Dawkowanie leku zależy od indywidualnej reakcji na lek, wieku pacjenta, jego płci oraz rodzaju i nasilenia choroby. Obowiązuje zasada, że należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę a leczenie powinno trwać jak najkrócej.
O ile lekarz nie zaleci inaczej, należy przestrzegać następujących zaleceń:
Wymagające leczenia farmakologicznego stany napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku:
Dawka dobowa leku wynosi na ogół 1 do 3 tabletek (10 do 30 mg medazepamu) podawana w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jeden raz na dobę, wieczorem. Jeżeli dawka 30 mg na dobę nie powoduje pożądanego wyniku leczenia, lekarz może zalecić stosowanie produktu w dawce do 6 tabletek na dobę.
Zaleca się przyjmowanie leku wieczorem.
Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania:
U pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz u pacjentów z niewydolnością serca i (lub) hipotensją, którzy szczególnie silnie reagują na benzodiazepiny oraz u pacjentów z organicznymi schorzeniami mózgu należy starannie rozważyć konieczność stosowania leku. Dotyczy to także pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i nerek.
Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, nie rozgryzając, z wystarczającą ilością płynu.
W przypadku stosowaniu leku wieczorem należy go przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
W leczeniu ostrych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku produkt należy stosować w pojedynczych dawkach lub kilka dni.
W leczeniu przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku czas trwania kuracji zależy od przebiegu choroby. Po dwóch tygodniach stosowania codziennie lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w celu stwierdzenia, czy dalsze stosowanie leku jest konieczne. Kuracja nie może trwać dłużej niż 4 tygodnie.
Po długotrwałym stosowaniu zaleca się kontrolę morfologii krwi i parametrów czynności wątroby.
Po dłuższym stosowaniu (powyżej jednego tygodnia) w razie odstawiania leku, należy dawkę zmniejszać stopniowo. Należy przy tym liczyć się z możliwością wystąpienia objawów odstawienia.
Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat: Nie zostało określone bezpieczeństwo ani skuteczność leczenia dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego nie należy stosować medazepamu w tej grupie wiekowej.
Produktu nie należy stosować w przypadku:
• znanej nadwrażliwości na medazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek
• występowania uzależnienia w wywiadzie, • miastenii, • ostrego zatrucia alkoholem, środkami nasennymi lub przeciwbólowymi, albo o lekami psychotropowymi (leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne lub lit), • ataksji móżdżkowej lub rdzeniowej, • jaskry z zamkniętym kątem przesączania, • ciężkiego uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna), • zespołu bezdechu sennego.
Uwaga: Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niedostateczne doświadczenie na temat stosowania leku w tej grupie wiekowej.
Grupy ryzyka, środki ostrożności
W początkowym okresie stosowania leku lekarz powinien kontrolować indywidualną reakcję pacjenta na lek, aby odpowiednio szybko rozpoznać ewentualne przedawkowanie. Dotyczy to szczególnie pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz pacjentów ze schorzeniami organicznymi mózgu, niewydolnością krążenia i oddychania oraz zaburzeniem czynności wątroby i nerek.
Należy udzielić pacjentom szczegółowych wyjaśnień odnośnie postępowania w warunkach życia codziennego, z uwzględnieniem szczególnych sytuacji życiowych (np. praca zawodowa).
Podczas stosowania produktu przez wiele tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dalsze stosowanie jest dopuszczalne jedynie w razie istnienia pilnego wskazania po starannym rozważeniu korzyści terapeutycznych oraz ryzyka rozwoju uzależnienia.
Po zastosowaniu leku w poradni w celu diagnostycznym pacjent może opuścić poradnię dopiero po godzinie i powinien udać się do domu z osobą towarzyszącą. Należy zwrócić uwagę pacjentowi, że nie może spożywać alkoholu.
Tolerancja leku Zjawisko tolerancji wykazano dla działania uspokajającego benzodiazepin.
Uzależnienie Długotrwałe zażywanie pochodnych benzodiazepin może doprowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wydłużonym okresem leczenia. Należy szczególnie ostrożnie stosować lek u pacjentów wykazujących skłonność do uzależnienia lub nadużywania alkoholu, narkotyków i leków.
Objawy odstawienia Długotrwałe leczenie należy przerywać stopniowo. W przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia spowoduje wystąpienie zespołu odstawienia. Po nagłym przerwaniu leczenia obserwowano skrajną postać zaburzeń lękowych, stany napięcia nerwowego, niepokój (zwłaszcza ruchowy), stany splątania i drażliwości. W poważniejszych przypadkach przerwaniu leczenia towarzyszyły także następujące objawy: utrata poczucia własnej realności i depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe.
Nawrót bezsenności i zaburzeń lękowych: Po nagłym odstawieniu leku może nastąpić przemijające nasilenie zaburzeń lękowych lub może wystąpić bezsenność. Objawom tym mogą dodatkowo towarzyszyć zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu, a także niepokój (zwłaszcza ruchowy). Z tego powodu należy unikać nagłego przerwania leczenia i stopniowo zmniejszać dobowe dawki leku.
