Majamil prolongatum
Diclofenacum natricum
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg | Diclofenacum natricum 100 mg
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Majamil prolongatum, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Diclofenacum natricum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lek Majamil prolongatum zawiera diklofenak - substancję z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wykazujący działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Jest stosowany w leczeniu następujących ostrych i przewlekłych stanów chorobowych: • reumatoidalne zapalenie stawów, • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, • choroba zwyrodnieniowa stawów, • zespoły bólowe tkanek miękkich (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek maziowych, pochewek ścięgnistych).
Kiedy nie stosować leku Majamil prolongatum: • jeśli pacjent ma uczulenie na diklofenak sodowy lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); do objawów nadwrażliwości zalicza się obrzęk twarzy i ust (obrzęk naczynioruchowy), trudności z oddychaniem, ból w klatce piersiowej, katar, wysypkę lub wszelkie inne reakcje o podłożu alergicznym; • jeśli u pacjenta po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn występują napady astmy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa; • jeśli u pacjenta występuje lub występowała w przeszłości czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja; • jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych; • jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca; • jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca i (lub) chorobę naczyń mózgowych np. po przebyciu zawału serca, udaru, mini-udaru (przejściowego niedokrwienia mózgu) lub zatoru naczyń krwionośnych serca, lub mózgu, albo zabiegu udrożnienia lub pomostowania zamkniętych naczyń; • jeśli u pacjenta występują lub występowały zaburzenia krążenia (choroba naczyń obwodowych); • w ostatnim trymestrze ciąży.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Majamil prolongatum należy omówić to z lekarzem. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Majamil prolongatum: • jeśli u pacjenta występują lub występowały kiedykolwiek w przeszłości zaburzenia żołądkowo- jelitowe lub choroby przewodu pokarmowego (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ze względu na możliwość nasilenia objawów choroby, w tym wystąpienia krwawień; • jeśli u pacjenta występują lub występowały kiedykolwiek w przeszłości owrzodzenia przewodu pokarmowego, ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia lub perforacji; • jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności serca, nerek lub wątroby; • u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego (np. po większych zabiegach chirurgicznych); • u pacjentów z porfirią wątrobową, ze względu na możliwość nasilenia objawów choroby; • jeśli u pacjenta występują zaburzenia krzepnięcia krwi lub nieprawidłowe wyniki badań krwi; • jeśli u pacjenta występuje lub występowała kiedykolwiek w przeszłości astma oskrzelowa, ze względu na możliwość wywołania skurczu oskrzeli; • jeśli u pacjenta występuje liszaj rumieniowaty układowy lub choroby tkanki łącznej, ze względu na możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo- rdzeniowych.
Istnieje ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (często objawiające się krwawymi wymiotami i smołowatymi stolcami), owrzodzenia i (lub) perforacji, które mogą być śmiertelne i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić lek. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, powinni poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
Pacjenci z astmą, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. z powodu polipów nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami dróg oddechowych są bardziej narażeni na wystąpienie reakcji alergicznej na diklofenak (zaostrzenie objawów astmy, obrzęk Quinckego lub pokrzywka). Ostrzeżenie dotyczy również pacjentów uczulonych na inne substancje (np. u których występują reakcje skórne, świąd lub pokrzywka). U tych pacjentów lek należy podawać ze szczególną ostrożnością (najlepiej pod nadzorem medycznym).
Przyjmowanie takich leków, jak diklofenak, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leku. Nie należy stosować większych dawek i dłuższego czasu leczenia niż zalecane.
Przed przyjęciem diklofenaku należy poinformować lekarza: • jeśli pacjent pali tytoń • jeśli pacjent choruje na cukrzycę • jeśli u pacjenta występuje dławica bolesna, zakrzepy, nadciśnienie tętnicze, zwiększone stężenie cholesterolu lub zwiększone stężenie triglicerydów • jeśli u pacjenta niedawno przeprowadzono lub zaplanowano operację żołądka albo przewodu pokarmowego, ponieważ lek Majamil prolongatum czasami powoduje osłabienie procesu gojenia ran w jelitach po zabiegu chirurgicznym.
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania leku. Należy skontaktować się z lekarzem oraz zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości (patrz punkt 4).
Jeśli u pacjenta wystąpią nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub jakiekolwiek objawy wskazujące na chorobę wątroby, lekarz może zalecić zaprzestanie stosowania leku.
Jeśli zajdzie konieczność długotrwałego stosowania leku (zwłaszcza u osób w wieku powyżej 65 lat), lekarz zaleci badania oceniające czynność nerek i wątroby oraz badanie krwi.
Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia.
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z działającymi ogólnie innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych.
Lek może przemijająco hamować agregację płytek krwi.
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne.
Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Dzieci Leku nie należy stosować u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku. Należy przestrzegać zaleceń zawartych w ulotce, stosować zgodnie z zaleceniami lekarza najmniejsze skuteczne dawki i zgłaszać lekarzowi wszystkie występujące podczas leczenia działania niepożądane.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych leku, dlatego konieczne może być dostosowanie dawek w zależności od stopnia ciężkości niewydolności wątroby i (lub) nerek. Lek jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i (lub) nerek.
Majamil prolongatum a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, a szczególnie o stosowaniu następujących leków:
• lit (lek przeciwdepresyjny) • leki przeciwzakrzepowe (np. acenokumarol) • leki przeciwcukrzycowe • metotreksat (lek przeciwnowotworowy) • chinolony przeciwbakteryjne • inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków • kortykosteroidy (np. prednizolon lub deksametazon) • leki hamujące czynność płytek krwi (np. kwas acetylosalicylowy) • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (leki przeciwdepresyjne, np. fluoksetyna, sertralina) • leki moczopędne • glikozydy nasercowe, np. digoksyna (lek stosowany głównie w niewydolności serca) • mifepryston (lek stosowany głównie w leczeniu mięśniaków macicy) • leki przeciwnadciśnieniowe, np. leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, bisoprolol), inhibitory konwertazy angiotensyny (np. enalapryl, kaptopryl), antagoniści angiotensyny II (np. irbesartan) • cyklosporyna i takrolimus (leki stosowane głównie u pacjentów po przeszczepieniu narządu) • fenytoina (stosowana w padaczce) • kolestypol lub kolestyramina (leki obniżające stężenie cholesterolu) • sulfinpirazon (stosowany w leczeniu dny moczanowej) • worykonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych).
Majamil prolongatum z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku, popijając wodą.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować leku Majamil prolongatum, jeśli pacjentka jest w ostatnich 3 miesiącach ciąży, gdyż może on zaszkodzić nienarodzonemu dziecku lub być przyczyną problemów podczas porodu. Lek Majamil prolongatum może powodować problemy z nerkami i sercem u nienarodzonego dziecka. Może on zwiększać skłonność do krwawień pacjentki i dziecka oraz powodować opóźnienie lub wydłużenie okresu porodu.
W ciągu pierwszych 6 miesięcy ciąży nie należy stosować leku Majamil prolongatum, chyba że lekarz uzna jego użycie za bezwzględnie konieczne. Jeśli konieczne jest leczenie w tym okresie lub podczas starań o ciążę, należy zastosować jak najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Lek Majamil prolongatum przyjmowany przez okres dłuższy niż kilka dni, począwszy od 20 tygodnia ciąży, może skutkować zaburzeniami czynności nerek u nienarodzonego dziecka, co może prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (oligohydramnios) lub zwężenia naczynia krwionośnego (przewodu tętnicze) w sercu dziecka. Może to prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (małowodzie). Jeśli wymagane jest leczenie przez okres dłuższy niż kilka dni, lekarz może zalecić dodatkowe monitorowanie.
Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu diklofenaku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, aby uniknąć objawów niepożądanych u dziecka.
Lek może utrudniać zajście w ciążę. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub ma problemy z zajściem w ciążę, powinna powiedzieć o tym lekarzowi przed rozpoczęciem stosowania leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, senność, zmęczenie lub zaburzenia widzenia, nie powinien on prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Majamil prolongatum zawiera żółcień pomarańczową (E110) i sód Lek może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku, z dużą ilością wody. Tabletki nie należy rozgryzać.
Zwykle zalecane dawkowanie przedstawiono poniżej.
Dorośli
Stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, przez najkrótszy możliwy okres zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Majamil prolongatum W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.
Objawy występujące po przedawkowaniu mogą być następujące: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szumy uszne, zmęczenie, drgawki. W przypadku ostrego zatrucia może wystąpić uszkodzenie wątroby i ostra niewydolność nerek. W razie przypadkowego przyjęcia większej niż zalecona liczby tabletek, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub udać się do szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Majamil prolongatum W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę o wyznaczonej porze. Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie.
Należy przerwać stosowanie leku Majamil prolongatum i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli pacjent zauważy u siebie: • łagodne bolesne skurcze i tkliwość brzucha, rozpoczynające się wkrótce po rozpoczęciu stosowania leku Majamil prolongatum, po których wystąpią krwawienia z odbytu lub krwawa biegunka, na ogół w ciągu 24 godzin od pojawienia się bólu brzucha (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Jeśli wystąpi którykolwiek z poniżej wymienionych objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku i skontaktować się z lekarzem: • ból brzucha, niestrawność i ból w nadbrzuszu; • wymioty z krwią, czarne zabarwienie stolca lub krew w moczu; • zaburzenia skóry, takie jak wysypka i świąd; • świsty w czasie oddychania i skrócenie oddechu; • ból w klatce piersiowej, który może być objawem potencjalnie ciężkiej reakcji alergicznej zwanej zespołem Kounisa; • zażółcenie skóry lub oczu; • długotrwały ból gardła i wysoka gorączka; • obrzęk twarzy, stóp lub nóg; • silny ból głowy; • ból w klatce piersiowej podczas kaszlu.
Poniżej przedstawione działania niepożądane mogą wystąpić po zastosowaniu leku.
Często (częściej niż 1 u na 100 i rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) • ból i zawroty głowy; • bóle w okolicy żołądka i inne zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, wzdęcia, brak apetytu; • podwyższona aktywność enzymów wątrobowych we krwi; • wysypka, wykwity skórne.
Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000 i rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • reakcje nadwrażliwości, takie jak: astma, blada i wilgotna skóra, niepokój ruchowy, zapalenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia krwi, wstrząs; • senność; • astma, w tym duszność; • zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty z krwią, krew w kale, krwawe biegunki, bóle w dolnej części brzucha, smoliste stolce, owrzodzenie żołądka lub jelit z mogącym wystąpić krwawieniem lub perforacją; • zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby; • pokrzywka; • zatrzymanie płynów (obrzęki), uczucie nadmiernego zmęczenia.
Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów) • zaburzenia krwi połączone ze zwiększoną skłonnością do występowania zakażeń (leukopenia); • zwiększona skłonność do siniaków i krwawień (trombocytopenia), wysoka gorączka, silny ból gardła (agranulocytoza) i niedokrwistość; • obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy lub gardła, mogący powodować trudności w oddychaniu); • dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, niepokój, omamy, lęk, reakcje psychotyczne; • zaburzenia czucia, w tym uczucie mrowienia, świądu lub pieczenia bez wyraźnej przyczyny, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku i jałowe zapalenie opon mózgowych, udar naczyniowy mózgu; • zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie nerwu wzrokowego; • zaburzenia słuchu, szumy uszne; • kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca; • zapalenie płuc; • podwyższone ciśnienie tętnicze krwi, zapalenie naczyń krwionośnych, obniżone ciśnienie tętnicze; • (wrzodziejące) zapalenie jelit, choroba Leśniowskiego-Crohn’a, zaparcie, błoniaste zwężenie jelit, (wrzodziejące) zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, zapalenie trzustki połączone z silnym bólem w nadbrzuszu promieniującym do pleców oraz nudnościami i wymiotami; • piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby; • reakcje skórne z tworzeniem pęcherzy, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zagrażające życiu choroby skóry powodujące wysypkę, łuszczenie skóry i owrzodzenie błon śluzowych), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy); • wysypka na skórze z silnym świądem i tworzeniem obwódek, pęcherze, wyprysk, wysypka skórna z czerwonymi (wilgotnymi) nieregularnymi plamami, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło (słoneczne), plamica (alergiczna), zaczerwienienie skóry, świąd; • krew w moczu, białko w moczu, śródmiąższowe zapalenie nerek z występowaniem krwi w moczu, gorączką i bólem w boku, ostra niewydolność nerek (jej objawem może być m.in. zmniejszenie ilości wydalanego moczu, osłabienie, obrzęki), zespół nerczycowy (choroba spowodowana nadmierną utratą białka z moczem), martwica brodawek nerkowych; • impotencja.