Niepamięć Pochodne benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić choremu 7 do 8 godzin nieprzerwanego snu (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiczne i paradoksalne W czasie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój (zwłaszcza ruchowy), rozdrażnienie, zwiększenie agresywności, majaczenia i koszmary senne, napady wściekłości, halucynacje, psychoza, niestosowne zachowanie oraz inne działania niepożądane. W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia powyższych działań niepożądanych jest większe u dzieci i osób w wieku podeszłym.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Rudotel z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak Rudotel, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Rudotel jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformować pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5 ”Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).
Specjalne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały dotychczas dostatecznie zbadane, dlatego nie należy go stosować w tej grupie wiekowej.
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w wieku podeszłym należy stosować minimalne dawki skuteczne, ze względu na ryzyko ataksji lub nadmiernego uspokojenia (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Niewydolność układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością układu oddechowego ze względu na możliwość wystąpienia hipowentylacji.
Niewydolność wątroby Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby, ponieważ może dojść do encefalopatii.
Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy stosować bardzo ostrożnie.
Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, chorobami płuc oraz pacjentów bardzo osłabionych i wyczerpanych.
Benzodiazepiny powinny być stosowane z ostrożnością u pacjentów wykazujących skłonność do nadużywania alkoholu, narkotyków i leków.
Zwiększone ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji w postaci spowolnienia psychoruchowego, z depresją dwubiegunową i u pacjentów z objawami psychotycznymi. Nie zaleca się również stosowania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z cięższymi postaciami depresji z myślami samobójczymi. Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, z powodu zwiększonego ryzyka samobójstwa, konieczne jest, aby pacjent z objawami depresji przebywał pod ścisłą kontrolą lekarską.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Rudotel Rudotel zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ostrożnie stosować z lekami hamującymi OUN Pochodne benzodiazepiny podawane jednocześnie z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (barbituranami, opioidami, lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, lekami nasennymi, znieczulającymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwhistaminowymi, częściowo także z lekami przeciwbólowymi) alkoholem oraz innymi substancjami wpływającymi na OUN mogą nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, w tym produktu leczniczego Rudotel, z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Nie jest zalecane równoczesne stosowanie z alkoholem Działanie uspokajające produktu nasila alkohol (patrz też punkt 4.7).
Może wystąpić nasilenie działania leków zmniejszających napięcie mięśni.
Po jednoczesnym przyjmowaniu cymetydyny, disulfiramu lub omeprazolu działanie medazepamu może być silniejsze i bardziej długotrwałe.
U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu.
Teofilina w małych dawkach znosi działanie uspokajające medazepamu.
Medazepam może hamować działanie lewodopy.
W rzadkich przypadkach medazepam może hamować metabolizm fenytoiny i nasilać jej działanie.
Fenobarbital i fenytoina mogą przyśpieszać metabolizm medazepamu.
Do interakcji farmakokinetycznych może dochodzić, kiedy benzodiazepiny stosowane są w skojarzeniu z lekami wpływającymi na ich metabolizm. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (w szczególności układ enzymatyczny cytochromu P450) mogą zwiększać stężenie benzodiazepin i nasilać ich działanie.
Ze względu na to, że medazepam jest wolno usuwany z organizmu należy brać możliwość wystąpienia interakcji nawet po zakończeniu jego przyjmowania.
Nie można przewidzieć rodzaju i nasilenia interakcji w przypadku jednoczesnego długotrwałego stosowania innych leków, np. leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, beta-adrenolityków, leków przeciwcukrzycowych, glikozydów nasercowych i doustnych leków antykoncepcyjnych. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w razie jednoczesnego stosowaniu tych leków i medazepamu, zwłaszcza w początkowym okresie jego przyjmowania. Przed przepisaniem medazepamu lekarz powinien wyjaśnić, czy pacjent stosuje długotrwale inne leki.
Ci ąża Stosowanie pochodnych benzodiazepiny w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Nie zaleca się stosowania produktu Rudotel w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka zajdzie w czasie leczenia w ciążę lub ją podejrzewa, powinna się natychmiast skontaktować z lekarzem.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Wydaje się, że ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwojowych w przypadku przyjmowania dawek leczniczych we wczesnej ciąży jest małe, jednak w niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększenie ryzyka wystąpienia rozszczepienia podniebienia.
Istnieją doniesienia o przypadkach wad wrodzonych i opóźnienia umysłowego u dzieci, które w okresie płodowym były narażone na większe dawki leku w następstwie przedawkowania lub zatrucia. W razie przyjmowania medazepamu w ciąży w dużych dawkach lub przez długi okres może dojść do zjawiska uzależnienia i wystąpienia objawów odstawienia u noworodka (nadmierna aktywność, pobudliwość, hipotensja, zaburzenie odruchu ssania itp.)
Po stosowaniu leku w okresie porodu może dojść do wystąpienia tzw. „floppy infant syndrome” (zespół dziecka wiotkiego – obniżone ciśnienie tętnicze krwi noworodka, obniżona temperatura ciała noworodka, zaburzenia oddychania i trudności w przyjmowaniu płynów).
Produkt Rudotel podawany kobiecie w końcowym okresie ciąży lub w czasie porodu w dużych dawkach może być przyczyną wystąpienia hipotermii, hipotonii lub umiarkowanych zaburzeń oddychania u noworodka.
Ponadto noworodki, których matki stosowały pochodne benzodiazepiny w końcowym okresie ciąży mogą być narażone na ryzyko uzależnienia fizycznego lub objawów odstawienia.