Przyjmowanie leków takich, jak diklofenak, jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w suchym miejscu, chronić od światła.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po terminie ważności zamieszczonym na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Majamil prolongatum - Substancją czynną leku jest diklofenak sodowy. Każda tabletka zawiera 100 mg diklofenaku sodowego. - Pozostałe składniki leku to: Eudragit RS 30D, Eudragit L 100-55, Eudragit RS PO, celuloza proszek, krzemionka koloidalna bezwodna, talk, powidon K-25, magnezu stearynian (stanowiące rdzeń tabletki) oraz hypromeloza, makrogol 6000, talk, tytanu dwutlenek, żółcień pomarańczowa, lak (E110), glikol propylenowy (stanowiące otoczkę tabletki).
Jak wygląda lek Majamil prolongatum i co zawiera opakowanie Majamil prolongatum to tabletki pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe z lekko chropowatą powierzchnią. Opakowanie zawiera 20 lub 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Majamil prolongatum, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Diclofenacum natricum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Majamil prolongatum i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Majamil prolongatum
3. Jak stosować lek Majamil prolongatum
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Majamil prolongatum
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Majamil prolongatum i w jakim celu się go stosuje
Lek Majamil prolongatum zawiera diklofenak - substancję z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wykazujący działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Jest stosowany w leczeniu następujących ostrych i przewlekłych stanów chorobowych: • reumatoidalne zapalenie stawów, • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, • choroba zwyrodnieniowa stawów, • zespoły bólowe tkanek miękkich (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek maziowych, pochewek ścięgnistych).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Majamil prolongatum
Kiedy nie stosować leku Majamil prolongatum: • jeśli pacjent ma uczulenie na diklofenak sodowy lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); do objawów nadwrażliwości zalicza się obrzęk twarzy i ust (obrzęk naczynioruchowy), trudności z oddychaniem, ból w klatce piersiowej, katar, wysypkę lub wszelkie inne reakcje o podłożu alergicznym; • jeśli u pacjenta po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn występują napady astmy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa; • jeśli u pacjenta występuje lub występowała w przeszłości czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja; • jeśli u pacjenta wystąpiły kiedykolwiek krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych; • jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca; • jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca i (lub) chorobę naczyń mózgowych np. po przebyciu zawału serca, udaru, mini-udaru (przejściowego niedokrwienia mózgu) lub zatoru naczyń krwionośnych serca, lub mózgu, albo zabiegu udrożnienia lub pomostowania zamkniętych naczyń; • jeśli u pacjenta występują lub występowały zaburzenia krążenia (choroba naczyń obwodowych); • w ostatnim trymestrze ciąży.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Majamil prolongatum należy omówić to z lekarzem. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Majamil prolongatum: • jeśli u pacjenta występują lub występowały kiedykolwiek w przeszłości zaburzenia żołądkowo- jelitowe lub choroby przewodu pokarmowego (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ze względu na możliwość nasilenia objawów choroby, w tym wystąpienia krwawień; • jeśli u pacjenta występują lub występowały kiedykolwiek w przeszłości owrzodzenia przewodu pokarmowego, ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia lub perforacji; • jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności serca, nerek lub wątroby; • u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego (np. po większych zabiegach chirurgicznych); • u pacjentów z porfirią wątrobową, ze względu na możliwość nasilenia objawów choroby; • jeśli u pacjenta występują zaburzenia krzepnięcia krwi lub nieprawidłowe wyniki badań krwi; • jeśli u pacjenta występuje lub występowała kiedykolwiek w przeszłości astma oskrzelowa, ze względu na możliwość wywołania skurczu oskrzeli; • jeśli u pacjenta występuje liszaj rumieniowaty układowy lub choroby tkanki łącznej, ze względu na możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo- rdzeniowych.
Istnieje ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (często objawiające się krwawymi wymiotami i smołowatymi stolcami), owrzodzenia i (lub) perforacji, które mogą być śmiertelne i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić lek. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, powinni poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
Pacjenci z astmą, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. z powodu polipów nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami dróg oddechowych są bardziej narażeni na wystąpienie reakcji alergicznej na diklofenak (zaostrzenie objawów astmy, obrzęk Quinckego lub pokrzywka). Ostrzeżenie dotyczy również pacjentów uczulonych na inne substancje (np. u których występują reakcje skórne, świąd lub pokrzywka). U tych pacjentów lek należy podawać ze szczególną ostrożnością (najlepiej pod nadzorem medycznym).
Przyjmowanie takich leków, jak diklofenak, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku serca (zawał serca) lub udaru. Ryzyko to zwiększa długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leku. Nie należy stosować większych dawek i dłuższego czasu leczenia niż zalecane.
Przed przyjęciem diklofenaku należy poinformować lekarza: • jeśli pacjent pali tytoń • jeśli pacjent choruje na cukrzycę • jeśli u pacjenta występuje dławica bolesna, zakrzepy, nadciśnienie tętnicze, zwiększone stężenie cholesterolu lub zwiększone stężenie triglicerydów • jeśli u pacjenta niedawno przeprowadzono lub zaplanowano operację żołądka albo przewodu pokarmowego, ponieważ lek Majamil prolongatum czasami powoduje osłabienie procesu gojenia ran w jelitach po zabiegu chirurgicznym.
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania leku. Należy skontaktować się z lekarzem oraz zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości (patrz punkt 4).
Jeśli u pacjenta wystąpią nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub jakiekolwiek objawy wskazujące na chorobę wątroby, lekarz może zalecić zaprzestanie stosowania leku.
Jeśli zajdzie konieczność długotrwałego stosowania leku (zwłaszcza u osób w wieku powyżej 65 lat), lekarz zaleci badania oceniające czynność nerek i wątroby oraz badanie krwi.
Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia.
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z działającymi ogólnie innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych.
Lek może przemijająco hamować agregację płytek krwi.
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne.
Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Dzieci Leku nie należy stosować u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku. Należy przestrzegać zaleceń zawartych w ulotce, stosować zgodnie z zaleceniami lekarza najmniejsze skuteczne dawki i zgłaszać lekarzowi wszystkie występujące podczas leczenia działania niepożądane.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych leku, dlatego konieczne może być dostosowanie dawek w zależności od stopnia ciężkości niewydolności wątroby i (lub) nerek. Lek jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i (lub) nerek.
Majamil prolongatum a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, a szczególnie o stosowaniu następujących leków:
• lit (lek przeciwdepresyjny) • leki przeciwzakrzepowe (np. acenokumarol) • leki przeciwcukrzycowe • metotreksat (lek przeciwnowotworowy) • chinolony przeciwbakteryjne • inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków • kortykosteroidy (np. prednizolon lub deksametazon) • leki hamujące czynność płytek krwi (np. kwas acetylosalicylowy) • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (leki przeciwdepresyjne, np. fluoksetyna, sertralina) • leki moczopędne • glikozydy nasercowe, np. digoksyna (lek stosowany głównie w niewydolności serca) • mifepryston (lek stosowany głównie w leczeniu mięśniaków macicy) • leki przeciwnadciśnieniowe, np. leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, bisoprolol), inhibitory konwertazy angiotensyny (np. enalapryl, kaptopryl), antagoniści angiotensyny II (np. irbesartan) • cyklosporyna i takrolimus (leki stosowane głównie u pacjentów po przeszczepieniu narządu) • fenytoina (stosowana w padaczce) • kolestypol lub kolestyramina (leki obniżające stężenie cholesterolu) • sulfinpirazon (stosowany w leczeniu dny moczanowej) • worykonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych).
Majamil prolongatum z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku, popijając wodą.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować leku Majamil prolongatum, jeśli pacjentka jest w ostatnich 3 miesiącach ciąży, gdyż może on zaszkodzić nienarodzonemu dziecku lub być przyczyną problemów podczas porodu. Lek Majamil prolongatum może powodować problemy z nerkami i sercem u nienarodzonego dziecka. Może on zwiększać skłonność do krwawień pacjentki i dziecka oraz powodować opóźnienie lub wydłużenie okresu porodu.
W ciągu pierwszych 6 miesięcy ciąży nie należy stosować leku Majamil prolongatum, chyba że lekarz uzna jego użycie za bezwzględnie konieczne. Jeśli konieczne jest leczenie w tym okresie lub podczas starań o ciążę, należy zastosować jak najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Lek Majamil prolongatum przyjmowany przez okres dłuższy niż kilka dni, począwszy od 20 tygodnia ciąży, może skutkować zaburzeniami czynności nerek u nienarodzonego dziecka, co może prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (oligohydramnios) lub zwężenia naczynia krwionośnego (przewodu tętnicze) w sercu dziecka. Może to prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (małowodzie). Jeśli wymagane jest leczenie przez okres dłuższy niż kilka dni, lekarz może zalecić dodatkowe monitorowanie.
Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu diklofenaku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, aby uniknąć objawów niepożądanych u dziecka.
Lek może utrudniać zajście w ciążę. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub ma problemy z zajściem w ciążę, powinna powiedzieć o tym lekarzowi przed rozpoczęciem stosowania leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, senność, zmęczenie lub zaburzenia widzenia, nie powinien on prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Majamil prolongatum zawiera żółcień pomarańczową (E110) i sód Lek może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Majamil prolongatum
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku, z dużą ilością wody. Tabletki nie należy rozgryzać.
Zwykle zalecane dawkowanie przedstawiono poniżej.
Dorośli
Stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, przez najkrótszy możliwy okres zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Majamil prolongatum W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.
Objawy występujące po przedawkowaniu mogą być następujące: ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szumy uszne, zmęczenie, drgawki. W przypadku ostrego zatrucia może wystąpić uszkodzenie wątroby i ostra niewydolność nerek. W razie przypadkowego przyjęcia większej niż zalecona liczby tabletek, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub udać się do szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Majamil prolongatum W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę o wyznaczonej porze. Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie.
Należy przerwać stosowanie leku Majamil prolongatum i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli pacjent zauważy u siebie: • łagodne bolesne skurcze i tkliwość brzucha, rozpoczynające się wkrótce po rozpoczęciu stosowania leku Majamil prolongatum, po których wystąpią krwawienia z odbytu lub krwawa biegunka, na ogół w ciągu 24 godzin od pojawienia się bólu brzucha (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Jeśli wystąpi którykolwiek z poniżej wymienionych objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku i skontaktować się z lekarzem: • ból brzucha, niestrawność i ból w nadbrzuszu; • wymioty z krwią, czarne zabarwienie stolca lub krew w moczu; • zaburzenia skóry, takie jak wysypka i świąd; • świsty w czasie oddychania i skrócenie oddechu; • ból w klatce piersiowej, który może być objawem potencjalnie ciężkiej reakcji alergicznej zwanej zespołem Kounisa; • zażółcenie skóry lub oczu; • długotrwały ból gardła i wysoka gorączka; • obrzęk twarzy, stóp lub nóg; • silny ból głowy; • ból w klatce piersiowej podczas kaszlu.
Poniżej przedstawione działania niepożądane mogą wystąpić po zastosowaniu leku.
Często (częściej niż 1 u na 100 i rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) • ból i zawroty głowy; • bóle w okolicy żołądka i inne zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, wzdęcia, brak apetytu; • podwyższona aktywność enzymów wątrobowych we krwi; • wysypka, wykwity skórne.
Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000 i rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) • reakcje nadwrażliwości, takie jak: astma, blada i wilgotna skóra, niepokój ruchowy, zapalenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia krwi, wstrząs; • senność; • astma, w tym duszność; • zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty z krwią, krew w kale, krwawe biegunki, bóle w dolnej części brzucha, smoliste stolce, owrzodzenie żołądka lub jelit z mogącym wystąpić krwawieniem lub perforacją; • zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby; • pokrzywka; • zatrzymanie płynów (obrzęki), uczucie nadmiernego zmęczenia.
Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów) • zaburzenia krwi połączone ze zwiększoną skłonnością do występowania zakażeń (leukopenia); • zwiększona skłonność do siniaków i krwawień (trombocytopenia), wysoka gorączka, silny ból gardła (agranulocytoza) i niedokrwistość; • obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy lub gardła, mogący powodować trudności w oddychaniu); • dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, niepokój, omamy, lęk, reakcje psychotyczne; • zaburzenia czucia, w tym uczucie mrowienia, świądu lub pieczenia bez wyraźnej przyczyny, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku i jałowe zapalenie opon mózgowych, udar naczyniowy mózgu; • zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie nerwu wzrokowego; • zaburzenia słuchu, szumy uszne; • kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca; • zapalenie płuc; • podwyższone ciśnienie tętnicze krwi, zapalenie naczyń krwionośnych, obniżone ciśnienie tętnicze; • (wrzodziejące) zapalenie jelit, choroba Leśniowskiego-Crohn’a, zaparcie, błoniaste zwężenie jelit, (wrzodziejące) zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, zapalenie trzustki połączone z silnym bólem w nadbrzuszu promieniującym do pleców oraz nudnościami i wymiotami; • piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby; • reakcje skórne z tworzeniem pęcherzy, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zagrażające życiu choroby skóry powodujące wysypkę, łuszczenie skóry i owrzodzenie błon śluzowych), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy); • wysypka na skórze z silnym świądem i tworzeniem obwódek, pęcherze, wyprysk, wysypka skórna z czerwonymi (wilgotnymi) nieregularnymi plamami, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło (słoneczne), plamica (alergiczna), zaczerwienienie skóry, świąd; • krew w moczu, białko w moczu, śródmiąższowe zapalenie nerek z występowaniem krwi w moczu, gorączką i bólem w boku, ostra niewydolność nerek (jej objawem może być m.in. zmniejszenie ilości wydalanego moczu, osłabienie, obrzęki), zespół nerczycowy (choroba spowodowana nadmierną utratą białka z moczem), martwica brodawek nerkowych; • impotencja.
Przyjmowanie leków takich, jak diklofenak, jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Majamil prolongatum
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w suchym miejscu, chronić od światła.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku po terminie ważności zamieszczonym na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Majamil prolongatum - Substancją czynną leku jest diklofenak sodowy. Każda tabletka zawiera 100 mg diklofenaku sodowego. - Pozostałe składniki leku to: Eudragit RS 30D, Eudragit L 100-55, Eudragit RS PO, celuloza proszek, krzemionka koloidalna bezwodna, talk, powidon K-25, magnezu stearynian (stanowiące rdzeń tabletki) oraz hypromeloza, makrogol 6000, talk, tytanu dwutlenek, żółcień pomarańczowa, lak (E110), glikol propylenowy (stanowiące otoczkę tabletki).
Jak wygląda lek Majamil prolongatum i co zawiera opakowanie Majamil prolongatum to tabletki pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe z lekko chropowatą powierzchnią. Opakowanie zawiera 20 lub 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Majamil prolongatum, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: żółcień pomarańczowa i sód. Każda tabletka zawiera 0,24 mg żółcieni pomarańczowej oraz 7,23 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe z lekko chropowatą powierzchnią tabletki.
Diklofenak jest stosowany jako produkt leczniczy przeciwzapalny i przeciwbólowy w leczeniu następujących ostrych i przewlekłych stanów chorobowych: • reumatoidalne zapalenie stawów, • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, • choroba zwyrodnieniowa stawów, • zespoły bólowe tkanek miękkich (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek maziowych, pochewek ścięgnistych).
Dawkowanie Dawki diklofenaku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od skuteczności terapeutycznej i występowania działań niepożądanych. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Poniżej przedstawiono zwykle zalecane dawkowanie.
Dorośli
Dzieci Produkt jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.
Sposób podawania Produkt do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie produktu podczas lub bezpośrednio po posiłku.
• Nadwrażliwość na diklofenak sodowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja.
• Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4).
• Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
• Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Tak jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, diklofenaku nie należy stosować u pacjentów, u których po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn występują napady astmy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa.
Ogólne Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia).
Należy unikać stosowania produktu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym także selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego i ryzyka nasilenia się działań niepożądanych.
Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak.
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego.
Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja, które mogą zakończyć się śmiercią, notowane podczas stosowania każdego z niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia diklofenakiem, niezależnie od objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy produkt odstawić.
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane występują ze zwiększoną częstotliwością, a w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą kończyć się śmiercią.
Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).
Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość pogorszenia się stanu ogólnego (patrz punkt 4.8).
Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego.
Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia diklofenaku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia się stanu ogólnego.
Tak jak inne NLPZ, diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować czynność wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub ulegają pogorszeniu, oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać napad choroby.
Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach, podczas stosowania diklofenaku jako środek ostrożności zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia diklofenakiem zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.
Wpływ na skórę Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym diklofenakiem, mogą występować ciężkie reakcje skórne (niekiedy zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka (patrz punkt 4.8). Pacjenci są narażeni w największym stopniu na wystąpienie takich reakcji w trakcie początkowego etapu leczenia - w większości przypadków podczas pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie diklofenaku należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak: wysypka skórna, uszkodzenie błon śluzowych lub inne objawy nadwrażliwości na produkt leczniczy.
U pacjentów z liszajem rumieniowatym układowym oraz z chorobami tkanki łącznej może zwiększyć się ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8).
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub zastoinową niewydolnością serca (NYHA-I), z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, gdyż w związku z leczeniem NLPZ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów i obrzęki.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Diklofenak należy również stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.
Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne NLPZ, diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.
Leczenie długotrwałe U każdego pacjenta przyjmującego długotrwale niesteroidowe leki przeciwzapalne należy kontrolować czynność nerek, czynność wątroby (poprzez ocenę aktywności enzymów wątrobowych) oraz liczbę krwinek. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Żółcień pomarańczowa (E 110) Produkt leczniczy zawiera żółcień pomarańczową (E 110). Może powodować reakcje alergiczne.
Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Lit Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy.
Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować diklofenak jednocześnie z lekami moczopędnymi lub zmniejszającymi ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu leczenia oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii.
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając tym samym jego stężenie we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie toksyczności działania tej substancji.
Cyklosporyna i takrolimus Diklofenak, jak i inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny. Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego podczas jednoczesnego stosowania NLPZ z takrolimusem. Działanie nefrotoksyczne może się zwiększać poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych.
Mifepryston Ze względu na to, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać skuteczność mifeprystonu, należy je podawać nie wcześniej niż 8-12 dni po zakończeniu stosowania mifeprystonu.
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane interakcją pomiędzy chinolonami a NLPZ. Drgawki takie mogą wystąpić zarówno u pacjentów, u których padaczka lub drgawki nigdy wcześniej nie występowały, jak i u pacjentów, u których schorzenia te stwierdzono w wywiadzie. Z tego powodu należy zachować ostrożność przepisując chinolony pacjentom stosującym niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Fenytoina Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu, ze względu na możliwość zwiększenia się całkowitego wpływu fenytoiny na organizm.
Kolestypol i cholestyramina Leki te mogą opóźnić lub zmniejszyć wchłanianie diklofenaku. Dlatego zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy.
Silne inhibitory CYP2C9 Zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpyrazon i worykonazol), ze względu na możliwość znacznego zwiększenia stężenia i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania metabolizmu diklofenaku.
Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do wartości prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek produktu leczniczego, a także wraz z wydłużaniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększa liczbę przypadków nie zagnieżdżenia się jaja oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy czas leczenia. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać • u płodu: − toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), − zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej), • pod koniec ciąży u matki i u noworodka: − wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek produktu, − hamowanie kurczliwości macicy, powodujące opóźnienie lub wydłużenie porodu.
W związku z tym przeciwwskazane jest stosowanie diklofenaku w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu diklofenaku nie należy podawać kobietom karmiącym piersią, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
Płodność Tak jak inne NLPZ, diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.
Pacjenci przyjmujący diklofenak, u których występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, powinni zaprzestać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane zostały przedstawione zgodnie z częstością występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane podczas krótko- lub długotrwałego stosowania różnych postaci diklofenaku.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna). Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs). Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy). Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, lęk, omamy, niepokój, zaburzenia psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy, zawroty głowy. Rzadko Senność. Bardzo rzadko Parestezje, zaburzenia czucia, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia oka Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie nerwu wzrokowego. Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy. Bardzo rzadko Zaburzenia słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca Bardzo rzadko
Kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Częstość nieznana Zespół Kounisa. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko Nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Astma (w tym duszność). Bardzo rzadko Zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak łaknienia (anoreksja). Rzadko Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z mogącym wystąpić krwawieniem lub perforacją). Bardzo rzadko Zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki. Częstość nieznana Niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często Zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby. Bardzo rzadko Piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, wykwity skórne. Rzadko Pokrzywka. Bardzo rzadko Wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Ostra niewydolność nerek, białkomocz, krwiomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko Impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko Obrzęk, uczucie nadmiernego zmęczenia.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). (Patrz punkty 4.3 i 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Nie ma specyficznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy takie jak: ból głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, senność, śpiączka, szumy uszne, zmęczenie lub drgawki. W przypadku ostrego zatrucia może wystąpić uszkodzenie wątroby i ostra niewydolność nerek.
Postępowanie Leczenie ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, polega na stosowaniu środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczeniu objawowym. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak zmniejszenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi prawdopodobnie nie przyspieszają eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i wydłużony metabolizm.
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka). Po płukaniu żołądka, dodatkowo do węgla aktywnego należy podać środek przeczyszczający, najlepiej siarczan sodu. W przypadku częstych i przedłużających się drgawek należy podać donaczyniowo diazepam.
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego, kod ATC: M01AB05
Diklofenak jest niesteroidowym lekiem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizmy tych działań nie są do końca wyjaśnione, ale istotne znaczenie ma hamowanie syntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki.
In vitro sól sodowa diklofenaku nie hamuje syntezy proteoglikanów w chrząstce, w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie człowieka.
Wchłanianie Po podaniu doustnym diklofenak prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne 0,5 μg/ml jest osiągane po około 4 godzinach od przyjęcia tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Średnie stężenie w osoczu wynoszące 13 ng/ml można zaobserwować w 24 godziny po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm może opóźniać wchłanianie leku (o 1-2 godzin dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu) i zmniejszać stężenie maksymalne w surowicy krwi, ale nie wpływa znacząco na dostępność biologiczną produktu. Zależności tych nie obserwuje się w czasie wielokrotnego podawania produktu leczniczego. Diklofenak nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu doustnym.
Dystrybucja Ponad 99% diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe przez 12 godzin.
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację nie zmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
Wydalanie Całkowity, ogólnoustrojowy klirens diklofenaku z osocza krwi wynosi 263±56 ml/minutę (średnia wartość ±SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania, wynoszący 1-3 godzin.
Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronianami niezmienionych cząsteczek i w postaci metabolitów, z których większość także ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% leku ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie czy wydalaniu leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania nad kinetyką pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/minutę, stężenie pochodnych hydroksylowych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób zdrowych. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u osób zdrowych.
Działanie teratogenne Diklofenak nie wykazywał działania teratogennego. W badaniach na myszach i szczurach wykazano, że diklofenak przenika przez barierę łożyska. U ciężarnych królików, szczurów i myszy otrzymujących diklofenak, nie stwierdzono działania teratogennego, chociaż podawane dawki były toksyczne zarówno dla samic (przedłużona ciąża, ciężki poród), jak i dla płodów (mała masa, wysoka śmiertelność). Diklofenak zastosowany w dawce 4 mg/kg mc. na dobę u szczurów nie wpływał na płodność.
Działanie mutagenne W badaniach in vitro, wykonanych na komórkach chłoniaka mysiego oraz na drobnoustrojach, drożdżach i w teście Amesa, polegających na kontroli występowania mutacji punktowych, nie wykazano działania mutagennego diklofenaku. W badaniach in vivo na myszach, w zakresie występowania mutacji wywołujących śmierć płodu oraz występowanie aberracji chromosomalnych w nabłonku plemnikotwórczym, uzyskano wyniki negatywne. Nie stwierdzono również nieprawidłowości w rozwoju jądra komórkowego, po zastosowaniu diklofenaku u chomika chińskiego.