Karmienie piersią Produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ medazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu krwi wykazuje znaczne różnice międzyosobnicze. Niemowlęta metabolizują medazepam znacznie wolniej niż dzieci lub dorośli. W razie pilnych wskazań do stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
Medazepam stosowany w dawkach terapeutycznych może zaburzać szybkość reagowania na bodźce w takim stopniu, że występuje znaczne pogorszenie zdolności do uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niewystarczająca ilość snu podczas leczenia może powodować osłabienie sprawności psychicznej. Po jednoczesnym przyjmowaniu alkoholu następuje dalsze znaczne zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy zaniechać prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu i wykonywania innych niebezpiecznych czynności w okresie przyjmowania medazepamu, szczególnie w pierwszych dniach stosowania leku. Lekarz postanowi na podstawie indywidualnej reakcji i stosowanej dawki w każdym indywidualnym przypadku, czy możliwe jest dopuszczenie danej osoby do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i ustępują w miarę jego kontynuowania. Działania niepożądane medazepamu podano poniżej z podziałem na układy i narządy, których dotyczą i z częstotliwością występowania, jeżeli była ona dostępna. Częstość określa się następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (≥1/10000, w tym pojedyncze przypadki).
Zaburzenia serca
Rzadko: bradykardia, niedociśnienie
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: agranulocytoza
Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, uczucie pustki w głowie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia Niezbyt często: ból głowy, depresja, drżenie, zmiana masy ciała, zaburzenia pamięci, niepamięć, zaburzenia koncentracji, dezorientacja, zaburzenia koordynacji, objawy wegetatywne. Rzadko: reakcje paradoksalne, takie jak drażliwość, pobudzenie, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, zwiększone pobudzenie psychoruchowe, nerwowość, lęk, bezsenność, omamy, skłonność do samobójstwa, skurcze mięśni. W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy przerwać stosowanie leku (w porozumieniu z lekarzem). W wielu przypadkach pacjenci wykazujący wymienione objawy przyjmowali też inne leki o działaniu ośrodkowym i (lub) występowały u nich zaburzenia psychiczne. W jednym przypadku wysunięto hipotezę, iż pacjenci z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywaniem alkoholu lub leków, pacjenci cierpiący na zespół stresu pourazowego są najprawdopodobniej narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych. Bardzo rzadko: dystonia, ataksja, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia motoryki, padaczka, zaburzenia mowy, objawy paranoi, depersonalizacja, zbyt silne działanie uspokajające podczas dnia.
U pacjentów z występującą wcześniej depresją może dojść do jej nasilenia.
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre widzenie), podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: ból w klatce piersiowej, zahamowanie czynność ośrodka oddechowego (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem dróg oddechowych oraz u pacjentów z uszkodzeniem mózgu), skurcz głośni. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia tego działania niepożądanego w razie jednoczesnego stosowania medazepamu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: zaburzenia czynności żołądka i jelit, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, suchość jamy ustnej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: nietrzymanie lub zatrzymanie moczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka)
Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko: hiperprolaktynemia.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: zwiększenie apetytu, jadłowstręt
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: r eakcje alergiczne, anafilaksja
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zaburzenia czynnościowe wątroby, cholestaza, żółtaczka.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia czynności płciowych, obniżenie libido, zaburzenia miesiączkowania i owulacji, ginekomastia, bóle piersi.
Po dłuższym lub wielokrotnym stosowaniu produktu jego działanie może być słabsze.
Podczas stosowania leku Rudotel codziennie przez kilka tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia. Dotyczy to nie tylko nieprawidłowego przyjmowania zbyt dużych dawek, lecz także stosowania dawek leczniczych.
Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.
szczególnie u osób w wieku podeszłym, ryzyko upadku.
Działania niepożądane na ogół ustępują po zmniejszeniu dawki. Zazwyczaj można im zapobiec poprzez staranne indywidualne ustalanie dawki leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Badając pacjenta, który przedawkował medazepam, należy brać pod uwagę możliwość przyjęcia większej liczby leków, w celu samobójstwa.
Objawy przedawkowania występują z większym nasileniem po spożyciu alkoholu lub innych środków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy.
Objawy przedawkowania
Do objawów niewielkiego przedawkowania należą m.in. oszołomienie, senność, ataksja, dyzartria, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, osłabienie mięśni.
naczyniowego i oddechowego (zasinienie skóry i błon śluzowych, utrata przytomności aż do zatrzymania oddychania, zatrzymanie akcji serca). W takich przypadkach konieczna jest intensywna terapia! W okresie ustępowania objawów może wystąpić stan silnego pobudzenia.
Leczenie przedawkowania
W początkowym okresie po zatruciu należy wykonać płukanie żołądka i (lub) sprowokować wymioty oraz podać środki zmniejszające wchłanianie z przewodu pokarmowego (np. węgiel aktywowany). Oprócz kontrolowania oddychania, częstotliwości akcji serca, ciśnienia krwi i temperatury ciała należy podać dożylnie płyny oraz zastosować środki wspomagające i przygotować środki do leczenia ewentualnej niedrożności dróg oddechowych. W przypadku hipotensji można podać leki sympatykomimetyczne.
W przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej, wywołanej przez działanie rozluźniające mięśnie, należy stosować wspomaganie oddechu. Leki z grupy antagonistów morfiny są przeciwwskazane. Ze względu na silne wiązanie medazepamu z białkami osocza i dużą objętość dystrybucji medazepamu i jego metabolitów, skuteczność wymuszonej diurezy lub hemodializy po zatruciu wyłącznie medazepamem jest mała.
W celu zniesienia hamującego wpływu benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy można zastosować flumazenil – lek z grupy antagonistów benzodiazepin.
Grupa farmakoterapeutyczna w kodzie ATC: N05B A03 anksjolityki, pochodne benzodiazepiny
Mechanizm działania
Medazepam jest substancją psychotropową z grupy 1,4-benzodiazepin o silnych właściwościach łagodzenia napięcia emocjonalnego, pobudzenia i lęku oraz o działaniu sedatywnym i nasennym. Ponadto medazepam w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśni oraz działa przeciwdrgawkowo.
Medazepam wiąże się w niewielkim stopniu ze swoistymi receptorami w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w poszczególnych narządach obwodowych. Receptory dla benzodiazepin w ośrodkowym układzie nerwowym są ściśle czynnościowo związane z receptorami GABA-ergicznego układu przekaźników. Po związaniu się z receptorem dla benzodiazepin medazepam nasila hamujące działanie przekaźnictwa GABA-ergicznego.
Po podaniu doustnym medazepam jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi występuje po 1 - 2 godzinach. W osoczu krwi występuje do 0,2% dawki medazepamu w postaci wolnej.
Medazepam charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, wynoszącym 2 godziny, jest szybko przekształcany do metabolitów.
Działanie medazepamu w znacznym stopniu jest związane z działaniem jego czynnych metabolitów. Czynnymi metabolitami medazepamu są desmetylomedazepam, diazepam, desmetylodiazepam i oksazepam. Po długotrwałym stosowaniu codziennie (5 dni, 50 mg na dobę, doustnie) następuje kumulacja desmetylodiazepamu, który staje się głównym metabolitem.
Rozkład medazepamu następuje głównie w wątrobie, przy czym powstają czynne metabolity, desmetylomedazepam, temazepam i oksazepam. Diazepam wykazuje okres półtrwania fazy eliminacji wynoszący od 20 do 100 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki, częściowo z żółcią.
Okres półtrwania fazy eliminacji czynnego metabolitu desmetylodiazepamu wynosi około 50 - 80 godzin.
Czynny metabolit oksazepam podlega glukuronizacji w wątrobie, jest wydalany głównie przez nerki. Ostateczny okres półtrwania w osoczu krwi wynosi od 6 do 25 godzin.
Przenikanie przez łożysko i do mleka
Nie przeprowadzono badań na temat przenikania medazepamu przez łożysko. Ze względu na to, że medazepam jest metabolizowany do diazepamu, desmetylodiazepamu oraz oksazepamu i stwierdzono przenikanie tych benzodiazepin przez łożysko, można mieć pewność, że czynne metabolity przenikają z kompartmentu matczynego do kompartmentu płodowego. Na ogół benzodiazepiny przenikają w większym stopniu przez łożysko w późnej niż we wczesnej ciąży.
Medazepam i jego czynne metabolity przenikają do mleka kobiecego.
Toksyczność ostra
Badania na temat toksyczności ostrej nie wskazują na występowanie szczególnej wrażliwości na lek. Objawy przedawkowania podano w rozdz. 4.9.
Toksyczność przewlekła
Badania na różnych gatunkach zwierząt nie wskazywały na występowanie zmian wywołanych przez medazepam.
Działanie mutagenne lub karcynogenne
W wielu badaniach na zwierzętach medazepam podawany w dawkach znacznie większych od dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi, wykazywał działanie mutagenne.
Działanie teratogenne
Badania doświadczalne na zwierzętach wskazują na zaburzenia zachowania u potomstwa matek, którym podawano medazepam przez długi okres.
Ryzyko powstania wad wrodzonych w czasie przyjmowania dawek leczniczych benzodiazepin jest, jak się wydaje, małe, chociaż w niektórych badaniach epidemiologicznych stwierdzono zwiększenie ryzyka rozszczepu podniebienia.
Opisywano przypadki wystąpienia wad wrodzonych i opóźnienia umysłowego u dzieci, które w okresie życia płodowego były narażone na duże dawki medazepamu w następstwie przedawkowania lub zatrucia.
Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, magnezu stearynian, żółcień pomarańczowa
Nie stwierdzono.
Nie stosować leku po upływie daty ważności.
Chronić od światła.
Opakowanie bezpośrednie: butelka ze szkła oranżowego z korkiem z polietylenu.
Opakowanie zewnętrzne: pudełko tekturowe.
Wielkość opakowania : 20 tabletek.
Brak s pecjalnych zaleceń.
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa
Pozwolenie R/3068
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.07.2014
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
RUDOTEL, 10 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera 10 mg medazepamu (Medazepamum) oraz laktozę jednowodną. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie objawowe ostrych i przewlekłych stanów lękowych, napięcia emocjonalnego i pobudzenia.
Nie wszystkie stany lękowe, napięcia emocjonalne i pobudzenia wymagają stosowania leków. Często są one objawem choroby psychicznej i można je leczyć z zastosowaniem innych środków lub przez zwalczanie choroby podstawowej.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie leku zależy od indywidualnej reakcji na lek, wieku pacjenta, jego płci oraz rodzaju i nasilenia choroby. Obowiązuje zasada, że należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę a leczenie powinno trwać jak najkrócej.
O ile lekarz nie zaleci inaczej, należy przestrzegać następujących zaleceń:
Wymagające leczenia farmakologicznego stany napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku:
Dawka dobowa leku wynosi na ogół 1 do 3 tabletek (10 do 30 mg medazepamu) podawana w 2 - 3 dawkach podzielonych lub jeden raz na dobę, wieczorem. Jeżeli dawka 30 mg na dobę nie powoduje pożądanego wyniku leczenia, lekarz może zalecić stosowanie produktu w dawce do 6 tabletek na dobę.
Zaleca się przyjmowanie leku wieczorem.
Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania:
U pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz u pacjentów z niewydolnością serca i (lub) hipotensją, którzy szczególnie silnie reagują na benzodiazepiny oraz u pacjentów z organicznymi schorzeniami mózgu należy starannie rozważyć konieczność stosowania leku. Dotyczy to także pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i nerek.
Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, nie rozgryzając, z wystarczającą ilością płynu.
W przypadku stosowaniu leku wieczorem należy go przyjmować około pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji.
W leczeniu ostrych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku produkt należy stosować w pojedynczych dawkach lub kilka dni.
W leczeniu przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku czas trwania kuracji zależy od przebiegu choroby. Po dwóch tygodniach stosowania codziennie lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w celu stwierdzenia, czy dalsze stosowanie leku jest konieczne. Kuracja nie może trwać dłużej niż 4 tygodnie.
Po długotrwałym stosowaniu zaleca się kontrolę morfologii krwi i parametrów czynności wątroby.
Po dłuższym stosowaniu (powyżej jednego tygodnia) w razie odstawiania leku, należy dawkę zmniejszać stopniowo. Należy przy tym liczyć się z możliwością wystąpienia objawów odstawienia.
Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat: Nie zostało określone bezpieczeństwo ani skuteczność leczenia dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego nie należy stosować medazepamu w tej grupie wiekowej.
4.3 Przeciwwskazania
Produktu nie należy stosować w przypadku:
• znanej nadwrażliwości na medazepam, inne benzodiazepiny lub którykolwiek
• występowania uzależnienia w wywiadzie, • miastenii, • ostrego zatrucia alkoholem, środkami nasennymi lub przeciwbólowymi, albo o lekami psychotropowymi (leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne lub lit), • ataksji móżdżkowej lub rdzeniowej, • jaskry z zamkniętym kątem przesączania, • ciężkiego uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna), • zespołu bezdechu sennego.
Uwaga: Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niedostateczne doświadczenie na temat stosowania leku w tej grupie wiekowej.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Grupy ryzyka, środki ostrożności
W początkowym okresie stosowania leku lekarz powinien kontrolować indywidualną reakcję pacjenta na lek, aby odpowiednio szybko rozpoznać ewentualne przedawkowanie. Dotyczy to szczególnie pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz pacjentów ze schorzeniami organicznymi mózgu, niewydolnością krążenia i oddychania oraz zaburzeniem czynności wątroby i nerek.
Należy udzielić pacjentom szczegółowych wyjaśnień odnośnie postępowania w warunkach życia codziennego, z uwzględnieniem szczególnych sytuacji życiowych (np. praca zawodowa).
Podczas stosowania produktu przez wiele tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dalsze stosowanie jest dopuszczalne jedynie w razie istnienia pilnego wskazania po starannym rozważeniu korzyści terapeutycznych oraz ryzyka rozwoju uzależnienia.
Po zastosowaniu leku w poradni w celu diagnostycznym pacjent może opuścić poradnię dopiero po godzinie i powinien udać się do domu z osobą towarzyszącą. Należy zwrócić uwagę pacjentowi, że nie może spożywać alkoholu.
Tolerancja leku Zjawisko tolerancji wykazano dla działania uspokajającego benzodiazepin.
Uzależnienie Długotrwałe zażywanie pochodnych benzodiazepin może doprowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wydłużonym okresem leczenia. Należy szczególnie ostrożnie stosować lek u pacjentów wykazujących skłonność do uzależnienia lub nadużywania alkoholu, narkotyków i leków.
Objawy odstawienia Długotrwałe leczenie należy przerywać stopniowo. W przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia spowoduje wystąpienie zespołu odstawienia. Po nagłym przerwaniu leczenia obserwowano skrajną postać zaburzeń lękowych, stany napięcia nerwowego, niepokój (zwłaszcza ruchowy), stany splątania i drażliwości. W poważniejszych przypadkach przerwaniu leczenia towarzyszyły także następujące objawy: utrata poczucia własnej realności i depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe.
Nawrót bezsenności i zaburzeń lękowych: Po nagłym odstawieniu leku może nastąpić przemijające nasilenie zaburzeń lękowych lub może wystąpić bezsenność. Objawom tym mogą dodatkowo towarzyszyć zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu, a także niepokój (zwłaszcza ruchowy). Z tego powodu należy unikać nagłego przerwania leczenia i stopniowo zmniejszać dobowe dawki leku.