Działanie kancerogenne W badaniach na szczurach, otrzymujących doustnie diklofenak w dawce do 2 mg/kg mc. na dobę (zalecana dawka maksymalna dla ludzi) przez 2 lata, nie zaobserwowano znamiennego wzrostu częstości występowania nowotworów. W badaniu tym zaobserwowano nieznaczne i nieznamienne statystycznie zwiększenie częstości występowania powszechnej u szczurów łagodnej postaci gruczolakowłókniaka gruczołu piersiowego. W badaniach na myszach otrzymujących diklofenak w dawkach 0,3 mg/kg mc. na dobę (samce) i 1 mg/kg mc. na dobę (samice) przez 2 lata nie wykazano działania kancerogennego diklofenaku.
Rdzeń Eudragit RS 30D Eudragit L 100-55 Eudragit RS PO Celuloza, proszek Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Powidon K-25 Magnezu stearynian
Otoczka Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Tytanu dwutlenek Żółcień pomarańczowa, lak (E 110) Glikol propylenowy
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w suchym miejscu, chronić od światła.
Blistry z folii Aluminium/Aluminium. Opakowanie zawiera 20 lub 30 tabletek (2 lub 3 blistry). Blistry wraz z ulotką umieszczone są w tekturowym pudełku.
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
Pozwolenie nr R/0336
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10. 09. 1990 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04. 02. 2014 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Majamil prolongatum, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: żółcień pomarańczowa i sód. Każda tabletka zawiera 0,24 mg żółcieni pomarańczowej oraz 7,23 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe z lekko chropowatą powierzchnią tabletki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Diklofenak jest stosowany jako produkt leczniczy przeciwzapalny i przeciwbólowy w leczeniu następujących ostrych i przewlekłych stanów chorobowych: • reumatoidalne zapalenie stawów, • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, • choroba zwyrodnieniowa stawów, • zespoły bólowe tkanek miękkich (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek maziowych, pochewek ścięgnistych).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dawki diklofenaku należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od skuteczności terapeutycznej i występowania działań niepożądanych. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Poniżej przedstawiono zwykle zalecane dawkowanie.
Dorośli
Dzieci Produkt jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.
Sposób podawania Produkt do stosowania doustnego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie produktu podczas lub bezpośrednio po posiłku.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na diklofenak sodowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja.
• Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4).
• Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
• Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Tak jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, diklofenaku nie należy stosować u pacjentów, u których po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn występują napady astmy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia).
Należy unikać stosowania produktu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym także selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego i ryzyka nasilenia się działań niepożądanych.
Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak.
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego.
Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja, które mogą zakończyć się śmiercią, notowane podczas stosowania każdego z niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia diklofenakiem, niezależnie od objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy produkt odstawić.
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane występują ze zwiększoną częstotliwością, a w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą kończyć się śmiercią.
Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).
Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość pogorszenia się stanu ogólnego (patrz punkt 4.8).
Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego.
Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia diklofenaku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia się stanu ogólnego.
Tak jak inne NLPZ, diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować czynność wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub ulegają pogorszeniu, oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać napad choroby.
Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach, podczas stosowania diklofenaku jako środek ostrożności zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia diklofenakiem zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.
Wpływ na skórę Podczas leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym diklofenakiem, mogą występować ciężkie reakcje skórne (niekiedy zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka (patrz punkt 4.8). Pacjenci są narażeni w największym stopniu na wystąpienie takich reakcji w trakcie początkowego etapu leczenia - w większości przypadków podczas pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie diklofenaku należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak: wysypka skórna, uszkodzenie błon śluzowych lub inne objawy nadwrażliwości na produkt leczniczy.
U pacjentów z liszajem rumieniowatym układowym oraz z chorobami tkanki łącznej może zwiększyć się ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8).
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub zastoinową niewydolnością serca (NYHA-I), z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, gdyż w związku z leczeniem NLPZ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów i obrzęki.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.8).
Diklofenak należy również stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.
Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne NLPZ, diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów uczulonych na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.
Leczenie długotrwałe U każdego pacjenta przyjmującego długotrwale niesteroidowe leki przeciwzapalne należy kontrolować czynność nerek, czynność wątroby (poprzez ocenę aktywności enzymów wątrobowych) oraz liczbę krwinek. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Żółcień pomarańczowa (E 110) Produkt leczniczy zawiera żółcień pomarańczową (E 110). Może powodować reakcje alergiczne.
Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Lit Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy.
Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować diklofenak jednocześnie z lekami moczopędnymi lub zmniejszającymi ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu leczenia oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii.
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając tym samym jego stężenie we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie toksyczności działania tej substancji.
Cyklosporyna i takrolimus Diklofenak, jak i inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny. Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego podczas jednoczesnego stosowania NLPZ z takrolimusem. Działanie nefrotoksyczne może się zwiększać poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych.
Mifepryston Ze względu na to, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać skuteczność mifeprystonu, należy je podawać nie wcześniej niż 8-12 dni po zakończeniu stosowania mifeprystonu.
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane interakcją pomiędzy chinolonami a NLPZ. Drgawki takie mogą wystąpić zarówno u pacjentów, u których padaczka lub drgawki nigdy wcześniej nie występowały, jak i u pacjentów, u których schorzenia te stwierdzono w wywiadzie. Z tego powodu należy zachować ostrożność przepisując chinolony pacjentom stosującym niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Fenytoina Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu, ze względu na możliwość zwiększenia się całkowitego wpływu fenytoiny na organizm.
Kolestypol i cholestyramina Leki te mogą opóźnić lub zmniejszyć wchłanianie diklofenaku. Dlatego zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy.
Silne inhibitory CYP2C9 Zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpyrazon i worykonazol), ze względu na możliwość znacznego zwiększenia stężenia i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania metabolizmu diklofenaku.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do wartości prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek produktu leczniczego, a także wraz z wydłużaniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększa liczbę przypadków nie zagnieżdżenia się jaja oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy czas leczenia. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać • u płodu: − toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), − zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej), • pod koniec ciąży u matki i u noworodka: − wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek produktu, − hamowanie kurczliwości macicy, powodujące opóźnienie lub wydłużenie porodu.