Niepamięć Pochodne benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić choremu 7 do 8 godzin nieprzerwanego snu (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiczne i paradoksalne W czasie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój (zwłaszcza ruchowy), rozdrażnienie, zwiększenie agresywności, majaczenia i koszmary senne, napady wściekłości, halucynacje, psychoza, niestosowne zachowanie oraz inne działania niepożądane. W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia powyższych działań niepożądanych jest większe u dzieci i osób w wieku podeszłym.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Rudotel z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, takich jak Rudotel, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Rudotel jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformować pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5 ”Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).
Specjalne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały dotychczas dostatecznie zbadane, dlatego nie należy go stosować w tej grupie wiekowej.
Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w wieku podeszłym należy stosować minimalne dawki skuteczne, ze względu na ryzyko ataksji lub nadmiernego uspokojenia (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Niewydolność układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością układu oddechowego ze względu na możliwość wystąpienia hipowentylacji.
Niewydolność wątroby Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby, ponieważ może dojść do encefalopatii.
Niewydolność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy stosować bardzo ostrożnie.
Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, chorobami płuc oraz pacjentów bardzo osłabionych i wyczerpanych.
Benzodiazepiny powinny być stosowane z ostrożnością u pacjentów wykazujących skłonność do nadużywania alkoholu, narkotyków i leków.
Zwiększone ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji w postaci spowolnienia psychoruchowego, z depresją dwubiegunową i u pacjentów z objawami psychotycznymi. Nie zaleca się również stosowania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z cięższymi postaciami depresji z myślami samobójczymi. Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, z powodu zwiększonego ryzyka samobójstwa, konieczne jest, aby pacjent z objawami depresji przebywał pod ścisłą kontrolą lekarską.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Rudotel Rudotel zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Ostrożnie stosować z lekami hamującymi OUN Pochodne benzodiazepiny podawane jednocześnie z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (barbituranami, opioidami, lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, lekami nasennymi, znieczulającymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwhistaminowymi, częściowo także z lekami przeciwbólowymi) alkoholem oraz innymi substancjami wpływającymi na OUN mogą nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, w tym produktu leczniczego Rudotel, z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Nie jest zalecane równoczesne stosowanie z alkoholem Działanie uspokajające produktu nasila alkohol (patrz też punkt 4.7).
Może wystąpić nasilenie działania leków zmniejszających napięcie mięśni.
Po jednoczesnym przyjmowaniu cymetydyny, disulfiramu lub omeprazolu działanie medazepamu może być silniejsze i bardziej długotrwałe.
U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu.
Teofilina w małych dawkach znosi działanie uspokajające medazepamu.
Medazepam może hamować działanie lewodopy.
W rzadkich przypadkach medazepam może hamować metabolizm fenytoiny i nasilać jej działanie.
Fenobarbital i fenytoina mogą przyśpieszać metabolizm medazepamu.
Do interakcji farmakokinetycznych może dochodzić, kiedy benzodiazepiny stosowane są w skojarzeniu z lekami wpływającymi na ich metabolizm. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (w szczególności układ enzymatyczny cytochromu P450) mogą zwiększać stężenie benzodiazepin i nasilać ich działanie.
Ze względu na to, że medazepam jest wolno usuwany z organizmu należy brać możliwość wystąpienia interakcji nawet po zakończeniu jego przyjmowania.
Nie można przewidzieć rodzaju i nasilenia interakcji w przypadku jednoczesnego długotrwałego stosowania innych leków, np. leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, beta-adrenolityków, leków przeciwcukrzycowych, glikozydów nasercowych i doustnych leków antykoncepcyjnych. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w razie jednoczesnego stosowaniu tych leków i medazepamu, zwłaszcza w początkowym okresie jego przyjmowania. Przed przepisaniem medazepamu lekarz powinien wyjaśnić, czy pacjent stosuje długotrwale inne leki.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Ci ąża Stosowanie pochodnych benzodiazepiny w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Nie zaleca się stosowania produktu Rudotel w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka zajdzie w czasie leczenia w ciążę lub ją podejrzewa, powinna się natychmiast skontaktować z lekarzem.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Wydaje się, że ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwojowych w przypadku przyjmowania dawek leczniczych we wczesnej ciąży jest małe, jednak w niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększenie ryzyka wystąpienia rozszczepienia podniebienia.
Istnieją doniesienia o przypadkach wad wrodzonych i opóźnienia umysłowego u dzieci, które w okresie płodowym były narażone na większe dawki leku w następstwie przedawkowania lub zatrucia. W razie przyjmowania medazepamu w ciąży w dużych dawkach lub przez długi okres może dojść do zjawiska uzależnienia i wystąpienia objawów odstawienia u noworodka (nadmierna aktywność, pobudliwość, hipotensja, zaburzenie odruchu ssania itp.)
Po stosowaniu leku w okresie porodu może dojść do wystąpienia tzw. „floppy infant syndrome” (zespół dziecka wiotkiego – obniżone ciśnienie tętnicze krwi noworodka, obniżona temperatura ciała noworodka, zaburzenia oddychania i trudności w przyjmowaniu płynów).
Produkt Rudotel podawany kobiecie w końcowym okresie ciąży lub w czasie porodu w dużych dawkach może być przyczyną wystąpienia hipotermii, hipotonii lub umiarkowanych zaburzeń oddychania u noworodka.
Ponadto noworodki, których matki stosowały pochodne benzodiazepiny w końcowym okresie ciąży mogą być narażone na ryzyko uzależnienia fizycznego lub objawów odstawienia.
Karmienie piersią Produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ medazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu krwi wykazuje znaczne różnice międzyosobnicze. Niemowlęta metabolizują medazepam znacznie wolniej niż dzieci lub dorośli. W razie pilnych wskazań do stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Medazepam stosowany w dawkach terapeutycznych może zaburzać szybkość reagowania na bodźce w takim stopniu, że występuje znaczne pogorszenie zdolności do uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niewystarczająca ilość snu podczas leczenia może powodować osłabienie sprawności psychicznej. Po jednoczesnym przyjmowaniu alkoholu następuje dalsze znaczne zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy zaniechać prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu i wykonywania innych niebezpiecznych czynności w okresie przyjmowania medazepamu, szczególnie w pierwszych dniach stosowania leku. Lekarz postanowi na podstawie indywidualnej reakcji i stosowanej dawki w każdym indywidualnym przypadku, czy możliwe jest dopuszczenie danej osoby do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i ustępują w miarę jego kontynuowania. Działania niepożądane medazepamu podano poniżej z podziałem na układy i narządy, których dotyczą i z częstotliwością występowania, jeżeli była ona dostępna. Częstość określa się następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (≥1/10000, w tym pojedyncze przypadki).
Zaburzenia serca
Rzadko: bradykardia, niedociśnienie
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: agranulocytoza
Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, uczucie pustki w głowie, zawroty głowy, uczucie zmęczenia Niezbyt często: ból głowy, depresja, drżenie, zmiana masy ciała, zaburzenia pamięci, niepamięć, zaburzenia koncentracji, dezorientacja, zaburzenia koordynacji, objawy wegetatywne. Rzadko: reakcje paradoksalne, takie jak drażliwość, pobudzenie, gniew, zachowania agresywne lub wrogie, zwiększone pobudzenie psychoruchowe, nerwowość, lęk, bezsenność, omamy, skłonność do samobójstwa, skurcze mięśni. W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy przerwać stosowanie leku (w porozumieniu z lekarzem). W wielu przypadkach pacjenci wykazujący wymienione objawy przyjmowali też inne leki o działaniu ośrodkowym i (lub) występowały u nich zaburzenia psychiczne. W jednym przypadku wysunięto hipotezę, iż pacjenci z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywaniem alkoholu lub leków, pacjenci cierpiący na zespół stresu pourazowego są najprawdopodobniej narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych. Bardzo rzadko: dystonia, ataksja, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia motoryki, padaczka, zaburzenia mowy, objawy paranoi, depersonalizacja, zbyt silne działanie uspokajające podczas dnia.
U pacjentów z występującą wcześniej depresją może dojść do jej nasilenia.
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre widzenie), podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: ból w klatce piersiowej, zahamowanie czynność ośrodka oddechowego (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem dróg oddechowych oraz u pacjentów z uszkodzeniem mózgu), skurcz głośni. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia tego działania niepożądanego w razie jednoczesnego stosowania medazepamu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: zaburzenia czynności żołądka i jelit, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, suchość jamy ustnej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: nietrzymanie lub zatrzymanie moczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka)
Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko: hiperprolaktynemia.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: zwiększenie apetytu, jadłowstręt
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: r eakcje alergiczne, anafilaksja
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zaburzenia czynnościowe wątroby, cholestaza, żółtaczka.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia czynności płciowych, obniżenie libido, zaburzenia miesiączkowania i owulacji, ginekomastia, bóle piersi.
Po dłuższym lub wielokrotnym stosowaniu produktu jego działanie może być słabsze.
Podczas stosowania leku Rudotel codziennie przez kilka tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia. Dotyczy to nie tylko nieprawidłowego przyjmowania zbyt dużych dawek, lecz także stosowania dawek leczniczych.
Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.
szczególnie u osób w wieku podeszłym, ryzyko upadku.
Działania niepożądane na ogół ustępują po zmniejszeniu dawki. Zazwyczaj można im zapobiec poprzez staranne indywidualne ustalanie dawki leku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Badając pacjenta, który przedawkował medazepam, należy brać pod uwagę możliwość przyjęcia większej liczby leków, w celu samobójstwa.
Objawy przedawkowania występują z większym nasileniem po spożyciu alkoholu lub innych środków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy.
Objawy przedawkowania
Do objawów niewielkiego przedawkowania należą m.in. oszołomienie, senność, ataksja, dyzartria, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, osłabienie mięśni.
naczyniowego i oddechowego (zasinienie skóry i błon śluzowych, utrata przytomności aż do zatrzymania oddychania, zatrzymanie akcji serca). W takich przypadkach konieczna jest intensywna terapia! W okresie ustępowania objawów może wystąpić stan silnego pobudzenia.