W związku z tym przeciwwskazane jest stosowanie diklofenaku w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu diklofenaku nie należy podawać kobietom karmiącym piersią, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
Płodność Tak jak inne NLPZ, diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci przyjmujący diklofenak, u których występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, powinni zaprzestać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zostały przedstawione zgodnie z częstością występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane podczas krótko- lub długotrwałego stosowania różnych postaci diklofenaku.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna). Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs). Bardzo rzadko Obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy). Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, lęk, omamy, niepokój, zaburzenia psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy, zawroty głowy. Rzadko Senność. Bardzo rzadko Parestezje, zaburzenia czucia, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia oka Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie nerwu wzrokowego. Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy. Bardzo rzadko Zaburzenia słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca Bardzo rzadko
Kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Częstość nieznana Zespół Kounisa. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko Nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Astma (w tym duszność). Bardzo rzadko Zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak łaknienia (anoreksja). Rzadko Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z mogącym wystąpić krwawieniem lub perforacją). Bardzo rzadko Zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki. Częstość nieznana Niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często Zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby. Bardzo rzadko Piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Wysypka, wykwity skórne. Rzadko Pokrzywka. Bardzo rzadko Wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Ostra niewydolność nerek, białkomocz, krwiomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko Impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko Obrzęk, uczucie nadmiernego zmęczenia.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). (Patrz punkty 4.3 i 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Nie ma specyficznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy takie jak: ból głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, senność, śpiączka, szumy uszne, zmęczenie lub drgawki. W przypadku ostrego zatrucia może wystąpić uszkodzenie wątroby i ostra niewydolność nerek.
Postępowanie Leczenie ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, polega na stosowaniu środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczeniu objawowym. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak zmniejszenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi prawdopodobnie nie przyspieszają eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i wydłużony metabolizm.
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka). Po płukaniu żołądka, dodatkowo do węgla aktywnego należy podać środek przeczyszczający, najlepiej siarczan sodu. W przypadku częstych i przedłużających się drgawek należy podać donaczyniowo diazepam.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego, kod ATC: M01AB05
Diklofenak jest niesteroidowym lekiem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizmy tych działań nie są do końca wyjaśnione, ale istotne znaczenie ma hamowanie syntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki.
In vitro sól sodowa diklofenaku nie hamuje syntezy proteoglikanów w chrząstce, w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie człowieka.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Po podaniu doustnym diklofenak prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne 0,5 μg/ml jest osiągane po około 4 godzinach od przyjęcia tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Średnie stężenie w osoczu wynoszące 13 ng/ml można zaobserwować w 24 godziny po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Pokarm może opóźniać wchłanianie leku (o 1-2 godzin dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu) i zmniejszać stężenie maksymalne w surowicy krwi, ale nie wpływa znacząco na dostępność biologiczną produktu. Zależności tych nie obserwuje się w czasie wielokrotnego podawania produktu leczniczego. Diklofenak nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu doustnym.
Dystrybucja Ponad 99% diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe przez 12 godzin.
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację nie zmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
Wydalanie Całkowity, ogólnoustrojowy klirens diklofenaku z osocza krwi wynosi 263±56 ml/minutę (średnia wartość ±SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania, wynoszący 1-3 godzin.
Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronianami niezmienionych cząsteczek i w postaci metabolitów, z których większość także ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% leku ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie czy wydalaniu leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania nad kinetyką pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/minutę, stężenie pochodnych hydroksylowych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób zdrowych. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u osób zdrowych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działanie teratogenne Diklofenak nie wykazywał działania teratogennego. W badaniach na myszach i szczurach wykazano, że diklofenak przenika przez barierę łożyska. U ciężarnych królików, szczurów i myszy otrzymujących diklofenak, nie stwierdzono działania teratogennego, chociaż podawane dawki były toksyczne zarówno dla samic (przedłużona ciąża, ciężki poród), jak i dla płodów (mała masa, wysoka śmiertelność). Diklofenak zastosowany w dawce 4 mg/kg mc. na dobę u szczurów nie wpływał na płodność.
Działanie mutagenne W badaniach in vitro, wykonanych na komórkach chłoniaka mysiego oraz na drobnoustrojach, drożdżach i w teście Amesa, polegających na kontroli występowania mutacji punktowych, nie wykazano działania mutagennego diklofenaku. W badaniach in vivo na myszach, w zakresie występowania mutacji wywołujących śmierć płodu oraz występowanie aberracji chromosomalnych w nabłonku plemnikotwórczym, uzyskano wyniki negatywne. Nie stwierdzono również nieprawidłowości w rozwoju jądra komórkowego, po zastosowaniu diklofenaku u chomika chińskiego.
Działanie kancerogenne W badaniach na szczurach, otrzymujących doustnie diklofenak w dawce do 2 mg/kg mc. na dobę (zalecana dawka maksymalna dla ludzi) przez 2 lata, nie zaobserwowano znamiennego wzrostu częstości występowania nowotworów. W badaniu tym zaobserwowano nieznaczne i nieznamienne statystycznie zwiększenie częstości występowania powszechnej u szczurów łagodnej postaci gruczolakowłókniaka gruczołu piersiowego. W badaniach na myszach otrzymujących diklofenak w dawkach 0,3 mg/kg mc. na dobę (samce) i 1 mg/kg mc. na dobę (samice) przez 2 lata nie wykazano działania kancerogennego diklofenaku.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń Eudragit RS 30D Eudragit L 100-55 Eudragit RS PO Celuloza, proszek Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Powidon K-25 Magnezu stearynian
Otoczka Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Tytanu dwutlenek Żółcień pomarańczowa, lak (E 110) Glikol propylenowy
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w suchym miejscu, chronić od światła.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/Aluminium. Opakowanie zawiera 20 lub 30 tabletek (2 lub 3 blistry). Blistry wraz z ulotką umieszczone są w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez specjalnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/0336
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10. 09. 1990 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04. 02. 2014 r.