Leczenie przedawkowania
W początkowym okresie po zatruciu należy wykonać płukanie żołądka i (lub) sprowokować wymioty oraz podać środki zmniejszające wchłanianie z przewodu pokarmowego (np. węgiel aktywowany). Oprócz kontrolowania oddychania, częstotliwości akcji serca, ciśnienia krwi i temperatury ciała należy podać dożylnie płyny oraz zastosować środki wspomagające i przygotować środki do leczenia ewentualnej niedrożności dróg oddechowych. W przypadku hipotensji można podać leki sympatykomimetyczne.
W przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej, wywołanej przez działanie rozluźniające mięśnie, należy stosować wspomaganie oddechu. Leki z grupy antagonistów morfiny są przeciwwskazane. Ze względu na silne wiązanie medazepamu z białkami osocza i dużą objętość dystrybucji medazepamu i jego metabolitów, skuteczność wymuszonej diurezy lub hemodializy po zatruciu wyłącznie medazepamem jest mała.
W celu zniesienia hamującego wpływu benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy można zastosować flumazenil – lek z grupy antagonistów benzodiazepin.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Grupa farmakoterapeutyczna w kodzie ATC: N05B A03 anksjolityki, pochodne benzodiazepiny
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania
Medazepam jest substancją psychotropową z grupy 1,4-benzodiazepin o silnych właściwościach łagodzenia napięcia emocjonalnego, pobudzenia i lęku oraz o działaniu sedatywnym i nasennym. Ponadto medazepam w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśni oraz działa przeciwdrgawkowo.
Medazepam wiąże się w niewielkim stopniu ze swoistymi receptorami w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w poszczególnych narządach obwodowych. Receptory dla benzodiazepin w ośrodkowym układzie nerwowym są ściśle czynnościowo związane z receptorami GABA-ergicznego układu przekaźników. Po związaniu się z receptorem dla benzodiazepin medazepam nasila hamujące działanie przekaźnictwa GABA-ergicznego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym medazepam jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi występuje po 1 - 2 godzinach. W osoczu krwi występuje do 0,2% dawki medazepamu w postaci wolnej.
Medazepam charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, wynoszącym 2 godziny, jest szybko przekształcany do metabolitów.
Działanie medazepamu w znacznym stopniu jest związane z działaniem jego czynnych metabolitów. Czynnymi metabolitami medazepamu są desmetylomedazepam, diazepam, desmetylodiazepam i oksazepam. Po długotrwałym stosowaniu codziennie (5 dni, 50 mg na dobę, doustnie) następuje kumulacja desmetylodiazepamu, który staje się głównym metabolitem.
Rozkład medazepamu następuje głównie w wątrobie, przy czym powstają czynne metabolity, desmetylomedazepam, temazepam i oksazepam. Diazepam wykazuje okres półtrwania fazy eliminacji wynoszący od 20 do 100 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki, częściowo z żółcią.
Okres półtrwania fazy eliminacji czynnego metabolitu desmetylodiazepamu wynosi około 50 - 80 godzin.
Czynny metabolit oksazepam podlega glukuronizacji w wątrobie, jest wydalany głównie przez nerki. Ostateczny okres półtrwania w osoczu krwi wynosi od 6 do 25 godzin.
Przenikanie przez łożysko i do mleka
Nie przeprowadzono badań na temat przenikania medazepamu przez łożysko. Ze względu na to, że medazepam jest metabolizowany do diazepamu, desmetylodiazepamu oraz oksazepamu i stwierdzono przenikanie tych benzodiazepin przez łożysko, można mieć pewność, że czynne metabolity przenikają z kompartmentu matczynego do kompartmentu płodowego. Na ogół benzodiazepiny przenikają w większym stopniu przez łożysko w późnej niż we wczesnej ciąży.
Medazepam i jego czynne metabolity przenikają do mleka kobiecego.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Badania na temat toksyczności ostrej nie wskazują na występowanie szczególnej wrażliwości na lek. Objawy przedawkowania podano w rozdz. 4.9.
Toksyczność przewlekła
Badania na różnych gatunkach zwierząt nie wskazywały na występowanie zmian wywołanych przez medazepam.
Działanie mutagenne lub karcynogenne
W wielu badaniach na zwierzętach medazepam podawany w dawkach znacznie większych od dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi, wykazywał działanie mutagenne.
Działanie teratogenne
Badania doświadczalne na zwierzętach wskazują na zaburzenia zachowania u potomstwa matek, którym podawano medazepam przez długi okres.
Ryzyko powstania wad wrodzonych w czasie przyjmowania dawek leczniczych benzodiazepin jest, jak się wydaje, małe, chociaż w niektórych badaniach epidemiologicznych stwierdzono zwiększenie ryzyka rozszczepu podniebienia.
Opisywano przypadki wystąpienia wad wrodzonych i opóźnienia umysłowego u dzieci, które w okresie życia płodowego były narażone na duże dawki medazepamu w następstwie przedawkowania lub zatrucia.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, magnezu stearynian, żółcień pomarańczowa
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie stwierdzono.
6.3 Okres ważności
Nie stosować leku po upływie daty ważności.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Chronić od światła.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Opakowanie bezpośrednie: butelka ze szkła oranżowego z korkiem z polietylenu.
Opakowanie zewnętrzne: pudełko tekturowe.
Wielkość opakowania : 20 tabletek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak s pecjalnych zaleceń.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie R/3068
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.07.2014